药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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老年心功能不全患者血清地高辛样免疫活性物质测定
采用荧光极化免疫分析法,检测了15例老年心功能不全病人血清地高辛样免疫活性物质(DLIS)浓度.以TDx仪低检测限0.256 nmol·L-1为阳性检测标准,DLIS检出阳性率为46.7%(7/15),浓度范围0.26～1.52 nmol·L-1,平均浓度0.55±0.44 nmol·L-1;其中1例病人血清DLIS浓度高达1.52 nmol·L-1.结果表明老年心功能不全患者血清中含有较高水平的DLIS;提示对这些患者若因病情需要而用地高辛治疗时,其后的血浓度测定结果易引起"过高估计",应当谨慎地评价地高辛血浓度测定结果.
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半边旗5种成分体外细胞毒活性比较及构效关系分析
用多种人癌细胞株以MTT试验,体外筛选半边旗抗肿瘤活性成分.结果显示:化合物5F,6F,A及半边旗乙醇提取物PSE对5种人癌细胞均有不同程度的杀伤作用,且呈明显的剂量依赖关系.其中6F的活性强,其次是A,5F,而化合物4F和B对5种细胞均无细胞毒活性.分析它们的构效关系可以推测,α-β-亚甲基环戊酮结构是其活性部位,结构中羟基数目和位置的不同可以影响化合物的活性强度.
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钙拮抗剂TMB-8对培养牛大脑中动脉内皮细胞[Ca2+]i和一氧化氮释放的影响
目的旨在观察TMB-8对血管内皮细胞[Ca2+]i水平和NO释放的影响,探讨扩张脑血管的机制.用AR-CM-MIC阳离子测定系统,测量单个细胞内游离钙浓度([Ca2+]i),用血红蛋白法测量一氧化氮(NO)的释放.结果表明,在细胞外钙浓度为1.3 mmol·L-1时,TMB-8 12.5及25.0 μmol·L-1对静息[Ca2+]i和甲基血红蛋白ΔE无明显影响,而50及100 μmol·L-1时可升高静息[Ca2+]i和甲基血红蛋白ΔE.表明TMB-8 50及100 μmol·L-1升高脑血管内皮[Ca2+]i,激活NO合酶,促进NO合成和释放,这可能是其扩张脑血管的重要机制之一.
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紫杉醇类似物的合成及抗肿瘤活性
Sinenxan A(SIA)为生物合成法得到的新紫杉烷化合物.为寻找有抗肿瘤活性的新型taxol类似物, 对SIA进行结构修饰.设计合成了10个化合物, 在母核中引入四氢呋喃环, 在14β-位或10β-位连接taxol/taxotere侧链, 部分化合物显示一定的抗肿瘤活性.并讨论了这类化合物的构效关系.
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马桑根的化学成分研究
从马桑(Coriaria nepalensis Wall, i.e. Coriaria sinica Maxim)的根茎中分得9个化合物.根据理化性质及IR,UV,MS,1HNMR,13CNMR数据鉴定它们的结构分别为布拉易林(I),去甲布拉易林(II),双氢马桑毒素(III), 马桑毒素(IV),羟基马桑毒素(V),马桑亭(VI), 阿朴羟基马桑毒素(VII),羟基马桑亭(VIII)和没食子酸(IX).其中,I,II为首次从该植物分离得到,III为首次从植物中发现,VII,VIII为新化合物.
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骨靶向新化合物四环素-哌嗪雌酚酮的雌激素活性测定
为寻找副作用小而有抗骨质疏松作用的雌激素衍生物,用雌激素受体结合竞争抑制实验,小鼠阴道细胞学实验,幼雌小鼠子宫重量法分别研究了骨靶向新化合物四环素-哌嗪雌酚酮(XW630)的雌激素活性.结果表明:XW630与子宫组织雌激素受体的相对亲和力为0.011,而雌酚酮与雌二醇分别为0.325及1.000.XW630的雌激素活性指数及细胞学实验均表明XW630的雌激素活性明显小于雌酚酮及雌二醇.提示有抗骨质疏松活性的XW630由于其雌激素活性低,值得进一步研究.
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肝靶向万乃洛韦毫微粒的研究
为提高核苷类药物对乙型肝炎的疗效并降低其毒性,用乳化聚合法制备了万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒,对其形态、大小及其分布、体外释药特性、载药量、初步稳定性、动物体内的分布和体外肝细胞的摄取情况进行了研究.结果表明,该毫微粒粒径dav＝104.77±11.78 nm;载药量11.20%;包封率84.85%;体外释药符合双相动力学规律;对肝细胞具有通透性;静注后15 min有74.49%集中在肝脏.提示,万乃洛韦毫微粒对于提高万乃洛韦对病毒性乙型肝炎的治疗效果和降低其对肾脏的毒性有意义.
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3,4-二氢-海南新碱类似物的合成及抗溃疡作用
为考察3,4-二氢-海南新碱类似物C1取代基对化合物抗溃疡活性的影响, 设计并合成了13对共26个新的3,4-二氢-海南新碱类似物, A,B互为非对映异构体, 大部分化合物在大鼠冷应激溃疡模型中有一定的抗溃疡活性, 其中IX3A，IX7A，IX8A，IX12A，IX12B，IX13A 6个化合物表现较强活性, 超过西咪替丁.对构效关系进行了初步分析.
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苯甲酰胺类衍生物的合成及扩血管活性
报道了22个苯甲酰胺类衍生物的合成,其中大多数化合物有不同程度的扩血管活性,化合物H1,11,17,E1,3对去甲肾上腺素[NE](10-7 mol·L-1)引起的大鼠主动脉条收缩的抑制作用明显优于先导物N-(4-甲氧基苯甲酰基)-N′-肉桂基哌嗪,化合物H7,15,E7对85.7 mmpL·L-1 KCl引起的大鼠主动脉条收缩有明显的抑制作用,进一步钾通道实验表明E1可能为ATP敏感型钾通道开放剂.并初步分析了此类化合物的构效关系.
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用固相萃取-核磁共振谱法研究大鼠尿中溴莫普林的代谢产物
为使核磁共振谱技术应用于药物代谢产物的研究,用固相萃取-核磁共振谱法对药物溴莫普林体内代谢产物进行了解析.用固相萃取法将大鼠尿液中的内源性物质与药物代谢产物分离后,经梯度洗脱和1H核磁共振谱测定,建立了对药物代谢产物混合物图谱的解析方法.结果成功地鉴定出5种主要的代谢产物,代谢产物的类型与文献报道相同.提示本测定方法有省时、省力的优点,并避免分离、提纯代谢产物时引起结构改变.
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知母皂甙E1和E2
应用硅胶柱色谱、高效液相色谱等分离手段,从中药知母(Anemarrhena asphodeloides Bge.)分离得到2种新的呋甾皂甙,经光谱(IR,ESI-MS,1HNMR,13CNMR)分析和化学反应,鉴定其结构分别是:(25S)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-22-羟基-5β-呋甾-3β,15α,26-三醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃半乳糖甙(1),(25S)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-22-甲氧基-5β-呋甾-3β,15α,26-三醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃半乳糖甙(2).(1)是新化合物,命名为知母皂甙E1;(2)是(1)的甲醚化人工产物,命名为知母皂甙E2.对知母皂甙-I(A)的结构分析作了简单说明.
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吡酮酸类抗菌药物的研究XIV. 7,8-双取代-1-环丙基-6-甲基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸类化合物的合成与构效关系
合成了18个1-环丙基-6-甲基-7-取代氨基,8-位为H,Cl,NO2,NH2的6-位非氟吡酮酸类化合物,测定了它们对10株革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的MIC值,并与环丙沙星、诺氟沙星对照,讨论了它们的构效关系.
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药物研究的有效途径:组合化学与合理药物设计相结合
新药研究领域正孕育着一场以研究和应用分子多样性为核心的方法学革命,一方面它迅速吸收分子生物学、计算机科学和现代有机合成的新研究成果,成为各种新技术、新方法荟萃的焦点;另一方面它又为各种新原理和新概念问世提供必要条件.近出现的高通量筛选(high throughput screening,HTS)、组合库(combinatorial library)、组合合成(combinatorial synthesis)和组合化学(combinatorial che-mistry);分子多样性(molecular diversity)与分子相似性(molecular similarity)策略、化合物信息库(chemical information database)和生物信息学(bioinformatics)等一系列新概念将对新药研究方法产生深刻而广泛的影响,21世纪的新药研究将进入一个崭新的发展阶段.
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统计模拟分光光度法同时测定肺保三效片中4组分含量
前文[1,2]报道了统计模拟分光光度法用于复方制剂2组分、3组分的含量测定.本文进一步对复方制剂4组分进行分析测定.肺保三效片含对乙酰氨基酚、苯妥英、茶碱、咖啡因、盐酸麻黄碱、氯苯那敏、颠茄流浸膏等,法定方法[3]只对前2种组分进行了定量测定,本文用统计模拟分光光度法即蒙特卡洛(Monte Carlo)分光光度法,采用均匀设计建立优数学模型,根据所构造的模型在计算机上算出模拟样品溶液的吸光度,再用改良单纯形法寻优,求出未知样品各组分的含量.本法可同时测定片剂中对乙酰氨基酚、苯妥英、茶碱及咖啡因的含量.
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应激致"肾虚"动物模型介绍
中医理论认为肾虚是衰老的主要原因.中药中补肾药有延年益寿作用,因此建立符合中西医理论的"肾虚"和加速衰老的动物模型,对研究衰老的中西医理论及研究和开发补肾药及其他延缓衰老药物都有重要意义.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
