药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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天师栗化学成分的研究
目的:从中药天师栗(Aesculus wilsonii Rehd.)的干燥成熟果实中寻找新的有效成分.方法:利用各种色谱技术进行纯化,根据理化性质和各种光谱技术(IR,EIMS,FABMS,1HNMR,13CNMR,1H-1H COSY,13C-1H COSY)进行结构鉴定.结果:从天师栗的95%乙醇浸膏的乙酸乙酯和己烷部分共分得5个化合物.分别鉴定为:天师酸(1),富马酸(2),乙酰谷氨酸(3),β-谷甾醇-3-O-葡糖苷(4),β-谷甾醇(5).结论:化合物1为新化合物,2和3是从本科植物首次分得.
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栾树种子中黄酮类化学成分
目的:分离鉴定栾树(Koelreuteria paniculata Laxm)种子的化学成分.方法:分别用石油醚回流提取和95%EtOH浸提,硅胶柱色谱分离,IR,MS,UV,1HNMR,13CNMR等方法确定结构.结果和结论:分得2个新化合物,分别为栾树酮A(paniculatonoid A, I)和栾树酮B(paniculatonoid B, II),并归属其波谱信号.
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十大功劳属部分植物茎中生物碱的高效毛细管电泳法测定
目的:对十大功劳属植物中3种生物碱的含量进行测定,为其内在质量的评价提供科学依据.方法:运用毛细管区带电泳(CZE)模式,以马钱子碱为内标化合物,测定了小檗碱、巴马亭和药根碱的含量.背景缓冲溶液为0.1 mol·L-1磷酸缓冲液(pH 7.0)与甲醇(2∶1)的混合体系.线性范围:盐酸小檗碱为4.9～498.6 μg·mL-1(γ=0.9990);盐酸巴马亭为5.0～504.9 μg.mL-1(γ=0.9996);盐酸药根碱为5.1～505.8 μg·mL-1(γ=0.9984).回收率:盐酸小檗碱为96.00%～101.66%;盐酸巴马亭为100.15%～102.97%;盐酸药根碱为96.68%～102.44%.结果:不同品种、不同产地、不同采集时间的植物中的生物碱含量均有较大差别.结论:高效毛细管电泳法是中草药质量控制的一种简便、快速、有效的方法.十大功劳属多种植物生物碱含量较高,可作为新的药用资源.
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4种刺激剂及抗炎药对HL-60细胞生成IL-8的影响
目的:探讨4种刺激剂脂多糖(LPS)、佛波脂(PMA)、甲酰三肽(fMLP)和钙离子载体A23187及抗炎药物对HL-60细胞生成白细胞介素8(IL-8)的作用.方法:用ELISA方法测定IL-8的含量.结果:LPS对3种浓度HL-60细胞IL-8生成均有刺激作用,PMA,fMLP 0.01,0.1,1,10 nmol·L-1和A23187 0.01,0.1 nmol@·L-1亦有明显促进作用.Asp,Sali,Hcort在1×10-5 mol·L-1和Iso 1×10-6～1×10-4 mol·L-1可明显抑制IL-8生成.结论:本研究建立了可靠的筛选IL-8生成抑制剂的模型,表明异丹叶大黄素具有明显的IL-8生成抑制作用.
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反相高效液相色谱-蒸发光散射检测法同时测定人工牛黄中多组分含量
目的:建立人工牛黄中多组分色谱分离条件,并对除无机盐外各成分同时测定进行方法学考察.方法:用反相高效液相色谱-蒸发光散射检测法,蒸发光散射检测器参数:漂移管温度105℃,雾化气体(N2)流速:2.05 SLPM.结果:在选定色谱条件下,胆固醇、各种胆汁酸及无机盐在室温下可达很好分离,胆酸与猪去氧胆酸的非衍生分离尚属首次.除无机盐外,各物质色谱峰面积与浓度呈良好线性关系(γ>0.998).3个浓度水平的回收率测定值为98.3%～102.4%.进样20 μL组分低检出量为0.05～0.106 μg.结论:蒸发光散射检测器与高效液相色谱法联用,可使不含生色团物质的分离、分析更为准确、灵敏.可为人工牛黄的质量控制提供更为科学的依据.
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骨抑素的结构改造及活性初探
目的:通过结构改造寻找可耐酶解、具有较高生物利用度的骨抑素类似物,且使骨抑素原有的抑制破骨细胞的活性得以保存.方法:采用集组方式进行小规模产物库合成骨抑素类似物.以维甲酸中毒大鼠为骨质疏松的动物模型,进行多轮次集组式筛选.综合分析实验大鼠的体重、跛行状态、全身骨折数、完整股骨数、股骨干重、股骨直径等参数,评价骨抑素类似物的活性. 结果:合成了21个骨抑素类似物,其结构由氨基酸分析得到确证.筛选出3个与骨抑素活性相近的产物(g,I,r). 结论:骨抑素分子N与C末端的结构经适当改造后,仍可保留原活性.
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人参总皂苷对大鼠海马齿状回突触传递活动的影响
目的:研究人参总皂苷对麻醉大鼠海马齿状回(DG)突触传递活动的影响.方法:采用在体记录LTP的电生理学方法,给予不同剂量人参总皂苷(100,50,25 mg·kg-1,ip)观察其对海马DG基础突触传递活动和LTP的影响. 结果:给予人参总皂苷10 min后可剂量依赖性增强大鼠海马DG基础突触传递活动; 在给予高频刺激(HFS)诱导出LTP后30 min,再ip上述剂量人参总皂苷,可使已形成的LTP在ip人参总皂苷后持续增强.结论:人参总皂苷ip可剂量依赖性增强海马DG基础突触传递活动和HFS所诱导的LTP.
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1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙胺基)丙烷盐酸盐对心脏成纤维细胞胶原I,III型mRNA表达的影响
目的:研究去甲肾上腺素(NE)引起心肌肥厚与胶原I,III型mRNA表达水平之间的关系,及兼具α1受体阻断作用及钙离子拮抗作用的1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙胺基)丙烷盐酸盐(DDPH)的影响.方法:培养的新生鼠心肌成纤维细胞,加NE孵育,胶原I,III型mRNA表达水平用RT-PCR方法测定.结果:心肌成纤维细胞,加1 μmol·L-1 NE孵育24 h,导致胶原I,III型表达水平分别增加10, 3.1倍,但DDPH可使其表达水平显著降低. 结论:DDPH可抑制心肌成纤维细胞胶原I,III型mRNA的表达.
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新型抗炎镇痛剂SFZ-47在家兔体内羟基化及其结合型代谢产物的鉴定
目的:鉴定新型抗炎镇痛剂SFZ-47[3H-1,2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮]在家兔体内的羟基化及其结合型代谢产物.方法:选择4只健康家兔单剂量口服100 mg SFZ-47,收集0～10 h的尿样.将未经或经过β-D-葡萄糖苷酸酶/硫酸酯酶水解的尿样以Sep-Pak C18固相萃取柱纯化后,采用LC/MSn方法对尿中推测的代谢物分别进行选择离子监测(SIM)和多级全扫描质谱(MSn)分析.结果:在尿中首次检测到SFZ-47羟基化及其β-D-葡糖苷酸与硫酸结合型代谢物.结论:SFZ-47在家兔体内主要代谢途径应为苯环上的甲基先氧化成羟甲基和羧基,再分别与β-D-葡糖醛酸或硫酸结合.
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2-去氧-2,3-去氢-N-三氟乙酰基神经氨酸8,9-二硫酸酯衍生物的合成
目的:合成2-去氧-2,3-去氢-N-三氟乙酰基神经氨酸(Neu5FA2en) 8,9-二硫酸酯衍生物.从中筛选有唾液酸酶抑制活性化合物.方法:以氢氧化钡脱除2-去氧-2,3-去氢-N-乙酰基神经氨酸(Neu5Ac2en)的N-乙酰基后,以三氟乙酸乙酯为三氟乙酰化试剂;以三氧化硫三甲胺复合物为硫酸酯化剂,合成目标化合物.结果:得到Neu5FA2en衍生物7个,均为新化合物. 结论:初步生物活性试验表明,所得化合物均具有一定的酶抑制活性,其中(10)的酶抑制活性较强.Neu5FA2en分子中三氟乙酰氨基与硫酸酯基具有协同作用,可增强对酶的抑制活性.
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中药益智化学成分的研究
目的:研究中药益智Alpinia oxyphylla Miq.的化学成分.方法:利用各种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定;用GC-MS联机技术鉴定挥发油的化学成分.结果:从益智分得10种化合物,其中2个二芳基庚酮:yakuchinone A (1)、益智醇(oxyphyllacinol 2),3个eremophilane烷碳架的倍半萜valencene (3)、nootkanone (4)、nootkanol (5),两个黄酮:杨芽黄酮(tectochrysin 6)、白杨素(chrysin 7),以及β-谷甾醇(8)、胡萝卜苷(9)和脂肪酸(10).用GC-MS鉴定了挥发油中64个化学成分,其中含量较高的有:p-cymene (44.87%), valencene (9.13%), linalool (4.39%), myrtenal (3.90%), β-pinene (3.87%), α-pinene (2.93%), furopelargone (2.62%), terpinen-4-ol (2.56%)等.结论:益智醇(2)为新二芳基庚醇,其化学结构为1-(4′-hyroxy-3′-methoxy-phenyl)-7-phenyl-3-heptanol,3,6和7是首次从该植物分得.
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黄色素抑制血管平滑肌细胞增殖与3种蛋白激酶的关系
目的:研究黄色素(SY)对血管平滑肌细胞(VSMC)增殖的作用及机制.方法:以培养的家兔VSMC为材料,用细胞计数和32P-参入法,观察SY对VSMC的增殖及3种蛋白激酶活性.结果:SY抑制VSMC的增殖,且呈剂量和时间依赖性,1.0 mg·mL-1作用强,抑制率为54.6%; SY抑制VSMC的DNA合成,1.0 mg·mL-1作用2 d,抑制率为80.2%;在一定浓度范围内,随着SY浓度的升高,VSMC中3种蛋白激酶(TPK,PKC及MAPK)活性下降.结论:SY对VSMC的增殖有抑制作用,可能是通过抑制TPK和PKC依赖的MAPK信号传导途径而发挥作用.
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黄芩苷的抗炎机理
目的:探讨黄芩苷抗炎作用机理.方法:以大鼠腹腔白细胞为实验材料,分别采用高效液相色谱法(HPLC),放射免疫分析法(RIA)和荧光分光光度法测定白细胞内白三烯(LTs)、环一磷酸腺苷(cAMP)和细胞内游离钙水平.结果:黄芩苷可显著抑制白细胞内白三烯B4、白三烯C4的生物合成,其IC50值分别为0.48和3.15 μmol·L-1; 黄芩苷还可显著抑制fMLP激发的白细胞内Ca2+升高,并促进细胞内cAMP水平提高.结论:黄芩苷显著影响白细胞的多种功能,提示此功能与其抗炎作用机理有关.
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阿霉素在Co/GC离子注入修饰超微电极上的电化学行为及其应用
目的:研究阿霉素在Co/GC离子注入修饰超微电极上的电化学行为.方法:阿霉素在0.1 mol.L-1 HAc-NaAc (pH 4.73)缓冲溶液中,用Co/GC离子注入修饰超微电极进行伏安测定.结果:得到一良好的还原峰,峰电位Ep=-0.520 V(vs.SCE).峰电流与阿霉素的浓度在1.0×10-7～2.0×10-6 mol.L-1和2.0×10-6～1.0×10-5 mol.L-1范围内成线性关系.检出限为3.0×10-8 mol.L-1.用于病人尿样测定,得到满意的结果,回收率为96.3%～106.1%.用线性扫描和循环伏安法研究了体系的电化学行为及电极反应机理.结论:实验表明,体系属两电子还原的准可逆吸附过程.
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氟西汀对右美沙芬代谢的抑制
目的:研究氟西汀对右美沙芬(DM)代谢的影响.方法:19名健康受试者在连续服用10 d氟西汀前后,分别服用20 mg DM,测定两次尿中DM及其代谢物右啡烷(DX)浓度,计算代谢比值(MR)和尿排百分率. 结果:19名受试者服用氟西汀后MR值明显提高,其中8名极快代谢受试者(VEM) MR值由0.005±0.004提高为0.026±0.012,11名中速代谢受试者(IM) MR值由0.05±0.04提高为0.13±0.06.受试者服用氟西汀前后尿排百分率以DM计分别为1.0%±0.9%和1.2%±0.9%,以DX计分别为40%±16%和20%±14%. 结论:氟西汀对CYP2D6探针药物DM代谢有明显的抑制作用.
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两个新的双去甲二萜生物碱高乌宁碱丁和高乌宁碱戊的结构研究
目的:研究高乌头Aconitum sinomontanum Nakai根的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱及离心薄层色谱分离化学成分,IR, 1HNMR, 13CNMR, 1H-1H COSY, HMBC, HMQC, MS等方法进行结构鉴定.结果:得到两个双去甲二萜生物碱高乌宁碱丁(sinomontanine D, 1)和高乌宁碱戊(sinomontanine E, 2).结论:化合物1,2为新的双去甲二萜生物碱.
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去氢骆驼蓬碱静脉注射乳剂在动物体内的药代动力学
目的:研究去氢骆驼蓬碱(harmine,HAR)静脉注射乳剂在大鼠体内的药动学和小鼠体内的组织分布.方法:HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数;用放射性同位素示踪法测定给药后各脏器组织的分布特征.结果:iv给药,药动学过程可用三室开放模型拟合;乳剂的组织分布能力强于水溶液.iv或ig乳剂,3H-HAR定向于肝、淋巴器官分布.乳剂的LD50大于水溶液.结论:将HAR制成静脉注射乳剂可改变HAR体内过程,降低其神经系统毒副作用.
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DNA及寡聚核苷酸微型阵列芯片的研究进展
1 引言近年来,DNA及寡聚核苷酸的微型阵列(microarray)芯片(也称DNA芯片或基因芯片)在制造技术上得到了很大的发展,在生物学和医学等领域的应用更为世人瞩目.
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蒙药草乌叶中一个新二萜生物碱Beiwucine
草乌叶为乌头属植物北乌头(Aconitum kusnezoffii Reichb)的干燥叶,为常用蒙医药,<中华人民共和国药典>和<内蒙古蒙药材标准>均收载,有清热、解毒和止痛等功效,用于热病发烧、泄泻腹痛、头痛牙痛等.草乌叶总碱有抗炎和镇痛作用[1],但其化学成分未见报道.为了探讨其蒙医用药原理,寻找高效低毒有效成分,本文对草乌叶中的活性成分进行了研究.
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O-对甲脒苯氧烷基-N-取代酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性
非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂阻止血小板聚集的后一步,即活化的血小板与纤维蛋白原之间的结合[1,2],是一类有新作用机制的抗血栓剂,为80年代末,90年代初以来国际上抗血栓药物研究的热点.通过对纤维蛋白原及RGD肽的结构模拟,已获得一些高效化合物,且克服了肽类化合物的某些缺点,成为这类药物的研究方向[3].
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
