药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
马尾松松针中木脂素类化学成分的研究
目的研究松科(Pinaceae)植物马尾松(P.massoniana Lamb.)松针(pine needles)水煎液中的化学成分.方法利用Diaion HP-20,Toyopearl HW-40和硅胶等柱色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果从马尾松针水煎液镇痛作用较强的正丁醇萃取部位分离得到3个木脂素类化合物,其化学结构分别确定为化合物7(massonianoside D): (7S,8R)-4,9′-二羟基-3,3′-二甲氧基-7,8-二氢苯骈呋喃-1′-丙醇基新木脂素-9-O-α-L-鼠李糖苷;化合物8(异落叶松脂素):4,4′,9,9′-四羟基-3,3′-二甲氧基-7-苯基四氢萘木脂素;化合物9(异落叶松脂素-9-O-木糖苷):4,4′,9′-三羟基-3,3′-二甲氧基-7-苯基四氢萘木脂素-9-O-β-D-木糖苷.结论化合物7为新化合物,化合物8,9为首次从本植物中分离得到.
-
阿托品对褪黑素抑制猫丘脑后核群诱发放电的影响
目的研究M受体阻断剂阿托品对褪黑素(melatonin,MT)中枢镇痛作用的影响,进一步探索MT的作用机制.方法采用猫脑立体定位技术和玻璃微电极细胞外记录法,以刺激内脏大神经(GSN)诱发猫丘脑后核群(PO)单位放电为内脏痛指标,侧脑室给药,观察药效.结果 0.1% MT(10 μg*kg-1,icv)可明显抑制刺激GSN在PO诱发的单位放电,0.1%阿托品(20 μg,icv)可拮抗其对PO短潜伏期(58±22) ms诱发放电的抑制作用,而0.1%吗啡(5 μg,icv)对此潜伏期放电的抑制作用则不被等量的阿托品拮抗.结论 MT有中枢镇痛作用,在此过程中可能有胆碱能神经的参与,MT的镇痛机制与吗啡存在着差异.
-
重组人肿瘤坏死因子受体-Fc融合蛋白质控方法和标准的研究
目的建立重组人肿瘤坏死因子受体-Fc融合蛋白质控方法和质量标准.方法用中和TNF-α生物学活性的方法测定重组人肿瘤坏死因子受体-Fc融合蛋白效价,用胰蛋白酶酶切分析肽图,用ELISA方法分别测定蛋白A、残留宿主细胞蛋白残留量和重组人肿瘤坏死因子受体-Fc融合蛋白含量.结果建立了重组人肿瘤坏死因子受体-Fc融合蛋白的生物学活性、肽图分析、残留蛋白A等质控方法和质量标准.结论建立的方法和质量标准已用于重组人肿瘤坏死因子受体-Fc融合蛋白产品的检定.
-
HPLC万古霉素手性柱和手性流动相添加剂法分离酮洛芬对映体
目的以万古霉素为手性选择子,建立酮洛芬对映体以手性柱法和流动相添加剂法进行手性分析的方法.方法考察万古霉素用量、有机改性剂用量及缓冲液pH值对酮洛芬对映体手性拆分的影响,并进行了定量分析的方法验证.结果两种拆分方法都使酮洛芬对映体达到了基线分离,都适合于酮洛芬对映体的定性和定量分析.结论所建立的两种方法均可用于S-(+)-酮洛芬的光学纯度检测.
-
紫杉醇纳米乳剂的体内外考察
目的考察紫杉醇纳米乳剂的形态、粒径分布及急性过敏反应,研究紫杉醇注射剂及自制紫杉醇纳米乳剂在大鼠体内的药代动力学. 方法用HPLC法测定大鼠体内紫杉醇含量.数据用3P87处理,得到各主要药代动力学参数. 结果纳米乳剂平均粒径为17.2 nm.纳米乳剂急性过敏反应为阴性,而市售紫杉醇注射液急性过敏反应为阳性.血浆中杂质及制剂中辅料不干扰紫杉醇的测定.大鼠iv自制紫杉醇纳米乳剂及紫杉醇注射液后的药-时曲线均符合二室模型.数据用3P87处理,得到各主要药代动力学参数.纳米乳剂及注射液的K10分别为0.57,1.29*h-1,K12分别为1.44,1.27*h-1,K21分别为3.08,0.51*h-1,AUC分别为34.98,21.85 mg*h*L-1.结论紫杉醇纳米乳剂较紫杉醇注射液毒性降低,可在一定程度上延长药物在大鼠体内的循环时间.
-
血栓靶向尿激酶脂质体的制备及其体内溶栓效果
目的制备血栓靶向的尿激酶脂质体,并在大鼠颈总动脉血栓模型上考察其溶栓情况.方法通过液相合成法合成出靶向于血栓的特异性配体H-Arg-Gly-Asp-Ser-OH (RGDS),并将其与monocarboxyl poly (ethylene glycol) 3 500 distearoyl phosphatidylethalnolamine (DSPE-PEG3 500-COOH)偶联后插入到脂质体双层膜中得到血栓靶向尿激酶脂质体;通过制备方法的改进,以氢化豆磷脂在室温下制备尿激酶脂质体;在大鼠颈总动脉血栓模型上,考察了血栓靶向脂质体的体内溶栓效果. 结果所得的尿激酶脂质体包封率高、粒径小,稳定性好;与空白对照组的栓重相比,在相同剂量(60 kU*kg-1,小剂量)下,游离尿激酶组几乎无任何改变,尿激酶脂质体组血栓重量稍有减轻但无显著性差异,血栓靶向尿激酶脂质体组血栓重量明显减轻(P<0.001);干重时的情况略有不同.与同剂量的普通脂质体相比,血栓靶向尿激酶脂质体溶栓效果显著改善(湿重时P<0.01,干重时P<0.05),表现出明显的靶向溶栓能力. 结论所制备的血栓靶向尿激酶脂质体具有靶向溶栓的效果.
-
17β-雌二醇长时程作用促进成骨细胞HOS TE85 45Ca摄取及间质矿化
目的研究17β-雌二醇(17β-estradiol,E2)对HOS TE85细胞骨形成的长时程效应.方法 3H-胸腺嘧啶参入法(3H-TdR)测细胞增殖;45Ca沉积法测细胞钙摄取;茜素红染色法测间质矿化.结果 E2(0.1～10 nmol*L-1)作用14 d剂量依赖地刺激细胞3H-TdR参入、增加45Ca摄取并增加茜素红染色面积.ICI182,780(1.0 nmol*L-1)能部分抑制E2作用,使其3H-TdR参入分别减少了36.56%,19.6%和15.4%,45Ca的摄入则分别减少了22.27%,37.28%和40.1%,茜素红染色面积减少.结论 E2通过增加细胞数量、增加钙摄入而促进骨间质生成和矿化.
-
新型淀粉衍生物的合成及其对肌酐的吸附研究
目的制备新型肌酐吸附剂.方法在非均相状态下以淀粉和3,5-二硝基苯甲酰氯为原料合成了一种新的淀粉酯3,5-二硝基苯甲酸淀粉酯(starch 3,5-dinitrobenzoate).用FTIR,13CNMR和元素分析对产物结构进行了表征,考察了其对肌酐的吸附性能.结果 3,5-二硝基苯甲酸淀粉酯对肌酐的吸附在4 h内完成,吸附容量随3,5-二硝基苯甲酸淀粉酯的取代度的增大而提高,在肌酐溶液质量浓度为0～300 mg*L-1,吸附容量随肌酐质量浓度增大而提高;吸附温度从19 ℃升高到49 ℃时,吸附容量呈现先降低后增加的趋势,在37 ℃时达到低;吸附容量随溶液pH值的增长呈现先增加后降低的趋势,在pH 8时达到大.在肌酐溶液质量浓度为100 mg*L-1、吸附温度为37 ℃、介质pH 7的条件下,3,5-二硝基苯甲酸淀粉酯对肌酐的大吸附量达25 mg*g-1.结论 3,5-二硝基苯甲酸淀粉酯对肌酐有较好的吸附性能,值得进一步研究.
-
乙酰唑胺对大鼠肾脏近曲小管上皮细胞作用的差异蛋白分析及其与AQP1抑制的关系
目的研究乙酰唑胺抑制大鼠肾脏近曲小管上皮细胞水孔蛋白1(aquaporin-1,AQP1)表达的内源性机制.方法将原代培养的大鼠肾脏近曲小管上皮细胞分为两组,一组给予1×10-5 mol*L-1乙酰唑胺,另一组为阴性对照.待细胞长至亚融合状态时裂解细胞,用等电聚焦电泳对裂解物进行差异蛋白筛选,并对差异蛋白作肽质量指纹谱鉴定.结果给乙酰唑胺后细胞中出现两个差异蛋白,其中等电点(pI)为3.8的蛋白给药后的表达减少,数据库检索发现其氨基酸序列与来源于大鼠肝脏和睾丸的刷状缘肌球蛋白有21.4%的相似性;而与来源于大鼠脑的糖原磷酸化酶有27%相似性.另外一条pI为5.5的蛋白被诱导增多,它与来源于大鼠肺脏的α亚型磷脂酰肌醇转移蛋白的相似性为20%.结论乙酰唑胺可能通过影响pI 3.8蛋白或pI 5.5蛋白的表达来抑制AQP1的基因表达.
-
鲑降钙素吸入粉雾剂的制备及其药剂学性质研究
目的喷雾干燥法制备鲑降钙素吸入粉雾剂,考察其主要药剂学特性.方法按中国药典2000年版方法测定鲑降钙素吸入粉雾剂排空率及有效部位沉积量,扫描电镜观察粉粒的形态,激光粒度测定仪测定粉粒的粒径大小及分布,差热分析及X射线粉末衍射考察吸入粉雾剂载体的晶型.结果有效部位鲑降钙素沉积量均在10%以上,排空率均在90%以上;相对湿度在52%以下,粉粒呈圆整的分散状态;当RH=75%时粉粒发生较多的粘连和聚集;粉体平均粒径为1.67 μm;差热分析结果显示:吸入粉雾剂中L-亮氨酸的熔融热较单一组分在喷雾干燥后显著下降;X射线粉末衍射图谱中,吸入粉雾剂载体的衍射峰强度较喷雾干燥前显著下降.结论在鲑降钙素吸入粉雾剂载体系统中加入甘露醇,粉粒圆整,加入L-亮氨酸可形成超低密度载体;扫描电镜的结果提示,应严格控制吸入粉雾剂贮存时环境的湿度;喷雾干燥复合载体更有助于无定形的形成.
-
血清中美西律的柱前衍生化-液相色谱荧光检测
目的建立血清中盐酸美西律的柱前衍生化-液相色谱荧光检测法.方法血清样品用丙酮液直接沉淀蛋白后,定量加入荧光胺丙酮溶液,得盐酸美西律的荧光衍生物.采用Alltima C18 (150 mm×4.6 mm,5 μm)为分析柱;流动相为甲醇-水-2.4 mol*L-1二乙胺-磷酸缓冲液(pH 4.0)(70∶28∶2);荧光检测激发波长(Ex)为392 nm,发射波长(Em)为480 nm.盐酸美西律的保留时间为6.5 min.结果盐酸美西律在0.100～6.400 mg*L-1线性关系良好.本法的低检测质量浓度为5 μg*L-1,(S/N≥4).批内、批间精密度为1.34%～5.31%.结论本法操作简便、有良好的灵敏度和专一性,可满足盐酸美西律的临床血药浓度的监测和药代动力学研究.
-
奥沙利铂的水合反应及其酸度的影响
目的研究不同温度时奥沙利铂的水合反应以及酸度的影响,获到相关的动力学数据,为临床用药提供指导.方法用电导法和高效液相色谱法测定反应体系中反应物随时间变化情况.结果奥沙利铂的水合反应遵循一级反应的规律,在水溶液介质中不加H+时,25 ℃下其水合反应的表观速率常数kobs=7.76×10-6*min-1,半衰期t1/2=62 d;当加入H+时,水合反应的表观速率常数随H+浓度的增加而增大,且有kobs=(2.61+21.9[H+])×10-4*min-1.提出了水合反应机理,并由此推导出不加H+时奥沙利铂水合反应速率方程为r=(k1k2)[l-OHP]/k-1,加入H+则速率方程为r=(k1+K0k3[H+])[l-OHP],与试验结果相吻合.结论奥沙利铂的水溶液比较稳定,符合临床用药的要求.
-
DNA芯片技术用于贝母的基因分型和种类鉴别
目的通过对贝母几个种遗传多态性的研究来开发在分子水平上用于鉴别贝母基因型及不同种类的DNA芯片技术.方法用PCR扩增法和DNA直接测序法确定核苷酸多态性,用DNA芯片进行基因检测.结果首先提取来自多种贝母根茎的基因组DNA,对26S rDNA基因D2与D3区的多态性片段进行扩增和测序,然后将不同种属多态性片段的特异性寡核苷探针点置于经多聚赖氨酸处理包被的芯片.用来自不同种贝母的荧光素标记的PCR产物与DNA芯片进行杂交,可在芯片特定位置检测到不同种贝母的荧光信号.结论本研究显示DNA芯片技术可为植物种属的验证与质量控制提供一种快速、高通量的检测工具.
-
哌嗪雌酚酮对去卵巢大鼠骨代谢的作用
目的研究哌嗪雌酚酮(一种新合成雌激素哌嗪类衍生物)对去卵巢大鼠骨代谢及子宫的作用.方法雌酚酮(E) 0.75 mg*kg-1*d-1,哌嗪雌酚酮(P-E) 1和10 mg*kg-1*d-1,ig共90 d,骨形态计量学测量.结果去卵巢大鼠子宫萎缩,血清胆固醇升高,骨量减少伴骨高转化的改变.E组与去卵巢组比,子宫重量增加,血清胆固醇降低,骨高转化降低.P-E(1 mg)组与去卵巢组比,子宫重量轻微增加,骨量增加,骨形成和骨吸收均维持在去卵巢组的高水平.P-E(10 mg)组比低剂量组增加更多的骨量,但其作用机理与雌酚酮相同,明显地降低骨转化.结论哌嗪雌酚酮可预防去卵巢大鼠所致的骨丢失.低剂量(1 mg)组对子宫未见明显副作用.
-
人参皂苷Rg1可能通过丝裂素活化蛋白激酶途径抑制细胞凋亡
目的探讨人参皂苷Rg1对MPP+诱导细胞凋亡保护作用的可能信号传导途径.方法用吖啶橙-溴化乙锭染色观察SHSY5Y细胞凋亡率,流式细胞仪检测细胞内活性氧ROS水平,Western Blotting法检测JNK(c-jun NH2-terminal kinase)激酶活性,免疫细胞化学染色法检测裂解的Caspase-3阳性细胞的表达率.结果经10 μmol*L-1 Rg1或2.5 mmol*L-1 N-乙酰半胱氨酸预处理后,MPP+诱导的SHSY5Y细胞凋亡受到明显抑制,同时细胞内ROS下降,JNK激酶的活性减弱,裂解的Caspase-3阳性细胞表达率下降.结论 Rg1可抑制MPP+诱导的SHSY5Y细胞凋亡,其作用机制可能是通过清除ROS、减弱JNK激酶的活性,从而减少Caspase-3的激活.
-
水和非水毛细管电泳-电导检测法分离测定水杨酸类药物
目的建立水和非水毛细管电泳-电导法分离水杨酸类药物.方法用未涂层石英毛细管柱(55 cm×50 μm),以10 mmol*L-1 Tris-30 mmol*L-1 H3BO3(pH 8.0)为运行缓冲液,分离电压为24 kV,进样时间10 s,电导检测法.结果在非水实验条件下,水杨酸(SA)、乙酰水杨酸(ASA)和磺基水杨酸(SSA)得到很好的分离.SA,ASA和SSA的线性范围分别为0.05～100 mg*L-1,5.0～250 mg*L-1,0.08～100 mg*L-1,r均大于0.995.结论应用于阿斯匹林制剂中水杨酸和乙酰水杨酸含量的测定,结果令人满意.与水介质相比,乙醇介质具有更高的灵敏度和分离效率.
-
HPLC-MS(TOF)法测定人血浆中多奈哌齐的浓度
目的建立测定人血浆中多奈哌齐的HPLC-MS(TOF)法.方法血浆中加入内标氯雷他定后经碱化以异丙醇-正己烷(3∶97)提取血浆样品,用LC/MS(TOF)联用技术,以电喷雾(ESI)作为接口技术,选择多奈哌齐的准分子离子([M+H]+,m/z 380)和内标氯雷他定的准分子离子([M+H]+,m/z 383)作为测定离子,测定人血浆中多奈哌齐的浓度.结果多奈哌齐的回归方程:As/Ai=0.0137+0.1056C,r=0.9998;线性范围为0.1～15 μg*L-1,定量限为0.1 μg*L-1,方法回收率和提取回收率均大于90%.结论该测定方法灵敏度高、专属性好、快速,可满足人体内药代动力学研究要求.
-
金钱草中黄酮苷的分离与结构鉴定
目的从金钱草中分离制备标准品.方法用硅胶柱色谱进行分离,通过理化方法及IR,UV,MS,1HNMR,13CNMR,DEPT,HMQC,HMBC等光谱分析确定化合物结构.结果从金钱草中分离得到2个化合物,分别鉴定为鼠李酮酸γ-内酯(I)、山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-木糖苷(II).结论 II为新化合物,命名为金钱草素,I为首次从该属植物中分离得到.
-
纳米载体药物应用的研究进展
载体药物是随着药物学研究、生物材料科学和临床医学的发展而新兴的给药技术.药物通过载体进入人体,载体对药物吸附、包裹和键合,使药物释放部位、速度和方式等具有选择性和可控性,实现药物的缓释和靶向传输,从而更好地发挥药物治疗效率.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
