药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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微透析取样技术在药物代谢研究中的应用及前景
微透析取样技术已发展了20年[1-4],初主要用于研究脑内神经递质的释放.微透析取样装置由微透析探针及微量注射泵组成,微透析探针由一长4-10 mm的再生纤维透析膜固定在一根微径导液管上组成,可除去分子量大于50 ku的分子,透析膜前有保护头,一般微透析探针的外径为300 μm.微型泵将灌注液泵入探针,当灌注液与细胞外液组成完全一致时,通过透析膜无水及离子交换,只有小分子物质顺浓度梯度泵入或泵出探针所埋入的生理环境.进入膜内腔的溶液为灌注液,透出膜内腔的溶液为透析液.由于微透析探针的外径只有300 μm,取样窗口4-10 mm,因此将其埋入动物的体液或组织中,对周围组织造成的损伤很小,使取样可在清醒、自由活动的动物身上进行.每次取样只有数到十数微升,因此在一只动物体内可以多个位点同时取样,并可采集较多时间点,对药物及其代谢物进行动态监测,不会造成小动物因失血过多而死亡,也不需样品与组织分离.随着各种类型微透析探针的出现和商品化,以及微量、快速、灵敏的分析检测手段的不断完善,微透析取样技术结合色谱分析已成为药物动力学及药物代谢研究方面的强有力手段.1 微透析取样技术在药物代谢中的应用
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一种新型抗肿瘤药物——内皮抑制素
肿瘤是一种血管生成依赖性疾病,实验证明血管形成是肿瘤生成的必需条件,但并非充分条件.近年来寻找有效的血管生成抑制剂(TAI)成为肿瘤研究的一个热点.用TAI治疗发生时, 血管内皮暴露于血流集中地,药物能直接发挥作用;正常成人除女性月经周期与创伤修复存在血管新生外,无新生血管存在,故TAI有良好的特异性,对机体的副作用小;再者内皮细胞基因表达相对稳定,不易产生抗药性[1,2].有希望的TAI包括:1.天然抑制剂:如血管抑制素(angiostatin),内皮抑制素(endostatin),血小板因子IV(PF 4)及其他;2.内皮细胞迁移抑制素:TNP-470,又称AGM1470,烟曲霉素(fumagillin),酞胺哌啶酮(th alidomide),白介素12(IL-12);3.血管生成因子中和肽:包括血管生成因子bFGF,VEGF的抗体,苏拉明(suramin)及其衍生物,tocogalan或其受体的抗体;4.干扰血管基底膜及胞外基质的药剂:金属蛋白酶抑制剂,抗血管形成类固醇等[3,4 ].其中内源性的血管生成抑制剂endostatin(ES)近些年受到人们的重视.
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铁刀木的蒽醌类成分
铁刀木(Cassia siamea Lam.)为豆科决明属木本植物,常用做行道树.我国云南、广西、广东、海南及台湾等地广有分布.民间主要用于消肿、抗风湿、泻下以及痞满涨痛等 [1].国外学者[2]近年发现铁刀木有抗狂躁和抗肿瘤作用.为了合理开发铁刀木的药用资源,我们对采自云南西双版纳的铁刀木树干粗提物的蒽醌类成分进行了化学研究 .从铁刀木树干乙醇提取物中分离得到了3个化合物,根据理化常数和波谱数据,分别鉴定为大黄酚(I)、大黄酚-1-O-β-D-吡喃葡糖苷(II)、大黄酚-1-O-β-D-吡喃葡糖 -(1→6)-O-β-D-吡喃葡糖苷(III).据报道[3]II有抗HeLa肿瘤细胞活性,其IC5 0为1.5 μg*mL-1,并有抑制人乳腺癌细胞BT-20生长的作用.
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环丙沙星与牛血清白蛋白的相互作用
血清白蛋白是血浆中含量丰富的重要载体蛋白,药物进入血浆后,首先与血清白蛋白结合, 然后再被运送到身体的各部位.随着药代动力学及临床药理学迅猛发展,药物-蛋白质结合对药代动力学影响,又有了更深刻的认识.因此,研究药物与血清白蛋白的相互作用有重要意义[1].本文应用荧光光度法研究了生理pH值条件下,环丙沙星与牛血清白蛋白(BSA )的相互作用,利用环丙沙星对蛋白质荧光的猝灭求出环丙沙星与蛋白质的结合常数,考察了药物对蛋白质构象的影响,并根据热力学参数确定了它们之间的主要作用力类型.这对阐明药物在体内的输送和代谢过程,了解药物分子在生物体中的作用是很重要的.
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