薤中抗凝和抗癌活性成分的结构鉴定

从百合科葱属植物薤(Allium chinense)鳞茎的抗凝和抗癌活性部位中,分离得到了6个化合物.经过化学方法和光谱分析(IR,EI-MS,1HNMR,13CNMR,1H-1H COSY,HMBC,HMQC和NOESY谱),鉴定它们的结构分别为(25R,S)-5α-spirostane-3β-ol 3-O-{β-D-glucopyranosyl-(1→2)-[β-D-glucopyranosyl-(1→3)]-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-galactopyranoside} (1),(25R,S)-5α-spirostane-3β-ol 3-O-{β-D-glucopyranosyl (1→2)-[β-D-glucopyranosyl-(1→3)](6-acetyl-β-D-glucopyranosyl)-(1→4)-β-D-galactopyranoside} (2),(25R,S)-5α-spirostane-2α,3β-diol 3-O-{β-D-glucopyranosyl-(1→2)-O-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-galactopyranoside} (3),(25S)-24-O-β-D-glucopyranosyl-3β,24β-dihydroxy-5α-spirost-3-O-α-arabinopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside (4),chinenoside II (5)及2,3,4,9-tetrahydro-1-methyl-1H-pyrido [3,4-b] indole-3-carboxylic acid (6).化合物4为一新的甾体皂甙,命名为chinenoside VI.化合物1～3为3对甾体皂甙差向异构体.其中,化合物2的25S型异构体为首次报道;25R型异构体和化合物6为首次从本种植物中分得.此外,通过NOESY谱还首次确定了化合物6的相对构型,并对其C和H信号进行了确切归属.

大黄素对豚鼠结肠带平滑肌细胞钾通道活性的影响

用检测平滑肌细胞电活动和张力技术,研究了大黄素对豚鼠结肠带平滑肌细胞电和收缩活动的影响并与cromakalim, glybenclamide, 四乙胺及BaCl2的作用进行比较.结果表明,大黄素加强平滑肌细胞电和收缩活动,作用效果与剂量有关;大黄素与cromakalim的作用相互抑制.其促进平滑肌细胞电和收缩活动的作用与glybenclamide相似,而与四乙胺和BaCl2有明显区别.提示大黄素的作用机制与抑制细胞膜KATP等钾通道的活性相关.

缺氧缺糖条件下大鼠脑皮质神经元内游离钙浓度的变化及神经生长因子的作用

以Fura-2/AM为细胞内钙离子的荧光指示剂,用双波长荧光分光光度计测定了缺氧缺糖时体外培养的大鼠胎鼠神经细胞内游离钙([Ca2+]i)的变化,并观察了神经生长因子(NGF)的影响.结果表明,脑皮质细胞缺氧缺糖培养16～24 h时,细胞大量死亡.NGF剂量依赖地减少神经元缺氧缺糖培养24 h时乳酸脱氢酶(LDH)的释放,提高细胞生存力.细胞缺氧缺糖早期引起[Ca2+]i减少,而后期引起[Ca2+]i显著升高,导致细胞损害.NGF 50 μg*L-1在缺氧缺糖早期提高[Ca2+]i到正常水平,降低后期[Ca2+]i的升高.提示,NGF通过稳定[Ca2+]i或降低后期的胞内钙升高保护了脑皮质神经元免受缺氧缺糖的损害.

甾体-双膦酸酯化合物的合成及防治骨质疏松作用研究

双膦酸盐有趋骨性并有抗骨质疏松症活性.甾体激素常用于骨质疏松症的防治.本文设计合成了7个甾体-双膦酸酯偶合物,希望新化合物既有趋骨性又有协同抗骨质疏松作用,能得到疗效好副作用小的骨靶向化合物的先导物.经骨细胞培养试验表明,化合物有促进骨形成作用.

一种浸透限制固定相的合成及性能评价

合成了一种高效液相色谱浸透限制固定相,用于生物体液中的药物直接进样分析.这种固定相不仅可测定体液中的疏水性药物也可测定亲水性药物.原理是使大分子物质蛋白质从色谱死体积中排除,而药物达到分离.通过测定人血清中的药物,证明其回收率近100%,且有良好的重现性.

荧光偏振法用于止血剂与脂质体及血液红细胞主-客体分子间作用机制的研究

以磷脂脂质体模拟血液细胞,用1,6-二苯基已三烯(DPH)为荧光探针,荧光偏振法研究了安络血、止血芳酸、维生素K1和6-氨基已酸4种止血剂作为客体分子与脂质体及血液红细胞两类主体分子互相作用而形成的超分子化合物.利用偏振度(P)与微粘度(x)的定量关系,计算微粘度的变化,并以微粘度的变化推测止血剂与红细胞的作用机制.结果表明,止血剂与脂质体或血红细胞的相互作用力主要是超分子作用力.不同血凝机制的止血剂与红细胞作用方式也不尽相同.本文还对止血剂与红细胞的结合方式进行了探讨.

2-(E)-苯亚甲基-5-(N-取代胺甲基)环戊酮的合成及抗炎作用

本文报道19个2-(E)-苯亚甲基环戊酮Mannich碱类化合物的合成.所有产物结构经元素分析、核磁共振氢谱和红外光谱证实.初步药理试验表明部分化合物有较强的抗炎活性.其中1个化合物对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致大鼠足爪肿胀和乙酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加均有显著的抑制作用,抑制能力与布洛芬、阿斯匹林相近.

沙参属沙参组18种植物根的组织学研究

为了澄清沙参类生药的混乱,并为生药鉴定提供科学依据,作者等对沙参属Adenophora 30种药用植物根的组织构造进行了研究,并对其组织分类学进行了初步探讨.本文报道沙参属沙参组Sect. Microdiscus 18种药用植物根的组织学比较研究结果,并对本属植物的组织分类学进行初步探讨.

萘哌地尔在大鼠体内的药代动力学

为全面了解萘哌地尔(Naf)在大鼠体内的代谢过程,用反相HPLC-UV法,给大鼠ig 10,20,30 mg*kg-1 Naf后,测定在不同时间各组织和体液中Naf的含量.结果表明,Naf在大鼠体内药代动力学为二室模型,T1/2α为0.47～1.01 h,T1/2β为4.78～7.08 h,达峰时间T(peak)为0.42～0.90 h,Cmax,AUC随剂量升高而增大.给药后15 min,肠壁组织浓度高,其次为肝、肺;2 h以后,除睾丸、卵巢和子宫外,其余组织药物浓度逐渐降低.尿、粪及胆汁中原形药总排出量不足给药量的1%,提示Naf在大鼠体内有首过效应及代谢物生成.在100～500 mg*ml-1浓度范围内,Naf血浆蛋白结合率为82%～97%.

白三烯类化合物(Leukotrienes)对小鼠腹腔巨噬细胞生成白细胞介素6的影响

探讨了白三烯B4(LTB4)、白三烯C4(LTC4)及白三烯D4(LTD4)对小鼠腹腔巨噬细胞分泌白细胞介素6(interleukin 6, IL-6)的影响.用IL-6依赖细胞株B9的MTT方法测定样品中IL-6的含量.结果显示,LTB4能剂量依赖性地增加巨噬细胞培养上清液中IL-6的含量.LTC4及LTD4促进巨噬细胞培养上清液中IL-6含量的适浓度分别为:6.9×10-8和8.05×10-8 mol*L-1.结果提示:LTB4与LTC4及LTD4在某些生物学功能方面有一致性.与LTC4及LTD4相比,LTB4促进巨噬细胞培养上清液中IL-6的含量的适浓度则要大1～2个数量级,提示在炎症反应中,肽白三烯与IL-6的相关性较强.

多剂量口服5-单硝酸异山梨酯缓释片及普通片的药代动力学和生物利用度研究

对10名健康男性受试者连续6 d多剂量交叉po IS-5-MN缓释片和普通片的药代动力学性质和相对生物利用度进行了研究.结果表明:IS-5-MN缓释片和普通片的Tmax分别为5.0 h和1.4 h(P〈0.05),前者的缓释效果十分明显;AUC经对数转换后的多种统计分析表明,IS-5-MN缓释片(40 mg)与IS-5-MN普通片(20 mg×2)生物等效;IS-5-MN缓释片的相对生物利用度为108.95%;IS-5-MN缓释片和普通片的Cmin分别为74.20 ng*ml-1和134.42 ng*ml-1(P〈0.05),而两种制剂的其他药代动力学参数如Cmax,AUC240,AUC∞0,Ke,T1/2以及波动系数(FI)等均无显著性差异(P〈0.05).多次给药后两种制剂都无明显的蓄积.

海南青牛胆化学成分的研究

从防已科植物的一个新种海南青牛胆(Tinospora hainanesis H.S.Lo et Z.X.Li)的藤茎中分离出5种化学成分,分别鉴定为:罗汉松甾酮A(makisterone A,I)、2,3-二甲氧基-9,10-二羟基-N-甲基四氢原小檗碱季铵盐(2,3-dimethoxy-9,10-dihydroxy-N-methyltetrahydroprotoberberine quaternary salt,II)、巴马汀(palmatine,III)、β-香树脂醇(β-amyrin,IV)和阿魏酸二十二酯(docosyl ferulate,V).其中,II为新季铵生物碱,定名为海南青牛胆碱(haitinosporine)、I、IV、V为首次从青牛胆属植物中分出.

毛细管电泳免疫分析

免疫分析(immunoassay)是建立在抗原和相应抗体之间免疫结合反应的基础上,利用抗体(或抗原)作为选择性试剂测定抗原、半抗原(或抗体)的方法.根据示踪物的标记方法不同,传统的免疫分析方法包括放射免疫分析、酶免疫分析、荧光免疫分析、发光免疫分析等[1].免疫分析的主要特点是有极高的选择性和灵敏度,可用于血浆、尿液等复杂样品中激素、药物等痕量组分的分析测定,在临床化学分析、药物分析等方面有极重要地位[2,3].

7-取代-1-乙基(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸的合成及抗菌活性

本文合成了18个7-取代-1-乙基(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸化合物.初步体外抑菌试验表明:大部分化合物对供试的10种常见致病菌有一定的抑制作用,其中化合物17及18对供试菌的体外活性较强,优于对照物氟罗沙星.

杂环化合物取代的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性

杂环化合物大都有广泛的生物活性,据文献[1,2]报道,有巯基的嘧啶环系列化合物有抗癌活性和免疫增强作用.因而,设想给5-氟尿嘧啶的N-1、N-3位引入有巯基的嘧啶环取代基,旨在利用其抗癌活性和免疫增强作用提高5-氟尿嘧啶的疗效,降低毒副作用.

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