药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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中药提取过程的动力学
目的为中药提取工艺设计提供理论依据.方法基于Fick扩散第二定律,建立中药提取过程的动力学方程,并以实验对其进行检验.结果中药提取过程的动力学服从一级动力学方程,甘草、五味子、麦冬中有效成分以及丹参中丹参酮的提取等实验结果与动力学方程能较好地吻合,乙醇提取丹参酮的过程为内扩散控制的,其提取表观活化能为20.26 kJ*mol-1.结论建立的中药提取过程的动力学方程是可靠的.
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中药升麻酚酸类化学成分研究
目的寻找中药升麻(Cimicifuga foetida L.)的有效成分.方法利用硅胶柱及Sephadex LH-20柱进行分离纯化,根据理化性质和各种波谱数据(UV,IR,MS,1D及2D-NMR),辅以化学方法,进行结构鉴定.结果从升麻生药乙醇提取物分离的酚酸性部分获得了8种成分:升麻酸(cimicifugic acid,1),马栗树皮素(esculetin,2),咖啡酸甲酯(caffeic acid methyl ester,3),4-氧-乙酰基咖啡酸(4-O-acetyl-caffeic acid,4),芥子酸(sinapic acid,5),咖啡酸(caffeic acid,6),阿魏酸(ferulic acid,7),异阿魏酸(isoferulic acid,8).结论 1为新的化合物,命名为升麻酸;2～7为首次从该生药中分得.
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硫酸镁对大鼠海马神经元瞬间外向钾电流和延迟整流钾电流的抑制作用
目的研究硫酸镁(MgSO4)对大鼠海马神经元瞬间外向钾电流(IA)和延迟整流钾电流(IK)的作用.方法全细胞膜片钳技术.结果 MgSO4可浓度依赖地抑制IA和IK,半数抑制浓度IC50分别为6.30和7.60 mmol*L-1;此外还与电压呈依赖性关系,但不具有频率依赖性.6 mmol*L-1 MgSO4非常显著地影响IA和IK的激活过程,但不改变二者的斜率因子.另外6 mmol*L-1 MgSO4还非常显著地影响IA的失活过程,但不改变其斜率因子.结论 MgSO4抑制大鼠海马神经元的IA和IK,并改变IA和IK的激活过程和失活过程.这可能是其抗缺血缺氧引发的中枢神经系统损伤,具有神经保护作用的机制之一.
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99Tcm-小分子多肽配合物显像剂的合成及其在小鼠体内的生物分布研究
目的寻求新的心、肾显像剂.方法与结果以巯基乙酸为初始原料,用不同的羧基活化的方法设计合成了5个新的目标配体,其结构经光谱鉴定(IR,1HNMR,13CNMR,MS和元素分析).将合成的5个新目标配体进行了锝-99m放射性标记,研究了其在小鼠体内的生物分布特征.结论 99Tcm-MVG2有较高的肾摄取,较长时间的肾滞留,血清除快,且肾与其他组织的活度比值高,具备成为肾功能显像剂的条件;99Tcm-MVGT,99Tcm-MVGH和99Tcm-MPGT均有较高的心肌初始摄取,但心肌滞留不好,血清除慢,心肌与其他组织的活度比值不高,主要从肝、肾中代谢.
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银杏酸的高效液相色谱法测定
目的建立银杏酸的简便预净化处理和HPLC含量测定方法.方法用LC/DAD/ESI/MS对银杏酸进行定性鉴定.银杏叶经正己烷提取、硅胶柱色谱净化处理,HPLC测定.色谱分析条件:色谱柱为Inertsil ODS-2,流动相为甲醇-3% HAc溶液(92∶8),流速1.0 mL*min-1,柱温40℃,紫外检测波长310 nm.结果银杏叶中存在5种银杏酸C13∶0,C15∶0,C15∶1,C17∶1和C17∶2,其中C15∶1和C17∶1约占银杏酸的85%,C17∶2银杏酸未见国内文献报道.银杏叶提取物经硅胶柱色谱处理后,其HPLC谱中除银杏酸峰外,几无其他杂质峰.平均回收率97.0%,RSD为1.7%(n=6).结论该方法准确、简便、可靠,可用于银杏酸的定量分析.
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白花前胡丙素的结构修饰研究
目的对白花前胡丙素[(+)-praeruptorin A]进行结构修饰,寻找活性化合物.方法首先从白花前胡(Peucedanum praeruptorum)根中分离得到白花前胡丙素,从白花前胡丙素出发,用碱水解及各种酰化反应,半合成各种结构修饰产物.结果得到18个(2～19)凯林内酯类化合物,通过IR,1HNMR和MS等方法确定其结构.结论其中14个(5～18)为新化合物,这些新化合物均有不同程度的钙离子拮抗活性,但作用强度均较白花前胡丙素弱.
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电喷雾-四极杆-飞行时间串联质谱(ESI-Q-TOF2)鉴定重组人FKBP12
目的用新的生物质谱技术-电喷雾-四极杆-飞行时间串联质谱(ESI-Q-TOF2)鉴定重组蛋白质rhFKBP12.方法通过ESI-MS测定rhFKBP12分子量及ESI-MS/MS测定其胰蛋白酶酶切后肽段的序列和数据库查寻进行结构鉴定.结果 rhFKBP12的测定分子量为11 820.38,与理论值相比测定误差为0.007%.ESI-MS/MS测定出的两个肽段的部分序列分别为QVETMS和EEGVAQMSV,用这两段序列查寻数据库的结果表明rhFKBP12的结构正确.结论 ESI-MS/MS是鉴定蛋白质的灵敏、快速和准确的新方法.
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当归多糖对小鼠脾淋巴细胞增殖及诱生IFN-γ的影响
目的研究当归多糖对小鼠脾淋巴细胞增殖及诱生IFN-γ的影响.方法用4种不同浓度乙醇将当归总多糖(AP)进行分级沉淀,获得AP-I,AP-II,AP-III和AP-IV 4个部分多糖.用[3H]-TdR参入法检测当归部分多糖对小鼠脾淋巴细胞增殖作用;结晶紫染色法测定IFN-γ的生物活性;ELISA法测定IFN-γ的含量.结果 AP-I和AP-II能明显促进体内外小鼠脾淋巴细胞增殖,体外显著诱导脾淋巴细胞分泌IFN-γ,增强IFN-γ的生物活性;特别是AP-II体外诱生较高含量的IFN-γ,AP-I体内诱生的IFN-γ生物活性较强.结论 AP-I和AP-II是免疫活性较强的部分.
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液相色谱-质谱联用法测定犬血浆中盐酸关附甲素的血药浓度及其药代动力学
目的建立用于测定盐酸关附甲素血药浓度的液相色谱-质谱联用分析方法,并探讨关附甲素在犬体内的药代动力学.方法犬6只iv盐酸关附甲素7.56 mg*kg-1后采集一系列血样,利用LC-MS联用系统测定血浆药物浓度,并用3P87软件拟合求算药代动力学参数.结果盐酸关附甲素浓度0.42～21.2 μg*mL-1线性关系良好(γ=0.9994).绝对回收率高于80%,日内、日间RSD均小于15%,符合生物样品分析要求.6只犬iv盐酸关附甲素7.56 mg*kg-1后的血药浓度-时间曲线符合开放三室模型,其快分布相、慢分布相和末端消除相的半衰期(T1/2π,T1/2α和T1/2β)分别为0.07,1.5和13.5 h.曲线下面积(AUC)、中央室分布容积(Vc)和血浆清除率(CLs)分别为61.43 μg*h*mL-1,0.37 L*kg-1和0.14 L*kg-1*h-1.结论建立的LC-MS联用方法专属性强,灵敏度高,可用于盐酸关附甲素的体内定量分析.
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脂质体处方和制备方法对阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体稳定性的影响
目的研究不同处方组成和制备方法对阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体在4℃和25℃分别贮存90 d和180 d后的稳定性的影响.方法用卵磷脂(PC)/胆固醇(CH)/磷脂酰丝氨酸(PS),卵磷脂(PC)/胆固醇(CH)/硬脂酰胺(SA),卵磷脂(PC)/胆固醇(CH)/胆固醇硫酸酯(CS),神经酰胺(CM)/胆固醇(CH)/棕榈酸(PA)/胆固醇硫酸酯(CS),以薄膜分散法、逆向蒸发法和去水化/水化法,分别制备多室脂质体(MLV)、大单室脂质体(LUV)、去水化/水化脂质体(DRV),以平均粒径、渗漏率、pH值和Zeta电位4个指标考察不同贮存条件下脂质体的稳定性.结果脂质体稳定性顺序依次为,对不同脂质体处方:PC/CH/CS>CM/CH/PA/CS>PC/CH/PS>PC/CH/SA;对不同制备方法:LUV优于MLV和DRV;4℃时脂质体的稳定性优于25℃时的脂质体.结论脂质体的稳定性与制剂处方和制备方法密切相关.
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枫斗类石斛rDNA ITS区的全序列数据库及其序列分析鉴别
目的建立枫斗类石斛的rDNA ITS区碱基全序列数据库,利用该数据库对枫斗类石斛待检种进行准确鉴别.方法对枫斗类石斛的rDNA ITS区进行了PCR扩增、测序,运用CLUSTRAL,MEGA等软件以及枫斗类石斛rDNA ITS区全序列数据库对待检种rDNA ITS区进行序列分析鉴别.结果建立了21种枫斗类石斛的rDNA ITS区全序列数据库, 枫斗类石斛在该区的种间差异显著而稳定,转换和颠换总数为11～122,变异位点数为341,信息位点数为195.与外类群植物云南石仙桃间的差异较大,转换和颠换总数为131～161.枫斗类石斛居群间的差异较小,转换和颠换总数为0～6.结论利用枫斗类石斛的全序列数据库及遗传分析软件,通过对待检种rDNA ITS区进行序列测定,可以成功鉴别属于数据库中枫斗类石斛的待检种.
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小鼠血浆中马钱素的高效液相色谱测定法及药代动力学
目的建立测定小鼠血浆中马钱素浓度的高效液相色谱法,并研究马钱素在小鼠体内的药代动力学.方法色谱柱为C18柱,流动相甲醇-水(30∶70),流速为0.8 mL*min-1,检测波长240 nm;血浆样品用固相萃取法预处理.结果线性范围0.01～5.00 μg*mL-1.日内RSD<10%,日间RSD<15%,回收率86.0%～91.5%,低定量浓度为10 ng*mL-1.ig给药0.5 h后血浆药物浓度达峰值,Cmax为6.8 μg*mL-1,T1/2α为26.1 min,T1/2β为29.01 min.结论该方法灵敏度高,操作方便,适用于马钱素的药代动力学研究;本品口服吸收快消除也快.
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重组人脑钠肽及米力农对麻醉犬血流动力学及肾功能的影响
目的观察重组人脑钠肽(rhBNP)对麻醉犬血流动力学和肾功能的作用.方法给麻醉开胸犬恒速输注rhBNP(采用累积给药方式),或iv米力农后,进行血流动力学测定,并测定尿量、尿钠和血钠含量.结果 rhBNP可使MAP,LVSP,LVdp/dt,PAP,LVEDP,TPR及RVR呈剂量依赖性下降,CO有增加趋势,尿量和尿钠排出量呈剂量依赖性增加.米力农则明显降低MAP,PAP,LVEDP,TPR,RBF及RVR,升高LVSP,LVdp/dt和CO,加快心率,对尿量、尿钠排出量和血钠无明显影响.结论 rhBNP能明显降低心脏前后负荷,改善心脏功能;可舒张肾动脉,有扩张血管和利尿排钠作用.米力农则有正性肌力和频率作用,无利尿利钠作用.
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光纤化学传感器在线监测家兔体内阿霉素血药浓度
目的将光纤化学传感器作为一种新的获取分析物信息的方法,用于体内药物过程监测.方法应用溶胶凝胶法将D-70分子探针固定于光纤裸露端面,利用阿霉素对探针的荧光猝灭效应检测其浓度变化;同时设计了简便可行的动物模型,使光纤探头可以直接插入血管进行检测.结果该方法的回收率为99.4%～106.2%,日内及日间RSD分别为6.6%～11.4%和5.9%～11.7%,当信噪比为3时,检出限为0.057 μg*mL-1.结论此法简便,提高了分析对象的检测灵敏度,为在线在位监测其他生物体液中药物浓度及药物在生物体组织器官中的分布代谢提供了可以借鉴的新方法和新技术.
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人参茎叶皂苷与小剂量雌激素联合用药防治去卵巢大鼠骨丢失
目的研究人参茎叶皂苷(GS)和17α-炔雌醇(EE)对去卵巢大鼠骨质疏松的作用.方法大鼠双侧卵巢去除术后预防用药10周.用骨组织形态计量学方法,测定大鼠胫骨近端松质骨静态参数和动态参数,并观察血清生化指标和器官指数.结果 EE 300 μg*kg-1*d-1可完全对抗去卵巢大鼠体重增加、血清总胆固醇增加、骨转换率增高和骨量丢失.EE 100 μg*kg-1*d-1对骨量丢失有部分对抗作用.GS 300 μg*kg-1*d-1对骨量的效应与EE 100 μg*kg-1*d-1效应相似.低剂量GS和EE联合用药效应超过两者单独应用.结论 GS和EE低剂量联合用药对去卵巢大鼠骨丢失的骨量增加有协同作用.
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7-(咪唑-4-烷基酰胺基)-1,3-二氢-1-羧基烷基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮杂（艹卓）-2-酮——一类新的法呢基蛋白转移酶抑制剂
目的设计并合成新结构类型的法呢基蛋白转移酶抑制剂.方法本文结合法呢基蛋白转移酶(FTase)的作用机理和已有FTase抑制剂结构特征,设计了一类以苯并二氮杂为分子骨架,一端连接有可与锌离子配位结合的咪唑基,另一端连接不同长度的末端含羧基的侧链的化合物.此类化合物模拟了FTase配体之一CAAX四肽片段,共合成10个此类新化合物(6～12,16～18),并对其进行体外生物活性测定.结果所有新目的化合物均经1HNMR和HRMS方法确证结构.结论对FTase抑制活性测定结果表明其中5个化合物(9,10,16～18)有较强的抑制活性.
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虫草无性型及其相关真菌多糖的研究开发现状
冬虫夏草[Cordyceps sinensis (Berk.) Sacc.]、蝉花[C.sobolifera (Hill.) Berk.]、大团囊虫草[C.ophioglossoides (Ehrenb.) Link]等虫草类真菌已有数百年药用史,是名贵中药.但C.sinensis等虫草严格的寄生性与特殊的生境成为制约其产业化的瓶颈,再者掠夺性挖掘,使野生资源濒临枯竭,为此,国内外学者在C.sinensis代用品方面做了大量卓有成效的工作.一是虫草资源面上的展开,对C.sinensis和其他虫草做了系统的药化、药理和毒理等比较研究;二是虫草资源层次上的深入,致力于野生资源物种数量与种群生物量更为丰富的虫草无性型及相关真菌的研究.近20年来,虫草无性型及相关真菌工业生产技术逐步成熟并实现产业化,如蝙蝠蛾拟青霉(Paecilomyces hepiali Chen et Dai)、中华头孢霉(Cephalosporium sinensis Chen)、蝙蝠蛾被孢霉(Mortierella hepiali Chen et Lu)等来源于C.sinensis的相关真菌及大孢虫花(P.japonica Yasuda)相继产业化[1].但目前市场上虫草无性型及相关真菌产品多为一次性直接利用的菌丝粗制品,不利与国际市场接轨,因此虫草无性型及相关真菌的二次性甚至更高层次产品的研究开发刻不容缓.当前糖类科学正成为生命科学研究新前沿[2],由此带来多糖研究开发的发展契机.虫草在预防和治疗当前一些威胁人类健康和生命的疾病中具有独特疗效,与其无性型及相关真菌具有相似的化学组分、药理作用[1,3].虫草多糖有广泛的生物活性,虫草无性型及其相关真菌多糖正在或将成为更高层次开发的重要组成部分.
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灵芝三萜类化合物药理作用研究进展
灵芝(Ganoderma)为层菌纲非褶菌目灵芝菌科灵芝属真菌的总称.习惯所称灵芝是指灵芝属中赤芝[Ganoderma lucidum (Leyss. Ex Fr.) Karst.]的子实体部分,其主要成分之一是三萜类化合物.该类化合物有较高的脂溶性,分子量一般为400～600,化学结构较复杂,目前已知有7种不同的母核结构,在母核上有多个不同的取代基,常见有羧基、羟基、酮基、甲基、乙酰基和甲氧基等.由于化学结构的多样性,使三萜类化合物有较广泛的药理活性[1],如ganoderic acid β, ganolucidic acid A和lucidumol B等可明显抑制HIV-1蛋白酶活性;ganodermic acid S可明显抑制血小板的聚集;lucidenic acid O和lucidenic lactone可抑制真核细胞DNA多聚酶活性等.对灵芝三萜类化合物的深入研究,有利于灵芝有效成分的寻找和进一步阐明其药理作用机制.现对近年有关灵芝三萜类的化学结构、药理作用及作用机制综述如下.
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植物多糖在胃肠道及肝病中的新作用
The polysaccharide fraction from various herbal medicines has been well studied for its immunomodulatory action and antitumor effect, such as lentinan and lucid Ganoderma, for more than twenty years. These actions and effects may be due to stimulation of the phagocytic activity and anti-inflammatory action. It is also found to increase hematopoiesis in the bone marrow and to promote proliferation of several types of hematopoietic precursor cells. It was also found to provide radioprotective effect by improving the recovery of hematopoietic function in animals. These findings suggest that the polysaccharides from plant origins have significant pharmacological action on cells with high proliferative capacity in the body. Recently, increasing evidence implicates that vegetal polysaccharides have similar protective and repairing activities in the gastrointestinal (GI) tract as the cells in this system also have the same biological property. In this review, we would like to update and summarize findings both in animals and in human pertaining to the pharmacological actions of polysaccharides from different vegetal sources on the GI and hepatic disorders including ulcer and cancer diseases.
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心衰的实验模型
心脑血管病的发病率和死亡率在世界居首位.这些疾病的基础和临床研究方兴未艾,并取得重大进展,在有关动物模型的建立方面已作出了重大贡献.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
