药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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牛磺酸对次氯酸诱导的大鼠肝细胞核核苷三磷酸酶损伤的保护作用
目的探讨牛磺酸对次氯酸(hypochlorous acid,HOCl)诱导的大鼠肝细胞核核苷三磷酸酶(NTPase)损伤的保护作用.方法体外分离大鼠肝细胞核,用HOCl单独或与牛磺酸共同孵育,分别以ATP和GTP作底物检测核NTPase的活性.结果 ATP和GTP作底物时,HOCl(1×10-9～5×10-6 mol*L-1)以浓度依赖的方式抑制NTPase活性.牛磺酸(1×10-6～1×10-4 mol*L-1)可显著拮抗HOCl(1×10-6 mol*L-1)导致的NTPase活性降低.另外,牛磺酸(1×10-6～1×10-4 mol*L-1)单独孵育肝细胞核,对NTPase有轻度刺激作用.结论牛磺酸可浓度依赖地拮抗HOCl诱导的肝细胞核NTPase活性下降,此作用可能是其保护机制之一.
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芍药总苷高效液相色谱指纹图谱研究
目的研究芍药总苷的高效液相色谱指纹图谱,为科学评价及有效控制其质量提供可靠方法.方法利用HPLC-DAD方法,梯度洗脱,测定了10批芍药总苷样品.色谱条件为:SupelcosilTM LC-18分析柱(5 μm,150 mm×4.6 mm),柱温25 ℃,流动相A为乙腈;流动相B为水(磷酸调pH为3.0),流动相A梯度洗脱(10%～45%乙腈),分析时间为50 min,时间为0,5,25,27,38,40, 50 min,A(%)为10,15,18,30,35,40, 40%.结果 10批芍药总苷样品得到的色谱指纹图谱有22个共有峰,可分为3个部分:保留时间0～5 min处,出现3个小峰;保留时间5～20 min处,有8个峰,其主要特征峰5,6和7均在此区域,通过与标准品的保留时间及紫外光谱比较,5和6号峰分别鉴定为芍药内酯苷和芍药苷;保留时间20～36 min处,有11个峰,另一个主要特征峰12在此区域.强峰为6号峰,其次为12,5和7,相对峰面积比值为5∶6∶7∶12＝0.267～0.348∶1∶0.108～0.135∶0.405～0.537.相同色谱条件下测定了白芍药材的HPLC图谱,其结果与芍药总苷有很好相关性.结论芍药总苷的指纹图谱特征性及专属性强,可结合含量测定用于全面控制芍药总苷的质量,确保每批产品的均一性.
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地塞米松和吲哚美辛对基质金属蛋白酶-9的抑制作用及其机制研究
目的研究地塞米松和吲哚美辛对U937细胞中基质金属蛋白酶-9(MMP-9)活性的影响及抗炎作用机理.方法明胶酶谱法测定MMP-9的活性;Western blot法测定细胞培养上清液中MMP-9蛋白;RT-PCR法测定MMP-9 mRNA的表达.结果地塞米松和吲哚美辛可显著抑制PMA诱导的U937细胞培养上清液中MMP-9的活性,且抑制强度随浓度的增大而增加;地塞米松和吲哚美辛可显著抑制PMA诱导的的U937细胞MMP-9蛋白分泌及mRNA表达,且变化趋势与活性变化一致.结论对MMP-9活性的抑制作用可能是地塞米松和吲哚美辛抗炎作用的机理之一.
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内皮依赖性超极化因子在血管舒张中的作用
目的研究内皮依赖性超极化因子(EDHF)在血管舒张中的作用及机制.方法测定各种内皮依赖性舒张因子抑制剂、钾通道抑制因子、细胞色素P450单氧化酶抑制剂作用下的血管环张力.结果 EDHF的血管舒张作用在大鼠肠系膜微动脉明显大于胸主动脉.一氧化氮(NO)合成受到慢性抑制时,胸主动脉的EDHF作用有增加趋势,在肠系膜微动脉投药后3 d和1周的EDHF作用明显增加.ChTx部分抑制、TBA明显抑制EDHF在肠系膜微动脉的舒张作用.结论 EDHF在大鼠肠系膜微动脉的内皮依赖性舒张反应中起主要作用;在NO合成受抑制时其作用明显增加;其作用介导于KCa通道.
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山药多糖RDPS-I的结构分析及抗肿瘤活性
目的研究山药多糖的化学结构和抗肿瘤活性.方法用水提取山药块茎粗多糖,经Sevag反复脱蛋白8次,透析后经DEAE-cellulose及Sephadex G-100柱色谱纯化得山药多糖RDPS-I.经完全酸水解、部分酸水解,用PC,GC,IR,高碘酸氧化,Smith降解,甲基化分析,1HNMR及13CNMR等研究山药多糖的化学结构.并用小鼠移植性实体瘤研究了RDPS-I的体内抗肿瘤作用.结果 RDPS-I的分子量为41 000,比旋光度为[α]20D=+188.4°(c 0.80,H2O),特性粘度为[η]=16.48×10-3(g*mL-1).RDPS-I是由葡萄糖、甘露糖和半乳糖以1∶0.4∶0.1的摩尔比组成,以α-D-(1→3)-Glcp为主链,在6-O位有α-D-(1→2)-Manp-β-D-1)-Galp支链的杂多糖.RDPS-I对移植性黑色素B16和Lewis肺癌有很强的抑制作用.结论 RDPS-I是由葡萄糖、甘露糖和半乳糖构成的杂多糖,有很强的体内抗肿瘤活性.
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圆滑番荔枝种子化学成分研究
目的研究圆滑番荔枝(Annona glabra)种子的抗肿瘤活性成分.方法利用色谱技术分离纯化, 根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构.结果从己烷提取物鉴定18个化合物,其中14个为番荔素:glabrencin A (1), bullatencin (2), glabrencin B (3), uvariamicin-I (4), uvariamicin-II (5), uvariamicin-III (6), reticulatain-1 (7), desacetyluvaricin (8), 4-deoxyasimicin (9), asimicin (10), bullatacin (11), squamocin (12), motrilin (13), cherimolin-2 (14);豆甾醇(stigmasterol,15)及脂肪酸酰胺混合物:棕榈酸酰胺(palmitic amide,16),硬脂酸酰胺(stearic amide,17)和花生酸酰胺(arachidic amide,18).结论 glabrencin A (1),glabrencin B (3)为新番荔素;2,4～7,9,11,13,16～18是首次从该植物中分离得到.
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灵芝三萜成分分析
目的建立灵芝子实体、孢子粉、发酵菌丝体三萜成分的HPLC含量测定方法.方法以赤芝孢子酸A(ganosporeric acid A,1),赤芝酸A(lucidenic acid A,2),灵芝酸B(ganoderic acid B,3)和灵芝酸C(ganoderic acid C,4)为对照品;色谱柱:反相C18;流动相:乙腈-水(37∶63);流速:1.0 mL*min-1;检测波长:UV 254 nm.结果进样量在0.2～1 μg有良好的线性关系,(1),(2),(3)和(4)的加样回收率分别为100.9%,101.2%,101.3%和101.7%.结论本法快速、简便、灵敏和分离度好,适用于灵芝子实体、孢子粉、发酵菌丝体及相关制剂的三萜类物质检查和含量测定.
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含亚甲基缩醛键的寡脱氧核苷酸的合成及杂交性质的初步研究
目的本文设计合成了一类新型混合骨架的寡脱氧核苷酸(MBO).方法 3′-O-(二苯膦酰氧)甲基缩醛核苷(1)在三甲基硅三氟甲磺酸酯(TMSOTf)条件下,与3′-位保护的脱氧核苷(2或6)缩合.得到的二聚(3)或三聚体(7)的5′-位经4,4′-二甲氧三苯甲基(DMTr)保护,3′-位与(2-氰乙基N,N-二异丙基)氯化亚磷酰胺缩合,然后应用标准固相DNA合成法掺入到寡核苷酸中.结果本文合成了6条带亚甲基缩醛键的寡核苷酸(ODN-II～ODN-VII),考察了它们的杂交性质,测定了与互补DNA的解链温度Tm值.结论此类寡核苷酸平均每个亚甲基缩醛键的修饰,解链温度Tm值下降约0.8～1.2 ℃,杂交亲和力与对照的天然磷酸二酯键的寡核苷酸相当.
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新决明内脂诱导HepG2细胞内脂质代谢相关基因的差异表达
目的研究新决明内脂与细胞内脂质代谢有关的生物学效应及分子机理.方法首先用动物实验检查该化合物的生物学效应.再用细胞学方法研究该化合物对3T3-L1前脂肪细胞分化的作用.后用含有10 000个人类基因和ESTs的高密度cDNA微阵列去研究新决明内脂如何改变HepG2细胞的基因表达图谱.结果新决明内脂可减少大鼠的体重增加率,但对3T3-L1前脂肪细胞分化的作用有限.HepG2肝细胞基因表达图谱结果显示新决明内脂调节了46个与脂质代谢、蛋白代谢、细胞增生与凋亡等功能有关的基因.结论新决明内脂的生理效果可能与一系列与脂质代谢有关的重要基因有关.
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非洲爪蟾卵无细胞凋亡体系的建立
目的建立一种简便、高效的无细胞凋亡体系,探讨外源细胞核在其中的凋亡过程及z-VAD-fmk对其的抑制作用.方法超速离心制备非洲爪蟾卵无细胞体系,用细胞色素C激活为凋亡体系.应用荧光显微镜、琼脂糖凝胶电泳、ApoAlert Caspase-3 Colorimetric Assay等方法检测外源细胞核在无细胞凋亡体系中的凋亡过程及z-VAD-fmk的抑制作用.结果制备的爪蟾卵无细胞体系可由细胞色素C激活为凋亡体系,外源加入的细胞核呈现典型的形态学变化,总DNA特异降解形成DNA ladder.体系内内源特异核酸酶被激活.z-VAD-fmk可抑制DNA ladder的形成.凋亡特异蛋白酶XCPP32活性明显升高.结论本实验建立的无细胞凋亡体系可以高效的诱导外源细胞核凋亡,重现体内过程.
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在质子解离平衡中测定左氧氟沙星的亲脂性
目的测定左氧氟沙星的质子解离平衡和亲脂性.方法用紫外分光光度法测定质子解离平衡,并解析其水溶液中的离子分布曲线和分子荷电性质.使用正辛醇/水系统测定表观分配系数.结果两性离子在其等电点下的分布达到大,而且其单个分子平均净电荷量对生理pH值的波动很敏感.在正辛醇/水系统中,左氧氟沙星的表观分配系数-pH值曲线呈现钟形形状,在等电点下达到峰值.结论左氧氟沙星的离子分布、分子荷电性质和表观分配系数均表现出强的pH值依赖性.
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结肠定位壳聚糖包衣氟尿嘧啶脂质体的制备、形态与体外释放
目的探讨药物结肠定位壳聚糖包衣脂质体的制备、形态及其在体外释药特性.方法用罗丹明B异硫氰酸(RBITC)和Bodipy-PC分别标记壳聚糖和磷脂,用前体脂质体方法制备氟尿嘧啶脂质体,利用激光扫描共聚焦显微镜观察壳聚糖包衣脂质体的形态;考察壳聚糖包衣脂质体在人工胃液、人工肠液和人工结肠液中的释放.结果脂质体包衣前后粒径分别为2.071和2.750 μm.壳聚糖能较好地包覆脂质体;3种脂质材料不同的包封率分别为99%,61%,72%.未包衣的脂质体在人工胃液中4 h已释放完全,而包衣脂质体在人工胃液4 h释放6.3%,在人工肠液中8 h仅释放6.8%,但在人工结肠液中释药明显加快,t1/2为3.63 h.结论结肠定位壳聚糖包衣脂质体制备可行,在人工结肠液中,体外释放符合Higuchi方程.
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海洋硫酸多糖类药物聚甘古酯单克隆抗体的制备及其特性研究
目的制备和纯化聚甘古酯(911)单克隆抗体,为911药代动力学的免疫学方法的建立提供依据.方法用还原胺化法,制备911-BSA和911-HSA复合物,间接ELISA法检测抗体生成.以IsostripTM试剂盒测定抗体亚型,流式细胞仪测定DNA含量.结果获得了一株阳性杂交瘤细胞DD3,腹水效价可达1×105,其抗体亚型为IgG2a(κ),细胞株的DNA含量约为脾细胞和NS-1细胞之和,亲和力常数为2.0×108 L*mol-1.结论本实验制备了特异性针对911的单克隆抗体DD3,且与内源性多糖和褐藻酸无交叉反应,为911药代动力学的免疫学检测提供了依据.
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氯沙坦对血管紧张素II致培养的牛脑微血管内皮细胞损伤的保护作用
目的观察氯沙坦对血管紧张素II(Ang II)致牛脑微血管内皮细胞(BCMECs)损伤的保护作用.方法用分光光度计测定培养的BCMECs乳酸脱氢酶(LDH)的漏出量,流式细胞仪测定BCMECs细胞间粘附分子-1(ICAM-1)的表达量,硝酸还原酶法和放射免疫分析法分别测定BCMECs上清液中一氧化氮(NO)和内皮素-1(ET1)的含量.结果 Ang II呈剂量依赖性增加BCMECs LDH漏出、NO和ET1释放及ICAM-1表达,氯沙坦对此均有明显抑制作用.结论氯沙坦抑制Ang II致体外培养BCMECs的损伤.
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鱼腥草素钠与β-环糊精包络常数的电泳法研究
目的建立用毛细管电泳法测定包络物稳定性的方法,并以此研究抗菌药鱼腥草素钠与β-环糊精相互作用的强度,测定二者形成的超分子包络物的包络常数.方法用毛细管电泳法测定鱼腥草素钠的淌度,变化缓冲溶液中环糊精浓度,通过"电泳峰漂移法"及其数学模型,从鱼腥草素钠的电泳淌度差计算获得包络物的包络常数.结果鱼腥草素钠的淌度随着缓冲溶液中β-环糊精浓度的增加而增大,当淌度到达极限值后,不再随β-环糊精浓度的增加而变化.方法的重现性高.获得包络常数的对数值logKGH=3.81.结论鱼腥草素钠与β-环糊精间作用强,当1∶1混合时,鱼腥草素钠的理论转化率可达98%.其超分子包络物的包络常数值与β-环糊精浓度无关.毛细管电泳的电泳峰漂移法可以用于指导药物包络常数的测定,进一步可用于包络物在生理条件下的稳定性研究.
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超氧化物歧化酶药用研究的进展
超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)是一种重要的氧自由基清除剂[1],能催化超氧阴离子发生歧化反应.从动物血、脏器及某些植物中提取的SOD已广泛应用于保健品、食品添加剂及化妆品等领域,用重组技术生产的人源性SOD对某些适应症已进入临床研究,现将有关SOD药用研究进展综述如下.
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与骨靶向药物有关的骨亲和性化合物的研究进展
骨骼系统是人体的重要组成部分,在人的生命活动中起着重要的作用.骨骼疾病,如:骨质疏松症、畸形性骨炎(Paget's病)、骨转移瘤、高钙血、高钙尿、原发性和继发性骨肿瘤、骨关节炎等,都是发病率较高的常见病.由于骨组织硬度大、渗透性差和生理生化过程特殊,按一般的给药途径很难使药物转运至有效部位,而且有些药物常需全身给药,才能在骨组织中达到有效的治疗浓度.这样不仅降低了药物的治疗指数,而且也会对病人的非骨组织或器官造成不必要的毒副作用.因此,研制骨靶向药物,特别是能特异性地将药物转运至骨组织从而减小其在非骨组织的分布和结合的载体分子具有非常重要的意义.
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液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中伪麻黄碱和苯海拉明
伪麻黄碱(pseudoephedrine)为拟交感神经类药物,临床常用于治疗感冒、支气管炎等上呼吸道感染疾病.苯海拉明(diphenhydramine)为H1-受体拮抗剂,具抗组胺活性,同时还具镇静、止呕和抗副交感神经生理作用等特点.临床上常将二者复方用药,既能发挥伪麻黄碱消除上呼吸道粘膜充血的功能,又可利用苯海拉明促进睡眠、有助于机体自身免疫系统发挥作用等特点.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
