药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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三七总皂苷鼻腔用制剂的研究
目的研究能够提高三七总皂苷生物利用度的给药途径和制剂.方法采用鼻腔给药筛选提高药物生物利用度的适宜制剂.结果本试验中制备的制剂在不引起黏膜刺激性的条件下,大幅度提高了PNS的生物利用度.结论可从给药途径和剂型两方面考虑提高药物吸收,降低刺激性.
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鸡蛋清溶菌酶对头孢他啶诱导铜绿假单孢菌内毒素释放的抑制作用
目的研究鸡蛋清溶菌酶(lysozyme, LZM)对头孢他啶(ceftazidime, CFT)诱导的铜绿假单孢菌内毒素释放的影响.方法在肉汤或稀释血液培养的铜绿假单孢菌液中加入LZM、CFT或LZM/CFT,作用一定时间后,测定培养上清液中的内毒素浓度;将细菌培养上清液加入到巨噬细胞RAW 264.7中或注射入小鼠体内,测定其炎性因子(NO和TNF-α)诱生能力.结果在肉汤培养和血液培养中,CFT引起铜绿假单孢菌迅速溶解和释放大量内毒素到培养上清液中,其上清液在体外培养的巨噬细胞上和小鼠体内可诱导大量NO和TNF-α产生.而LZM与CFT联合使用能阻止细菌溶解,降低细菌内毒素释放,减少炎性因子NO和TNF-α的产生.结论 LZM与CFT联合使用能抑制内毒素大量释放,减轻内毒素血症.
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魔芋葡甘聚糖分子链形态及链参数研究
目的研究魔芋葡甘聚糖分子链形态,测定分子链参数.方法采用光散射、凝胶渗透色谱及粘度法测定溶液行为;采用原子力显微镜及透射电镜直接观测分子形貌.结果魔芋葡甘聚糖重均分子量Mw、均方根旋转半径〈S2〉1/2以及第二维利系数A2分别为1.04×106, (105.0±0.9) nm,和 (-1.59±0.28)×10-3 mol*mL*g-2,多分散系数Mw/Mn为1.02,Mark-Houwink方程为[η]=5.96×10-2M0.73w;分子链参数ML=982.82 nm-1,q=27.93 nm, d=0.74 nm,h=0.26 nm,L=1 054.11 nm.结论直接观察到的分子形貌和根据溶液行为的推测均说明,魔芋葡甘聚糖为伸展的有一定刚性的半屈曲性直链分子,不存在支链.
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6种川产姜黄属药用植物叶绿体trnK基因序列变异分析及其分子鉴定
目的建立6种川产姜黄属(Curcuma)药用植物快速简单的分子鉴定方法.方法采用叶绿体赖氨酸tRNA基因(trnK)测序与序列变异分析方法.结果 6种姜黄属药用植物(包括姜黄C. longa、莪术C. phaeocaulis、川郁金C. sichuanensis、川郁金C. chuanyujin、川黄姜C. chuanhuangjiang、川莪术C. chuanezhu)完整trnK基因长度在2699～2705 bp.序列可变区包括matK基因编码区和trnK外显子与matK内含子之间区域,共有6个单核苷酸多态性(SNPs)位点、1个9-bp的缺失重复序列和2个4-bp、14-bp插入重复序列.结论 trnK基因序列可变位点可以作为6种川产姜黄属药用植物快速简单的分子鉴定标记,并为它们之间种的归并提供了分子依据.
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吲哚美辛对脂多糖引起的人类风湿性关节炎滑膜细胞中白介素-6表达的影响
目的研究吲哚美辛对脂多糖引起的人类风湿性关节炎(RA)成纤维状滑膜细胞(FLS)中白介素-6(IL-6)表达的影响.方法用放免分析法检测IL-6蛋白的表达水平; RT-PCR方法测定IL-6 mRNA的表达水平.结果LPS处理对FLS中IL-6表达无显著影响; LPS刺激的U937细胞培养液上清液可明显增强FLS 中IL-6蛋白分泌及mRNA表达; 吲哚美辛可显著抑制上述变化,且其抑制作用随浓度的增加而增强.结论吲哚美辛可抑制LPS刺激的U937细胞培养上清液引起的FLS中IL-6的表达.
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杨梅素对血小板活化因子拮抗的作用
目的 研究杨梅素对血小板活化因子(PAF)的拮抗作用.方法 以放射配体结合试验观察[3H]PAF与家兔血小板受体特异性结合的作用;以分光光度法测定PAF诱发血小板粘附的强度;以Fura-2荧光分光光度法测定兔多形核白细胞(PMNs)内钙离子浓度.结果 杨梅素可浓度依赖地抑制[3H]PAF与血小板受体的特异性结合,其IC50分别为 34.8,85.7和118.6 μmol*L-1;该药可明显抑制PAF诱发的血小板粘附及PMNs内游离钙浓度的升高,且呈明显的量效关系,其抑制血小板粘附的IC50为 13.1 μmol*L-1.结论 杨梅素具有抗PAF作用,为一新的PAF受体拮抗剂.
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硫酸特布他林脉冲控释片的制备与释放机理研究
目的制备硫酸特布他林双层包衣脉冲片,考察处方及释放条件对体外释药行为的影响,解析其释放机理.方法粉末直接压片法制备含渗透活性物质的片芯,滚转包衣锅法分别包溶胀层和控释衣层.通过测定释放度研究脉冲片的制剂学特征,并研究脉冲片的吸水动力学和膨胀行为.结果双层包衣片以脉冲形式释放,释药时滞随控释衣层厚度增加而延长,释药速度减小;渗透活性物质和溶胀层可提高快速释放期的释药速率.溶出介质pH值和搅拌速度对释药行为无影响.释药机理包括扩散、溶胀和渗透泵原理.结论调整控释衣膜厚度和组成可获得理想的脉冲释药行为,满足时辰治疗的要求.
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包裹在脂质体内部胰岛素的二级结构
目的以单纯胰岛素为对照,采用傅立叶红外光谱(Fourier transform infrared, FTIR)研究包裹在脂质体内部胰岛素二级结构的变化.方法分别对单纯胰岛素、胰岛素与空白脂质体混合物(样品I)及包裹胰岛素的脂质体(II)样品进行测定.结果样品I和样品II中胰岛素的FTIR谱图形状与单纯胰岛素相比基本一致,仅α-螺旋百分比略有下降(由36.09%分别下降到31.68%和31.45%),β-折叠百分比略有增加(由47.83%分别增加到53.29%和51.36%).样品I和样品II中胰岛素的二级结构无明显差别(α-螺旋百分比为31.68%和31.45%,β-折叠百分比为53.29%和51.36%).结论包裹在脂质体内部胰岛素的二级结构与单纯胰岛素相比无明显变化.
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哇巴因对豚鼠主动脉环平滑肌作用及与Ca2+、去甲肾上腺素的相互关系
目的观察哇巴因(ouabain,Oua)对豚鼠血管平滑肌的作用,及其与Ca2+和去甲肾上腺素(NE)的相互作用关系.方法利用豚鼠离体胸主动脉环,观察药物对其张力的影响.结果无论有无内皮存在,Oua均能剂量依赖性地直接收缩血管平滑肌.在无钙溶液中,Oua不能引起血管收缩.Oua可使NE的量效曲线平行左移,Emax不变;Oua可使CaCl2的量效曲线左移上移,Emax增大.硝苯地平和维拉帕米可使Oua所致的血管收缩曲线下降.结论Oua所致的血管收缩作用不依赖于血管内皮的存在,但依赖于细胞外钙,并且能被钙拮抗剂所拮抗;NE与Oua,Ca2+对血管平滑肌的收缩呈协同作用.
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高效液相色谱法测定银杏叶提取物及其制剂中银杏酸的含量
目的建立银杏叶提取物及其制剂中银杏酸含量的HPLC测定方法.方法银杏叶提取物及其制剂经石油醚提取,提取液浓缩后用石油醚定容,HPLC直接测定,并用LC/MS对其中的银杏酸进行了定性鉴定.色谱分析条件:色谱柱为Inertsil ODS-2,流动相为甲醇-3% HAc溶液(92∶8),流速1.0 mL*min-1,柱温40 ℃,紫外检测波长310 nm.结果银杏叶提取物中存在6种银杏酸C13:0,C15:0,C15:1,C17:1,C17:2和一种可能是C17∶3的银杏酸化合物,其中C13∶0,C15∶1和C17∶1占总银杏酸的94%以上.实验测得高银杏酸含量的提取物中银杏酸含量为1.12%,RSD为2.4%(n=5);银杏叶提取物片剂中银杏酸含量为49.2 μg*g-1,RSD为4.3%(n=5).平均回收率98.2%,RSD为2.6%(n=5).结论该方法准确、快速、简便,可用于银杏叶提取物及其制剂中银杏酸的定量分析.
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一株产生苝醌类化合物真菌的化学成分研究
目的研究菌寄生菌属真菌(Hypomyces (Fr.) Tul. sp.)菌丝体的化学成分.方法用硅胶柱色谱法进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果从菌丝体中分得两个化合物,命名为hypomycin C(I)和hypomycin D(II).结论 I和II均为新化合物.
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3-取代芳基氧化吲哚(PH II-7)对肿瘤细胞周期的影响
目的观察3-取代芳基氧化吲哚(PH II-7)对肿瘤细胞周期分布的影响,明确PH II-7的抗敏感肿瘤和耐药肿瘤的共同机制.方法用流式细胞仪检测细胞周期分布,Western印迹分析细胞周期相关蛋白的表达,3H-TdR参入法检测细胞DNA合成,ELISA测定酪氨酸激酶的活性.结果 PH II-7对多种肿瘤细胞(包括耐药细胞)的周期分布均有影响,阻滞细胞G1期至S期的移行,细胞周期相关蛋白CDK2,Rb和c-myc的表达被抑制,Cyclin E的表达升高.PH II-7还可抑制3H-TdR的参入,抑制EGFR的酪氨酸激酶的活性.结论抗耐药肿瘤新药PH II-7是一种细胞周期阻滞剂,可能是通过抑制CDK2而使肿瘤细胞阻滞在G1期,同时也说明细胞周期阻滞可能是抗耐药肿瘤的新方向.
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盐酸西布曲明在中国志愿者体内的药代动力学
目的研究西布曲明主要药理活性代谢产物N-去二甲基西布曲明(BTS 54505)在中国志愿者体内的药代动力学.方法 20名健康中国志愿者采用随机交叉自身对照的方式,单剂量po盐酸西布曲明胶囊20 mg.给药后,连续采集血样至72 h.分离得到的血浆,采用高效液相色谱-电喷雾-二级质谱分析BTS 54505的血药浓度.结果国产和进口胶囊剂的体内药代动力学参数AUC0-t,AUC0-∞,Cmax,Tmax,T1/2,Kelm和MRT均与文献报道相似.结论国产和进口胶囊剂生物等效.
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抗P-糖蛋白多肽模拟物的设计、合成与活性评价
目的设计、合成抗P-糖蛋白抗体(PHMA02)的多肽模拟物,测定其与P-gp结合活性.方法模建出PHMA02的互补决定簇(complementarity-determining region, CDR)三维结构,构建出抗P-gp的多肽模拟物.流式细胞仪测定其活性.结果该模拟物竞争P-gp抗体与P-gp结合,并部分阻断P-gp药物外排泵的功能.结果显示抗P-gp肽模拟物对P-gp具有相同结合活性.结论根据抗体CDR区的构象特征可以构建具有生物活性的肽模拟物.基于抗体结构的药物设计将推动药物研究的发展.
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RMP-7及其衍生物对脂质体跨血脑屏障作用的影响
目的研究RMP-7及其衍生物对脂质体跨血脑屏障的促进作用.方法测定RMP-7与DSPE-PEG-NHS偶联的物质的量比;用血脑屏障的体外模型验证其生物活性;观察脑组织切片中伊文思蓝的荧光位置和强度,测定脑组织中伊文思蓝的浓度.结果 RMP-7与DSPE-PEG-NHS偶联物质的量比为1∶1;RMP-7和DSPE-PEG-RMP-7能使过氧化合物酶跨血脑屏障体外模型的转运速率增加2～3倍,修饰脂质体后能使所包封的伊文思蓝在脑中的浓度增加.结论 RMP-7与DSPE-PEG-RMP-7对脂质体跨血脑屏障均有促进作用,且后者效果更好.
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高效毛细管电泳测定血管紧张素转化酶抑制剂captopril的活性
目的建立高效毛细管电泳测定血管紧张素转化酶抑制剂captopril抑制活性的方法.方法用紫外分光光度计确定了马尿酸的特征吸收波长为228 nm.高效毛细管电泳的条件:熔融石英毛细柱,电泳缓冲液为pH 8.3的50 mmol*L-1磷酸缓冲液,进样压力4.8 kPa,进样时间3 s,分离电压20 kV,检测波长228 nm.结果在7 min内使反应物和生成物完全分离,标定了captopril的IC50值为0.019 μmol*L-1,经过酶反应动力学判断captopril为竞争性抑制剂.结论该方法准确、简便、快速,可用于captopril抑制活性的分析.
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黄芩苷元选择性诱导人白血病K562细胞凋亡
目的研究黄芩苷元诱导人白血病细胞凋亡的作用及机理.方法 MTT法测细胞毒活性,Hoechst 33258荧光染色法观察凋亡小体形成,流式细胞仪Annexin V FITC-PI法检测细胞凋亡发生率,PI染色法检测凋亡峰及细胞周期,同时流式细胞仪检测细胞Bcl-2,Fas和Caspase 3蛋白表达情况.结果黄芩苷元能选择性抑制人白血病K562细胞生长且呈浓度依赖关系,并能诱导细胞凋亡,细胞增殖被阻滞于S期;同时细胞Fas和Caspase 3蛋白表达增高,而Bcl-2蛋白表达不变.结论黄芩苷元能激活Caspase 3蛋白表达,诱导人白血病K562细胞凋亡且呈时效量效关系,此作用与Fas蛋白表达上调有关,与Bcl-2蛋白表达无关.
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孟鲁司特钠的心肌保护作用及对一氧化氮合酶的影响
目的观察白三烯受体拮抗剂孟鲁司特钠对大鼠心肌坏死的保护作用及一氧化氮合酶(NOS)的影响.方法大鼠sc异丙肾上腺素(2 mg*kg-1)造成心肌坏死模型,ig不同剂量孟鲁司特钠,测定血清乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸磷酸激酶(CK)、丙二醛(MDA)及心肌一氧化氮(NO)含量和坏死心肌面积,免疫组化检测心肌NOS 3种同功酶的表达.结果大鼠预先给予孟鲁司特钠10或30 mg*kg-1可降低血清LDH,CK,MDA含量,缩小心肌坏死面积.孟鲁司特钠30 mg*kg-1还能激活内皮型NOS(eNOS)表达,抑制诱导型NOS(iNOS)表达,促进心肌NO释放.结论孟鲁司特钠通过拮抗白三烯的致炎作用及激活eNOS、抑制iNOS表达,对大鼠异丙肾上腺素心肌坏死具有保护作用,在心肌缺血治疗中有潜在应用前景.
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Eudistomin类海洋生物碱的研究进展
海洋是一个巨大的天然产物宝库.海洋生物不同于陆地生物,它们生活在高盐、高压、缺氧和缺少光照的特殊环境中,在其生长和代谢过程中,产生并积累了大量具有特殊化学结构和独特生理活性的物质.海洋天然产物是寻找新药的重要资源.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
