华西药学杂志
West China Journal of Pharmaceutical Sciences 화서약학잡지
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 四川大学,四川省药学会
- 影响因子： 0.62
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1006-0103
- 国内刊号： 51-1218/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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pH敏感药用载体mPEG-HZ-Chol的合成及胶束的制备
目的 设计合成pH敏感药用载体材料mPEG2000-HZ-Chol,并考察其pH敏感性.方法 以胆固醇为原料,在酯化、酰肼化后,与mPEG醛通过pH敏感的腙键连接,合成目标物并进行pH敏感性的研究.使用红外光谱、核磁共振、薄层色谱等方法对其进行表征,评价其体外pH敏感性.结果与结论 所合成的材料具有pH敏感性,pH敏感值为5.5.
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辅酶Q10静脉注射乳的制备及其体外释放研究
目的 制备辅酶Q10静脉注射乳,并研究其体外释放行为.方法 对处方组成进行响应面优化,确定佳处方.用激光粒度仪测定乳剂粒径、Zeta电位,透射电镜观察乳滴形态,初步考察乳剂稳定性及体外释放行为.结果 油水比与磷脂用量对其稳定性系数Ke的影响较大,采用佳处方制备的乳剂平均粒径为172±19.2 nm,Zeta电位为-33.1±2.9 mV.体外药物的释放试验中,反透析法比透析法稍快.结论 所制备的辅酶Q10静脉注射乳质量可控,稳定性良好,具一定缓释作用.
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聚乙二醇化艾塞那肽对肥胖恒河猴的减肥作用
目的 研究聚乙二醇化艾塞那肽(PB199)长期给药对肥胖恒河猴的减肥作用.方法 一个月内每周一次sc PB199,观察其对肥胖恒河猴体重、腹部脂肪体积、摄食量、血糖和血脂等肥胖相关指标的影响.结果 给药一个月后,模型对照组动物的体重与给药前比增加1.34％,3、6μg· kg-1PB199组猴的体重与给药前比分别降低5.14％、5.68％,较模型对照组的差异显著(P＜0.05).与给药前比,3、6 μg·kg-1 PB199、艾塞那肽、奥利司他组猴的腹部皮下脂肪体积下降率分别为42.1％、42.2％、39.0％、41.8％,腹腔内脂肪的体积下降率分别为20.8％、20.8％、16.9％、20.5％,各组较模型对照组的差异显著(P＜0.05).结论 一个月连续给药PB199对肥胖恒河猴具有显著的减肥作用.
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GC-MS法分析柽柳实挥发油的化学成分
目的 采用GC-MS法分析维药柽柳实中挥发油的化学成分.方法 分别采用药典中的水蒸气蒸馏提取和超声提取方法提取柽柳实的挥发油,使用气质联用技术获得挥发油的总离子流图,各色谱峰相应的质谱图经过NIST2011标准谱库检索定性,并采用峰面积归一化法进行定量分析,计算出各化合物成分的相对百分含量.结果 两种方法分别鉴定出49种和42种挥发油成分,其基本成分一致,但含量有差异.结论 柽柳实挥发油中鉴定出脂肪酸、酯类、醇类、醛酮类和芳香烃类等成分.两种提取方法中超声提取法对柽柳实挥发油提取速度快,效果好.
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用M-NRTL模型及平衡空气法交叉验证甘氨酸溶液的渗透压
目的 尝试通过药物溶液的浓度计算其渗透压.方法 采用M-NRTL模型,由甘氨酸溶液浓度计算其渗透压,并应用平衡空气法测定溶液的渗透压.结果 应用双向单侧t检验法和多重检验调整法进行验证,结果显示M-NRTL模型的计算值与平衡空气法的测定值具有等效性.结论 可以应用物理模型由药物溶液的浓度计算渗透压值.
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丹参水提物对心肌缺血-再灌注损伤大鼠血流动力学的影响
目的 观察丹参水提物(SME)对心肌缺血-再灌注损伤(I/R)大鼠血流动力学的影响,探讨其对I/R大鼠心肌梗死的保护作用.方法 采用SD ♂大鼠左冠状动脉前降支结扎法制备I/R大鼠模型,同时给予不同剂量的SME(29.76、59.52 mg∶kg-1)和复方丹参片(FDT,1.21 g·kg-1),3d后测定心电图,记录再灌注2h后的心率(HR)、动脉血压(MABP)、左室舒张末期内压(LVEDP)、左室收缩内压(LVSP)、左室内压大上升/下降速率(LVdp/dtmax);计算心脏组织的梗死范围.结果 29.76、59.52 mg·kg-1SME和1.21 g·kg-1FDT可使LVEDP降低,MABP、LVdp/dtmax和LVSP升高,心肌组织的梗死面积缩小;59.52 mg· kg-1 SME较1.21 mg·kg-1 FDT可明显改善各项指标.结论 SME对大鼠I/R具有保护作用.
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丹参酮ⅡA自纳米乳的制备及其质量的评价
目的 研制丹参酮ⅡA自纳米乳来增加药物的溶出率.方法 采用伪三元相图法,以乳剂外观、粒径、Zeta电位为指标优选处方,采用HPLC测定丹参酮ⅡA,考察其药剂学特性.结果 优选处方为Tween80-PEG400-MCT(31∶62∶7),载药量1.5 mg∶ mL-1,平均粒径42.63--1.80nm,多分散系数PDI为0.16±0.037,Zeta电位为-12.35±0.96 mV.以0.5％ Tween80为溶出介质,丹参酮ⅡA自纳米乳在1.5h时的累积释药量即可达载药量的55％.结论 丹参酮ⅡA自纳米乳可显著提高药物的溶出速率.
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pH敏感多肽修饰载紫杉醇脂质体的制备及评价
目的 制备pH敏感多肽修饰载紫杉醇脂质体(pHS-LP-PTX),并评价其体外性质.方法 采用薄膜分散法制备PHS-LP-PTX,MTT实验考察脂质体对MCF-7细胞和HepG2细胞的毒性,通过细胞摄取实验考察脂质体与肿瘤细胞的结合能力.结果 所制备的pHS-LP-PTX在pH6.4时平均粒径为125.5 ±13.4 nm,Zeta电位为10.47±2.53 mV,24 h内具有良好的血清稳定性.MTT结果显示:pH6.4时,pHS-LP-PTX的细胞毒性优于各对照组.体外细胞摄取实验表明:pH6.4时,MCF-7细胞和HepG2细胞对pHS-LP-PTX的摄取效率优于pH7.4时和普通脂质体.结论 紫杉醇脂质体经过pH敏感多肽修饰后,能增强脂质体在酸性环境下的细胞穿透能力,是一种良好的pH敏感型肿瘤靶向给药系统.
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HPMC修饰的氟苯尼考微晶体的制备及表征
目的 制备氟苯尼考微晶体,提高氟苯尼考的溶解度,以促进吸收并增加其生物利用度.方法 使用改良溶剂反溶剂法制备羟丙甲纤维素(HPMC)修饰的氟苯尼考微晶体,通过正交优化得到佳制备工艺.考察其形态学、体外溶解性质、稳定性,并通过差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射法研究其晶型变化.结果 反溶剂为水、溶剂为丙酮、温度为4℃、HPMC为4 mg·mL-1时,制备的微晶体大饱和溶解度为3.13 mg·mL-1,溶解速度明显增加;原药和微晶体在形态学上差异较大且微晶体粒的径明显小于原药,二者对高温、高湿、强光均稳定;DSC和X射线衍射实验表明药物晶型从两种转变成了一种.结论 该制备工艺简单,HPMC修饰的氟苯尼考微晶体明显增加了氟苯尼考的溶解度和溶解速度,性质稳定,有较好的应用前景.
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芹菜素降低柔红霉素对小鼠心脏毒性的研究
目的 研究芹菜素降低柔红霉素的心脏毒性作用及其可能的机制.方法 将小鼠分为正常组、模型组及芹菜素100、200 mg∶ kg-1组.预先ig给药8d后,除正常组外,其余小鼠ip给予柔红霉素30 mg· kg-1.在给药2d后,测定小鼠血清中乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)和谷草转氨酶(AST)的活性,心肌中总超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽还原酶(GR)、谷胱甘肽-S-转移酶、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性及心肌中丙二醛(MDA)和还原型谷胱甘肽的含量.结果 与模型组小鼠相比,芹菜素处理组的小鼠血清LDH、CK、AST活性下降,而心肌组织中的GR和GSH-Px活性增加,尤以200 mg· kg-1组的作用更为明显.芹菜素也可使心肌组织中的MDA含量下降.结论 芹菜素可减轻柔红霉素的心脏毒性,可能与增加心肌中GSH-Px、GR的活性而发挥的抗氧化作用有关.
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丁酸氯维地平静脉注射乳剂在大鼠体内的药动学研究
目的 研究两种丁酸氯维地平制剂在大鼠体内的药动学特点.方法 将24只大鼠随机均分为4组,分别静脉滴注低、中、高剂量的丁酸氯维地平受试制剂及参比制剂,采用HPLC法测定全血中的丁酸氯维地平,计算药动学参数,评价其在大鼠体内的药动学特点.结果 丁酸氯维地平低、中、高剂量受试制剂和参比制剂在大鼠血浆中的主要药动学参数为:Cmax分别为46.16±10.65、82.99±9.34、177.80±38.32、80.31±3.04 ng· mL-1;AUC0-t分别为2.309±0.628、4.221±0.988、9.339±1.759、3.968 ±0.411 min·μg·mL-1;t1/2分别为12.20±4.65、16.74±6.93、15.13±4.81、18.34±4.43 min.结论 丁酸氯维地平受试制剂和参比制剂在大鼠体内药动学参数差异无统计学意义,受试制剂在0.36 ～ 3.24 mg· kg-剂量范围内呈非线性动力学特征.
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风热流浸膏解热镇痛和抗炎作用的实验研究
目的 观察风热流浸膏的抗炎、镇痛和解热作用.方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足趾肿胀的模型观察抗炎作用;采用乙酸和热刺激致小鼠疼痛的模型观察镇痛作用;采用2,4-二硝基酚和酵母粉致大鼠发热的模型观察解热作用.结果 风热流浸膏能减轻小鼠耳肿胀和大鼠足趾肿胀炎症反应,缓解乙酸和热刺激所致疼痛,降低2,4-二硝基酚和酵母粉致大鼠发热的体温.结论 风热流浸膏具有显著的抗炎、镇痛和解热作用.
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雪茶的生药学鉴别及总氨基酸的测定
目的 对雪茶进行系统性的生药研究及总氨基酸的含量测定.方法 采用基源鉴定、性状鉴别、显微鉴别和薄层色谱鉴别、理化检查方法做系统生药鉴别,用UV法测定雪茶中的总氨基酸.结果 确定了雪茶的基源,并规定药材水分不得超过12.0％、8.0％,浸出物中总氨基酸不得少于5.0％、0.03％.结论 所用方法可用于雪茶的质量评价.
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对乙酰氨基酚/MCM-41载药体系的制备及其缓释性能的研究
目的 制备对乙酰氨基酚/MCM-41缓释体系,并考察其体外释放行为.方法 在碱性和室温条件下制备MCM-41介孔材料;采用浸渍法将解热镇痛药物对乙酰氨基酚组装到MCM-41的孔道中,通过XRD、IR、低温N2吸附对MCM-41介孔材料及药物组装体进行表征;测定组装体的载药量、载药时间以及在人工胃液中的释放行为.结果 介孔材料MCM-41作为药物载体具有较短的载药时间(7 h)、较大的载药量(46.65％)、较低的释放速率(6h仅释放35.6％).结论 通过测定组装体在体外模拟人工胃液和人工肠液中的释放速率,结果表明制得了对乙酰氨基酚/MCM-41缓释释放体系.
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HPLC法测定L-(+)-扁桃酸的光学纯度
目的 采用HPLC法测定L-(+)-扁桃酸的光学纯度.方法 采用Chirlcel OJ-H手性色谱柱,以正己烷-乙醇-三氟乙酸(96∶4∶0.3)为流动相,检测波长220 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温30 ℃.结果 L-(+)-扁桃酸与D-(-)-扁桃酸的分离良好,L-(+)-扁桃酸0.2 ～ 1.2×103 μg· mL-1与峰面积的线性关系良好(r=0.9998),检测限为0.4 ng(S/N =3),定量限为1.6 ng(S/N=10).结论 所用方法快速、准确、灵敏,适于L-(+)-扁桃酸光学纯度的测定.
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4-(4-氟苯甲酰基)丁酸及其有关物质的测定
目的 测定4-(4-氟苯甲酰基)丁酸(FBA)的含量及其有关物质.方法 采用容量法测定FBA的含量;采用HPLC法测定FBA中的有关物质,色谱柱为Welchrom C18,乙腈-水-冰乙酸(30∶69∶1)为流动相,检测波长246 nm,流速1.0 mL·min-,柱温35℃.结果 容量法中,FBA 0.32～0.48 g与消耗滴定液体积的线性关系良好(r=0.9999),RSD=0.17％(n=6),样品的含量为99.38％.HPLC法中,FBA 0.27～600 μg· mL-1与峰面积的线性关系良好(r =0.9999),与相邻杂质的分离度满足要求,检测限与定量限分别为0.992、2.976 ng.结论 方法快速、准确、灵敏,可用于FBA的含量及有关物质的测定.
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HPLC测定维A酸乳膏中的维A酸、山梨酸、BHT及有关物质
目的 采用HPLC同时测定维A酸乳膏中维A酸、山梨酸、2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)的含量和有关物质.方法 采用Century SIL C18色谱柱,流动相为甲醇-乙腈-4％冰乙酸(39∶42∶ 19),流速1.0 mL· min-1,柱温40℃,检测波长280(山梨酸、BHT)、355 nm(维A酸).结果 维A酸与各杂质间的均分离良好,维A酸4.048 ～ 16.192 μg·mL-1(r=0.9999)、山梨酸32.154 ～ 128.614 μg·mL-1(r =0.9998)、BHT 12.752 ～51.008 μg·mL-1(r=0.9999)与峰面积的线性关系良好,平均回收率分别为99.46％、99.99％、100.24％(n=9),RSD分别为1.07％、1.05％、0.76％;维A酸的低检测限(S/N=3)为2.9 ng.结论 所用方法简便、准确,可用于维A酸乳膏的质量控制.
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荞麦中芦丁对免疫性肝损伤小鼠肝脏超微结构的影响
目的 观察荞麦中芦丁(RBFL)对卡介苗(BCG)和脂多糖(LPS)联合诱导的免疫性肝损伤小鼠肝脏的超微结构的影响.方法 于尾静脉注射BCG和LPS,建立小鼠免疫性肝损伤模型.取♂昆明小鼠90只,随机均分为正常组、模型组、RBFL低、中、高剂量组及联苯双酯组.除正常组和模型组ig蒸馏水外,其余各组均ig给予对应药物干预,即40、80、160 mg∶ kg-·d-1 RBFL及联苯双酯200 mg·kg-1 ·d-1,gd,连续12 d.剖取肝脏、脾脏、胸腺,计算脏器指数,电镜下观察各组小鼠的肝脏超微结构变化.结果 模型组小鼠的肝脏体积增大,肝脏指数较正常组的显著增大(P＜0.01),各免疫器官脏器的指数增大,RBFL各剂量有抑制作用.结论 RBFL对BCG和LPS联合诱导的小鼠肝脏超微结构损伤具有保护作用.
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绞股蓝正丁醇提取物对快速老化小鼠学习记忆的影响及其机制
目的 研究绞股蓝正丁醇部位对阿尔茨海默病(AD)模型小鼠学习记忆的影响.方法 采用Morris水迷宫方法对小鼠记忆行为进行检测;采用ELISA法测定SOD、GSH-PX和MDA的含量;采用HE法染色观察对小鼠大脑海马组织的影响.结果 绞股蓝正丁醇部位能改善老年痴呆小鼠的学习记忆能力;能促进SOD和GSH-PX生成,抑制MDA的生成.结论 绞股蓝正丁醇部位可提高AD小鼠的抗氧化能力,从而起到防治AD的作用.
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五味余甘子散对大鼠心肌缺血再灌损伤的保护作用
目的 探讨藏方五味余甘子散对心肌缺血再灌损伤大鼠的保护作用.方法 将96只SD大鼠随机均分成五味余甘子散高、中、低剂量组及伪手术组、模型组和阳性对照组,连续给药10 d,在末次给药24 h后,进行造模,结扎左冠前室间支30min,复灌40 min.测定血清中乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)的含量及心肌组织中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性和丙二醛(MDA)的含量,并比较各组心肌的超微结构变化.结果 五味余甘子散能显著降低血清中LDH和CK的含量,同时能提高心肌组织中SOD、GSH-Px的活性,降低MDA的活性.结论 五味余甘子散对大鼠心肌缺血再灌损伤有保护作用,其机制可能与抑制自由基相关酶有关.
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女贞子三萜类化学成分及其体外抗氧化活性的研究
目的 研究女贞子中三萜类成分及体外抗氧化活性.方法 用甲醇浸提,反复硅胶柱色谱分离,并测定DPPH自由基的清除率.结果 分离鉴定了4个三萜类化合物:3-乙酰齐敦果酸、19α-羟基-3-乙酰熊果酸、齐墩果酸、熊果酸,均具有清除DPPH自由基的能力.结论 抗氧化活性为19α-羟基-3-乙酰熊果酸＞3-乙酰齐敦果酸＞熊果酸＞齐墩果酸.
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复方抗毒升白合剂抗肿瘤和提高免疫力的实验研究
目的 研究复方抗毒升白合剂(KSH)的急性毒性、抗肿瘤及提高免疫力的作用.方法 测定急性毒性,观察给药后小鼠的一般特征、死亡及肝脏损伤情况;H22肝癌腹水瘤模型小鼠ig KSH,计算小鼠腹围及生命延长率;小鼠大剂量注射环磷酰胺造成免疫功能下降模型,ig KSH,计算白细胞数和骨髓有核细胞数.结果 KSH的急性毒性较小,小鼠的精神状态正常,无死亡;各剂量对小鼠的生命延长率分别为111.66％、87.00％、73.09％;对环磷酰胺引起的荷瘤小鼠体重、骨髓有核细胞数和外周血白细胞数下降均有明显的对抗作用.结论 KSH能有效延长H22肝癌腹水瘤小鼠的存活时间,并能显著提高骨髓造血功能及升高白细胞数.
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PEP-1-VP3融合蛋白的分离纯化与初步鉴定
目的 构建融合蛋白PEP-1-VP3的原核表达质粒,并进行诱导表达和蛋白纯化.方法 通过PCR方法自PGEX-6P-1/TAT-VP3质粒中扩增VP3基因,运用靶向克隆酶,将VP3基因插入到线性载体pET15b-PEP-1中,构建重组表达质粒pET15b-PEP-1-VP3,经测序证实构建成功后转化E.coli Rosetta,表达PEP-1-VP3融合蛋白,经Ni-NTA树脂亲和层析,进行SDS-PAGE及Western Blot分析鉴定.结果 成功构建PEP-1-VP3融合蛋白原核表达载体,表达并纯化了17.6kD的PEP-1-VP3融合蛋白.结论 所构建的PEP-1-VP3融合蛋白为体内抗肿瘤研究提供了理论基础.
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HPLC测定盐酸乐卡地平片的溶出度
目的 采用HPLC法测定盐酸乐卡地平片的溶出度.方法 按《中国药典》2010年版溶出度测定第二法,以含0.3％吐温80的0.1 mol·L-1盐酸500 mL为溶出介质,转速为50 r·min-,45 min时采样.采样后用HPLC法测定,色谱柱为SunFireC18,流动相为0.15 mol·L-1高氯酸钠溶液(pH3)-乙腈(39∶61),柱温30℃,流速1.0 mL· min-1,检测波长240 nm,以外标法测定溶出度.结果 盐酸乐卡地平2.036 ～40.72 μg·mL-1与峰面积的线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为100.2％,RSD =0.98％(n=9),溶出度符合规定.结论 所用方法专属性强、结果准确、稳定性好,适于盐酸乐卡地平溶出度的测定.
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杠板归总黄酮抗肝纤维化大鼠的作用及其机制研究
目的 研究杠板归总黄酮对二甲基亚硝胺(DMN)诱导的肝纤维化大鼠的拮抗作用.方法 将120只SD大鼠随机均分成正常组、模型组、秋水仙碱组和杠板归总黄酮高、中、低剂量(0.15、0.1、0.5 g·kg-1)组.除正常组外,各组大鼠均ip0.5％ DMN溶液2.0 mL·kg-1,隔天注射1次,造模成功后,各给药组均ig给药,qd,连续8周,正常组与模型组ig等量生理盐水.于8周末取血和肝脏,酶联免疫吸附法检测血清透明质酸(HA)、层黏连蛋白(LN)、Ⅲ型前胶原(PCⅢ)和转化生长因子β1(TGF-β1);HE染色观察肝纤维化(HF)形成;Western blot法检测肝组织中TGF-β1的表达.结果 与模型组比较,杠板归总黄酮各剂量均可有效降低HF大鼠血清中HA、LN、PCⅢ和TGF-B1的水平;杠板归总黄酮可明显降低HF大鼠肝脏中TGF-β1的表达.结论 杠板归总黄酮对DMN诱导的大鼠HF具有良好的拮抗作用,可能通过抗肝损伤和降低TGF-β1的表达来实现.
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黄芩清热除痹胶囊对佐剂性关节炎大鼠的抗炎作用
目的 研究黄芩清热除痹胶囊(HQC)对佐剂性关节炎大鼠的影响并探讨其作用机制.方法 将60只SD大鼠随机均分成正常组、模型组、阳性对照组及HQC高、中、低剂量组.除正常组外,各组大鼠均采用弗氏完全佐剂诱导佐剂性关节炎大鼠模型.造模后第12天,均ig给予各给药组大鼠相应药物,qd,连续12d.测各组大鼠的体重变化,测定NO、SOD、CD4+T细胞、CD8+T细胞的含量及CD4 +/CD8+比例;采用HE染色观察大鼠踝关节病理组织的变化.结果 各给药组大鼠的踝关节各种炎症病理情况有减轻,其中,HQC高剂量的效果佳,与阳性对照药雷公藤多苷片的效果相当.结论 HQC可通过改善佐剂性关节炎大鼠的体重增长率,改变其外周血中NO、SOD的含量,增加CD4 +T细胞及CD4 +/CD8+比例,减轻炎症情况,发挥治疗作用.
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HPLC测定解热消炎胶囊中的胆酸和猪去氧胆酸
目的 采用HPLC同时测定解热消炎胶囊中的胆酸和猪去氧胆酸.方法 采用Kromasil C18色谱柱,流动相为甲醇-1％冰乙酸(80∶20),流速1.0 mL· min-1,柱温30℃,漂移管温度80℃,氮气流速2.0 L·min-1,采用蒸发光散射检测器.结果 胆酸2.764～24.876 μg、猪去氧胆酸2.144 ～ 19.296 μg与峰面积线性关系良好,平均回收率分别为98.14％(RSD=1.76％)、96.98％(RSD=1.15％).结论 方法简便、准确、重复性好,可用于解热消炎胶囊的质量控制.
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HPLC测定六味丁香丸中的土木香内酯
目的 采用RP-HPLC法测定六味丁香丸中的土木香内酯.方法 采用EClipse XDB-C18色谱柱,乙腈-0.05％磷酸溶液(50∶50)为流动相,柱温40℃,流速1.0 mL· min-1,检测波长194 nm.结果 土木香内酯0.293 ～3.51μg与峰面积的线性关系良好(r =0.9999),平均加样回收率为98.74％,RSD =0.57％ (n=6).结论 所用方法准确、简便、灵敏、可靠,可用于六味丁香丸的质量控制.
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柱切换HPLC法测定人血浆中的枸橼酸
目的 采用柱切换HPLC法测定血浆中的枸橼酸.方法 预处理柱为Ultimate CN,分析柱为YMC C18,流动相为0.05mol·L-1KH2PO4(磷酸调pH2.85),流速1 mL·min-1,检测波长210 nm.血浆样品经过酸化,超滤后进样.结果 枸橼酸的线性范围为62.5 ～ 1250 μg· mL-1,方法回收率为97.41％～102.52％,批内RSD为3.52％～5.21％,批间RSD为3.07％～4.55％.结论 所用方法操作简单,结果准确,重复性好,可用于血浆中枸橼酸的测定.
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星点设计-效应面法优化溴新斯的明多囊脂质体的制备工艺
目的 采用星点设计-效应面法优化溴新斯的明多囊脂质体的制备工艺.方法 采用复乳法制备溴新斯的明多囊脂质体,以包封率为评价指标,用星点设计优化处方,并进行多元线性回归与二项式方程拟合,采用效应面法选取较佳工艺条件,并进行预测.结果 以磷脂与胆固醇为1.41∶1投料、主药浓度为22.98 g·L-1、三油酸甘油酯为24.93 mmol∶ L-1的优化条件制备溴新斯的明多囊脂质体,包封率为80.34％± 1.53％,与二项式拟合方程预测结果相差小于2.5％.结论 应用星点设计-效应面法优化溴新斯的明多囊脂质体的制备工艺,能快速方便地得到佳制备工艺,预测性良好.
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HPLC测定盐酸普拉克索缓释片中的有关物质
目的 采用HPLC法测定盐酸普拉克索缓释片中的有关物质.方法 采用Waters Sunfire C18色谱柱,以0.1 mol·L-1乙酸铵(pH5.0,含0.1％三乙胺)-甲醇(98∶2)为流动相A,以甲醇为流动相B,梯度洗脱,检测波长264、326 nm,柱温40℃,流速1.0 mL· min-1.结果 高、中、低浓度杂质的平均回收率为90.5％ ～ 105.8％ (n =9);低检出限为0.15 ～0.60 ng.结论 所用方法简便、快速、灵敏,可用于检测盐酸普拉克索缓释片中的有关物质.
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HPLC测定茵栀黄口服液中的黄芩苷
目的 采用HPLC法测定茵栀黄口服液中黄芩苷的含量.方法 利用中空纤维超滤膜除去样品溶液中的大分子物质;采用Sapphire C18色谱柱,流动相为甲醇-水-磷酸(47∶53∶0.2),检测波长为280 nm,流速1.0 mL·min-1,进样量20 μL.结果 黄芩苷12.5～200 μg·mL-1与峰面积的线性关系良好(r =0.9998),回收率≥97.2％,RSD≤0.6％.结论 所用前处理方法操作简便,可减少大分子物质对色谱柱的损坏.
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脒修饰的包载荧光探针香豆素-6脂质体的制备
目的 研究3,5-二-十五烷氧基苯甲脒(DBH)修饰的香豆素-6脂质体的制备工艺,并初步考察该脂质体的体外释放性能和肾小球靶向性.方法 首先合成DBH.再以其为配基,胆固醇、大豆磷脂为载体材料,采用薄膜分散-超声法制备脒修饰的载香豆素-6荧光探针脂质体,考察其粒径分布、Zeta电位、包封率及体外累积释药率.结果 脒基修饰的香豆素-6脂质体形态圆整,粒径分布为120.7 ±2.4 nm,Zeta电位为12.6±1.6 mV,包封率为99.7％±1.8％,体外的48 h累积释药量小于2％.结论 脒基修饰的香豆素-6脂质体的制备工艺简便易操作,包封率高,性质稳定.
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软坚护肝片的鉴别及大黄素的测定
目的 鉴别软坚护肝片并测定大黄素的含量.方法 采用TLC法鉴别软坚护肝片中的丹参、黄芩、虎杖、山豆根、赤芍和三七;采用HPLC法测定片中的大黄素的含量.结果 在薄层色谱图谱中可检出丹参、黄芩、虎杖、山豆根、赤芍和三七的特征斑点,重复性好;大黄素0.008 ～1.608μg与峰面积的线性关系良好(r=0.9999);平均加样回收率为100.54％,RSD=1.54％(n=9).结论 所用方法简便、准确、可靠,可用于软坚护肝片的质量控制.
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siRNA沉默Twist1增强吉西他滨诱导胰腺癌细胞凋亡的研究
目的 通过抑制Twist1来观察胰腺癌细胞对吉西他滨化疗敏感性的变化.方法 通过靶向人Twist1基因小干扰RNA(siRNA)抑制Twist1的表达;用Western法检测Twist1的表达、Annexin V/PI染色和流式细胞术检测吉西他滨诱导的细胞凋亡;通过Western blot检测caspase及可能的丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和线粒体途径;用激光扫描共聚焦显微镜检测细胞内活性氧和线粒体膜的电位.结果 Twist1沉默显著增加了Panc-1细胞对吉西他滨的敏感性,JNK/线粒体的途径被激活,Twist1 siRNA诱导线粒体膜去极化同时显著上调线粒体分裂相关蛋白Fis1并降低融合相关蛋白Mfn1的表达.Twist1 siRNA提高了细胞内活性氧(ROS)的水平,与吉西他滨联合治疗进一步增加ROS.结论 siRNA介导的Twist1沉默在PANC-1细胞对吉西他滨化疗耐受中扮演了关键角色,Twist1沉默可能作为胰腺癌治疗的一种有效方法.
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膨大素对川麦冬生长发育及其产量和质量的影响
目的 研究膨大素对川麦冬生长发育及其产量、质量的影响.方法 在收获期随机采样测定川麦冬的生物学性状及产量,用SPSS软件分析川麦冬生物学性状与产量的相关性规律;用UV法测定川麦冬中的总皂苷,考察膨大素的施用量和施用方式对其质量的影响.结果 川麦冬的植株生物学性状(除块根直径、株高外)对产量均有显著影响,影响程度为单株块根重＞块根数＞分蘖数＞块根长＞百粒重＞冠幅.膨大素能促进川麦冬植株地上部分的生长,明显增加块根数、单株块根重,显著提高川麦冬的产量;除低剂量外,膨大素降低了川麦冬总皂苷的含量,且随着剂量的增加,作用越强.结论 膨大素能促进川麦冬的生长发育,显著提高川麦冬的产量,且与多效唑分段合用时效果更佳.不同剂量膨大素对川麦冬总皂苷含量的影响差异较大,低剂量有利于川麦冬总皂苷的积累.
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GC-MS测定野生当归挥发油中的化学成分
目的 分析野生当归根中挥发油的化学成分.方法 采用水蒸气蒸馏法提取野生当归挥发油,并用气相色谱-质谱技术分析.结果 从野生当归挥发油中鉴定出55个组分,其中,α-蒎烯(49.02％)、β-反式罗勒烯(33.81％)、(E,Z)-2,6-二甲基-2,4,6-辛三烯(2.75％)、6-丁基-1,4-环庚二烯(2.16％)、α-1-丙烯基-苯甲醇(2.44％)等化合物的含量较高.结论 所用方法为当归野生药用植物资源的开发利用提供了理论依据.
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不同环糊精与布洛芬包合物的制备及其对布洛芬的增溶作用
目的 研究α-环糊精、HP-β-环糊精、γ-环糊精对布洛芬的增溶作用.方法 采用相溶解度法考察3种环糊精对布洛芬的增溶作用,测定其表观稳定常数;采用红外光谱法、差示扫描量热法对包合物进行鉴定.结果 0 ～ 100 mmol·L-1α-环糊精、HP-β-环糊精、γ-环糊精对布洛芬的大增溶倍数分别为7.38、123.21、3.39.结论 HP-β-环糊精可显著增加布洛芬的溶解度,α-环糊精、γ-环糊精对布洛芬有一定的增溶作用.
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HPLC测定(S)-4-苯基-2-噁唑烷酮的纯度
目的 采用HPLC法测定(S)-4-苯基-2-噁唑烷酮(SPO)的纯度.方法 采用Welchrom C18色谱柱,流动相为0.02 mol· L-磷酸二氢钾(KOH调pH5)-乙腈(60∶40),检测波长210 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温35℃.结果 SPO0.3036～6.072 μg·mL-1与峰面积的线性关系良好(r=0.9999),检测限和定量限分别为0.9099、3.033 ng.结论 所用方法准确、灵敏、快速,适用于检测SPO中的微量杂质.
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5种川产合欢花的形态组织学研究
目的 对四川5种合欢的花序进行形态组织学的比较研究.方法 采用性状鉴别与显微鉴别方法,比较了5种合欢花的药材性状、总花梗横切面与药材粉末的特征.结果与结论 所做研究可为合欢花的品种鉴别和进一步开发提供依据.
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rhGM-CSF和纳米银联合外用对深Ⅱ°烫伤创面上皮化的影响
目的 研究重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(rhGM-CSF)和纳米银敷料联合外用对深Ⅱ°烫伤创面愈合过程上皮化的影响.方法 用Wistar大鼠建立深Ⅱ°烫伤模型120例,均分为4组,A组用凡士林纱布覆盖、B组用纳米银敷料覆盖、C组用rhGM-CSF涂抹创面、D组用rhGM-CSF+纳米银敷料覆盖,伤后第1、4、7、10、14、21天,观察创面的病理学改变,用ELISA法测定血清中的表皮生长因子(EGF),采用RT-PCR法检测创面愈合过程中TGF-β,mRNA表达的变化.结果 4个组均在第10天出现明显的上皮化;EGF水平逐渐上升,A组上升慢,D组快;A、B组的TGF-β,mRNA相对表达量逐渐上升,C、D组的在第14天达到峰值,第21天下降,且D组下降幅度较大.结论 rhGM-CSF和纳米银联合外用,加速了深Ⅱ°烫伤创面愈合过程中上皮化的形成,上皮化程度优于单独应用.
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L-脯氨酸催化的(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol的不对称合成
目的 探索高效、简洁的(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol不对称合成新方法.方法 以已知化合物为起始原料,用L-脯氨酸催化的aldol自缩合反应,构建所需的手性中心,经NaBH4还原、保护、对甲苯磺酰化、亲核取代、水解、甲磺酰化、还原关环、脱保护共八步反应得到(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol.结果 经过八步合成了(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol.结论 总收率分别为27％和8％.
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HPLC测定补肺活血胶囊中的补骨脂素和异补骨脂素
目的 测定补肺活血胶囊中有效成分补骨脂素和异补骨脂素的含量.方法 采用超声提取有效成分,色谱柱为AgilentTC-C18,流动相为甲醇-水(48∶52),流速为1.0 mL∶ min-1,检测波长为320 nm.结果 补骨脂素5.9 ～ 236μg∶ mL-1(r=0.9999)和异补骨脂素5.3 ～212 μg·mL-1(r=0.9999)与峰面积的线性关系均良好,平均加样回收率分别为100.37％、97.81％,RSD分别为1.04％、0.84％(n=6).结论 所用方法简便、准确,可作为补肺活血胶囊的质量控制方法.
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HPLC测定赤胫散中的3,3'-二甲基鞣花酸和3,3',4'-三甲基鞣花酸
目的 采用HPLC测定赤胫散中的3,3'-二甲基鞣花酸和3,3',4 '-三甲基鞣花酸.方法 色谱柱为Dikma-C18柱,流动相为甲醇-乙腈-0.1％磷酸(17∶33∶50),流速1 mL· min-,检测波长248 nm,柱温30℃.结果 3,3'-二甲基鞣花酸0.198～0.990 μg(r=0.9991)、3,3 ',4'-三甲基鞣花酸0.098 ～0.491 μg(r =0.9990)与峰面积的线性关系良好,回收率分别为102.40％、98.41％,RSD分别为2.25％、1.87％(n=6).结论 所用方法简便、快捷、准确,可用于赤胫散药材的质量控制.
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HPLC同时测定半夏中的3种核苷
目的 采用HPLC测定半夏中尿苷、鸟苷和腺苷的含量.方法 采用Hypersil ODS(5μm,4.6 mm×250 mm)色谱柱,柱温30℃,流动相为甲醇-水,梯度洗脱0 ～ 17 min(3.5％～100％甲醇),检测波长254 nm,流速1 mL∶ min-.结果 尿苷、鸟苷、腺苷分别在6.19 ～43.33、5.09 ～ 35.63、1.37～9.60 μg·mL-1与峰面积的线性关系良好,线性方程分别为:Y=40.8110X-1.0926(r =0.9999),Y=49.5173X+2.1714(r=0.9999),Y=49.5006X+0.1857(r=0.9999),尿苷、鸟苷、腺苷平均加样回收率分别为97.83％、97.15％、98.08％,RSD分别为0.89％、0.69％、1.36％.结论 所用方法准确、快速、可靠,能有效地测定半夏中的尿苷、鸟苷、腺苷.
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绿原酸磷脂复合物制备工艺的研究
目的 考察绿原酸与磷脂形成复合物的佳工艺条件,并初步评价复合物的脂溶性.方法 以绿原酸与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素和正交设计试验进行系统性评价,考察药物浓度、药物与磷脂投料比、反应时间、反应温度等因素对磷脂复合物形成的影响,并通过测定表观油水分配系数初步考察复合物对绿原酸脂溶性的改善情况.结果 确定了绿原酸磷脂复合物的佳制备工艺,即20℃时以无水乙醇为溶剂,绿原酸与磷脂比例为1∶1,反应2h.形成复合物后,绿原酸的表观油水分配系数提高了28.6倍.结论 绿原酸磷脂复合物的形成受投药比、反应温度、绿原酸的浓度影响较大,所采用复合物的制备工艺稳定可行,且显著改善了绿原酸的脂溶性.
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分光光度法测定野坝子中的总黄酮
目的 测定野坝子中的总黄酮.方法 采用AB-8大孔吸附树脂富集野坝子的总黄酮,以木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷为对照品,HCl-Mg显色,利用紫外分光光度法于488 nm处测定总黄酮的含量.结果 木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷11.01 ～50.66 mg·L-1与吸光度线性关系良好,回归方程为:Y=8.1×10-3X-0.039(r =0.9993);平均加样回收率为97.48％,RSD=1.64％.野坝子地上部分总黄酮含量为1.859％(RSD=0.69％).结论 所用方法准确、可靠,可用于野坝子中总黄酮的含量测定.
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加贝酯预防39例ERCP术后患者高淀粉酶血症及急性胰腺炎
将77例内镜逆行胰胆管造影术(ERCP)后患者随机分为治疗组和对照组,均予常规治疗,治疗组加用加贝酯.治疗组患者术后高淀粉酶血症或急性胰腺炎的发生数明显少于对照组,血清淀粉酶上升幅度明显低于对照组,血淀粉酶水平恢复正常和临床症状缓解时间明显缩短.加贝酯能减少ERCP术后患者高淀粉酶血症及急性胰腺炎的发生,加快血淀粉酶恢复和临床症状的缓解.
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31种中药材的乙醇提取物抑制血管生成的活性研究
目的 筛选具有抑制肿瘤新生血管生成作用的药物.方法 建立抑制人血管内皮细胞(HMEC1)生长的高通量筛选模型,采用75％乙醇为溶剂浸提药材,研究提取物对HMEC1生长和鸡胚尿囊血管生成的抑制活性,筛选具有抑制HMEC1增殖活性和鸡胚尿囊血管生成的中药.结果 31种中药中对HMEC1增殖具有明显抑制活性的药材有7种,其中对鸡胚尿囊血管生成有明显抑制活性的有4种.结论 五倍子、钩藤、黄芩、蒲黄等4种中药具有潜在的研究开发的价值.
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丹参酮ⅡA在抗肿瘤治疗中的新进展
丹参酮ⅡA为丹参提取的菲醌类衍生物中的一种,是临床上治疗心血管疾病的主要药物.丹参酮ⅡA对肿瘤具有杀伤作用,能诱导肿瘤细胞分化、凋亡、自噬,抑制肿瘤新生血管生形成和肿瘤的转移,还可起到增敏化疗、逆转化疗耐药的作用,在增敏放疗方面前景广阔.其作用机制可能与抑制肿瘤细胞的DNA合成、干扰细胞有丝分裂、抑制抗凋亡蛋白生成、激活多种凋亡、自噬信号通路相关.
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手性螺环膦配体催化的不对称氢化反应在天然产物及药物合成中的应用
手性螺环膦配体具有合成方便、结构多样等特点.这类配体与过渡金属形成的络合物能够催化多种不同底物的不对称氢化反应,表现了优异的对映选择性.同时,这些反应也被应用于天然产物和药物分子的合成中.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1999 | 01 02 03 04 06 |
