药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位: 中国科学技术协会
- 主办单位: 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子: 1.27
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 0513-4870
- 国内刊号: 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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卵磷脂微乳的制备与理化性质考察
目的:对25℃各卵磷脂系统中微乳的形成区域以及微乳理化性质随系统中各组分的变化情况进行研究.方法:卵磷脂作表面活性剂,短链醇类作助表面活性剂,采用不同油相考察相图中油包水型微乳形成区域的变化;选择不同处方组分的微乳测定微乳理化性质.结果:各个系统均可形成油包水型微乳,室温下放置数月未见分层.卵磷脂/醇质量比(Km)与水相量对微乳的粘度有显著影响;电导率随着水相含量增加而增大;微乳的粒径随着体系中水相的增加而增大.结论:Km较大,水相含量适中的微乳体系较为适合制备药物载体.
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海藻中两种新化学成分的分离和结构鉴定
目的:研究中国南海褐藻Sargassum vachellianum和绿藻Ulva lactuca的化学成分. 方法:应用各种色谱技术进行分离纯化,用MS,IR,1HNMR,13CNMR(DEPT),HMQC和HMBC鉴定化合物. 结果:分离并鉴定了2个新化合物,化合物1 vachellin为11-甲基-Δ1,5-3,7,10-三羰基-2,4,8,9-四氮-环十一二烯,化合物2 lactucasterol为胆甾-28-甲基-23,24-环丙烷-Δ5-4-酮. 结论:1和2为新化合物.
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乙氧苯柳胺的测定及其在大鼠的药代动力学研究
目的:建立乙氧苯柳胺在大鼠血清中的测定方法,并研究乙氧苯柳胺软膏(ETO)在大鼠体内的药代动力学.方法:采用HPLC方法测定大鼠涂抹ETO后血清中的乙氧苯柳胺的浓度.色谱柱为C18柱,250 mm×4.6 mm(L×ID), 10 μm,流动相为甲醇-水(含0.05%磷酸)=63∶37,流速为1.1 mL.min-1,检测波长: UV 290 nm. 结果:在10~500 ng.mL-1范围内具良好线性关系,方法回收率为94.5%~104.8%.大鼠皮肤涂抹ETO 100,200和400 mg.kg-1后, Cmax和AUC均与剂量呈正相关.结论:本法简便、准确、重现性好,可用于ETO的药代动力学研究.在100~400 mg.kg-1范围内,ETO的吸收和消除呈一级动力学特征.
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N-甲基-4-苯基1,2,3,6-四氢吡啶及多巴胺体外引起大鼠脑线粒体损伤作用
目的:观察1-甲基,4-苯基1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)和多巴胺对大鼠脑线粒体损伤作用.方法:大鼠脑线粒体与MPTP和多巴胺温孵后测定膜流动性、膜电位、线粒体肿胀、总ATP酶、呼吸链复合酶活性及线粒体H2O2, 和丙二醛(MDA)含量.结果:二者可降低线粒体膜流动性,MPTP损伤线粒体膜电位,对线粒体肿胀、总ATP酶活性无影响;多巴胺不改变膜电位,却抑制总ATP酶活性,导致线粒体肿胀.二者均增加线粒体中MDA含量.多巴胺使H2O2和生成增加,MPTP仅增加H2O2生成.多巴胺抑制呼吸链复合酶活性,MPTP略有激活作用.结论:MPTP与多巴胺损伤线粒体作用的不同, 可能与通过不同途径刺激氧自由基生成有关.
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中国不同地区蛇床的rDNA ITS序列分析
目的:探讨不同分布区的蛇床Cnidium monnieri的ITS序列变异与其地理分布和化学成分的相关性.方法:设计2对引物,Pf+Pb及P5.8S ITS1+P5.8S ITS2,PCR扩增产物纯化后用银染法或ABI 310测序.结果:得到核糖体DNA中的ITS及5.8S rDNA完全序列,18S和26S rDNA部分序列,共约700 bp.5个地点样品的ITS-1及ITS-2的序列大小分别为210~217 bp和219~224 bp.ITS-1碱基序列的遗传距离0.00~1.93%,ITS-2碱基序列的遗传距离0.46~2.34%,ITS-1较为保守.以NJ法根据ITS-2序列数据重建系统发生树.哈尔滨样品聚为一组,衡水与德州样品和郑州与高淳样品各自聚为一组.结论:ITS-2序列的变异与中国产蛇床的纬度分布相关,而其与蛇床化学型的关系尚需作进一步研究.
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抗疟药本芴醇的合成新路线
目的:设计了抗疟药本芴醇(I)的5步合成新路线.方法:该合成路线是以工业芴(II)为原料,经氯化制得2,7-二氯芴(III),III经氯乙酰化得到2,7-二氯-4-氯乙酰芴(IV),IV再经环氧化反应,依次与二正丁胺和对氯苯甲醛缩合制得I.结果:本文用化学方法及光谱分析证明,III进行酰化反应时,乙酰基和氯乙酰基主要进入芴环的4位,从而确立了本路线的可信性.结论:用新路线合成的I与老路线合成的本芴醇相比,二者的理化性质完全一致,生物效价也一致.
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萘普生钠/磷酸钙骨水泥药物缓释体系的研究
目的:研究以磷酸钙骨水泥为载体、定点缓释萘普生钠的体系,为该体系的临床应用提供指导.方法:载药磷酸钙骨水泥固化后,用X衍射、凝结时间测试等方法评价其操作特性,用紫外光谱研究药物在37℃模拟体液中的缓释动力学.结果:药物的引入未影响材料的操作性能,该体系的药物缓释符合Higuchi模型.结论:对药物采取适当的包埋,并通过调节固液比、药物包埋量等条件可达到药物控制释放的目的.
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夏枯草皂苷A的结构鉴定
目的:研究夏枯草(Prunella vulgaris L.)果穗中的化学成分.方法:用色谱法分离夏枯草的化学成分,并用化学及波谱法鉴定其结构.结果:从夏枯草中分离得到6个化合物,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构分别为β-香树脂醇(1),α-波甾醇(2),豆甾醇(3),豆甾-7-烯-3β-醇(4),咖啡酸(5)和2α,3α,24-三羟基-齐墩果-12-烯-28-酸-28-β-D-吡喃葡糖酯苷(6).并将其亲脂性部分甲基化后用气质联用方法进行分析,从中分离鉴定了8个脂肪酸类化合物. 结论:化合物6为新化合物,命名为夏枯草皂苷A,化合物2~5为首次从夏枯草获得.
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虎眼万年青的化学成分
目的:研究栽培于长白山区的虎眼万年青Ornithogalum caudatum Ait全草的化学成分. 方法:用各种色谱技术进行分离和纯化,用ESIMS,IR,1HNMR,13CNMR,DEPT,1H-1H COSY, 1H-13C COSY, HMBC和NOESY等波谱数据分析鉴定结构.结果:从虎眼万年青全草中分离得到3个化合物,其中化合物I为新化合物,其结构鉴定为(25S, 23S, 24S)-螺甾-Δ5(6)-烯-1β, 3β,23,24-四醇-1-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2) [β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(I),另外2个已知化合物为海柯皂苷元-3-O-{β- D-吡喃葡糖基(1→2)-[β-D-吡喃木糖基(1→3)]-β-D-吡喃葡糖基(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷}(II)和β-谷甾醇(III).结论:化合物I为新化合物,命名为虎眼万年青苷A,化合物II和III是首次从该植物中分得的已知化合物.
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阿米洛利对甲状腺素诱发大鼠肥厚心肌的作用
目的:观察阿米洛利对L-甲状腺素引起大鼠心肌肥厚的作用.方法:大鼠ip L-甲状腺素造成心肌肥厚模型后,用形态学方法观察不同剂量阿米洛利对肥厚心肌的作用;用标准微电极技术记录大鼠右心室肥厚乳头状肌动作电位及低剂量阿米洛利对动作电位诸参数的影响.结果:此心肌肥厚模型能造成心肌肥厚的形态学变化及心肌电生理特性变化(尤其是对APD20,50,90的影响),低剂量阿米洛利能改善肥厚心肌的形态学变化,并能抑制肥厚乳头状肌动作电位时程(APD20)的延长.结论:低剂量的阿米洛利确能抑制L-甲状腺素引起的心肌肥厚,改善肥厚心肌的电生理变化.
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茖葱中含硫化合物对培养心肌细胞的作用
目的:考察葱(Allium victorialis L.)中的5种化合物对小鼠培养心肌细胞的作用. 方法:制备小鼠的培养心肌细胞,利用微机控制的图像分析监视系统,考察葱中分离出的5种挥发性成分对培养心肌细胞的心率及振幅的作用. 结果:其中二甲基二硫、甲基烯丙基三硫、甲基烯丙基硫醚和二烯丙基二硫对培养心肌细胞的心率和振幅均有明显的增强作用,并对Ca2+-ATP酶有明显的抑制作用,而不含硫的2-戊酮对心率、振幅、Na+,K+-ATP酶及Ca2+-ATP酶均无影响. 结论:含硫化合物引起的正性肌力作用可能与它的酶抑制作用有关.
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羟丙基甲基纤维素的凝胶特性及其对曲尼司特缓释片释放行为的影响
目的:研究羟丙基甲基纤维素(HPMC)的凝胶特性及其对曲尼司特缓释片释放行为的影响.方法:采用称重法、图像法和体积测量法,研究HPMC辅料片和曲尼司特缓释片在不同pH环境中的水合度和溶胀度.结果:辅料片在SGF和SIF中的水合速率常数分别为0.897 h-1和0.681 h-1;溶胀速率常数分别为1.005 h-1和0.713 h-1.曲尼司特缓释片在SGF中,在0.5 h内迅速水合和溶胀,其后呈负增长;而在SIF中,重量和体积都缓慢增加,5 h后重量稍有下降,体积保持不变.结论:HPMC水凝胶的形成速度和形态与介质的pH有关,凝胶层的溶蚀速度控制药物的释放.
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反式曲马多对映体的药代动力学立体选择性
目的:研究反式曲马多对映体:(+)-反式曲马多和(-)-反式曲马多的人体药代动力学.方法:12名受试者po多剂量盐酸反式曲马多缓释片,用高效毛细管电泳法测定人血清中反式曲马多对映体的浓度,配对t-检验比较两对映体的血药浓度和药代动力学参数.结果:血药浓度达稳态后不同时间血清中(+)-反式曲马多的浓度均明显高于(-)-反式曲马多的浓度,两对映体的Cmax,Cmin,Cav,AUC0→∞,T1/2等药代动力学参数均有显著性差异.结论:人体对(+)-反式曲马多比对(-)-反式曲马多吸收完全、消除慢,反式曲马多对映体有药代动力学立体选择性.
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莽草酸对血小板聚集和凝血的抑制作用
目的:研究莽草酸(SA)对血小板聚集性的影响及其机制,并研究其对凝血时间的影响. 方法:采用比浊法测定血小板聚集功能,放射免疫法测定血小板TXB2和血浆6-keto-PGF1α水平,玻管法测定凝血时间.结果:SA体外呈浓度依赖性抑制ADP、胶原诱导的兔血小板聚集,IC50分别为9.25, 3.56 mmol.L-1;在体内(ip)抑制脑血栓模型鼠由ADP诱导的血小板聚集; SA促进大鼠血浆6-keto-PGF1α的生成并延长小鼠凝血时间.结论:SA对血小板聚集及凝血系统有显著的抑制作用.
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糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂三维构效关系研究
目的:研究三维构效关系,建立药效模型,为设计新型糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂提供指导.方法和结果:利用比较分子力场方法,建立了IIb/IIIa受体拮抗剂的三维定量构效模型.在比较分子力场分析中,利用拮抗剂晶体结构为模板,进行了多种分子叠合形式研究,建立了具有良好预测能力的三维定量构效关系模型,表征模型预测能力的交叉验证系数RCV2=0.834,传统相关系数R2=0.988,F=323.63,标准偏差SE(Standard Error of Estimate)=0.135.结论:所得模型解释了已有的构效关系,系数等势图映射的受体性质与实验结果相一致,可以指导新的拮抗剂设计.
关键词: IIb/IIIa拮抗剂 三维构效关系 -
串联质谱新技术及其在药物代谢研究中的应用进展
自1983年McLafferty等[1]开发串联质谱技术(MS/MS)以来,经过短短十几年的发展,串联质谱已成为一种成熟的技术,在许多领域特别是在药学领域发挥了巨大作用.
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气-质联用法测定吉非贝齐血药浓度及药代动力学研究
吉非贝齐(gemfibrozil)是一种苯氧乙酸类化合物,可抑制外周脂肪分解,降低肝游离脂肪水平,从而减少肝脏产生甘油三酯,通过降低甘油三酯和总胆固醇而达到降血脂效果,并能有效地提高高密度脂蛋白水平,减少冠心病的发生率和死亡率.
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5种炎性刺激剂对小鼠腹腔巨噬细胞生成肿瘤坏死因子的影响
肿瘤坏死因子α(TNFα)主要由单核巨噬细胞分泌,近年研究表明,它在炎症中起重要作用,如诱发皮肤炎症反应,引起过每性变态反应等.
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二氢卟吩F甲醚的合成及其光敏化力和肿瘤光生物活性
光动力疗法(photodynamic therapy, PDT)始于70年代,现已发展成为新的肿瘤法定疗法.
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粗根老鹳草化学成分的研究
老鹳草为传统中药,有祛风湿、通经络、止泄痢的功效,其单味制剂老鹳草软膏有消炎解毒、收敛生肌的作用[1].
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<药学学报>投稿须知
关键词: 药学
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