华西药学杂志
West China Journal of Pharmaceutical Sciences 화서약학잡지
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 四川大学,四川省药学会
- 影响因子： 0.62
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1006-0103
- 国内刊号： 51-1218/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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甘草次酸对谷氨酸所致PC12细胞损伤的保护作用及其机理
目的 考察甘草次酸对谷氨酸诱导的PC12细胞损伤的保护作用及作用机制.方法 使用20 mmol·L-1谷氨酸处理大鼠嗜铬细胞瘤细胞株(PC12),构建细胞凋亡模型.采用药物预处理给药方法,MTT法测定细胞存活率,Fluo-4 AM染色测定胞内钙离子浓度,JC-1染色测定线粒体跨膜电位变化,western blot测定Bcl-2和Bcl-X1蛋白表达.结果 甘草次酸可明显提高谷氨酸诱导的PC12细胞的还原能力,抑制细胞LDH的释放,提高细胞存活率;抑制兴奋性谷氨酸所引起的细胞内钙离子内流;还原谷氨酸引起的线粒体跨膜电位的减弱,增加Bcl-2和Bcl-X1蛋白的表达量.结论 甘草次酸可通过线粒体依赖途径有效抑制谷氨酸诱导的PC12细胞凋亡.
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黄芪胶囊对化学性肝损伤大鼠的治疗作用
目的 通过黄芪胶囊对CCl4大鼠慢性肝损伤的治疗试验,评价黄芪胶囊保肝降酶的作用.方法 大鼠sc 2 mL· kg-125％ CCl4,每周2次,连续8周,制作大鼠慢性肝损伤模型.自给CCl4第5次后,开始ig黄芪胶囊,qd,连续5周,观察黄芪胶囊对CCl4造成大鼠慢性肝损伤的治疗作用.结果 黄芪胶囊显著降低大鼠血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶,降低肝干重/湿重比值,降低肝系数,减轻肝组织病理损伤的程度,并增加肝细胞中肝糖原的含量.结论 黄芪胶囊通过降低转氨酶,升高肝糖原水平,减轻肝脏损伤程度从而起到对CCl4引起大鼠肝损伤的保护作用.
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二肽基肽酶Ⅳ抑制剂在Ⅱ型糖尿病大鼠中的降糖作用的比较
目的 探讨二肽基肽酶Ⅳ(DPP4)抑制剂西格列汀、维格列汀、沙格列汀降糖作用的高低.方法 采用高脂饲料喂养加ip小剂量链脲佐菌素建立Ⅱ型糖尿病大鼠模型.将大鼠随机分为对照组、模型组、西格列汀、维格列汀、沙格列汀组,Gly-Pro-AMC荧光底物法测定体内外DPP4抑制率,放免法测定血浆胰岛素浓度,ELISA测定血浆GLP-1浓度.结果 西格列汀在体外抑制DPP4的活性高于维格列汀和沙格列汀.与模型组比较,DPP4抑制剂各组均能明显降低血糖水平(P＜0.05),升高血浆胰岛素和GLP-1水平(P＜0.05),改善胰岛素抵抗,沙格列汀在体内抑制DPP4活性及升高胰岛素和GLP-1水平优于西格列汀和维格列汀.结论 沙格列汀降糖效能在3种抑制剂中效能高,具有更好的经济性价比,为Ⅱ型糖尿病患者的治疗提供了新的药物选择.
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黄连-吴茱萸配伍中盐酸小檗碱在大鼠体内的药动学研究
目的 比较黄连-吴茱萸提取液中盐酸小檗碱在腹泻、急性胃溃疡动物模型与正常大鼠体内的药动学差异,探讨病理状态对盐酸小檗碱在体内过程的影响.方法 ig番泻叶制备腹泻模型,ig乙醇制备急性胃溃疡模型.ig 10 g·kg-1黄连-吴茱萸(1∶1)提取液给正常大鼠和腹泻大鼠模型,ig6 g·kg-1黄连-吴茱萸(6∶1)提取液给正常大鼠和急性胃溃疡大鼠模型.采用HPLC法分别测定盐酸小檗碱的药动学参数,色谱柱为Diamonsil C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-甲醇-0.05 mol· L-磷酸二氢钾溶液(23∶12∶65),流速1.0 mL·min-1,检测波长345 nm,柱温30℃.结果 胃溃疡模型组和正常组药动学参数比较,Tmax延后,AUC0-t、AUC0-∞增大,MRT0-T延长;腹泻模型组与其正常组药动学参数相比较,t1/2延长,MRT0-∞延长.黄连-吴茱萸(1∶1)组较黄连-吴茱萸(6∶1)组达峰时间明显滞后,AUC0-t 、AUC0-∞增大.结论 黄连-吴茱萸(6∶1)提取液在胃溃疡模型大鼠中吸收速度减慢,但吸收量多,体内滞留时间稍延长.黄连-吴茱萸(1∶1)提取液在腹泻模型大鼠中消除稍慢,MRT0-∞延长.随吴茱萸的增加,盐酸小檗碱的max和AUC增加.
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近红外光谱法对渗透泵型缓控释制剂的测样标准化研究及建模技术的探讨
目的 对渗透泵型缓控释药品制剂建立合理的近红外光谱测样方法,并探讨其模型建立的基本思路.方法 通过研究单室单层和单室双层渗透泵制剂的结构特点,以几个典型品种的渗透泵制剂为例,考察其结构对光谱测定的影响,确定其光谱采集方法,并建立合理的模型,以及验证模型的专属性.结果 渗透泵型缓控释制剂的薄膜包衣不会掩盖片芯药物的光谱信息,且所建立的模型具有良好的专属性.结论 对渗透泵型缓控释制剂可不去除包衣直接测定近红外光谱,再建立合适的模型单独或联合使用.
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HPLC测定复方木香小檗碱片中的木香烃内酯
目的 测定不同批次复方木香小檗碱片中木香烃内酯的含量.方法 采用HPLC法,色谱柱为Kromasil C18 (250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(70∶30),检测波长225 nm,流速1.0 mL· min-1,柱温25℃,进样体积10 μL.结果 木香烃内酯10.78～107.8 μg· mL-1与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999,n=9),平均加样回收率为99.86％,RSD=1.4％(n=9);5批次复方木香小檗碱片中的木香烃内酯的含量为0.08％.结论 所用方法简单、稳定,木香烃内酯的含量可作为复方木香小檗碱片的品质评价依据之一.
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LC-MS/MS法测定Beagle犬全血中的HX0969w
目的 采用LC-MS/MS法测定Beagle犬全血中异丙酚水溶性前药HX0969w的浓度.方法 采用Zorbax Eclipse PlusC8色谱柱(100 mm×2.1 mm),流动相为5 mol·L-1乙酸铵水溶液-乙腈(65∶35),流速0.4 mL·min-1,进样量5μL,柱温12℃;采用三重四级杆串联质谱仪,负离子电喷雾离子源(ESI),以多反应离子模式(MRM)监测.用于定量分析的离子反应分别为m/z 343-177 (HX0969w),161-89(7-羟基香豆素内标).全血样品经含内标的甲醇溶液直接沉淀蛋白后进样.结果 标准曲线的线性范围为0.05 ～ 15 μg·mL-1,低定量下限为50 ng· mL-1;日间、日内RSD均小于15％,准确度为85％～115％,符合相关规定.结论 所用方法可用于HX0969w在Beagle犬体内的药动学研究.
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魔芋止血剂的止血作用及局部用药的安全性评价
目的 考察魔芋止血剂局部用药的有效性和安全性.方法 通过对小鼠的断尾出血、家兔股动脉出血及家兔肝、脾出血的止血试验,评价魔芋止血剂的止血效果.通过对健康家兔进行皮肤刺激性试验,对豚鼠进行皮肤过敏反应试验及对大鼠进行经皮渗透毒性试验,评价魔芋止血剂局部用药的安全性.结果 魔芋止血剂对小鼠的断尾出血、家兔股动脉出血及家兔肝、脾出血均有明显的止血效果.对大鼠、家兔完整皮肤和破损皮肤无刺激性;不引起豚鼠过敏反应;对大鼠无经皮毒性反应,不影响伤口会愈合.结论 魔芋止血剂具有明显的止血效果,皮肤局部用药对实验动物安全性良好.
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百草妇炎清栓的HPLC指纹图谱研究
目的 建立百草妇炎清栓的HPLC指纹图谱,为进一步提高百草妇炎清栓的质量提供依据.方法 采用Comatex C18-AA色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.04％三乙胺缓冲液(磷酸调pH6.5),梯度洗脱,流速1mL· min-1,检测波长220 nm,柱温30℃.结果 根据10批百草妇炎清栓的指纹图谱,确定了13个共有峰,其相似度均大于0.9.结论 所用方法操作简单、特征性强、精密度高、重复性好,可用于百草妇炎清栓的质量控制.
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缬沙坦对自发性高血压大鼠肾脏和脑组织中血管紧张素转化酶2表达的影响
目的 研究缬沙坦对自发性高血压大鼠肾脏和脑组织中血管紧张素转化酶2(ACE2)表达的影响,探讨ACE2对肾脏及脑组织中的保护作用.方法 选取24只(♂)12周龄的自发性高血压大鼠(SHR),随机均分为缬沙坦组和SHR组;选取12只正常♂ Wistar大鼠做为对照组.缬沙坦组大鼠ig给予缬沙坦30 mg·kg-1 ·d-1,而SHR组及对照组均给予等量0.9％氯化钠溶液.10周后处死大鼠,取出肾脏及脑组织,HE染色法观察各组大鼠肾脏及脑组织的病理变化,免疫组织化学法和逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)法测各组大鼠肾脏及脑组织中ACE2的表达差异.结果 与正常大鼠相比,缬沙坦组、SHR组大鼠肾脏及脑组织中ACE2的表达明显减低(P＜0.05);与缬沙坦组相比,SHR组大鼠组织中ACE2的表达较低(P＜0.05).结论 缬沙坦能够上调自发性高血压大鼠肾脏及脑组织中ACE2的表达,并对肾脏及脑组织起保护作用,可能为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类药物降压的新机制.
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HPLC测定注射用长春西汀含量的不确定度评定
目的 评定HPLC测定注射用长春西汀含量的不确定度,确定引入测量不确定度的主要来源,以便在检验检测工作中引起重视并及时纠正.方法 分析测量不确定度的来源,建立相关数学模型.并计算各分量引入的不确定度,合成标准不确定度和扩展不确定度.结果 HPLC测定注射用长春西汀含量扩展不确定度为1.5％,含量范围为96.6％±1.5％(k=2).结论 对照品的称取和供试品溶液的配制是测量不确定度的主要来源,故在测定时应对其加以控制和关注.
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肾炎康颗粒治疗大鼠慢性肾盂肾炎的实验研究
目的 探讨肾炎康颗粒对慢性肾盂肾炎的治疗作用及其作用机制.方法 制备大鼠单侧逆行性大肠杆菌感染慢性肾盂肾炎动物模型,肾炎康颗粒(0.125、0.25、0.5 g·kg-1)灌胃给药90 d后,进行尿和肾脏的细菌学、肾组织形态学、肾组织IL-1β和TGF-β mRNA表达的检测.结果 尿液和肾组织无明显活菌存在,肾炎康颗粒可显著改善肾组织的病理损伤,减轻肾组织纤维化程度,降低肾组织IL-1β和TGF-β mRNA的表达.结论 肾炎康颗粒对慢性肾盂肾炎大鼠具有较好的治疗作用,其机制可能与其通过降低肾组织TGF-β和IL-1βmRNA的表达抑制肾脏纤维化有关.
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HPLC测定通痹活络丸中的绿原酸
目的 采用RP-HPLC法测定通痹活络丸中绿原酸的含量.方法 采用Agilent Eclipse XDB C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.2％磷酸(9∶91),流速1.0 mL· min-1,检测波长327 nm,柱温35℃.结果 绿原酸0.0176～0.1756 μg与峰面积的线性关系良好(r=0.9999).平均加样回收率为101.5％,RSD =3.2％(n=9).结论 所用方法灵敏、准确、快速,重复性好,可用于通痹活络丸的质量控制.
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HPLC测定黑籽重楼中的皂苷含量并评价其药材质量
目的 研究不同产地黑籽重楼中10种重楼皂苷的含量.方法 采用HPLC-ELSD法,Kromasil RP-C18 (250 mm×4.6mm,5μm)柱,流动相为乙腈-水梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1,柱温30℃.氮气流速1.6 L·min-1,检测器漂移管温度45℃.结果 测定了黑籽重楼药材中10种皂苷的含量,在线性范围内线性关系良好(r2＞ 0.9998).结论 所用方法测定重楼皂苷准确,重复性好,可作为黑籽重楼药材质量控制的方法.
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HPLC荧光法测定人血浆中的5-氨基水杨酸
目的 采用HPLC荧光法测定人血浆中的5-氨基水杨酸,研究单剂量口服柳氮磺吡啶肠溶片后5-氨基水杨酸在中国健康受试者体内的药动学特征.方法 24名健康受试者口服500 mg柳氮磺吡啶肠溶片,采用HPLC荧光法测定血浆中5-氨基水杨酸的浓度,利用DAS 2.1.1软件计算药动学参数.结果 5.055～808.8 ng·mL-1 5-氨基水杨酸与峰面积比值的线性关系良好(r =0.9985),低检测浓度为5.055 ng· mL-1,日内、日间RSD均＜10％.单次口服给药后,药动学参数为:t1/2=11.19 _±2.48 h,Cmax=232.83±57.94 ng· mL-1,Tmax =17.58 ±5.33 h,AUC(0～t)=5.5907±1.7848 μg·h·mL-1.结论 所用方法准确、灵敏度高、重复性好,可用于口服柳氮磺吡啶肠溶片后5-氨基水杨酸血药浓度测定及人体药动学研究.
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甘草次酸衍生物的抗炎活性及水钠潴留作用的研究
目的 对合成的系列甘草次酸衍生物进行抗炎活性,水钠潴留作用的评价.方法 构建了急性及慢性炎症模型,评价合成的6个甘草次酸衍生物的抗炎活性及水钠潴留作用.结果 脱氧甘草次酸、脱氧甘草次酸甲酯、甘草次酸甲酯-3-O-乙酸酯及甘草次酸甲酯均表现出较好的急性炎症拮抗活性,甘草次酸乙酯-3-O-乙酸酯及甘草次酸也具有一定的活性.脱氧甘草次酸、脱氧甘草次酸甲酯、甘草次酸甲酯-3-O-乙酸酯及甘草次酸甲酯对棉球肉芽肿模型大鼠24 h尿量、尿钾离子含量、血清钠离子含量和钾离子含量均未见明显影响.结论 脱氧甘草次酸、脱氧甘草次酸甲酯、甘草次酸甲酯-3-O-乙酸酯及甘草次酸甲酯对急性炎症(渗出反应为主)有明显的拮抗作用,甘草次酸乙酯-3-O-乙酸酯及甘草次酸对急性炎症也有一定抑制作用.4种具有显著急性炎症拮抗作用的衍生物未表现出明显水钠潴留作用.
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白芷提取物的HPLC指纹图谱研究
目的 建立白芷提取物HPLC指纹图谱分析方法.方法 采用Diamonil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-四氢呋喃,梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1,检测波长320 nm.结果 10批未熏硫白芷制备的提取物HPLC指纹图谱相似度均在0.9以上,确定了9个峰作为特征峰组成其对照指纹图谱,并对其中的8个峰进行了指认,分别为异紫花前胡内酯、8-甲氧基补骨脂素、佛手内酯、白当归脑、氧化前胡素、欧前胡素、水合氧化前胡内酯、异欧前胡素.熏硫白芷制备的提取物与对照HPLC指纹图谱比较,有色谱峰的大幅度降低或缺失.结论 建立的指纹图谱较全面地反映了白芷提取物中香豆素类成分的特征,分析方法简便、重复性好,为有效地控制白芷提取物的质量提供了新的评价方法和依据.
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HPLC测定缩宫素原料药的含量
目的 采用HPLC测定缩宫素原料药的含量.方法 色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μn),流动相A为15.6 g·L-1磷酸二氢钠,流动相B为50％乙腈,流速1.0 mL· min-1,检测波长220 nm,进样量25 μL,外标法定量.结果 缩宫素的线性范围为150～350 μg· mL-1(r=0.9992);定量限为0.025μg· mL-1.结论 所用方法简便、快速、准确,专属性好,可用于缩宫素原料药的含量测定.
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参附注射液对脑缺血再灌注损伤大鼠脑能量代谢的影响
目的 探讨参附注射液对脑缺血再灌注损伤大鼠的脑能量代谢的影响及其可能的机制.方法 ♂ SD大鼠30只,随机均分为空白对照组(C组)、脑缺血再灌注组(IR组)、参附注射液预处理组(SFI组).HPLC测定大鼠脑组织中的高能磷酸化合物三磷酸腺苷(ATP)的含量;应用乳酸及Na+-K+-ATPase检测试剂盒观察大鼠脑组织中乳酸及Na+-K+-ATPase的变化.结果 C组、IR组大鼠脑组织中乳酸含量为0.20±0.04、0.70±0.05 mmol·g-1;C组ATP的含量为416.81±20.52 ng·mL-1,Na+-K+-ATPase为5.98±0.53μmol· mg·h-1,而IR组大鼠脑组织中ATP的含量及Na+-K+-ATPase的活性均明显低于C组(P＜0.01),表明脑缺血再灌注损伤大鼠模型的建立成功;而给予SFI预处理后,SFI组大鼠脑组织中乳酸含量降低到0.42±0.04 mmol·g-1,明显低于IR组(P＜0.01),而ATP的含量及Na+-K+-ATPase活性则均较IR组明显升高(P＜0.01).结论 参附注射液预处理可以通过提高缺血再灌注大鼠脑组织中的ATP含量、增强Na+-K+-ATPase的活性,降低脑组织中乳酸的含量,以改善大鼠的脑缺血再灌注损伤.
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川芎内生真菌PCR-DGGE分析条件的建立和优化
目的 采用PCR-DGGE反应技术体系分析川芎内生真菌的群落结构.方法 以栽培的川芎根茎为材料,利用PCR-DGGE技术,对基于ITS区的PCR-DGGE体系的变性剂梯度范围、电泳时间进行了优化.结果 佳变性剂梯度的范围为45％ ～80％,佳电泳时间为160 min.结论 所用方法简便快捷,为进一步研究川芎内生真菌的群落结构分析奠定了基础.
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星点设计-效应面法优化水飞蓟宾双层片的处方
目的 制备难溶性药物水飞蓟宾的双层片,考察其处方因素和体外释药行为,优化水飞蓟宾双层片的处方.方法 经单因素考察,确定影响体外释药行为的主要因素,利用星点设计-效应面法优化处方,并对优化处方进行验证.结果 缓释层中HPMC K4M、乳糖对水飞蓟宾双层片的体外释药行为有显著影响,依据优处方制备的缓释片在0.5～12 h内呈良好的缓释释药特征,12h累积释药率达到80％以上.结论 采用星点设计-效应面法得到了水飞蓟宾双层片处方的优化模型,实现了该双层片的处方优化.
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HPLC测定木香顺气丸中的木香烃内酯
目的 测定不同批次木香顺气丸中的木香烃内酯的含量.方法 采用HPLC法,色谱柱为Kromasil C18 (250 mm ×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(60∶40),检测波长225 nm,流速1.0 mL· min-1,柱温30℃,进样体积10 μL.结果 木香烃内酯1.033 ～ 20.67 μg·mL-1与峰面积呈良好的线性关系(r =0.9999),平均加样回收率为98.95％,RSD=1.2％ (n =9);5批次木香顺气丸中的木香烃内酯的含量为0.08％.结论 所用方法简单、稳定,可作为木香顺气丸的品质评价依据之一.
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新型查尔酮类化合物TPY的抗氧化及抗菌活性研究
目的 研究查尔酮类化合物TPY的抗氧化、抗菌活性.方法 测定TPY对DPPH·清除能力和总还原能力,测定TPY对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、沙门氏菌和变形杆菌等菌种的体外抑菌作用.结果 TPY的抗氧化能力呈现出明显的剂量依赖关系,具有良好的抗氧化活性.TPY对5种病菌具有不同程度的抑制作用.结论 TPY可作为一种理想的抗氧化和抑菌添加剂.
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喹诺酮类新药KNT和盐酸莫西沙星肝毒性的比较研究
目的 采用大鼠原代肝细胞模型评价盐酸莫西沙星(Mox)和喹诺酮类新药KNT的体外肝毒性.方法 胶原酶二步灌流法分离制备SD大鼠肝细胞,进行原代培养.Mox和KNT分别设1.6、0.8、0.4、0.2、0.1 mg·mL-1剂量组,同时设溶剂对照组,处理24 h后,检测对比肝细胞活力IC50、AST、胞内LDH泄漏情况、GSH含量变化及两药物不同浓度处理后受损的肝细胞线粒体在电子显微镜下状态的对比.结果 KNT的细胞生长抑制率IC50=0.773 mg· mL-1,显著低于Mox(IC50=1.144 mg·mL-1).Mox在0.8 mg·mL-1剂量处理24 h后,对大鼠原代肝细胞生长抑制率约69％,培养液上清AST和LDH水平显著升高,肝细胞GSH含量显著降低,电镜观察到肝细胞内绝大部分线粒体肿胀,嵴断裂消失;而Mox在0.4 mg·mL-1剂量下,细胞生长抑制率约8％,AST、LDH和GSH含量无明显改变.经0.8 mg· mL-1 KNT处理24 h后,对细胞生长抑制率约9％,培养液上清AST、LDH水平显著低于0.8 mg· mL-1 Mox的,与空白对照比有上升趋势,GSH水平也显著上升,电镜观察到肝细胞核轻微固缩,部分线粒体肿胀.在0.4 mg· mL-1 KNT剂量下,细胞生长抑制率约1％,AST、LDH和GSH含量无明显改变.结论 同剂量下,KNT处理大鼠原代肝细胞24 h后,表现出比Mox肝细胞毒性弱.
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薄层指纹图谱研究不同断面颜色的土茯苓
目的 建立不同断面颜色土茯苓药材的薄层色谱指纹图谱.方法 高效硅胶G预制板点样1 μL,展开剂为甲苯-乙酸乙酯-甲酸(6∶5∶1.5),饱和20 min,展距8 cm,显色喷以5％三氯化铝乙醇溶液,放置5 min;扫描波长320 nm;狭缝6.0 mm ×0.3 mm,速度20 mm·s-1.结果 红棕色断面样品具有6个共有峰,相似度＞0.95;类白色断面样品具有4个共有峰,相似度＞0.90;在薄层图谱上二者具有显著性差异.结论 所用方法简单且易于操作,专属性强,可用于区分不同断面颜色的土茯苓药材,为区分红棕色断面和类白色断面的土茯苓提供了科学依据.
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过氧化氢酶活性测定的新方法
目的 建立一种简单、灵敏和快速检测过氧化氢酶(CAT)活性的方法.方法 采用两步法检测CAT活性.第一步是CAT催化H2O2分解,第二步是剩余的H2O2在CAT作用下,氧供体(TOOS)被氧化成蓝色醌亚胺物质,测定在555 nm处的吸光度,计算CAT活性.对反应的影响因素,如显色剂、底物浓度、反应时间、酶浓度、灵敏度和稳定性等,与其它CAT活性测定方法进行比较分析.结果 从pH7.5、30℃、16.2 mmol·L-1作为佳反应条件,TOOS作显色试剂.结论 所建方法用于测定CAT活性,具有简单、快速和灵敏度高等特点,尤其适用于诊断试剂盒中CAT活性的检测.
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薯蓣皂苷元A环和F环的结构改造及其抗肿瘤活性初探
目的 提高薯蓣皂苷元类衍生物的抗肿瘤活性以及进一步研究其构效关系.方法 基于薯蓣皂苷元结构,运用Autodock 4.2进行对接设计,合成了一系列全新A环、F环结构改造的氨基酸酰胺,内酰胺杂环薯蓣皂苷元类衍生物.采用MTT法对人肝癌细胞HepG-2、人恶性黑色素瘤细胞A375和人肺癌细胞A549进行体外抗肿瘤活性实验.结果 合成13个新化合物,结构经1 HNMR、13 CNMR确定,体外抗肿瘤活性结果表明化合物8～13具有一定活性.结论 化合物8～13都具有一定的体外抗肿瘤活性,化合物13的药理学活性与阳性对照品紫杉醇活性相近.
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仙丹升血颗粒的毒理学研究
目的 观察动物ig仙丹升血颗粒的急性毒性和长期毒性反应.方法 ig小鼠做急性毒性试验,观察中毒症状并测定LD50及95％平均可信限;以22.5、45、90 g·kg-1 ·d-1生药量ig大鼠连续6月,观察大鼠生长发育、血液学、血液生化学、病理形态学、病理组织学变化及停药1月后上述指数的变化.结果 小鼠LD50为266.45 g·kg-1.长期ig高剂量组大鼠丙氨酸氨基转换酶有明显升高,停药1月后生化指标无统计学差异.其余各项指数均未见异常.结论 仙丹升血颗粒中、低剂量为相对安全剂量,高剂量引起ALT升高,在临床研究中应予以注意.
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大叶小檗根不同萃取物的抗炎活性研究
目的 研究大叶小檗根石油醚、乙酸乙酯萃取物对小鼠耳廓炎症的抑制作用.方法 采用二甲苯、巴豆油致小鼠耳廓炎症,观察并计算小鼠耳肿胀度,确定大叶小檗根的抗炎活性.结果 大叶小檗根的乙酸乙酯萃取物能明显抑制二甲苯和巴豆油引起的小鼠耳廓炎性肿胀;石油醚萃取物对巴豆油引起的小鼠耳廓炎性肿胀有明显的抑制作用.结论 大叶小檗根乙酸乙酯萃取物的抗炎活性强于石油醚萃取物,大叶小檗根具有一定的抗炎活性.
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近红外光谱快速测定氯沙坦钾氢氯噻嗪片中的两种有效成分
目的 快速同时测定氢氯噻嗪氯沙坦钾片中的两种有效成分.方法 基于近红外漫反射光谱,利用偏小二乘法分别建立两种有效成分的多元校正模型.结果 氯沙坦钾和氢氯噻嗪校正模型的校正集相关系数分别为99.42％、99.46％,预测集的相关系数分别为98.75％、98.91％,平均回收率为94.37％～101.3％、99.41％ ～ 104.84％.结论 所用方法准确可靠,可用于该制剂的快速同时测定.
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柴葛解肌胶囊中3种药材的鉴别及葛根素的测定
目的 鉴别柴葛解肌胶囊中3种药材并测定葛根素的含量.方法 采用TLC鉴别柴葛解肌胶囊中的葛根、白芍、川芎药材.采用HPLC测定柴葛解肌胶囊中主要成分葛根素的含量.结果 薄层图谱斑点清晰,阴性对照无干扰.葛根素在0.056 ～0.336μg与峰面积值有良好的线性关系(r=0.9998).平均加样回收率为98.75％,RSD =0.74％ (n =6).结论 所用方法简便、重复性好,可有效控制制剂的质量.
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HPLC测定盐酸法舒地尔注射液的含量
目的 采用HPLC测定盐酸法舒地尔注射液的含量.方法 采用Kromasil C18色谱柱(250mm ×4.6 mm,5μm),流动相为0.05 mol· L-1磷酸二氢钠缓冲液(三乙胺调pH7)-乙腈(80∶20),流速1.0 mL·min-1,检测波长275 nm.结果 盐酸法舒地尔8.25～38.5 μg· mL-1与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为100.3％.结论 所用方法简便、专属性好,可用于盐酸法舒地尔注射液的含量检测.
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沙格列汀联合小剂量厄贝沙坦对50例早期糖尿病肾病患者血中TNF-α、CRP、IL-6及TGF-β1水平的影响
目的 观察沙格列汀联合小剂量厄贝沙坦对早期糖尿病肾病患者血中TNF-α、CRP、IL-6及TGF-β1水平的影响.方法 将100例符合试验标准的早期糖尿病肾病患者随机均分为沙格列汀+厄贝沙坦组和厄贝沙坦组.分别观察治疗前与治疗8周后患者临床指标包括糖化血红蛋白(HbA1c)、24 h尿白蛋白排泄率(UAER)、血肌酐(Cr)和血尿素(UA),以及血浆中TNF-α、CRP、IL-6和TGF-β1浓度的变化.结果 通过8周治疗后2组患者UAER、Cr和UA以及血浆中TNF-α、CRP、IL-6和TGF-β1浓度均较前明显下降,均有显著统计学差异(P＜0.05).同时,沙格列汀+厄贝沙坦组下降较厄贝沙坦组更加明显,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗前与治疗后厄贝沙坦组患者HbA1c变化未见统计学差异(P＞0.05).而沙格列汀+厄贝沙坦组患者HbA1c在治疗8周后较前有明显降低(P＜0.05).结论 沙格列汀联合小剂量厄贝沙坦和单用小剂量厄贝沙坦均可改善糖尿病肾病的临床症状和与糖尿病肾病相关的炎症反应,且沙格列汀联合小剂量厄贝沙坦更加有效.该结果一方面表明可能进一步加强血糖控制可以延缓糖尿病肾病的病程;另一方面也说明沙格列汀有可能通过除降糖外的其他机制抑制了糖尿病肾病的炎症反应,但仍需进一步的基础和临床研究证实.
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网上购药安全与搜索引擎的规制
搜索引擎搜索得到的药品信息因可能包含虚假内容而威胁到人民群众的生命健康.这与搜索引擎自身的缺陷和制度建设落后有关,亟需制度与方法创新.采用文献查询、案例研究和综合分析的方法,根据搜索引擎的工作原理、服务性质、侵权的界定等为基础,可以提出具体规制方案,以保障网上购药安全.
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3-溴丙酮酸肿瘤多药耐药逆转剂的研究进展
鉴于肿瘤细胞对糖酵解的高度依赖性及多药耐药相关ABC蛋白存在依赖ATP供能的共性,选择以糖酵解途径为靶标的3-溴丙酮酸研究肿瘤MDR逆转剂是有效克服肿瘤MDR的新思路.但3-溴丙酮酸的稳定性、靶向性及其毒理部分的研究尚未取得突破性的进展,现对3-溴丙酮酸的研究进展作一综述.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 |
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| 1999 | 01 02 03 04 06 |
