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石菖蒲及其复方开心散中β-细辛醚的肠吸收特性研究
目的 通过对石菖蒲及其复方开心散中β-细辛醚的肠吸收特性研究与对比,评价开心散配伍前后石菖蒲中有效成分β-细辛醚的肠吸收特性变化.方法 采用大鼠翻转肠囊法,进行开心散和石菖蒲的肠吸收实验,用HPLC-DAD分析,选用Waters XbridgeTMshield C18色谱柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱,254 nm检测肠吸收液中β-细辛醚的含量,计算获得肠吸收动力学参数.结果 开心散全方和石菖蒲提取物中β-细辛醚累积吸收药量均随时间线性增加,高、中、低三个剂量中β-细辛醚吸收速率常数(Ka)均无显著性差异,符合一级吸收模型.两个提取物中β-细辛醚的表观渗透系数(Paap)在三个剂量组间均无显著性差异,Paap均大于1×10-4cm/min,吸收较好.综合Ka和Paap信息,开心散全方和石菖蒲提取物中β-细辛醚在大鼠小肠的吸收机制可能属被动扩散.结论 对比石菖蒲提取物与开心散提取物中β-细辛醚的吸收百分率,开心散配伍前后β-细辛醚的吸收无显著性差异,说明开心散复方配伍对来自石菖蒲的类药成分β-细辛醚肠吸收无明显影响.
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基于药物体系质量评价模式的石菖蒲质量表征关联分析研究
目的：基于药物体系的发现,并运用药物体系质量评价模式全面表征石菖蒲质量并关联分析,评价石菖蒲质量。方法采用高效液相色谱法同时测定石菖蒲中原儿茶酸、香草酸、2,4,5-三甲氧基苯甲酸、β-细辛醚、α-细辛醚等5种有效指标性成分的含量。结果基于药物体系质量评价模式对石菖蒲进行有效指标性成分含量及其相对比值的质量表征,并关联分析,使用非关联系数δ、非关联度、关联度等相关概念指标反映与基准饮片样品15质量的关联性。结果表明,样品1、6、9、12、14中有效指标性成分含量总体高于样品15,样品7中有效指标性成分含量与样品15接近。以样品15为基准计算各样品与样品15的非关联系数δ样品7、1、10与样品15质量关联度较高。综合质量表征及关联分析结果,样品1、7饮片质量优良度居前,其次为样品12、14、9、6。结论基于药物体系质量评价模式对石菖蒲质量进行关联分析研究,以具有确切药效的饮片为基准,结合关联度分析,可综合精准地评价出石菖蒲质量优次。
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抑郁模型大鼠海马组织中内质网应激调控因子的表达及β-细辛醚的干预作用
目的:研究抑郁模型大鼠海马组织中内质网应激调控因子的表达及β-细辛醚的干预作用,并探讨其相关的作用机制.方法:建立慢性轻度不可预见性应激刺激(CUMS)大鼠模型,将100只大鼠随机分为5组,分别为正常组,模型组,氟西汀组(10 mg·kg-1),β-细辛醚低剂量组(25 mg·kg-1)和高剂量组(50 mg·kg-1),每组20只,从造模第8天开始每天灌胃1次给药,连续21 d.于实验的第0天和第29天进行旷场实验;采用Nissl染色法观察各组大鼠海马组织神经元尼氏体的变化;实时荧光定量PCR(Real-time PCR)技术检测各组大鼠海马组织蛋白激酶R样内质网激酶(PERK),CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP),钙网蛋白(CRT) mRNA表达情况;蛋白质免疫印迹(Western blot)技术检测各组大鼠海马组织PERK,CHOP,CRT蛋白表达.结果:经28 d慢性不可预见性温和刺激后,模型组大鼠与正常组大鼠比较,水平运动和垂直运动得分明显减少(P ＜0.05);β-细辛醚低、高剂量组和氟西汀组大鼠与模型组比较,水平运动和垂直运动得分明显增加(P＜0.05).尼氏染色结果显示,模型组大鼠海马组织神经元细胞浆着色变浅,尼氏小体颗粒明显减少;β-细辛醚低、高剂量组大鼠海马区神经元形态相对较好,尼氏小体颗粒较模型组增多.模型组与正常组大鼠比较,PERK,CHOP,CRT mRNA表达上调(P＜0.05),与模型组比较,β-细辛醚低、高剂量组和氟西汀组中PERK,CHOP,CRT mRNA表达明显下调(P＜0.05).与正常组比较,模型组大鼠PERK,CHOP,CRT蛋白表达均明显升高(P＜0.05);与模型组大鼠比较,氟西汀组、β-细辛醚低、高剂量组PERK,CHOP,CRT蛋白表达明显减少(P＜0.05).结论:β-细辛醚可能是通过调节海马内质网功能发挥抗抑郁作用.
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β-细辛醚对阿霉素诱导乳鼠心肌细胞损伤的影响
目的:探讨β-细辛醚对阿霉素(ADR)所致心肌细胞损伤的保护作用及机制.方法:分离培养出生1～3d大鼠心肌细胞,随机分为正常对照组、ADR(2.0 mg·L-1)模型组、β-细辛醚(10,20,40 mg·L-1)剂量组.72 h后,观察心肌细胞形态及搏动频率,MTT比色法检测细胞存活率,试剂盒检测培养基中乳酸脱氢酶(LDH)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(MDA)含量,免疫组织化学法检测B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2),Bel-2相关蛋白(Bax)表达.结果:与正常对照组比较,ADR模型组心肌细胞皱缩变形,不规则,细胞间隙变大,搏动节律不齐,频率明显减慢;心肌细胞存活率明显减少;LDH漏出量增加;SOD活力降低;MDA含量增高;Bcl-2蛋白表达降低、Bax蛋白表达增高(P＜0.01或P＜0.05).与ADR模型组比较,β-细辛醚各剂量组心肌细胞形态较规则,细胞搏动频率规则、增高,呈现向心性同步化搏动;心肌细胞存活率明显增高;LDH漏出量降低;SOD活力增高;MDA含量降低;Bcl-2蛋白表达增高、Bax蛋白表达降低(P＜0.01或P＜0.05).结论:β-细辛醚对阿霉素诱导心肌细胞损伤具有保护作用,其机制可能与抗自由基,减轻脂质过氧化及抑制细胞凋亡有关.
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参杞益脑胶囊中β-细辛醚的溶出度研究
目的:建立了高效液相色谱法测定参杞益脑胶囊中β-细辛醚溶出度的方法.方法:色谱柱为Lichrospher(r)100RP-18e(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.1%冰醋酸溶液(60:40),柱温35 ℃,流速1.0 mL·min-1,检测波长257nm,采用转篮法,以0.5%十二烷基硫酸钠溶液500 mL为溶出介质,转速100 r·min-1.结果:β-细辛醚线性范围0.007～0.352μg,胶囊在30 min的溶出度均大于70%.结论:结果准确可靠,可用于参杞益脑胶囊的质量控制.
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醒神喷鼻液质量标准研究
目的:建立醒神喷鼻液的质量标准.方法:采用TLC鉴别方中石菖蒲挥发油、冰片及猪牙皂.用HPLC测定β-细辛醚、麝香酮的含量.结果:TLC色谱中分别检出石菖蒲挥发油、β-细辛醚、冰片及猪牙皂,阴性对照无干扰.β-细辛醚、麝香酮分别在0.174 4～0.872 0 μg(r=0.999 8)、0.214～1.07 μg(r=0.9994)呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为99.96％(RSD 2.61％,n=6),100.17％(RSD 3.36％,n=6).结论:研究建立的TLC和HPLC方法专属性强、灵敏度高、重现性好,可用于醒神喷鼻液的质量控制.
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β-细辛醚巴布剂制备工艺优选
目的:优选β-细辛醚巴布剂制备工艺.方法:以光泽性、持黏力、基质残留、皮肤追随性和反复揭贴性为考察指标,采用正交试验设计法,优选巴布剂基质配比和β-细辛醚巴布剂成型工艺.结果:优选基质佳处方为卡波姆-压敏胶-聚乙烯醇-羧甲基纤维素钠-明胶-柠檬酸-柠檬酸钠-甘油-丙二醇0.3∶1∶0.05∶0.35∶0.1∶0.12∶0.18∶3.5∶3.5.β-细辛醚巴布剂成型工艺为搅拌转速500r·min-1,炼和温度45℃,炼和时间15 min,β-细辛醚含量为8.7％.结论:优选的β-细辛醚巴布剂持黏力、赋型性、光泽均良好,载药量大,无皮肤残留；该制剂对中风的治疗具有一定的优势和广泛的应用前景.
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HPLC法测定神昌丸中β-细辛醚的含量
目的:测定神昌丸中β-细辛醚的含量.方法:色谱条件:Hypersil Division ODS C18分析柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(6:4),1000ml中加入磷酸二氢钾1.4g,十二烷基磺酸钠1.2g,检测波长257nm,流速1.0ml/min室温操作.结果:β-细辛醚平均回收率为99.02%(RSD=1.62%).结论:方法快速准确,样品处理简便易行.
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石菖蒲鲜、干药材及其不同部位中挥发油,α-细辛醚和β-细辛醚的含量比较
目的:比较石菖蒲鲜、干药材及其根茎和叶中挥发油,α-细辛醚和β-细辛醚的含量,为该药材的加工和用药方式选样提供实验依据.方法:采用水蒸气蒸馏法提取石菖蒲挥发油,通过超声提取法提取α-细辛醚和β-细辛醚,利用HPLC测定石菖蒲鲜品和干品根茎、叶中α-细辛醚和β-细辛醚的含量,流动相水-甲醇(65∶35),检测波长257 nm.根据样品处理条件折算出α-细辛醚和β-细辛醚的质量分数并进行比较.结果:石菖蒲经烘干处理后挥发油含量降低,根茎中挥发油的含量较叶中的含量高.β-细辛醚在鲜药材和干药材根茎中的质量分数分别为2.81％和1.70％,在鲜药材和干药材叶中质量分数分别为0.90％和0.75％.α-细辛醚在鲜药材和干药材根茎中的质量分数分别为0.03％和0.02％,在鲜药材和干药材叶中的质量分数分别为0.05％和0.04％.结论:石菖蒲干、鲜药材中活性成分的差异较小,均适合药用;石菖蒲叶中的活性成分含量不可忽视,考虑到叶在全草中占较大的比重,建议石菖蒲可以全草入药.
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β-细辛醚对缺血/再灌注损伤心肌细胞的保护作用
目的 观察β-细辛醚对缺血/再灌注损伤(MI/RI)心肌细胞的保护作用.方法 体外培养原代乳鼠心肌细胞,采用连二亚硫酸钠(Na2S204)诱导心肌细胞MI/RI,测定细胞存活率(MTT法)和细胞培养液中乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)的含量.结果 在MI/RI模型中,β-细辛醚能显著提高细胞存活率,明显降低培养液中LDH、CK的含量.结论 β-细辛醚对MI/RI心肌细胞具有显著的保护作用.
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β-细辛醚对谷氨酸所致PC12细胞损伤的保护作用
目的 研究β-细辛醚对谷氨酸所诱导的PC12细胞损伤的保护作用,并探讨其作用机理.方法 用谷氨酸造成PC12细胞损伤模型,观察β-细辛醚对其细胞形态、损伤程度、存活力、钙离子浓度和细胞凋亡的影响.结果 10 mmol/L谷氨酸作用PC12细胞16 h,出现明显损伤,凋亡率和死亡率升高,培养上清液中LDH含量增加;7.5、15、30 μg/mLβ-细辛醚可有效改善谷氨酸损伤引起的PC12细胞形态改变,提高细胞存活力,减少乳酸脱氢酶渗漏;15、30 μg/mLβ-细辛醚能明显降低谷氨酸引起的PC12细胞内钙离子浓度和细胞凋亡率.结论 β-细辛醚对谷氨酸所致PC12细胞损伤具有保护作用,其作用机制可能与钙拮抗作用有关.
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UPLC测定黄蒲通窍胶囊中β-细辛醚含量
目的 建立快速测定黄蒲通窍胶囊中β-细辛醚含量的方法.方法 采用超高效液相色谱法.色谱柱为Waters Acquity BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm),流动相为水-乙腈(63∶37),流速0.35 mL/min,检测波长257 nm,柱温30 ℃.结果 β-细辛醚在0.034 3～0.1715μg范围内与峰面积线性关系良好,r＝0.9999,平均加样回收率为98.53%,RSD＝2.10%(n＝6).结论 所建立的方法快速、简便、易行,结果准确可靠,可作为黄蒲通窍胶囊的质量控制方法.
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β-细辛醚对抑郁症模型大鼠海马区BDNF的影响
目的:观察β-细辛醚对抑郁症模型大鼠海马区脑源性神经营养因子(BDNF)表达的影响.方法:健康雄性清洁级SD大鼠60只,随机分为正常组、模型组、氟西汀组、β-细辛醚组.除正常组外,各组采用孤养加慢性轻度不可预见性刺激方法建立大鼠抑郁症模型,从应激第2天起分别灌胃给药至实验第21天.采用免疫组化法检测大鼠海马CA3区BDNF的表达.结果:与正常组相比,模型组大鼠海马BDNF表达的总面积、阳性细胞数和平均光密度均明显降低(P＜0.01).与模型组相比,氟西汀组、β-细辛醚组能够显著上调大鼠海马区BDNF表达(P＜0.01),但β-细辛醚组上调较氟西汀组明显；β-细辛醚组能够提升BDNF表达的平均光密度(P＜0.01).结论:β-细辛醚能够明显上调大鼠海马BDNF的表达.
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安脑片对慢性点燃癫痫大鼠脑皮质S100B蛋白和神经肽的影响
目的:研究安脑片(主成分β-细辛醚)对慢性点燃癫痫大鼠脑皮质S100B蛋白和神经肽Y(NPY)的影响.方法:大鼠随机分为5组,安脑片高、中、低(相当于β-细辛醚100,50,25 mg·kg-1)剂量组,阳性药对照组(苯妥英钠),阴性对照组(基质).灌胃给药,观察安脑片对抗青霉素点燃癫痫的作用,测定脑皮质S100B蛋白和NPY的含量.结果:安脑片能降低癫痫的发作级别,延长发作潜伏期,减少湿狗样抖动次数;能降低癫痫大鼠脑皮质S100B蛋白和NPY的含量.结论:安脑片有显著抗癫痫作用,能减轻因癫痫发作引起的神经元损伤.
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β-细辛醚对慢性点燃癫痫大鼠脑组织c-fos表达的影响
目的:研究β-细辛醚对慢性点燃癫痫大鼠脑组织即早基因c-fos表达的影响.方法:大鼠随机分为β-细辛醚高、中、低(200,100,50 mg·kg-1·d-1)剂量组,阳性药对照组(苯妥英钠36 mg·kg-1),模型对照组(基质),灌胃给药.以青霉素点燃大鼠慢性癫痫,采用western blot法测定海马c-fos的表达,免疫组化法测定脑皮质c-fos的表达.结果:β-细辛醚能显著增强癫痫大鼠脑内c-fos的表达,且呈量效关系.海马c-fos的表达量:β-细辛醚高、中、低剂量组为(1 139.45±155.56),(1 109.56±134.03),(1 103.73±235.82)CNT·mm2,基质对照组(920.54±203.20)CNT·mm-2,苯妥英钠组(1 106.26±186.24)CNT·mm2.皮质c-fos阳性细胞数:β-细辛醚高、中、低剂量组为(87.1 ±2.2),(76.3±1.3),(59.9±1.3)个,基质对照组(39.3±2.6)个,苯妥英钠组(95.2±1.1)个.结论:β-细辛醚能增强癫痫大鼠脑内c-fos的表达,是机体重要的抗癫痫反应.
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GC-MS建立石菖蒲挥发油特征指纹图谱方法学研究
目的:建立石菖蒲挥发油GC-MS分析色谱条件,初步拟定挥发油指纹特征图谱指标成分群.方法:采用GC-MS法分析10批石菖蒲挥发油化学成分.结果:在进样口温度250℃,接口温度230℃,载气流速1.3 mL·min-1,柱压80 kPa,电离电压1.4 kV,升温速率3℃·min-1的色谱条件下,石菖蒲挥发油主成分可达到较好分离;挥发油主要含有甲基丁香酚(2.13%)、顺式甲基异丁香酚(4.48%)、反式甲基异丁香酚(0.82%)、γ-细辛醚(4.51%)、β-细辛醚(66.15%)、α-细辛醚(6.35%)等6个特征成分;以此6个主要共有峰为评价指标,GC-MS色谱条件的精密度、稳定性、重现性良好.结论:方法准确可靠,重复性好,可用于石菖蒲挥发油指纹图谱的研究.
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β-细辛醚对Aβ1-42诱导星形胶质细胞活化所致PC12细胞损伤的保护作用研究
该文探讨β-细辛醚对Aβ11-42诱导星形胶质细胞活化所致PC12细胞损伤的保护作用及其机制,为β-细辛醚在阿尔兹海默病(A1zheimer's diease,AD)防治中的应用提供实验依据.首先,采用实时无标记动态细胞分析技术(Real time cell analysis,RTCA)构建RA-h/PC12共培养体系,实时动态观察Aβ1-42诱导星形胶质细胞损伤后对共培养体系中PC12细胞存活率的影响,根据系统自动生成的存活率曲线和参数选出佳的药物干预时间,采用不同浓度的β-细辛醚对星形胶质细胞进行干预,观察共培养体系中PC12细胞存活率的改变;其次,采用MTT法检测Aβ1-42作用于RA-h对PC12细胞存活率的影响以及β-细辛醚的干预效应,验证RTCA的检测结果;进一步采用ELISA法检测下室培养液中IL-1β,TNF-α,BDNF的水平;Western blot法检测PC12细胞NF-κB的活性和ERK,p38,JNK磷酸化水平.结果显示,β-细辛醚(55.5 mg·L-1)能显著减缓Aβ1-42诱导的RA-h活化引起的PC12细胞存活率下降(P＜0.01),显著降低下室培养液中IL-1β,TNF-α的水平和PC12细胞ERK,p38,JNK 磷酸化水平(P＜0.01);β-细辛醚(166.7 mg·L-1)能促进下室培养液中BDNF的释放(P＜0.05).以上结果表明,Aβ1-42诱导RA-h活化并释放IL-1β,TNF-α等炎症因子加剧PC12细胞的损伤;β-细辛醚能降低IL-1β,TNF-α和促进BDNF的释放,抑制PC12细胞NF-κB的活性和ERK,p38,JNK磷酸化水平.
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β-细辛醚对Aβ1-42联合2-VO致AD大鼠的保护作用及机制初探
该文通过侧脑室注射Aβ1-42联合2-VO建立AD大鼠模型,探究β-细辛醚对该模型学习记忆障碍的保护作用,并初步探讨其作用机制.将105只大鼠随机分为7组,分别为假手术组、AD模型组、β-细辛醚低、中、高剂量组(10,20,30 mg·kg-1)、多奈哌齐组(0.75 mg· kg-1)和银杏叶提取物组(24 mg· kg-1),不同药物给药4周后检测大鼠学习记忆能力、局部脑血流量变化、海马CA1区病理改变、皮质HIF-1α水平及血清CAT,SOD和MDA水平.结果显示,侧脑室注射Aβ1-42联合2-VO导致大鼠学习记忆障碍,局部脑血流量降低,CA1区神经元排列紊乱、出现大量空泡、淀粉样沉淀增多,皮质HIF-1α阳性细胞数显著增加,血清CAT和SOD显著下降,MDA显著上升.给予20,30 mg·kg-1β-细辛醚后,上述症状均得到显著改善.结果表明,β-细辛醚能够缓解Aβ1-42联合2-VO建立AD大鼠模型的症状,其作用机制可能是β-细辛醚通过提高机体抗氧化能力,降低体内的活性氧类物质,从而降低HIF-1α水平,减轻了过氧化物及HIF-1α对神经细胞的损伤,终达到缓解AD的目的.
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β-细辛醚对痴呆小鼠皮质神经元细胞内钙离子浓度的影响
目的:探讨β-细辛醚对三氯化铝引起的痴呆小鼠脑皮质神经元凋亡的保护机制.方法:选用NIH小鼠.正常培养3个月,随机分为正常对照组,模型对照组,β-细辛醚1.06mg,100g/d组.除正常对照组给予生理盐水外,其他各组均灌胃三氯化铝,并分别给予生理盐水或β-细辛醚,计6个月.用流式细胞术测量脑皮质神经元内钙离子浓度及DNA周期分析,观察细胞的凋亡率.结果:1.06mg/100g/d β-细辛醚组神经功能缺损较非治疗组明显减轻.相应的β-细辛醚治疗组细胞内钙离子浓度增高受抑、细胞凋亡减少.结论:1.06mg/100g,d β-细辛醚可以减轻脑组织神经元痴呆损伤和抑制神经元凋亡;抑制受损神经元细胞内钙离子浓度增高可能是其保护作用的机制之一.
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用气相色谱法同时测定石菖蒲挥发油中α-细辛醚和β-细辛醚的含量
目的建立用气相色谱法同时测定石菖蒲挥发油中α-细辛醚和β-细辛醚含量的方法.方法采用毛细管气相色谱法测定 α-细辛醚和β-细辛醚的含量.色谱柱:HP-35毛细管气相色谱柱;程序升温:起始温度 为30℃,6℃/min升至220℃,保持5min;进样口温度:250℃;FID检测器温度:320℃;进 样量:2.0μl;无分流进样;溶剂:甲醇;载气:氦气;柱头压:5.5×104Pa;内标物: α-萘酚.结果α-细辛醚的回归方程:Y1=1.56×10-3 C1+4.12×10-3(n=5,r=0.999 9);线性范围:2.0～20.0μg·ml -1;β-细辛醚的回归方程:Y2=0.018 89C2+1.755×10-3(n=5, r=0.999 9),线性范围:20～100μg·ml-1;α-细辛醚和β-细辛醚的回收率分 别为99.6%和99.7%,低定量浓度分别为2、20μg·ml-1.结论方法灵敏,定量准确,重复性好,适用于石菖蒲挥发油中α-细辛醚和β-细辛醚的 含量测定.
