药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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牛膝甾酮25位差向异构体的分离与鉴定
目的分离并确定苋科植物怀牛膝(Achyranthes bidentata Blume.)中牛膝甾酮25位差向异构体的结构.方法利用色谱技术分离纯化牛膝甾酮25位差向异构体,用波谱(IR,UV,MS,NMR)方法及化学方法确定结构.结果从怀牛膝的乙酸乙酯部位分离得到3个化合物,分别鉴定为25S-牛膝甾酮(1,25S-inokosterone),25R-牛膝甾酮(2,25R-inokosterone),β-蜕皮甾酮(3,ecdysterone).结论化合物1和2为首次从怀牛膝中分离得到的25位差向异构体,首次确定了25位绝对构型和发表该25位差向异构体的13CNMR数据.
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色谱指纹图谱指数F和相对指数Fr的研究
目的提出色谱指纹图谱指数(F)和相对指数(Fr)概念,用F和Fr揭示中药色谱指纹图谱信息的丰富程度和分离情况,反映指纹信号强度的大小和均化程度.方法用HPLC和HPCE指纹图谱实验结果进行应用研究.结果评价了射干抗病毒注射液及其各单味药材的指纹图谱结果,并对文献中丹参HPLC指纹图谱进行了评价.当评价中药毛细管电泳指纹图谱时,其F无显著差别,但Fr是HPLC法的1000倍之上.结论 F与Fr可客观、全面、简便地用于评价色谱指纹图谱.
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壳聚糖和壳聚糖-EDTA接合物双层包覆胰岛素口服纳米脂质体的研究
目的研究壳聚糖和壳聚糖-EDTA接合物(CEC)双层包覆胰岛素脂质体的性质、降血糖作用和药代动力学.方法采用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体;用胃蛋白酶、胰蛋白酶溶液和胃肠道内容物试验考察脂质体对胰岛素的保护作用;用酶-苯酚法测定小鼠血糖值;用放射免疫法测定血清胰岛素含量,并采用Pkanalyst程序进行拟合.结果在胃蛋白酶、胰蛋白酶和胃肠道内容物中,壳聚糖-CEC双层包覆胰岛素脂质体对胰岛素具有较好的保护作用;在正常大鼠葡萄糖耐药量试验中,与PBS对照组比较,壳聚糖及其CEC包覆胰岛素脂质体对负载葡萄糖大鼠的血糖升高均有一定的抑制作用,其中壳聚糖-CEC双层包覆胰岛素脂质体的抑制作用佳;在大鼠降血糖试验中,壳聚糖及其CEC包覆胰岛素脂质体均具有一定降血糖作用,以壳聚糖-CEC双层包覆胰岛素脂质体的降血糖作用佳,血糖在1 h降至初血糖值的45.98%,作用时间延长;以皮下注射胰岛素(Ins)为对照,其相对生物利用度为17.02%;对血清Ins浓度-时间曲线进行拟合计算,均符合一室线性模型,以皮下注射Ins为对照,壳聚糖-CEC双层包覆胰岛素脂质体的相对生物利用度为8.91%.结论采用壳聚糖-CEC双层包覆的胰岛素脂质体更有利于胰岛素口服吸收.
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M3受体对体外H2O2诱导大鼠心肌细胞凋亡的保护作用
目的探讨M3受体激动对H2O2诱导的大鼠培养心肌细胞凋亡的作用,进一步阐明其机制.方法末端标记法(TUNEL)进行细胞凋亡检测;免疫组化方法检测Bcl-2和Fas的表达;共聚焦显微镜观察[Ca2+]i荧光强度变化.结果 M3受体激动剂胆碱(10 mmol·L-1)可减少H2O2诱导的心肌细胞凋亡的数量,并可增加心肌Bcl-2的表达,减少Fas表达,抑制H2O2诱导的[Ca2+]i荧光强度的升高.但预先应用4DAMP(10 nmol·L-1)阻断M3受体可逆转胆碱作用.结论激动M3受体对H2O2诱导的心肌细胞凋亡有保护作用,其机制可能与Bcl-2和Fas表达以及下调[Ca2+]i有关.
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A549细胞对单硬脂酸甘油酯固体脂质纳米粒的摄取作用
目的考察单硬脂酸甘油酯固体脂质纳米粒(monostearin solidlipid nanoparticles,MSLN)经PEG2000修饰后,对A549细胞摄取MSLN及J774A1细胞吞噬MSLN的影响.方法采用溶剂扩散法制备MSLN,测定其粒径和zeta电位;以罗丹明B(Rhodamine B)为荧光标记物,研究A549细胞对MSLN的摄取作用和J774A1细胞对MSLN的吞噬作用.结果 MSLN的细胞毒性较低,A549细胞对MSLN的摄取可快速接近饱和,其摄取百分率与MSLN在细胞外的浓度呈负相关.结论 MSLN经PEG2000修饰,可显著抑制J774A1细胞对MSLN的吞噬,但可增加A549细胞对MSLN的摄取.
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冬凌草甲素对K562细胞端粒酶活性调控及细胞周期的影响
目的研究冬凌草甲素(ORI)对K562细胞端粒酶活性及其细胞周期的影响.方法免疫细胞化学法测定K562细胞中hTERT和C-myc蛋白的表达;TRAP-PCR-ELISA法检测了端粒酶活性变化;流式细胞仪测定细胞周期各时相百分比.结果用3.43 μmol·L-1ORI作用于K562细胞48 h后,hTERT和C-myc蛋白的表达降低;在一定的浓度范围内,ORI可下调K562细胞端粒酶活性.同时细胞周期各时相分布发生变化,G0/G1期或G2/M期细胞增多,S期细胞减少.结论 ORI可下调K562细胞的端粒酶活性,其机制可能与其细胞周期阻滞作用及抑制hTERT和C-myc蛋白的表达有关.
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加压溶剂提取-高效液相色谱法测定天然和人工虫草中的麦角甾醇、核苷及其碱基
目的建立同时测定虫草中麦角甾醇、核苷及其碱基含量的简便方法.方法正交法优化加压溶剂提取条件;HPLC法同时测定天然和人工虫草中上述成分的含量.结果以甲醇为提取溶剂,提取温度160℃,提取时间5 min,提取压力10 MPa,循环1次,提取1次.采用Zorbax NH2分析柱(250 mm×4.6 mmID,5 μm),流动相为A(乙腈)-B(10 mmol·L-1醋酸铵溶液)二元梯度洗脱:0-5.0 min,B%为0→15%;5.0-25.0 min,B%为15%→20%;25.0-35.0 min,B%为20%→40%;35.0-45.0 min,B%为40%→80%;45.0-50.0 min,B%为80%.结论本法能够快速、简便地测定虫草中麦角甾醇、核苷及其碱基的含量.
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大黄酸对人肾小球系膜细胞功能的影响
目的探讨大黄酸防治糖尿病肾病的作用机制.方法用细胞培养、ELISA、明胶酶谱及免疫沉淀、Western blot等技术,研究了大黄酸对肾小球系膜细胞转化生长因子(TGFβ1)、基质金属蛋白酶-2,-9(MMP-2和MMP-9)及p38活化丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)活性的作用.结果大黄酸可显著抑制肾小球系膜细胞的增殖,对抗高糖诱导肾小球系膜细胞TGFβ1活性升高的作用;对高糖诱导肾小球系膜细胞MMP-2,MMP-9,pro-MMP-2及pro-MMP-9的活性增加无明显影响,但可明显对抗高糖引起的肾小球系膜细胞p38MAPK活性增加.结论大黄酸减少FN的分泌可能与其降低p38MAPK及TGFβ1活性有关.
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葡萄籽多酚的分离鉴定及其对细胞DNA氧化损伤的防护作用
目的从葡萄籽中分离多酚化合物,进行抗氧化作用研究.方法采用Diaion HP-20,Toyopearl HW40柱色谱与制备型RP-HPLC相结合从葡萄籽乙酸乙酯萃取部位分离多酚物质,根据IR,MS,NMR,CD,X-射线单晶衍射等谱学数据并与已知化合物对照,确定化合物结构.对不同类型化合物经还原能力、DPPH·(α,α-diphenyl-β-picrylhydrazyl)自由基捕获试验进行抗氧化能力筛选,选择有抗氧化潜力的化合物施于小鼠脾细胞H2O2损伤模型,用单细胞凝胶电泳(SCGE,single cell gel-electrophoresis)技术分析化合物对细胞内DNA氧化损伤的防护作用.结果共分离到11个化合物(包括3个新结构),葡酚酮A,B,C,抗氧化试验表明,原花青素B4、儿茶素、表儿茶素与没食子酸的体外抗氧化能力较强,且低浓度(10 μmol·L-1,25 μmol·L-1)均表现对细胞DNA氧化损伤的防护作用,但150μmol·L-1儿茶素导致细胞DNA氧化损伤.结论葡酚酮A,B,C为首次报道.多酚类物质在低浓度有较好的细胞DNA氧化损伤的防护作用,可解释多酚物质的营养保健作用,而高浓度的多酚物质也可成为致氧化损伤物质,提示天然抗氧化剂的保健作用可能受剂量的影响.
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神经生长因子脂质体跨血脑屏障体内外研究
目的研究神经生长因子(nerve growth factor,NGF)脂质体在体外血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)模型上的通透性以及在体内脑组织的分布,并对体内外结果进行相关性分析.方法用小鼠脑微血管内皮细胞(BMVEC)建立的BBB体外实验模型,研究NGF脂质体在体外模型上的通透率;125I-NGF和SDS-PAGE法联合使用研究NGF脂质体在脑组织的分布.结果 NGF脂质体的高包封率为34%,平均粒径小于100 nm.脂质体能够增加NGF在BBB模型上的通透率,以NGF-SSL-T为大.脑组织药物浓度次序为NGF-SSL-T＞NGF-SSL+RMP-7＞NGF-SSL.体内外结果具有良好相关性.结论脂质体能够增加NGF跨越BBB的能力,RMP-7偶联在脂质体上(NGF-SSL-T)效果好于RMP-7与脂质体的简单混合(NGF-SSL+RMP-7).
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液相色谱-串联质谱法测定比格犬血浆中氢吗啡酮
目的建立快速、灵敏的液相色谱-串联质谱法测定比格犬血浆中氢吗啡酮.方法比格犬血浆0.1 mL经β-葡糖苷酸酶孵化16 h后,采用液-液萃取法处理,以甲醇-水-甲酸(65:35:1)为流动相,Zorbax SB C8柱分离,采用大气压化学电离源,选择反应监测(SRM).结果测定氢吗啡酮的线性范围为0.80-200.0μg·L,定量下限为0.80μg·L-1.日内、日间精密度(RSD)均小于6.0%,准确度(RE)在±1%以内.应用此法研究了6只比格犬单剂量po盐酸氢吗啡酮缓释片4 mg后的药代动力学特征.结论该法选择性强、灵敏度高,适用于氢吗啡酮缓释制剂的药代动力学研究.
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新型三唑类抗真菌化合物的合成及其活性初探
目的设计、合成三唑类抗真菌新化合物并进行活性筛选.方法分别以咪康唑和伊曲康唑为先导化合物,根据相关构效关系进行设计并合成;采用纸片琼脂扩散法和96孔微量稀释法测定各新化合物的体外抑菌活性.结果合成了12个1-三唑基-2-氟代苯基-3-取代氨基-2-丙醇类新化合物(M)和13个2-取代苯基-5-三唑甲基-5-氟代苯基-N-取代恶唑烷类新化合物(A),用MS,1HNMR确证结构.大多数目标化合物对白色念珠菌有一定抑制活性,其中A10,A12,A13的活性强于对照品氟康唑和伊曲康唑,且对酵母菌亦显示一定抑制作用.结论化合物A10,A12,A13值得进一步研究.
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重组人肿瘤坏死因子隐形纳米粒的制备及其稳定性
目的制备3种不同粒径和表面为3种不同分子量(2 000,5 000和10 000)的单甲氧基聚乙二醇(MePEG)修饰的重组人肿瘤坏死因子隐形纳米粒,考察纳米粒胶体溶液的稳定性.方法合成载体材料聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(MePEG-PHDCA)和聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PHDCA),用FTIR,1HNMR,13CNMR和GPC技术对其表征.以均匀设计法优化制备各类隐形和普通纳米粒.将纳米粒胶体溶液在2-8℃存放4周,观察粒径变化.结果 FTIR,1HNMR,13CNMR图谱与MePEG-PHDCA和PHDCA的结构相符,GPC表明两类载体材料分子量分布较窄.纳米粒包封率较高,粒径分别约为80,170和240 nm.4周内,纳米粒粒径未见显著变化.结论MePEG-PHDCA和PHDCA合成成功.制备的纳米粒在水溶液中不易发生显著聚集、整体溶蚀或表面溶蚀降解,纳米粒稳定性较好.
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丝裂霉素C在体外和体内对大鼠肝脏CYP2D1/2,CYP2C11和CYP1A2活性的影响
目的研究丝裂霉素C(MMC)在体外和体内对大鼠肝脏CYP2D1/2,CYP2C11和CYP1A2活性的影响.方法用诱导剂和抑制剂分别在体内和体外调节大鼠肝脏P450同工酶活性,并用HPLC检测3种同工酶各自底物的特定代谢产物,以计算同工酶活性.结果在体外,MMC可以使地塞米松诱导的大鼠肝脏微粒体CYP2D1/2,CYP2C11和CYP1A2活性分别抑制(19±6)%(P＜0.05),(85±10)%(P＜0.01)和(36±6)%(P＜0.05),并使β-萘黄酮诱导的CYP1A2活性降低(58±6)%(P＜0.01).在体内,以20%LDso的剂量连续3 d或6 d腹腔注射MMC对大鼠肝脏CYP2D1/2,CYP2C11和CYP1A2活性的影响无统计学差异.结论在体外MMC可以抑制大鼠肝微粒体CYP2D1/2,CYP2C11和CYP1A2的活性,但在体内对这3种细胞色素P450同工酶活性的影响无统计学差异.
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苦玄参中一个新葫芦苦素成分的分离与结构鉴定
目的研究苦玄参中的化学成分.方法用硅胶和MCI柱色谱分离纯化,通过光谱(IR,UV,MS,1HNMR,13CNMR,DEPT,HMQC,1H-1H COSY和HMBC)鉴定其化学结构.结果得到2个葫芦苦素类化合物,分别鉴定为11,24-二酮-5,21-二烯葫芦苦素-3a-O-β-D-吡喃木糖基-16α-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(脱氢拜俄尼苷,1)和己降葫芦苦素F(2).结论化合物1为新化合物,化合物2为首次从苦玄参中分离得到.
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阿西美辛在高锰酸钾-亚硫酸钠体系中的流动注射化学发光分析
目的研究阿西美辛对高锰酸钾-亚硫酸钠化学发光体系的增敏作用,建立阿西美辛的简便、快速测定新方法.方法利用阿西美辛对高锰酸钾-亚硫酸钠化学发光体系的增敏作用,结合流动注射技术对其含量进行定量测定.结果在1.0×10-2mol·L-1H3PO4-5.0×10-5mol·L-1KMnO4-4.0×10-4mol·L-1Na2SO3体系中,化学发光强度与阿西美辛浓度在1.0×10-7-1.0×10-5mol·L-1呈线性关系,在3倍信噪比,阿西美辛的检出限为6.9×10-8mo1·L-1,对2.5×10-6mol·L-1阿西美辛测定获得满意结果.结论该方法快速、简便、准确度好、灵敏度高、选择性好,对临床医学研究具有实际意义.
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抑郁症:神经元损伤与神经元再生障碍
由于现代社会经济的高速发展与精神需求的显著增强,抑郁症发生率逐年提高.在过去10年中,抑郁症已成为世界上普遍的公共卫生疾病之一,并成为"21世纪的流行病".抑郁症发病机制至今不明.经典"单胺假说"认为,抑郁症的发生与脑内5-HT和/或NE水平低下有关,但不能解释抗抑郁剂为何延迟起效的现实问题.抗抑郁剂效应延迟暗示边缘系统单胺能神经可塑性改变[1,2].
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莴苣属植物化学成分和生物活性的研究
In the plant kingdom, Compositae, with 1 000 genera and 20 000 species, is a great family. It has two subfamilies, Carduoideae kitam, with 12 tribes,and Cichorioideae Kitam, with only 1 tribe, Lactuceae Cass. In Lactuceae Cass, Lactuca is a great genus,which is later divided into several genera, such as Cicerbita , Mulgedium, Ixeris , Crepidiastrum and Lactuca. Many species in Lactuca are medicinal herbs as well as wild vegetables, and scientists focused their research interest on searching for some promising compounds with high effectiveness and low toxicity for the benefit of human′s health.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
