药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
慢性孵育β-淀粉样肽(25-35)对培养大鼠海马神经元外向钾电流的影响
目的研究慢性孵育β-淀粉样肽(25-35)(β-AP25-35)对海马神经元上瞬时外向钾电流(IA)和延迟整流钾电流(IK)的影响.方法在培养的大鼠海马神经元上用膜片钳全细胞记录钾通道电流.结果β-AP25-35 3 μmol·L-1孵育细胞24 h,IK电流幅度增加(44.3 ±5.4)%,电流密度由(30.4±6.4) pA·PF-1增加至(43.8±4.7) pA·PF -1;β-AP25-35 10 μmol·L-1孵育12 h,IK电流幅度增加(69.8±4.1)%,电流密度增加至(51.6±7.9) pA·PF-1,呈浓度依赖性;β -AP25-35引起的IK增加对TEA 5 mmol·L-1敏感;β-AP25-35 上调IK的作用主要发生在β-AP25-35用药后48 h内.β-AP25-35对 IA无显著性影响.结论β-AP25-35选择性地增加海马神经元上IK,这一作用可能与β-AP的神经毒性有关.
-
马鹿茸促进表皮细胞和软骨细胞分裂的新多肽
目的研究马鹿(Cervus elaphus Linnaeus)茸多肽的化学结构和促进细胞有丝分裂的生物活性.方法用酸性水提取鹿茸多肽,多肽组分经过CM-Sepharose Fast Flow和Sephadex G-50柱色谱分离后,再用反相HPLC (C6)纯化.结果从马鹿茸得到一个单一多肽化合物.结合激光解析电离飞行时间质谱,N-端Edman降解和氨基酸分析结果表明,该多肽是由32个氨基酸残基组成的直链多肽,分子量3 216 u,主要含缬氨酸、丙氨酸、赖氨酸和甘氨酸,无半胱氨酸,其一级结构氨基酸排列顺序为:N端-VLSAA DKSNVKAAWGKVGGNA PAFGAEALLRM,与已知蛋白序列同源性远小于50%.VAPP促进大鼠表皮细胞 (浓度0.4-50 mg·L-1)和家兔肋软骨(浓度10-50 mg·L-1)细胞增殖 .结论鹿茸多肽是具有促进细胞增殖的新多肽.
-
高效液相色谱法分离测定大鼠肝微粒体中普萘洛尔葡醛酸化代谢产物
目的建立分离测定外消旋普萘洛尔两种对映体的葡醛酸化代谢产物的反相高效液相色谱法.方法用生物合成法合成R-(+)-普萘洛尔葡醛酸苷,并经C18固液萃取柱纯化、浓集,得到标准液储备液,以此标准液进行普萘洛尔葡醛酸化代谢物的分析测定.结果 R-(+)-普萘洛尔葡醛酸苷在0.24-73.17 μmol·L-1浓度范围内线性良好,方法专属性高,平均回收率为99.4%±1.0%,日内精密度RSD小于3.3%, 日间精密度小于4.5%.结论此法可用于外消旋普萘洛尔两种对映体体外葡醛酸化代谢研究.
-
渗透型丙烯酸树脂包衣控释膜中增塑剂的优选
目的筛选适合渗透型丙烯酸树脂Eudragit RS100膜控释包衣的增塑剂.方法通过测定膜玻璃化转变温度(Tg)、膜水化前后两种状态的力学性能,研究不同增塑剂的增塑效率;用溶出度和水平扩散池法考察增塑剂从介质中溶出;用加速试验考察贮存时增塑剂的损失.结果 Tg显示Eudragit RS100具较强增塑剂相容性,水溶性增塑剂三醋酸甘油酯(TR)和水不溶性增塑剂邻苯二甲酸二丁酯(DBP)等均有较高增塑效率;膜水化前后力学性能变化显著,水溶性增塑剂遇介质从膜中快速溶出使湿膜脆碎,而水不溶性增塑剂则相对稳定;于(40±1)℃、相对湿度(RH) 75%下贮存40 d,膜TR损失达6.46%,而DBP仅损失0.29%.结论 DBP等水不溶性增塑剂是较理想的Eudragit RS100膜控释包衣膜增塑剂品种.
-
非水毛细管电泳分离六种抗精神病药物
目的用非水毛细管电泳法同时分离分析6种抗精神病药物.方法采用未涂层石英毛细管柱(75 μm×57 cm,有效分离长度为50 cm),以含1.0%冰醋酸的150 mmol·L-1乙酸钠的甲醇-乙腈(75∶25)溶液为运行缓冲液,压力进样2 s,运行电压为20 kV,检测波长为254 nm.结果分离效率高,精密度较好,所选浓度范围内线性关系良好,γ值均大于0.999.结论方法简便可靠,分析时间短,可同时分离分析6种抗精神病药物.
-
尼卡地平在人肝微粒体代谢的酶动力学
目的体外研究人肝微粒体中尼卡地平代谢的酶动力学及选择性的CYP酶抑制剂对其代谢的影响.方法用人肝微粒体研究尼卡地平代谢的酶动力学,探讨CYP酶的选择性抑制剂对其代谢的影响及参与其脱氢代谢的CYP酶.结果结果表明CYP3A的抑制剂酮康唑可以显著地抑制尼卡地平的脱氢代谢,使尼卡地平的代谢速率下降.CYP2E1的抑制剂DDC仅在高浓度时抑制尼卡地平二氢吡啶环脱氢代谢,而其他CYP特异性抑制剂对尼卡地平二氢吡啶环脱氢代谢没有明显的影响.结论 CYP3A参与了尼卡地平的代谢,CYP3A的抑制剂可能会与尼卡地平发生代谢相互作用,从而降低尼卡地平的代谢速率.
-
赤（鱼,工）尾刺cDNA表达文库的构建
目的以赤（鱼,工）尾刺为出发材料,构建以真核表达载体pcDNA 3.0为基础的赤尾刺cDNA表达文库.方法应用SMARTTM cDNA Library Construction技术和初步生物信息学分析等方法.结果通过对亚文库克隆的序列测定和初步生物信息学分析,已获得了56个赤新EST序列,其中已确定的全长cDNA克隆有24个,包括IPL肿瘤抑制因子、亲环素cyclophilin A、硒蛋白selenop rotein W、半胱氨酸蛋白酶抑制剂cystatin A、tyrosyl-tRNA synthetase和calcineurin 类似物蛋白等.结论这些基因在赤中绝大多数均为首次发现.赤尾刺cDNA表达文库的成功构建,将有利于对赤尾刺中药应用的分子作用机理的深入研究.
-
藤山柳根茎中的三萜成分
目的研究我国特有的单种属药用植物藤山柳[Clematoclethra scandens (Franch.) Maxim. ]根茎的甲醇提取物正丁醇萃取部分的化学成分.方法将甲醇提取物分散于水中,经石油醚和乙酸乙酯萃取后,再用正丁醇进行萃取,对正丁醇萃取物进行柱色谱分离纯化,用波谱方法鉴定化合物结构.结果分离鉴定了5个三萜化合物:2α,3β,24-三羟基乌苏-12,18-二烯-28-酸-28-O-β-D-吡喃葡糖酯(I), niga-ichigoside F1 (II), asiatic acid (III), 2α,3α,24-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(IV), 2 α,3α,19α,24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(V).结论以上三萜化合物均为首次从该属植物中获得,其中I是一个新三萜皂苷.
-
Madaline网络用于药物复方制剂的含量测定
目的用Madaline网络进行复方头孢氨苄胶囊中头孢氨苄(CEX)和甲氧苄氨嘧啶(TMP)的含量测定.方法通过Madaline网络变换,多组分体系中各组分的重叠光谱转换成互不干扰的谱峰;利用模拟样品得到变换后光谱与相应组分浓度的关系,在此基础上对待测样品进行含量测定.结果复方制剂中CEX和TMP的平均回收率和相对标准偏差分别为100.1%,0.4%和100.4%,1.3%.结论将Madaline网络用于药物制剂分析,可得到满意结果,值得进一步推广应用.
-
双黄连片的多组分质量分析
目的建立双黄连片剂多组分含量测定的高效液相色谱法.方法用RP-HPLC梯度洗脱技术一次进样分离双黄连片剂中多个化学成分.色谱柱:Inertsil OD S柱;流动相:乙腈-1%乙酸水溶液作梯度洗脱;流速:1 mL·min-1;检测波长:280 nm.结果在选定的色谱条件下,测定了片剂中绿原酸、咖啡酸、芦丁、连翘苷、黄芩苷、黄芩素等6个成分.结论本法简单易行,可用于双黄连片质量的检测.
-
口腔粘膜内酶对胰岛素口腔吸收的影响
目的研究口腔粘膜内酶对胰岛素口腔吸收的影响.方法用三氯醋酸沉淀法,考察胰岛素在仓鼠口腔粘膜匀浆物中不同条件下的降解情况.在胰岛素口腔喷雾剂中加入酶抑制剂(杆菌肽、屈来赛多)和去氧胆酸钠,考察了大鼠经口腔喷入胰岛素后的血糖降低情况.结果小肠粘膜细胞内酶活性远高于口腔粘膜细胞中的酶的活性.杆菌肽、屈来赛多和去氧胆酸钠均能抑制口腔粘膜内胰岛素的降解.在相同浓度下,去氧胆酸钠的酶抑制作用比杆菌肽弱,但比屈来赛多强.胰岛素在正常仓鼠口腔内的降解显著大于糖尿病仓鼠.胰岛素溶液中加入杆菌肽、屈来赛多及去氧胆酸钠后,给正常大鼠口腔喷雾给药,药理相对生物利用度分别有不同程度的提高.只含胰岛素的喷雾液(胰岛素空白液),喷雾液中加入屈来赛多(0.1%),加入杆菌肽(0.5%),去氧胆酸钠(1%),与sc胰岛素比较药理相对生物利用度分别为2.89%,4.84% ,7.52%和9.60%.结论口腔粘膜中的酶可以限制胰岛素在口腔粘膜的吸收.
-
蝙蝠葛酚性碱对离体大鼠心肌顿抑的保护作用
目的探讨蝙蝠葛酚性碱(PAMD)对离体大鼠心肌顿抑的作用.方法采用缺血10 min后再灌注30 min造成心肌顿抑模型(S),灌流液中加0.5 mg·mL-1 PAMD(P)组同样缺血再灌注.结果灌注末S组LVSP,+dp/dtmax和-dp/dtmax分别降至预灌末的49%,53%和58%,LVEDP则增至422%;心肌钙含量为(514±142) μg·g-1(干重);出现可逆性心肌超微结构损伤.而P组再灌注末LVSP,LVEDP,+dp/dtmax 和-dp/dtmax恢复为预灌末值的70%,205%,78%和79%;心肌钙为(316 ±84) μg·g-1(干重);以上变化均有显著差异.结论 PAMD对离体大鼠顿抑心肌有保护作用.
-
2-芳基-3-吲哚取代乙酰胺类衍生物的合成及抗焦虑活性
目的合成2-芳基-3-吲哚取代乙酰胺类化合物,从中筛选有抗焦虑作用而无镇静、肌松等副作用的活性化合物.方法由取代苯和琥珀酸酐经傅-克反应得到取代苯甲酰基丙酸,取代苯甲酰基丙酸和氯甲酸乙脂生成混合酸酐,再和相应的胺反应得到取代酰胺,取代酰胺和取代苯肼经费歇尔反应得到目标化合物.结果得到新化合物20个.结论初步受体结果表明,多数化合物均与外周苯二氮受体有较强结合,在小鼠高架十字迷宫试验中发现一些化合物有明显的抗焦虑作用,且不能拮抗印防己毒素(PTX)诱发的惊厥作用,显示无镇静作用.
-
红花黄酮成分抑制血小板激活因子介导的血小板活化作用
目的观察红花黄酮成分杨梅素(Myr)和山奈酚(Kae)对血小板激活因子(PAF)诱导的兔洗涤血小板聚集、5-HT释放及血小板内游离钙离子浓度升高的影响.方法以比浊法测定家兔洗涤血小板(WRP)聚集,邻苯二甲醛(OPT)荧光法测定5-HT浓度,Fura-2 荧光探针测定血小板内游离钙离子浓度.结果 Myr和Kae体外呈浓度依赖性地抑制PAF诱发的WRP聚集及5-HT释放.Myr抑制WRP聚集的IC 50为17.5 μmol·L-1;抑制5-HT释放的IC50为64.1 μmol·L -1.Kae抑制聚集、释放作用的IC50分别为73.7 μmol·L-1和128 μmol·L-1;同时Myr和Kae均能明显抑制PAF引起的血小板内游离钙增高.结论 Myr和Kae可抑制PAF诱导的血小板活化作用.
-
小鼠肝硬化导致骨丢失及人参茎叶皂苷的防治作用
目的探讨肝硬化与骨质疏松的关系并观察人参茎叶皂苷对肝硬化导致的骨丢失的防治作用.方法用CCl4致小鼠肝纤维化,观察与肝损伤相关的各种指标及测定股骨的骨Ca2+量和其他矿物质含量.结果单用CCl4小鼠呈现典型的慢性肝损伤后肝硬化的改变,骨重量和骨钙总量明显减少,而骨铜和骨镁显著增高.而人参茎叶皂苷防治组有明显的护肝及对抗骨丢失作用.结论人参茎叶皂苷在所用的剂量下对肝硬化及骨丢失有一定预防作用.
-
白藜芦醇低聚体类似物的结构与分布
白藜芦醇低聚体类似物(resveratrol polymers, RP)是指一类由白藜芦醇及其衍生物(如1-6)以同种或异种的单体经脱氢后形成聚合度不等的、有复杂结构的化合物.
-
毛细管电色谱分离手性药物的研究进展
1 前言手性问题牵涉到生命的起源及各种动植物的生存和演化,有手性的分子在人类的生命活动中起极为重要的作用.目前,世界上临床使用的1436种合成药物中,手性药物约占 40%,而87%以上的手性药物是以外消旋体的形式销售的.随着对手性药物药理活性研究的不断深入,人们已经认识并开始重视手性药物对映体生理作用和代谢过程的差别.特别是19 92年美国食品与药品管理局(FDA)提出发展单一对映体生产计划和对映体药物纯度的鉴定规定后,如何能快速而准确的分离和测定手性药物已经成为医药界关注的重大课题.
-
桔梗悬浮培养对细胞天麻素的生物转化
天麻素即对羟基甲基苯-β-D-吡喃葡糖苷(4-hydroxymethylphenyl-β-D-g lucopyranoside),为兰科植物天麻(Gastrodia elata Bl.)的主要活性成分[1 ],有镇静、抗惊厥、抗炎、镇痛及增强机体免疫功能等作用.用植物细胞悬浮培养物对外源底物进行生物转化从而对其结构进行修饰,以获得更有意义的产物的报道[2,3] 很多,也是当今研究的热点.生物转化(biotransformation),也称生物催化(biocatalysis), 是利用植物离体培养细胞或器官、动物、微生物及细胞器等对外源化合物进行结构修饰而获得有价值产物的生理生化反应,其本质是利用生物体系本身所产生的酶对外源化合物进行酶催化反应,它具有反应选择性强(位置选择性和立体选择性)、反应条件温和、副产物少、不造成环境污染和后处理简单等优点,并且可以进行传统有机合成所不能或很难进行的化学反应.生物转化正是具有这些特点而逐渐被各国科学家所重视,有着较大的理论及实际应用价值.本文进行了桔梗愈伤组织的诱导、培养,建立了桔梗悬浮细胞培养体系,并利用桔梗悬浮培养细胞对天麻素进行生物转化研究.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
