华西药学杂志
West China Journal of Pharmaceutical Sciences 화서약학잡지
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 四川大学,四川省药学会
- 影响因子： 0.62
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1006-0103
- 国内刊号： 51-1218/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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金雀根二苯乙烯苷类成分的提取工艺研究
目的 优化金雀根二苯乙烯苷有效部位的提取工艺.方法 采用HPLC测定金雀根中二苯乙烯苷类有效成分kobo-phenol A 、carasinol B、(+)-α-viniferin,以转移率为指标,采用L9(34)正交试验,以乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取次数为考察因素,优化金雀根有效部位的提取工艺.结果 优化后的提取工艺为:以70％乙醇为提取溶剂,提取2次,每次2h,溶剂用量分别为12、10倍.结论 该提取工艺合理可行,可用于金雀根中二苯乙烯苷类成分的提取.
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龙血竭总酚滴丸对大鼠局灶性脑缺血损伤的保护作用
目的 观察龙血竭总酚滴丸对大鼠局灶性脑缺血的保护作用.方法 采取线栓法制造大鼠右侧大脑中动脉栓塞模型.将大鼠分为假手术组、模型组、对照组、龙血竭原料药组及龙血竭总酚滴丸高、中、低剂量组,各给药组ig给药,qd,连续4d,第5天上午继续给药1次,1h后进行手术,术后24 h时,对各组大鼠分别进行神经功能评分,处死并测定梗死体积.结果龙血竭总酚滴丸各剂量组均可显著降低大鼠脑缺血后神经功能的评分(P＜0.05或P＜0.01),缩小脑梗死体积(P ＜0.05或P＜0.01).结论 龙血竭总酚滴丸对大鼠局灶性脑缺血损伤具有较好的保护作用.
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金盏菊的形态组织学研究
目的 研究金盏菊的形态组织学特征.方法 采用生药学常规方法对金盏菊进行性状鉴别、显微鉴别.结果 确定了金盏菊的药材性状、组织构造及粉末的主要鉴别特征.结论 组织学特征可作为金盏菊的鉴别依据.
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气相色谱法测定丹参酮ⅡA原料药中有机溶剂残留量
目的 采用毛细管气相色谱法测定丹参酮ⅡA原料药中乙醇、乙酸乙酯和二氯甲烷的残留量.方法 采用AgilentDB-624毛细管色谱柱和氢焰离子化检测器,以N,Ⅳ-二甲基甲酰胺为溶剂,程序升温测定溶剂的残留量.结果 3种有机溶剂的线性范围分别为2.5 ～ 400.0 μg· mL-1(r=0.9994)、2.4 ～ 380.0 μg· mL-1(r=0.9992)、2.5 ～50.0 μg·mL-1(r=0.9993);平均回收率分别为93.7％、105.3％、102.4％;检测限分别为300、300、600 ng· mL-.结论 本法灵敏、准确,适合用于丹参酮ⅡA原料药中溶剂残留量的测定.
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莛子藨的形态组织学研究
目的 对莛子藤进行生药学鉴定.方法 采用生药鉴定方法对莛子藤进行基源、性状和显微鉴定.结果 莛子蔗的原植物形态、药材性状和不同器官的显微组织构造特征明显.结论 生药学鉴定为莛子藨药材质量标准的制定提供了依据.
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黑曲霉脂肪酶的分离纯化及酶学性质的研究
目的 以黑曲霉发酵液为原料,分离纯化脂肪酶,并研究其酶学性质.方法 以硫酸铵沉淀、Q-Sepharose Fast Flow和Sephacryl S-200凝胶层析等方法分离纯化脂肪酶,利用SDS-PAGE、PAGE、IEF-PAGE等方法进行鉴定.结果 所得脂肪酶为单一条带,等电点为3.2,天然分子质量为43.7 kDa.以p-NPP为底物,在pH6、50℃条件下,Km=15.67 mmol.L-1;脂肪酶对多种油脂均有水解作用;此酶在65℃以下,pH3 ～ 12稳定,在50℃、pH4表现出相对高的酶活性;Ca2+、Co2+、Mn2+、Ni2+、卵磷脂、胆酸钠对脂肪酶活性有激活作用,Hg2+有抑制作用;PMSF对此脂肪酶有特异性修饰作用.结论 确定了黑曲霉脂肪酶的部分酶学性质,为脂肪酶的应用提供了理论依据.
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3-酰胺苯甲酰胺衍生物的合成及体外抗肿瘤活性的初步研究
目的 合成一类新型3-酰胺苯甲酰胺衍生物并研究其体外抗肿瘤活性.方法 以2-甲基-5-氨基苯甲酸和2-氯-5-氨基苯甲酸等为起始原料,经过氨基Boc保护、羧基形成酰胺、脱保护基、酰化等反应得到目标化合物;采用MTT法在前列腺癌细胞PC-3、人卵巢癌细胞SKOV-3、人结直肠癌细胞HCT116、人肝癌细胞Hep-G2、人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺癌细胞A549和慢性髓细胞性白血病细胞K562等细胞株上进行了体外抗肿瘤活性的测试.结果与结论 合成了9个新型化合物,并经1HNMR、MS确证了化学结构.初步的体外抗肿瘤活性显示:化合物Ⅳh和Ⅳi显示出对白血病细胞有较好的活性.
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芷归片中决明子和白芷的纯化工艺研究
目的 研究芷归片中决明子与白芷的纯化工艺.方法 以总蒽醌和欧前胡素的转移率以及浸膏收率为考察指标,比较醇提水沉法、壳聚糖沉淀法、大孔树脂吸附法、酸碱法等纯化方法,优选纯化工艺参数.结果 通过几种纯化方法的比较,采用酸碱法的纯化工艺佳,其优选参数为:用20％石灰乳调pH6,静置2h,过滤,减压回收溶剂后干燥.结论 运用酸碱法纯化后蒽醌类成分和欧前胡素的损失均较小,浸膏收率能满足制剂要求,工艺简单可行.
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苦瓜叶的形态组织学研究
目的 研究苦瓜叶的形态组织学特征.方法 采用性状观察、石蜡切片、徒手切片和表面制片相结合的方法,用显微描绘器绘制组织、粉末图.结果 找到了苦瓜叶在药材性状、组织构造及粉末上的主要鉴别特征.结论 形态组织学特征可作为苦瓜叶的鉴别依据,为苦瓜叶的品质评价奠定了实验基础.
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白藜芦醇抗大鼠心肌缺血-再灌注后心律失常的机制研究
目的 探讨白藜芦醇(Res)对大鼠心肌缺血-再灌注(I/R)后心律失常的影响及其与Ca2-ATP酶(SERCA2)的关系.方法 将SD大鼠随机分为假手术组、I/R后心律失常模型组、Res低、高剂量干预组(10、30 mg· kg-1,bid).ig给予Res3d后,制造I/R心律失常模型,用Power-Lab系统检测心电图的变化并进行心律失常评分,记录各组大鼠因心律失常导致的死亡数;用Real time PCR法检测心肌样本中肌浆网Ca2+-ATP酶中mRNA表达的变化.结果 与模型组比较,Res组能显著减轻心室纤颤的发生率和持续时间,改善心律失常评分;上调SERCA2中mRNA的表达.结论 Res可明显减轻大鼠心肌I/R后心室纤颤,其机制至少可能与其减轻心肌细胞Ca2超载相关.
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红景天苷壳聚糖纳米粒包封率的测定及体外释放的研究
目的 测定红景天苷壳聚糖纳米粒(SA-NPs)的包封率并研究其体外释药.方法 采用UPLC法测定样品中红景天苷的含量,色谱柱为BEH C18柱(50 mm×2.1 mm,1.7 μm),柱温30℃,流动相为甲醇-水(15∶85),流速0.6 mL· min-1,检测波长275 nm.采用0.1 mol· L-1 HCl超声提取纳米粒中的红景天苷,测定包封率,并考察纳米粒在人工胃液和人工肠液中的释药特性.结果 SA-NPs的平均包封率为70.15％,在人工胃液中的释放速度较快,在人工肠液中的释放速度相对较慢.结论 所用方法可用于SA-NPs包封率的测定,制备的纳米粒具有缓释效果.
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刺续断的形态组织学鉴定
目的 对藏药刺续断进行系统的生药学鉴定.方法 采用植物基源、性状、显微和薄层鉴定方法.结果 描述了刺续断的原植物、性状、显微和薄层色谱鉴别特征.结论 方法简便易操作,为刺续断药材的鉴定和临床应用奠定了基础.
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HPLC测定R-1-(1-萘基)乙胺中的对映异构体
目的 采用HPLC测定R-1-(1-萘基)乙胺中对映异构体的含量.方法 采用大赛璐Chirlcel OJ-H手性色谱柱(250 mm× 4.6 mm,5μm),以正己烷-乙醇-乙醇胺(95∶5∶0.1)为流动相,检测波长为222 nm,流速为1.0 mL·min-1,柱温25℃.结果 R-1-(1-萘基)乙胺与其对映异构体分离良好,0.02～2.0 μg·mL-1与峰面积的线性关系良好(r=0.9998),检测限为0.1 ng,定量限为0.3 ng.结论 所用方法快速、准确、灵敏,可用于R-1-(1-萘基)乙胺对映异构体的检查与控制.
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神经节苷脂GM1对大鼠急性脑损伤后神经细胞凋亡的抑制作用
目的 观察外源性GM1对大鼠急性脑损伤修复的影响,探讨其与神经细胞凋亡发生、发展的关系.方法 落体撞击法造成大鼠左顶叶局限性脑挫裂伤.将65只大鼠分为假手术组、脑损伤组和给药组.分别于损伤后或损伤并给药后2、6、12、24、48、168 h时用免疫组化染色观察脑皮质细胞Bcl-2、Bax蛋白表达及PARP降解,TUNEL法观察脑皮质细胞凋亡的情况.结果 给药组大鼠损伤侧Bcl-2表达在给药后12h增至大,随后逐渐降低,168 h时降低至与假手术组相近.而Bax表达在给药后24h下调大,给药后损伤侧Bax/Bcl-2比值均有下降,其中12 h时的降幅较大,24h后二者比值趋于正常.PARP降解从12 h后开始下调,凋亡细胞减少.结论 给药后Bax/Bcl-2比值下降,PARP降解下调,凋亡细胞减少,表明GM1对急性脑损伤后神经细胞凋亡具有抑制作用.
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HPLC测定4-羟基苄醇中的有关物质
目的 采用HPLC测定4-羟基苄醇中的有关物质.方法 采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为0.01 mol·L-1磷酸二氢钠(磷酸调pH3.5)-甲醇(65∶35),检测波长205 nm,流速1.0 mL· min-1,柱温30℃.结果 4-羟基苄醇、3-羟基苄醇、2-羟基苄醇、4-羟基苯甲酸的线性范围分别为0.1050 ～2.100 μg·mL-1(r =0.9999)、0.1042～2.084 μg· mL-1(r=0.9999)、0.1007～2.014 μg·mL-1(r =0.9999)、0.1008～2.016 μg· mL-1(r=0.9999);检测限分别为0.5080、0.5484、0.6414、0.8640 ng.结论 所用方法准确、灵敏、快速,适用于4-羟基苄醇中有关物质的检查.
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细胞穿膜肽TAT和PEG共修饰的载阿霉素脂质体的制备及工艺的优化
目的 研究细胞穿膜肽TAT和聚乙二醇(PEG)共修饰载阿霉素(DOX)脂质体的制备工艺.方法 采用薄膜分散-超声法制备脂质体,主动载药法包载抗肿瘤药物DOX,以包封率、粒径为主要评价指标筛选制备工艺,并初步研究其稳定性.结果 载DOX脂质体的制备工艺为:总磷脂-胆固醇(65∶35),水化溶剂为300 mmmol·L-1(NH4)2SO4缓冲液,以PBS (pH7.4)为洗脱溶剂替换外水相的硫酸铵,载药温度45℃,载药时间15 min,药脂比1∶10.所制备的载DOX脂质体性质稳定,包封率均＞95％,粒径约90 nm,PDI＜ 0.2.结论 成功地制备了稳定性好、包封率高的细胞穿膜肽TAT和PEG共修饰的载DOX脂质体.
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采用Extended-Wilson模型计算药物溶液的渗透压
目的 从理论上计算药物溶液的渗透压.方法 以LiC1水溶液为模型,根据Extended-Wilson模型从浓度计算溶液的渗透压值,并与现有冰点渗透压仪测定值和湿度计的测定值进行比较.结果 用Extended-Wilson模型计算的渗透压值与两种实验方法测定值基本一致.结论 药物溶液的渗透压值可应用Extended-Wilson模型通过溶液浓度计算得到.
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丹参联合5-Fu对小鼠Lewis肺癌中HIF-1α、VEGF和MVD表达的影响
目的 通过检测丹参联合5-Fu对小鼠Lewis肺癌低氧诱导因子-1α(HIF-lα)、血管内皮生长因子(VEGF)浓度和微血管密度(MVD),分析丹参对实体肿瘤局部血供和乏氧细胞氧压的影响,探讨丹参配合5-Fu提高疗效的机理.方法 建立Lewis肺癌荷瘤鼠模型后,将60只小鼠随机均分为模型组、丹参低剂量组(丹低组)、丹参高剂量组(丹高组)、5-Fu组、丹参低剂量+5-Fu组(丹低+5-Fu组)、丹参高剂量+5-Fu组(丹高+5-Fu组).于接种第2天起每天ip给药各组大鼠,末次给药24 h后检测肿瘤细胞中HIF-lαmRNA表达值、血清VEGF浓度和MVD.结果 5-Fu组、丹高+5-Fu组较模型组中HIF-lαmRNA的表达值降低(P＜0.01),丹高+5-Fu组较5-Fu组有降低HIF-lαmRNA的表达值的趋势;丹高组、5-Fu组、丹低+5-Fu组及丹高+5-Fu组血VEGF浓度较模型组的降低(P＜0.05),丹低+5-Fu组较5-Fu组降低趋势更为明显;丹高组、5-Fu组、丹低+5-Fu组及丹高+5-Fu组瘤组织中MVD较模型组的均降低(P＜0.05),丹低+5-Fu组与5-Fu组相比,降低MVD的趋势更为明显.结论 丹参联合5-Fu能降低HIF-1α mRNA表达值及血VEGF浓度,说明丹参可增加乏氧细胞氧压、抑制肿瘤微血管的生成,从而增强5-Fu的化疗效果.
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盐酸烟酰美金刚胺的合成
目的 研究盐酸烟酰美金刚胺的实用合成方法.方法 以1,3-二甲基金刚烷为起始原料,经溴代和水解反应制得1-羟基-3,5-二甲基金刚烷,在三氟乙酸作用下与3-氰基吡啶经Ritter反应后与盐酸成盐,得盐酸烟酰美金刚胺.结果 经1 HNMR、13CNMR和ESI-MS确证,总收率为73.0％.结论 所用方法具有步骤少、原料易得、条件温和、操作简便、收率高等优点.
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HPLC同时测定养血软坚片中的马钱苷酸、龙胆苦苷和芍药苷
目的 采用HPLC法测定养血软坚片中马钱苷酸、龙胆苦苷和芍药苷的含量.方法 采用Chrom-Matrix C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.1％甲酸为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,检测波长235 nm,柱温30℃.结果 马钱苷酸、龙胆苦苷和芍药苷的线性范围分别为0.714 ～71.4(r =0.9999)、2.999 ～299.9(r =0.9999)、3.423 ～342.3 mg·L-1(r =0.9996),平均回收率分别为100.2％、96.6％、96.1％,RSD分别为1.5％、1.2％、0.9％.结论 所用方法简便、准确、重复性好、专属性强,可用于养血软坚片中三成分的含量测定.
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HPLC测定人尿液中莫吉司坦的活性代谢物M1
目的 采用HPLC法测定人尿液中莫吉司坦活性代谢物M1的含量.方法 采用Inertsil C8-3色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.01 mol·L-1KH2PO4(pH6.8)(30∶70),流速为1 mL· min-1,萘普生为内标,检测波长为230nm,柱温为室温.结果 M1的线性范围为2.5 ～1 ×103 μg·mL-1,低定量限为2.5μg·mL-1.批内精密度和批间精密度均小于4％,方法回收率为95.35％ ～ 102.2％,萃取回收率为99.1％ ～ 99.7％.结论 所用方法具有快速简便、灵敏准确的特点,可满足M1临床药物浓度测定的需要.
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HPLC测定香茅挥发油中的橙花醛和香叶醛
目的 采用RP-HPLC测定香茅挥发油中的橙花醛和香叶醛.方法 采用水蒸气蒸馏法提取香茅挥发油,色谱柱为Phenomenex Luna C18柱(150mm × 4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(68∶32),流速0.8 mL· min-1,检测波长237 nm,柱温35℃.结果 橙花醛和香叶醛分别为0.0533 ～0.3199、0.0971 ～0.5823 μg与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率分别为100.2％、100.6％,RSD分别为2.07％、2.06％(n=9).结论 所用方法简便、快速,重复性好,准确度高,可作为香茅挥发油的质量控制方法.
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1,4-环己二醇与己酰胺协同增加甲硝唑对皮肤的靶向性研究
目的 研究1,4-环己二醇与己酰胺联合应用对甲硝唑体外经皮渗透的影响及其作用机制.方法 以猪离体皮肤为实验材料、甲硝唑为模型药物,采用Franz扩散池进行体外透皮实验,采用HPLC考察1,4-环己二醇、己酰胺单独及联合应用对药物产生的不同渗透效果.结果 1,4-环己二醇或己酰胺单独应用的处方中甲硝唑的渗透通量分别是对照处方的1.22、1.03倍,而同时含有两药处方中的通量是对照处方的0.70,皮肤中的药物含量显著高于对照处方(P＜0.01),接收液中的含量明显低于对照处方中的(P＜0.05).结论 1,4-环己二醇与己酰胺联合应用增加了甲硝唑的皮肤靶向性,可能是这两种化合物与角质层内神经酰胺形成了分子间氢键.
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丹参酮ⅡA脂质体的制备及对HepG2/ADR细胞增殖的抑制作用
目的 研制丹参酮ⅡA(Tan ⅡA)脂质体,考察其对人肝癌HepG2/ADR阿霉素耐药细胞增殖的抑制作用.方法 采用薄膜分散法制备Tan ⅡA脂质体,改良MTT法测定药物肿瘤细胞增殖的抑制作用.结果 制备载药脂质体的平均粒径为68nm,Zeta电位为-23.4 mV;载药量与包封率分别为138.9 ±8.7 μg·mL-1、97.4％±1.2％(n=3);与游离药物相比,Tan ⅡA脂质体对HepG2/ADR的增殖细胞有更强的抑制(P＜0.05),并呈时间和剂量依赖性.结论 Tan ⅡA脂质体具有治疗多药耐药肝癌的前景.
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用Pitzer理论计算药物溶液的渗透压
目的 采用Pitzer理论通过药物溶液的浓度计算药物溶液的渗透压.方法 以KCl溶液为模型,采用Pitzer模型由药物溶液的浓度计算渗透压,并分别用湿度计和冰点渗透压仪测定溶液的渗透压.结果 采用Pitzer模型计算得出的渗透压值与采用湿度计和冰点渗透压仪测定值基本一致.结论 应用Pitzer模型可以由药物溶液的浓度计算渗透压值.
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天台山翠雀花中二萜生物碱成分的研究
目的 研究天台山翠雀花Delphinium taiantishanense W.J.Zhang et G.H.Chen中生物碱的化学成分.方法 采用酸提碱沉法提取总碱,硅胶层析法分离,波谱法鉴定结构.结果 从中分得7个单体化合物.结论 应用光谱法鉴定了这些化合物的结构.7个化合物均为已知的C19-二萜生物碱,分别为:6-acetyldelpheline、deltaline、氨茴酰牛扁碱、牛扁碱、德尔色明甲、德尔色明乙和甲基牛扁碱.
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穿心莲药材的高效薄层色谱指纹图谱研究
目的 建立穿心莲药材的高效薄层色谱(HPTLC)指纹图谱测定方法,并对不同产地、不同部位穿心莲药材中的内酯类成分进行比较.方法 采用Merck硅胶60高效预制薄层板,以环己烷-乙酸乙酯-正丁醇(6∶6∶1)为展开剂,二次展开,显色剂为10％硫酸乙醇溶液,于105℃加热显色,置366 nm紫外灯下检视;将穿心莲的HPTLC指纹图谱导入指纹图谱系统解决方案软件(Chromapl.5)中生成共有模式.结果 穿心莲指纹图谱由7个特征条带构成,指认了其中的脱氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、异穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲内酯等5个峰.通过HPTLC指纹图谱考察,来源于广东、广西两地的穿心莲药材无明显差异;药材茎与叶所含化学成分类型基本相同,但含量有差异,叶中所含二萜内酯明显高于茎中.结论 所建立的HPTLC指纹图谱具有专属性强、操作简便、快速的特点,可用于穿心莲药材的鉴别和质量评价.
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HPLC同时测定尿塞通片中的芍药苷、丹酚酸B及隐丹参酮
目的 采用HPLC测定尿塞通片中的芍药苷、丹酚酸B及隐丹参酮.方法 色谱柱为ODS C18,流动相为乙腈-0.025mol·L-1磷酸二氢钾溶液,流速1 mL· min-1,检测波长240 nm,柱温30℃.结果 芍药苷、丹酚酸B及隐丹参酮的线性范围分别为0.4510～2.450、0.5030 ～ 2.520、0.0500～ 2.410 μg;平均加样回收率分别为99.87％、99.57％、100.08％;RSD分别为0.65％ 、0.76％ 、0.69％.结论 所用方法准确、简便、重复性好,可用于尿塞通片中芍药苷、丹酚酸B及隐丹参酮的测定.
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西南轮环藤的化学成分及箭毒碱型生物碱的结构研究
目的 研究西南轮环藤Cyclea wattii Diels根中的化学成分,确定箭毒碱型异喹啉生物碱的绝对构型.方法 利用色谱分离化合物单体,通过CD、MS、NMR、X-ray等技术鉴定化合物的结构.结果 分离得到7个单体成分,分别为7-O-methylhayatidine(Ⅰ)、racemosidine B(Ⅱ)、racemosidine C(Ⅲ)、racemosimine A(Ⅳ)、胡萝卜苷(Ⅴ)、β-谷甾醇(Ⅵ)和棕榈酸甘油酯(Ⅶ).验证了前期分离得到的左旋箭毒碱(-)-curine的立体结构;总结了箭毒碱型生物碱的CD谱规律.结论 化合物Ⅰ～Ⅶ均为首次从该植物中分离得到;1-S、1'-R型与1-R、1 '-R型箭毒碱型生物碱的CD谱差异明显.
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山楂叶提取物的指纹图谱研究
目的 研究不同批次山楂叶提取物的HPLC指纹图谱,并测定绿原酸、牡荆素葡萄糖苷、牡荆素鼠李糖苷、芦丁、牡荆素、金丝桃苷和槲皮素的含量.方法 采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),0.5％甲酸-乙腈-甲醇-四氢呋喃溶液梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1,柱温30℃,采用可变检测波长:0 ～ 15 min时,检测波长260 nm、参比波长360 nm;15 ～65 min时,检测波长370 nm、参比波长430 nm.采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A)软件进行指纹图谱分析.结果 绿原酸、牡荆素葡萄糖苷、牡荆素鼠李糖苷、芦丁、牡荆素、金丝桃苷和槲皮素的线性范围分别为11 ～360、19 ～ 600、32～ 1020、1.3 ～40、7.5 ～240、9.4～300、0.63 ～ 20μg· mL-1,r均为0.9999;平均加样回收率、RSD分别为99.67％(0.88％)、100.17％(0.34％)、99.80％ (0.18％)、100.00％(2.48％)、99.70％(0.45％)、100.17％ (0.94％)和98.75％(1.16％);18批山楂提取物的HPLC指纹图谱共标定出10个共有峰,并测定了其中7个成分的含量.结论 该分析方法准确可靠,重复性好,能更好地控制山楂叶提取物的质量.
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ABT-751衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究
目的 探索ABT-751衍生物的构效关系,寻找抗肿瘤活性高的化合物.方法 以2-氯-3-硝基毗啶为原料与芳基伯胺反应,胺化产物经过硝基还原和芳基磺酰反应,得到新ABT-751的衍生物;用磺酰罗丹明(SRB)法测定新衍生物对人肺癌细胞A549的增殖抑制活性.结果与结论 合成了18个ABT-751衍生物,初步体外的抗肿瘤活性显示:化合物Vk、Vo和Vq的IC50分别为0.99、0.67、0.05 μmol· L-1,具良好的体外抗肿瘤活性.
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重庆市药品再注册的调查报告
提要:采取整体抽样的方法,对重庆市涉及本次药品再注册企业的相关人员进行问卷调查,用SPSS17.0软件进行统计分析.在药品再注册工作中遇到原料药来源、说明书备案、质量标准等众多问题,75％被调查人员认为应该进一步规范药品再注册,解决现存问题,朝简化、开放、双向、高效的方向逐步完善发展.
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HPLC测定藏木香中的内酯类成分
目的 采用HPLC法测定藏木香药材中的内酯类成分.方法 采用Welchrom C18色谱柱(250mm× 4.6mm,5μm),流动相为0.1％磷酸溶液-乙腈(45∶55),流速1.0 mL·min-1,检测波长210 nm,柱温30℃.结果 测定了11批次药材,并在此基础上初步设定了藏木香所含内酯类成分的含量限度.结论 所用方法有利于完善藏木香的质量标准.
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广西产龙眼花的HPLC指纹图谱研究
目的 采用HPLC研究广西产龙眼花的指纹图谱.方法 采用Hypersil C18柱(250 mm× 4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.2％磷酸,梯度洗脱,检测波长360 nm,流速1.0 mL· min-1.分析10批龙眼花药材的HPLC指纹图谱.应用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)计算相似度.结果 建立了广西产龙眼花的指纹图谱,相似度较好,分析确定10个构成龙眼花药材指纹图谱的特征峰.结论 所用方法简单、稳定、重复性好,可用于龙眼花药材的质量控制.
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HPLC测定奥莫康唑原料药的含量
目的 采用HPLC法测定奥莫康唑原料药的含量.方法 采用Zorbax Eclipse Plus C18(150 mm ×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.02 mol·L-1乙酸钾溶液(4∶1,冰乙酸调pH5),检测波长225 nm,流速1 mL· min-1,柱温30℃.结果 奥莫康唑能与相邻杂质峰较好分离,奥莫康唑10～200 mg·L-1与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),其低定量限为5.4ng,低检测限为2.16 ng,平均回收率为99.78％,RSD =0.31％(n=9).结论 所用方法简便,结果准确,重复性好,可用于奥莫康唑的质量控制.
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文拉法辛联合奥氮平改善20例晚期肿瘤患者生活质量的评估
提要:将40例晚期肿瘤患者随机分为奥氮平组和文拉法辛+奥氮平组,在1个月末行生活质量量表评估,比较两组间的差异.文拉法辛+奥氮平组对晚期肿瘤患者的疗效显著优于奥氮平组(P＜0.叭),两组间的药物不良反应无明显差异.文拉法辛联合奥氮平治疗晚期肿瘤患者,可改善瘤患者的生活质量,安全性高.
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花椒化学成分及药理作用的研究进展
提要:花椒是一种具有较高食用和药用价值的植物资源,具有抗肿瘤、麻醉、镇痛、抗菌、杀虫、抗氧化等多种药理作用,有较好的临床应用价值和研发潜力.本文综述了花椒的化学成分和药理作用的研究进展,为进一步开发利用花椒资源提供依据.
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纳米晶体给药系统用于药物输送的研究进展
提要:纳米晶体作为一种新型载药系统,可有效提高药物的溶解性及生物利用度,可用于多种递药系统,已成为药剂学研究的新热点.通过查阅相关文献,对纳米晶体技术的制备工艺、表征及其在各种药物递送方面的应用进行了综述.
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异喹啉类生物碱的抗肿瘤作用及机制的研究进展
提要:异喹啉类生物碱是在自然界中分布较广、结构类型多样、药用价值大、生理活性广泛的天然成分.近年来发现其具有明显的抗肿瘤作用.现综述异喹啉类生物碱的抗肿瘤作用及其机制,为寻找抗肿瘤活性的先导化合物及合理设计提供依据,充分发掘其潜在的临床应用价值.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 |
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