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药学学报

药学学报杂志

Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보

统计源期刊
  • 主管单位: 中国科学技术协会
  • 主办单位: 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
  • 影响因子: 1.27
  • 审稿时间: 1-3个月
  • 国际刊号: 0513-4870
  • 国内刊号: 11-2163/R
  • 发行周期: 月刊
  • 邮发: 2-233
  • 曾用名:
  • 创刊时间: 1953
  • 语言: 英文
  • 编辑单位: 药学学报编辑部
  • 出版地区: 北京
  • 主编: 王晓良
  • 类 别: 药学
期刊荣誉:
  • 抗动脉粥样硬化药物研究进展

    作者:郭长彬;李松

    本文对近年来出现的抗动脉粥样硬化新药物靶标过氧化物酶体增殖活化受体激动剂、胆固醇酯转移蛋白抑制剂、输注载脂蛋白A-I、肝脏X受体激活剂和磷脂转移蛋白抑制剂等进行了综述.

  • 临床试验中的天然产物:抗菌和抗真菌药物

    作者:韩力;郑丹;黄学石;庾石山;梁晓天

    天然产物在药物发现过程中起着重要的作用.现今在临床上应用的药物大约有70%来源于天然产物或天然产物衍生物,在抗感染领域中比率甚至更高.本文将阐述从1998年到2005年底进行临床试验或注册的抗菌和抗真菌的天然产物、半合成天然产物及天然产物衍生物.此外从1998年起上市的天然产物衍生药物也将在本文中介绍.

  • 疫苗口服接种及其微粒传输系统

    作者:李凤前;费轶博;苏华;胡晋红

    为说明疫苗口服接种产生黏膜免疫的生理学基础,突出微粒作为口服疫苗载体的研究意义,本文分析了肠系淋巴组织的抗原呈递及黏膜免疫反应特点,并结合肠道吸收屏障,进一步讨论微粒乳汁体经肠道的摄取和转运,阐述疫苗微粒口服接种的研究情况.参与免疫调节的M-细胞和派伊尔集合淋巴结合是口服疫苗产生免疫应答的重要部位,采用微粒作为疫苗转运载体,可克服肠道 屏障的影响,赋予了口服疫苗以新的内涵,特别是凝集素化微粒在提高疫苗转运及免疫接种效率方面的作用.可见经肠黏膜免疫系统进行的疫苗口服接种,通过微粒载体介导,将实现定位角发和效应放大,具有潜在的研究和应用价值.

  • 新型α-黑素细胞刺激素类似物亲和力和生物学效应的测定

    作者:应楹;兰小鹏;田野苹

    检测新型α-黑素细胞刺激素(α-MSH)类似物与受体的亲和力和生物学效应.构建黑皮质激素受体表达质粒,经测序鉴定后以磷酸钙-DNA共沉淀法转染HEK-293细胞,48 h后加入含900 μg·mL-1 G418的细胞维持液,稳定表达后以流式细胞仪检测.采用放射性配体结合分析测定新型α-MSH类似物对受体的亲和力,并以[3H]环磷酸腺苷(cAMP)测定盒检测新型α-MSH类似物作用细胞后的cAMP水平.结果显示,新型α-MSH类似物对MC1R,MC3R,MC4R及MC5R的抑制常数Ki分别为(0.159±0.040),(35.430±6.743),(19.293±2.780)和(2.230±0.670) nmol·L-1.其对MC1R,MC3R,MC4R及MC5R的EC50值分别为(0.45±0.07),(7.80±0.65),(2.55±0.23)和(0.33±0.09) nmol·L-1.新型α-MSH类似物是MC1R和MC5R高选择性的激动剂.

  • 卢帕他定干预兔油酸型急性肺损伤的研究

    作者:张林丽;陆晶;余书勤;何建林;周敏;绪广林

    急性肺损伤(ALI)就是通常所定义的急性非心源性的水肿性肺损伤,是临床重症监护病人主要的死亡原因.本研究以油酸静注制备新西兰兔ALI模型,检测动脉血气参数变化,测定支气管肺泡灌洗液(BALF)中蛋白和血小板活化因子(PAF)、细胞间粘附分子-1(ICAM-1)及白细胞介素-8(IL-8)的含量,检测肺湿/干重(W/D)比值,观察组织病理学变化.结果表明,卢帕他定能抑制兔油酸型ALI的Pao2的下降,降低BALF中PAF,ICAM-1和IL-8的含量,减少蛋白渗出,降低肺W/D比值,减轻肺组织病理学损伤.卢帕他定可明显改善兔ALI,作用机制可能与抑制炎症因子合成与释放有关.

  • 水飞蓟宾对异丙肾上腺素引起的大鼠乳鼠心肌细胞损伤的保护作用及其机制

    作者:周蓓;吴立军;田代真一;小野寺敏;内海文彰;池岛乔

    水飞蓟宾(silibinin)为从菊科植物水飞蓟(Silybum marianum)的种子和果实中提取得到的黄酮类单体成分.本研究观察水飞蓟宾对β-肾上腺素受体激动剂异丙肾上腺素对培养乳鼠心肌细胞损伤的影响,并对其机制进行研究.采用MTT法测定细胞存活率,酶联法测定细胞丙二醛(maleic dialdehyde,MDA)和细胞培养液中乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)的含量以及超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)的活性,流式细胞仪测定线粒体膜电位(ΔΨ),以及Western blotting检测与线粒体相关蛋白的表达.与模型组相比,水飞蓟宾使细胞受损伤的程度降低,并且增加SOD的活性,抑制了细胞膜电位的降低,并且改善Bcl-2家族蛋白中Bax/Bcl-2的表达比率,上调Bax上游去乙酰化酶SIRT1蛋白的表达.水飞蓟宾通过上调线粒体上游Bax/Bcl-2的表达比率与SIRT1蛋白的表达,改善了线粒体的功能,从而对由异丙肾上腺素引起的培养乳鼠心肌细胞损伤有明显的保护作用.

  • 诺帝对人恶性胶质瘤细胞U87甲酰化肽受体功能的影响

    作者:陈剑鸿;卞修武;姚小红;杨世昕;徐长荣;周向东;平轶芳

    探讨手性化合物诺帝对人恶性胶质瘤细胞甲酰化肽受体(formylpeptide receptor,FPR)功能的影响及其意义.以培养的人恶性胶质瘤细胞U87为研究对象,用FPR激动剂fMLF(N-formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine)刺激细胞,以双室跨膜迁移模型检测细胞的迁移能力、计数法测定细胞的增殖能力、分光光度法测定细胞内钙流、RT-PCR方法测定血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor, VEGF)mRNA表达,以ELISA方法检测VEGF蛋白水平,并测定诺帝(25~100 μmol·L-1)处理瘤细胞后上述功能指标的变化.50 μmol·L-1诺帝能有效抑制fMLF诱导的细胞增殖、迁移(P<0.05)和细胞内钙流,100 μmol·L-1诺帝能抑制VEGF mRNA表达,降低VEGF水平(P<0.05).诺帝能抑制FPR介导的人恶性胶质瘤细胞增殖、迁移和VEGF产生,提示其具有抗肿瘤活性.

  • 浙贝乙素胆汁酸盐的制备及其镇咳、祛痰和平喘活性的筛选

    作者:徐仿周;张勇慧;阮汉利;皮慧芳;陈昶;吴继洲

    为了寻找具有优良镇咳、祛痰和平喘活性且毒性较低的药物,将贝母中的主要药效成分之一浙贝乙素和蛇胆中各主要药效成分进行酸碱反应,得到一系列浙贝乙素胆汁酸盐并对所得的盐进行镇咳、祛痰和平喘活性的筛选.活性筛选结果显示,浙贝乙素胆酸盐和浙贝乙素鹅去氧胆酸盐的镇咳、祛痰和平喘活性较强,尤其是二者显示出比磷酸可待因还强的镇咳活性值得关注.借鉴药物化学中的结构拼合思路有望在中药复方的研究开发中开辟出一条新的途径.

  • 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1抑制剂药效团模型的建立

    作者:张文婷;鄢浩;姜凤超

    建立聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1[poly(ADP-ribose)polymerase-1,PARP-1]抑制剂的药效团模型,探讨其与PARP-1的作用机制.利用Catalyst软件系统,选择具有较高体外抑制活性的8种结构类型的38个化合物作为训练集,经构象分析,分子叠合等过程构建出药效团模型.结合PARP-1的作用机制等因素,得到一个含有两个氢键接受体和两个芳香疏水性基团的PARP-1抑制剂药效团模型.本文建立的药效团模型的可靠性较高(RMS=0.46,Correl=0.91,Weight=2.06,Config=15.97),不但给出了作用位点的相关信息,而且具有良好的活性预测能力,有助于新型结构的PARP-1抑制剂的设计.

  • 芝麻花化学成分的研究

    作者:胡永美;叶文才;殷志琦;赵守训

    芝麻花为胡麻科植物胡麻Sesamum indicum L.(S.orientale L.)的干燥花,有生发、消肿之功效,可治疗脱发、冻疮、便秘等.民间单方芝麻花治疗寻常疣、扁平疣等,均有满意的疗效.目前人们对芝麻种子的化学成分研究较多,但尚没有人对芝麻花的化学成分进行系统研究.本研究运用硅胶柱、凝胶柱、反相柱等多种色谱方法进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.从其乙醇提取物的乙酸乙酯和正丁醇部位分别得到10个化合物,分别鉴定为latifonin (1),苦瓜脑苷(momor-cerebroside,2),大豆脑苷II(soya-cerebroside II,3),1-O-β-D-葡糖-(2S,3S,4R,5E,9Z)-2-N-(2'-羟基二十四碳酰氨基)-1,3,4-三羟基-十八碳-5,9-二烯[1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3S,4R,5E,9Z)-2-N-(2'-hydroxytetra-cosanoyl) 1,3,4-trihydroxy-5,9-octadienine,4],1-O-β-D-葡糖-(2S,3S,4R,8Z)-2N-(2'-羟基二十四碳酰氨基)-3,4-二-羟基-8-十八碳烯[1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3S,4R,8Z)-2-N-(2'R) 2'-hydroxytetracosanoyl)-3,4-dihydroxy-8-octadene,5],2-乙酰橙酰胺[(2S,1S)-aurantiamide acetate,6],苯基乙醇-O-(2'-O-β-D-吡喃鼠''李糖,3'-O-β-D-吡喃葡糖)-β-D-吡喃葡糖[benzyl alcohol-O-(2'-O-β-D-xylopyranosyl, 3'-O-β-D-gluco ̄pyranoside)-β-D-glucopyranoside,7],β-谷甾醇(8),胡萝卜苷(9),D-半乳糖醇(10).其中化合物4为新化合物,所有化合物均为首次从该植物的花中分离得到.

    关键词: 芝麻花 脑苷 鞘氨醇
  • 水杨柳根的化学成分

    作者:杨淑敏;刘锡葵;卿晨;吴大刚;朱大元

    本文的目的是对水杨柳的根部进行化学成分研究, 采用硅胶柱色谱的方法分离和纯化化合物, 根据理化性质和波谱方法鉴定化合物结构.从水杨柳的根部分离得到了13个化合物, 包括1-羰基-油桐酸(1), 油桐酸(2), 3-乙酰氧基-油桐酸(3), 蒲公英赛酮(4), 蒲公英赛醇(5), 3-乙酰氧基-12-齐墩果烯-28-酸甲酯(6), 3-乙酰氧基-12-齐墩果烯-28-醇(7), 熊果酸(8), 羽扇豆醇(9), 乙酰氧羽扇豆醇酯(10), 臭矢菜素A(11), 大黄酚(12)和没食子酸(13).化合物1为新的蒲公英赛烷三萜类化合物, 化合物2~12均为首次从该植物中分离得到.并用MTT法测定了化合物1~3对AGZY 83-a和SMMC-7721细胞的抑制作用.证明化合物2对AGZY 83-a细胞有弱抑制作用(IC50 33.055 μg·mL-1).

  • 载铜蒙脱石及其杀灭大肠杆菌机制的研究

    作者:马玉龙;郭彤

    为制备载铜蒙脱石(Cu-MMT)并研究其杀菌活性及机制,采用离子交换法制得Cu-MMT,对其结构与表面特性进行表征.以大肠杆菌为试验菌株,检测Cu-MMT对细菌的小抑菌浓度(MIC)和小杀菌浓度(MBC), Cu-MMT杀菌过程中菌液胞内酶活性的变化,并观察细菌形态.结果显示,载铜后蒙脱石的离子交换容量增大,但比表面积和表面负电荷密度下降;Cu-MMT对大肠杆菌的MIC和MBC分别为0.16和0.64 mg·mL-1;Cu-MMT可使细菌细胞膜受损,胞内酶诸如冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶和丙氨酸氨基转移酶等外泄.Cu-MMT对细菌具有较强的杀灭活性,其杀菌机制:Cu-MMT与细菌发生吸附作用,使细菌细胞膜形态和通透性改变,胞内物外泄而死亡.

  • 小檗碱对肾性高血压心肌肥厚模型大鼠左心室重塑的影响

    作者:赵海苹;洪缨;谢俊大;解欣然;王晶;樊江波

    左心室重塑是高血压导致的心脏的重要病理改变之一,并终导致心脏舒缩功能障碍,甚至发生心衰,因此预防与逆转左心室重塑已成为治疗高血压的重要目标.

  • 中西药相互作用研究:茵陈蒿与对乙酰氨基酚

    作者:陈丽芳;刘文德;林双金;梁永昌;王慧瑜

    The purpose of this study is to evaluate the interaction effects of In-Chen-How (Artemisia capillaries Thunb.) on the pharmacokinetics of acetaminophen and on liver microsomal cytochrome P450 enzyme activity in rats. The rats were divided into control group (n=8) without In-Chen-How and the pretreated group (n=8) administered with In-Chen-How (approximately 1.0 mL·kg-1, according to weight) for 5 consecutive days. Rats in the control group received water simultaneously. Each rat was then given acetaminophen. The pharmacokinetic parameters of acetaminophen of the two groups were significantly different. In the In-Chen-How pretreated group, the maximum concentration of acetaminophen and the area under the plasma concentration-time curve were reduced about 58.4%, 56.7% and 55.4%. To further explain the results, liver microsomal suspensions were obtained from rats that were randomly divided into control and In-Chen-How pretreated group. The levels of CYP1A2 and CYP2E1 in hepatic microsomal protein from pretreated group were increased as compared to that from the control group. It indicated that In-Chen-How can stimulate the activity of CYP isozymes. The changes in the pharmacokinetics of acetaminophen resulting from the administration of In-Chen-How are related to an increase in metabolic activity of CYP1A2 and CYP2E1.

  • 中药材分子鉴别新方法:锚定引物扩增多态性DNA的研究

    作者:崔光红;黄璐琦;李欣;唐晓晶;何希荣;王敏

    为了寻找稳定性好、可操作性强的分子鉴定新方法,在充分吸取RAPD优势的基础上,对其引物和退火温度进行了改进.本文以人参、西洋参为例进行了方法的探索和各种验证,并推广应用到天花粉以及白芷类药材的鉴别.结果显示引物Pg-q36F得到人参、西洋参及其9种伪品的多态性条带.对于人参、西洋参的鉴别结果与文献鉴别方法结果一致,并且具有更高的稳定性.引物TkS1-64F得到了天花粉及其11种伪品的多态性条带,引物AfS1-100F得到白芷及其3种伪品的多态性条带,均能准确鉴别各种药材.实验结果证明本方法具有简单易行、稳定性和重复性好、提供的信息量大等优点,是一种极具前途的中药材分子鉴定新方法,被命名为锚定引物扩增多态性DNA(anchored primer amplification polymorphism DNA,APAPD).

  • 微渗析结合RP-HPLC研究盐酸平阳霉素在家兔血中的药代动力学

    作者:史健;高子彬;魏静;丁平田;陈大为

    采用微渗析技术研究盐酸平阳霉素在体药代动力学,用Supelco RP-amide C16柱进行样品的HPLC分析,盐酸平阳霉素的血药浓度用3P87程序处理.结果表明,家兔静注盐酸平阳霉素后,渗析液中的药物浓度在1.04~66.56 μg·mL-1时,浓度与峰面积有良好的线性关系(r2=0.999 4).微渗析探针的在体回收率为(42.8±3.4)%(n =6).所测血药浓度经3P87程序拟合后,药-时曲线符合二室模型,T1/2α及T1/2β分别为14.9及60.3 min.因此,该方法可用于盐酸平阳霉素药代动力学研究.

  • LC-MS/MS法测定人血浆中的氨溴索和克仑特罗

    作者:林楠;陈笑艳;宋波;钟大放

    建立了快速、灵敏的LC-MS/MS法测定人血浆中的氨溴索和克仑特罗的浓度,并用于氨溴特罗口服液的药代动力学研究.分别采用不同的流动相系统和离子源测定氨溴索和克仑特罗.血浆样品经液-液萃取后以甲醇-水-甲酸(80∶ 20∶ 0.2,v/v/v)为流动相,采用APCI源以SRM方式对血浆样品中的氨溴索进行定量分析.采用ESI源,以乙腈-水-甲酸(40∶ 60∶ 0.05,v/v/v)为流动相测定克仑特罗的血浆浓度.结果表明,氨溴索血浆浓度测定方法的线性范围为0.080~400 μg·L-1,日内、日间精密度(RSD)均小于6.7%,准确度(RE)在±1.9%之内.克仑特罗血浆浓度测定方法的线性范围为5.00~5 000 ng·L-1,日内、日间精密度(RSD)均小于7.5%,准确度(RE)在±2.5%之内.本方法专属性强、灵敏度高,血浆用量少,适用于复方制剂中氨溴索和克仑特罗的药代动力学研究.

  • 丹参提取物有效成分在大鼠体内的药代动力学和相互影响研究

    作者:宋敏;杭太俊;张正行

    大鼠分别灌胃丹参水溶性成分(原儿茶醛和丹酚酸B)、脂溶性成分(丹参酮IIA和隐丹参酮)的单体、或含有相同剂量有效成分的丹参水溶性、脂溶性提取物后,分别测定各成分的药代动力学参数,比较有效成分单体和提取物中相应有效成分的药代动力学差异,研究丹参水溶性、脂溶性提取物中的其他共存成分对各有效成分在大鼠体内过程的影响.结果表明,丹参水溶性提取物中的其他成分使原儿茶醛在大鼠体内吸收减少、消除变快,却促进丹酚酸B的吸收,并使其在体内的消除减缓;丹参脂溶性提取物中的其他成分促进药效成分丹参酮IIA和隐丹参酮的吸收,使隐丹参酮在大鼠体内的吸收速度加快,同时使其从中央室向周边室分布,也促进隐丹参酮向丹参酮IIA的转化.提示丹参提取物中的其他成分对其"标识成分"或"药效成分"的体内过程有较大的影响,可能同时存在拮抗、协同或转化等作用.

药学学报分期目录
期数
2018 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2017 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2016 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2015 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2014 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2013 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2012 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2011 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2010 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2009 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2008 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2007 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2006 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2005 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2004 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2003 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2002 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2001 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
2000 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
1999 01 02 03 04 05 06 07 08 09
1998 01 05 06 07 08 09

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