药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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人参皂苷Rg1的促智作用机制--对神经可塑性和神经发生的影响
现代医药学对人参的化学、药理进行了深入地研究,已从人参和西洋参的根、茎、叶分离出40余种人参皂苷,人参皂苷Rg1是人参的标志性成分,具有人参的许多生物活性,人参有效成分之多,生物活性之广实不多见.本实验室对Rg1进行了较详细的研究,发现了一些新的生物学活性,如促智、增强基础突触传递、抗衰老、免疫增强、治疗骨质疏松和增强雄性性功能等.本文就Rg1的促智作用增加神经可塑性和神经发生等作用作一综述.
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HIV蛋白酶抑制剂研究进展
艾滋病(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)是由人免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)感染导致人体免疫机能缺陷,而易于发生机会性感染和肿瘤的临床综合征[1].在过去的20多年里造成2000多万人死亡,目前全世界艾滋病病毒感染者已达4000万左右[2].
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中药药代动力学研究的难点和热点
中药的药物代谢动力学(简称中药药代动力学)是借助于动力学原理,研究中草药活性成分、组分、中药单方和复方体内吸收、分布、代谢和排泄(ADME)的动态变化规律及其体内时量-时效关系,并用数学函数加以定量描述的一门边缘学科.它是中药药理学与药物代谢动力学相互结合、相互渗透而形成的.
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谷氨酰胺:6-磷酸-果糖酰基转移酶抑制剂细胞筛选模型的建立
目的建立己糖胺途径的关键酶谷氨酰胺:6-磷酸-果糖酰基转移酶(glutamine:fructose-6-phosphate amidotransferase,GFAT)抑制剂的细胞筛选模型.方法用改进的GDH法测定GFAT的活性.以速效胰岛素依赖的葡萄糖摄取观察细胞对胰岛素的反应性;用长效胰岛素诱导HIRc细胞,形成己糖胺途径过度活跃和胰岛素抵抗的细胞模型,并应用该细胞模型和GDH法筛选GFAT抑制剂.结果用25 nmol·L-1长效胰岛素刺激HIRc细胞36h,可明显激活己糖胺途径,使GFAT活性上升47%;同时产生胰岛素抵抗,使速效胰岛素依赖的葡萄糖摄取能力降低21%.Azaserine可明显抑制该模型中GFAT的活性.结论长效胰岛素既可过度激活HIRc细胞己糖胺途径,又可使其产生胰岛素抵抗.该模型可用于筛选GFAT抑制剂.
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阿魏酸对活化内皮细胞E-选择素表达及内皮与白细胞粘附的影响
目的研究阿魏酸对脂多糖活化的人脐静脉内皮细胞E-选择素表达及内皮与白细胞粘附的影响.方法用逆转录-多聚酶链反应及流式细胞术检测阿魏酸对E-选择素转录及翻译的影响,用虎红染色法检测阿魏酸对HL60细胞与内皮细胞粘附的影响.结果阿魏酸(0.41及0.62 mmol·L-1)能下调E-选择素及E-选择素mRNA表达水平,对HL60细胞与内皮细胞粘附也有抑制作用.结论阿魏酸能够抑制活化内皮细胞E-选择素和E-选择素mRNA表达及HL60与内皮细胞粘附.阿魏酸对缺血再灌注损伤的保护作用可能与此有关.
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西替利嗪对皮肤细胞炎症中单核趋化蛋白-1表达的干预作用
目的考察西替利嗪(CET)对皮肤细胞炎症模型中单核趋化蛋白-1(MCP-1)表达的干预作用.方法组胺(HIS)和IFN-γ刺激真皮成纤维细胞(DF)和人角质形成细胞株HaCaT细胞,采用RT-PCR和ELISA法考察两种细胞MCP-1 mRNA和蛋白表达水平.结果与对照组比较,HIS(10 μmol·L-1)和IFN-γ(20 ng·mL-1)组显著上调两种细胞(DF和HaCaT)MCP-1 mRNA表达,同时分别使DF的MCP-1蛋白分泌量增加3.5倍和8.4倍,对HaCaT细胞也有相似的影响趋势;CET(1和10 μmol·L-1)显著地抑制了它们对细胞MCP-1蛋白产生的增强作用.结论CET可能通过抑制MCP-1的表达而发挥抗皮肤炎症作用.
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原花青素对脂多糖诱导RAW264.7细胞COX-2酶活性、mRNA及蛋白表达的影响
目的探讨原花青素对脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞株RAW264.7细胞COX-2酶活性及蛋白表达的影响.方法放射免疫法检测COX-2酶活性,RT-PCR检测COX-2 mRNA表达,Westem blotting检测COX-2蛋白表达.结果原花青素(0.8,4和20 mg·L-2)不影响LPS诱导RAW264.7细胞COX-2酶活性,可下调LPS诱导RAW264.7细胞COX-2mRNA表达;原花青素(4和20 mg·L-1)下调LPS诱导RAW264.7细胞COX-2蛋白表达.结论原花青素不影响LPS诱导RAW264.7细胞COX-2酶活性,但对LPS诱导RAW264.7细胞COX-2 mRNA及蛋白表达抑制作用明显.
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阿托品对大鼠肠系膜动脉的舒张作用及机制
目的研究阿托品的扩血管作用及机制.方法以大鼠肠系膜动脉为标本,考察阿托品对去甲肾上腺素(NE)预收缩血管的舒张作用以及血管内皮细胞、血管平滑肌在该效应中的作用.结果阿托品能显著舒张NE预收缩的完整内皮血管,去内皮后该作用明显降低.L-Nω-硝基精氨酸甲酯、吲哚美辛、普萘洛尔及格列本脲对阿托品的舒张作用无明显影响.阿托品对KCl的量效曲线及咖啡因缩血管作用均无明显影响,但能浓度依赖性地抑制NE诱导的内钙释放以及经受体操纵性钙通道的外钙内流.结论阿托品有明显的扩血管作用,其通过抑制受体介导的外钙内流和内钙释放而舒张血管.
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(9S)-12-亚甲基红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性
目的合成新的具有抗菌活性的红霉素衍生物.方法以红霉素为原料,合成中间体2'-O,4"-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O,11-O-异丙基-12-亚甲基红霉素与6,7-去氢-2'-O,4"-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O,11-O异丙基-12-亚甲基红霉素,进而合成相应(9S)-9-O,11-O-亚乙基-12-亚甲基衍生物.产物结构经13C NMR,FAB-MS确证.对所得化合物进行体外抗菌活性测定.结果制备11个红霉素衍生物,其中5个未见文献报道.化合物9和12进行了体外抗菌活性测定.结论化合物9和12表现出较弱的抗菌活性.
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红芽大戟化学成分的研究
目的研究茜草科植物红芽大戟Knoxia valerianoides Thorel et Pitard的化学成分.方法采用各种色谱技术进行分离纯化,经光谱数据分析鉴定其结构.结果从红芽大戟中分离得到2个蒽醌类化合物:1,3,5-三羟基-2-乙氧甲基-6-甲氧基蒽醌(Ⅰ)及1,3-二羟基-2-乙氧甲基-蒽醌(Ⅱ).结论化合物Ⅰ为新成分.Ⅱ为从本植物首次发现.
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南柴胡根中木脂素苷类化合物的研究
目的研究南柴胡根中的木脂素苷类化学成分.方法应用色谱方法分离化合物,利用化学方法和波谱方法鉴定所得化合物的化学结构.结果从南柴胡根中得到两个木脂素苷:2,3-E-2,3-二氢-2-(3′-甲氧基-4′-O-β-D-葡糖基-苯基)-3-羟甲基-5-(3"-羟基-丙烯基)-7-甲氧基-1-苯骈-[b]-呋喃(1)和2,3-E-2,3-二氢-2-(3′-甲氧基-4′-羟基-苯基)-3-羟甲基-5-(3"-羟基-丙烯基)-7-0-β-D-吡喃葡糖基-1-苯骈-[b]-呋喃(2),二者均为(+)2S,3R型和(-)2R,3S型非对映异构体的混合物,且都以(+)2S,3R型的量稍多.结论化合物1和2均为首次从柴胡属植物中分离得到,其中化合物2中的(+)2S,3R-2,3-二氢-2-(3′-甲氧基-4′-羟基-苯基)-3-羟甲基-5-(3"-羟基-丙烯基)-7-O-β-D-比喃葡糖基-1-苯骈-[b]-呋喃为新化合物.
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芫花根醇提物中三个新的双黄酮类化合物
目的研究芫花根次生代谢产物的化学组成.方法芫花根以硅胶、Sephadex LH-20及HPLC等方法加以分离.分离产物以1D和2D NMR,MS,UV,IR及CD鉴定其结构.结果从芫花根醇提物中分离出3个双黄酮,其结构被鉴定为毛瑞香素H-3-甲醚(1)、毛瑞香素H-3"-甲醚(2)和毛瑞香素G-3"-甲醚(3).结论化合物1,2和3为新的双黄酮类化合物.
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浅裂鳞毛蕨中的一个新二氢黄酮
目的研究浅裂鳞毛蕨(Dryopteris sublaeta Ching et Hsu)的化学成分.方法利用硅胶柱色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构.结果从浅裂鳞毛蕨中分离并鉴定了4个化合物,分别为:2(S)-5,7,3′-三羟基-6,8-二甲基-5′-甲氧基-二氢黄酮(1),荚果蕨素(5,7-二羟基-6,8-二甲基-4′-甲氧基-二氢黄酮,matteucinol)(2),去甲氧基荚果蕨素(5,7-二羟基-6,8-二甲基-二氢黄酮,desmethoxymatteucinol)(3)和2′-羟基去甲氧基荚果蕨素(5,7,2′-三羟基-6,8-二甲基-二氢黄酮,2′-hydroxy-desmethoxymatteucinol)(4).结论化合物1为新化合物,其余化合物均为首次从该属植物中分离得到.
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松塔化学成分的研究
目的研究华山松松塔的化学成分.方法用溶剂法和色谱法分离化合物,波谱法鉴定其结构.结果分离得到4个二萜类化合物,其结构鉴定为7-oxo-12α,13β-dihydroxyabiet-8(14)-en-18-oic acid(Ⅰ),7-oxo-13β-hydroxyabiet-8(14)-en-18-oic acid(Ⅱ),8(14)-podocarpen-13-on-18-oic acid(Ⅲ)和lambertianic acid(Ⅳ).结论Ⅰ为新化合物,其结构鉴定为7-oxo-12α,13β-dihydroxyabiet-8(14)-en-18-oic acid,化合物Ⅱ,Ⅲ为首次从该植物中分离得到.
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尼莫地平鼻腔给药对犬脑血流动力学的影响
目的观察尼莫地平(NM)鼻腔给药对犬脑血流动力学的影响.方法采用电磁流量计检测犬静注、鼻腔和口服给药后脑血流量(CBF)的改变,并应用MFLab功能学科实验软件进行监测和数据处理.结果鼻腔、静注给药后CBF明显增加,而口服变异大.3种途径给药后CBF平均增长率分别为28.0%,26.4%和8.5%.鼻腔给药后起效稍慢于静注[(5±4)min vs (2.2±1.2)min],但平均作用持续时间长[(25±17)min].结论鼻腔给药有望成为静注或口服NM的替代途径.
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那西肽脂质体的制备及其体外抗乙肝病毒的研究
目的制备那西肽脂质体并了解其体外抗乙肝病毒作用.方法以超声法和脱氧胆酸钠法制备那西肽脂质体,同时考察其包封率和粒径大小的影响因素.以HPLC测定那西肽含量,以透射电镜观察其形态,以激光散射法测定其粒径大小,以HepG2 2.2.15细胞模型检测那西肽脂质体对乙肝病毒HBsAg和HBeAg的抑制率.结果采用氯仿-甲醇混合液(2:1,v/v)作溶剂的那西肽脂质体包封率高于二氧六环作溶剂的.随着那西肽与卵磷脂的重量比增大,脂质体包封率呈下降趋势.脱氧胆酸钠法中的脱氧胆酸钠可以调节脂质体粒径的大小,它与卵磷脂的重量比越大脂质体的粒径越小.添加保护剂的脂质体在-20℃放置2年后基本稳定.脂质体中那西肽质量浓度为1.25,2.5和5.0μg·mL-1时,对HBsAg和HBeAg的抑制率分别达到(46.9 ±2.6)%,(55.4±1.2)%,(65±3)%和(15.1±2.3)%,(36.2±1.7)%,(36.8±2.5)%.结论超声法或脱氧胆酸钠法可以制备那西肽脂质体;那西肽脂质体对乙肝病毒HBsAg和HBeAg抑制效果优于游离那西肽.
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十四酸异丙酯分子凝胶及其促进透皮性能研究
目的研究十四酸异丙酯分子凝胶并探讨其促进透皮吸收的性能.方法用扫描电镜和光学显微镜研究十四酸异丙酯分子凝胶的微观形态,用黏度法研究其流变性和触变性,以雷公藤甲素为模型药物考察其促进透皮吸收性能.结果十四酸异丙酯分子凝胶的微观结构是由Span 60在十四酸异丙酯中聚集形成的棒状小微管相互联结而成的三维网络结构.它有较好的流变性和触变性.载有雷公藤甲素的十四酸异丙酯分子凝胶的单位面积累计透皮量与时间成良好的线性关系,其渗透符合零级动力学过程,其平均透皮速率为19.26 ng·cm-2·h-1,是目前市售雷公藤甲素软膏的2.92倍.结论十四酸异丙酯能被Span 60凝胶化,载有雷公藤甲素的十四酸异丙酯分子凝胶的透皮性能优于市售雷公藤甲素软膏.
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新型阿霉素抗耐药性隐形脂质体的体外细胞毒和体内毒性研究
目的多药耐药(multidrug resistance,MDR)是目前临床肿瘤治疗的主要障碍.本文研制了新型阿霉素抗耐药性隐形脂质体(DARSLs),并对其体外细胞毒和体内毒性进行评价.方法采用硫酸铵梯度法将阿霉素(DOX)和维拉帕米(VER)药物同时包载到隐形脂质体内,制备成DARSLs;采用耐药性鼠前列腺肿瘤细胞株MLLB2和人子宫肉瘤细胞株MES-SA/DX5进行体外细胞毒性评价;采用SD大鼠对阿霉素抗耐药性隐形脂质体进行体内毒性评价.结果在药脂比(DOX/VER/Lipid,w/w/w)为1:0.11:10时,阿霉素包封率大于90%,维拉帕米包封率约为70%.平均粒径为(118.1±22.3)nm.体外细胞毒性实验证实该脂质体能够在体外有效地逆转肿瘤细胞耐药性,并导致耐药肿瘤细胞生长抑制.体内系统毒性及心脏毒性实验结果显示,该脂质体能够明显改善游离阿霉素单独使用或与维拉帕米联合使用时产生的全身毒性,尤其是心脏毒性.结论DARSLs具有相对较低的毒性,且能有效抑制耐药肿瘤的生长.
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家犬单剂量和多剂量口服阿昔莫司缓释制剂的药代动力学和生物等效性研究
目的研究阿昔莫司缓释片在家犬体内单剂量和多剂量的药代动力学和生物等效性.方法测定6只家犬单剂量和多剂量口服缓释片和普通胶囊后的血药浓度.结果阿昔莫司的药-时曲线符合非隔室模型.单剂量给药后,缓释片和普通胶囊的AUC分别为(158±30)和(147±37)μg·h·mL-1;Tmax分别为(4.3±0.8)和(2.6±1.3)h;Cmax分别为(29±6)和(42±10)μg·mL-1;T1/2分别为(2.3±0.7)和(1.60±0.10)h;MRT分别为(6.0±0.8)和(3.9±0.7)h;Fr为(108±16)%.多剂量给药后,缓释片和普通胶囊的AUC分别为(209±23)和(195±26)μg·h·mL-1;Tmax分别为(6.3±0.8)和(3.4±1.5)h;Cmax分别为(27±4)和(36±5)μg·mL-1;Cmin分别为(2.2±1.0)和(0.20±0.20)μg·mL-1;Cav分别为(8.7±1.0)和(8.1±1.1)μg·mL-1;FI分别为(293±73)%和(448±91)%;Fr为(114±19)%.结论单剂量实验的双单侧检验结果表明:缓释片和普通胶囊生物等效;缓释片具有良好的缓释效果.多剂量实验结果表明:缓释片和普通胶囊生物等效;缓释片的波动系数优于普通胶囊.
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獐牙菜总苷高效液相色谱指纹图谱研究
目的研究獐牙菜总苷的高效液相色谱指纹图谱,为科学评价及有效控制其工艺和质量提供可靠方法.方法利用HPLC-DAD方法,梯度洗脱,测定了10批獐牙菜总苷样品.色谱条件为:Kromusil C18分析柱(250 mm×4.6 mm ID,5μm);柱温40℃;流动相A为10%甲醇-水,流动相B为80%甲醇-水,流动相A梯度洗脱(100%→0%),分析时间32 min,0-15 min A:B从100%:0→0:100%,15-32 min保持在0%A;流速为1.0 mL·min-1;检测波长为260 nm.结果10批獐牙菜总苷样品得到的色谱指纹图谱有16个共有峰,分为3个部分:保留时间0-10min,出现1个峰;保留时间10-15 min,出现9个峰,主要特征峰1-7号峰均在此区域,保留时间15-30 min出现5个峰.通过与对照品的保留时间、紫外光谱及LC/MS所得分子量信息,1-7号峰分别鉴定为獐牙菜苦苷、龙胆苦苷、獐牙菜苷、异荭草苷、当药黄素、异当药黄素、獐牙菜山酮苷;时间15-30 min,出现6个峰.通过峰面积及含量测定结果,确定强峰为1号峰.相同色谱条件下测定了不同工艺提取的獐牙菜提取物及獐牙菜药材的HPLC图谱,其结果与獐牙菜总苷有很好的相关性.结论獐牙菜总苷的指纹图谱特征性及专属性强,可结合含量测定用于全面控制獐牙菜总苷的质量,确保每批产品的均一性.
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溴泰君在大鼠的组织分布和排泄
目的研究溴泰君(W198)在大鼠的组织分布和排泄,为临床试验提供依据.方法用HPLC紫外检测方法测定大鼠iv W198后生物样品中的药物含量.结果大鼠iv W198 20mg·kg-1后组织的药物含量远高于相同时间的血清药物浓度.药物主要分布在肺,其次在肾、心、肝等组织,大部分组织的药物含量于给药后0.25 h高,给药后2 h显著下降,至24h均缓慢下降;大鼠iv W198 20 mg·kg-1后从尿、粪(0-96 h)和胆汁(0-24h)中排泄的原型药物分别占给药总量的0.150%,2.1%和0.063%.结论W198主要分布于肺组织中.从尿、粪和胆汁中排泄的原型药物很少.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
