药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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重组人白细胞介素-11的胰蛋白酶切肽图分析
目的建立标准肽图分析法,用于rhIL-11的质量控制.方法应用Alliance HPLC系统及其温控自动进样器探索佳胰蛋白酶切和色谱条件.结果连续3批rhIL-11样品的RP-HPLC图谱完全一致,与rhIL-11对照品比较,有20个峰与对照品吻合,但第6峰的峰高和峰面积均明显较小,且在第9和第10峰之间多一个峰,说明rhIL-11样品蛋白质结构与对照品比较存在细小差别.这种差别经多肽片段分离和氨基酸序列测定证明是由于样品N端多2个氨基酸引起的.结论本法精确度高、重复性好、自动化程度高,可用于rhIL-11的质量控制.
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苯甲酸雌二醇对去卵巢大鼠海马突触素和钙结合蛋白免疫活性的影响
目的探讨苯甲酸雌二醇对大鼠海马CA1区、齿状回突触素(synaptophysin,Syn)及钙结合蛋白(calbindinD28k,CaBP,parvalbumin,PV)的调节作用.方法用大鼠卵巢切除(OVX)动物模型,用免疫组化结合图象分析的方法.结果 OVX组大鼠海马CA1区及齿状回突触素、PV,CaBP积分光密度及面积密度均显著低于对照组,补充苯甲酸雌二醇35 d,这3项指标的积分光密度及面积密度均告恢复,与OVX组相比,呈显著性差异.结论苯甲酸雌二醇可能通过调节海马、齿状回神经元突触密度,为改善学习记忆功能,缓解AD病人的症状提供结构基础,并通过维持胞内Ca2+的恒定达到保护神经元的目的.
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维甲类化合物R8607对人急性早幼粒白血病NB4细胞的分化及其作用机理
目的研究维甲类化合物R8607对人急性早幼粒白血病NB4细胞的分化诱导作用及其作用机理.方法采用NBT还原能力和细胞形态的方法观察R8607对NB4细胞功能和形态的分化作用,采用竞争性结合的方法测定R8607和维甲酸受体的结合能力并用流式细胞术观察其对细胞周期移行的影响.结果 R8607有抑制NB4细胞的生长并能使细胞的功能和形态发生分化的作用; 对维甲酸受体的3个亚型α,β,γ均有结合作用并将NB4细胞周期移行阻断在G1期.结论 R8607通过维甲酸受体的调节通路将NB4细胞阻断在G1期并诱导细胞发生功能和形态的分化.
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4-β-酯取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性
目的寻找高效低毒的抗肿瘤药物.方法和结果本文设计并合成了新的C4位β构型的酯取代的衍生物38个(II-1～II-38),并进行了体外对L1210细胞和KB细胞的抗肿瘤活性实验.结论脂肪酯的活性强于芳香酯,其中以II-10的活性强,超过etoposide 2个数量级.脂肪酯中主链不超过3个碳原子的活性较好.在芳香酯中,苯环上连接吸电子基的化合物的活性稍强于连接有供电子基的化合物.
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固相萃取-核磁共振氢谱法研究乙哌立松的代谢产物
目的探讨用固相萃取-核磁共振氢谱法研究乙哌立松体内药物代谢产物的可能性.方法用两次固相萃取除去大鼠尿液中的内源性物质,并将药物及其代谢产物分配到几个组分中,然后进行核磁共振氢谱检测.结果共检测到4个代谢产物,其中2个代谢产物未见文献报道.结论用固相萃取与核磁共振谱技术结合的方法,在不完全分离代谢产物的情况下,根据核磁共振谱提供的特征峰和化学位移变化可以解析乙哌立松代谢产物结构,也可依据发现的结构片段推测它在体内发生的生物转化过程.
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NMDA受体甘氨酸位点拮抗剂的三维构效关系研究
目的建立NMDA受体甘氨酸位点拮抗剂的三维构效关系(3D-QSAR)模型.方法和结果使用比较分子场分析法(CoMFA)建立的3D-QSAR模型,交叉验证回归系数R2cv、非交叉验证回归系数R2和标准偏差SEE分别为0.650,0.940和0.330,说明系列化合物分子周围立体场和静电场的分布与生物活性间存在良好的相关性.结论所得模型较好的模拟了受体结合腔穴的立体和静电性质,可用于综合解释已报道的甘氨酸位点拮抗剂构效关系研究结果,并对文献中较少或较模糊的一些区域作了新的探讨,可用来指导设计新的先导物分子.
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新型经皮渗透促进剂的合成及其促渗特性的研究
目的开发新型经皮渗透促进剂并研究其促渗特性.方法合成了N-月桂基-α-羟基丙酰胺(DHPA)和N-甲基焦谷氨酸月桂酯(MDPG).在改良的Franz扩散池上,用离体无毛小鼠皮作生物膜,分别用亲水和亲脂性药物进行经皮渗透促进活性试验.结果 12 h的累积透过量显示对双氯芬酸钠、咖啡因在其饱和水溶液中的透皮扩散,与无促透剂对照组相比较,DHPA的增大率(enhancement ratios,ER)分别为9.9和8.7,MDPG的ER分别为7.9和5.3,月桂氮酮的ER分别为8.7和4.6.对维生素E在其乙醇-水(80:20)饱和溶液中的透皮扩散,DHPA,MDPG和月桂氮酮相应的ER分别为3.6,2.3和2.2.结论这两个化合物对药物的透皮吸收有很好的促进作用,其促透活性超过或接近月桂氮酮在相同条件下的促透效果.
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天门冬多糖的化学结构及体外抗氧化活性
目的研究天门冬多糖ACP1的化学结构及体外抗氧化活性.方法用沸水提取天门冬块根粉粗多糖,经DEAE-cellulose及Sephadex G-150柱色谱纯化得纯多糖ACP1.经酸全水解,PC,GC,IR,高碘酸氧化、Smith降解、CrO3氧化、全甲基化,1H及13CNMR等研究化学结构.并利用NADH-PMS-NBT系统产生(O2),Fe2+-Vit C系统产生·OH,H2O2诱导红细胞氧化溶血来研究ACP1清除自由基、抗氧化活性.结果 ACP1的分子量为1.04×105,比旋光度为[α]15D=+64°(c 0.64,H2O).ACP1是由Gal及Glc组成,摩尔比为1.00:0.87.ACP1是由8个β-(1→4)Gal及6个α-(1→6)Glc连接构成主链,并在其中1个Gal残基的3-O位上接有1个α-Glc残基的支链.ACP1体外可清除NADH-PMS-NBT系统产生的超氧阴离子自由基,降低Fe2+-Vit C引起的小鼠肝微粒体脂质过氧化产物丙二醛的含量,抑制H2O2诱导的大鼠红细胞氧化溶血.结论 ACP1为一半乳萄聚糖,有清除自由基及抗脂质过氧化活性.
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手性衍生化-反相高效液相色谱法测定大鼠肝微粒体中盐酸普罗帕酮对映体及其在代谢研究中的应用
目的建立鼠肝微粒体中盐酸普罗帕酮消旋体(R/S-PPF)的手性拆分法,以研究大鼠肝微粒体中R/S-PPF体外代谢的立体选择性.方法用GITC柱前手性衍生化、反相高效液相色谱法拆分R/S-PPF;外标法定量;体外微粒体孵育试验.结果基线拆分了盐酸普罗帕酮两对映体,容量因子分别为7.9和9.5,分离系数α为1.2,分离度R为1.9,线性范围0.5～320 μg·mL-1,检测限100 ng·mL-1,定量限5 μg·mL-1(RSD<15%).平均绝对回收率S-PPF为77.1%,R-PPF为76.0%.平均日内、日间精密度均<10%.在DEX和BNF诱导鼠肝微粒体中,PPF的代谢呈显著的立体选择性,在空白对照微粒体中的代谢未呈立体选择性.结论此法简便、经济,可用于鼠肝微粒体中R/S-PPF代谢的立体选择性研究.
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石斛小菇中的甾醇类化合物
目的研究石斛小菇(Mycena dendrobii Fan et Guo)菌丝体中的甾醇类化合物.方法用甲醇提取,硅胶柱色谱分离石斛小菇的化学成分,用现代波谱学方法进行结构鉴定.结果从石斛小菇菌丝体的甲醇提取物中分离得到了两种甾醇类化合物,鉴定(1)为一麦角甾烯氧化物,命名为6,9-epoxy-ergosta-7,22-dien-3-ol;(2)β-谷甾醇(β-sitosterol).结论化合物(1)为新化合物.
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银杏叶中的黄酮醇苷类成分
目的对银杏(Ginkgo biloba L.)叶的化学成分进行分离、鉴定.方法采用各种色谱技术进行分离,用IR,UV,MS,1HNMR,13CNMR和2DNMR光谱技术确定化合物的结构.结果分得8个黄酮醇苷类成分:槲皮素-3-O-β-D-葡糖苷(1),山奈酚-3-O-β-D-葡糖苷(2),芦丁(3),山奈酚-3-O-β-D-芸香糖苷(4),异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷(5),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷(6),山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷(7),异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷(8).结论化合物8为新化合物.
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灵芝三萜类化合物对3种小鼠肝损伤模型的影响
目的研究灵芝三萜类化合物对3种小鼠肝损伤模型的影响.方法制备CCl4,D-Gal及BCG+LPS引起的小鼠肝损伤模型,按比色测定法和改良Fletcher法测定小鼠血清中ALT和肝脏TG水平及进行肝脏病理组织学检查.结果灵芝总三萜GT(80 mg·kg-1)和其组分GT2(10,20,40 mg·kg-1)与阳性对照药马洛替酯(91 mg·kg-1)相仿,均明显降低模型动物的血清ALT和肝脏TG含量,并不同程度减轻动物肝损伤的程度.结论灵芝三萜类化合物GT和GT2均有明显的保肝作用.
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生物素化壳聚糖微球的体外抗癌活性
目的研究一套有预定位及肿瘤导向作用的药物载体系统.方法以生物素化无唾液酸胎球蛋白为分子识别系统,与肝癌细胞特异性结合,将包封有5-Fu的壳聚糖微球生物素化,作为药物载体,通过生物素-亲和素系统将二者桥连,用"三步法"研究微球体外抗肿瘤作用.结果亲和素-生物素化受体介导的生物素化壳聚糖微球能与体外培养的肝癌细胞特异结合并有显著的抗癌作用.结论生物素化微球-亲和素-生物素化受体(或单克隆抗体)系统可望在体内有预定位及肿瘤靶向作用,有广泛的应用前景.
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5-氨基水杨酸结肠定位给药时控微丸的制备与体外释放
目的用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸结肠定位微丸给药系统.方法以低粘度HPMC为内层溶胀材料,乙基纤维素水分散体Aquacoat为外层控释包衣材料,柠檬酸三乙酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备时间控制的微丸,用释放度测定法研究微丸在不同pH介质中的释放度.结果溶胀层的加入对制备时控微丸是必要的,药物是通过外膜破裂释放的,溶胀层厚度增加,释药时滞有一定程度的缩短,外层厚度增加以及增塑剂用量增加,可显著延长释药时滞.微丸释药随介质pH增加而加快,在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药,之后10 h内释药完全.结论通过调整内外层的包衣厚度可制备5-氨基水杨酸结肠定位给药微丸.
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环氧酶选择性抑制剂筛选模型的建立
目的建立COX1和COX2活性检测模型,为COX2选择性抑制剂的筛选及抗炎作用机制研究提供可靠方法.方法 COX1抑制剂筛选模型用新生小公牛主动脉内皮细胞为酶源,6-keto-PGF1α的含量变化评价化合物对COX1的抑制作用.COX2抑制剂筛选模型用激活的小鼠腹腔巨噬细胞,PGE2含量变化评价化合物对COX2的抑制作用.结果 Indomethacin可显著地抑制COX1的活性,Meloxicam可显著地抑制COX2的活性,其对COX2的选择性抑制作用高于前者.结论 COX1和COX2抑制剂筛选模型可用于COX2选择性抑制剂的筛选和机制研究.
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Gn类化合物对小鼠腹腔巨噬细胞产生肿瘤坏死因子α的影响
目的研究异单叶大黄素(isorhapotigenin,Gn-1),白藜芦醇(resveratrol,Gn-2)和二苯乙烯低聚体(stilbene oligopolymer,Gn-3)等3种Gn类化合物对小鼠腹腔巨噬细胞产生肿瘤坏死因子α(TNFα)的影响.方法用L929作为靶细胞的结晶紫染色法测定Gn类化合物对巨噬细胞经LPS或重组人白细胞介素-8(rhIL-8)产生TNFα的影响.结果 Gn-1,Gn-2和Gn-3均能剂量依赖性地抑制巨噬细胞经LPS刺激产生的TNFα,Gn-1和Gn-3均可剂量依赖性地抑制巨噬细胞经rhIL-8刺激产生TNFα.结论 3种Gn类化合物可抑制小鼠腹腔巨噬细胞生成TNFα,可能是它们抗炎作用的机制之一.
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阿司匹林对内皮细胞与中性粒细胞及单核细胞粘附的影响
目的研究阿司匹林对TNFα诱导的内皮细胞与中性粒细胞及单核细胞粘附的抑制作用及作用机制.方法用髓过氧化酶法测定白细胞与内皮细胞的粘附,ELISA法测定内皮细胞粘附分子的表达.结果阿司匹林(600～900 mg·L-1)可抑制中性粒细胞及单核细胞与TNFα激活6 h的内皮细胞粘附;而TNFα激活内皮细胞后24 h,阿司匹林对单核细胞与其粘附的抑制作用增强但却不抑制中性粒细胞与其粘附.结论阿司匹林通过抑制E-selectin的表达而降低TNFα诱导的内皮细胞与中性粒细胞的粘附,并通过抑制VCAM-1的表达降低TNFα诱导的内皮细胞与单核细胞的粘附.
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质谱在糖分析中的应用
100多年前德国著名科学家E.Fischer开始了糖的研究,1923年M.Heidelber和T.Oswald提出细菌的抗原部分是多糖而不是蛋白质,因此,糖类的生命科学几乎与蛋白质的生命科学同时诞生.
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平胃散中苍术挥发油的GC/MS分析
复方制剂平胃散出自<太平惠民和剂局方>,有燥湿润脾、行气和胃之功效,它由4种单味药即苍术、厚扑、陈皮和甘草组成,其挥发油有较强生理活性.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
