药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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中日产川芎的matK、ITS基因序列及其物种间的亲缘关系
目的分析中国产川芎Ligusticum chuanxiong Hort.及日本产川芎Cnidium officinale Makino的核基因组ITS和叶绿体基因组matK序列,为探讨中日产川芎物种间的亲缘关系提供分子依据.方法采用PCR直接测序技术测定川芎和日本川芎的ITS基因和matK基因核苷酸序列并作序列变异分析.结果川芎和日本川芎的matK序列长度均为1268 bp,编码422个氨基酸.ITS1-5.8S-ITS2序列长度均为699 bp,其中18S rRNA基因3′端序列54 bp,ITS1序列215 bp,5.8S rRNA基因序列162 bp,ITS2序列222 bp,26S rRNA基因5′端序列46 bp.根据排序比较,川芎原植物与其商品药材间的matK基因和ITS基因序列完全相同,而川芎与日本川芎间matK基因则仅有1个变异位点,即在上游959 nt处1个转换替代(T→C),反映在氨基酸序列则发生一个非同义取代V(GTG)→A(GCG);ITS基因也仅有1个变异位点,即在ITS1上游54 nt处1个转换替代(T→C).结论通过进化速率较快的基因序列同源性分析,基本可以认为中日所产川芎基原一致,日本川芎学名似应改为Ligusticum chuanxiong Hort..
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一叶萩碱的高效毛细管电泳手性分离及其大鼠体内立体选择性代谢研究
目的建立一叶碱(SE)的高效毛细管电泳手性分离方法.方法以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为手性选择剂,测定条件为:分离介质32 mmol·L-1 HP-β-CD的Tris-H3PO4缓冲液(40 mmol·L-1,H3PO4调至pH 6.0);分离电压15 kV,柱温16℃,压力进样6 s,检测波长254 nm;大鼠各生物样品碱化后乙酸乙酯萃取.结果测定条件下SE基本达到基线分离,大鼠生物样品测定不受内源及代谢物干扰.大鼠ip SE经胆汁、尿和粪排泄以d型为主,具有立体选择性.结论本法简便可靠,可适用于SE在大鼠体内立体选择性代谢研究.
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苯基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及其抗炎镇痛活性
目的寻找能增强双氯芬酸(DC)抗炎镇痛活性,又能降低其胃肠道副作用的一氧化氮供体型DC(NO-DC).方法以酯键将NO供体3-羟甲基-4-苯基-呋咱氮氧化物及其异构体与DC偶联,考察偶联物的抗炎镇痛活性及胃肠道毒副反应,研究偶联物体内外的NO释放作用.结果合成了15个新化合物,其中目标物(II1～9) 9个,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.II3和II9的抗炎活性与DC相当,II2的抗炎镇痛活性强于DC,胃肠道副作用小于DC,并小于文献报道的硝酸酯类NO-DC,体内有明显的NO释放.结论 II2值得深入研究.
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克仑特罗对大鼠肝细胞氮代谢及6-磷酸葡萄糖脱氢酶活性的影响
目的探讨克仑特罗(Cl)调节大鼠肝细胞物质代谢及药理学机制.方法测定Cl(1×10-6 mol·L-1)对大鼠原代肝细胞培养液尿素氮水平以及肝细胞3H-亮氨酸参入,胰岛素样生长因子I(IGF-I)水平和6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G6PDH)活性的影响.结果 Cl使培养液尿素氮浓度下降25.51%(P<0.05);使肝细胞3H-亮氨酸参入量增加23.35%(P<0.05);增加肝细胞产生IGF-I的趋势(P>0.05);使肝细胞G6PDH活性下降45.22%(P<0.05).β受体阻滞剂普萘洛尔(Pro)对Cl的上述作用均有阻断作用.结论 Cl可增强大鼠肝细胞氮素保留和蛋白质合成,以及抑制肝细胞G6PDH活性而具有调节机体物质代谢的药理学效应.
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前胡丙素对Ang II致离体血管平滑肌细胞肥厚及胞内钙、NO含量和信号转导的影响
目的前胡丙素(Pra-C)对血管紧张素II(Ang II)致离体培养大鼠血管平滑肌细胞(SMCs)肥厚模型胞内游离钙浓度、NO含量和信号转导的影响.方法以Ang II刺激SMCs形成肥厚模型,用倒置显微镜测定SMCs面积;用Fura-2/AM测定单细胞内[Ca2+]i,Griess法测定NO含量;在PMA和ST(PKC激动剂及抑制剂)、PTX(Gi蛋白敏感毒素)作用下观察Pra-C对KCl和NE所致胞内[Ca2+]i浓度变化的影响.结果 Pra-C组SMCs细胞面积较肥厚组减小39.01%,并接近正常细胞水平;NO含量明显增加;胞内[Ca2+]i对KCl和NE激动的反应明显低于肥厚组.PMA使肥厚SMCs[Ca2+]i升高,而ST及PTX则使之降低,Pra-C均使之恢复正常.结论 Pra-C抑制Ang II致体外培养细胞SMCs肥厚,改善肥厚细胞因PKC和Gi蛋白的信号转导改变所致的[Ca2+]i改变.
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羟苯氨酮的舒张血管作用及其机理研究
目的研究羟苯氨酮(oxyphenamone,Oxy)的舒血管作用及其作用机理.方法离体兔血管制备生物测定法.结果 Oxy对离体兔肾动脉、股动脉和肠系膜动脉均有明显舒张作用且呈剂量依赖性;显著抑制去氧肾上腺素的缩血管作用;Oxy对30 mmol·L-1和80 mmol·L-1 KCl缩血管作用均有显著抑制;对80 mmol·L-1 KCl抑制作用的量效曲线与30 mmol·L-1 KCl抑制作用的量效曲线比较,明显右移;对血管紧张素II的缩血管作用因浓度而异,低浓度加强而高浓度抑制.结论 Oxy对多种血管均有舒张作用,其机理可能与血管平滑肌细胞上的钙通道和钙激活的钾通道有关.
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菱叶紫菊的化学成分
目的研究我国特有属植物菱叶紫菊的化学成分.方法应用多种柱色谱方法进行分离和纯化,IR,NMR和MS等波谱解析化学结构.结果从菱叶紫菊全草的乙醇提取物中分离出8个化合物,其结构分别鉴定为:紫菊内酯A(1)、紫菊内酯D(2)、austricin(3)、jacquilenin(4)、3β,14-dihydroxy-11β,13-dihydrocostunolide(5)、对羟基苯乙酸(6)、木犀草素-7-葡糖苷(7)和胡萝卜苷(8).结论上述化合物均为首次从该植物中分离得到,其中2为新化合物.
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差示扫描量热法检测那格列奈多晶型
目的建立控制那格列奈B型晶体限度的DSC法.方法测定一系列混合晶型浓度梯度组成的或某一确定组成的那格列奈对照品的ΔH值以及待测样品的ΔH值,以工作曲线法或比较法确定待测样品的B型组成.结果在0～15% B晶组成时,重复性0.61%,回收率86.3%～127%.结论此法可作为那格列奈混晶中B晶限度的检测方法.
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喜树碱囊泡的研制
目的研制喜树碱囊泡.方法以司盘和胆固醇为主要膜材,用薄膜分散法制备喜树碱囊泡.用透射电镜考察其形态和构造,粒度分析仪测定其粒度分布,HPLC法测定含量并用超速离心法测定包封率.考察其对小鼠S180肉瘤的抗癌活性.结果研制的喜树碱囊泡为与脂质体相似的单室双分子层微型囊泡,平均粒径为(565±6) nm.平均包封率为61%.抑瘤率为76.1%(P<0.05),给药后小鼠体重分别为空白组和溶液组的92.7%(P>0.05)和134.7%(P<0.05).结论本文首次研制出单室双分子层喜树碱囊泡,其粒度小且分布均匀,包封率较高,抗癌活性较强,并能降低喜树碱毒性.
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一支箭中抗胃溃疡的倍半萜内酯苷
目的研究一支箭(Crepis napifera (Franch.) Babc.)根中抗胃溃疡的活性成分.方法采用柱色谱方法进行分离纯化,得到2个化合物,用NMR,MS,UV,IR光谱技术和化学方法进行鉴定;测定化合物1对大鼠体内由阿司匹林导致胃损伤的影响和对胃酸分泌的作用.结果分离得到2个倍半萜内酯苷类化合物,taraxinic acid-1′-O-β-D-glucopyranoside (1)和11,13-dihydro-taraxinic acid-1′-O-β-D-glucopyranoside (2).化合物1以80 mg·kg-1的剂量ig给药,可以有效地抑制鼠体内由于阿司匹林导致的胃损伤,并以70 mg*kg-1的剂量iv不会影响鼠体胃内由组胺刺激产生的胃酸分泌物.结论化合物1为保护胃粘膜,抗胃溃疡的活性成分.
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生物发光分析法检测P53基因上的突变点
目的建立简单、快速和廉价的基因突变测定方法.方法采用基于生物发光技术的焦测序法测定基因突变,并通过毛细管和气压方式循环递加微量脱氧核糖核酸(dNTP)完成焦测序反应.结果建立了一种供焦测序反应的新型装置;研究了焦测序反应的影响因素和实验条件;实测了P53外显子8上Cys275Ser突变点的3种可能形态(野生型、突变型和杂合型),并提出了快速判断基因突变类型的方法.结论建立的方法简单, 仪器装置成本低、操作简便,可用于检测多种类型的基因突变.
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葛根素对D-半乳糖致衰老小鼠记忆行为和海马突触结构的影响
目的探讨葛根素对D-半乳糖致衰老小鼠记忆行为的影响及其脑内突触机制.方法用开场行为和Y-迷宫分辨学习记忆行为分别检测ip不同剂量葛根素后衰老模型小鼠自发活动和学习记忆行为的变化,然后用电镜和计算机图象分析仪观测小鼠海马CA3区Gray I型突触界面结构参数的变化.结果葛根素60 mg·kg-1可显著增加D-半乳糖致衰老小鼠在新异环境中的自发活动和探究行为,显著提高其学习记忆能力;同时使衰老小鼠海马突触后致密物质(PSD)厚度显著增加,突触间隙宽度显著减小.结论葛根素对D-半乳糖致衰老小鼠学习记忆能力的改善作用可能与其改变海马突触界面结构有关.
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甘糖酯对大鼠肝脏CuZn-SOD mRNA表达和酶活的诱导作用
目的探讨甘糖酯对大鼠肝脏CuZn-SOD的诱导作用.方法 RT-PCR法检测甘糖酯po后的Wistar大鼠肝脏中CuZn-SOD mRNA的表达情况;亚硝酸盐法测定肝组织中CuZn-SOD酶活.结果 po甘糖酯后,高剂量组大鼠肝组织的SOD mRNA水平与对照组相比有显著的差异(P<0.01);高剂量组大鼠肝组织CuZn-SOD活力与对照组相比有非常显著的差异(P<0.001),而中剂量组和低剂量组CuZn-SOD活力与对照组相比有显著的差异(P<0.01).结论甘糖酯能够诱导大鼠肝组织中CuZn-SOD mRNA的表达,并提高其酶活,而且其作用随剂量的增加而提高.
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可乐定对严重烫伤大鼠心肌Gsα mRNA表达的影响
目的研究可乐定对严重烫伤大鼠心肌Gsα mRNA表达的影响.方法将大鼠置于95℃水浴中烫10 s,造成背部皮肤30%体表面积III度烫伤.分别用dot blotting杂交,原位杂交、放射免疫分析及间接方法测定心肌Gsα mRNA表达水平、cAMP生成量与adenyl cyclase (AC)活性.结果烫伤后3 h心肌Gsα mRNA表达水平明显减少,0.3,1.0,3.0 mg·kg-1可乐定(ip)可增加烫伤后心肌Gsα mRNA表达,表达相对量与可乐定剂量呈正相关.I1-咪唑啉受体拮抗剂efaroxan可部分逆转可乐定增加烫伤后心肌Gsα mRNA表达的作用,减少量与efaroxan剂量呈显著正相关.AC和cAMP的变化与Gsα mRNA类似.结论可乐定可增加烫伤后早期大鼠心肌Gsα mRNA表达、AC活性和cAMP产生.
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紫杉醇长循环固态脂质纳米粒的制备和体内外研究
目的以硬脂酸为载体材料制备紫杉醇的长循环脂质纳米粒,并考察其体内外性质.方法用"乳化蒸发-低温固化"法制备Brij78固态脂质纳米粒(Brij78-SLN)和Poluromic F68固态脂质纳米粒(F68-SLN);用透射电镜考察了紫杉醇纳米粒的形态;建立了脂质纳米粒和血清中测定紫杉醇的HPLC方法;考察了纳米粒于30%乙醇溶液中的体外药物释放;以市售紫杉醇注射剂对照,测定了两种纳米粒于小鼠体内的药物动力学参数.结果脂质纳米粒基本呈圆球状或椭圆球状,大小比较均匀.激光散射法测定Brij78-SLN粒径为(104±29) nm.F68-SLN粒径为(220±98) nm.Brij78-SLN和F68-SLN包封率分别为47%和75%.两种纳米粒都缓慢地释放药物,24 h后分别释放药物总量的8%和20%.两种纳米粒都可以延长紫杉醇的体内滞留时间,Brij78-SLN,F68-SLN和紫杉醇注射剂的消除半衰期分别为4.88,10.06和1.36 h.结论硬脂酸纳米粒可能成为一种新型的药物载体.
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白藜芦醇低聚体类似物的光谱特征、生源与生物活性
前报[1]综述了白藜芦醇低聚体类似物的结构与分布概况,该类化合物的光谱、生源途径及药理活性有一定的规律与特征,现归纳如下:
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毛细管电泳非环糊精体系拆分手性药物的研究进展
据统计,目前所用药物,523种天然及半合成药物中手性药物有517种,1327种全合成药物中手性药物有528种.人体中的受体和酶一般皆呈手征性,多有其立体选择性,与手性药物异构体的作用可能区别很大,从而导致手性药物对映异构体之间不同的药理、毒理作用及药物动力学过程.目前,部分国家的药物审批部门,虽允许以外消旋体形式申请新药上市,但要求分离对映体,分别进行毒理、药理实验.可以预见,以单一对映体形式上市将是手性药物的发展趋势.手性新药研制工作中,对映异构体之间药理学、毒理学、药效学及药动学差异的研究是极为重要的一部分,其基础即为实验室手性拆分.因此,寻找高效、灵敏、快速、简便的实验室手性拆分方法是药物分析领域的重要课题.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
