药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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盐酸地尔硫七（艹卓）延迟起释型缓释片的研制
目的制备盐酸地尔硫（艹卓）(diltiazam hydrochloride,DIL)延迟起释型缓释片,解析释药机制,并考察外衣层组成对药物释放的影响.方法用干压包衣技术制备盐酸地尔硫的延缓片,用释药时滞(Tlag)及释药速率常数(k)将各因素(外衣层中的HPMC用量和粘度,PVP K30用量、EC粘度及压片压力)对药物的释放效果进行评价.结果 HPMC用量或粘度增大,Tlag延长,k减慢;PVP K30用量增大,Tlag减短,k加快;在一定范围内EC粘度及压片压力波动对释药行为无影响.结论延缓片中药物主要是通过溶蚀机制释放,外衣层的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素.
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二乙酰二脱水卫矛醇诱导白血病HL-60细胞凋亡及其机理
目的研究二乙酰二脱水卫矛醇(DADAG)诱导人白血病HL-60细胞凋亡及其机理.方法 MTT法观察DADAG的体外抗增殖作用;透射电镜、DNA梯形条带和流式细胞仪检测HL-60细胞凋亡;Western blotting法和caspase-3检测试剂盒分析DADAG诱导HL-60细胞凋亡与Bcl-2家族成员和caspase-3的关系.结果 DADAG明显抑制HL-60细胞增殖和诱导细胞发生凋亡.8 μg*mL-1 DADAG处理HL-60细胞不同时间后,Bcl-XL蛋白水平呈时间依赖性地下降,而Bad蛋白水平上调.DADAG处理HL-60细胞24 h后,caspase-3酶活性达峰值.Caspase-3抑制剂z-DEVD.fmk可部分逆转DADAG诱导HL-60细胞凋亡的作用,而caspases广谱抑制剂z-VAD.fmk可完全逆转此作用.结论 DADAG诱导HL-60细胞凋亡依赖caspase-3途径的激活,而caspase-3的激活可能与Bcl-2家族成员密切相关.
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白芍中的一种新的单萜苷
目的研究中药白芍的化学成分.方法用现代色谱分离方法进行化学成分分离,并通过理化性质和各种色谱学分析鉴定化合物的结构.结果从中药白芍中分离得到一种苷元与葡萄糖2位相连成苷的单萜苷类化合物白芍苷R1. 结论白芍苷R1是一新化合物.
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吴茱萸碱诱导人子宫颈癌HeLa细胞凋亡的机制研究
目的研究吴茱萸碱(evodiamine)诱导人子宫颈癌HeLa细胞凋亡的分子生物学机制.方法用结晶紫法和琼脂糖凝胶电泳法以及用两种caspase的蛋白酶抑制剂测定细胞凋亡过程中caspase的信号传导路径.结果吴茱萸碱可诱导HeLa细胞的细胞膜皱缩、细胞质浓集及凋亡小体的形式,并清晰可见以180 bp倍数裂解的DNA梯形电泳带的出现.抑制剂VAD-fmk(caspase家族总抑制剂)和DEVD-fmk(caspase-3抑制剂)能部分抑制HeLa细胞的凋亡.结论 Evodiamine诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡;caspase cascade信号传导路径与凋亡密切相关.
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磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊的制备与体外释放
目的制备一种由溶蚀塞控制时滞的新型脉冲给药系统并对其体外释药行为进行评价.方法用灌注法制备非渗透性胶囊体,用湿法制粒压片法制备含药片和溶蚀塞,将填充剂和含药片用溶蚀塞密封在非渗透性胶囊体中制备磷酸川芎嗪(TMPP)脉冲塞胶囊,用释放度测定法研究溶蚀塞的制剂学特征及溶出条件对释药时滞的影响.结果溶蚀塞的处方组成和重量能显著影响磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊的释药时滞,释药时滞随溶蚀塞中凝胶形成赋形剂羟丙甲基纤维素(HPMC)含量和溶蚀塞重量的增加而增加,而溶蚀塞的硬度对时滞无显著影响.此外,释药时滞还随搅拌桨转速的增加而缩短.溶出介质的pH则对时滞无显著影响.结论通过调节溶蚀塞的处方组成和重量可获得具有适当时滞的脉冲给药系统,满足时辰治疗的要求.
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两头尖的化学成分研究
目的研究两头尖的化学成分.方法通过硅胶柱色谱,大孔树脂柱色谱及高压液相色谱等方法分离两头尖各部分提取物,根据理化性质和光谱分析鉴定化学结构.结果从两头尖根茎中分离得到9个化合物,分别鉴定为:27-hydroxyolean-12(13)-en-28-oic-acid-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranoside (1),五加苷K(eleutheroside K, 2),oleanolic acid-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-[β-D-glucopyranosyl-(1→4)]-α-L-arabinopyranoside (3),桦树脂醇(betulin, 4),桦树脂酸(betulic acid, 5),乙酰齐敦果酸(acetyloleamolic acid, 6),卫矛醇(evonymitol, 7),齐敦果酸(oleamolic acid, 8),薯蓣皂苷元(diosgenin, 9).结论化合物1为新化合物,命名为raddeanoside 12.化合物3～7为首次自该植物中得到.
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甘糖酯对高脂血症大鼠血脂及脂蛋白脂酶的调节作用
目的探讨甘糖酯调节血脂的分子机制.方法以不同剂量甘糖酯(37.8,75.6 mg*kg-1*d-1)给高脂血症大鼠ig给药3周,禁食12 h后,测定大鼠血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的浓度变化,用反转录聚合酶链式反应(RT-PCR)法检测组织中脂蛋白脂酶(LPL)mRNA的表达.结果甘糖酯有降低血清TC,TG和LDL-C,升高HDL-C的作用,同时提高LPL mRNA的表达,且呈剂量依赖性关系.甘糖酯对LPL mRNA转录的促进作用与其降低TC,TG和LDL-C的作用呈正比关系.结论甘糖酯通过促进LPL mRNA转录而调节血脂水平,这可能是甘糖酯降血脂、预防动脉粥样硬化等心脑血管疾病的机制之一.
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亚硒酸钠诱导人急性早幼粒细胞白血病细胞株NB4细胞氧化应激和细胞凋亡
目的研究亚硒酸钠诱导NB4细胞的氧化应激和细胞凋亡.方法 MTT比色法检测亚硒酸钠对NB4细胞的生长抑制;用形态学、DNA琼脂糖电泳和流式细胞术研究亚硒酸钠诱导NB4细胞凋亡的作用;用化学发光法和比色法研究亚硒酸钠对NB4细胞内氧化应激的影响. 结果亚硒酸钠可以时间和剂量依赖性地抑制NB4细胞生长和诱导NB4细胞凋亡.亚硒酸钠(≥5 μmol*L-1)提高了NB4细胞内ROS水平,同时伴有细胞内还原型谷胱甘肽含量下降,而抗氧化剂NAC可抑制亚硒酸钠诱导的NB4细胞氧化应激和细胞凋亡.结论亚硒酸钠诱导NB4细胞氧化应激可能是其诱导NB4细胞凋亡的重要机理.
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光纤化学传感仪实时监测利福平胶囊溶出度
目的研究建立连续、在线和自动化的实时监测利福平胶囊溶出度的方法.方法设计了光纤化学传感器仪器系统,利用利福平与荧光分子探针4-(N,N-二辛基)氨基-7-硝基苯-2-氧-1,3-二氮杂茂(NDB)的可逆响应,基于荧光多元猝灭原理,在Windows 98平台下实时监测利福平胶囊的溶出度.结果利福平的浓度在10～170 μg*mL-1与Ln(F0/F)成线性关系,相关系数为0.9993,实时监测利福平胶囊的溶出度,可直接从溶出曲线上提取相关参数,与药典方法测定相比无显著性差异(P>0.05).结论本法获得的数据信息完整,真实反映了药物在体外的溶出过程.相应软件的设计实现了药物溶出度监测的智能化.
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一种评价中药色谱指纹谱相似性的新方法:向量夹角法
目的根据向量夹角法,利用计算机自动计算两个分析指纹图谱间的相似度.方法将色谱指纹图谱看作多维空间内的向量,利用向量夹角余弦的基本公式计算两个指纹图谱间的相似度;用VB6.0编程自动完成色谱峰匹配并计算相似度.结果用11个不同产地及炮制方法的吴茱萸样品的液相色谱指纹图谱对计算方法及程序进行了检验,结果表明该程序能较好的定量评价指纹图谱间的相似性,并清楚地区别了汤洗7遍这种炮制方法对指纹图谱的影响.结论此法能较好地定量评价指纹图谱间的相似性,可应用于中药质量控制.
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羟基红花黄色素A对血小板活化因子的拮抗作用
目的观察羟基红花黄色素A(HSYA)对血小板活化因子(PAF)的拮抗作用.方法以放射受体结合试验观察HSYA抑制[3H]PAF与家兔洗涤血小板(WRP)特异性结合的作用,以比浊法观察HSYA抑制PAF介导的WRP及兔多型核白细胞(PMNs)聚集的作用.结果 HSYA可浓度依赖地抑制1,2及4 nmol*L-1 [3H]PAF与WRP受体的结合;HSYA抑制PAF介导的WRP及兔PMNs聚集,均具明显的量效关系,其IC50分别为0.99及0.70 mmol*L-1.结论 HSYA有PAF受体拮抗作用.
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反义寡核苷酸脂质体复合物性质对细胞摄入行为的影响
目的研究影响反义寡核苷酸脂质体复合物的性质和细胞摄取的因素.方法逆相蒸发法制备3种不同的空白脂质体,与反义寡核苷酸混合得到复合物,显微镜观察其形态,琼脂糖电泳分析载药量,流式细胞仪测定阳性细胞百分率和平均荧光强度.结果高电荷密度的脂质体和低离子强度介质可使复合物发生凝聚,载药量和细胞摄入量依赖于空白脂质体和药物的比例以及脂质体膜表面的电荷密度.结论阳离子脂质体可以提高载药量和细胞的摄入,其程度与复合物比例、脂质体膜表面电荷密度等有关.
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褪黑素对侧脑室注射氯化铝致小鼠学习记忆障碍的改善作用及其机制
目的探讨褪黑素(MLT)对氯化铝(AlCl3)致小鼠拟阿尔茨海默病学习记忆功能障碍的改善作用及其机制.方法避暗法测试各组小鼠被动回避能力,水迷宫法测空间学习记忆能力及测定大脑皮层及海马组织超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性及丙二醛(MDA)含量.结果 MLT可明显改善AlCl3致小鼠被动回避记忆能力、空间学习记忆能力的下降;对AlCl3诱发的小鼠大脑皮层及海马组织总SOD,CuZn-SOD和GSH-Px活性下降及MDA含量增加均有显著的对抗作用.结论 MLT对AlCl3致小鼠学习记忆功能障碍有显著改善作用,其抗氧化作用可能是其发挥效应的重要机制之一.
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一类新的羟基苯二磺酰苯胺类化合物的合成及其杀虫活性
目的合成并筛选出杀虫活性较好的新型抗肝片吸虫病化合物.方法分别以邻(间、对)氯苯酚为原料,通过磺酰化和亲核取代反应合成了14种羟基苯二磺酰苯胺类化合物;通过元素分析、红外光谱及核磁共振氢谱对合成的14种新型抗肝片吸虫病化合物羟基苯二磺酰苯胺类化合物(1～14)的结构进行了表征,并测定其对线粒体呼吸控制率的影响以及线粒体呼吸过程无机磷的变化,以此对化合物的解偶联活性(杀虫活性)进行了评价.结果所合成的大部分羟基苯二磺酰苯胺类化合物均具有较好的解偶联活性,其中3,5,6,9的杀虫活性好.结论化合物3,5,6,9均有望成为较好的新型抗肝片吸虫病药物.
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天然蒙脱石与细菌相互作用机理的研究
目的通过研究一系列带电性不同的蒙脱石与细菌相互作用,探讨蒙脱石与细菌作用的机理.方法抑菌实验:在含不同浓度蒙脱石的混悬状的平板培养基上,接种浓度1×106*mL-1大肠杆菌、金葡菌各一环,在培养箱中培养24 h,观察细菌生长;细菌吸附实验:在含细菌数约为1×107*mL-1的人工肠液中,加入不同量的蒙脱石,置于培养箱中培养,计数菌落数.结果天然蒙脱石无抑菌或杀菌作用,但交换上有抑菌作用的金属离子或基团后,即有抑菌或杀菌功能.蒙脱石对细菌的作用主要是吸附,"车厢式"结构的蒙脱石凝胶能将细菌固定到"车厢"中的独特吸附方式是治疗腹泻的药理基础,且吸附力强弱与其带电性有关.结论蒙脱石对细菌无抑制或杀灭作用,只有吸附作用,大小与带电量呈负相关.
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FKBPs与神经退行性疾病
神经退行性疾病(neurodegenerative diseases)是神经组织非正常退变引起的一类进行性疾病.该类疾病多发于中老年人群,包括阿尔茨海默症(Alzheimer's disease,AD),帕金森症(Parkinson' disease,PD)及肌萎缩性侧索硬化(amyotrophic lateral sclerosis,ALS)等临床常见病症.
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基于双中心理论的乙酰胆碱酯酶抑制剂研究进展
双中心理论早就应用于一些受体中,例如胆碱能烟碱受体双中心假说在50年前就已提出,并依此设计出许多对称的双季铵盐化合物,例如氯化琥珀胆碱(succinylcholine chloride,1)[1]、氯化美斯的明(ambenonium chloride,2)及箭筒毒碱(tubocurarine)、肌安松(paramyon)等.
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广藿香与土藿香的DNA序列分析及其分子鉴别
目前市场上藿香类商品药材有两种,一种为唇形科刺蕊草属(Pogostemon)植物广藿香Pogostemon cablin (Blanco) Benth.的干燥地上部分,主产广东、海南,习称"广藿香",均为栽培品,有芳香化浊、开胃止呕、发表解暑的功效,是中成药"藿香正气水"的主要原料.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
