华西药学杂志
West China Journal of Pharmaceutical Sciences 화서약학잡지
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 四川大学,四川省药学会
- 影响因子： 0.62
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1006-0103
- 国内刊号： 51-1218/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
川芎嗪棕榈酸酯亚微乳的制备及其药动学与脑靶向性的评价
目的 制备2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪棕榈酸酯(HTMPP)亚微乳,并考察其在小鼠体内的药动学及脑靶向性.方法 采用星点设计-效应面法优选处方,高压均质法制备HTMPP亚微乳,HPLC法测定2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪(HTMP)的含量,DAS 2.0软件计算药动学参数.结果 制备的亚微乳平均粒径为253.2±0.26 nm,HTMPP亚微乳在血浆中的t1/2为18.58 min,为磷酸川芎嗪(TMPP)注射液的1.83倍,AUC(0-∞)为745.96 mg· L-1·min-1,为TMPP注射液的1.43倍(P＜0.01)；其在脑中的AUC(0-∞)为632.31 mg· L-1·min-1,为TMPP注射液的1.43倍(P＜0.01).结论 以HTMP计,HTMPP亚微乳与TMPP注射液相比,生物半衰期显著延长,具有较强的脑靶向性.
-
3种不同类型的细毡毛忍冬遗传关系的ISSR分析
目的 探索3种不同类型细毡毛忍冬在分子水平上的差异.方法 利用ISSR分子标记分析3种不同类型细毡毛忍冬的48份材料的遗传多样性.结果 从100条ISSR引物中筛出8条多态性高、条带清晰的引物,对DNA样品进行了PCR扩增,得到68个可统计的条带,其中60条具有多态性的条带,占88.2％.POPGENE l.32软件统计结果显示:3种不同类型细毡毛忍冬居群间的遗传一致度较高,范围为0.9549 ～0.9611；遗传距离较小,范围为0.0397 ～ 0.0462.3个居群总的遗传多样性(Ht)为0.2939,居群内的遗传多样性(Hs)为0.2735,表明总的遗传变异主要来自于居群内.根据总的遗传多样性和居群内遗传多样性计算不同居群间的分化水平(Gst),所分析的3个细毡毛忍冬居群间的Gst为0.0694,说明居群间的分化水平很低.基因流Nm为6.7036,表明居群间有很强的基因交流.结论 影响3种细毡毛忍冬形态差异的因素可能并非遗传因素,而是环境、人文等其他因素.
-
HPLC测定毛大丁草中的熊果苷
目的 采用RP-HPLC法测定毛大丁草药材中的熊果苷.方法 色谱柱为DiamonsilTM C18柱(150 mm ×4.6 mm,5 μm),柱温35℃,流动相为甲醇-水(5:95),检测波长280 nm.结果 熊果苷0.739 ～4.434 μg与峰面积线性关系良好；平均加样回收率为99.58％,RSD=1.1％.结论 所用方法专属性强、准确、重复性好,为毛大丁草药材质量标准的提高及完善提供了依据.
-
小叶香茶菜中二萜类化学成分的研究
目的 研究云南中甸产的小叶香茶菜地上部分的二萜化学成分.方法 采用硅胶色谱,半制备、制备HPLC分离纯化二萜化学成分,运用1HNMR、13CNMR、ESI-MS等技术鉴定结构.结果 从云南中甸的小叶香茶菜地上部分共分离得到了14个二萜化合物,分别鉴定为hebeirubescensin L(Ⅰ),adenolin E(Ⅱ),trichokaurin(Ⅲ),effusanin B(Ⅳ),rabdoternin C(Ⅴ),baiyecrystal A(Ⅵ),rabdoternin A(Ⅶ),rabescensin C(Ⅷ),sodoponin(Ⅸ),longikaurin E(Ⅹ),rabdolasional(Ⅺ),isodonal(Ⅻ),trichorabdal A(ⅩⅢ),trichorabdal H(ⅩⅣ).结论 化合物Ⅶ、Ⅷ、Ⅻ和ⅩⅣ为首次从小叶香茶菜中分离得到.
-
4-吗啉喹唑啉类PI3K抑制剂的合成及活性研究
目的 寻找具有新型骨架结构的磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂.方法 基于活性化合物,利用“杂交”设计原理,设计和合成了系列4-吗啉喹唑啉类衍生物.结果 目标化合物经1HNMR、质谱确证结构,并评价了其对Rh30细胞的增殖抑制活性.结论 大部分化合物具有较好的抑制活性,化合物8b的活性强,其IC50达0.8μmol· L-.4-吗啉喹唑啉是一类新型的PI3K抑制剂骨架,值得进一步进行结构修饰研究.
-
HPLC测定盐酸利托君片的有关物质
目的 应用HPLC测定盐酸利托君片的有关物质.方法 采用Apollo C8色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),甲醇-磷酸氢二铵和庚烷磺酸钠混合溶液(30∶70)为流动相,流速1.0 mL· min-1,检测波长214 nm.结果 盐酸利托君与有关物质分离完全,低检测限为3×10-5 μg,RSD=0.52％.结论 方法简便、准确、灵敏,可用于盐酸利托君片有关物质的测定.
-
芜菁子中β-谷甾醇的TLC鉴别及含量测定
目的 定性鉴别芜菁子中的β-谷甾醇及含量测定.方法 采用TLC法及HPLC法.以石油醚-乙酸乙酯(7∶3)为展开剂在硅胶GF254板上展开.色谱柱为YMC-PackODS-A(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-水(55∶9∶36),检测波长210 nm,流速1.0 mL· rmin-.结果 β-谷甾醇0.22～8.8 μg与峰面积线性关系良好(r=0.9990),平均回收率为99.2％,RSD=1.6％.结论 所用方法简便准确,重复性好,专属性强,可用于芜菁子的质量控制.
-
三甲基壳聚糖-维生素B12偶联物的制备与表征
目的 合成两种具有肠上皮细胞靶向的三甲基壳聚糖-Vit B12偶联物,并测定Vit B12的修饰度.方法 分别以丁二酸和PEG2000为间隔基制备三甲基壳聚糖-Vit B12偶联物.结果与结论 合成了两种不同间隔基的三甲基壳聚糖-Vit B12偶联物；目标偶联物及重要中间体经1HNMR、MS和UV确证；两种偶联物中Vit B12的修饰度分别为3.3％、3.1％.
-
HPLC测定不同产地五味子的主成分并评价质量
目的 采用HPLC结合主成分分析评价8个产地五味子药材的质量.方法 以甲醇超声提取五味子中的木脂素,经C18色谱柱分离、甲醇-水梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1,柱温35℃,检测波长235 nm,同时测定4种木脂素成分,并用SPSS软件分析主成分,评价五味子药材的质量.结果 8个产地中黑龙江产五味子醇甲、五味子乙素含量高,为5.85、2.44 mg·g-1；陕西产五味子酯甲含量高,为3.87 mg·g-1；湖北产五味子甲素含量高,为4.18 mg·g-1.结论 验证了北五味子的质量优于南五味子,主成分分析法可用于五味子药材质量的综合评价,为五味子药材的质量评价提供了依据.
-
含女贞子复方中药的提取及干燥工艺研究
目的 研究和优化含女贞子中药复方制剂中特女贞苷的提取工艺参数,筛选干燥方法.方法 以特女贞苷转移率为指标,采用单因素和正交试验方法,考察提取工艺和干燥方法.结果 佳提取工艺为10倍量70％乙醇回流提取(2 h×2),微波干燥.结论 优化后的提取工艺稳定,特女贞苷转移率较高,微波干燥效率高,适合工业化生产.
-
补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数的测定
目的 测定补骨脂酚的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数,为补骨脂酚的剂型设计提供依据.方法 采用HPLC测定补骨脂酚在不同pH介质中的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数P.结果 37℃时补骨脂酚在水中的平衡溶解度为0.86 ±0.19 mg·L-1,pH7.4缓冲液中平衡溶解度为1.35±0.30 mg·L-1.37℃时补骨脂酚的logP为4.27 ±0.08.结论 补骨脂酚为溶解度小的亲脂性药物,不同pH下P变化不大.
-
HPLC测定HX0969w原料药的含量及有关物质
目的 测定HX0969w原料药的含量及有关物质.方法 采用线性梯度洗脱法,色谱柱为Agilent Zorbax XDB C18柱(150 mm ×4.6 mm,5μm),流动相A为0.5％的碳酸氢铵,流动相B为乙腈,流速1 mL· min-1,检测波长260 nm.结果 HX0969w和丙泊酚的线性范围分别为:1227.0～19.2 μg· mL-1(r=0.9999)、97.7 ～3.1 μg·mL-1(r =0.9998)；日内RSD分别为0.17％、0.20％；日间RSD分别为0.33％、0.42％.结论 所用方法简便、准确,适用于HX0969w原料药的含量测定及有关物质的检查.
-
HPLC测定艳山姜中的去甲氧基醉椒素
目的 采用HPLC测定艳山姜中的去甲氧基醉椒素.方法 色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18柱(150 mm ×4.6 mm,5 μm),流动相为水-乙腈(80:20),流速为1 mL· min-1,检测波长345 nm,柱温25℃.结果 去甲氧基醉椒素0.408 ～2.040 μ g与峰面积的线性关系良好(r=0.9993);平均回收率为99.15％ (RSD=1.20％).结论 所用方法简便、准确,重复性好,可作为艳山姜药材的质量控制方法.
-
酶解法与传统法提取三七剪口中三七三醇皂苷效果的对比
目的 以三七剪口提取液中人参皂苷Rg1、Re和三七皂苷R1的含量及转移率为指标,考察酶解渗漉法、传统渗漉法和酶解回流提取法的优劣.方法 通过采用三种方法得出的结果,进行有效物质提取量、物料使用量及提取时间的对比.结果 传统渗漉与酶解渗漉提取液中Rg1、Re、R1的含量及转移率相当,酶解回流法不能完全提取三七剪口中所含有的Rg1、Re、R1.结论 传统渗漉法与酶解渗漉法效果相当,但酶解法较传统渗漉工艺更节约时间和物料,节约乙醇用量的40％.
-
HPLC测定假蒟中的α-细辛脑及其含量的动态积累
目的 采用HPLC法测定假蒟中α-细辛脑的含量,观察其动态积累变化.方法 色谱柱为phenomenex ODS2柱(250mm×4.60 mm,5μm),流动相为乙腈-0.05％磷酸溶液(49∶51),流速1.0 mL· min-1,检测波长313 nm,柱温30℃.结果 α-细辛脑0.0975 ～ 1.9500 μg与峰面积的线性关系良好(r=0.9998),平均回收率为101.59％(RSD=2.10％,n=6).结论 所用方法简便、快捷、重复性好,可作为假蒟药材中α-细辛脑的含量测定方法.
-
薯蓣皂苷类似物的合成及其初步抗肿瘤活性研究
目的 合成薯蓣皂苷类似物并初步研究其抗肿瘤活性.方法 采用直接苷化法合成薯蓣皂苷类似物,并用MTT法筛选其体外抗癌活性.结果 用简单高效的方法合成了化合物,并通过1 HNMR、13CNMR、ESI-Q-TOF-MS和单晶衍射证实其结构.结论 通过MTT法发现化合物Ⅴ和Ⅶ对乳腺癌细胞MDA-MB 231有一定的抑制作用.
-
RP-HPLC测定清热二十五味丸中的栀子苷
目的 采用RP-HPLC测定清热二十五味丸中的栀子苷.方法 色谱柱为Hypersil BDS C18柱,流动相为0.01％三乙胺(10％磷酸调pH7)-乙腈(87:13),流速1.0 mL·min-1,检测波长240 nm.结果 栀子苷10 ～ 100 mg·L-1与峰面积呈良好的线性,平均加样回收率为99.0％,RSD=0.93％.结论 所用方法简便、快速、准确,适用于清热二十五味丸中栀子苷的质量控制.
-
静态顶空气相色谱法测定盐酸西那卡塞中的残留溶剂
目的 采用静态顶空气相色谱分析方法测定盐酸西那卡塞原料药中残留的四氢呋喃、乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醇和甲苯.方法 采用DB-WAX色谱柱(30 m×0.32 mm,0.25 μm),FID检测器,内标法定量.分别考察了溶剂、顶空平衡温度、顶空平衡时间、相比、色谱柱对残留溶剂测定的影响.结果 5种残留溶剂的线性范围分别为36 ～ 108、250 ～ 750、30 ～ 90、250 ～750、44.5 ～133.5μg·mL-1,平均回收率分别为98.2％、98.3％、98.4％、98.8％、98.1％,RSD分别为3.37％、3.36％、4.65％、2.97％、3.13％.结论 所用方法简便、准确、灵敏度高、重复性好,适用于盐酸西那卡塞中残留溶剂的测定.
-
板蓝根多糖抗单纯疱疹病毒Ⅱ型的实验研究
目的 研究板蓝根多糖抗单纯疱疹病毒Ⅱ型(HSV-Ⅱ)的作用.方法 用MTT法和小鼠阴道HSV-Ⅱ感染模型分别进行体外和体内抗HSV-Ⅱ实验.结果 MTT法测得的板蓝根多糖LC50为3.97 mg· mL-1,EC50为0.05 mg· mL-1,治疗指数TI为79.4.与无环鸟苷相比,抑制HSV-Ⅱ的作用无显著差异；小鼠阴道HSV-Ⅱ感染模型研究表明:板蓝根多糖治疗组(1、0.5 mg·d-1)均明显降低小鼠的发病率、死亡率,延长其平均存活天数.小鼠外周血CD4+、CD8+细胞略有升高,但CD4+/CD8+比值维持在正常水平.结论 板蓝根多糖具有良好的抗HSV-Ⅱ感染的作用,可能通过调节机体免疫功能提高小鼠抗HSV-Ⅱ感染的能力.
-
野生柳叶蜡梅叶挥发油成分的GC-MS分析及其抗氧化活性
目的 研究野生柳叶蜡梅挥发油的化学成分及其抗氧化活性.方法 利用GC-MS分析挥发油的化学成分,测定各成分的相对含量；以分光光度法测定2％挥发油对ABTS自由基和亚硝酸钠的清除能力.结果 从挥发油中共鉴定了62个化合物,占挥发油总量的83.13％.2％挥发油对ABTS自由基有一定的清除作用,但低于0.5 mg·mL-1的Vit C；对亚硝酸钠的清除作用高于0.5 mg·mL-1的芦丁.结论 柳叶蜡梅挥发油以单萜、倍半萜为主,具有较好的抗氧化活性.
-
以CDNB为探针测定大鼠肝微粒体中GST活性并优化反应体系
目的 以1-氯-2,4-二硝基苯(CDNB)为探针,优化大鼠肝微粒体中谷胱甘肽硫转移酶(GST)催化反应的条件,为准确测定GST活性提供依据.方法 采用Welch Materials Ultimate TM XB C18反相柱(250 mm×4.6 mm,5μ,m),流动相为乙腈-水(7∶3),流速0.8 mL·min-1,检测波长238 nm.首先于0.05 mg· mL-1蛋白浓度下,孵育10 min,检测CDNB能否被GST催化发生反应,然后分别在CDNB及CDNB+ GSH两种反应条件下,比较不同浓度蛋白、孵育时间、底物浓度的反应差异,选出合理反应条件.结果CDNB在选定色谱条件下实现了快速分离,且无内源性干扰.CDNB在GST催化下发生了反应；在不同浓度蛋白、孵育时间、底物浓度下,两种反应条件下CDNB反应存在明显差异(P ＜0.05):CDNB及GSH作为起始条件时反应较少,此外,CDNB反应量与蛋白浓度、孵育时间分别呈线性关系,是优化反应条件的重要依据.结论 采用CDNB测定GST活性时,选择合适的CDNB及GSH反应条件能准确地测定GST活性,可用于GST活性测定及相关动力学分析.
-
拉曼光谱快速检测氨甲环酸注射液
目的 运用拉曼光谱技术快速鉴别、检查和测定氨甲环酸注射液.方法 以氨甲环酸原料及注射液为研究对象,应用拉曼光谱方法快速检测氨甲环酸.结果 拉曼光谱方法可以鉴别氨甲环酸注射液,并进行pH值检查和含量测定.结论 所用方法操作简便、快速,可发展成为注射剂快速检测的分析方法.
-
载As2O3白蛋白纳米粒对人K562细胞的增殖抑制作用
目的 采用白蛋白纳米粒包载As2O3,通过肿瘤细胞摄取载药纳米粒来增强As2O3对K562细胞的增殖抑制作用.方法 采用去溶剂化法制备白蛋白纳米粒(ALB-NP),以异硫氰酸(FTTC)标记ALB-NP,荧光显微镜观察K562细胞对ALB-NP的摄取；以ALB-NP包载As2O3制备载As2O3白蛋白纳米粒(As2O3-ALB-NP),MTr法比较As2O3与As2O3-ALB-NP对K562细胞增殖抑制率的差异.结果 As2O3-ALB-NP在低浓度(＜0.8 μmol·L-1)即可显著抑制K562细胞增殖,而As2O3在该浓度对其无抑制作用.结论 与As2O3相比,利用ALB-NP载As2O3可显著增强其对K562细胞的增殖抑制作用,有望实现对As2O3用药的增效减毒,为其用于抗肿瘤治疗提供了新的给药策略.
-
炮制方法对附子生物碱类成分的影响
目的 通过对不同方法炮制的附子药材中生物碱类成分比较,研究附子在炮制过程中成分的变化.方法 采用UV、HPLC法分别测定附子及其炮制品中的总生物碱、酯型生物碱、双酯型生物碱.结果 在炮制时,附子中的总生物碱、酯型生物碱、双酯型生物碱的含量均有所降低,损失率均偏高.结论 炮制确有减毒作用；从损失率看,有过度炮制的问题.
-
HPLC测定产舒颗粒中的人参皂苷Rb1、Re、Rg1
目的 采用HPLC测定产舒颗粒中人参皂苷Rb1、Re、Rg1的含量.方法 采用Diamosil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),柱温25℃,流动相为乙腈-水、梯度洗脱,流速1 mL· min-1,检测波长203 nm.结果 人参皂苷Rb1、Re、Rg1分别在0.424 ～4.24、0.4312 ～ 4.312、0.412 ～ 4.12 μg,线性关系、回收率、RSD均符合要求.结论 所用方法简便、稳定性好、结果可靠.
-
离子交换色谱间接紫外光度法测定羟乙膦酸钠片的含量
目的 采用离子交换色谱间接紫外光度法测定羟乙膦酸钠片中羟乙膦酸钠的含量.方法 采用Waters IC-Pak A阴离子交换柱(50mm ×4.6mm,5μm),流动相为0.03 mol·L-1邻苯二甲酸氢钾溶液,流速0.8 mL· min-1,检测波长290 nm,柱温25℃.结果 羟乙膦酸钠0.112 ～2.187 mg·mL-1与峰面积的线性关系良好(r =0.9995,n=5),平均回收率为99.1％,RSD=0.5％(n=9).结论 所用方法简便、快速,结果准确可靠,可用于羟乙膦酸钠片中羟乙膦酸钠的含量测定.
-
具有葡萄糖转运蛋白亲和力的脑靶向文拉法辛前药的合成
目的 为了提高抗抑郁药文拉法辛的脑靶向性,以血脑屏障上的葡萄糖转运蛋白1为靶标,设计并合成了脑靶向性的文拉法辛前药Ⅰ.方法 以文拉法辛为起始原料,通过丁二酸为桥链与三甲硅基保护的葡萄糖偶联,脱去保护基,得到Ⅰ.结果和结论 目标化合物Ⅰ经1HNMR、IR和MS确证结构.
-
美洛昔康胶囊人体生物等效性的研究
目的 评价美洛昔康胶囊(受试制剂)和美洛昔康片(参比制剂)在健康人体的生物等效性.方法 采用HPLC-UV法,测定人血浆中美洛昔康的浓度,并进行方法学验证；采用随机交叉自身前后对照试验设计,20名受试者分别口服受试制剂和参比制剂15 mg后,测定美洛昔康的血药浓度,计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性.结果 美洛昔康胶囊和美洛昔康片的t1/2分别为24.61±10.46、26.56±7.57 h,Cmax分别为2.45±0.33、2.49±0.37 μg· mL-1,Tmax分别为4.58±1.35、5.05 ±1.51 h;AUC0→1分别为76.57±17.71、84.12±19.91 μg·h·mL-1.美洛昔康胶囊的相对生物利用度为92.8％±17.7％.结论 两制剂在健康中国人体内具有生物等效性.
-
美洲凌霄花的化学成分研究
目的 研究美洲凌霄花的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、反相柱色谱等手段对美洲凌霄花70％乙醇提物进行分离纯化,并通过理化性质和光谱数据鉴定其结构.结果 从美洲凌霄花中分离得到11个化合物,分别为棕榈酸(Ⅰ)、十九烷酸(Ⅱ)、β-谷甾醇(Ⅲ)、鼠李柠檬素(Ⅳ)、芹菜素(Ⅴ)、柯伊利素(Ⅵ)、反式对羟基桂皮酸(Ⅶ)、咖啡酸(Ⅷ)、3-羟基-4-甲氧基-苯甲酸(Ⅸ)、原儿茶酸(Ⅹ)、胡萝卜苷(Ⅺ).结论 化合物Ⅰ～Ⅺ均首次从该植物分离得到,化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅵ～Ⅹ为首次从该属植物中分离得到.
-
基于PepT1的寡肽前药的制备及其在体肠吸收能力的评价
目的 为提高药物在小肠的吸收,设计以苯丙氨酸-丝氨酸-丙氨酸(Phe-Ser-Ala)为底物的寡肽,将其与萘普生(Nap)结合,从而制得前药,并考察其与PepT1的亲和性.方法 使用混合酸酐法制备(Phe-Ser-Ala)-Nap前药,通过肠灌流实验探索与PepT1的亲和性.结果 制得(Phe-Ser-Ala)-Nap前药,产物经ESI-MS、1 HNMR确证.并通过在体肠实验测定其对靶点的亲和性.结论 合成的(Phe-Ser-Ala)-Nap前药具有潜在的PepT1转运亲和性.
-
肾炎康颗粒抗菌抗炎镇痛作用的实验研究
目的 观察肾炎康颗粒的抗菌抗炎镇痛作用.方法 采用抗菌实验观察肾炎康颗粒的抗菌作用；采用小鼠棉球肉芽肿模型和乙酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高模型观察其抗炎作用；采用扭体法和热板法观察其镇痛作用.结果 肾炎康颗粒在体外对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌有杀菌作用,能提高金黄色葡萄球菌腹腔感染小鼠的存活率,减轻小鼠棉球肉芽组织重量,减轻乙酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高的炎症反应.同时亦能减少乙酸致小鼠扭体次数,延缓小鼠舔后足的时间.结论 肾炎康颗粒具有较好的抗菌抗炎镇痛作用.
-
熊果酸改善高脂血症小鼠肥胖症的实验研究
目的 探讨熊果酸对高脂饮食致C57BL/6J小鼠肥胖症的改善作用.方法 将45只4周龄小鼠C57BL/6J随机分为对照组、模型组和药物组.药物组每天灌喂熊果酸10 mg·kg-1 ·d-1,对照组和模型组均灌喂等剂量的安慰剂(0.1％吐温80).每4周小鼠称重.20周后检测不同处理组小鼠的血糖、胰岛素和瘦素的水平.结果 药物组与模型组相比,小鼠体重显著增加,血清中瘦素、血糖、胰岛素水平也存在显著性差异.模型组与对照组小鼠体重无显著性差异,血清中瘦素、血糖和胰岛素水平也无显著性差异.结论 熊果酸可明显抑制高脂饮食小鼠的体重增加,降低血清中瘦素、血糖和胰岛素水平.
-
新型喹唑啉类衍生物的合成与抗肿瘤活性的研究
目的 合成一类新型的喹唑啉类衍生物并研究其体外抗肿瘤活性.方法 以2-氨基-5-硝基苯甲腈为起始原料,经过环合、氯化、氨基取代、硝基还原、N-乙酰化等反应得到目标化合物,采用MTT法在前列腺癌细胞PC-3、人卵巢癌细胞SKOV-3、人结直肠癌细胞HCT116、皮肤基底细胞癌细胞A431和人红白血病细胞K562等细胞株上进行了体外抗肿瘤活性测试.结果和结论 合成了3个新型化合物,并经1HNMR、MS确证了化学结构.初步的体外抗肿瘤活性显示化合物具有抗白血病和抗结肠癌活性.
-
HPLC测定血清中丙戊酸方法的改进
目的 改进HPLC测定血清中丙戊酸的方法.方法 以壬酸为内标,血样经乙醚提取后,用氢氧化钠-乙腈作催化剂,经α-溴苯乙酮衍生化后用HPLC测定.色谱柱为Shim-pack CLC-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙醇-四氢呋喃-水(59:10:8:23),流速1.2 mL· min-1,柱温35℃,紫外检测波长为248 nm.结果 血清中丙戊酸的线性范围为5.0～200.7 μg·mL-1(r=0.9992),方法回收率为97.2％ ～ 100.1％,日内与日间RSD≤6.8％.结论 所用方法简便、准确、专属性强,适用于临床常规监测需要.
-
脂质体-鱼精蛋白-DNA复合物的制备及对树突状细胞的成熟诱导
目的 研究脂质体-鱼精蛋白-DNA复合物(LPD)的制备方法及对树突状细胞(DC2.4)的成熟诱导作用.方法 薄膜-超声分散法制备空白的阳离子脂质体,再与鱼精蛋白-DNA复合物室温孵育形成LPD；测定其粒径和电位.流式细胞仪检测鼠源树突状细胞系DC2.4的甘露糖受体表达水平；用DC2.4表面标记分子CD80、CD40、CD86和MHC-2的表达水平,考查LPD对树突状细胞的成熟诱导作用.结果 LPD的佳比例为DDAB-鱼精蛋白-DNA(2∶1.5∶1)；LPD粒径为84.28±0.56 nm,Zeta电位为27.33±1.23 mV.通过FITC-ManBSA的结合作用检测到DC2.4表面有83％的甘露糖受体表达.LPD明显上调DC2.4表面标记分子的表达水平(P＜0.05).结论 LPD制备工艺简单,是一个良好的疫苗佐剂.
-
pH敏感时滞型Combretastatin A4磷酸酯二钠结肠定位片的制备
目的 制备pH敏感时滞型CA4P结肠靶向片(CA4P-CT).方法 以一定比例的EC和PEG6000为时滞型材料,采用压制包衣法制备时滞层,以肠溶丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅲ为pH敏感层材料,采用喷雾包衣法制备pH敏感层.结果 当ECPEG6000(8∶1)、压制包衣后片子硬度为14.340 kg·cm-1时,时滞层可控制药物在人工肠液中4h后释药；pH敏感层增重5％,可保证靶向片的时滞不受胃排空的影响.结论 通过调整时滞层材料比例、压制包衣片硬度及肠溶层包衣厚度,包衣片可基本达到结肠定位释药的预期效果.
-
左氧氟沙星单用及联用双黄连后兔组织液中的浓度差异
目的 探讨左氧氟沙星单用及联用双黄连兔后,织液中左氧氟沙星的浓度差异.方法 建立兔组织笼感染模型,采用左氧氟沙星单用及左氧氟沙星联用双黄连治疗,HPLC法测定兔组织笼内左氧氟沙星浓度.结果 左氧氟沙星联用双黄连后兔组织液中左氧氟沙星浓度与单用时无显著性差异.结论 双黄连与左氧氟沙星联用不影响左氧氟沙星在感染部位的浓度.
-
文拉法辛对64例心衰伴焦虑抑郁患者心功能的影响
目的 观察文拉法辛在治疗心衰伴焦虑抑郁患者中的作用.方法 将128例心衰伴焦虑抑郁患者随机均分为治疗组及对照组,治疗组在心衰常规治疗基础上加用文拉法辛治疗8周,对比分析两组治疗前后纽约慢性心功能分级(NYHY分级)、血清脑利钠肽(BNP)水平、超声心动图等指标的变化.结果 治疗组较对照组心功能改善显著,焦虑抑郁症状改善显著；血清BNP水平降低显著,左室舒张末期内径(LVDD)下降显著,左室射血分数(LVEF)升高显著.结论 文拉法辛结合常规抗心衰治疗能有效抑制慢性心力衰竭患者神经内分泌的过度激活,逆转心室重构,改善心功能,疗效优于单纯常规药物治疗.
-
文拉法辛改善36例恢复期精神分裂症患者社会功能的临床观察
目的 探讨利培酮加用文拉法辛对恢复期精神分裂症患者情绪表达、阴性症状、社会功能的影响.方法 将72例恢复期精神分裂症患者随机均分为干预组(利培酮合用文拉法辛)和对照组(利陪酮).采用阴性症状量表(SANS)、个人和社会功能量表(PSP)作为评价指标.结果 在用药12周后,干预组的SANS总分(40.67±10.77)低于对照组(47.75 ±5.77)；在PSP评分中,干预组的PSP评分(77.25±5.46)大于对照组评分(67.17±5.26).结论 利培酮合用文拉法辛可改善恢复期精神分裂症患者的情感表达,增加生活动力,减轻病耻感,促进患者社会功能的恢复.
-
康复新液治疗90例早产儿尿布皮炎的疗效观察
目的 观察康复新液治疗早产儿尿布皮炎的临床疗效.方法 将176例患儿随机分为治疗组90例和对照组86例.治疗组予康复新液涂抹患处,对照组用强生婴儿护臀膏涂抹患处.结果 治疗组和对照组轻度尿布皮炎治疗的总有效率为92.31％和84％,两组在重度尿布皮炎治疗的总有效率分别为88.84％和61.11％.结论 康复新液治疗早产儿重度尿布皮炎的疗效显著,无不良反应,值得临床推广.
-
藏药巴夏嘎中鸭嘴花碱的体外抗肿瘤活性研究
目的 研究从藏药巴夏嘎中提取、分离得到的有效成分鸭嘴花碱对肿瘤细胞的增殖抑制作用,对比其对不同肿瘤细胞活性的大小.方法 根据MTT法,将提取、分离得到的鸭嘴花碱分别对人肺癌细胞株A549、人卵巢癌细胞株A2780、人肝癌细胞株HepG2和Lewis肺癌细胞株LLC进行细胞增殖抑制作用实验.结果 鸭嘴花碱对A2780、HepG2和LLC细胞株的IC50分别为71.73、22.21、7.31 μg·mL-1,而对A549细胞株IC50＞100 μg·mL-1.结论 鸭嘴花碱对LLC细胞具有明显的细胞增殖抑制作用.
-
盐酸贝西沙星的眼刺激作用
目的 观察兔眼给予盐酸贝西沙星滴眼液后,在眼前部表面产生的可逆性炎症反应及其他可能的刺激性反应.方法 用荧光素钠眼检合格的4只新西兰白兔,连续7d眼部自身对照给药,左眼给予供试品,右眼给予等量的空白制剂.每天给药前以及后一次给药后1、2、4、24、48、72 h进行眼检查,试验结束取眼球作病理组织学检查.结果 连续7d给予盐酸贝西沙星滴眼液原液对兔眼无明显刺激性.结论 盐酸贝西沙星滴眼液对兔眼无刺激性作用.
-
具有药用活性的稀土配合物在医药领域中的应用
由于稀土离子可与具有特定生理活性的配体形成配合物,相对配体和稀土离子来说,配合物具有更高的稳定性、适应性和活性,其应用价值也随之增大.文中综述了目前国内外对稀土配合物在抑菌活性、抗凝血作用、抗病毒、抗肿瘤等方面的研究进展,指出稀土配合物在生物医药领域方面有很大的应用前景.
-
简介2010年版《印度药典》中收载的草药及其草药制品
简介了2010年版《印度药典》的收载内容概况和草药及其草药制品.本版药典共收载草药及草药制品89种(味),其中药材53种、干浸膏类14种、水提取物3种、挥发油和植物油类9种、不同制品(剂型)9种等.品种数量不多,但应注意到印度近20年来出版了民族医药体系的药典,如《印度阿育吠陀药典》(载药540种)、《印度锡达药典》(载药73种),全为植物药及其制品,未见动物、矿物药；《印度药典》重视每种药材的形态解剖学特征和薄层色谱的鉴别,并收有彩色薄层色谱图,要求大多数药材均具有在紫外光下两个波段和成分显色结果检示的图谱3张；在含量测定中,普遍采用现代仪器分析,如液相色谱62个、气相色谱6个等.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1999 | 01 02 03 04 06 |
