药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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灵芝菌丝体多糖对HL-60细胞凋亡的影响
目的:研究灵芝菌丝体粗总多糖(MGLP1)、总多糖(MGLP2)对HL-60细胞凋亡的影响.方法:MGLP1,MGLP2与HL-60细胞共培养,MTT法检测MGLP1,MGLP2对HL-60细胞增殖的抑制作用;琼脂糖凝胶电泳法和流式细胞检测法定性定量检测细胞凋亡.MGLP1,MGLP2作用于小鼠脾细胞,再将共培养上清液(MGLP1-S-CM, MGLP2-S-CM)作用于HL-60细胞,同法定性定量检测它们对HL-60细胞凋亡的诱导作用.结果:MGLP1, MGLP2在体外对HL-60细胞的增殖无明显的抑制作用,且不能明显的诱导HL-60细胞凋亡.但MGLP1, MGLP2作用于脾细胞的共培养上清液却可以明显的诱导HL-60细胞凋亡.结论:MGLP1, MGLP2无直接促进HL-60细胞凋亡作用,但可通过脾细胞间接诱导HL-60细胞凋亡.
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EB探针研究吩噻嗪类药物与DNA的作用
目的:用光谱探针溴乙锭(EB)研究3种吩噻嗪药物与DNA的作用. 方法与结果:在pH 7.4的溶液中电子吸收光谱与荧光光谱表明, 同为精神分裂症治疗药的盐酸氯丙嗪(CPZ)和盐酸三氟拉嗪(TFP)与DNA间存在嵌插作用; 有相同功能团的抗组胺药物盐酸异丙嗪(PMZ)与DNA之间为弱的混合作用. 结论:一定的离子强度下该嵌插作用会被阻断.
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褪黑素对大脑皮层细胞一氧化氮含量及其神经毒性作用的影响
目的:探讨褪黑素(MT)抗衰老作用与神经细胞NO释放之间的联系.方法:连续给予老年小鼠MT,检测大脑皮层神经细胞NO含量的变化,并用原代培养的大鼠皮层神经元,去血清培养后,观察MT对高钾、谷氨酸(Glu)诱发NO释放及硝普钠(SNP)致神经毒性作用的影响.结果:MT能明显抑制老年小鼠脑内NO含量的增高,并拮抗KCI与Glu诱发的NO释放及SNP引起的神经毒性,对大脑神经元有保护作用.结论:MT抑制大脑皮层NO含量增高,可能是其抗衰老作用的机制之一.
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Bullatacin克服肿瘤多药抗药性作用及其机理
目的:探讨bullatacin克服肿瘤多药抗药性(MDR)的作用及其机制.方法:以两对MDR细胞株及其相应的敏感株进行对比,比较两种细胞株的细胞毒、Fura-2及阿霉素细胞内积累.结果:bullatacin不仅对敏感细胞株具有很强的细胞毒活性,而且对MDR细胞株也同样具有很强的细胞毒活性,不受抗药性的影响.bullatacin能使MDR细胞内Fura-2的积累增加;也能增加MDR细胞内阿霉素的积累.结论:bullatacin具有克服MDR的作用,其作用机理与bullatacin影响MDR细胞P-gp的功能,使MDR细胞内抗癌药物积累增加有关.
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盐酸小檗碱对毒蕈碱型受体的作用
目的:研究盐酸小檗碱对乙酰胆碱系统的影响. 方法:采用离体血管环、离体支气管螺旋体及放射配基-受体结合实验等方法.结果:较低浓度的盐酸小檗碱(Ber)对乙酰胆碱的舒张反应有浓度依赖性的增强作用;而较高浓度的Ber可浓度依赖性地直接舒张带内皮的动脉环,此作用在去内皮或阻断M-受体后被完全抑制.在豚鼠离体气管条上,Ber可引起浓度依赖性的收缩反应,而阿托品可阻断这种作用.放射配基-受体结合实验显示盐酸小檗碱可特异性与大鼠脑组织的毒蕈碱受体结合,Ki值为1.6 μmol.L-1.结论:盐酸小檗碱可激动毒蕈碱受体,从而引起血管的内皮依赖性的舒张反应及支气管的收缩.
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丁基苯酞对线粒体呼吸链复合酶活性的影响
目的:阐明正丁基苯酞(dl-3-n-butylphthalide, dl-NBP)改善缺血脑能量代谢的机制.方法:用分光光度法测定局灶性脑缺血大鼠脑线粒体呼吸链复合酶I,II,III和IV活性的改变,并观察dl-NBP对这些变化的影响.结果:缺血时复合酶II活性升高,IV的活性显著降低;再灌后, 复合酶I活性升高,II的活性降低.在缺血前10 min给予dl-NBP(5 mg.kg-1或10 mg.kg-1, ip)能逆转缺血-再灌引起的上述复合酶活性改变,尤其是使缺血后急剧降低的复合酶IV活性得到明显提高.同时NBP(d-,l-,dl-)还能逆转低糖低氧造成的原代培养大鼠皮质细胞呼吸链复合酶IV活性降低.结论:NBP能够改善缺血脑内能量状态是直接作用于脑线粒体的结果,而d-NBP起着主要作用.
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右旋黄皮酰胺在大鼠肝微粒体中的代谢转化
目的:研究黄皮酰胺的主要代谢途径,为进一步研究黄皮酰胺代谢的立体选择性打下基础.方法:用大鼠肝微粒体体外温孵法对右旋黄皮酰胺((+)-clausenamide)进行温孵,用硅胶柱色谱、制备TLC分离纯化代谢产物并通过光谱分析鉴定其结构.结果:分离得到5个代谢产物CM1,CM3,CM4,CM5及CM6,其结构分别鉴定为6-羟基,4-羟基,4,6-二羟基,4-苯环邻位羟基,4,7-苯环间位-二羟基黄皮酰胺.结论:黄皮酰胺的代谢主要发生羟化或双羟化,CM3是其主要代谢产物,量较少的CM4,CM6为其进一步代谢产生的双羟基代谢产物;另2个代谢产物CM1,CM5产生的量也较少;CM2未分离得到,但通过HPLC分析知其为右旋黄皮酰胺的微量代谢产物.
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糙苏的化学成分
目的:分离鉴定糙苏(Phlomis umbrosa Turcz)根茎的化学成分.方法:95%工业EtOH浸提,经硅胶柱色谱分离纯化,用IR,MS,UV,1HNMR,13CNMR等方法确定化学结构.结果:分得3个化合物,分别为糙苏苷(umbroside),4-羟甲基-2-糠醛(4-hydroxymethyl-2-furaldehyde)和一已知B-seco-贝壳杉烯二萜化合物黄花香茶菜素A(sculponeatin A).结论:糙苏苷(umbroside),4-羟甲基-2-糠醛(4-hydroxymethyl-2-furaldehyde)为两个新化合物,黄花香茶菜素A系首次从该植物中分得,并首次系统归属其1H和13CNMR谱信号.
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刺五加茎叶化学成分
目的:研究五加科植物刺五加Acanthopanax senticosus (Rupr.et Maxim.) Harms茎叶中的化学成分.方法:利用各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果:得到3个化合物,分别鉴定为刺五加酮(ciwujiatone, III),异秦皮定(isofraxidin, I),五加甙B1(eleutheroside B1, II).结论:III为新化合物.
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野生人参RAPD指纹的研究
目的:分析山参遗传多样性及其遗传特性.方法:用随机扩增多态DNA(RAPD)标记方法对7个来源地不同的山参和1个园参样品进行遗传多样性检测和遗传分析.结果和结论:用14个10-mer寡聚核苷酸引物共检测111个位点,其中多态位点76个,占67.6%,远大于园参内的遗传变异,因此山参在人参育种上有很大利用价值.聚类分析表明,山参之间及其与园参之间的遗传变异,没有超出与近缘种西洋参之间的遗传差异;遗传因素在人参形态变异上的作用小于环境因素,这一结果为"山参"的培育提供了理论依据.
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氮唑类抗真菌药物药效构象及其与酶活性位点对接
目的: 研究氮唑类抗真菌药物与其受体蛋白活性位点相互作用机理.方法: 用随机构象搜寻和分子动力学模拟退火法确定15个4种不同类型的氮唑类抗真菌药物低能量构象;用活性类似物法限定药物分子药效基团之间的距离,搜寻到各化合物药效构象;将各化合物药效构象对接到白色念珠菌羊毛甾醇14α去甲基化酶活性位点中.结果: 4种结构类型的氮唑类药物在酶活性位点中有相似的对接位置;真菌和哺乳动物的活性位点结构特异性的残基分布在F螺旋C端、β6-1和β6-2区中;氮唑类抗真菌药物共同的卤代芳环结构落入相同的疏水空穴中,其中Y132的侧链羟苯基结构可与抑制剂卤代芳环形成电子迁移复合物.结论: 对接结果与已知SAR分析结论相符,阐明了氮唑类药物与活性位点的氨基酸残基作用方式,探讨结构选择性药物的结构需求.
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消炎镇痛药萘普生不对称合成
目的:不对称合成非麻醉性消炎镇痛药萘普生[(S)-(+)-2-(6′-甲氧基-2′-萘基)丙酸].方法:以(2R,3R)-酒石酸二甲酯为手性辅助剂,6-甲氧基-2-丙酰基萘经缩酮化、不对称溴化、水解、重排和催化氢转移氢解等反应合成了光学活性萘普生.结果:化学总收率54%.制备的萘普生的光学纯度([α]25D +63.5°)符合中华人民共和国药典(1995年版)的要求.结论:不对称合成萘普生的化学收率和光学收率较高.
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NMDA受体拮抗剂APV抑制福尔马林诱导的大鼠伤害性行为反应
目的:检测NMDA受体拮抗剂DL-2-amino-5-phosphonovaleric acid(APV)对福尔马林诱导的大鼠伤害性行为反应的镇痛效应.方法:在大鼠左足趾部sc福尔马林诱导化学损伤性行为反应,经蛛网膜下腔引入药物,观察对此行为反应的抑制效应.结果:APV剂量依赖地抑制福尔马林诱导的持续性伤害性行为反应并有时间作用特点;APV对其中的反射性缩腿反应也有抑制作用,但没有时间作用特点.结论:NMDA受体在脊髓痛觉传递和疼痛反应过程中起重要作用;但NMDA受体拮抗剂APV是否有直接的镇痛效应仍需进一步分析.
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戊型肝炎病毒(HEV)蛋白抗原肽的化学合成及在血清学诊断中的应用
目的:为诊断戊型肝炎,寻找更好的诊断试剂盒.方法:根据戊型肝炎病毒(HEV)蛋白含有2个可能的抗原表位,从戊型肝炎病毒中国株蛋白的氨基酸序列中选取S30,NS33和S42 3段抗原肽,用固相合成法进行化学合成,所得目标肽段纯化后经质谱和氨基酸组成分析确证.结果:本文试剂盒与国外品进行比较,血清分析结果表明,前者质量与日本产品相当,明显优于美国Genelabs试剂盒.结论:以这3个合成的抗原肽作为包被抗原组装的戊型肝炎病毒血清抗体的ELISA诊断试剂盒有较好的灵敏性和专一性,可用于临床检测和流行病调查.
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大鼠正糖钳实验方法学
目的:建立大鼠正糖钳实验技术.方法:用回归分析和相对标准偏差评价血糖仪的可行性;采用706代血浆作为载体溶液配制胰岛素输注液;改变胰岛素输注速率或葡萄糖输注速率,观察血糖的变化速率.结果:血糖仪相关性好,且精密度高,可满足实验要求;用706代血浆配制胰岛素输注液可满足实验要求;稳态血糖可控制在基础血糖±0.2 mmol.L-1; 血糖对葡萄糖输注速率比对胰岛素输注速率更敏感.结论:首次在国内成功建立灵敏度高、稳定性好的大鼠正糖钳实验技术.
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超临界流体色谱法测定补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素含量
目的:建立超临界流体色谱法用于测定补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素的含量,并研究其影响因素.方法:用改性的超临界CO2萃取中药补骨脂,超临界流体色谱法测定其中的香豆素成分(补骨脂素和异补骨脂素)含量.色谱条件:15 cm×1 mm×3 μm氨基柱,流动相为含5%甲醇的CO2,柱温40℃,柱头压27.6 MPa,UV 247 nm检测.结果:在选定固定相条件下,流动相对组分的洗脱和选择性影响大,柱温、柱压次之.补骨脂素的回收率为96.9%(RSD=1.8%),异补骨脂素的回收率为95.1%(RSD=1.6%).结论:与超临界流体萃取法联用,本法可用于香豆素类化合物的分离分析.
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环孢素A硬脂酸纳米球的实验研究
目的:探讨硬脂酸纳米球作为新型药物载体的可能性.方法:制备了硬脂酸纳米球(SA-NP),用电镜考察其形态,测定了各种理化特性;以环孢素A(CYA)为模型药物,制备了环孢素A硬脂酸纳米球(CYA-SA-NP);对其进行了红外光谱测定和差示扫描量热分析;建立了测定CYA-SA-NP和血中CYA的HPLC法.以市售CYA微乳型口服液为对照,测定了口服CYA-SA-NP在大鼠体内的药代动力学参数和相对生物利用度.结果:CYA-SA-NP的平均粒径为316.6nm,CYA的平均包封率为88.39%,CYA和硬脂酸之间无化学反应发生;CYA-SA-NP的相对生物利用度接近80%,而且达峰时间较晚,具有明显的缓释效果.结论:硬脂酸纳米球将可能成为一种新型的药物载体.
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曲匹地尔对培养大鼠血管平滑肌细胞的有丝分裂素激活蛋白激酶(MAPK)和P34cdc2激酶的影响
目的:研究曲匹地尔(Tra)对培养大鼠主动脉血管平滑肌细胞的细胞增殖周期及对有丝分裂素激活蛋白激酶(MAPK)和P34cdc2激酶的表达及活性的影响.方法:以流式细胞术测定细胞周期,免疫印迹法测定MAPK和P34cdc2的表达,免疫沉淀后测定MAPK和P34cdc2对其特异性底物髓脂质碱性蛋白(MBP)和Histone H1的磷酸化活性.结果:Tra降低细胞周期中S期比例和细胞分裂增殖指数,能明显抑制给血清刺激后MAPK的表达和活性,明显抑制P34cdc2激酶活性而对其表达无明显影响.结论:Tra对细胞周期的影响与其抑制MAPK和P34cdc2激酶活性和MAPK的蛋白表达有关.
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慢性充血性心力衰竭时β受体脱敏的分子机理
心衰是冠心病、高血压、心肌病、心肌炎和瓣膜性心脏病等许多主要心血管病的共同归宿,现已逐渐成为危害人类健康的主要疾患之一[1].心肌细胞不仅有β1肾上腺素受体(β1AR),而且存在β2肾上腺素受体(β2AR)和新近发现的β3肾上腺素受体(β3AR)[2].
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
