药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位: 中国科学技术协会
- 主办单位: 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子: 1.27
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 0513-4870
- 国内刊号: 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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磺胺类药物的毛细管高效液相色谱与电色谱研究
目的研究毛细管高效液相色谱(μ-HPLC)和毛细管电色谱(CEC)分离磺胺类药物,建立药物微分离分析方法.方法用ODS柱为固定相,甲醇和2 mmol*L-1磷酸缓冲液(pH 3.0~7.0)为流动相,电压为0~-15 kV,流速为10 μL*min-1,紫外检测波长254 nm.结果μ-HPLC在甲醇-2 mmol*L-1磷酸缓冲液(30∶70),pH 3.0时5种磺胺类药物实现基线分离;CEC在电压为-5 kV,甲醇-2 mmol*L-1磷酸缓冲液(30∶70),pH 5.0时5种磺胺类药物实现基线分离.结论电渗流随甲醇含量、缓冲液浓度增加而下降,随pH值、电压的增加而增加;溶质的保留值(k)随甲醇含量、缓冲液浓度、电压的增加而下降,随电压增加下降明显的是TMP,随pH值变化较复杂.在相同条件下对5种磺胺类药物的分离,μ-HPLC需67 min,CEC只需25 min,后者更适合于磺胺类药物的快速分离分析.
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高效液相色谱法测定大鼠组织及血浆中9-硝基喜树碱含量
目的建立高效液相色谱法测定大鼠血浆及组织样品中9-硝基喜树碱,并研究其在大鼠体内的分布特点.方法血浆及组织样品经液-液萃取后,分别以乙腈-水-甲酸(35∶65∶2)或乙腈-水-甲酸(30∶70∶2)为流动相,使用Hypersil BDS C18色谱柱进行分离,检测波长为UV 370 nm.结果该法测定9-硝基喜树碱在血浆中线性范围为25~ 1 600 μg*L-1.药物iv后在大鼠体内广泛分布,肺中浓度高,并在肺和肝中有蓄积现象.ig给药后,药物在胃中浓度高,肠组织次之,大多数组织中药物浓度较低.结论该法操作简便、快速,适用于9-硝基喜树碱临床前药代动力学研究.
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脂质体肝实质细胞靶向性研究
目的脂质体经配体修饰后介导受体细胞,以达靶向给药.方法肝实质细胞上无唾液酸糖蛋白受体(ASGP-R)的配体无唾液酸胎球蛋白(AF)修饰脂质体得AF-SSL.将ASGP-R重组于脂质双分子膜(BLM)得ASGP-R-BLM,与AF-SSL相互作用,监测BLM膜电参数变化,确定受体-配体间识别反应;用 3H标记方法测AF-SSL与肝实质细胞在体内外靶向性;将AF-SSL包抗癌药阿霉素(ADM),考察其抗癌药效.结果 ASGP-R-BLM稳定时间随AF-SSL加入量增加而缩短,表现出明显的量效关系,证明在ASGP-R-BLM与AF-SSL之间有特异识别反应;体外AF-SSL与肝实质细胞结合率明显高于无AF修饰脂质体SSL(在第10和90 min时P<0.05,在第30和60 min时P<0.01);抗肝癌疗效,AF-SSL组大鼠存活期显著长于无AF修饰组,且对心、肾、肺的毒副作用小.结论配体修饰脂质体达到主动靶向对应受体细胞是可行的,本文为脂质体细胞水平靶向给药提供依据.
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利用Hyperchem构象搜寻模块预测红霉素类化合物甲基化反应的区域选择性
目的在微机上寻找一种简单易行的方法预测红霉素类化合物甲基化反应中出现的区域选择性.方法用Hyperchem Pro 6.0软件中构象搜寻模块(MM+力场),对红霉素类化合物4~6进行构象搜索,寻找低能分子低能量构象簇,对得到的二面角参数进行分类统计分析.结果考察分类后的构象数和活性基团的位置,能预测红霉素类化合物活性基团甲基化反应中的选择性.结论本方法能指导红霉素类化合物甲基化反应中选择性问题.
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一种新型呕吐动物模型——水貂
目的用水貂建立一种新型呕吐动物模型.方法将水貂随机分组,给予3种经典致呕剂顺铂、阿朴吗啡、硫酸铜及X射线全身照射,测定致吐反应和抗呕吐药的抗呕吐反应,后取水貂肠管进行5-HT免疫组化检测.结果顺铂(7.5 mg*kg-1,ip)、阿朴吗啡(1.6 mg*kg-1,sc)和硫酸铜(40 mg*kg-1,ig)3种致呕剂均使水貂发生恶心、干呕和呕吐,顺铂引起水貂呕吐的阈值剂量为5 mg*kg-1.昂丹司琼和甲氧氯普胺可抑制顺铂和阿朴吗啡所致的干呕、呕吐.5-HT免疫组化结果提示,肠道EC细胞5-HT释放参与呕吐的发生机制.结论水貂可作为一种新型呕吐模型,这对于抗呕吐机制和新药筛选研究有意义.
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银杏内酯B对血小板活化因子刺激的大鼠中性粒细胞功能的影响
目的研究银杏内酯B对血小板活化因子(PAF)刺激的大鼠中性粒细胞粘附、趋化及脱颗粒功能的影响.方法从大鼠外周血分离中性粒细胞,用MTT比色法、Boyden小室法及β-葡萄糖苷酸酶释放法分别检测PAF诱导的粒细胞粘附、趋化及脱颗粒反应.结果 10 μmol*L-1 银杏内酯B可显著抑制中性粒细胞的粘附反应;1~ 1 000 nmol*L-1 可剂量依赖性抑制10 nmol*L-1 PAF诱发的粒细胞趋化反应,其IC50为4.84 nmol*L-1; 0.01~10 μmol*L-1可抑制1 μmol*L-1 PAF诱发的粒细胞释放β-葡糖苷酸酶,其IC50为3.56 μmol*L-1.结论银杏内酯B能够抑制PAF刺激的大鼠中性粒细胞粘附、趋化及脱颗粒反应.
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葛根素对缺氧性血管内皮细胞凋亡的保护作用
目的研究葛根素(puerarin)对缺氧性血管内皮细胞凋亡的影响.方法用NaCN合并无糖培养基造成培养的牛主动脉内皮细胞(BAECs)缺氧;用台盼蓝染色、末端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末端标记(TUNEL)、流式细胞仪计数和Hoechst 33342荧光染色法观察细胞受损和凋亡情况;用免疫细胞化学染色法观察细胞内Caspase-3的表达情况.结果 NaCN合并无糖培养基可引起血管内皮细胞凋亡.葛根素可显著减少缺氧性内皮细胞凋亡,并对Caspase-3的表达有明显抑制作用.结论葛根素对缺氧条件下的血管内皮细胞有保护作用,此作用至少部分通过抑制Caspase-3的表达而实现.
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石胆草中苯乙醇苷的分离与结构鉴定
目的研究石胆草(Corallodiscus flabellata)的化学成分.方法利用大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、硅胶柱色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构.结果分离并鉴定了3个新的苯乙醇苷类化合物,经光谱鉴定化合物的结构为:3,4-二羟基苯乙醇-8-O-[β-D-芹糖基(1→3)]-β-D-葡糖苷(I),3,4-二羟基苯乙醇-8-O-[4-O-咖啡酰基-β-D-芹糖基(1→3)-β-D-葡糖基(1→6)]-β-D-葡糖苷(II),3,4-二羟基苯乙醇-8-O-[β-D-芹糖基(1→3)-β-D-葡糖基(1→6)]-β-D-葡糖苷(III).结论 I,II和III均为新化合物.
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铁刀木中一个新的色酮苷
目的研究铁刀木的化学成分.方法利用硅胶柱色谱和薄层色谱分离铁刀木的化学成分,通过理化常数测定和波谱分析等鉴定化合物的结构.结果从铁刀木树干中分离并鉴定了5个化合物,其结构分别鉴定为:β-谷甾醇(I),蔗糖(II),正二十八醇(III),2-甲基-5-(2′-羟丙基)-7-羟基色酮-2′-O-β-D-吡喃葡糖苷(IV),3,3′,4,5′-四羟基二苯乙烯(V).结论化合物II,III,V为首次从该植物中分得,化合物IV为新化合物.
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液相色谱-质谱-质谱联用法测定猕猴血浆中阿德福韦
目的建立测定猕猴血浆中阿德福韦(adefovir)的液相色谱-质谱-质谱联用法.方法取血浆样品0.25 mL经甲醇沉淀蛋白后,以甲醇-水-甲酸(20∶80∶1)为流动相,用Diamonsil C18柱分离,通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,以选择离子反应监测方式进行检测.用于定量分析的离子反应分别为 m/z 274→ m/z 162(阿德福韦)和 m/z 288→ m/z 176[内标,9-(3-膦酸甲氧基丙基)腺嘌呤].结果阿德福韦线性范围为0.02~4.00 mg*L-1,低定量限为20 μg*L-1,日内、日间精密度(RSD)小于5.8%,准确度(RE)在±4.5%范围内.在临床前药代动力学研究中,应用此法测试了3只猕猴po给予阿德福韦地匹福酯(adefovir dipivoxil)后血浆中阿德福韦的浓度.结论该法操作简便,准确,适用于临床前药代动力学研究.
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顺铂缓释多囊脂质体的制备和体外释放性能研究
目的制备包封率高和缓释作用好的顺铂缓释多囊脂质体,并与反相蒸发法制备的顺铂普通脂质体比较其体外释药性能.方法用复乳法制备顺铂多囊脂质体,非火焰原子吸收分光光度法测定顺铂含量,磷脂酶试剂法测定脂质体中磷脂的浓度.测定包封率和体外释药性.结果顺铂多囊脂质体平均粒径为16.6 μm,跨距为1.0.顺铂包封率可高达80%以上.顺铂缓释多囊脂质体的体外释药符合一级释药规律, 释药t1/2为37.7 h,比反相蒸发法制备的顺铂普通脂质体延长8.4倍.经差示热分析发现辅助膜稳定剂有明显的膜稳定作用.结论顺铂多囊脂质体包封率高,并具有良好的缓释作用.
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白藜芦醇促进Ca2+介导的线粒体通透转变孔道开放
目的为研究白藜芦醇(Res)抗癌及诱导细胞凋亡的机理,观察了Res对线粒体通透转变孔道(PTP)开放的影响.方法提取大鼠肝线粒体.用氧电极法检测Res对离体线粒体氧化磷酸化的影响;通过紫外分光光度仪检测Res作用下线粒体的膨胀,借此测定线粒体PTP的开放状态;采用荧光分光光度仪测定Res对线粒体膜电位的影响.结果白藜芦醇抑制线粒体的呼吸,降低线粒体的呼吸控制率;能剂量依赖性地促进Ca2+诱导的鼠肝线粒体PTP开放;并且Res可以加速Ca2+介导的线粒体膜电位的升高和消失.结论白藜芦醇诱发细胞凋亡及抗癌的可能途径之一是抑制线粒体的呼吸,促进线粒体内Ca2+的释放和PTP开放.
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段木栽培及袋栽灵芝多糖对体外培养小鼠脾淋巴细胞增殖活性的比较
目的比较段木栽培灵芝多糖(wood-cultured Ganoderma lucidum polysaccharides, Gl-PS-WC) 及袋栽灵芝多糖(bag-cultured Ganoderma lucidum polysaccharides, Gl-PS-BC)对体外培养小鼠脾淋巴细胞增殖活性的影响,探讨袋栽灵芝多糖替代段木栽培灵芝多糖的可能性. 方法检测两种灵芝多糖对混合淋巴细胞培养(MLC)反应的影响;观察对刀豆蛋白A (Con A)、细菌脂多糖(LPS)诱导淋巴细胞增殖的影响以及对环孢素A (CsA)、丝裂霉素C(Mit C)、足叶乙苷(VP-16) 等抑制MLC反应的影响.结果当质量浓度为0.2~12.8 mg*L-1时,两种灵芝多糖均可促进MLC反应,增强Con A或LPS诱导的淋巴细胞增殖,并拮抗CsA, Mit C或VP-16对MLC反应的抑制作用.未发现两种多糖之间有显著性差异.结论 Gl-PS-WC及Gl-PS-BC对体外培养脾淋巴细胞的增殖活性有类似作用.
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灵芝多糖肽的抗氧化作用
目的研究灵芝多糖肽(GLPP)的抗氧化作用及其机制. 方法 Cu2+诱导人血清低密度脂蛋白(LDL)氧化及iv四氧嘧啶(75 mg*kg-1)引发小鼠氧自由基损伤.结果 GLPP使LDL氧化修饰减少,氧化产物REM降低.GLPP 50,100,200和400 mg*kg-1 ip 20 d,使血清和心肌匀浆的丙二醛(MDA)水平下降, 谷胱甘肽过氧化物酶(GSHpx)升高,超氧化物歧化酶(SOD)减少,过氧化氢酶(CAT)不变.结论 GLPP具有体内外抗氧化作用,其抗氧化作用与清除氧自由基或提高GSHpx水平有关.
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射干及类似药用植物叶绿体rbcL基因序列分析
目的对射干Belamcanda chinensis (L.) DC.,鸢尾Iris tectorum Maxim.,野鸢尾I.dichotoma Pall.,蝴蝶花I.japonica Thunb.和德国鸢尾I.germaica L.等5种药用植物进行叶绿体rbcL基因序列分析,并对其亲缘关系进行探讨.方法 CTAB(Cetyl trimelhyl ammonium bromide,CTAB)法提取总DNA,用作者设计的引物对鸢尾科5种药用植物的叶绿体rbcL(ribulose 1,5-bisphosphate carboxylose Large Gene,rbcL)基因进行扩增,PCR扩增产物纯化后,用ABI310 DNA自动测序仪测序.结果获得射干和4种鸢尾属药用植物叶绿体rbcL基因部分序列(约750 bp),除德国鸢尾外, 其余4种药用植物的rbcL基因序列为首次获得;用clustal 8.0,MEGA 2.0等软件分析统计获得的目的基因片段,得到碱基突变点,遗传距离[碱基差异数(1.000~20.000)、颠换数为(0.000~9.000)、转换数为(0.000~14.000)],根据rbcL基因部分序列数据建立分子系统树.结论根据叶绿体rbcL基因序列数据可以很好的鉴别5种鸢尾科植物.
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小鼠口服多糖包覆胰岛素脂质体的降血糖作用
目的研究壳聚糖和海藻酸钠两种多糖包覆胰岛素脂质体的小鼠po降血糖作用.方法用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体;用透射电镜和激光粒度仪测定它们的形态和粒径;用HPLC法和超速离心法测定包封率;用胃蛋白酶和胰蛋白酶溶液试验多糖包覆脂质体对胰岛素的保护作用;用酶-苯酚法测定小鼠po多糖包覆胰岛素脂质体后降血糖作用.结果小鼠po 0.1%壳聚糖和0.1%海藻酸钠包覆的胰岛素脂质体具有较好的降血糖作用.结论壳聚糖或海藻酸钠包覆的脂质体能减少胃蛋白酶或胰蛋白酶对胰岛素的降解并促进胰岛素po吸收.
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固相微萃取技术及其在医学分析中的应用
固相微萃取(solid phase micro-extraction, SPME)技术是加拿大Waterloo大学Pawliszyn研究小组1990年首创,美国Supelco公司于1993年推出了商品化的SPME装置,在分析化学领域引起极大的反响.该技术有别于传统的样品预处理方法[1~5],与液-液萃取技术和固液萃取技术相比,不再使用常规的大量高纯有毒的有机溶剂,而是在一根熔融的石英纤维表面涂渍各种不同的色谱固定相或吸附材料构成萃取头,选择性的富集痕量有机化合物.该技术装置简单、操作方便、富集效率高,已实现自动控制,特别适用于现场分析[6].随着方法本身的不断完善,现已发展到食品检验、环境监测、医药卫生、临床化学、生物化学、法医学等领域[7,8].本文将分别介绍SPME的理论基础、操作方法、技术特点、影响因素、应用和展望.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
1998 | 01 05 06 07 08 09 |