药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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胰岛素脂质体的结构特点
目的研究胰岛素脂质体中胰岛素所处的位置及结构特点.方法采用激光散射测定其粒径大小与分布,用透射电镜测定形态;用HPLC法、荧光扫描、胰蛋白酶降解和聚丙烯胺凝胶电泳等实验手段研究胰岛素在脂质体中所处的位置.结果胰岛素脂质体平均粒径为218.3 nm,多分散度为0.073,拟合度为7.2,形态多为圆球或近圆球形.HPLC测定结果显示,胰岛素脂质体中含有胰岛素;荧光扫描结果显示胰岛素脂质体中无胰岛素荧光发射峰;胰岛素脂质体可抵抗胰蛋白酶对胰岛素的降解;胰岛素脂质体的聚丙烯胺凝胶电泳谱图中未见胰岛素的条带.结论胰岛素脂质体中胰岛素被包裹在脂质体的内部,因此可抵抗胰蛋白酶的降解.
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中心组合设计法优化3′,5′-二辛酰基-氟苷药质体制备工艺
目的采用中心组合设计法优化3′,5′-二辛酰基-5-氟脲嘧啶脱氧核苷药质体的制备工艺.方法以薄膜-超声分散法制备药质体,以平均粒径、包封率、载药量和综合指标为因变量,对药物与磷脂的比例、F-68浓度和三硬脂酸甘油酯浓度3个自变量的各个水平进行二项式拟合,效应面法选取较佳工艺条件并进行预测分析.结果平均粒径、包封率、载药量和综合指标拟合所得多元二次方程的复相关系数分别为0.9393,0.7739,0.9801和0.8369.优化条件制备的药质体的平均粒径、包封率和载药量分别为76 nm,97.49%和29.37%.结论中心组合设计有应用简便、预测性好等优点,制备的药质体符合设计要求.
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5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物与环氧化酶的分子对接研究
目的探讨5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物的作用机制.方法以化合物ZZ-122为例,应用分子对接方法模拟化合物与环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)的作用.结果从ZZ-122与COX-1和COX-2的结合模式,形成复合物的分子间相互作用能及相应原子间形成氢键的能力表明,ZZ-122易于与COX-2结合,而不易与COX-1结合.结论 ZZ-122可能是一个COX-2选择性抑制剂,但尚需酶结合实验进一步验证.
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异丹叶大黄素对人滑膜细胞白细胞介素-8生成及mRNA表达的影响
目的研究异丹叶大黄素(isorhapotigenin,Iso)对肿瘤坏死因子α(TNF-α)诱导的人滑膜细胞(human synovial cell, HSC)白细胞介素-8(IL-8)生成和mRNA表达的影响.方法用RIA方法测定IL-8的含量,以RT-PCR法测IL-8 mRNA.结果 Iso在1×10-6-1×10-5 mol*L-1浓度范围内对TNF-α诱导的人滑膜细胞IL-8生成有抑制作用,并抑制TNF-α诱导的HSC IL-8 mRNA表达.结论 Iso抑制TNF-α诱导的HSC IL-8生成,可能与影响IL-8 mRNA表达有关.
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氢化可的松抑制人中性粒细胞与滑膜细胞粘附机理研究
目的研究氢化可的松对正常人中性粒细胞(PMN)与滑膜细胞(HSC)粘附的作用及其机理.方法 MTT比色法检测PMN与HSC的粘附,Cell-ELISA和RT-PCR法检测HSC粘附分子的表达,EMSA研究核转录因子NF-κB的活化.结果氢化可的松可显著抑制50 U*mL-1 rhTNF-α与IL-1β刺激的HSC与PMN的粘附;显著抑制HSC表面VCAM-1的表达及VCAM-1 mRNA表达,但对ICAM-1 mRNA的表达无显著影响;同时对TNF-α诱导的NF-κB活化有显著抑制作用.结论氢化可的松显著抑制PMN与HSC的粘附,其作用机理可能是通过抑制NF-κB的活化,进而抑制滑膜细胞中VCAM-1 mRNA及蛋白表达而实现的.
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1-咪唑基苯并二氮杂类法呢基蛋白转移酶抑制剂的三维定量构效关系研究
目的建立法呢基蛋白转移酶抑制剂的三维定量构效关系,设计高效法呢基蛋白转移酶抑制剂.方法和结果利用比较分子力场分析方法(CoMFA)建立了32个法呢基蛋白转移酶抑制剂的三维定量构效关系,模型的交叉验证相关系数R2CV=0.602,非交叉验证相关系数R2=0.958,标准偏差SE=0.270,F=124.5.结论此模型对设计和预测高活性结构类型的化合物有一定的可靠性.
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管花肉苁蓉苯乙醇总苷在狗胃肠道内的生物转化
目的研究苯乙醇苷类化合物在狗胃肠道内的代谢规律.探讨中药有效部位体内转化的研究方法.方法用反相HPLC,对ig苯乙醇总苷的狗粪便中的化合物进行分离,并以含量高的3个化合物为标准,比较不同时间胃肠容物及粪便中的含量.结果从粪便中分离得到4个苯乙醇苷类化合物,分别为松果菊苷(echinacoside, I)、类叶升麻苷(acteoside, II)、异类叶升麻苷(isoacteoside, III)和2′-乙酰基类叶升麻苷(2′-acetylacteoside, IV);经HPLC分析发现,各成分在胃及小肠运行期间相对比例未发生明显变化,但在粪便中变化很大,其中松果菊苷由总苷中的48.0%降低到16.0%,而类叶升麻苷由11.0%升高为34.7%.结论苯乙醇苷类成分的代谢主要发生在大肠,其中松果菊苷经脱糖反应转化成类叶升麻苷.
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人参皂苷Rg1对PC12细胞凋亡保护作用的可能机制
目的探讨人参皂苷Rg1对多巴胺诱导PC12细胞凋亡的保护作用及其机制.方法用流式细胞仪检测PC12细胞的凋亡率及Bcl-2和Bax蛋白表达率,RT-PCR分析bcl-2和bax mRNA表达水平,荧光分光光度计法检测CPP32活力.结果经10 μmol*L-1 Rg1预处理后,由多巴胺诱导的PC12细胞凋亡受到明显的抑制.同时,Bcl-2蛋白和mRNA表达增加,Bax蛋白和mRNA表达减少,CPP32活力明显下降.结论 Rg1可抑制多巴胺诱导的PC12细胞凋亡,其作用机制可能通过调节Bcl-2与Bax蛋白的比值和抑制CPP32的激活而起作用.
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拟人参皂苷F11在大鼠体内的药物代谢研究
目的探讨拟人参皂苷F11在大鼠体内的药物代谢产物及其过程.方法 ip拟人参皂苷F11后,应用TLC分析排泄物中的代谢产物,并利用制备薄层分离制备代谢产物,通过波谱解析(MS,1HNMR,13CNMR,1H-1H COSY)确定其结构.结果从粪便中分离鉴定了3种代谢产物,分别为拟人参皂苷RT5,ocotillol和1个新的代谢产物F-3-1,并确定其结构为6-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-β-D-吡喃葡糖基-(20S,23S,24R)-达玛-20(24)-环氧-3β,6α,12β,23,25-五醇(6-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1-2)-β-D-glucopyranosyl-(20S,23S,24R)-dammar-20(24)-epoxy-3-β,6α,12β,23,25-pentanol).但在尿液和胆汁中并未发现任何代谢产物.结论拟人参皂苷F11不被肝脏代谢,但胆汁排泄物可在肠道被代谢为水解和氧化产物.
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天然与发酵培养冬虫夏草中核苷类成分的含量及其变化
目的比较天然和人工培养冬虫夏草中核苷类成分的含量,并考察其变化.方法用高效毛细管电泳法测定天然和人工冬虫夏草中核苷类成分的含量;考察湿热对冬虫夏草中核苷类成分含量的影响.结果人工冬虫夏草的核苷含量明显高于天然冬虫夏草;新采集的天然冬虫夏草中核苷类物质含量极低,而采集日久者核苷类成分含量较高;湿热可明显增加天然冬虫夏草中核苷类物质的含量,但对人工冬虫夏草中核苷类成分的含量无明显影响.结论天然和人工冬虫夏草中核苷类成分存在一定差异,天然冬虫夏草中核苷类物质可能主要来源于大分子核苷(酸)的降解.
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LC/DAD/MSD技术研究大鼠胆汁中盐酸非洛普的II相代谢产物
目的研究大鼠服药后胆汁中盐酸非洛普(DDPH) II相代谢产物.方法收集大鼠空白胆汁及给药后12 h内的胆汁,以LC/DAD/MSD技术判断II相代谢产物峰位.以HPLC法制备II相代谢产物馏分并以β-葡糖醛酸酶水解,再进行分析;同时将与II相代谢产物相应的I相代谢产物对照品按相同条件进行分析对照.结果大鼠给药后胆汁色谱图中峰M7,M8和M9为DDPH的II相代谢产物,它们的β-葡糖醛酸酶水解产物分别为M3,M2和M1.结论β-1-O-{3,5-二甲基-4-[-2-甲基-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)-乙氧基]-苯基}-葡糖醛酸(M7),β-1-O-{2,4-二甲基-3-[2-甲基-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)-乙氧基]-苯基}-葡糖醛酸(M8)和β-1-O-{2-甲氧基-4-[1-甲基-2-(2,6-二甲基苯氧基)-乙氨基-乙基]-苯基}-葡糖醛酸(M9)为大鼠ip DDPH后产生的II相代谢产物.
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三氮唑核苷的热稳定性及其热分解动力学研究
目的研究三氮唑核苷的热稳定性及热降解,建立热解动力学方程.方法采用TGS-2热重仪测定药物的热解曲线,用Achar微分法和Coats-Redfern积分法确定热分解函数.结果根据TG热解曲线求出三氮唑核苷的热解动力学参数及动力学补偿参数,用外推法求算出升温速率β为0℃*min-1时的活化能为188.04 kJ*mol-1.三氮唑核苷的热解动力学方程为dα/dt=Ae-(Ea)/(RT)(1-α)2;动力学补偿效应数学表达式为lnA=0.2264Ea-5.4458.结论三氮唑核苷的热解活化能较高,热稳定性好.其胶囊制剂的热分解活化能略低于原药,对药物的热稳定性影响不大.
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苦皮藤根皮的1HNMR指纹图解析
目的对苦皮藤的1HNMR指纹图进行解析.方法用硅胶柱色谱法分离苦皮藤根皮CGE A的化学成分,鉴定单体化合物的结构并对其进行1HNMR研究,从而实现苦皮藤根皮的1HNMR指纹图解析.结果不同来源的苦皮藤样品,其1HNMR指纹图有很好的重现性和高度的特征性.从其CGE A中分得3个主要成分,经光谱分析鉴定其结构,分别为:angulatin A (1), angulatin B (2)和angulatin C (3).结论苦皮藤根皮的1HNMR指纹图可用于其基源鉴定,并主要显示了以上3个化合物的特征共振信号;化合物3为新化合物,化合物2为首次从苦皮藤分离得到.
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5-氨基-6,8-二氟-1-(5-氟-2-吡啶基)-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成及其抗菌作用
目的设计合成1-位为5-氟-2-吡啶基的吡酮酸衍生物,并对其抗菌活性进行初步评价.方法以2,3,4,5-四氟-6-硝基苯甲酰基乙酸乙酯和2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰基乙酸乙酯为原料,经多步反应合成8个5-氨基-6,8-二氟-1-(5-氟-2-吡啶基)-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物.结果共合成15个新化合物,经1HNMR和MS确证其结构,其中8个(8-15)为目标物.结论 8个目标物对金黄色葡萄球菌-16、大肠埃希氏菌-26和铜绿假单孢菌-17的体外活性均低于环丙沙星.
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氢化与非氢化卵磷脂对阿霉素脂质体体内外稳定性的影响
目的研究卵磷脂(EPC)和氢化卵磷脂(HEPC)对阿霉素脂质体的体外泄漏及体内循环时间的影响.方法用透析法考察EPC及HEPC普通脂质体在37℃小牛血清及37℃,20℃和4℃ PBS中的药物泄漏情况;用高效液相色谱法研究了EPC和HEPC长循环脂质体在大鼠体内的药物动力学.结果在37℃小牛血清中HEPC脂质体较EPC脂质体泄漏慢,而在PBS中则结果相反;大鼠体内药物动力学研究结果表明,HEPC长循环脂质体在血中的平均驻留时间(MRT)较EPC长循环脂质体长得多(23.3 h vs 12.0 h).结论 HEPC长循环脂质体是靶向血管外部位的更好的药物载体.
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DNA探针技术在中药材品质监控方面的研究与应用
INTRODUCTIONThe type and spectrum of diseases are changing significantly as the society aging today. The autoimmune diseases such as senile dementia, AIDS, as well as cardio-cerebral vascular diseases such as hypertension, arrhythmia, myocardiac infarction are becoming an intractable and globular problem. Recently, people are very much concerned with side effects of synthetic pharmaceuticals and are anxious to return to the use of natural medicine. Back to nature, the need for Chinese herbal drugs is increasing gradually for prevention and therapy of diseases in the world.
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正电子断层显像与新药研究
正电子发射断层(positron emission tomography, PET)显像技术是目前唯一用解剖形态方式进行功能、代谢和受体显像的技术,具有很高的灵敏度和特异性,可从体外无损伤、定量和动态地从分子水平观察到药物或代谢物在人体内的生理、生化变化[1],已成为诊断肿瘤、冠心病和脑部疾病等3大威胁人类身体健康的优手段[2].药物通过改变体内异常生化变化达到治疗目的.PET可评价在治疗疾病不同阶段的药物作用.PET不仅可用于临床前药物研究,而且可直接用于临床药物研究.
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流通式化学发光维生素B1传感器
维生素B1亦称硫胺,广泛存在于豆类、谷物、酵母和肉类中,对维持人体的正常代谢有重要意义.已报道的维生素B1的分析方法有微生物法和化学法[1],美国药典21版将维生素B1氧化为硫胺荧的荧光法[2]已被纳入药物分析的标准方法.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
