药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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甲硝唑生物粘附微球的体外释药及其粘附性
目的研制具有良好粘附性能和缓释效果的甲硝唑生物粘附微球(Metro-EC-CP微球).方法通过液中干燥法制备Metro-EC-CP微球.对微球理化性质、体外释药及在SD大鼠体内胃粘膜上的粘附性进行了研究.结果微球的平均粒径为559.87 μm.体外释药符合一级动力学.微球的释药速率随着粒径的增加及载药量的减少而减慢.Metro-EC-CP微球中粘附性材料CP含量增加,其生物粘附性能增加,而其缓释效果降低.结论乙基纤维素(EC)-卡波姆934P(CP)为17∶3、载药量为25%的微球在动物体内具有良好的胃粘膜粘附性能,药物缓释达8 h.
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一氧化氮合酶抑制剂和增强剂的高通量筛选
目的建立一氧化氮合酶(NOS)活性的高通量检测方法,筛选调节NOS活性的药物.方法通过NADPH荧光值的变化,间接反映NOS活性.通过对反应体系的优化,调整各反应底物(NADPH,L-Arg,NOS)及抑制剂(L-NNA)的浓度,建立高通量筛选模型并对5 600个样品进行筛选.结果方法简便、容易操作、灵敏度高、结果稳定,发现了一批对NOS具有抑制或增强作用的化合物.结论此法适用于高通量药物筛选.
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氨基糖苷类抗生素在蒸发光散射检测器中响应因子的一致性考察
目的考察不同的氨基糖苷类抗生素在蒸发光散射检测器中的响应因子是否一致,进而考察ELSD在该类药的有关物质检查、多组分同类物质的相对比例测定及氨基糖苷类新药基准品的建立等方面应用的可能性.方法用HPLC-ELSD法测定了一组氨基糖苷类抗生素(阿米卡星、西索米星、奈替米星、依替米星和一类新药威替米星)的线性方程.色谱条件:Diamonsil C18柱150 mm×4.6 mm,5 μm;流动相0.2 mol·L-1三氟醋酸-甲醇(94∶6);流速0.6 mL·min-1.检测器条件:漂移管温度110℃,气体流速2.80 L·min-1.结果上述5种物质的线性方程间无显著性差异(P＞0.05).结论 5种不同氨基糖苷类抗生素在蒸发光散射检测器中的响应因子一致,可以尝试用HPLC-ELSD法测定该类药中的有关物质、控制多组分药物的相对比例并建立一类新药基准品.
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盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片研究
目的以盐酸地尔硫为(diltiazem hydrochloride,DIL)模型药物,研制爆破型脉冲控释片并考察其体内外脉冲释药特性.方法以乙基纤维素和丙烯酸树脂(Eudragit L)为包衣材料,采用薄膜包衣法,制备含盐酸地尔硫60 mg的脉冲控释片.通过体外释放度实验,考察了处方因素对脉冲控释片体外释放的影响;通过吸水实验确定了脉冲控释片的释药机理;以高效液相色谱法测定8名受试者的体内血药浓度,研究脉冲控释片的体内药代动力学和生物利用度.结果片芯处方、包衣组成和包衣厚度影响盐酸地尔硫的脉冲释放.该制剂在体外延迟释放时间T10为4.4 h,释放至大的时间Trm为8.0 h,脉冲释放时间Trm-10为3.6 h;其体内的延迟释放时间Tlag为4.9 h,达峰时间Tmax为8.0 h,从开始释放到达峰的时间Tpsi为3.1 h.脉冲控释片的相对生物利用度为105%.结论盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片在体内外都具有脉冲释放特性.
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槲皮素-7,4′-二硫酸酯钠对重组人CK2全酶的抑制作用及动力学分析
目的观察槲皮素-7,4′-二硫酸酯钠(sodium quercetin-7,4′-disulphate,SQDS)对重组人CK2全酶的直接作用及酶动力学机制.方法通过测定转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P放射活度检测不同条件下的重组人CK2全酶的活性.结果重组人CK2是一种Ca2+,cAMP和cGMP等第二信使非依赖性蛋白激酶,与天然CK2的性质一致.SQDS对重组人CK2全酶有很强的抑制作用,IC50为4.4 μmol·L-1,抑制作用大于已知CK2抑制剂DRB和A3.CK2的动力学研究表明:SQDS与ATP和酪蛋白分别呈竞争性和非竞争性抑制作用.结论 SQDS是有效的CK2抑制剂,对于开发更有效的CK2抑制剂及将SQDS用于临床提供了一定的实验依据.
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4-((4-((2-取代苯氧基)乙基)-1-哌嗪)-甲基)-1,2-二氢喹啉-2-酮类化合物的合成及体外α-受体拮抗活性
目的研究DDPH类似物1,2-二氢喹啉-2-酮类化合物的合成及其体外α-受体拮抗活性.方法通过酰化、溴代、环合和取代反应等合成目的物;推测了异常中间体3-溴-4-溴甲基-1,2-二氢喹啉-2-酮(5)和3-溴-4-甲基-1,2-二氢喹啉-2-酮(6)的生成机理;测定目的物的体外α-受体拮抗活性. 结果设计、合成了12个新化合物II1～6和IV1～6,其中6个目的物1,2-二氢喹啉-2-酮类(IV1～6)的结构经IR,1HNMR,MS和HRMS确证;IV3,IV4和IV6对兔主动脉环抑制作用较明显.结论化合物IV3,IV4和IV6显示了一定的抑制活性,值得进一步研究.
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夏至草中两种黄酮苷类化合物的研究
目的研究夏至草的化学成分.方法用硅胶柱色谱和葡聚糖凝胶柱法对夏至草的黄酮部分进行分离,应用波谱学方法鉴定结构.结果分离出2种黄酮类成分,分别鉴定为7-O-(6″-反式-对-香豆酰基)-β-D-半乳糖-芹菜素苷(I),7-O-(3″,6″-二-反式-对-香豆酰基)-β-D-半乳糖-芹菜素苷(II).结论 I和II均为新化合物.
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反式曲马朵在大鼠肝微粒体O-去甲基代谢中的立体选择性
目的研究反式曲马朵O-去甲基代谢的立体选择性.方法高效毛细管电泳法测定大鼠肝微粒体孵育液中反式曲马朵和O-去甲基曲马朵对映体的浓度,酶促动力学方法研究O-去甲基曲马朵对映体的生成.结果 (-)-O-去甲基曲马朵生成有较大的Vmax;反式曲马朵两对映体间存在相互作用,使(+)-O-去甲基曲马朵生成的Vmax明显减慢;奎宁及奎尼丁对(+)-O-去甲基曲马朵生成的抑制作用较强.结论反式曲马朵O-去甲基代谢有立体选择性,对映体间的相互作用及酶抑制剂使其立体选择性程度加强.
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石见穿多糖SC3的化学研究
目的研究从中药石见穿(Salvia chinensis)全草中得到的酸性多糖SC3的化学结构.方法利用化学方法(糖组成分析、甲基化分析、糖醛酸还原及部分酸水解)和光谱方法(IR,NMR,ESI-MS)分析其结构特征.结果 SC3的分子量为7.7×104,由鼠李糖、阿拉伯糖、半乳糖和半乳糖醛酸组成,甲基化分析、部分酸水解和NMR,ESI-MS进一步分析了糖残基的连接方式和序列.结论 SC3为一结构复杂的酸性杂多糖,为首次从该植物中分得.
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胆汁酸类化合物的毛细管区带电泳法分析
目的建立毛细管区带电泳法分离胆汁酸类化合物.方法缓冲液含硼砂126 mmol·L-1、磷酸氢二钠43 mmol·L-1,18%甲醇,磷酸调至pH 9.3.毛细管柱570 mm×0.05 mm(有效长度500 mm),操作电压30 kV,温度30℃,检测波长200 nm,压力进样,进样量5 kPa×8 s.结果 30 min内一次性分离了8种结合型和游离型胆汁酸.加样回收率89%～107%.结论本法简便,可用于熊胆中胆汁酸的测定.
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红花岩黄芪黄酮类成分研究
目的对红花岩黄芪化学成分进行研究.方法用溶剂法、色谱法提取分离化学成分,用波谱法鉴定其结构.结果从红花岩黄芪中分离得到6个化合物:β-谷甾醇(1),芒柄花素(7羟基-4′-甲氧基异黄酮)(2),白桦脂酸(3),1,7-二羟基-3,9-二甲氧基紫檀烯(4),5,7-二羟基-4′-甲氧基-8-异戊烯基异黄酮(5)和金雀花异黄素(5,7-二羟基-4′-甲氧基异黄酮)(6).结论化合物4为新化合物,其他均为首次从该植物中获得.
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长苞凹舌兰化学成分研究
目的研究长苞凹舌兰Coeloglossum viride (L.) Hartm. var. bracteatum (Willd.) Richter的化学成分.方法采用硅胶、大孔吸附树脂及反相硅胶柱色谱法分离纯化,运用波谱法进行结构鉴定.结果从乙醇提取物中分得8个化合物,分别鉴定为dactylorhin B (I)、loroglossin (II)、dactylorhin A (III)、militarine (IV)、长苞凹舌兰素甲(coelovirin A,V)、天麻苷(gastrodin,VI)、胸腺嘧啶核苷(thymidine,VII)和槲皮素-3,7-二-O-β-D-吡喃葡糖苷(quercetin-3,7-di-O-β-D-glucopyranoside,VIII).结论 8个化合物均为首次从凹舌兰属植物中分得,其中V为新化合物.
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蛇床子素对AlCl3致急性衰老模型小鼠记忆障碍的保护作用
目的研究蛇床子素对AlCl3致急性衰老模型小鼠记忆障碍的保护作用及其机制.方法通过小鼠避暗实验和跳台实验、血浆和脑组织超氧物歧化酶(SOD)活性及全血谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性测定,观察蛇床子素对AlCl3造成小鼠记忆障碍模型的保护作用.结果蛇床子素能明显改善AlCl3所致被动回避性记忆障碍,增强SOD和GSH-PX活性.结论蛇床子素对AlCl3致急性衰老模型小鼠记忆障碍有保护作用,其作用机制可能是通过增强抗氧化酶GSH-PX和SOD活性来清除氧自由基对中枢神经系统神经细胞的损伤.
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普罗布考包合物胶囊在家犬体内的药代动力学与相对生物利用度
目的研究普罗布考包合物胶囊在家犬体内的药代动力学与相对生物利用度.方法用高效液相色谱法测定6条健康犬po 250 mg普罗布考片(制剂A)或普罗布考包合物胶囊(制剂B)后不同时间血浆中活性药物的浓度,绘制药-时曲线,计算药代动力学参数及相对生物利用度.结果制剂A和制剂B的药-时曲线符合二室模型,其Tmax均为(9.3±2.1) h,Cmax分别为(1.5±1.0) μg·mL-1和(2.3±0.9) μg·mL-1,AUC0～240分别为(85±56) μg·h·mL-1和(134±55) μg·h·mL-1.以制剂A为参比,制剂B中普罗布考的相对生物利用度为(198±90)%,两种制剂的AUC0～240有显著性差异(P<0.05).结论初步分析认为,改善普罗布考的水溶性是提高普罗布考生物利用度的关键因素之一.
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马蔺子素的单扫描示波极谱法测定
目的建立测定马蔺子素的极谱法.方法单扫描示波极谱法.结果在8.0×10-3 mol·L-1 Na2B4O7-1.6×10-2 mol·L-1 KH2PO4 (pH 7.7)支持电解质中,马蔺子素有一灵敏的极谱还原波,其峰电位Ep=-1.23 V(vs SCE),二阶导数峰电流ip″与马蔺子素浓度为1.5×10-7～5.2×10-6 mol·L-1呈良好线性关系(γ=0.9992,n=9),检出限为6.0×10-8 mol·L-1.13次测量2.0×10-6 mol·L-1马蔺子素还原波二阶导数峰峰电流,相对标准偏差RSD为0.87%.结论该方法灵敏、简便、快速,可用于原料药及胶囊中马蔺子素含量的测定.
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褪黑激素抑制小鼠吗啡戒断反应并降低血浆、脑组织中NO含量
目的观察褪黑激素(MT)对小鼠吗啡戒断反应及血浆、脑组织中NO含量的影响.方法定量吗啡sc,建立小鼠吗啡依赖模型;纳洛酮ip催瘾.用褪黑激素连续ig 3 d.根据小鼠戒断反应中出现跳跃反应的潜伏期、跳跃次数、体重丢失评定戒断反应强度.用硝酸还原酶法检测血浆和脑组织中NO含量.结果用褪黑激素ig可明显延长小鼠吗啡戒断跳跃反应的潜伏期、减少跳跃次数, 对体重丢失也有所改善.MT可抑制由戒断反应引起的血浆和脑组织中NO含量的升高.结论褪黑激素可抑制小鼠吗啡戒断反应并降低由戒断反应引起的血浆和脑组织中NO含量的升高.
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毛细管电泳法测定人血浆胸腺九肽的含量
目的建立定量测定人血浆中胸腺九肽的毛细管区带电泳法.方法运行缓冲液为50 mmol·L-1 Na2B4O7-10 mmol·L-1 Na2HPO4 (pH 9.10).毛细管总长57 cm,有效长度50 cm,内径75 μm.运行电压12 kV,运行温度25℃.检测波长:200 nm.结果胸腺九肽的线性范围为1～10 μg·mL-1,γ=0.9990,重现性RSD为3.05%,回收率为70.97%,RSD为3.32%.结论毛细管电泳法可检测人血浆胸腺九肽的含量,方法简便、可靠、快速.
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中药白及中一新的联苄化合物
目的研究中药白及Bletilla striata (Thunb.) Reichb. f.根茎的化学成分.方法利用硅胶柱及Sephadex LH-20等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果得到3个化合物,分别鉴定为5-羟基-4-(对羟基苄基)-3′,3-二甲氧基联苄(I),五味子醇甲(II),4,4′-二甲氧基-2,2′,7,7′-四羟基-1,1′-联菲(III).结论 I为新化合物,II为从该植物中首次分得.
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SOD模拟化合物的研究进展
超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD),是生物体内普遍存在的一种金属蛋白酶,按国际标准命名为EC 1.15.1.1.它在血浆中的半衰期仅5～8 min,其保存的稳定性,与生物膜的亲和性,病灶趋向性及抗原性等问题均是临床应用的难点[1].为此用化学手段合成与表征具有相关结构铜、锰、铁甚至钴等金属离子的配合物来模拟SOD[2～14],将为进一步认识SOD的结构与功能的相关规律性和开发研制新型SOD制剂,提供重要的理论依据.
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酪氨酸激酶受体的信号转导途径与肿瘤治疗
许多肿瘤中可见不同酪氨酸激酶受体的过度表达或过度激活,如上皮细胞肿瘤中常见EGFR家族受体的过度表达,胶质瘤中常见PDGFR家族受体的过度表达等.这些受体或生长因子的过度表达导致受体的过度激活,从而导致其下游信号途径的激活,终导致细胞的转化、增殖和抵抗细胞凋亡、促进细胞生存,与肿瘤的发生、发展密切相关.因此,许多学者致力于从阻断酪氨酸激酶受体信号转导途径角度来研究新的抗肿瘤药物,并已取得巨大突破,如针对HER2受体人源化的抗体HerceptinTM已被美国FDA批准用于HER2过表达的乳腺癌的治疗.另外还有许多抗体、小分子抑制剂正在临床试验中,初步结果令人鼓舞.本文将对此新领域的研究进展作一综述.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
