华西药学杂志
West China Journal of Pharmaceutical Sciences 화서약학잡지
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 四川大学,四川省药学会
- 影响因子： 0.62
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1006-0103
- 国内刊号： 51-1218/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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聚乙二醇化重组人白细胞介素-6在Beagle犬体内的药物动力学
目的 研究聚乙二醇化重组人白细胞介素-6(PEG-rhlL-6)皮下注射后在Beagle犬体内的药物动力学过程,为临床应用提供药物动力学数据.方法 采用同位素示踪法,碘标记PEG-rML-6,用液体闪烁计数仪检测放射性浓度,3p97软件判断房室模型并计算参数,检测Beagle犬皮下注射125I-PEG-rhlL-6后不同时间的血药浓度.结果 Beagle犬皮下注射125I-PEG-rhlL-6后,t1/2ka为0.07～2.34 h,t1/Zke为66～258 h,Tmax为0.8～10.7 h,体内滞留时间70～94 h,AUC与剂量呈正相关.结论 PEG-rhlL-6在Beagle犬体内的药物动力学过程基本符合线性药动学特征,药一时曲线符合一房室模型.经聚乙二醇(PEG)修饰的rML-6能明显延长rhlL-6在Beagle犬体内的生物半衰期,延长药物的有效作用时间.
关键词： 聚乙二醇化重组人白细胞介素-6 药物动力学 -
功劳去火片中黄芩苷和小檗碱在大鼠体内的药物动力学
目的 建立同时测定大鼠体内黄芩苷和小檗碱血药浓度的方法,用于研究功劳去火片中两种指标成分的药物动力学.方法 给予大鼠ig功劳去火片制得混悬液,给药前及给药后不同时间采集血样,采用HPLC法测定血样中的黄芩苷和小檗碱,药-时数据经3p97软件分析处理,并与文献比较,判断给药形式的影响.结果 黄芩苷和小檗碱的线性范围分别为0.061～3.910、0.017～1.060 μg·ml-1,低定量限分别为0.061、0.017 μg·ml-1.两者的平均回收率均大于97.2%,精密度与准确度均符合生物样品分析要求.给药后,黄芩苷在大鼠体内的代谢符合二室模型,主要药动学参数为:K21=0.74±0·301/h,K10 0=0.143±o.035 1/h,K12=1.26±0.80 1/h,t1/2β=13.5±1.0 h,t1/2α=0.40±0.18 h,Tmax=0.352±0.086 h,Cmax=0.944±0.18μg·ml-1.小檗碱符合一室模型,其主要药动学参数为:t1/2(Km)=3.65 ±0.96 h,t1/2(Ka)=0.073±0.019 h,1/2(Km)=0.1076±0.022 h,Tmax=0.60±0.12 h,Cmax0.254±059 μg·ml-1.结论 功劳去火片中黄芩苷和小檗碱的药物动力学受中药复方给药形式的影响,与单指标成份给药有差异.
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红景天化学成分的研究及其对低氧诱导因子-1α表达的影响
目的 研究红景天的化学成分及其对低氧诱导因子-1α(HIF-1α)表达的影响.方法 采用硅胶柱色谱法对红景天 中的化学成分进行分离纯化,运用现代波谱方法进行结构鉴定;采用RT-PCR法,检测化合物对缺氧状态下乳鼠心肌细胞HIF-1α mRNA表达的影响.结果 从红景天中分得到5个化合物,经鉴定为Rhodiolin(Ⅰ)、德钦红景天苷(Ⅱ)、没食子酸(Ⅲ)、酪醇(Ⅳ)、红景天苷(Ⅴ),化合物Ⅳ,Ⅴ 111.11 μg·ml-1与缺氧对照组相比,可促进HIF-1αt的表达(P<0.01).结论 采用二维核磁共振和质谱的方法确认了化合物Ⅰ的结构.化合物Ⅳ,Ⅴ能够增强心肌细胞HIF-1α mRNA的表达.
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2-三氟甲基噻吨-9-酮合成工艺的改进
目的 改进2-三氟甲基噻吨-9-酮的合成工艺.方法 以邻氨基苯甲酸为原料,经重氮化、还原、偶合和环合四步反应制备2-三氟甲基噻吨-9-酮.结果 与结论通过改进合成2-三氟甲基噻吨-9-酮的投料方法和后处理方法,使反应产率由36.8%提高到48%.
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盐酸阿齐利特合成工艺的改进
目的 改进盐酸阿齐利特的合成工艺.方法 以对氯苯胺为原料合成5-对氯苯基-2-糠醛(Ⅱ);Ⅱ与1-氨基海因盐酸盐(Ⅲ)经缩合反应合成1.[5-(对氯苯基)糠叉氨基]海因(Ⅳ);在DMF中,Ⅳ与1,4-化合物二溴丁烷,再与1-甲基哌嗪反应,经盐酸乙醇成盐制得盐酸阿齐利特(Ⅰ).结果 总收率57.1%,纯度99.5%(HPLC),化合物I的结构经1HN-MR、13CNMR、MS确证.结论 该方法反应条件温和,操作简便,成本约为原工艺的50%,适合规模化生产.
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三七药材、三七总皂苷及三七缓释片的指纹图谱
目的 采用HPLC研究三七药材、三七总皂苷提取物及三七缓释片的指纹图谱.方法 色谱柱为Dikma DiamonsilTMC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈一水,梯度洗脱,检测波长203 nm,柱温30℃,流速1.0 ml·rain-1;同时采用CASE软件和2004A版中药色谱指纹图谱相似度评价系统分析相似度.结果 建立了三七药材、三七总皂苷及三七缓释片的HPLC指纹图谱,且相似度较好.结论 所建方法简单、重复性良好,可用于三七药材、三七总皂苷及三七缓释片的质量控制和工艺评价.
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RP-HPLC测定鬼针草属不同药用部位和不同种中的金丝桃苷
目的 采用HPLC法测定鬼针草属药材中的金丝桃苷并比较其不同药用部位和不同种中金丝桃苷的含量.方法 采用Kromagil C18柱(250 m, ×4.6 mm,5 Ixm),柱温25℃流动相为乙腈-0.05%磷酸水溶液(17:83),检测波长360 nm,流速1 ml·min-1.结果 金丝桃苷进样量0.005～ 0.08 μg与峰面积具有良好的线性关系,回归方程为:Y=4.192×104X-839.53(r=0.9998,n=6),平均回收率102.0%.金丝桃苷根、茎、叶的含量分别为1.26%、5.12%、13.39%;白花鬼针草、婆婆针、三叶鬼针草的分别为5.87%、1.18%、2.20%.结论 所建方法简便、准确、重复性好,可作为控制鬼针草属药材质量的方法.从化学成分金丝桃苷的角度考虑,不同部位以叶、不同种以白花鬼针草人药好.建议白花鬼针草Bidens Poilsa Lvat.radiata Sch.-Bip.,婆婆针Bidens bipinata Linn和三叶鬼针草Bidens pilosa Linn.可以作为金丝桃苷提取物的新来源.
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薄层色谱法鉴别芦竹根药材中的生物碱
目的 建立一种可以同时鉴别芦竹根药材中多种生物碱类成分的方法.方法 以芦竹辛和芦竹胺为对照品,采用薄 层色谱法.结果 芦竹根药材薄层色谱图中,各主要生物碱类成分斑点圆整、清晰、分离度好.结论 所建方法专属性强,重复性和耐用性好,为芦竹根药材的定性鉴别提供了有效的方法.
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灯盏花素双层渗透泵控释片的制备及体外释放度
目的 研究灯盏花素双层渗透泵的处方工艺和体外释放行为.方法 采用综合评分法对正交实验结果进行评价,优化处方.结果 优化处方为包衣膜增重7%、1.2 mg·ml-1PEG4000、79.0 mg PEO、21.0 mg NaCI、2.0 mg HPMC.自制片批间重复性较好,受高湿、高温影响较大.结论 所制片剂在14 h内零级释药特征明显、16 h释药较完全,保存应密闭.
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氯化两面针碱的体内抗肿瘤作用及其机制
目的 研究氯化两面针碱的体内抗肿瘤作用及其对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-2(IL-2)的影响,探讨其作用机制.方法 以S180荷瘤小鼠为研究对象,给予不同剂量的氯化两面针碱10 d,称取瘤重,计算抑瘤率,同时检测血清TNF-α、IL-2的含量.结果 2.5、5.0、10 mg·kg-1氯化两面针碱对S180肉瘤生长的抑制率分别为1.95%、27.3%、42.9%,氯化两面针碱组荷瘤小鼠血清中TNF-α、IL-2的含量明显高于生理盐水组.结论 两面针碱具有抗肿瘤的作用,TNF-α、IL-2的释放可能是其抗肿瘤作用机制之一.
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HPLC测定藏药十四味羚牛角丸中的羟基红花黄色素A
目的 采用HPLC法测定十四味羚牛角丸中的羟基红花黄色素A.方法 色谱柱用Zorbax Eclipse×DB-C18柱(250mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-水-磷酸(27:73:0.05);流速1 ml·min-1;柱温为25℃;检测波长403 nm.结果 线性方程为:Y=2.545×10 3X-21.641(r=0.9999).供试品在0.15～1.50μg范围内有良好的线性关系.回收率为98.9%,RSD=2.05%.结论 所建方法操作简便、精确度高、可靠性强,可作为十四味羚牛角丸制剂质量控制的标准.
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HPLC测定拉米夫定中的右旋异构体
目的 采用HPLC法测定拉米夫定中的右旋体.方法 采用Cyclobond I 2000色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μ m),甲醇-0.1 m01.L-1醋酸铵(5:95)为流动相,流速0.8 ml·min-1,柱温10℃-30℃,检测波长270 nm.结果 拉米夫定的光学异构体得到了基线分离,其右旋体0.5～5μg·ml-1与峰面积的线性关系良好(r=0.9995),低检测限为1.5 ng.结论 所建方法准确、简便、快速,适合于拉米夫定中右旋体的测定.
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丹参酮ⅡA逆转人ER阳性乳腺癌细胞的恶性表型及其机理
目的 证实丹参酮ⅡA对体外培养的雌激素受体(ER)阳性人乳腺癌细胞(MCF-7)的增殖抑制及恶性表型的逆转作用;探讨其作用的分子机理.方法 用光镜、电镜观察丹参酮ⅡA处理前后细胞形态的改变;细胞增殖试验(MTT法)、集落形成试验检测丹参酮ⅡA对MCF-7细胞生长、增殖的影响;RT-PCR技术半定量检测细胞增殖、分化相关基因mRNA表达的改变;流式细胞仪定量检测细胞增殖、分化相关基因蛋白表达的改变.结果 经一定浓度丹参酮ⅡA处理后MCF-7细胞形态改变,接近正常上皮细胞形态;丹参酮ⅡA对MCF-7细胞增殖抑制作用具有明显的剂量一时问依赖关系;对MCF-7细胞增殖具抑制作用;可上调增殖、分化相关基因ERa、nm23-1、c-fos的表达,下调c-myc的表达.结论 丹参酮ⅡA对MCF-7细胞体外生长、增殖有明显抑制作用;对MCF-7细胞形态具有恶性表型逆转作用;可上调细胞ERa、c-fos、nm23-1和下调c-myc基因表达,可能通过调控细胞增殖和分化相关基因的表达来逆转肿瘤细胞的恶性表型.
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川芎的氢核磁共振-模式识别法研究
目的 建立鉴别芎真伪的方法.方法 以1HNMR法测定川芎乙醚提取物,将图谱转化为数据矩阵,分别采用PCA、PLS-DA两种模式识别方法分析数据.结果 1HNMR-PCA或1HNMR-PLS-DA两种方法均能有效地区分川芎正品、伪品及次品;后者还能进一步区分川芎与近似品日本川芎.结论 基于全成分的1HNMR-PRA是一种有效的鉴别川芎正品、次品、伪品的新方法,对其他中药药材的鉴别亦具有参考价值.
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HPLC测定复方萘甲唑啉鼻喷剂中的有关物质
目的 采用HPLC法检查复方萘甲唑啉鼻喷剂中的有关物质.方法 色谱柱为资生堂VP-C18柱(250 mm x4.6 mm,5μm);流动相为0.02 m01.L-1磷酸二氢钾水溶液(含0.16%的三乙胺,H3P4调pH2.8)-甲醇-乙腈(72:14:14);检测波长260 nm.结果 在选定的色谱条件下,主药与杂质间分离良好;主药与主要降解产物能完全分离,低检测限为40 ng.结论 所建方法分离效果好、灵敏度高、重复性好,可用于复方萘甲唑啉鼻喷剂有关物质的检查.
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木香挥发油/β-环糊精包合物的表征
目的 木香挥发油/β-环糊精(β-CD)包合物的理化性质研究.方法 采用TLC法、差示扫描量热分析、IR、x射线衍射、扫描电镜等手段,研究木香挥发油/β-CD包合前后理化性质的变化.结果 包合物与β-CD及物理混合物相比,有显著性差异.结论 木香挥发油/β-CD包合物属于分子间包合.
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川渝产山银花中绿原酸和总绿原酸的测定
目的 采用HPLC法和uV法测定川渝产山银花中的绿原酸和总绿原酸.方法 色谱柱为Dikma Kromasil C18柱(250mm ×4.6 mm,5 μm);流动相为乙腈-0.4%磷酸溶液(12:88);流速0.8 ml·min-1;检测波长326 nm;柱温30℃;进样量10μ1.结果 绿原酸0.8-8.0 μg具有良好的线性关系(r=0.9998),平均回收率为98.75%,RSD=0.29%.结论 方法操作简便、快速、具有良好的重复性和回收率,可作为川渝产山银花中绿原酸和总绿原酸的含量测定方法.
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不同配比头孢噻肟钠/他唑巴坦钠的体外抗菌作用
目的 研究4种不同配比的头孢噻肟钠/他唑巴坦钠(CTX/TAZ)(2:1、4:1、6:1、8:1)及头孢噻肟钠(CTX)单剂对四川地区临床分离致病菌的体外抗菌作用.方法 采用平皿二倍稀释法测定465株临床分离致病菌的低抑菌浓度(MIC).结果 联合配伍可以使金黄色葡萄球菌(MRSA)、表皮葡萄球菌(MSSE和MRSE)、粪肠球菌、大肠埃希菌(产ESBIz)、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、肺炎克雷伯菌(产ESBLs)和鲍曼不动杆菌等从CTX单用的MIC50值128～>256 mg·L-1降至2～64 mg·L-1,下降幅度达4-128倍.结论 不同配比的CTX/TAZ均有强大的杀菌作用,明显优于CTX单剂.6:1的CTX/TAZ复方制剂为较合理的配方组合,具有进一步的研究开发价值.
关键词： 头孢噻肟钠/他唑巴坦钠 体外抗菌作用 -
抗癌药CA4P与不同种属血浆蛋白结合的规律
目的 研究抗癌药Combretastatin A4 phosphate(CA4P)与不同种属血浆蛋白结合的规律.方法 采用平衡透析法分离结合药物和游离药物,采用HPLC法测定Combretastafin A4(CA4)的浓度.结果 经24 h的透析,CA4在3种浓度下与大鼠血浆的蛋白结合率分别是77.86%、74.70%、64.46%;与Beagles犬血浆的蛋白结合率分别是81.70%、81.32%、79.68%;与人血浆的蛋白结合率分别是84.55%、77.04%、71.70%.结论 CA4 0.918～36.720 μg·ml-1,是一种中等程度蛋白结合的药物,虽随CA4浓度的增加结合率略下降,但不同浓度的CA4与大鼠、犬和人血浆蛋白的结合率无统计学差异(P>0.05).
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海藻提取物对链脲霉素糖尿病大鼠的降血糖作用
目的 研究海藻提取物对正常大鼠和糖尿病大鼠血糖的影响.方法 选用链脲霉素糖尿病大鼠为模型,观察海藻提取物对糖尿病模型大鼠的空腹血糖、糖耐量、体重、摄食量、饮水量、尿量和糖化血红蛋白的影响.结果 海藻提取物能降低糖尿病大鼠的空腹血糖;能改善糖尿病大鼠的糖耐量;对糖尿病大鼠体重的降低有一定的改善作用;对糖尿病大鼠的摄食量、饮水量和尿量的增加有一定降低作用;提高剂组的糖化血红蛋白给药后28 d与模型组比较有显著性差异.结论 海藻提取物能有效地缓解链脲霉素诱发的糖尿病大鼠的高血糖症状.
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桃儿七果实中鬼臼毒素的鉴别和含量测定
目的 采用TLC法鉴别桃儿七果实药材中的鬼臼毒素并采用HPLC法测定含量.方法 色谱柱为Phenomenex LunaC18(2)(150 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为乙腈-0.2%磷酸溶液(38:62);检测波长290 am;流速1.0 ml·rain-1;柱温32℃.结果 各批儿七果实药材TLC色谱中均能检出鬼臼毒素;鬼臼毒素与其他色谱峰分离良好,进样量0.26～1.30μg呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率为97.84%,RSD=1.66%(n=6).结论 所建方法简便快捷,结果可靠,可控制桃儿七药材的质量.
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多孔石墨化碳柱亚临界水色谱法分析芳烃化合物
目的 采用亚临界水为流动相,分析苯等芳烃化合物.方法 构建了4.6mm内径柱的亚临界水色谱一紫外检测仪器装置,考察了影响亚临界水色谱保留和柱效的因素.结果 苯、甲苯等在建立的条件下获得良好分离.结论 升高温度使亚临界水的反相洗脱能力增强,并可得到柱效的佳值;高温下可采用高流速来提高分析速度.
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长药隔重楼的化学成分研究
目的 研究长药隔重楼的化学成分.方法 采用柱色谱方法单分离纯化单体化合物,通过波谱学方法鉴定其结构.结果 分离并鉴定了5个化合物,分别是△5,22-豆甾醇3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(I),20β-羟基蜕皮激素(Ⅱ),B-L-脱氧胸腺嘧啶苷(Ⅲ),偏诺皂苷元3-O-α-L-鼠李吡喃糖基-(1→2)-p-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅳ)和偏诺皂苷元3-O-α-L-鼠李吡喃糖基-(1→4)-α-L-鼠李吡喃糖基-(1→4)-[α-L-鼠李吡喃糖基-(1→2)-]-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅴ).结论 所有化合物均为首次从该植物中得到;其中化合物Ⅲ为首次从该属植物中分离得到.
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RP-HPLC测定家兔血浆中的儿茶素和表儿茶素
目的 采用RP-HPLC法测定家兔血浆中的儿茶素和表儿茶素.方法 色谱柱为Hypersil C18柱(250 mm×4.6 mm,10 μm),测定儿茶素和表儿茶的流动相分别为乙腈-水-三乙胺(8:92:0.3、11:89:0.3),流速均为1.0 ml·min-1,检测波长分别为206、204 nm,采用甲醇直接沉淀蛋白,取上清液进样.结果 家兔血浆中内源性成分测定无干扰;儿茶素0.68～6.50μg·ml-1呈良好的线性关系(r=0.9994),平均方法回收率为94.7%,日内和日间RSD分别为2.72%和2.84%;表儿茶素0.25～9.92 μg·ml-1呈良好的线性关系(r=0.9991),平均方法回收率为99.5%,日内和日间RSD分别为2.52%和5.92%.结论 所建方法简便,灵敏度较高,结果准确,可为儿茶药材及含儿茶中药制剂的体内研究提供参考.
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生脉注射液抗家兔缺血性心律失常的作用
目的 研究生脉注射液抗家兔心肌缺血所致心律失常的作用.方法 用同步记录家兔闭胸体表心电图、心内膜和心外膜单相动作电位的技术,研究生脉注射液抗心肌缺血所致心律失常的作用.结果 在室性快速性心律失常发生的过程中,家免的心内膜和心外膜单相动作电位振幅降低,0期去极化速率减慢,电位呈三角样变化.结论 生脉注射液使家兔的单相动作电位振幅增高,0期去极化速率加快,垂体后叶素所致心肌缺血后的电生理改变程度减轻;随给药时间的延长,心内膜和心外膜心肌兴奋的传导性和活动的同步作用增强,心脏的电稳定性增高,进而阻止在心肌缺血基础上的折返运动形成,避免心律失常的发生.
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多烯磷脂酰胆碱脂质纳米粒冻干粉针的制备工艺
目的 筛选多烯磷脂酰胆碱脂质纳米粒(PPC-LN)的处方和工艺条件.方法 采用熔融乳化一高压匀质法制备PPC-LN,以单因素试验考察影响制备PPC-LN的处方和工艺因素,通过正交设计对处方和工艺条件进行优化,同时,对冻干脂质纳米粒的理化性质进行考察.结果 所得纳米粒为圆整的类球形实体粒子,平均粒径为135±12 nm,包封率为97.4%±0.9%,PDI为0.169 ±0.004.结论 熔融乳化一高压匀质法可用于PPC-LN的制备,制成的冻干品包封率高,粒径分布均匀,成型良好.
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促渗剂对贴剂中双氯芬酸二乙胺的经皮促渗作用
目的 制备双氯芬酸二乙胺(DDEA)水凝用胶贴剂,研究不同促渗剂对水凝胶贴剂中DDEA体外透皮吸收的影响.方法 以具有良好生物相容性的亲水性高分子材料为基质材料制备DDEA水凝胶贴剂;用离体大鼠腹部皮肤为模型,采用改良Franz扩散池装置进行经皮渗透实验.HPLC法测定不同时间点接收池中DDEA的浓度,计算药物的累积渗透量和经皮渗透动力学参数.结果 不同促渗剂对DDEA的经皮渗透有不同程度的促进作用,其中薄荷脑的促渗作用为显著.薄荷脑对DDEA的促渗在1%～5%,呈正相关剂量效应关系,薄荷脑用量为5%时,药物的稳态透皮速率可达18.121 μg·cm-2·h-1,与空白对照组相比增渗倍数为5.45.结论 薄荷脑可作为DDEA水凝胶贴剂的促渗剂,并可开发此新型水凝胶贴剂.
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HPLC-串联四级杆质谱法测定功能食品中的利尿剂
目的 采用HPLC-串联四级杆质谱法专属测定功能食品中违禁添加的呋塞米、氢氯噻嗪、布美他尼利尿剂.方法 样品在甲醇一超声波提取、微孔滤膜过滤后,经HPLC分离、串联四级杆质谱一负离子多反应监测方式检测,通过相对分子质量、二级质谱碎片信息定性、标准曲线法定量,同时测定了功能食品中的呋塞米、氢氯噻嗪和布美他尼.结果 呋塞米和氢氯噻嗪的方法检测限(S/N=3)为0.5 ng·ml-1,布美他尼的为1.0 ng·ml-1;呋塞米的低定量限(S/N=10)为4 ng·ml-1,氢氯噻嗪的为1 ng·ml-1,布美他尼的为4.5 ng·ml-1.方法 的RSD均小于0.31%,平均回收率为86.0% ～107.0%.在8种被检功能食品中,1种被检出掺有氢氯噻嗪.结论 所建方法选择性强、灵敏度高,可作为检测功能食品中非法掺人呋塞米、氢氯噻嗪和布美他尼利尿剂的有效方法.
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板蓝根注射液对人脐静脉血管内皮细胞的作用
目的 研究板蓝根注射液对人脐静脉血管内皮细胞的作用机制.方法 用不同浓度的板蓝根注射液与人脐静脉血管内皮细胞(ECV-304)共同培养后,采用MTY法及形态学方法观察板蓝根注射液对人脐静脉血管内皮细胞的作用.结果 不同浓度的板蓝根注射液对细胞生长具有抑制作用.结论 板蓝根注射液对人脐静脉血管内皮细胞的增殖不但具有抑制作用,且与浓度呈正相关.
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阿仑膦酸钠合成工艺的改进
目的 改进阿仑膦酸钠的制备方法.方法 以咪唑-1-基乙酸盐酸盐为原料,经缩合、水解、成盐得阿仑膦酸钠.结果 和结论所得总收率为50%,此工艺反应条件温和、原料易得、操作简便、产率高、环境友好,产品纯度为99.8%.
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RP-HPLC测定不同产地飞蓬中的灯盏乙素
目的 用RP-HPLC法测定民族药物飞蓬中的灯盏乙素.方法 色谱柱用Shim-pack VP-C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相A为乙腈、B为0.2%醋酸水溶液;梯度洗脱程序为:15%～20%A(0～10 min),20%～25.3%A(10～30 min),25.3%～40%A(30～50 min),40%～15%A(50～60 min);流速1.0 ml·min-1;检测波长335 nm.结果 线性范围为0.27～5.40 μg(r=0.9999,n=5);平均回收率为98.7%,RSD=2.1%(n=9).结论 所建方法准确、简便,可作为测定飞蓬中灯盏乙素的方法.
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20种活血化淤中药中14种无机元素的测定及与药性的相关性
目的 测定20种活血化淤中药中14种无机元素的含量,并分析20种平性与非平性活血化淤中药药性间的相关性.方法 应用火焰原子吸收光谱法、ICP-AES法及原子荧光光谱法测定元素含量,应用支持向量机分析研究14种无机元素与药性的相关性.结果 建立了14种无机元素与药性相关性分析的识别模式;20味药材中,平性药的识别正确率为90%,非平性药的识别正确率为80%,总正确率达85%.结论 无机元素与中药药性之问具有一定的相关性,其中以K、Mg元素对平性与非平性药的分类影响大.
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RP-HPLC测定家兔血浆中的替普瑞酮
目的 采用RP-HPLC法,测定兔血浆中的替普瑞酮.方法 血浆样品中加入丁烯二酸二异辛酯和NaH2PO4溶液(0.05 mol·L-1,pH2.5),用叔丁醚振荡萃取后测定.色谱柱为Luna C8柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(92:8),流速1.0 ml·min-1,柱温25℃,检测波长205 nm.结果 替普瑞酮0.086-3.440 μg·ml-1线性关系良好(r=0.9991),平均方法回收率为98.25%,13内和日间RSD均小于10%.结论 所建方法简便、灵敏、准确、重复性好,适用于替普瑞酮的药物动力学研究.
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刺山柑种子中挥发油的提取与分析
目的 提取分析刺山柑种子中的挥发油.方法 用水蒸气蒸馏法提取种子中的挥发油并采用GC-MS技术分离鉴定其中的挥发性成分.结果 分离出7个成分,采用峰面积归一化法确定了各成分的相对含量,分别为66.5%双-2-乙基己基一己二酸、12.5%1-甲氧基-4-(1-丙烯基)苯、6%异硫氰酸异丙酯6%、6%异硫氰酸异丁酯、3.5%6-甲基-5-庚烯-2-酮、1.4%苯甲醛、0.8%苯乙醛.结论 所建方法简便快捷、精密度高、准确性好,可用于维药刺山柑种子中挥发油的测定.
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枸橼酸莫沙必利分散片的人体生物等效性
目的 用市售的枸橼酸莫沙必利分散片与自制的分散片进行生物等效性评价.方法 24名健康男性受试者采用随机自身交叉对照试验设计,分别口服市售和自制的枸橼酸莫沙必利分散片,应用Lc-MS/MS法测定莫沙必利的血药浓度及其代谢物的相对含量,采用DAS 2.0程序进行药动学分析,并评价两制剂的人体生物等效性.结果 单剂口服10 mg枸橼酸莫沙必利分散片的AVC0-7分别为91.88±45.80、86.06±35.84 μg·h·L-1;AUCo0-∞分别为99.56±53.84、90.87±41.68 μg·h·L-1;Gmax分别为51.03±23.17、48.58 ±17.68 μg·L-1;Tmax分别为0.56±0.27、0.57±0.27 h;T1/2分别为1.90±0.81、1.56 ±0.32 h.结论 两种制剂具有牛物等效性.
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日香桂花的化学成分研究
目的 研究木犀科木犀属植物日香桂干燥花的化学成分.方法 采用柱色谱法分离纯化单体化合物,通过波谱鉴定其结构.结果 分离并鉴定出9个化合物为类叶升麻苷(Ⅰ),Ligustroside(Ⅱ),10-acetoxyligustroside(Ⅲ),齐敦果酸(Ⅳa),乌苏酸(Ⅳb),ursolaldehyde(Ⅴ),dammara-23-en-3β,25一diol(Ⅵ),olean-12-en-3β,27-diol(Ⅶ)和α-O-十六碳烷酰基-B-O-(9Z-十八碳烯酰基)-α-O-十六碳烷酰基甘油酯(Ⅷ).结论 所有化合物均为首次从该植物中得到;化合物Ⅴ-Ⅷ为首次从该属植物中分离得到.
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肺靶向顺铂隐形泡囊的研制及其体外生物学性质
目的 研制具有肺部靶向作用的隐形泡囊并进行体外抗癌细胞的实验评价.方法 将亲水聚合物与胆固醇相连,考察含不同种类亲水链及含不同密度亲水链的隐形泡囊的包封率、稳定性和巨噬细胞吞噬作用,以佳泡囊处方进行癌细胞生长抑制实验.结果 用PluronieF68合成的胆固醇结合物所制隐形泡囊的包封率和固有水化层厚度较高,粒径合适;当胆固醇/Chol-PluronicF68的重鼍比为1:2.52时,泡囊的包封率、稳定性和体外规避巨噬细胞摄取等均较好,并具有和顺铂相似的抑制癌细胞生长的作用,粒径平均为8.432±O.043μm,有71.30%以上在被动肺靶向要求的7-25μm范围内,抑制癌细胞生长的结果与原料药顺铂相同.结论 隐形泡囊制备简单,具有一定的隐形效果,能保持原药的抗癌活性,粒径范围符合被动肺靶向的要求.
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哌库溴铵的合成工艺
目的 合成哌库溴铵并改进其工艺.方法 以5α-雄甾-2-烯-17-酮为原料,通过酯化、环合、开环、还原等六步反应合成得到哌库溴铵.结果 和结论通过工艺优化,使总收率由24.3%提高到44.6%,产物经1HNMR、IR、元素分析确证结构,经HPLC检测纯度>99.5%,并全检合格.优化后的工艺参数易于控制,生产工序便于操作,有利于工业化生产.
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四川大学华西医院2004～2006年麻醉性镇痛药的用药分析
采用频度分析法和金额排序法对四川大学华西医院2004～2006年麻醉性镇痛药的用药情况进行统计分析.外科手术止痛的麻醉性镇痛药消耗金额第一的是瑞芬太尼,癌症疼痛止痛用麻醉性镇痛药用药频度排第一的是吗啡控释片.
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麻杏止咳糖浆的微生物限度检查
采用常规法和培养基稀释法检查麻杏止咳糖浆的微生物限度.结果 表明,麻杏止咳糖浆具有较强的抑菌活性,培养基稀释法可有效地去除样品的抑菌性.
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利百素凝胶治疗146例蝮蛇咬伤的局部肿胀
目的 观察利百素凝胶对蝮蛇咬伤局部肿胀的疗效.方法 292例蝮蛇咬伤患者随机分为治疗组和对照组,治疗组肿胀区域以利百素凝胶外敷,对照组以33%硫酸镁、3‰硼酸及饱和食盐水交替冷湿敷,观察两组肿胀消退的时间.结果 治疗组疗效明显优于对照组.结论 利百索凝胶具有减轻蝮蛇咬伤后局部组织肿胀的作用,值得推广使用.
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注射用头孢哌酮钠及头孢他啶在右旋糖酐40葡萄糖注射液中的稳定性
目的 观察临床常用注射用头孢哌酮钠及头孢他啶在右旋糖酐40葡萄糖注射液配伍混合液中放置时间与药物稳定性的关系.方法 采用HPLC测定注射用头孢哌酮钠、头孢他啶在室温下与右旋糖酐40葡萄糖注射液配伍,放置7 h后,考察配伍液的性状、pH、不溶性微粒及含量的变化.结果 注射用头孢哌酮钠、头孢他啶与右旋糖酐40葡萄糖注射液配伍后,性状、pH及含量无明显变化.不溶性微粒与放置时间有关.结论 注射用头孢哌酮钠、头孢他啶与右旋糖酐40葡萄糖注射液配伍后,应在7 h内使用.
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胞内抗体和胞内因子技术与疾病的分子治疗
胞内抗体和胞内因子技术是一种新颖的基因治疗策略,也是用于表型敲除研究的又一有力工具.胞内抗体/因子通过基因重组技术在细胞内表达并被定位于特定的亚细胞器中,能够特异性地结合细胞内靶分子,进而影响靶分子的加工或分泌过程及其生物学效应,已在人艾滋病、恶性肿瘤、移植排斥和神经变性等疾病的分子治疗领域彰显出潜在的应用前景.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
| 1999 | 01 02 03 04 06 |
