药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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3种抗真菌生药活性成分对两种真菌细胞遗传物质的影响
目的研究抗真菌生药活性成分对真菌细胞遗传物质的影响,以期发现其抗真菌的作用机理.方法把对照组及用药组真菌细胞进行激光扫描共聚焦显微镜观察并作细胞扫描图像分析,从而定量描述细胞形状、面积和DNA,RNA含量.结果用药组细胞形态及DNA,RNA含量发生不同变化.结论澳洲茄胺、紫檀和白鲜碱直接或间接影响了真菌细胞遗传物质的正常合成以至不能完成正常细胞周期,从而抑制真菌生长甚至导致死亡.
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用固相萃取-核磁共振氢谱法研究大鼠尿液中R-(-)-布洛芬光活代谢产物
目的用固相萃取-核磁共振氢谱法研究大鼠尿液中R-(-)-布洛芬代谢产物及异构体的转化.方法将服用R-(-)-布洛芬后0～24 h大鼠尿液经固相萃取柱处理、核磁共振氢谱测定代谢产物的结构.结果尿液中含有4个主要代谢产物:2'-羟基-布洛芬及其葡糖苷酸结合物、1'-羧基-布洛芬葡糖苷酸和布洛芬葡糖苷酸.后两者为非对映异构体混合物.结论 R-(-)-布洛芬在大鼠体内发生了异构体转化,异丁基侧链中末端甲基的氧化代谢具有立体选择性.
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卵叶银莲花全草中的新三萜皂苷
目的对卵叶银莲花(Anemone begoniifolia Lévl.et Vant)全草的的三萜皂苷成分进行分离和结构鉴定.方法通过正相和反相硅胶柱色谱分离甲醇提取物中的三萜皂苷;利用各种波谱技术并结合化学降解方法鉴定其化学结构.结果分离鉴定了1个二元混合物和2个单体,二元混合物中的2个成分分别鉴定为3-O-β-D-吡喃葡糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡糖(1→6)-β-D-吡喃葡糖苷(1)和3-O-β-D-吡喃葡糖(1→3)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡糖(1→6)-β-D-吡喃葡糖苷(2),2个单体分别鉴定为23-O-丙二酸单甲酯单酰基-常春藤配基-28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡糖(1→6)-β-D-吡喃葡糖苷(3)和3-O-丙二酸单甲酯单酰基-常春藤配基-28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡糖(1→6)-β-D-吡喃葡糖苷(4).结论化合物2,3和4为新三萜皂苷,分别命名为卵叶银莲花苷A,B和C.
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脑缺血再灌流后Fas及FasL在脑内表达的变化和氟桂嗪的抑制作用
目的观察全脑缺血再灌流后Fas和FasL基因在脑内表达的变化及氟桂嗪的影响.方法用大鼠4血管结扎全脑缺血30 min再灌流模型和免疫组织化学染色法.结果脑缺血再灌流6 h在皮质及海马区即出现Fas表达阳性细胞,24～48 h时达高峰;FasL则在12 h后出现,48～72 h时达到高峰.ip氟桂嗪10 mg.kg-1和20 mg.kg-1则Fas和FasL的表达明显低于不给药的缺血再灌流对照组,并呈剂量依赖性.结论脑缺血再灌流可诱导促凋亡基因Fas和FasL在缺血易感部位表达,钙拮抗剂氟桂嗪可抑制其表达.
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褪黑素提高吗啡依赖小鼠的免疫功能并抑制NO的过量释放
目的探讨褪黑素(MT)对吗啡依赖小鼠免疫功能的影响及其与一氧化氮(NO)的关系.方法 sc吗啡建立小鼠身体依赖模型;纳洛酮催瘾;称量免疫器官重量;Con A刺激的脾细胞淋巴增殖反应;碳粒廓清实验检测小鼠血中单核巨噬细胞的吞噬功能;小鼠腹腔巨噬细胞诱生NO含量的测定.结果 MT可对抗吗啡引起的免疫抑制, 包括阻止吗啡对淋巴细胞增殖反应的抑制;明显提高吗啡依赖小鼠巨噬细胞的吞噬指数;抑制吗啡引起的腹腔巨噬细胞过量释放NO.MT对巨噬细胞的吞噬功能的增强作用可被纳洛酮阻断.结论 MT可提高吗啡依赖小鼠的免疫功能并抑制腹腔巨噬细胞中NO的过量释放.
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用LC/ESI-MS/MS研究肉苁蓉与其代用品中的苯乙醇苷类化合物
目的研究正品肉苁蓉及其习用品盐生肉苁蓉和管花肉苁蓉中的苯乙醇苷类化合物的种类和含量.方法采用LC/ESI-MS/MS方法对正品肉苁蓉及其习用品盐生肉苁蓉和管花肉苁蓉中的7种苯乙醇苷类化合物进行定性分析及相对含量测定.结果正品肉苁蓉中鉴别出7种苯乙醇苷类化合物;而盐生肉苁蓉中只含6种;管花肉苁蓉中只含5种, 而且3种肉苁蓉中苯乙醇苷含量也有差别.结论 3种肉苁蓉中苯乙醇苷类化合物的种类和含量是区别各种肉苁蓉的特征成分之一.
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氟康唑原位胶化滴眼液眼内药代动力学研究
目的比较氟康唑滴眼液及其原位胶化滴眼液在兔眼内药代动力学.方法两种制剂滴眼后,用气相色谱法测定不同时间的兔眼结膜囊内泪液和房水中氟康唑浓度,药动学参数用非线性小二乘法进行计算机拟合求得.结果用药后180 min内,原位胶化组各时间点结膜囊内泪液药物浓度均明显高于一般滴眼液组.原位胶化组的房水药物浓度-时间曲线下面积和消除半衰期明显高于对照组,达峰时间延迟,但达峰浓度与一般滴眼液组无明显差异.结论氟康唑原位胶化滴眼液可明显延长药物在眼部的滞留时间,提高药物的生物利用度.
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大鼠胆汁中β-榄香烯代谢产物的研究
目的研究大鼠胆汁中β-榄香烯的代谢产物.方法采用质谱、核磁共振、红外、紫外分析法对iv β-榄香烯后大鼠胆汁样品进行分析.结果确定了一个代谢产物的结构为1-甲基-1-乙烯基-2-异丙烯基-4-异丙烯醛基环己烷.结论β-榄香烯在体内存在生物转化过程.
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广西九里香化学成分研究
目的对广西九里香(Murraya kwangsiensis)的化学成分进行研究.方法利用硅胶柱色谱和薄层色谱方法对广西九里香的95%乙醇提取物进行分离;采用UV,IR,MS,1HNMR和13CNMR等技术对所得化合物进行结构研究.结果分离鉴定了7个化合物,其中5个为咔巴唑生物碱:murrayafoline-A,murrayanine,koenine,isomahanine和广西九里香碱(kwangsine),两个非生物碱化合物:棕榈酸和β-谷甾醇.结论广西九里香碱(kwangsine)为新化合物,其他化合物均为首次从该植物中分离得到.
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一锅重排法合成萘普生
目的 "一锅"重排法合成非甾体消炎镇痛药外消旋萘普生.方法以卤化铜为选择性卤化剂,6-甲氧基-2-丙酰基萘经羰基α-卤化、缩酮化、重排和水解等反应合成外消旋体萘普生.结果 "一锅法"合成萘普生总收率74.0%～92.6%(以6-甲氧基-2-丙酰基萘计).结论 "一锅重排法"合成萘普生,操作简便,收率较高.
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具有活性羧基末端的长循环脂质体的制备和分布
目的研究长循环免疫脂质体(immunoliposomes,IML)的制备方法, 体外靶细胞杀伤活性和在小鼠体内的组织分布.方法合成和纯化了1个带末端羧基的磷脂酰乙醇胺(PE)的聚乙二醇衍生物(DPPE-PEG3000-COOH),掺入脂质体中制成长循环脂质体;通过羧基活泼酯化,将膀胱癌单克隆抗体BDI-1或小鼠IgG共价连接到该脂质体表面制成免疫脂质体,体外肿瘤细胞杀伤实验检测载阿霉素免疫脂质体(ADM-BDI-1-IML)特异杀伤靶细胞的能力.用同位素氚示踪法测量免疫脂质体在小鼠的组织分布.结果抗体在脂质体上的结合率可达30%.体外肿瘤细胞杀伤实验证明载阿霉素免疫脂质体有选择性杀伤靶细胞人膀胱癌细胞EJ的能力.和普通脂质体相比,免疫脂质体在血中的滞留时间明显延长,并减少了在肝、脾的聚集.结论长循环免疫脂质体在血中有较长的滞留时间,在体外有特异寻靶活性,载阿霉素免疫脂质体有选择性杀伤靶细胞的活性,这些性质为其在体内主动寻靶和选择性杀伤靶肿瘤细胞提供了必要条件.
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亚临界水色谱的初步研究
目的探讨亚临界水色谱法用填充柱和毛细管柱分离中、高极性化合物的色谱规律.方法用氢焰离子化检测器(FID)分别在填充柱和毛细管柱上建立了亚临界水色谱系统.在C18柱上分离了6种不同的醇,考察了温度变化对不同极性醇类色谱行为的影响;在毛细管柱上,考察了温度和压力变化对苯甲酸和人参Rg1色谱行为的影响.结果温度升高,流动相的极性降低,被分离组分的保留时间缩短,峰形变窄,拖尾改善.结论程序升温可以选择性地分离不同极性的化合物;毛细管柱更具耐热性,可以扩展温度的使用范围.
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猪十二指肠类肝素对动脉平滑肌细胞增殖的影响
目的研究类肝素对平滑肌细胞增殖的影响及其机制.方法分别以结晶紫和MTT染色、透射电镜及流式细胞仪等方法,观察类肝素对平滑肌细胞增殖,细胞形态,细胞内α-肌动蛋白含量及原癌基因c-myc,c-fos表达的影响.结果类肝素0.2,0.4及0.8 mg·mL-1可以抑制10%小牛血清所致平滑肌细胞增殖,类肝素0.8 mg·mL-1可以使细胞维持类似收缩型的形态学表现,使细胞内α-actin含量增加,c-myc, c-fos原癌基因表达减少.结论类肝素可以抑制平滑肌细胞增殖,其机制可能与抑制细胞表型转化,抑制细胞内原癌基因表达有关.
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胰岛素聚酯微粒的制备及大鼠体内药效学研究
目的探讨利用一种新型聚酯材料-ε-己内酯-D,L-丙交酯嵌段共聚物(PCLA)制备微粒型药物载体的可能性.方法通过双乳化溶剂蒸发技术制备ε-己内酯-D,L-丙交酯嵌段共聚物微粒(PCLA-MP),用扫描电镜观察其形态,粒径分析仪(particle analyser)测定粒径;以胰岛素(INS)为模型药物,制备胰岛素聚酯微粒(INS-PCLA-MP);建立了测定INS包封率的HPLC方法;INS抗体捕捉实验考察PCLA-MP载药机理;以pH 7.4的磷酸盐缓冲液为介质,探讨INS-PCLA-MP体外释药特性;建立了药物致大鼠糖尿病模型,通过葡萄糖氧化酶法(GOD-PAP)测定血糖值来评价INS-PCLA-MP经皮下给药后的降血糖作用;以INS-SOL为对照,计算药理相对生物利用度.结果制备的微粒大小均匀,表面光滑圆整,平均粒径1.9 μm;INS的包封率为76.46%;抗体捕捉实验证实,被包封的INS中只有小部分(18.25%)分布在MP的表面;INS-PCLA-MP的体外释放曲线包括突释相及随后的缓慢释放相;药效学研究表明,12 u.kg-1的INS-PCLA-MP经糖尿病大鼠皮下给药后具有明显的降血糖作用,药理相对生物利用度为132.95%.结论 PCLA嵌段共聚物作为药物输送系统的载体材料有着良好的前景,PCLA-MP有可能成为一种新型的药物载体.
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异丙肾上腺素对大鼠心肌细胞凋亡相关基因表达的影响
目的研究异丙肾上腺素(isoprenaline, Iso)诱导大鼠急性心肌缺血与心肌细胞凋亡相关基因表达的关系.方法 sc大剂量Iso建立大鼠急性心肌缺血模型.RT-PCR法检测凋亡相关基因Fas,CPP32,Bcl-2和Bax在心肌的表达.并用同样方法,观察苦豆碱(aloperine, Alo, 20 m·kg-1)和普萘洛尔(propranolol, Prop, 2 mg·kg-1)对急性心肌缺血大鼠心肌细胞凋亡相关基因表达的影响.结果急性心肌缺血模型大鼠心肌的Fas,CPP32和Bcl-2基因表达显著增加,Bax变化不明显;Alo和Prop能降低缺血心肌中Fas和CPP32基因的表达,增加Bcl-2基因的表达,且Prop对Bax表达有下调作用.结论 sc大剂量Iso可诱导大鼠心肌细胞凋亡相关基因异常表达;Alo和Prop对该模型大鼠心肌相应基因的异常表达亦有影响.
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褶合光谱法用于DNA样品中杂质的限量检查
目的对DNA样品中苯酚、氨基酸和内毒素进行限量检测.方法采用褶合变换技术、光谱空间理论提出的相关系数判别分析法和计算机信息处理技术进行杂质检查.结果褶合光谱法与二阶导数光谱法及A260/A280比值法结果相对照.表明本法可对DNA样品中杂质进行半定量检测.结论本法快速、简便、准确,可用于生化样品分析.
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细胞因子小分子模拟物研究进
细胞因子通过与靶细胞表面特定受体相互作用,在细胞间及细胞与环境之间扮演传递信息的重要角色.细胞因子在许多重要的生物过程(如调控细胞和体液免疫反应、血细胞生成作用、炎症反应、伤口愈合和细胞程序性死亡)中起关键作用.
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主客体包结法选择分离补骨脂中的异补骨脂素
补骨脂又名破故纸,为豆科植物补骨脂(Psoralea corylifolia L)的成熟果实.主治温肾补精、白癜风、子宫出血等症[1].
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牛膝中脱皮甾酮的含量测定及促成骨样细胞增殖活性
牛膝为苋科牛膝属植物Achyranthes bidentata Bl.之干燥根,有散淤血、消肿痛、补肝肾、强筋骨之功效[1],为常用中药之一.历代文献明确为治疗"骨痹"、"骨痿"(骨质疏松症)的方剂共21个,涉及药物77种,其中牛膝是出现频率较高的药物[2].
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比色法与液相色谱法对罗红霉素溶液稳定性研究的比较
罗红霉素(roxithromycin)为大环内酯类抗生素红霉素的一种衍生物,其体外抗菌作用与红霉素相当,在临床上广泛用于敏感细菌引起的感染[1].本品于1987年首先在法国上市,目前已在我国和其他80多个国家和地区得到广泛应用.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
