药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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人胆汁中罗红霉素代谢产物的研究
目的:研究人胆汁中罗红霉素的代谢转化产物.方法:采用高效液相色谱-离子阱质谱法,对患者po罗红霉素后的胆汁样品进行了分析.结果:发现了13个代谢产物,分别为罗红霉素的(9Z)-异构体及其(9E)-,(9Z)-N-去甲基和N-双去甲基衍生物和(9E)-及(9Z)-脱克拉定糖衍生物,(9E)-和(9Z)-红霉素肟及其(9E)-和(9Z)-N-去甲基及N-双去甲基衍生物,其中9种为新发现的代谢物.结论:罗红霉素及其代谢物均可在体内发生几何异构化.
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核磁共振氢谱鉴别植物中药的研究
目的:建立核磁共振氢谱法鉴别植物中药的理论和方法.方法:选择适当的提取分离工艺,制备植物中药的特征总提物,在NMR波谱仪上测定中药的1HNMR指纹图;对特征总提物进一步分离,得到单体化合物后,通过结构鉴定和NMR研究,以对指纹图中的各特征谱线进行归属.结果:所研究的各种植物中药的1HNMR指纹图均有高度的特征性和重现性,同一品种不同产地的样品的1HNMR指纹图有很好的一致性;人参、天麻、黄连等多数植物中药特征总提物的1HNMR指纹图主要显示了其活性成分的特征共振峰,人参的1HNMR指纹图在δ 0.87～1.64区及δ 4.16～5.12区的共振信号能准确地反映人参皂苷的存在,天麻在δ 6.60～7.35区显示出其活性成分天麻苷和对-羟基苯甲醇的存在,而黄连的1HNMR指纹图主要为原小檗碱型生物碱的贡献.结论:用本文试验方法测定的多数植物中药特征总提物的1HNMR指纹图及其数据是这些中药的特征共振信号和数据,可作为鉴别植物中药的参照及其相对标准图谱.
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商陆皂苷甲对大鼠Heymann肾炎的治疗作用及对细胞因子的影响
目的: 商陆皂苷甲(EsA)对大鼠Heymann肾炎(passive Heymann nephritis,PHN)的治疗作用及机理.方法: 大鼠sc Fx1A抗原的抗体制成自身免疫性肾小球肾炎,EsA 5,10和20 mg·kg-1·d-1 ip,连续14 d.结果: EsA可以显著减少肾炎大鼠尿蛋白的产生,电镜和免疫荧光检查发现EsA治疗后肾炎大鼠病理情况明显好转.EsA治疗对血清中炎性细胞因子肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素1(IL-1)和白细胞介素6(IL-6)的产生具有显著的抑制作用.结论: EsA对大鼠Heymann肾炎具有显著治疗作用,抑制细胞因子产生可能参与EsA抗炎机制.
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泰国产攀援鱼藤的异黄酮苷成分
目的: 对泰国产攀援鱼藤[Derris scandens (Roxb.) Benth]地上部分的化学成分进行分离、鉴定.方法: 采用各种层析色谱技术进行分离.从攀援鱼藤中分离得到2个化合物,用IR,UV,MS,1HNMR,13CNMR,2DNMR光谱鉴定化合物.结果: 经光谱鉴定化合物结构为: 4′-甲氧基-异黄酮-7-O-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→6)]-β-D-葡萄吡喃糖苷(I)和4′,8-二甲氧基-异黄酮-7-O-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→6)]-β-D-葡萄吡喃糖苷(II),分别命名为攀援鱼藤苷甲(derriscanoside A)和攀援鱼藤苷乙(derriscanoside B).结论: 化合物(I),(II)为新的异黄酮苷类化合物.
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吲哚醌对大鼠杏仁核点燃的抑制作用
目的:研究吲哚醌对大鼠杏仁核点燃发作的影响及其抗惊厥作用.方法:建立大鼠杏仁核点燃模型,观察发作的电生理指标和行为学变化;在小鼠大电休克惊厥、戊四唑惊厥和氨基脲惊厥模型计数惊厥发生率.结果: ip吲哚醌50～200 mg·kg-1均可升高杏仁核点燃大鼠的局灶性后放电阈值,降低发作强度和全身性发作 (stage 5) 百分率;可剂量依赖性地对抗小鼠大电休克发作,并能取消戊四唑惊厥和氨基脲惊厥的强直相,降低戊四唑惊厥的死亡率.结论:吲哚醌对癫痫发作有抑制作用,其机制与抑制MAO-B活性、升高发作阈值有关.
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维拉帕米对映体在人体的药代动力学
目的: 考察维拉帕米(VPM)和去甲维拉帕米(NVPM)对映体的药代动力学特性. 方法: 8名汉族男性健康志愿者分别po外消旋VPM 80 mg和静滴5 mg,以三甲基-β-环糊精为手性选择剂,毛细管电泳法同时测定VPM和NVPM对映体的血浆浓度,用二房室开放模型拟合药-时曲线.结果: po VPM的R/S(AUC),R/S(CL)和R/S(Cmax)比率分别为3.66±1.86,0.3±0.053和4.82±0.58;NVPM的R/S(Cmax)和R/S(AUC)比率为2.58和2.36.iv VPM的R/S(AUC),R/S(CL)和R/S(Cmax)比率分别为1.04±0.29,1.01±0.3和1.36±0.12.R-(+)-VPM和S-(-)-VPM的绝对生物利用度为30.3±19和9.8±5.9.结论: VPM有较大的对映体特异性首过代谢,选择优对映体S-(-)-VPM为监测对象有利于临床合理使用外消旋VPM.
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太白米的酚酸类成分研究
目的: 研究太白米Notholirion bulbuliferum(Lingelish.) Stearn干燥小鳞茎的化学成分.方法: 采用硅胶柱色谱分离化学成分,IR,1HNMR,13CNMR,MS等方法进行结构鉴定.结果: 从正丁醇萃取物中分离鉴定了6个酚酸类成分,分别为对香豆酸甲酯(methyl p-coumarate,I)、对甲氧基肉桂酸(p-methoxy cinnamic acid,II)、对香豆酸(p-coumaric acid,III)、阿魏酸(ferulic acid,IV)、咖啡酸乙酯(ethyl caffeate,V)、1-O-咖啡酰甘油酯(1-O-caffeoyl glycerol,VI);另外,从其石油醚萃取物和氯仿萃取物中分离鉴定了β-谷甾醇(VII)、β-谷甾醇葡萄糖苷(IX)和正二十八酸(VIII).结论: 化合物VI为新化合物,其它化合物均为首次从本植物中分离得到.
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五味子的环二肽及其合成
目的:研究五味子中的环肽成分.方法:用薄层色谱,硅胶及反向RP-18硅胶柱层析色谱和谱学方法.结果:分离到3个天然的环二肽及由3个环二肽组成的一个混合物并鉴定为环(亮-脯)(1),环(苯丙-脯)(2)和环(苯丙-亮)(3),环(苯丙-缬)(4),环(苯丙-异亮)(5),环(苯丙-苯丙)(6),另外,合成了14个环二肽类似物.结论:首次从五味子科植物北五味子中分离到环肽.环二肽2,6～8,14～20,经活性筛选表明,2,16及18有轻微的钙拮抗效应,19及20显示出增强高钾所致收缩效应.其它环二肽及它们的活性筛选工作正在进行中.
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腺苷的结构改造与细胞毒活性研究
目的: 为寻找新型抗肿瘤化合物和探讨糖环羟基对8-Cl-腺苷的抗肿瘤活性的影响,合成了腺苷的维甲类似物和8-Cl-腺苷衍生物.方法: 对腺苷的8位和8-Cl-腺苷的糖环羟基进行了结构改造,以酰胺键和酯键在腺苷的8位连接了具共轭基团的肉桂酰基和苯甲酰基,得到腺苷的维甲类似物;对8-Cl-腺苷的5′-羟基进行了甲磺酰化,硝基化以及氯代反应,得到了它的衍生物.结果: 合成了(6～12),(16),(18～20)等11个新化合物.结论: 这些新化合物以HL-60,BIU,KB细胞株的细胞毒为指标进行生物活性筛选,结果表明,8-位取代基和5′-羟基是影响腺苷类化合物细胞毒活性的重要药效基团.
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反相高效液相色谱法测定楤木属植物中黄酮类和香豆精的含量
目的:对楤木属植物中草本和木本两个自然群进行化学分类学的研究.方法:应用反相高效液相色谱法测定楤木属植物中4种化学成分[neoliguiritin (I),5,8-dimethoxycoumarin (II),isoliquritoside (III),8-[(2″,3″)-prenyl]-4′-methoxy-flavone-7-O-β-D-glucopyranosyl-(2→1)-α-L-rhamnopyranoside (IV)],对本属11种植物中该4种成分进行了定量分析.色谱柱固定相为Supelco SIL-LC-18;流动相为40%甲醇-甲醇梯度洗脱,根据4种成分紫外吸收波长的不同而改变检测波长;流速1.0 ml.min-1;4种成分的线性范围分别为(0.5600～0.0175) μg,(0.3760～0.0118) μg,(0.2875～0.0090) μg和(0.3090～0.0097) μg,回收率分别为98.92%,98.27%,94.78%和97.41%.结果:木本自然群中香豆精成分含量较高.结论:香豆精为木本自然群区别于草本自然群的特征成分之一.
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海南哥纳香醇甲GHM-10对L1210细胞DNA分子结构及拓扑异构酶II活性的影响
目的: 研究海南哥纳香醇甲(GHM-10)抑癌细胞DNA合成的作用机制. 方法: 用单细胞凝胶电泳法检测GHM-10对L1210细胞DNA分子的损伤,碱洗脱法测定GHM-10对L1210细胞DNA单链长度的影响,用GHM-10对超螺旋pUC18 DNA的解旋能力测定它对DNA拓扑异构酶II活性的影响. 结果: L1210细胞用GHM-10 (4～10) μg·ml-1处理4.5 h后,DNA分子受损,表现为电泳后在荧光显微镜下可见彗星状拖尾.GHM-10 (4～25) μg·ml-1处理L1210细胞5 h,可引起DNA单链断裂. L1210细胞或从L1210细胞分离的蛋白质在用GHM-10处理后,DNA拓扑异构酶II的活性均被抑制.结论: GHM-10可引起L1210细胞DNA分子损伤;无论在细胞内还是细胞外,GHM-10可抑制拓扑异构酶II的活性.
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左炔诺孕酮-聚3-羟基丁酸酯缓释微球的研究
目的:优化制备工艺,用可生物降解的成球材料制备缓释并有优良抗生育效果的左炔诺孕酮-聚3-羟基丁酸酯微球.方法:以均匀设计优化微球的液中干燥法制备工艺,用DTA确证含药微球的形成,对微球的外观、粒径、载药量、体外释药、稳定性及小鼠体内抗生育等进行了研究.结果:微球平均粒径为64 μm,(28.7～85.8) μm的微球占总数90%以上,微球中氯仿残留量低于0.001%,体外释药符合Higuchi方程,释药T1/2比原药延长约1.8倍,4,25及40℃(RH 75%)放置3个月稳定.对小鼠具有抗生育效果.结论:微球的制备工艺满意,与原药相比,微球对小鼠有明显的缓释、延长抗生育时间和降低毒性的作用.
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6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用
目的:6-(4′-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究.方法:通过付-克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体,然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物;参考Born比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性.结果:设计合成了24个6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物,22个为首次报道;所有化合物在体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,第II类化合物的抑制作用强于第I类化合物,其中I1,I3,II1,II3,II4,II6和II9的抑制作用均强于对照药CI-930,其中II1和II3的抑制作用强,其IC50约为CI-930的1/10.结论:其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性,值得进一步研究.
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缺血性脑卒中的病理生理及药物治疗现状
目前脑血管病已成为我国3大病死原因之一[1].对脑卒中病理生理的深入研究加深了对其预防和治疗的认识,并推动和加速对新型抗脑缺血药物的研制开发.脑卒中大体可分成两大类:(1) 缺血性脑卒中,约占(70～80)%;(2) 出血性脑卒中,约占(20～30)%.这两类病变在治疗上完全不同.本文着重介绍缺血性脑卒中的病理生理和药物治疗.
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中药材乌梢蛇及其混淆品的DNA序列分析鉴别
DNA序列分析鉴别是中药材品种鉴定的新方法[1],已应用于海马、龟甲、鳖甲等中药材的鉴定[2～7].目前商品流通中乌梢蛇(ZAOCYS)药材的混淆品种类较多,游蛇科(Colubridae)的常见种类都有可能被当作乌梢蛇制成药材,品种鉴定困难[8].而蛇类药材的分子遗传标记鉴别仅有RAPD方法鉴别的报道[9].为深入蛇类药材分子遗传标记鉴别研究,寻找更为理想的鉴别方法,本文用Cyt b基因片段序列测定的结果对乌梢蛇药材及其混淆品和原动物进行鉴别.
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4-S-(5″-烃基-4″-氨基-1″,2″,4″-三唑-3″-基)-4-去氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性
许多有显著抗肿瘤活性的鬼臼毒素类化合物,其母核C-4侧链上往往连接有刚性较强的脂环或芳香环结构,而且侧链多含有一定数量的杂原子[1～3].另外,三氮唑类化合物大都有广泛的生物活性,如抗菌[4～5]、抗病毒[6]、抗肿瘤[7]等,据此,我们设计并合成了8个三氮唑杂环取代的表鬼臼毒素衍生物,以期寻找活性高、毒副作用小的鬼臼毒素类药物,并进一步考察此类化合物的构效关系.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
