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美洲大蠊药效物质提取工艺优化
目的 美洲大蠊药效物质提取工艺优化.方法 以得率及体外抗肿瘤细胞活性为评价指标,筛选美洲大蠊药效物质的提取溶剂;以得率及体外抗肿瘤细胞活性为评价指标,以溶剂剂量、提取时间、浸泡时间为影响因素,正交试验优化美洲大蠊药效物质的提取工艺.结果 美洲大蠊药效物质佳提取溶剂为75％乙醇,其IC50为9.11 mg/mL;美洲大蠊药效物质佳提取工艺为溶剂剂量15倍、提取时间1.0小时、浸泡时间2.0小时.结论 筛选美洲大蠊药效物质的佳提取工艺,为美洲大蠊提取物为主的制剂开发提供理论依据.
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刺齿凤尾蕨化学成分及其体外抗肿瘤活性研究
乙醇提取刺齿凤尾蕨药材,提取物依次经过有机溶剂萃取,聚酰胺柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱和制备型HPLC色谱分离得到10个对映-贝壳杉烷型二萜类化合物.采用核磁共振(NMR)和质谱(ESI-MS)技术鉴定获得的化合物分别为geopyx-in B(1),geopyxin E(2),ent-11α-hydroxy-18-acetoxykaur-16-ene(3),ent-14β-hydroxy-18-acetoxykaur-16-ene(4),neolaxiflorin L (5),ent-3β,19-dihydroxy-kaur-16-ene(6),ent-3β-hydroxy-kaur-16-ene(7),7β,17-dihydroxy-16α-ent-kauran-19-oic acid 19-O-β-D-glucopyranoside ester(8),crotonkinin C (9)和crotonkinin C (10).化合物1～10均为首次从刺齿凤尾蕨中获得.体外活性研究表明,化合物1和2对Bel-7402细胞具有抑制作用,IC50分别为7.50,10.60 μmol·L-1;化合物1和2对HepG2细胞具有抑制作用,IC50分别为6.68,11.80 μmol·L-1.
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薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤的构效关系研究
为阐明薯蓣皂苷元衍生物的体外抗肿瘤活性的构效关系,基于Bcl-2蛋白小分子抑制剂的三维药效团模型的各药效点的特点,本研究利用autodock4.2将薯蓣皂苷元衍生物和Bcl-2进行了大量对接及分析,选择性的合成了31个化合物,采用MTT法测定了这些化合物对A375、A549、HepG-2和K562等4个肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性.初步的构效关系研究表明,薯蓣皂苷元失F环的26-位脂肪酸酯、芳香酸酯类衍生物几乎没有活性;薯蓣皂苷元三氮唑溴盐类衍生物均具有较好的体外抗肿瘤活性,且三氮唑上连有较大的疏水基团的衍生物的活性更好;薯蓣皂苷元及其失F环的杂环类、薯蓣皂苷元失F环氨基酸酯类衍生物能形成较强氢键、偶极作用的衍生物的活性更好.
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薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性
薯蓣皂苷元对A375、K562等细胞株具有抑制生长并诱导其凋亡的作用.其作用靶点之一是线粒体中的Bcl-2亚家族蛋白.本文以Bcl-2为靶点,运用Autodock设计并合成了一系列全新的薯蓣皂苷元衍生物,希望完善相关化合物的构效关系及提高其抗肿瘤活性.MTT法体外抗肿瘤活性研究结果表明,所设计的化合物大多对K562、A375、A549等3种肿瘤细胞株有较好的抑制作用,而对H293、L02等2种正常细胞株无明显作用.其中,化合物1、6～8对K562表现出了较好的活性(IC50值为1.96～4.35 mol·L-1).
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长柱重楼总皂苷体外抗肿瘤活性及毒性研究
目的 研究长柱重楼总皂苷(PCT3)体外抗肿瘤活性及毒性.方法 用改良二甲基四氮唑盐法检测PCT3、顺铂对人肺癌细胞株(A-549)和人肝癌细胞株(HEPG-2)的增殖抑制作用.小鼠一次性腹腔注射52,74,105,150mg·kg-1 PCT3,检测PCT3的半数致死量(LD50),并观察肝组织病理切片的变化,用比色法测定PCT3的溶血作用.结果 PCT3对A-549和HEPG-2细胞增殖抑制的半数抑制浓度(IC50)分别为11.71和2.36 μg·mL-1,顺铂对A-549和HEPG-2细胞增殖抑制的IC50分别为6.31和5.33 μg·mL-1.PCT3对小鼠的LD50为92.40 mg·kg-1,其对动物的整体健康状态有一定的影响,具有一定的肝毒性.PCT3的溶血率随着浓度的增加而增加,其溶血的半数有效量为4.31 μg·mL-1.结论 PCT3对人癌细胞株A-549和HEPG-2细胞的增殖均有较强的抑制作用,对HEPG-2细胞的增殖抑制作用强于A-549细胞.同时,PCT3有一定的肝毒性和溶血活性,其溶血活性与细胞毒活性有较明显的相关性.
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阿霉素高聚物胶束的制备及其体外抗肿瘤活性研究
目的 制备阿霉素高聚物胶束并研究其体外抗肿瘤活性.方法 以N-正辛基N'-琥珀酰基壳聚糖为栽体,采用透析法制备阿霉素胶束,并测定其载药量、包封率、形态、粒径、表面电位(Zeta电位),及其对K562,HepG2肿瘤细胞的细胞毒作用.结果 阿霉素高聚物胶束载药量为35.8%,包封率为75.3%,粒径控制在100～200 nm,药物体外释放较缓慢,对K562肿瘤细胞及HepG2细胞的细胞毒作用优于阿霉素.结论 N-正辛基-N'-琥珀酰基壳聚糖不仅是阿霉素的优良载体,且可提高抗K562,HepG2肿瘤细胞的活性.
关键词： N-正辛基-N'-琥珀酰基壳聚糖 胶束 体外抗肿瘤活性 -
民族药刺齿凤尾蕨抑制人源结肠癌细胞活性成分研究
目的 研究民族药刺齿凤尾蕨抑制人源结肠癌细胞活性成分.方法 采用95％乙醇提取药材,聚酰胺色谱、葡聚糖凝胶色谱以及制备型高效液相色谱等技术获取化合物,磁共振波谱技术(NMR)对得到的化合物进行结构鉴定.磺酰罗丹明B比色法(SRB)对化合物进行体外抗肿瘤活性筛选.结果 从刺齿凤尾蕨中分离得到5个二萜类化合物,分别鉴定为geopyxin A(1),geopyxin C(2),ent-11 β-acetoxykaur-16-en-18-ol(3),7β,16α,17-trihydroxy-ent-kauran-19-oic acid (4)和neolaxiflorin K(5).活性筛选表明化合物1,2和5具有显著的抑制人源结肠癌细胞活性,IC50值分别为1.20、2.45和3.26 μmol/L.结论 化合物1～5首次从刺齿凤尾蕨中分离得到.
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胀果甘草药渣总黄酮和甘草查尔酮A的制备及其体外抗肿瘤活性研究
目的 研究胀果甘草药渣总黄酮和其指标性成分甘草查尔酮A的制备及其体外抗肿瘤活性.方法 利用大孔树脂柱色谱、聚酰胺柱色谱等方法,制备甘草药渣总黄酮,并结合色谱法和波谱法分离鉴定指标性甘草查尔酮A,应用HPLC法测定了总黄酮中甘草查尔酮A.应用A549、H1792、Calu-13种人癌细胞系,采用MTT法和流式细胞术法系统评价甘草药渣总黄酮和甘草查尔酮A的体外抗肿瘤活性和作用机制.结果 制备得到甘草药渣总黄酮,并从中分离鉴定了特征性指标性成分甘草查尔酮A,测定其在甘草药渣总黄酮中质量分数为7.41％.甘草药渣总黄酮和甘草查尔酮A对A549、H1792、Calu-1人癌细胞系均具有显著的抑制活性,可诱导肿瘤细胞凋亡.经流式细胞术检测,推测其作用机制为诱导肿瘤细胞凋亡.结论 甘草查尔酮A为胀果甘草药渣总黄酮发挥体外抗肿瘤活性的有效成分.
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新型酰胺类鬼臼毒素衍生物的合成及体外抗肿瘤活性
目的：通过对鬼臼毒素母核进行结构改造，以获得高效、低毒、抗多药耐药的新型鬼臼毒素衍生物。方法：将4β-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素的C-4位经酰胺化分别引入对位取代的苯甲酸和对位取代的肉桂酸化合物，得到4-甲酰基苯甲酸及4-甲酰基肉桂酸的鬼臼毒素类衍生物，通过MTT法筛选，并对K562和Hela细胞进行药理活性评价。结果：合成得到两个系列共8个化合物，所有化合物都经过HR-ESI-MS和1HNMR验证，其中化合物1d、2b具有较强的体外抗肿瘤活性。结论：在C-4位引入4-甲酰基苯甲酸以及4-甲酰基肉桂酸基团可增加鬼臼毒素类衍生物的抗肿瘤活性。
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4β-芳香酰胺类鬼臼毒素衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究
[目的]通过鬼臼毒素母核C-4位的酰胺化,以获得高效、低毒、抗多药耐药的新型酰胺类鬼臼毒素衍生物.[方法]将4β-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素和4'-去甲基-4β-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素的C-4位经酰胺化,分别引入小分子芳香羧酸:2-氯异烟酸、6-氯吡啶-3-乙酸、4-苯氧基苯甲酸以及4-苯氧基苯乙酸,得到C-4位为不同酰胺基团的鬼臼毒素类衍生物,通过MTT法筛选,对K562和Hela细胞进行药理活性评价.[结果]合成得到A、B两个系列共8个化合物,所有化合物都经过HR-ESI-MS、1HNMR和13CNMR验证,其中化合物A1、B1、B3具有较强的体外抗肿瘤活性,且优于阳性对照药物Etoposide (VP-16).[结论](1)鬼臼毒素C-4'位羟基的游离性对其发挥体外细胞毒活性很关键.(2)鬼臼毒素C-4位成酰胺可显著影响其体外抗肿瘤活性.
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黄独乙素对人胃癌SGC-7901细胞及其耐药细胞株体外抑制作用的研究
目的：研究黄独乙素（Diosbulbin B）对人胃癌SGC-7901细胞与其耐药细胞株的体外抑制作用。方法采用药物浓度递增法诱导人胃癌SGC-7901细胞，分别建立其顺铂、5-FU、阿霉素的耐药细胞株，应用MTT法检测黄独乙素对SGC-7901、SGC-7901/顺铂、SGC-7901/5-FU及SGC-7901/阿霉素的增殖抑制率，比较黄独乙素对以上四种细胞株的增殖抑制率是否有差异。结果黄独乙素对人胃癌SGC-7901细胞及其顺铂、5-FU、阿霉素耐药细胞株均表现出一定程度的剂量依赖性的增殖抑制作用（P＜0.05），加入黄独乙素后人胃癌SGC-7901细胞的增殖抑制率与其顺铂、5-FU、阿霉素耐药细胞株的增殖抑制率近似（P＞0.05）。结论黄独乙素对人胃癌SGC-7901细胞株表现出较低的交叉耐药性，能够在该细胞对顺铂、5-FU、阿霉素产生耐药后同样发挥增殖抑制作用。
关键词： 黄独乙素 人胃癌SGC-7901细胞 耐药细胞株 交叉耐药性 体外抗肿瘤活性 -
麒麟菜提取物对HepG2、H22肝癌细胞的抗癌作用及机制研究
目的 从麒麟菜中提取天然海藻色素糖蛋白(NSPG),并观察其抗肿瘤作用.方法 应用溶剂浸提法从麒麟菜中提取NSPG,应用IR、UV、液相-质谱法、凝胶色谱法测定NSPG样品的分子量及结构特征等.采用MTT比色法测定NSPG作用后HepG2人肝癌细胞、小鼠H22肝癌细胞的体外活性.结果 本研究建立了常温下从麒麟菜中提取NSPG的方法,并测定其理化性质.人HepG2肝癌细胞体外实验结果显示,50、100 mg/L NSPG组培养48 h的细胞增殖活性分别为0.62±0.02、0.54±0.01,低于空白对照组(0.87±0.01),差异有统计学意义(P<0.05);小鼠H22肝癌细胞体外实验结果显示,NSPG对肿瘤细胞的增殖活性随NSPG浓度的升高而逐渐降低,抑制率逐渐升高,低、中剂量组的增殖活性、抑制率与高剂量组比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 NSPG对HepG2人肝癌细胞、小鼠H22肝癌细胞表现出不同程度的肿瘤抑制作用.
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泰山紫草多糖超声提取工艺优化及其体外抗肿瘤活性
目的 优化泰山紫草多糖的超声提取工艺,并对其体外抗肿瘤活性进行评价.方法 星点设计-响应面法优化提取工艺,MTT法检测体外抗肿瘤活性.结果 佳条件为提取时间25 min,提取温度60℃,料液比1∶25,提取两次,提取率3.261％.多糖对人宫颈癌HeLa细胞、人肝癌HepG2细胞、人胃癌SGC-7901细胞的IC50值分别为(9.17±0.07)、(3.89-0.09)、(6.79±0.04) mg/mL.结论 该方法简便,提取率高,泰山紫草多糖的体外抗肿瘤活性显著.
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六神丸对肝癌BEL7402、肺癌A549和白血病HL60的体外抗肿瘤作用
目的 研究六神丸对肿瘤细胞生长的影响.方法 采用MTT法,对六神丸进行体外抗肿瘤活性的研究.结果 显示六神丸对人癌细胞系,白血病细胞株HL60、肝癌BEL7402H和肺癌A549均有不同程度抑制作用(P＜0.01),其中高浓度组对白血病细胞株HL60、肝癌BEL7402H、肺癌A549的抑制率分别达到87.4％、91.3％、80.0％.结论 六神丸在实验给药浓度下对上述3种人癌细胞的生长具有一定的抑制作用.
关键词： 六神丸 体外抗肿瘤活性 肝癌BEL7402 肺癌A549 白血病细胞株HL60 -
蒲葵子总黄酮提取工艺的优化及其体外抗肿瘤活性
目的 优化蒲葵子总黄酮提取工艺,并评价其体外抗肿瘤活性.方法 以提取时间、超声功率、乙醇体积分数、液料比为影响因素,总黄酮提取率为评价指标,星点设计-效应面法优化提取工艺.然后,MTT法检测总黄酮对SGC7901、HepG2、A549细胞的抑制作用.结果 佳条件为提取时间30 min,超声功率80 Hz,乙醇体积分数65％,液料比30∶1,总黄酮提取率11.59％.与阴性对照比较,总黄酮对3种肿瘤细胞均具有显著抑制作用(P ＜0.05,P＜0.01),并呈量效关系,48 h内大抑制率分别为83.77％、93.33％、74.39％.结论 该方法稳定可靠,可用于提取具有较强体外抗肿瘤活性的蒲葵子总黄酮.
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黄芩总黄酮脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性
目的 制备黄芩Scutellariae Radix总黄酮脂质体,并评价其体外抗肿瘤活性.方法 逆向蒸发法制备脂质体.以磷脂质量浓度、磷脂与胆固醇比例、有机相与水相比例、总黄酮质量浓度为影响因素,包封率为评价指标,Box-Behnken设计优化制备工艺.MTF法检测所得脂质体对人肝癌细胞HepG2的抑制作用.结果 佳条件为磷脂质量浓度30 mg/mL,卵磷脂与胆固醇比例3∶1,有机相与水相比例2∶1,总黄酮质量浓度5 mg/mL.所得脂质体圆整均匀,平均粒径(160.7±12.0) nm,Zeta电位(-41.4 ±2.3)mV,包封率(86.19±0.44)％,载药量(5.32±0.04)％,24 h累积释放率(80.77±2.53)％.与总黄酮相比,脂质体对HepG2细胞有更强的抑制作用(P＜0.05),48 h IC50为48.853 μg/mL,并呈时间和浓度依赖性.结论 低温(4℃)下保存的黄芩总黄酮脂质体具有缓释作用和体外抗肿瘤活性.
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三白草酮超临界CO2萃取工艺优化及三白草超临界萃取物体外抗肿瘤活性
目的 优化三白草酮超临界CO2萃取工艺,并评价三白草Saururi Herba超临界萃取物体外抗肿瘤活性.方法 以萃取压力、萃取温度、萃取时间、夹带剂(乙醇)体积分数、夹带剂用量为影响因素,三白草酮提取率为评价指标,正交试验优化萃取工艺,MTF法测定萃取物对人肝癌细胞7721/Adm耐药株的抑制作用.结果 佳条件为萃取压力30 MPa,萃取温度50℃,萃取时间2h,乙醇体积分数95％,用量1倍,三白草酮平均提取率0.173％.所得萃取物显著抑制了7721/Adm细胞增殖(IC50 =50.08μg/mL),活性强于乙醇提取物(IC50=150.59μg/mL).结论 该方法稳定可行,适合萃取三白草酮,而且三白草超临界CO2萃取物具有较强的体外抗肿瘤活性.
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TPGS修饰青蒿琥酯脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性
目的 制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰青蒿琥酯脂质体,并考察其体外抗肿瘤活性.方法 薄膜分散法制备脂质体,透射电镜和粒径仪进行表征,超滤离心法测定包封率.MTT法评价其对人肝癌HepG2细胞的毒活性.结果 所得脂质体平均粒径126.7 nm,PDI 0.182,Zeta电位-10.1 mV,包封率78.8％,载药量18.38％.其对HepG2细胞具有明显抑制作用,IC50为0.034 μmol/mL.结论 与TPGS未修饰青蒿琥酯脂质体相比,该方法制备的TPGS修饰青蒿琥酯脂质体粒径更小,稳定性更好,包封率更高,而且具有更强的体外抗肿瘤活性.
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黄芪多糖水提工艺的优化及其体外抗肿瘤活性
目的 优化黄芪Astragali Radix多糖水提工艺,并评价其体外抗肿瘤活性.方法 以提取温度、提取时间、料液比为影响因素,多糖提取率为评价指标,均匀设计优化提取工艺.MTT法检测多糖对非小细胞肺癌NCI-H460细胞增殖的影响,流式细胞仪检测NCI-H460细胞的凋亡率和细胞周期,Western blot法检测Caspase-3、Bax、Bcl-2的表达.结果 佳条件为提取温度100℃,提取时间1h,料液比1∶35,多糖提取率3.62％.与对照组相比,多糖组中NCI-H1460细胞的增殖被显著抑制(P＜0.01),并呈浓度依赖性;S期比例、早期凋亡率、晚期凋亡率、总凋亡率均显著增加(P ＜0.01);Caspase-3表达、Bax/Bcl-2比例均明显提高(P＜0.01).结论 该优化水提黄芪多糖的方法快捷、稳定可靠;黄芪多糖能显著抑制NCI-H460细胞增殖和诱导细胞凋亡.
关键词： 黄芪多糖 水提 体外抗肿瘤活性 NCI-H460细胞 -
黄芩黄酮A对人肝癌细胞7402的抑制能力及体外增效作用
目的：测定黄芩黄酮A抗人肝癌细胞BEL-7402体外活性及对常用抗癌药物的体外增效作用。方法：以MTT法测定黄芩黄酮A的细胞毒作用及与多种抗癌药物合用后对肝癌细胞BEL-7402的生长抑制作用，以软琼脂集落形成实验观察药物的诱导分化作用，以PCR-ELISA试剂盒测定细胞的端粒酶活性。结果：黄芩黄酮A能抑制肝癌细胞BEL-7402的增殖，其IC50为180 μg/ml；黄芩黄酮A与顺铂(Cis)、阿霉素(Dox)、氟尿嘧啶(5-FU)合用具有相加或协同作用，且具有诱导分化作用，可降低端粒酶活性的表达。结论：黄芩黄酮A具有体外抗肿瘤活性，对Cis、Dox、5-FU化疗药物具有增效作用。
关键词： 黄芩黄酮A 体外抗肿瘤活性 肝癌BEL-7402 药物相互作用
