药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位: 中国科学技术协会
- 主办单位: 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子: 1.27
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 0513-4870
- 国内刊号: 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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稀有人参皂苷compound K研究进展
人参皂苷compound K是二醇型人参皂苷在人体肠道内的主要代谢产物和终吸收形式.近年来,由于其各种出色的生物活性和作用,对该化合物的研究越来越受到重视.本文对人参皂苷compound K的制备、生物活性、吸收及代谢等研究进行了详细综述.
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树状大分子作为新型药物载体的研究进展
树状大分子是一类高度枝化的单分散性大分子,其内部结构呈疏水性,外表面呈亲水性,可称为"单分子胶束".本文在简介树状大分子的发展及结构特点的基础上,阐述了树状大分子作为药物载体的作用特点及其与药物的结合方式.目前,树状大分子在介导药物靶向传递及基因转染等方面的应用也备受关注,是一种颇有发展潜力的新型载体.
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P-糖蛋白的表达和功能活性调控研究进展
积极外排异物是细胞适应外界环境的主要机制,由此产生的多药耐药是肿瘤化疗失败的首要原因.由MDR1基因编码的P-糖蛋白的高表达导致药物外排增加是MDR发生的主要机制.近研究发现,转录因子(transcription factor)、DNA甲基化、组蛋白乙酰化程度以及磷酸化、糖基化、泛素化和MDR1基因多态性在P-糖蛋白调控过程中起重要作用,有望成为提高肿瘤化疗效果的治疗新靶点,本文将近年来相关研究进展作一综述.
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重组金葡菌肠毒素O的克隆表达及生物学活性分析
克隆金葡菌肠毒素O(SEO)的全长基因,实现其可溶性表达,并对纯化的表达产物进行生物学活性分析.从金葡菌FRI 100菌株基因组中得到SEO基因,克隆至谷胱甘肽S-转移酶(GST)融合表达载体pGEX-4T-1,转化大肠杆菌,获高效表达.融合蛋白GST-SEO经Glutathione Sepharose 4B亲和纯化和凝血酶消化获重组SEO(rSEO)后,MTT法检测脾淋巴细胞的增殖作用,分析纯化后rSEO的生物学活性.测序结果表明,得到正确的肠毒素SEO基因序列,并获高效表达的融合蛋白;MTT结果表明,rSEO具有与SEC相当的显著的促淋巴细胞增殖以及抑制肿瘤细胞生长的能力.本研究成功克隆、表达、纯化了具有抗肿瘤生物学活性的rSEO蛋白,为进一步研究该蛋白的抗肿瘤机制奠定了基础,并有望成为一种新的超抗原制剂用于肿瘤的临床治疗.
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银杏叶提取物对U937泡沫细胞IL-1β、TNF-α及IL-10表达的影响
本研究考察了氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)刺激的U937细胞致炎细胞因子白细胞介素1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、抗炎细胞因子白细胞介素10(IL-10)及其受体(IL-10R)的蛋白及mRNA的表达,同时观察银杏叶提取物(GbE)对它们的作用.U937细胞用100 mg·L-1 ox-LDL刺激24 h形成泡沫细胞,同时分别加入不同浓度的GbE(0.1,1及10 μg·L-1)共孵育,采用酶联免疫吸附试验(ELISA)及逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)方法检测IL-1β、TNF-α、IL-10和IL-10R的蛋白或mRNA表达.U937泡沫细胞组IL-1β、TNF-α、IL-10和IL-10R的蛋白或mRNA的表达较对照组显著增加(P<0.01).GbE组IL-1β及TNF-α的蛋白和mRNA的表达水平明显降低,IL-10的蛋白、IL-10和IL-10R的mRNA表达水平明显提高,与U937泡沫细胞组相比差异显著(P<0.05,P<0.01).GbE对U937泡沫细胞致炎细胞因子IL-1β及TNF-α表达的显著抑制作用,对抗炎细胞因子IL-10及其受体IL-10R表达的显著上调作用可能是其抗atherosclerosis(AS)的机制之一.
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甘草酸单铵对脂多糖致小鼠急性肺损伤的保护作用
采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)气道滴入诱导小鼠急性肺损伤(acute lung injury,ALI)模型,研究甘草酸单铵(monoammonium glycyrrhizinate,MAG)对ALI的防治作用及其机制.雄性ICR小鼠随机分为生理盐水(NS)对照组、MAG 3、10 及30 mg·kg-1组、LPS组、地塞米松(dexamethasone,DXM) 5 mg·kg-1组.MAG各组气道滴入LPS前1 h及滴入后3 h各给药1次,DXM组气道滴入LPS前1 h给药1次.LPS气道滴入后6 h处死动物,测定各组的肺湿重/干重比、肺通透性、肺组织中性粒细胞髓过氧化物酶(myeloperoxidase,MPO)含量、ELISA法检测肺组织匀浆TNF-α、IL-10含量,常规细胞形态学检测中性粒细胞在支气管肺泡灌洗液(bronchoalveolar lavage fluid,BALF)中的比例和肺组织病理改变.结果表明,MAG剂量依赖性减轻气道内滴入LPS诱导的小鼠ALI程度,降低肺湿重/干重比及肺组织伊文斯蓝的渗出,降低BALF中白细胞总数和中性粒细胞数比例,抑制组织MPO的释放,降低肺组织匀浆TNF-α的含量,增加肺组织IL-10的释放.以上结果提示,MAG可能通过调节TNF-α/IL-10的平衡而有效保护脂多糖诱导的急性肺损伤.
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左旋黄皮酰胺对冈田酸和β淀粉样肽25-35神经毒性的保护作用
探讨左旋黄皮酰胺对冈田酸(okadaic acid,OA)诱导的人神经瘤细胞(SH-SY5Y)和去卵巢(ovariectomy,OVX)及单侧侧脑室注射Aβ25-35所致神经元损伤的保护作用.通过MTT试验、LDH释放测定试验、Hoechst 33258荧光染色试验以及SH-SY5Y细胞检测,考察左旋黄皮酰胺拮抗冈田酸诱导的细胞毒作用.通过避暗试验、电镜检测、Nissl体染色及HE染色,考察左旋黄皮酰胺对去卵巢及侧脑室注射Aβ25-35大鼠神经元的保护作用.左旋黄皮酰胺可明显拮抗冈田酸诱导的细胞毒作用,提高去卵巢及侧脑室注射Aβ25-35大鼠的学习记忆能力,保护海马及皮层神经元.左旋黄皮酰胺可拮抗冈田酸及Aβ25-35诱导的神经毒性,具有神经保护作用.
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三氧化二砷对胃癌细胞SGC7901多药耐药的逆转作用及其机制
研究三氧化二砷(arsenic trioxide,As2O3)对胃癌细胞多药耐药的逆转作用及其机制.逐渐递增长春新碱(VCR)的浓度诱导胃癌细胞株SGC7901产生多药耐药性(SGC7901/VCR).MTT法测定药物对肿瘤细胞的杀伤作用;Western blotting检测肿瘤细胞内P-糖蛋白(P-gp)、谷胱甘肽S-转移酶(GST-s)表达.结果表明,胃癌SGC7901/VCR细胞对长春新碱(VCR)、5-氟尿嘧啶(5-Fu)及表阿霉素的耐药倍数分别为16.56倍、2.69倍及13.05倍.经As2O3预处理24 h后,长春新碱、5-氟尿嘧啶及表阿霉素对SGC7901/VCR的耐药倍数显著下降(P<0.05).SGC7901/VCR在静息时细胞内P-gp、GST-s蛋白表达显著高于SGC7901.而As2O3可使SGC7901/VCR细胞内P-gp、GST-s蛋白表达显著下降,但是对SGC7901无明显作用.从而证实As2O3部分逆转SGC7901/VCR的耐药性,其机制可能与P-gp、GST-s蛋白表达降低有关.
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野葛中的一个新化学成分
应用色谱技术研究豆科植物野葛(Pueraria lobata (Willd.) Ohw)的化学成分,从中分离到5个化合物,通过波谱方法解析它们的结构,分别为:葛根苷D(1),4′,8-二甲氧基-7-O-β-D-葡糖基异黄酮(2),二十烷酸(3),十六烷酸(4)和二十四烷酸-α-甘油酯(5).化合物1为新化合物,化合物2、3和4为首次从葛根中分离得到.
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血党中两个新化合物的结构鉴定
为了系统研究广西草药血党的化学成分.本文采用多种色谱技术和光谱技术对血党根部进行了分离提取和结构鉴定.从石油醚提取部位分离得到两个新化合物,经鉴定其结构分别为2-十三烷基-3-[(2-十三烷基-4-乙酰氧基-6-甲氧基)-苯氧基]-6-甲氧基-1,4-苯醌(1)和2-甲氧基-4-羟基-6-十三烷基-乙酸苯酯(2).化合物1,2均为新化合物.
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靶向肿瘤新生血管的阿霉素阳离子脂质体的体外研究
本研究采用3β-[N-(N′,N′-二甲基胺乙基)胺基甲酰胺基]胆固醇(DC-Chol)和二棕榈酰磷脂酰胆碱为脂材制备了各种DC-Chol含量不同的阿霉素阳离子脂质体,考察了阿霉素阳离子脂质体的体外性质,同时以大鼠主动脉内皮细胞为模型,考察它们对不同阳离子脂质体的摄取情况,并采用静脉注射FITC-Dextran(Mr 500 000)标记体内肿瘤新生血管,为体内靶向肿瘤血管提供依据.结果表明阿霉素阳离子脂质体包封率均在90%以上,粒径在100~200 nm.随着DC-Chol含量的增加,zeta电位升高,但PEG的加入会降低zeta电位.DC-Chol含量的增加会增大阿霉素的释放量,同时也促进脂质体被内皮细胞的摄取,加快摄取速度.因此在进行体内靶向肿瘤血管考察时应充分关注这些体外实验结果.FITC-Dextran标记法可以显影体内新生血管,为体内肿瘤血管靶向实验提供直观的观察方法.
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SARS冠状病毒未知功能小蛋白大肠杆菌表达及条件优化
将人工合成的SARS-CoV三个未知功能小蛋白X4、X5和ORF10的编码基因克隆到载体pET32a中,构建其表达载体.再将这些表达载体转入大肠杆菌中进行表达,SDS-PAGE和Western blotting结果证明,X4、X5和ORF10三个基因在大肠杆菌中均获得表达.分别研究了温度、IPTG浓度、IPTG加入时间和诱导时间对重组蛋白表达的影响.通过正交分析,得到了上述三种重组蛋白的优化表达条件.根据佳条件表达重组蛋白,获得重组蛋白占总蛋白的百分比分别是:X4,20%;X5,27.8%;ORF10,68.5%.
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利用基因转化提高虎杖毛状根中活性成分的含量
通过转白藜芦醇合酶(resveratrol synthase,RS)基因提高虎杖毛状根中主要活性成分--白藜芦醇(resveratrol,RE)和白藜芦醇苷(polydatin,PD)的含量.用改进的高盐低pH法提取葡萄基因组DNA,通过PCR扩增获得RS基因序列,构建表达载体pCAMBIA1300-35S-RS,然后采用冻融法转化发根农杆菌ATCC11325,继而浸染划伤的虎杖无菌幼苗叶片,PCR和RT-PCR法鉴定RS基因在虎杖毛状根中的整合与表达,高效液相色谱(highly effective liquid chromatography,HPLC)法测定转基因毛状根中RE及PD的含量.首次成功诱导获得转RS基因虎杖毛状根,经鉴定该基因已在虎杖毛状根中得到整合与表达,RE和PD的含量分别为17~187 μg·g-1 DW和836~1 970 μg·g-1 DW,而未转基因虎杖毛状根中RE和PD的含量分别为0~130 μg·g-1 DW和190~320 μg·g-1 DW.在所选取的不同根系中,转基因毛状根PD的含量均得到显著提高,高含量是未转基因毛状根的5倍,而RE含量提高不显著.
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HPLC-MS/MS法测定血浆中莪术醇浓度及Beagle犬体内的药代动力学研究
建立HPLC-MS/MS法测定血浆中莪术醇含量,研究其在Beagle犬体内药代动力学特征.Beagle犬9只,随机分为3组,分别静脉推注不同剂量(7.5,10.0和12.5 mg·kg-1)的莪术油脂肪乳剂,按设定时间股静脉取血,采用HPLC-MS/MS法测定莪术油脂肪乳剂主要有效成分莪术醇血浆浓度,计算莪术醇药代动力学参数.莪术醇血浓度线性范围为0.25~100 ng·mL-1;相对回收率为91.33%~103.17%,绝对回收率为31.61%~37.20%,单次静脉注射不同剂量莪术油脂肪乳剂后,其主要有效成分莪术醇Beagle犬体内代谢过程基本符合三室模型,莪术醇主要药代动力学参数AUC呈明显剂量相关性.本法操作简便、快速、灵敏度高、专属性强,可用于莪术醇体内药代动力学的研究.
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茅苍术挥发油的气相色谱-质谱指纹图谱研究
用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)分析不同产地17个茅苍术样品,研究茅苍术挥发油的指纹图谱,为茅苍术的内在质量评价和鉴定提供特征性数据.采用"中药指纹图谱相似性计算"软件进行模式分析及相似度计算并进行SPSS聚类分析;建立道地茅苍术的特征指纹图谱并研究有效成分之间的配比.建立了5批道地茅苍术的共有指纹图谱模式,挥发油中苍术酮、茅术醇、β-桉叶醇和苍术素4种有效成分呈一特定的配比关系,即(0.89~1.12): (0.11~0.15): (0.48~0.61): 1;相似度计算结果表明不同产地茅苍术与道地的相比差异明显;聚类分析结果可分为2大类,道地产区可与江苏汤山的和江苏南山的聚为一类,安徽和湖北的聚为一类.茅苍术指纹图谱的建立和有效成分配比关系分析结合聚类分析的方法可用于茅苍术质量控制,为全面有效评价茅苍术质量提供可靠依据.
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HPLC-UV-ELSD法同时测定青蒿中青蒿素、青蒿乙素和青蒿酸的含量
用HPLC-UV-ELSD法同时测定青蒿药材中青蒿素、青蒿乙素和青蒿酸的含量.采用Nucleodur C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm ID);以乙腈-0.1%乙酸水(50: 50)为流动相;紫外检测波长209 nm,蒸发光散射检测器漂移管温度50 ℃.结果显示,青蒿素、青蒿乙素和青蒿酸能够达到很好分离.它们的线性范围分别为0.52~2.6 μg,r=0.999 4(n=5);0.022~4.4 μg,r=0.999 9(n=5);0.203~8.12 μg,r=0.999 8(n=5).平均回收率分别为99.45%(RSD=2.3%,n=6);102.37%(RSD=1.7%,n=6);101.10%(RSD=0.79%,n=6).本法简单、准确、快速,可同时测定青蒿药材中青蒿素、青蒿乙素和青蒿酸的含量.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
1998 | 01 05 06 07 08 09 |