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菌蚀型生物降解材料的合成与表征
本文力图设计与合成在人体结肠厌氧菌存在环境下,可被微生物降解的生物材料.用三种亲疏水性不同、软硬段不同的三种单体,即甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)、甲基丙烯酸(MAA)、甲基丙烯酸甲酯(MMA)为载体,并用对甲基丙烯酰胺偶氮苯(BMAAB)为偶联剂,合成了聚甲基丙烯酸羟乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸[P(HEMA-MMA-MAA)]三元偶氮聚合物.用红外、紫外、核磁共振进行化学结构表征,并测定了该材料的溶胀性能,比较了聚合物降解前后分子量、热性能与形态变化.结果证明材料的降解程度与材料中亲水组分含量直接相关.
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结肠定位给药系统载体的设计、合成及降解性能的研究
目的设计与合成结肠定位给药系统新型载体,探讨其模拟结肠环境下降解特性与载体结构关系.方法用甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)、甲基丙烯酸甲酯(MMA)和甲基丙烯酸(MAA)为单体,对二乙烯基偶氮苯(DVAB)为偶联剂,偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂,合成了聚甲基丙烯酸羟乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸[P(HEMA-MMA-MAA)]三元偶氮共聚物,用紫外、红外、核磁共振谱进行结构表征.测定该聚合物溶胀性能,建立体外厌氧菌条件下模拟结肠内容液环境模型.用GPC,DSC与SEM比较聚合物降解前后,分子量、结构与形态变化.结果载体材料溶胀指标Q随材料中HEMA和MAA含量增加而增加.该材料在模拟结肠内容液环境下,发生降解程度与材料中三组分相对比例直接相关.结论合理调节材料中HEMA,MMA和MAA三组分比例,可望成为结肠定位给药系统的载体.
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偶氮聚合物类结肠靶向药物载体的合成与降解
目的设计与合成新型偶氮聚合物类结肠靶向给药载体,探讨在模拟结肠环境下材料降解性能与化学结构关系.方法 以对甲基丙烯酰胺偶氮苯(BMAAB)为偶联剂,偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂,甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)、甲基丙烯酸甲酯(MMA)、甲基丙烯酸(MAA)为共单体,合成聚甲基丙烯酸羟乙酯-甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯[P(HEMA-MAA-MMA)]无规偶氮聚合物.用紫外、红外、核磁共振手段进行化学结构测定.测定该材料溶胀性能,建立体外厌氧条件下模拟结肠环境模型,用凝胶色谱法、差热分析法与扫描电镜法比较聚合物降解前后分子量、热性能与形态变化.结果材料溶胀指数Q随材料中HEMA-MAA含量增加而增大.材料在模拟结构内容液环境中,降解程度与材料中亲水组分含量直接相关.结论该偶氮聚合物可望作为结肠靶向给药系统载体.
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结肠定位黏附释药系统聚合物载体研究与进展
目的综述近几年来结肠定位黏附释药系统(CSB-DDS)载体设计研制及动物体内释药概况,为研制结肠定位黏附释药系统新载体提供思路与参考.方法根据结肠内存在大量细菌与内源酶、细菌抑制酶等特性与上皮细胞黏附特点,总结出一些近年报道的可被降解的聚合物基团,具有黏膜黏附特性的基团与化合物,为CSB-DDS提供理论基础.结果以偶氮化合物为交联剂,以聚丙烯酸或甲基丙烯酰胺及其衍生物为主链,以多糖类物质为支链的化合物可作为CSB-DDS的载体.结论基于偶氮类聚合物的CSB-DDS系统,可望得到临床应用.
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能够代替偶氮聚合物作为结肠靶向药物载体的化学基团研究
我们将结肠细菌对二硫键和硝基键的还原速率与对偶氮类物质的还原速率进行对比.二硫化物和硝基的还原速率与具有相似分子结构的含偶氮基团的物质的还原速率接近.进一步探索了不同硝基化合物对细菌还原的定量构效关系(QSAR),得到了哈米特关系,其中,系数p = 0.553,R2 = 0.97.从而总结出二硫化物和硝基化合物具有无尽的潜能,它们可用作治疗结肠疾病的药物前体,也可使结肠药物传递系统具有靶向性.
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偶氮聚合物作为结肠靶向给药载体的研究进展
偶氮聚合物中的偶氮键可被结肠菌丛产生的偶氮还原酶催化还原,可用作高定位性的结肠靶向给药药物载体.偶氮聚合物药物释放体系可分为水凝胶骨架制剂、包衣制剂和聚合物前药体系.本文综述了这几方面的偶氮聚合物的研究进展.
