药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位: 中国科学技术协会
- 主办单位: 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子: 1.27
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 0513-4870
- 国内刊号: 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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鹰爪叶化学成分研究
从鹰爪Artabotrys hexapetalus叶分得5种黄酮:鹰爪甙-A(1),鹰爪甙-B(2),黄杉素(3),木犀草素-7-O-葡萄糖甙(4),芹菜素-7-O-芹糖(1→2)葡萄糖甙(5),以及琥珀酸(6)和富马酸(7).其中1和2是新的黄酮甙,其他5种成分为第一次从本植物分得.经光谱解析测定了1和2化学结构.
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中药材山柰的X衍射Fourier图分析
每种中药材中均含有数十种乃至上百种成分,是一个多组分系统.X衍射将提供一种既能反映中药材整体固有结构特征,又能表现来自其局部成分变化的图谱化与数值化的方法.它将在衍射空间中实现中药材的鉴定.考虑到中药材的品种、产地、生长年限、采集季节等物候因素的影响,本研究选择了不同产地和采集时间的植物药山柰与苦山柰的6个样品进行X衍射Fourier图分析.获得了可用于山柰与苦山柰鉴别的特征标记峰与衍射模糊图形.研究结果表明,X衍射Fourier图分析法尚可用于性状与组织结构相似、化学成分相近的中药材的鉴别.
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不同甲状腺机能状态对地西泮药代动力学的影响
用大鼠建立甲状腺机能低下(甲低)和甲状腺机能亢进(甲亢)的动物模型.以HPLC法测定地西泮血药浓度,研究甲低和甲亢对地西泮药代动力学的影响.结果表明,甲低组大鼠地西泮血药浓度显著高于对照组(P<0.05),Cmax升高,AUC增大,吸收T1/2延长,Vd减小,消除减慢.轻度甲亢组地西泮血药浓度、Cmax及AUC与对照组相比无差异,但随着甲亢程度加重,上述指标逐渐增高.轻、中度甲亢组地西泮吸收基本不变,Vd减小,消除加快;重度甲亢组吸收明显加快,Vd减小,消除减慢.提示不同甲状腺机能状态对地西泮药代动力学的影响不同.
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海南哥纳香醇甲(GHM-10)对体外L1210细胞的抗肿瘤活性
用体外培养法研究GHM-10对L1210细胞生长的抑制作用和作用机制. 结果表明,L1210细胞在用GHM-10处理1 h, 24 h和7 d后,IC50依次为6.85, 3.32和1.59 μg*ml-1,提示GHM-10有非时相特异性细胞毒药物的特性.在用GHM-10 1~2 μg*ml-1作用24 h后,L1210细胞的增长率和有丝分裂指数下降,细胞核形态发生变化,但活细胞率仍保持在96%以上,提示GHM-10主要抑制细胞的增殖.用流式细胞计对L1210细胞进行细胞周期动力学的分析表明,GHM-10可在一定程度上阻断G1期细胞向S期移行, 还可增加L1210细胞的膜流动性.
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川山橙中的一个新双吲哚生物碱,demethyltenuicausine
从川山橙(Melodinus hemsleyanus)中分离得到一个新双吲哚生物碱demethylteuicausine(I),通过光谱分析和半合成鉴定其结构,药理筛选表明其有一定的抗肿瘤活性.
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高效毛细管电泳法拆分氧氟沙星对映体的研究
用牛血清白蛋白为手性选择剂,异丙醇为修饰剂,应用毛细管电泳法拆分氧氟沙星对映体,实验时柱温为30℃,电泳电压15 kV,采用50 mg*ml-1牛血清白蛋白-5%异丙醇-磷酸盐缓冲液(pH 6.0)为电泳电解液,检测波长为293 nm,得到了良好拆分结果.左、右旋成分迁移时间及峰面积的RSD分别为1.6%,1.8%和1.1%,2.8%.应用于氧氟沙星产品研究,其左、右旋成分峰面积比值为0.995~0.998,RSD为1.8%~2.0%.并研究了pH值、牛血清白蛋白浓度、异丙醇浓度、柱温、电泳电压对对映体迁移时间及分辨率的影响,方法简便快速.
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GC/MS法检测头发中6-单乙酰吗啡和吗啡
建立了用GC/MS-SIM技术,检测人头发中毒品海洛因的主要代谢产物6-单乙酰吗啡和吗啡的方法.取头发样品50~100 mg洗净后剪碎,以乙基吗啡为内标,酸水解后用混合溶剂氯仿-异丙醇-庚烷(50∶17∶33)提取.提取物经MSTFA衍生化,采用GC/MS-SIM定性定量分析.6-单乙酰吗啡和吗啡在浓度1~100 ng*mg-1范围内相关系数分别为0.9996和0.9997,方法回收率达50%以上,日内及日间误差分别低于8%和10%,低检测限为0.5 ng*mg-1.应用此法分析12例吸毒嫌疑人的头发样品,检出阳性结果8例.此法简单、准确、灵敏度高,适用于实际工作需要,可为当前政法部门打击贩毒、吸毒提供确凿的证据.
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兴奋毒性对海马脑片Ca2+/CaM PK II活性的影响
用离体孵育的大鼠海马脑片模型,研究兴奋毒性与Ca2+/CaM PK II活性的关系.结果表明,外源性谷氨酸或NMDA均可抑制Ca2+/CaM PK II的活性,此活性的抑制可被MK801完全拮抗,而DNQX却无明显拮抗作用;无胞外Ca2+时,谷氨酸导致的酶活性抑制程度不如有胞外Ca2+时显著;无胞外Mg2+时,谷氨酸导致的酶活性抑制程度比有胞外Mg2+时显著.结果提示兴奋毒性对Ca2+/CaM PK II活性的抑制与NMDA受体介导的兴奋毒性有关.
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血浆中卡托普利及其二硫键代谢物总浓度的测定
为测定血浆中卡托普利及其二硫键代谢物总浓度,以适应临床进行血药浓度监测.用高效液相色谱方法.样品中卡托普利二聚体及卡托普利与氨基酸、血浆蛋白的二硫键结合物采用NaBH4还原,释放出卡托普利原形,经液-液提取纯化后,以邻苯二甲醛及D-苯丙氨酸进行衍生化.选用反相HPLC法,荧光检测.此法线性范围为5~300 ng*ml-1,低检测限为5 ng*ml-1.用本法测定了多名高血压病患者血浆中卡托普利及其二硫键代谢物的总含量,结果证明此法灵敏度高.
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罗红霉素片剂生物利用度的比较研究
为比较不同剂型罗红霉素的生物利用度,用微生物管碟检定法(藤黄微球菌CMCC (B) 28001)测定了10名男性健康受试者口服罗红霉素分散片(制剂A)和罗红霉素片(制剂B)后不同时间血浆中活性药物的浓度,绘制了血药浓度-时间曲线.结果表明,受试者交叉口服含罗红霉素150 mg的制剂A和制剂B后,血浆Tmax分别为1.7±0.9和3.7±1.6 h,Cmax分别为4.97±1.17和2.04±1.26 μg*ml-1,AUC0→∞分别为62.2±11.9和35.0±16.9 μg*h*ml-1.以制剂A为参比,制剂B中罗红霉素的相对生物利用度仅为59.8%±32.6%, 两种制剂的药物吸收程度有显著差异(P<0.01).初步分析提示,罗红霉素在胃中的迅速溶出是保证其片剂生物利用度的关键之一.
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鲑鱼降钙素(sCT)类似物在水溶液中的化学稳定性
用反相高效液相色谱和快原子轰击质谱方法(FAB-MS),研究了3个鲑鱼降钙素(sCT)类似物[Val1,Ala7]sCT,[Val1,Ala7,Ala30]sCT和[D-Ala30]sCT在不同pH和温度下水溶液中的化学稳定性,并对sCT及其类似物在pH 9.0水溶液中的部分降解产物通过FAB-MS进行了确证.结果表明,sCT及其3个类似物在水溶液中的化学降解对pH依赖性较大,在碱性条件下易降解.提示不含二硫键的直链肽类似物[Val1,Ala7]sCT和[Val1,Ala7,Ala30]sCT的化学稳定性比sCT高,而[D-Ala30]sCT的化学稳定性则相对降低.
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紫杉烷类化合物SINENXAN A的结构修饰及其衍生物的构效关系研究
为寻找新的综合性能好的紫杉烷类化合物,对sinenxan A (SIA )进行结构修饰.在SIA及其修饰物的C14位引入不同的的侧链,共合成新的紫杉醇类似物21个,对其中的15个化合物进行了3种癌细胞的体外抗肿瘤活性测定,这些化合物的活性与紫杉醇比较,相差甚远.本文初步讨论了SIA衍生物的构效关系.
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吡酮酸类抗感染药物的合成与有关化学的研究进展
吡酮酸(俗称喹诺酮)类抗菌药已成为一大类广泛用于临床的广谱、高效、低毒的抗感染化疗药物.为推动我国在该领域的研究开发工作,我们曾对吡酮酸化学研究进行过小结[1].近年来吡酮酸类抗感染药物仍是被广泛关注的热点领域之一,并继续获得快速发展,作为上述小结的补充,本文对吡酮酸类化合物的合成与有关化学的研究进展总结如下.
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红花化学成分的研究
红花为菊科植物红花(Carthamus tinctorius L.)的干燥花,是重要的活血化瘀中药之一[1].红花有降血压、降血脂等作用,临床上用于治疗冠心病、高血压等疾病[2].为阐明红花的活性成分,我们曾以药理活性为指标,对其化学成分进行研究,报道了包括5种新化合物在内的18种化合物及它们的活性[3].在进一步的研究中,我们又分离得到4种化合物,其中之一为新化合物,本文主要报道此新化合物结构.
关键词: 红花 6-羟基山奈酚-7-O-葡萄糖甙
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
1998 | 01 05 06 07 08 09 |