药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位: 中国科学技术协会
- 主办单位: 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子: 1.27
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 0513-4870
- 国内刊号: 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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雌激素促进人的类成骨细胞TE85成骨作用的受体机制
目的:研究雌激素促进人的类成骨细胞株TE85细胞骨形成的作用.方法:用3H-胸腺嘧啶、3H-脯氨酸参入法分别测定细胞的增殖和胶原合成; 紫外分光光度法测定细胞内骨碱性磷酸酶(ALP)活性; 放免法测定细胞内骨钙素(BGP)含量; 放射配基法测定细胞核雌激素受体结合.结果:雌激素(E2, 0.01~1.0 nmol.L-1)可浓度依赖地刺激TE85细胞的3H-胸腺嘧啶和3H-脯氨酸的参入量; 在相同的时间点和剂量下,可增加成骨细胞内ALP活性和BGP的含量.结论:E2通过增加成骨细胞数量、促进细胞胶原蛋白及ALP和BGP的合成而促进成骨作用,这些作用是通过雌激素受体介导的.
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红丝线中两个新化合物的结构鉴定
目的:分离鉴定红丝线(Peristrophe roxburghian)地上部分的化学成分.方法:红丝线的地上部分经60%乙醇提取,硅胶和氧化铝柱色谱分离,经化学和UV,IR,NMR及MS光谱解析确定结构.结果:分得两个化合物,经鉴定化合物I为5,6-dimethoxy-2(3H)-benzoxazolone,化合物II为2-amino-7,8-dimethoxy-3H-phenoxazine-3-one.结论:两个化合物均为新化合物,分别命名为红丝线酰胺(peristrophamide, I)和红丝线素peristrophine, II).
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人甲状旁腺素(1-34)对新生大鼠成骨细胞碱性磷酸酶活性影响
目的:研究外源性hPTH(1-34)对原代培养成骨细胞ALP活性影响.方法:新生大鼠头盖骨中取成骨细胞,改良Gomori氏钙钴法染色鉴定,磷酸苯二钠法测定ALP活性,RT-PCR检测ALP mRNA表达.结果:10-8 mol.L-1 hPTH(1-34)以48 h为一循环,在每一循环的前12 h作用于细胞时,可使成骨细胞ALP活性较对照组增加明显,hPTH(1-34) 48 h作用组,与对照相比细胞ALP活性无显著差异.hPTH(1-34) 12 h作用组,成骨细胞ALP mRNA表达高.结论:hPTH(1-34)刺激成骨细胞内ALP活性升高与给药方式及药物浓度有关,间歇性给药成骨细胞内ALP活性升高.
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甲基蓝对阿片类物质产生耐受和依赖的阻断作用
目的:探讨鸟苷酸环化酶(sGC)抑制剂甲基蓝(MB)对阿片耐受和依赖的阻断作用.方法:体外培养iNOS稳定表达的神经细胞做为模型,竞争性蛋白结合法、放免法和3H-Arg转化3H-Cit法检测胞内cAMP,cGMP水平和NOS活性, 激光共聚焦扫描技术测定胞内Ca2+浓度.观察MB对δ-阿片激动剂DPDPE和吗啡预处理细胞48 h及纳洛酮戒断,对胞内cGMP,cAMP含量、[Ca2+]i 和NOS活性的影响.结果:MB可明显抑制阿片激动剂长时程所致cGMP含量增加(P<0.01),对cAMP含量、[Ca2+]i和NOS活性的变化无影响.结论:MB通过抑制sGC活性,使NO-cGMP通路下调,减缓阿片耐受和依赖的发生.
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炎性刺激剂对小鼠腹腔巨噬细胞NF-κB的诱导
目的:建立炎性刺激剂诱导细胞核因子κB(Nuclear factor κB, NF-κB)的模型,研究传统非甾体抗炎药阿斯匹林(aspirin)作用机理. 方法:用脂多糖(LPS)和佛波酯(PMA)刺激小鼠腹腔巨噬细胞,用电泳迁移率改变检测法(electrophoretic mobility shift assay,EMSA)检测.结果:LPS 1 μg.mL-1及3 μg.mL-1,PMA 2 ng.mL-1均能诱导细胞核内NF-κB的含量.阿斯匹林10-5 mol.L-1可以显著抑制LPS(1 μg.mL-1)和PMA(PMA 2 ng.mL-1)对细胞核内NF-κB的活化.结论:所建立的以LPS和PMA为刺激剂,诱导细胞核内NF-κB的模型,可用于非甾体抗炎药的抗炎机理的研究.
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高效液相色谱法测定大鼠血浆中丹参素和原儿茶醛
目的:为了解大鼠im丹参注射液和ig丹参提取物后丹参素和原儿茶醛的吸收情况,建立了高效液相色谱法测定大鼠血浆中丹参素和原儿茶醛的含量.方法:用高效液相色谱内标法测定.色谱柱为ODS柱,流动相为乙腈-0.01 mol.L-1磷酸二氢钾溶液(8∶92),磷酸调至pH 2.8,在280 nm波长处检测.以对羟基苯甲酸为内标.结果:用所建立的方法测定了大鼠im丹参注射液后丹参素和原儿茶醛的血药浓度,并考察了大鼠ig丹参提取物后的吸收情况.结果表明,丹参素和原儿茶醛可经肌肉和胃肠道吸收入血.结论:丹参素和原儿茶醛可作为丹参注射液和含丹参口服制剂的指标成分.
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胰岛素肺部给药对大鼠的降血糖作用
目的:研究胰岛素溶液(INS-SOL)经正常大鼠肺部给药后的降血糖作用.方法:以血糖水平为指标,考察各种吸收促进剂以及酶抑制剂经正常大鼠肺部给药后对INS-SOL降血糖作用的影响.同时比较了INS-SOL在两种pH条件下的降血糖作用,并以皮下注射为对照,计算不同条件下INS-SOL的药理生物利用度(pharmacological bioavailability, PBA).结果:0.5 u.kg-1的INS-SOL经肺部给药后即有明显的降血糖作用,在不加吸收促进剂的条件下的PA为26.0%.辛酸钠、胆酸钠、苄泽35、苄泽78和酶抑制剂杆菌肽均显著地增加INS-SOL的降血糖作用.INS-SOL在pH 3时的降血糖效果比pH 7时有显著的提高.结论:INS-SOL经肺部给药后有显著的降血糖效果.
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遗传偏差在新药临床试验中勿容忽视
目的:研究临床药理实验室数据库中的受试者是否有遗传偏差.方法:对数据库中的受试者和随机组织的受试者进行了CYP2D6基因分型对照研究.结果:CYP2D6慢代谢者在136位随机受试者中有9人(6.6%),而在138位临床药理实验室数据库的受试者中只有1人(0.7%),两组经统计有显著性差异.推测慢代谢者因易于体会到药物毒副作用,而易于从数据库中退出,造成数据库中受试者的遗传偏差.结论:新药试验时的受试者应随机组织或对其进行基因分型分析,以确保无遗传偏差.
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公藤化学成分研究
目的:研究雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f)根心部位的化学成分.方法:用硅胶柱色谱法分离雷公藤化学成分并结合现代波谱技术进行结构鉴定.结果:从雷公藤中分得5个化合物,鉴定(1)为一贝壳杉烷型二萜,命名为16-hydroxy-19,20-epoxy-kaurane;(2)山海棠二萜内酯A(tripterfordin),(3) (+)-medioresinol,(4) (-)-syringaresinol,(5)蜜桔黄素(nubiletin).结论:化合物(1)为新化合物.(3),(5)为首次从该植物中分得.
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丙氨瑞林缓释微球注射剂对大鼠异位子宫内膜抑制作用
目的:观察丙氨瑞林缓释微球注射剂(LHRH-Ams)对异位内膜的抑制作用.方法:用外科自体移植术建立大鼠子宫内膜异位症动物模型,随机分组给药,同时在给药后不同时间采集血样,测定血清E2水平.结果:LHRH-Ams作用相似于LHRH-Alp,剂量为100 μg.kg-1.d-1时,对大鼠异位内膜明显抑制,可达"药物性去卵巢"作用,增加剂量,作用并未相应增加.给药后1周,血清E2可降低至间情期水平,6周后开始恢复.结论:LHRH-Ams对大鼠异位子宫内膜有明显的抑制,可达"药物性去卵巢"作用,为临床应用提供实验依据.
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三丁基磷酸酯化学修饰电极伏安法测定黄嘌呤
目的:用三丁基磷酸酯化学修饰电极伏安法研究痕量黄嘌呤的测定.方法:在pH 9.5的NH4OH-NH4Cl缓冲溶液中,黄嘌呤在该化学修饰电极上于0.50 V(vs.SCE)左右产生一灵敏的氧化峰.结果:化学修饰膜选择性优先富集黄嘌呤,峰电流与浓度2.63×10-7~7.89×10-4 mol.L-1呈线性关系,检出限为6.57×10-8 mol.L-1 .结论:本法适用于血清、人尿中痕量黄嘌呤的测定.
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选择性环氧合酶-2抑制剂的三维定量构效研究
目的:建立环氧合酶-2选择性抑制剂的三维构效关系,设计新型的环氧合酶-2抑制剂.方法和结果:通过44个抑制剂与环氧合酶-2的对接确定分子的叠合模式,利用比较分子力场分析方法建立了44个选择性环氧合酶-2抑制剂的三维定量构效模型.模型的交叉验证系数RCV2=0.709,传统相关系数RCV2=0.911,F5,38=75.66,标准偏差SE=0.242.结论:利用DOCK和CoMFA相结合的方法提供了分子设计的新途径.
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荧光光谱法研究抗癌新药吡柔比星与DNA的相互作用
目的:研究抗癌新药吡柔比星(THP)与DNA的作用方式.方法:利用荧光光谱法和吸收光谱法,以THP为荧光探针研究测定DNA.结果:THP与DNA的结合常数为1.66×105 L.mol-1,结合位点数为2.6 base pairs.此外,利用DNA对THP的荧光猝灭作用研究了对DNA的分析应用.DNA的检出限为0.91 μg.mL-1,线性范围为0.91~9.0 μg.mL-1和9.0 μg.mL-1~26 μg.mL-1.结论:THP的蒽醌环与DNA的碱基对发生嵌入作用,而THP的含糖侧链与DNA有小沟槽作用.
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盐酸普萘洛尔缓释片与常释片的生物利用度比较研究
目的:通过双交叉试验证明盐酸普萘洛尔缓释片有缓释作用.方法:用HPLC方法,测定血清中普萘洛尔浓度,进行盐酸普萘洛尔缓释片与常释片的生物利用度比较及峰谷浓度波动研究.结果:12位健康男性受试者一次交叉口服缓释片和常释片(均为40 mg)后的Cmax分别为62.4±23.3和95.9±12.6 ng.mL-1,AUC分别为360.2±80.6和383.5±74.2 ng.h.mL-1,缓释片相对于常释片的相对生物利用度为95%;12位受试者连续服缓释片和常释片后平均稳态浓度分别为42.2±12.2和32.7±7.1 ng.mL-1,波动度(DF)分别为0.90±0.35和2.09±0.34.结论:两种制剂具生物等效性,且缓释片比常释片有峰谷浓度差异小、血药浓度波动幅度小的特点.
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重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子的生物质谱和毛细管电泳法
目的:为准确分析重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(rHuGM-CSF)半成品及其制剂的纯度和表达的正确性.方法:用毛细管区带电泳测定了2批rHuGM-CSF半成品和3批rHuGM-CSF注射液的纯度.用基体辅助激光解吸飞行时间质谱和电喷雾质谱测定了2批rHuGM-CSF半成品的分子量.用毛细管等电聚集法测定了rHuGM-CSF半成品的等电点.结果:2批半成品中1批含有少量二聚体,且含有4个不同等电点的组分,另1批表达不正确;2批成品均存在大量杂质.结论:发现有些rHuGM-CSF样品有生物学活性,但表达不正确,纯度也不高;各分析方法是互补的,不能相互替代.
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抗疟药青蒿素抗心律失常的作用机制
目的:探讨青蒿素抗心律失常的离子电流基础.方法:用全细胞膜片钳技术和双电极电压钳技术.结果:当细胞超极化到-100 mV时,青蒿素以浓度依赖方式明显抑制家兔心室肌细胞Ik1, 50 μmol.L-1青蒿素可使家兔心室肌细胞Ik1从对照组的-2.36±0.39 nA减少到-1.43±0.31 nA.给予非洲蛙卵母细胞注射Kir 2.1 cRNA后,用不同浓度青蒿素灌注,可减低Kir 2.1钾通道电流,此作用呈电压和浓度依赖性.青蒿素对Kir 2.1钾通道的阻断作用呈可逆性.结论:青蒿素能有效抑制离体心肌细胞Ik1,其抗心律失常作用机理与其抑制心肌细胞Ik1及阻断Kir 2.1通道电流有关.
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鄂贝缩醛A的结构解析与合成
目的:研究民间药鄂北贝母Fritillaria ebeiensis G.D.Yu et G.Q.Ji鳞茎的非生物碱成分.方法:用MeOH提取,反复硅胶柱色谱分离与纯化,经理化常数测定、波谱解析、化学合成及降解反应,确定其结构.结果:从乙酸乙酯萃取物中分离鉴定了1个二萜,其结构为ent-kauran-16β,17-acetal ent-16β-kauran-17(S)-aldehyde (1).结论:化合物1为新的对映-贝壳杉烷型缩醛聚合二萜,命名为鄂贝缩醛A(fritillebinide A).
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非肽类HIV蛋白酶抑制剂的研究进展
人免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的免疫缺陷综合症(AIDS)俗称艾滋病,是世界十大致命疾病之一.自美国1981年报告首例艾滋病病例以来,世界各国的科学家们就致力于寻找抗艾滋病药物.AZT是首次经美国FDA批准用于临床的抗艾滋病药物,它与随后批准的DDI,DDC,D4T和3TC同属核苷类HIV逆转录酶抑制剂.它们在临床上得到了广泛的应用,但并不能根治艾滋病,尤其是它们的毒副作用及长期用药产生的耐药性在相当程度上限制了它们的使用.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
1998 | 01 05 06 07 08 09 |