华西药学杂志
West China Journal of Pharmaceutical Sciences 화서약학잡지
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 四川大学,四川省药学会
- 影响因子： 0.62
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1006-0103
- 国内刊号： 51-1218/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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HPLC同时测定中亚沙棘中的原儿茶酸、芦丁和异鼠李素
目的 采用反相HPLC法同时测定中亚沙棘中的原儿茶酸、芦丁、异鼠李素.方法 采用Gemini C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),柱温25℃,流动相为甲醇-0.05％磷酸梯度洗脱(5∶95→40∶60→60∶40),流速1.0 mL· min-1,检测波长256 nm.结果 中亚沙棘中原儿茶酸0.019 ～0.808 μg(r =0.9998)、芦丁0.022 ～0.823 μg(r =0.9998)、异鼠李素0.014 ～0.443 μg(r=0.9999)与峰面积的线性关系良好;三者的平均加样回收率(n=9)分别为98.57％(RSD=1.57％)、99.13％(RSD=1.17％)、96.22％ (RSD=1.81％).结论 所用方法简单、快速、高效,可为中亚沙棘的质量控制提供依据.
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莴苣苷B对缺血性脑卒中大鼠海马VEGF mRNA及蛋白表达的影响
目的 探讨高翅果菊提取物莴苣苷B对缺血性脑卒中大鼠海马中VEGF mRNA及其蛋白表达的影响.方法 将SD大鼠随机分为6组,即假手术组、模型组、阳性对照组、莴苣苷B低、中、高(12.5、25、50 mg· kg-)剂量组,大鼠均按5 mL·kg-1ip给药,bid.各组于给药24 h后处死7只小鼠,其中4只用于免疫组化研究,3只用于RT-PCR研究,剩余小鼠于给药72 h后处死,每组的4只用于免疫组化研究,其他用于RT-PCR研究.结果 再灌注24h时模型组海马中VEGF的基因和蛋白表达增多,与假手术组比较有显著性差异(P＜0.01),但再灌注72 h时VEGF基因表达有所下降.用药后,莴苣苷B各剂量组小鼠的VEGFmRNA和蛋白表达均增多,与模型组比较有显著性差异(P＜0.05,P＜0.01),其中,以给药72h的中、高剂量组的作用更明显,与模型组和阳性对照组比较均有显著性差异(P ＜0.05,P ＜0.01).结论 莴苣苷B可能通过上调缺血性脑卒中大鼠海马中VEGF基因和蛋白的表达,促进缺血半暗区或海马敏感区早期的神经发生和后期的微循环形成而改善缺血性脑卒中.
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新疆丹参乙酸乙酯提取物的化学成分研究
目的 研究新疆丹参乙酸乙酯提取物的化学成分及化合物Ⅳ对ADP诱导血小板聚集的作用.方法 采用溶剂萃取、硅胶等色谱技术手段进行分离纯化,根据化学反应和MS、1HNMR、13CNMR和二维核磁共振等方法进行化合物的结构鉴定;用Born比浊法测定化合物Ⅳ对ADP诱导血小板聚集的抑制作用.结果 分离鉴定了6个化合物,分别为二十八烷酸-2-对羟基苯基乙酯(Ⅰ)、β-谷甾醇(Ⅱ)、二十六烷酸(Ⅲ)、6,7-去氢罗列酮(Ⅳ)、3-乙酰齐墩果酸(Ⅴ)、horminone(Ⅵ).生物活性研究表明:化合物Ⅳ对ADP诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用.结论 化合物Ⅰ为首次从该科该属该种植物中得到,首次报道化合物Ⅳ具有较强的抑制血小板聚集的作用.
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片剂成型对蒜酶稳定性的影响
目的 研究片剂成型对蒜酶稳定性的影响.方法 以Heckel方程评价蒜酶的压缩成型性,研究成型过程中压力、填充剂、崩解剂及水分含量等因素对蒜酶活性的影响.结果 蒜酶在压缩成型过程中主要发生弹性形变,可压性较差.蒜酶的活性开始随压力升高而降低,在720 Mpa时活性达到低,继续增加压力后活性基本保持不变,表明压力可能是通过改变空间位阻使蒜酶的构象发生改变,进而影响其活性.填充剂和崩解剂均能缓解蒜酶活性的降低;一定的水分含量有助于蒜酶片剂的稳定.结论 蒜酶压缩成型性较差且不稳定,塑性填充剂、崩解剂可改善其压缩行为,增强片剂的稳定性.
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不同生长期金钗石斛和铁皮石斛中总生物碱及多糖的比较
目的 比较贵州赤水产人工培植的不同生长期(1、2、3年)金钗石斛和铁皮石斛中主要活性成分生物碱和多糖的含量,确定其佳采收期.方法 选择3批不同生长期的金钗石斛和铁皮石斛,通过苯酚-硫酸比色法,在490 nm处测定吸光度,检测多糖的含量;应用酸性染料比色法在620 nm测定吸光度,检测总生物碱的含量;采用气相色谱法检测石斛药材中石斛碱的含量.结果 多糖4.95 ～ 39.95 μg· mL-1与吸光度呈良好的线性关系(r=0.9969),测得1、2、3年生长期金钗石斛多糖含量分别为7.74％、2.75％、2.20％,1、2、3年生长期铁皮石斛多糖含量分别为40.40％、30.96％、48.87％;1、2、3年生长期金钗石斛总生物碱含量分别为0.5489％、0.4166％、0.3255％,测得1、2、3年生长期铁皮石斛中的分别为0.0114％、0.0111％、0.0121％;1、2、3年生长期金钗石斛中石斛碱含量分别为0.2212％、0.2229％、0.1129％,而铁皮石斛中几乎未检测到石斛碱.结论 一年生金钗石斛及三年生铁皮石斛中总生物碱和多糖含量高,因此佳采收期分别为一、三年.
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半夏泻心汤及其拆方对脾虚大鼠下丘脑中多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的影响
目的 研究半夏泻心汤对脾虚大鼠下丘脑中多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)的影响.方法 取96只SD大鼠,用苦寒泻下法造脾虚模型后,随机分为模型组、辛味药组、苦味药组、甘味药组、辛苦药组、苦甘药组、辛甘药组、全方组,另取同批次大鼠12只为空白对照.给药14 d,冰浴剥取下丘脑,参照匡培根的方法,采用荧光分光光度法测定下丘脑DA、NE、5-HT的含量.结果 苦昧药组、辛甘味药组、全方组对下丘脑中DA、NE、5-HT具有调节作用.结论 半夏泻心汤对脾虚机体的作用机制可能是通过调节下丘脑中DA、NE、5-HT的含量,进而调节胃肠道的内分泌功能,恢复消化系统的消化吸收功能.
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反式白藜芦醇对Aβ25-35诱导的阿尔茨海默病大鼠的海马神经元的保护作用
目的 观察反式白藜芦醇(TR)对Aβ25-35诱导AD大鼠海马神经元的保护作用.方法 将45只大鼠随机均分为假手术组、阳性对照组(多奈哌齐1 mg·kg-1)、模型组(Aβ25-35)及TR低、高剂量组(TR 10、40 mg·kg-1);Aβ25-35注射海马内后,各组ig给药,qd,连续15 d,假手术组和模型组给予同体积的生理盐水.Morris水迷宫检测大鼠学习和记忆能力;HE染色观察海马神经元损伤情况;实时PCR法定量检测海马中APP mRNA的表达;用免疫组化及Western Blot检测caspase8蛋白表达.结果 与模型组比较,TR低、高剂量组在定向航行实验中,大鼠逃避潜伏期明显缩短(P＜0.05),在空间搜索实验中校正潜伏期明显延长(P ＜0.05);TR能明显减轻海马神经元损伤;显著降低大鼠海马中APP mRNA和caspase 8蛋白的表达(P＜0.05).结论 TRes对Aβ25-35致AD大鼠海马神经元有保护作用,可能与抑制APP mRNA和caspase 8蛋白的表达有关.
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归喘宁滴丸对实验性哮喘大鼠IL-4、IFN-γ和IgE的影响
目的 观察归喘宁滴丸对实验性哮喘大鼠的平喘作用及其对IL-4 、IFN-γ、IgE的影响.方法 采用注射卵清白蛋白(OVA)与氢氧化铝致敏、OVA雾化吸入激发来复制哮喘动物模型,通过观测特异性与非特异性支气管激发大鼠的行为、测定血清中IgE、IL-4、IFN-γ的水平,探讨归喘宁滴丸的平喘作用及其作用机制.结果 归喘宁滴丸能促进大鼠体重的增加,明显缓解OVA或乙酰胆碱与组胺混合物激发大鼠的哮喘行为,降低T-IgE、IL-4水平,提高IFN-γ水平.结论 归喘宁滴丸具有平喘、治疗支气管哮喘的作用,调节IL-4、IFN-γ的表达失衡是其作用机制之一.
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PEG修饰的紫杉醇固体脂质纳米粒的制备及其性质研究
目的 制备PEG修饰的固体脂质纳米粒,并研究其性质.方法 采用薄膜超声法制备包载紫杉醇的固体脂质纳米粒,再利用EDC/NHS脱水缩合法在纳米粒表面进行PEG修饰,得到PEG修饰的固体脂质纳米粒.用苦味酸-分光光度法测定PEG的含量;用透射电镜考察纳米粒的形态特点;采用凝胶柱洗脱联合HPLC测定包封率;筛选纳米粒的佳冻干条件.结果 成功制备了PEG修饰的紫杉醇固体脂质纳米粒,通过脱水缩合法连接到纳米粒上的PEG化多肽占加入总量的26.5％;紫杉醇固体脂质纳米包封率为75％,载药量为7％.结论 制备的PEG修饰的紫杉醇固体脂质纳米粒具有较整齐的外观形态、较高载药量和较好的稳定性.
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HPLC测定犬血浆中的视黄醇、视黄醇棕榈酸酯和视黄醇硬脂酸酯
目的 采用HPLC测定比格犬血浆中的视黄醇(RL)、视黄醇棕榈酸酯(RP)、视黄醇硬脂酸酯(RS),并研究RP在比格犬体内的药动学.方法 采用Agilent Extend-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-甲醇-1％乙酸铵溶液-四氢呋喃为流动相梯度洗脱,检测波长325 nm,以视黄醇醋酸酯为内标;血浆样本以无水乙醇沉淀蛋白后,用正己烷提取,N2吹干后复溶测定.结果 RL、RP、RS的线性范围分别为:0.5620 ～ 56.20、0.4698 ～ 46.98、0.5215 ～52.15 μg·mL-1,r分别为0.9977、0.9971、0.9977(n =7),日内、日间RSD均≤10.2％,RL、RP、RS的提取回收率分别为78.0％ ～ 93.0％、79.4％～101.7％、78.8％ ～ 101.8％.比格犬单次口服视RP微囊后,RP的Tmax为7.333±1.033 h,Cmax为2.342±0.337 mg·L1-,AUC(0-t)为44.913 ±12.963 mg·L-1·h.结论 所用方法简便准确,适于比格犬血浆中RL、RP、RS的同时测定及药动学研究.
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川白芷种子的分级标准研究
目的 制定川白芷种子的分级标准.方法 对所搜集的56份不同产地的川白芷种子进行了发芽率、千粒重、生活力、净度和含水量等指标的测定,利用K-均值聚类分析的数学分级原理,对相关数据进行标准化处理,通过聚类分析,制定川白芷种子分级标准.结果 确定了以发芽率和千粒重为主要指标,生活力、净度和含水量为参考指标的5项指标3个等级的川白芷种子分级标准.结论 所用方法可为川白芷种子的质量检验提供依据.
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兰索拉唑片的稳定性预测
目的 预测兰索拉唑肠溶片的稳定性,为临床提供贮存期的依据.方法 采用经典恒温法考察兰索拉唑片在不同温度下、不同时间的含量和有关物质,采用HPLC法定量分析,通过数学拟合,确定动力学方程,求出各温度下的速度常数K.再根据Arrhenius指数规律,得到速度常数K随温度变化的规律,由此规律向低温外推得到室温下的K值,预测兰索拉唑片在常温下的有效期.结果 兰索拉唑肠溶片的含量下降符合一级动力学模型,有关物质的增加符合零级动力学模型.兰索拉唑片在25 ℃时的t0.9=2.91年.结论 运用经典恒温加速法,采用HPLC法同时测定兰索拉唑片的含量和有关物质,预测兰索拉唑片的稳定性,方法简便、快速、准确、专属性强.
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HPLC测定米力农的含量及有关物质
目的 采用HPLC法测定米力农中的含量及有关物质.方法 采用Ultimate XB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水-0.05 moL·L-1硼砂缓冲液(磷酸调pH7.0)(280∶700∶20)为流动相,检测波长268 nm,流速1.0 mL· min-1.结果 米力农的色谱峰与各杂质峰的分离良好,米力农7.944～79.44 μg· mL-1与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9996);检测限、定量限分别为66.87 μg· mL-1和0.2006 ng· mL-1;含量测定及其有关物质检查的中间精密度RSD分别为0.31％、3.98％.结论 所用方法准确、灵敏,精密度高,专属性强,适用于米力农的含量测定和有关物质检查.
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甲磺酸苦柯胺B的化学动力学研究
目的 研究甲磺酸苦柯胺B(KB)的化学动力学特征.方法 将KB溶液在不同浓度、温度、pH、离子强度等条件下,进行高温加速试验,用HPLC测定其含量变化;通过经典恒温法预测KB溶液的有效期.结果 KB水解反应符合一级动力学方程,反应速率与浓度的一次方成正比;随着温度的升高,KB降解速率显著增大;KB溶液的pH越大,溶液越不稳定,降解速率亦明显增大.离子强度、不同的溶剂及不同的注射液对KB的降解反应亦有一定影响.由Arrhenius公式得到KB溶液降解反应的活化能为62.19 kJ·mol-1;KB水溶液贮存期约为9d.结论 KB溶液不稳定,降解符合一级反应规律,溶液的温度、pH、离子强度等对其降解均有显著影响.
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左旋肉碱对氯化汞致大鼠神经毒性的拮抗作用
目的 探索抗氧化剂左旋肉碱(L-Car)对环境污染物氯化汞(HgCl2)致大鼠神经毒性作用的拮抗作用.方法 将48只SPF级40 d龄6 SD大鼠随机均分为6组,HgCl2和/或L-Car连续饮水暴露4周,分别在暴露前、后的第7、14、21、28天对大鼠称重,并进行旷场实验和被动游泳实验;暴露后将大鼠断头处死,迅速分离整脑并称重,测定大脑皮层匀浆液中活性氧(ROS)、丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)的表达情况.结果 大鼠饮水暴露后,0.06 g·L-1 HgCl2组大鼠的体重从第7天开始受到明显抑制,大脑/体重比也显著高于对照组(P＜0.01).旷场实验和被动游泳实验表明:0.06 g·L-1 HgCl2组大鼠的行为学改变明显,第7天大鼠的自主活动明显减弱(P＜0.05),随后开始恢复,第14天表现出自主活动亢进,到第28天自主活动度再次表现为显著抑制.大鼠大脑皮层中ROS和MDA的量在各剂量组均增加(P ＜0.05);SOD的活性则表现为降低的趋势,只有0.06 g·L-1HgCl2组显著降低(P＜0.05).L-Car处理后可显著改善HgCl2所致的上述变化.结论 汞具有神经毒性作用,L-Car对HgCl2的神经毒性具有拮抗作用.
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气相色谱法测定艳山姜中的桉油精
目的 采用气相色谱法测定艳山姜中桉油精的含量.方法 用挥发油提取器回流提取,采用SE-54毛细管色谱柱(30m×0.53 mm,0.5 μm)分离,氢火焰离子化检测器检测,柱温为70℃,气化和检测温度为200℃,载气为氮气,流速为40mL· min-1,进样量5μL,用外标法计算艳山姜药材中的桉油精.结果 桉油精1.33～11.93 μg与峰面积的线性关系良好(r =0.9998);加样回收率为101.0％,RSD=1.45％(n=6).结论 所用方法准确、重复性好,可为艳山姜的质量标准研究提供参考.
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白藜芦醇磷脂复合物制备工艺的优化及理化性质的研究
目的 优化白藜芦醇磷脂复合物的制备工艺,研究磷脂复合物的理化性质.方法 以白藜芦醇与磷脂的复合率为评价标准,采用单因素影响试验考察反应时间、温度、浓度、溶剂、投料比等因素对复合率的影响.测定白藜芦醇磷脂复合物在水中的溶解度,用差示扫描量热法(DSC)研究其热力学性质,用X-射线衍射法研究白藜芦醇在磷脂复合物中的存在状态.结果 确定了复合物的佳反应条件,即以乙酸乙酯为反应溶剂,在40℃下反应1h,白藜芦醇与磷脂的投料比为1:3,白藜芦醇的反应浓度为10 mg·mL-1.复合物中白藜芦醇在水中的溶解度显著增大,DSC研究显示复合物是不同于白藜芦醇、磷脂及二者物理混合物的新物相,X-射线衍射研究显示复合物中白藜芦醇为无定形形态.结论 白藜芦醇磷脂复合物的形成受反应溶剂、投料比的影响较大,白藜芦醇与磷脂形成复合物后,理化性质变化较大.
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气相色谱法测定海珠喘息定片中的冰片
目的 采用气相色谱法测定海珠喘息定片中的冰片.方法 采用PEG-20M毛细管柱(30 m×0.32mm,0.5 μm),柱温130 ℃,气化室和检测器温度均为200℃,分流比20∶1.结果 0.01 ～5.00 mg·mL-1冰片与峰面积之和的线性关系良好(r=0.9999);平均回收率为97.62％,RSD=1.05％(n=6).结论 所用方法准确、可靠,线性范围宽,重复性好.
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热惹的基源考证与鉴别
目的 探讨常用藏药热惹的植物来源.方法 采用文献考证、原植物鉴别、性状鉴别、显微鉴别和薄层鉴别等方法进行研究.结果 初步判定热惹的原植物为水龙骨科植物中华槲蕨D.baronii (christ) Diels的干燥根茎.结论 热惹的基源究竟是植物槲蕨D.fortunei (Kunze)J.Smith.的干燥根茎,还是同科植物中华槲蕨D.baronii(christ) Diels的干燥根茎,值得进一步探讨.
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UPLC测定3种中药制剂中的西红花苷-1
目的 分别测定栀子金花丸、玉叶清火片和清火栀麦片中西红花苷-1的含量.方法 以前期分离的西红花苷-1为对照品,采用超高效液相色谱法(UPLC)测定3个厂家生产的含栀子的成药中西红花苷-1的含量.结果 UPLC法准确度和精密度高,方法稳定,3个成药中西红花苷-1的含量为0.0121％ ～0.0148％.结论 所用方法准确、简便、快速,可用于中成药中西红花苷-1的含量控制.
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壳聚糖修饰的紫杉醇纳米粒的制备
目的 采用聚丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)为载体制备紫杉醇(PTX)纳米粒,并用壳聚糖(CTS)进行修饰以减少纳米粒的突释.方法 采用乳化-溶剂挥发法制备PTX-PLGA纳米粒,考察乳化剂及浓度、搅拌器械及功率、PLGA分子量、PTX浓度、PLGA浓度、油/水相对纳米粒粒径、包封率和载药量的影响.将按优处方制得的纳米粒用CTS修饰,通过激光粒度分析仪、扫描电子显微镜、透射电子显微镜初步研究其特征,并比较修饰前后两种纳米粒冻干粉的体外释药特性.结果 优选工艺为:乳化剂为1％聚乙烯醇(PVA),400 W细胞粉碎机超声2 min,PLGA分子量5×104,CPTX=1％,CPLGA=200 mg· mL-1,O/W(1∶10).制得纳米粒的平均粒径为125 nm,分布均匀,形态圆整,Zeta电位为-11 mV,平均包封率为78.22％,平均载药量为3.72％.用8 mg·mL-CTS修饰后,纳米粒的平均粒径为142 nm,透射电子显微镜下可见CTS层,Zeta电位为+9.22mV,平均包封率80.11％,平均载药量为3.81％,修饰后纳米粒的突释效应减少.结论 所用工艺简单易行,CTS修饰的纳米粒有减小突释效应的作用.
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姜黄中倍半萜类化学成分的研究
目的 研究姜黄的化学成分.方法 采用柱色谱法分离纯化单体化合物并应用NMR技术鉴定其化学结构.结果 分离纯化得到了3个化合物,分别鉴定为:6-(4,5-dihydroxy-4-methyl-cyclohex-2-en-1-yl)-2-hydroxy-2-methylheptan-4-one(Ⅰ),(6S)-2-methyl-6-[(1R,5S)-(4-methene-5-hydroxyl-2-cyclohexen)-2-hepten-4-one](Ⅱ)和bisacurone B(Ⅲ).结论 化合物Ⅰ为新天然产物.
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核磁共振法定量测定阿戈美拉汀的绝对含量
目的 采用核磁共振定量法(QNMR)测定阿戈美拉汀的绝对含量.方法 采用AvanceⅢ400型核磁共振谱仪,zg30脉冲序列在25℃下获取1HNMR谱.以对苯二酚为内标,测定了阿戈美拉汀Ⅱ型晶体含量.结果 分别以阿戈美拉汀中的峰δ1.89、3.15、3.40、3.97、7.19、7.27、7.33、7.66、7.70、7.81、8.17及对苯二酚的单峰δ6.63作为定量峰,含量分别为99.43％、99.25％、99.58％、99.33％、99.40％、99.60％、99.50％、99.30％、99.60％、99.70％、98.40％.采用不同的峰定量结果的RSD=0.35％ (n=11);剔除以酰胺活性氢定量的结果,RSD =0.15％(n=10);重复性试验的RSD =0.25％ (n =5).结论 采用QNMR能准确快捷地测定阿戈美拉汀的绝对含量,并定性与定量其中的未知杂质,是对标准物质绝对含量测定的一种补充.
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LC-MS/MS法测定大鼠血浆中的吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯及其生物利用度的研究
目的 采用LC-ESI-MS/MS法同时测定大鼠血浆中的吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯,并研究这3种活性物质在大鼠体内的药动学特征.方法 取100 μL血浆样品,用甲基叔丁基醚-二氯甲烷(3∶1)萃取,选择右啡烷为内标.采用BDS Hypersil C18色谱柱(l00 mm×2.1 mm,2.4 μm),乙腈-2 mmol·L-1乙酸铵(含0.05％甲酸)(60∶40)为流动相,采用ABSciex 4000 Q TRAP型三重四级杆串联质谱,ESI源,多反应监测(MRM)正离子模式.经检测,吴茱萸碱、吴茱萸次碱、吴茱萸内酯和内标的检测离子对分别为:m/z 304.3→134.4、m/z288.1→273.3、m/z 471.3→425.2、m/z 258.0→201.0.结果 血浆中吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯的线性范围均为0.5 ～1 × 103 ng·mL-1(r ＞0.9960),提取回收率均＞70％,日内、日间RSD均＜15％.大鼠口服吴茱萸提取物后,血浆中吴茱萸碱、吴茱萸次碱及吴茱萸内酯的Cmax分别为19.02±2.15、19.83±5.83、41.61±7.48 ng·L-1,Tmax分别为1.17±0.29、1.25±0.66、0.63±0.14h,T1/2分别为4.64±2.14、5.72±1.34、4.25±1.72 h;绝对生物利用度分别为16.96％ ±2.80％、12.02％±3.17％、5.43％±1.99％.结论 所用方法准确、快速、灵敏,并成功用于临床前的药动学研究.
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人工神经网络法优化醋莪术挥发油的提取与包合工艺
目的 优化醋莪术挥发油的提取与包合工艺.方法 采用水蒸气蒸馏法提取醋莪术挥发油,以浸泡时间、加水量、提取时间为主要影响因素,以挥发油得率为评价指标,正交试验筛选挥发油的提取工艺;采用饱和水溶液法包合挥发油,以β环糊精与挥发油的加入比例、包合时间及包合温度为主要影响因素,以挥发油包合率和包合物得率为评价指标,进行正交试验设计,筛选挥发油包合工艺.采用人工神经网络法,优化提取与包合的参数.结果 提取与包合工艺条件分别为:取醋莪术饮片100 g,加8倍量水,浸泡1h,水蒸气蒸馏提取6h,即得挥发油;取挥发油1 mL,β环糊精与挥发油加入比为8∶1,包合温度50℃,包合1h,即得挥发油包合物.结论 优化工艺能显著提高原药材中挥发油的利用率,稳定可行,重复性较好.
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LC-MS/MS法测定人血浆中的缬沙坦及其人体生物等效性
目的 采用HPLC串联质谱法(LC-MS/MS)测定人血浆中的缬沙坦,并考察两种缬沙坦胶囊的生物等效性.方法 血浆样品经液-液萃取后,采用Capcell Pak C18 MGⅡ色谱柱(50 mm×2 mm,5μm),以乙腈-水(80∶20,含0.2％甲酸)为流动相分离缬沙坦和氯沙坦钾.选择多重反应监测(MRM)方式进行检测,正离子电喷雾离子源(ESI+)、检测离子分别为m/z436.5→291.1和m/z 423.4→207.0.结果 血浆中缬沙坦的线性范围为15.03～4.51×103 ng·mL-1,低定量限为15.03ng· mL-1;缬沙坦的日内和日间RSD分别为0.89％ ～4.85％、2.21％ ～4.90％,萃取回收率为78.77％～90.37％.缬沙坦胶囊受试制剂与参比制剂的平均药动学参数Cmax为1.9932±0.8518、2.1535 ±0.8731 μg·mL-1,Tmax为2.85±1.19、3.19±0.73 h,t1/2为6.29±0.90、7.11±1.00h,AUC0-t为16.9025±6.3158、16.6511 ±8.4931 μg·h·mL-1,AUC0-∞为17.2781±6.4424、17.1479±8.5945 μg·h·mL-1.缬沙坦胶囊的相对生物利用度F0-t、F0-∞分别为108.12％ ±22.13％、107.12％±22.39％.结论 所用方法操作快速、灵敏,适用于血浆中缬沙坦浓度的测定及生物等效性的研究,两种制剂具有生物等效性.
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RGD修饰共载紫杉醇和Rg3脂质体的制备及其体外评价
目的 采用薄膜分散法制备精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)修饰共载紫杉醇(PTX)和抗新生血管药物Rg3的脂质体(RGD-LP-PTX/Rg3),评价其体外性质.方法 采用薄膜分散法制备RGD修饰共载PTX和Rg3的脂质体,考察其形态、粒径、电位、包封率以及体外稳定性;通过MTT实验考察脂质体对HepG2、HUVEC细胞的毒性;通过HepG2、HUVEC细胞摄取实验考察脂质体与肿瘤细胞的结合能力.结果 所制RGD-LP-PTX/Rg3的平均粒径为106.8 ±11.5 nm,Zeta电位为-3.50±2.83 mV,24 h内具有良好的血清稳定性.RGD-LP-PTX/Rg3的细胞毒性优于各对照组.体外细胞摄取实验表明:RGD-LP摄取HepG2细胞的效率是LP的2.6倍.RGD-LP摄取HUVEC细胞的效率是LP的3.5倍.结论 RGD-LP-PTX/Rg3的制备工艺简单,与肿瘤细胞具有良好的亲和性,是一种高效的肿瘤靶向和新生血管靶向给药系统.
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氨氯地平阿托伐他汀钙片的处方和工艺研究
目的 研制与进口制剂具有相似体外溶出行为且质量稳定的氨氯地平阿托伐他汀钙片.方法 通过正交试验优化处方,采用湿法制粒;考察不同烘干温度及颗粒水分对主要杂质的影响;比较4种溶出介质中自制制剂与参比制剂的体外溶出行为.结果 主要杂质受水分和温度影响较大;自制片与进口制剂的体外溶出行为相似;加速试验中,自制片的稳定性良好.结论 所用制备工艺重复性良好,片剂质量稳定.
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济川养生驻颜不老方对肾虚型颈椎病大鼠的初步药效学研究
目的 考察济川养生驻颜不老方对肾虚型颈椎病大鼠的初步药效学作用.方法 建立大鼠肾虚型颈椎病动物模型,ig济川养生驻颜不老方,检测大鼠子宫及附件形态和质量、血清中雌二醇(E2)的含量、颈椎间盘组织病理学指标,评价其药效学.结果 与模型组相比,济川养生驻颜不老方具有改善模型大鼠E2含量、颈椎间盘组织病理学功能学特征的作用,对模型大鼠形态学改善不明显.结论 济川养生驻颜不老方对肾虚型颈椎病大鼠具有一定的药效作用,可能与肾功能调节有关.
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百花定喘片中药材的鉴别及其黄芩苷、橙皮苷的测定
目的 建立百花定喘片的质量标准.方法 采用TLC法鉴别制剂中的黄芩、牡丹皮,用HPLC测定制剂中的黄芩苷、橙皮苷.结果 TLC斑点清晰;黄芩苷1.6～32.0 μg·mL-1与峰面积的线性关系良好(r=0.9996),其平均回收率为98.20％,RSD=1.00％;橙皮苷0.0542 ～0.542 μg· mL-1与峰面积的线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为101.76％,RSD=1.86％.结论 所建立的质量标准简便可行,可用于百花定喘片的质量控制.
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聚乙二醇化黑曲霉脂肪酶的性质分析
目的 用聚乙二醇对脂肪酶进行化学修饰,以提高酶的物化特性.方法 选择20 kD (mPEG)2-Lys-NHS作为修饰剂,实验条件下与黑曲霉脂肪酶发生化学修饰反应;采用Sephacryl S-200凝胶层析法分离聚乙二醇化脂肪酶,利用SDS-PAGE法测定分子量,采用常规酶学方法分析比较脂肪酶经聚乙二醇化前后的酶学动力学行为.结果 经SDS-PAGE检测获得的脂肪酶为两条带:mPEG2-lipase-Ⅰ、mPEG2-lipase-Ⅱ(分子量分别约105.2、88.7 kD);修饰后脂肪酶的活性保留69％,修饰度50％.以p-NPP为底物,在pH6、50℃条件下比较修饰前后脂肪酶的酶学性质表明:lipase和mPEG2-lipase的Km值分别为21.6、24.8 mmol·L-1,适反应温度均为50℃,mPEG2-lipase的适反应pH5,比lipase向碱性方向移动了1个单位,修饰后热稳定性和pH稳定性有了大幅度提高;mPEG2-lipase在4℃下保留6个月,而未修饰酶的活性减少20％;修饰后脂肪酶在有机试剂中耐受性略微提高.结论 研究确定了黑曲霉脂肪酶经过聚乙二醇修饰后部分酶学性质,优化了脂肪酶的物化性能,为脂肪酶在食品、化妆品、化工、医药等行业的应用提供了理论依据.
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大车前草与车前草的有效成分比较
目的 比较大车前草及车前草中大车前苷、总黄酮的含量差异.方法 采用HPLC法测定大车前苷,色谱柱为DikmaDiamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1％磷酸(18∶82),流速1 mL· min-1,检测波长330 nm,柱温30℃.以70％乙醇为提取溶剂,以木犀草素为对照品;采用紫外-可见分光光度法测定总黄酮.结果 大车前苷0.09 ～11.22 μg与峰面积呈线性(r=0.999),加样回收率为100.64％(RSD=0.95％),测得4批大车前草中大车前苷的含量为0.09％ ～ 1.36％,6批车前草中大车前苷的含量为0.14％ ～ 2.40％.总黄酮4.248～50.976 μg·mL-1与吸光度呈线性(r=0.999),加样回收率为100.13％(RSD=1.55％),测得4批大车前草中总黄酮含量为1.03％ ～ 4.86％,6批车前草中总黄酮的含量为1.31％～4.98％.结论 两种车前草中大车前苷的含量有一定差异,总黄酮含量较高且差异不大,这可能是导致其药效差异的物质基础.
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中链甘油三酸酯的鉴别及含量测定
目的 测定中链甘油三酸酯中脂肪酸的组成和含量.方法 采用化学鉴别法、GC法鉴别中链甘油三酸酯;采用GC法测定甲酯化后的中链甘油三酸酯中辛酸与癸酸的含量.结果 中链甘油三酸酯中主要含有辛酸和癸酸两种脂肪酸,辛酸甲酯0.25 ～4 mg· mL-1(r=0.9998)、癸酸甲酯0.2 ～ 3.2 mg· mL-1(r=0.9998)与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率分别为99.1％±0.02％(RSD=1.6％)、99.4％±0.02％(RSD=1.6％)(n=9).结论 所用方法操作简便,灵敏度高,可用于中链甘油三酸酯的鉴别及其脂肪酸的含量测定.
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HPMA聚合物-5-氟尿嘧啶的体外释药规律及其抗肿瘤活性
目的 考察合成的含靶肽(P-FU-PEPTIDE)和不含靶肽(P-FU)的水溶性HPMA聚合物-5-FU的体外释药规律及抗肿瘤活性.方法 以不同pH缓冲液为介质,考察两种化合物的稳定性;以小鼠血浆为介质,考察两种化合物中5-FU的释放规律;以人头颈鳞癌和乳腺癌细胞株为模型,考察化合物对不同肿瘤细胞的生长抑制作用;通过TUNEL试验,初步研究原药和化合物的体外抗肿瘤机制.结果 化合物在偏酸性环境中均较稳定,稳定性随pH增大而降低,在偏碱性环境中易释药.通过拟合多种释药数据模型,P-FU、P-FU-PEPTIDE在血浆中的释药过程均符合Higuchi方程.在高浓度点时,化合物对4种细胞株均有较好的生长抑制效果.除CNE1外,P-FU、P-FU-PEPTIDE的IC50均较5-FU小(P＜0.05),尤其对于SCC9肿瘤细胞,P-FU-PEPTIDE具有较强的选择抑制作用,IC50是P-FU的1/1.37,并具时间依赖性和浓度依赖性.药物对SCC9肿瘤细胞作用24 h后,P-FU-PEPTIDE、P-FU、5-FU组的细胞凋亡率分别为43.10％±2.41％、15.40％±1.13％、2.00％±1.58％.结论 HPMA聚合物-5-FU能增强5-FU对SCC9、Hep2和MCF-7的抑制作用,P-FU-PEPTIDE对SCC9肿瘤细胞比P-FU具更强的选择抑制作用,可能引起该类肿瘤细胞发生凋亡.
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左旋四氢巴马汀分散片的鉴别及含量测定
目的 测定左旋四氢巴马汀分散片的含量.方法 通过化学法和HPLC法定性鉴别左旋四氢巴马汀,并参照《中国药典》要求进行检查,采用HPLC测定左旋四氢巴马汀分散片的含量.结果 定性鉴别了左旋四氢巴马汀.HPLC法测定了3批样品中左旋四氢巴马汀,平均含量分别为98.26％、99.27％、99.88％.左旋四氢巴马汀0.2032～2.0320μg与峰面积的线性关系良好(r =0.9999),平均回收率为99.30％,RSD=1.77％.结论 所用方法操作简便、精密度高、结果准确可靠,可用于左旋四氢巴马汀分散片的质量控制.
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HPLC同时测定防芷鼻咽颗粒中的丹皮酚和木兰脂素
目的 采用HPLC法同时测定防芷鼻咽颗粒中的丹皮酚、木兰脂素.方法 采用Dikma Diamonsil C18色谱柱(250mm ×4.6 mm,5 μm),柱温30℃,以甲醇-0.5‰甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速1 mL· min-1,进样量10 μL;丹皮酚、木兰脂素的检测波长分别为274、278 nm.结果 丹皮酚8.203 ～ 265.5 μg·mL-1、木兰脂素7.938 ～ 254.0 μg· mL-1与峰面积的线性关系良好;平均加样回收率分别为98.59％ 、100.6％,RSD分别为1.43％、1.33％.结论 所用方法简单、快速、可靠,可用于防芷鼻咽颗粒的质量控制.
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不同产地姜黄药材的质量研究
目的 研究姜黄药材的质量.方法 观察姜黄药材的外观性状、显微特征,检测水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物、挥发油及姜黄素含量.结果 各产地姜黄药材的各项检测结果均存在差异,HPLC测定姜黄素的含量为1.19％ ～5.13％;药材各项常规检测结果均符合2010年版药典要求,建议其酸不溶性灰分限量应不超过3％;获得其红外特征吸收峰及其IR的相似度为0.9923 ～ 0.8206,建议其IR相似度的阈值为0.80.结论 所用鉴别方法专属性强、灵敏度高;定量方法简便快速、准确且重复性好,可为姜黄的质量评价提供参考.
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大环内酯类药物治疗96例小儿过敏性咳嗽的疗效观察
选择在儿科门诊及住院的过敏性咳嗽患儿96例(实验组)、同期接受治疗的普通呼吸道感染患儿100例作为对照组,比较两组患儿在肺炎支原体感染(MP)-IgM测定滴度阳性率方面的差异;将过敏性咳嗽患儿随机分为A、B组,两组均常规应用止咳解痉药治疗,但A组患儿在常规治疗的基础上给予红霉素、阿奇霉素等大环内酯类药物进行治疗.实验组的滴度测定阳性率(39.58％)明显高于对照组(12.00％).过敏性咳嗽患儿中,治疗后A组患儿的治疗总有效率(91.67％)明显高于B组(70.83％).MP与小儿过敏性咳嗽有着密切关系,可诱发小儿过敏性咳嗽的发生,对MP感染的过敏性咳嗽患儿应在常规应用止咳解痉药治疗的基础上加用红霉素、阿奇霉素等大环内酯类药物进行治疗.
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黑芝麻杆醇提物对急性肝损伤小鼠的保肝作用
目的 研究黑芝麻杆醇提物对CCl4所致的小鼠肝损伤的保护作用.方法 以CCl4腹腔注射诱发小鼠急性肝损伤,ig给予黑芝麻杆醇提物,测定小鼠血清中天门冬氨酸氨基转换酶(AST)、丙氨酸氨基转换酶(ALT)及肝组织的病理结构.结果 黑芝麻杆醇提物可显著降低血清中ALT和AST的水平,减少肝脏损伤.结论 黑芝麻杆醇提物有一定的护肝作用.
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补中益气汤加减对11名散打运动员运动性疲劳的疗效观察
目的 探讨补中益气汤加减对缓解散打运动员运动性疲劳的作用.方法 设立实验组和对照组,实验组运动员内服补中益气汤加减,对照组运动员服用21金维他.4周后观察两组的舌象、肌酸激酶(CK)、血红蛋白(Hb)、血尿素氮(BUN)的变化.结果 与服药前及对照组运动员比较,实验组运动员服药后的CK、BUN含量均有显著性差异(P＜0.05);而Hb含量无显著性差异.结论 补中益气汤较21金维他有更强的抗运动性疲劳效果.
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噻托溴铵联合沙丁胺醇治疗30例中重度慢性阻塞性肺病患者的疗效评价
采用多中心、随机、双盲、双模拟、平行对照的研究方法,观察噻托溴铵联合沙丁胺醇治疗中重度慢性阻塞性肺病(COPD)的临床疗效评价;采用噻托溴铵联合沙丁胺醇吸入治疗COPD,可提高患者的肺功能,缓解症状,无严重药物不良反应发生,优于茶碱缓释片的治疗.
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有机金属框架在药物传递系统中的应用
有机金属框架具有多孔性、大的比表面积、不饱和金属配位点、结构多样性及制备简单等多方面的优点,作为药物载体具有高载药量和可控的释药方式,被认为是理想的载体.现查阅相关文献,综述了有机金属框架在药物传递系统方面的应用.
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去氧孕烯炔雌醇预防人工流产后阴道出血疗效的系统评价
采用计算机检索Pubmed、EMbase、Cochrane图书馆、中国生物医学文献数据库、中国期刊全文数据库、中文科技期刊数据库,并对纳入文献附录的参考文献进行筛查.纳入去氧孕烯炔雌醇预防人工流产后阴道出血的随机对照实验.按Cochrane系统评价方法,对纳入研究的偏倚风险进行评估,并提取有效数据进行Meta分析或描述性分析.系统评价去氧孕烯炔雌醇预防人工流产后阴道出血的有效性与安全性.
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沙棘膏质量控制的研究进展
沙棘膏在藏药成方制剂中广泛使用,其现行质量标准尚不完善,难以控制沙棘膏的质量.通过查阅相关文献,综述了近年来沙棘膏(或沙棘)应用现状及化学成分、药理作用、指纹图谱、含量测定等内容,以建立科学合理的沙棘膏质量评价方法.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1999 | 01 02 03 04 06 |
