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香椿子乙酸乙酯萃取物组分抗氧化及醛糖还原酶抑制作用研究
目的 研究香椿子乙酸乙酯萃取物组分体外抗氧化作用及醛糖还原酶抑制作用.方法 测定香椿子乙酸乙酯萃取物组分总还原力和二苯基苦苯肼自由基(2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl radical,DPPH?)清除率.采用醛糖还原酶抑制模型,研究组分对醛糖还原酶抑制作用及类型,并对其抗氧化活性与醛糖还原酶抑制作用进行相关性分析.结果 香椿子乙酸乙酯萃取物组分具有一定抗氧化活性,总还原力顺序为:Fr.B>Fr.A>Fr.D>Fr.C,DPPH?清除率顺序为:Fr.A>Fr.B>Fr.D>Fr.C.各组分可抑制醛糖还原酶活性并呈一定浓度依赖关系,对醛糖还原酶抑制能力顺序为Fr.B>Fr.A>Fr.C>Fr.D,其中Fr.B对醛糖还原酶的抑制作用较强,半数抑制浓度为0.401 mg/ml,Fr.B对醛糖还原酶抑制为非竞争性抑制.各组分总还原力和醛糖还原酶抑制作用有一定相关性,相关系数均大于0.9.结论 香椿子乙酸乙酯萃取物组分有抗氧化作用及醛糖还原酶抑制作用,可为其研究与开发提供理论依据.
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蛇六谷乙酸乙酯部位抗癌化学成分研究
目的:研究蛇六谷乙酸乙酯部位中的化学成分.方法:综合应用多种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果:从蛇六谷95％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物A1组分中分离得到2个化合物(化合物Ⅰ、Ⅱ),化合物Ⅰ经图谱解析鉴定为邻苯二甲酸二异丁基酯.结论:化合物Ⅰ为首次从该植物中分离得到.
关键词： 蛇六谷 乙酸乙酯萃取物 邻苯二甲酸二异丁基酯 -
千金子的乙酸乙酯萃取物抗肿瘤活性部位研究
千金子是我国的传统中药,可用于抗肿瘤,目前它的药效成分仍不完全清楚.本文拟采用化学分离与抗肿瘤活性筛选相结合的方法,研究千金子乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物的抗肿瘤活性部位.
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补中益气汤水提物及萃取物对肠肌的作用
目的:观察补中益气汤水提物及其乙酸乙酯萃取部分对大鼠小肠平滑肌动力的影响.方法:采用大鼠离体小肠平滑肌的幅值、频率和基线变化为观察指标,比较补中益气汤水提物及其乙酸乙酯萃取物对离体肠肌自主收缩运动的影响.结果:补中益气汤水提物能明显抑制大鼠离体小肠平滑肌收缩的幅值和基线,明显增加收缩的频率,均有统计学意义(P＜0.05);补中益气汤水提物的乙酸乙酯萃取物也具有相似的效果.另外,补中益气汤水提物及其乙酸乙酯萃取物均可缓解乙酰胆碱引起的肠肌痉挛.结论:补中益气汤水提物的乙酸乙酯萃取物对离体小肠平滑肌的作用类似于原复方水提物,该部分是补中益气汤复方的主要有效部位.
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海洋真菌Aspergillus sp.的二肽类代谢产物的研究
目的对海洋真菌Aspergillus sp.发酵液的乙酸乙酯萃取物进行化学成分的研究.方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等手段,利用理化和波谱分析方法,对海洋真菌Aspergillus sp.发酵液的乙酸乙酯萃取物的化学成分进行分离鉴定.结果与结论从该真菌发酵液的乙酸乙酯萃取物中分离得到8个二肽类化合物,经光谱数据分析,鉴定它们的结构分别为3-苯甲基-6-异丙基哌嗪-2,5-二酮(1)、3-苯甲基-6-异丁基哌嗪-2,5-二酮(2)、3-苯甲基-6-另丁基哌嗪-2,5-二酮(3)、3,6-二苯甲基哌嗪-2,5-二酮(4)、3-异丁基-6-异丙基哌嗪-2,5-二酮(5)、3-另丁基-6-异丁基哌嗪-2,5-二酮(6)、3-另丁基-6-异丙基哌嗪-2,5-二酮(7)、3-异丁基-吡咯并哌嗪-1,4-二酮(8).这些化合物均是首次从该真菌代谢物中分离得到.
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海洋细菌NJ6-3-1次级代谢产物化学成分的分离与鉴定
目的 研究海洋细菌NJ6-3-1次级代谢产物,以期得到有活性的先导化合物.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱手段分析确定化合物的结构.结果 从海洋细菌NJ6-3-1的乙酸乙酯萃取物中分离得到15个化合物,分别为环(色-脯)二肽(cyclo(Trp-Pro),1)、环(甘-脯)二肽(cyclo(Gly-Pro),2)、环(甘-苯丙)二肽(cyclo(Gly-Phe),3)、环(丙-苯丙)二肽(cylo(Ala-Phe),4)、环(酪-苯丙)二肽(cyclo(Tyr-Phe),5)、环(酪-脯)二肽(cyclo(Tyr-Pro),6)、环(4-羟基-脯氨酸-苯丙氨酸)(cyclo(4-hydroxyl-Pro-Phe),7)、环(4-羟基-脯氨酸-亮氨酸)(cyclo(4-hydroxyl-Pro-Leu),8)、环(酪-亮)二肽(cyclo(Tyr-Leu),9)、环(丙-亮)二肽(cyclo(Ala-Leu),10)、环(甘-亮)二肽(cyclo(Gly-Leu),11)、环(丙-缬)二肽(cyclo(AlaVao,12)、异光黄素(isolumichrome,13)、胸腺嘧啶(thymine,14)、尿嘧啶(uracil,15).结论 化合物1～15均为首次从海洋细菌NJ6-3-1次级代谢物中分离得到.
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草酸青霉菌HSY-P-17次级代谢产物的分离与鉴定
目的 研究草酸青霉菌(Penicillium oxalicum) HSY-P-17的次级代谢产物,以期得到有抗肿瘤活性的先导化合物.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱及HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱手段分析确定化合物的化学结构.结果 从草酸青霉菌HSY-P-17的乙酸乙酯萃取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为:3-羟基异斯科勒酮(3-hydroxyisosclerone,1)、4-羟基-小柱孢酮(4-hydroxyscytalone,2)、2-乙酰基-3,5-二羟基苯乙酸甲酯(methyl 2-acetyl-3,5-dihydroxyphenylacetate,3)、大黄酚(chrysophanol,4)、7-羟基-2-(2-羟基丙基)-5-甲基色原酮[7-hydroxy-2-(2-hydroxypropyl)-5-methylchromone,5]、2-(4-羟基苯基)喹唑啉-4(3H)-酮[2-(4-hydroxybenzyl)quinazolin-4(3H)-one,6]、环(脯-缬)二肽[cyclo-(ProVal),7]和环(脯-甘)二肽[cyclo-(Pro-Gly),8].结论 化合物1～8均为首次从草酸青霉菌HSY-P-17次级代谢产物中分离得到.
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黄芪注射液乙酸乙酯萃取物对小鼠白细胞减少症作用的代谢组学
目的 考察黄芪注射液乙酸乙酯萃取物对小鼠白细胞减少症的作用.方法 采用环磷酰胺复制小鼠白细胞减少症的动物模型,采用核磁共振(NMR)代谢组学技术结合多元统计方法进行代谢组学分析.结果 黄芪注射液乙酸乙酯萃取物能升高模型小鼠的白细胞、单核细胞、中性粒细胞和淋巴细胞的水平,并回调潜在的10个内源性代谢物(脂质、亮氨酸、3-羟基丁酸、乳酸、丙氨酸、丙酮酸、肌酸、鲨肌醇、甜菜碱、葡萄糖)的水平.结论 黄芪注射液乙酸乙酯萃取物治疗白细胞减少症的代谢途径可能与机体能量代谢、氨基酸代谢、氧化应激和胆碱代谢有关.
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中药地椒乙醇提取物对人白血病细胞增殖的抑制作用
目的:筛选中药地椒乙醇提取物的抗肿瘤活性成分,探讨其可能的抗肿瘤作用机制.方法:从野生地椒乙醇提取物中分离得到乙酸乙酯、正丁醇和丙酮3种萃取组分,以体外培养的人白血病细胞株K562和HL-60作为研究对象.将各萃取组分与肿瘤细胞作用一定时间后,计数存活肿瘤细胞数,分析药物对肿瘤细胞生长曲线的影响,考察各组分对肿瘤细胞生长的抑制作用.以去甲斑蝥素作为阳性对照组,通过形态学Ё分析等方法,研究中药地椒乙醇提取物可能的抗肿瘤作用机制.结果:中药地椒乙酸乙酯萃取物对人白血病细胞株K562和HL-60均有显著的抑制作用,且呈药物浓度依赖性,并可诱导肿瘤细胞凋亡;而正丁醇和丙酮萃取物对两种白血病细胞均无显著的抑制作用.结论:体外实验表明,乙酸乙酯萃取物是中药地椒乙醇提取物中主要的抗肿瘤活性成分.
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裂蹄木层孔菌醋酸乙酯萃取物抗肿瘤活性初探
目的 探讨裂蹄木层孔菌醋酸乙酯萃取物的体外抗肿瘤活性.方法 采用磺酰罗丹明染色法(SRB法),对人肝癌细胞株BEL-7404、人肺癌细胞株H-1299、人胃癌细胞株SGC-7901、人肺腺癌细胞株A-549等4种常见的人恶性肿瘤细胞进行体外抗肿瘤实验.结果 裂蹄木层孔菌乙酸乙酯萃取物对BEL-7404、H-1299、SGC-7901、A-549 4株肿瘤细胞都表现出比较明显的抑制效果,且抑制率随萃取物浓度的升高而增大,呈剂量效应关系；其半数抑制浓度( IC50)分别为26.05,41.26,34.47,60.34μg·ml-1.细胞周期实验显示BEL-7404细胞在萃取物的作用下,随着萃取物浓度的增大,Go/G1期细胞分布出现大幅度降低；S期细胞和G2/M期细胞分布出现不同程度的增加,且都与萃取物浓度呈正相关.当萃取物浓度为IC50时,G2/M期细胞分布显著增多,细胞出现G2/M期阻滞.结论 裂蹄木层孔菌乙酸乙酯萃取物具有比较明显的体外抗肿瘤活性.
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柿叶不同溶剂萃取物对糖尿病小鼠抗氧化能力的影响
目的:研究柿叶不同溶剂萃取物对链脲佐菌素(STZ)糖尿病模型小鼠抗氧化能力的影响.方法:柿叶乙醇总提物分别用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取,得到不同溶剂萃取物.经乙醇提取后得到柿叶残渣,经水煮乙醇沉淀后得水提醇沉萃取物.将实验小鼠随机分成:正常对照组,模型组,格列本脲组[25mg/(kg.d)],不同溶剂萃取物低、高剂量组.连续灌胃给药15d,在相应时间采血测定丙二醛(MDA)、超氧化歧化酶(SOD)等指标.结果:乙酸乙酯萃取物和水提醇沉萃取物显著降低STZ所致糖尿病小鼠肝脏MDA含量和提高肝脏SOD活力(P＜0.01或0.05),提高肝脏抗氧化能力；氯仿萃取物和正丁醇萃取物对STZ所致糖尿病小鼠无抗氧化作用.结论:提高糖尿病小鼠机体抗氧化能力可能是柿叶乙酸乙酯萃取物和水提醇沉萃取物降糖作用的机制之一.
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龙须藤提取物的镇痛抗炎作用
目的 研究龙须藤乙醇提取物的镇痛抗炎作用,筛选出龙须藤镇痛抗炎作用的有效部位.方法 采用热板法和冰乙酸扭体法观察镇痛作用,采用二甲苯致小鼠耳郭肿胀法观察抗炎作用.结果 龙须藤醇提物具有较好的镇痛抗炎作用;龙须藤醇提物的乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物具有显著的镇痛作用,并能较好抑制炎症的组织液渗出.结论 龙须藤醇提物的乙酸乙酯部位和正丁醇部位可能是龙须藤镇痛抗炎作用的有效部位.
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蛇六谷乙酸乙酯部位抗肿瘤活性组分筛选
目的:蛇六谷乙酸乙酯萃取物采用硅胶柱层析后的所得组分进行体外抗肿瘤活性筛选.方法:使用硅胶吸附层析分离技术,对蛇六谷乙酸乙酯萃取物进行化学成分分离；应用MTT法检测各组分对SGC-7901、HepG-2及C6细胞增殖的影响.结果:蛇六谷乙酸乙酯萃取物经硅胶柱层析分离,得到A1～ A6,B1～B4,C,D等12个组分；MTT法实验显示A1、A2组分对SGC-7901、HepG-2及C6细胞的增殖均具有较强的抑制作用,并呈一定的量效关系.其中A1和A2在20μg浓度时,对HepG-2、SGC-7901、C6细胞增殖的抑制率分别达66.8％和68.4％；67.5％和77.8％；73.3％和70.6％.结论:蛇六谷乙酸乙酯萃取物经硅胶柱层析分离得12个组分中以A1、A2组分的抑瘤作用较强,为蛇六谷佳有效部位.
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大叶小檗根不同萃取物的抗炎活性研究
目的 研究大叶小檗根石油醚、乙酸乙酯萃取物对小鼠耳廓炎症的抑制作用.方法 采用二甲苯、巴豆油致小鼠耳廓炎症,观察并计算小鼠耳肿胀度,确定大叶小檗根的抗炎活性.结果 大叶小檗根的乙酸乙酯萃取物能明显抑制二甲苯和巴豆油引起的小鼠耳廓炎性肿胀;石油醚萃取物对巴豆油引起的小鼠耳廓炎性肿胀有明显的抑制作用.结论 大叶小檗根乙酸乙酯萃取物的抗炎活性强于石油醚萃取物,大叶小檗根具有一定的抗炎活性.
