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星点设计-响应面法优选马钱子总生物碱微囊制备工艺
目的:优选马钱子总生物碱微囊的制备工艺,对马钱子总生物碱微囊的质量及毒性进行评价初步研究.方法:以壳聚糖、明胶为囊材,采用复乳化-交联法制备马钱子总生物碱微囊,通过星点设计-响应面法优选其制备工艺,并对微囊的载药量、包封率、产率、表征、粒径分布等质量评价指标进行考察.通过急性毒性试验考察马钱子总生物碱微囊的LD50值.结果:马钱子总生物碱微囊佳工艺处方为壳聚糖质量浓度为1.5％,明胶质量浓度为11％,囊芯囊材质量比为1:1,戊二醛用量为2mL.载药量为17.84％、包封率为70.31％、产率为91.66％.外观呈圆球形、表面较为光滑、未出现粘连现象,粒径分布较集中,平均粒径为112.47μm.马钱子总生物碱微囊LD50为236.59mg/kg,是马钱子总生物碱的2.23倍.结论:以佳工艺处方制备马钱子总生物碱微囊工艺合理、稳定,综合质量评价结果表明该微囊质量较好,同时急性毒性试验表明,微囊的LD50较原总生物碱有一定程度的提高,安全性进一步提高,推测可能与缓释过程有关.
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星点设计-响应面法优化盐酸氮卓斯汀温敏型原位凝胶滴眼液处方
目的:制备盐酸氮卓斯汀温敏型原位凝胶滴眼液.方法:以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188和羟丙基甲基纤维素为辅料,冷溶法制备盐酸氮卓斯汀温敏型原位凝胶滴眼液;试管倒转法测定胶凝温度,星点设计-响应面法设计试验,泊洛沙姆407、188和羟丙甲纤维素为自变量,凝胶被模拟泪液稀释前后的胶凝温度(T1,T2)为因变量,拟合方程及方差分析,优化处方,预测值和实测值比较分析.结果:泊洛沙姆407和188的浓度显著影响胶凝温度,泊洛沙姆407浓度和胶凝温度呈负相关,泊洛沙姆188浓度和胶凝温度正相关,羟丙甲纤维素降低胶凝温度较小,模拟泪液稀释使胶凝温度升高较大.T1和T2二元多项式方程代表性较好,模型方差分析差异显著,而自变量交叉方差分析不显著.P407 22.00％-P188 4.50％-HPMC 0.25％,P407 21.44％-P188 3.35％-HPMC 0.20％ ,P407 21.07％-P188 3.00％-HPMC 0.20％3个优选处方胶凝温度(T1,T2)预测值和实测值的偏差在±1％以内,满足室温下呈流动态、经模拟泪液稀释后32℃实现胶凝的基本要求.处方中盐酸氮卓斯汀含量为0.05％.结论:通过星点设计-响应面法实现了盐酸氮卓斯汀温敏型原位凝胶滴眼液处方优化,制备了盐酸氮卓斯汀温敏型原位凝胶滴眼剂,为盐酸氮卓斯汀的临床应用提供了一种新的制剂研究.
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星点设计-响应面法优选细梗香草总皂苷自微乳处方
目的 采用星点设计-响应面法优选细梗香草总皂苷自微乳处方.方法 在溶解度考察、配伍试验与三元相图绘制的基础上,以乳化时间、平均粒径及Zeta电位为评价指标,采用星点设计-响应面法筛选细梗香草总皂苷自微乳的佳处方,并对细梗香草总皂苷自微乳的理化性质进行考察.结果 细梗香草总皂苷自微乳佳处方为油酸乙酯-Kolliphor RH40-Transcutol=12.93:57.25:29.82,其平均粒径、多分散指数、Zeta电位、载药量分别为23.0 nm、0.160、-20.28 mV、10.52 mg·g-1.结论 星点设计-响应面法所建数学模型预测性好,可用于优化细梗香草总皂苷自微乳.
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星点设计-响应面法优选五味子的二次提取工艺
目的 分别采取星点设计-响应面法对五味子的两次提取工艺进行优选.方法 采用UV法于278 nm波长处测定木脂素含量,以木脂素含量为因变量,乙醇浓度、提取时间和溶剂倍量为自变量,采用星点设计-响应面法依次优选五味子2次提取工艺.结果 第一次提取的佳提取工艺为:10倍药材量的70％乙醇回流提取五味子70 min,二项式拟合复相关系数为r=0.8900,提取率实际值比预测值大;第二次提取以10倍药材量的70％乙醇回流提取五味子40 min,二项式拟合复相关系数为r=0.8445,验证试验所得木脂素平均值为8.953 mg/g,真实值与预测值偏差为2.0％.结论 分次进行星点设计-响应面法优选所得的五味子提取工艺预测性好,缩短了提取的时间,降低生产成本.
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星点设计-响应面法对石墨炉原子吸收法测定小鼠睾丸组织中镉实验条件的优化研究
目的 应用星点设计-响应面法优化石墨炉原子吸收测定小鼠睾丸组织中镉的实验条件.方法 以混合基体改进剂用量(0.3～3.7 ml)、灰化温度(252～588℃)和原子化温度(1 464～2 136℃)为考察对象,以吸光度值作为响应值,进行3因素5水平星点设计,建立数学模型,通过响应面法预测佳测定条件,并对其进行验证.结果 响应值与因素之间可采用二项式拟合,决定系数为0.985 1.采用优化的条件(灰化温度为400℃,原子化温度为2 020℃,混合基改加入量为2.4 ml)测定镉,实测值与预测值仅有1.3％的差别.在此条件下,测定镉的线性范围为0.5～6.0μg/L,RSD为1.19％,检出限为0.136 μg/L,平均加标回收率为98.9％.结论 星点设计-响应面优化法可用于石墨炉原子法测定条件的优化,所建立的数学模型预测性良好.
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马钱子总碱脂质液晶纳米粒的制备和体外评价研究
目的 制备一种马钱子总碱(TASS)的新剂型,以期提高TASS的载药量和经皮渗透性能.方法 采用热溶剂-高压均质法制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒(TASS-LLCN),采用超滤离心法测定包封率,以包封率为指标采用星点设计-响应面法优化TASS-LLCN的处方,并对优化后制备的TASS-LLCN的基本性能进行评价.同时,采用Franz扩散池法比较TASS-LLCN凝胶和TASS普通凝胶的体外经皮渗透特性,初步考察TASS-LLCN凝胶的经皮渗透行为.结果 TASS-LLCN的佳制备处方为甘油单油酸酯(GMO)1 403.19 mg、GMO-泊洛沙姆407 (GMO-F127)质量比为7.25:1、载药量为9.48％,预测包封率为64.01％;制剂质量评价显示制得的纳米粒平均粒径为186 nm左右,Zeta电位为-33.1 mV,pH值6.83,稳定性良好;透皮实验显示,TASS-LLCN的24 h累积透过量和渗透速率均大于TASS普通凝胶,具有显著性差异(P＜0.05),可以促进有效成分的吸收;TASS-LLCN的皮肤滞留量大于TASS普通凝胶,说明药物在皮下形成储库,有利于药物的持续释放.结论 TASS-LLCN可显著提高TASS的载药量和经皮渗透性能,是一种潜在的具有缓释作用的新型药物.
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甘草次酸类脂囊泡的制备及处方工艺优化
目的 以非离子表面活性剂为载体材料进行甘草次酸(GA)类脂囊泡(GA-NI)的制备,并对其进行质量评价研究.方法 采用薄膜分散-超声法建立GA-NI的制备方法;采用反透析法和紫外分光光度法测定包封率;通过单因素、星点设计-响应面法优化制备工艺及处方;并对佳处方类脂囊泡的形态学、平均粒径、Zeta电位及包封率等性质进行考察.结果 佳处方工艺为司盘80-胆固醇2∶1,水合温度为70℃、水合时间为51 min、超声时间为60 min,其预测包封率为80.66％,预测值与理论值的偏差4.95％,二项式拟合复相关系数0.989 9.结论 采用星点设计-效应面法优选的GA-NI制备工艺稳定可行、精密度高、可预测性好.
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星点设计法优化地喹氯铵修饰紫杉醇与和厚朴酚共聚物胶束制备工艺
目的:制备地喹氯铵修饰紫杉醇与和厚朴酚Soluplus/TPGS共聚物胶束,并通过星点设计-响应面法优选出佳处方,提高难溶性药物紫杉醇与和厚朴酚的包封率.方法:采用薄膜水化法制备地喹氯铵修饰紫杉醇与和厚朴酚Soluplus/TPGS共聚物胶束.采用星点设计-响应面法并使用Design-Expert 8.0.6.1统计学软件对试验组的响应值进行回归分析,优化共聚物胶束的制备工艺条件.结果:共聚物胶束佳制备工艺为Soluplus/紫杉醇=150∶1(质量比),Soluplus/TPGS=8∶1(质量比),水化温度25℃.胶束中紫杉醇与和厚朴酚含量的综合评分为96.11％.结论:星点设计-响应面法优选出的地喹氯铵修饰紫杉醇与和厚朴酚Soluplus/TPGS共聚物胶束的制备工艺条件的重复性良好,操作简便,所建模型具有较好的实用性和预测性.
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星点设计-响应面法优化左金方提取工艺
目的:采用星点设计-响应面法优化左金方的提取工艺.方法:选取对提取工艺影响较大的乙醇浓度、溶媒比、提取时间为考察因素,以盐酸小檗碱、盐酸巴马汀含量为考察指标,对其进行综合评定,优选佳提取工艺条件.结果:佳提取工艺为8.25倍量70.57％乙醇提取3次,每次90.71 min,按优化后处方提取的盐酸小檗碱、盐酸巴马汀的含量较高.结论:星点设计-响应面法优化左金方的提取工艺,方法简便,预测性良好.
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基于谱效关系的钩吻炮制减毒存效的实验研究
目的:研究砂炒钩吻的减毒存效的工艺及镇痛药效.方法:采用烘烤箱高温加热法,以镇痛药效、急性毒性为评价指标,在单因素试验基础上,选择炮制时间、炮制温度为自变量,采用星点设计-响应面法优选钩吻炮制工艺的研究.结果:钩吻在190～ 230℃温度下,经过10～ 60 min的炮制后,毒性明显降低,且保留一定的镇痛效应.对炮制品的外观、毒性和镇痛药效综合考虑,在炮制温度200～220℃,炮制时间在10～20 min内进行佳工艺优选,得到钩吻的佳炮制工艺:炮制温度210℃,炮制时间15 min.在此条件下进行验证性实验,结果与实验预测值较为接近,说明采用响应面法得到的工艺参数可靠,具有一定的实用价值.结论:砂炒钩吻炮制后毒性明显降低,同时又保留良好的镇痛药效,取得了良好的预期结果.
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星点设计-响应曲面法优化金钗石斛多糖提取工艺
目的:利用星点设计-响应曲面法对金钗石斛多糖提取工艺进行优化研究.方法:在单因素试验的基础上,自变量为金钗石斛的提取温度、提取时间、料液比,因变量为多糖得率,通过对自变量各水平的多元化线性回归及二项式拟合,采用星点设计-响应面法选取金钗石斛多糖提取佳工艺,并进行预测分析.结果:金钗石斛多糖优提取工艺条件为:提取温度为65℃,料液比为1:45,提取时间为72 min,提取次数为2次.提取率预测值为7.49％,实际平均提取率为7.57％,相对误差为0.8％.结论:星点设计-响应曲面法优化金钗石斛多糖提取工艺简便合理,稳定性高,精确度高,可预测性较优.
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运用正交设计联用星点设计-响应面法优化细粒棘球蚴绦虫单克隆抗体制备中小鼠免疫方案
目的 对制备细粒棘球蚴绦虫单克隆抗体小鼠免疫方案进行优化.方法 应用酶联免疫吸附测定(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)抗血清效价,以抗血清效价与阴性血清OD值比值为指标,采用正交实验考察加入青链霉素的剂量、小鼠繁殖代数、免疫注射方式对免疫后抗血清效价的影响;再采用星点设计-响应面法(BBD-RSM)考察抗原用量、小鼠日龄、首免与二免间隔周期对免疫后抗血清效价的影响.结果 正交设计确定了佳的免疫方案为青链酶素剂量0 IU:免疫注射方式为皮下,小鼠繁殖传代次数是≤5代;BBD-RSM确定佳免疫组合方案为抗原量60μg;小鼠日龄42日;首免与二免间隔周期15日.结论 实验优化了细粒棘球蚴绦虫制备单克隆抗体的小鼠免疫方案,可应用于抗原免疫方案筛选.
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石菖蒲挥发油SFE-CO2萃取工艺的优化
目的 优化石菖蒲挥发油SFE-CO2萃取工艺.方法 在单因素试验基础上,以萃取压力、萃取温度、萃取时间、CO2体积流量为影响因素,挥发油得率和β-细辛醚相对含有量为评价指标,星点设计-响应面法优化萃取工艺.结果 佳条件为以乙醇为夹带剂,用量8％,萃取压力22.5 MPa,萃取温度43℃,萃取时间126 min,CO2体积流量16.0 L/h,解析压力4.0 MPa,解析温度25℃,挥发油得率3.16％,β-细辛醚相对含有量37.33％.结论 该方法合理、稳定、可行,可用于SFE-CO2萃取石菖蒲挥发油.
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广豆根总黄酮的超声提取工艺及抗氧化活性
目的 以广豆根为原料,利用星点设计-响应面法研究其中总黄酮的超声提取工艺,然后进行抗氧化活性测试.方法 以乙醇体积分数、超声提取时间、液料比为考察因素,进行3因素5水平星点试验设计,响应面分析法优化广豆根中总黄酮的提取工艺,DPPH法研究纯化前后总黄酮的自由基清除能力.结果 佳工艺为乙醇体积分数80％,提取时间30 min,液料比20∶1 (mL/g).在此条件下,黄酮得率为12.71 mg/g,与模型预测值相符.而且,纯化前后的广豆根总黄酮对DPPH自由基均具有较强的清除能力.结论 该工艺简单、可行,而且总黄酮提取物具有明显的抗氧化活性,是一种天然的抗氧化剂.
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泰山紫草多糖超声提取工艺优化及其体外抗肿瘤活性
目的 优化泰山紫草多糖的超声提取工艺,并对其体外抗肿瘤活性进行评价.方法 星点设计-响应面法优化提取工艺,MTT法检测体外抗肿瘤活性.结果 佳条件为提取时间25 min,提取温度60℃,料液比1∶25,提取两次,提取率3.261％.多糖对人宫颈癌HeLa细胞、人肝癌HepG2细胞、人胃癌SGC-7901细胞的IC50值分别为(9.17±0.07)、(3.89-0.09)、(6.79±0.04) mg/mL.结论 该方法简便,提取率高,泰山紫草多糖的体外抗肿瘤活性显著.
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川芎总酚酸提取工艺的优化
目的 优化川芎总酚酸提取工艺.方法 以乙醇体积分数、液料比、超声时间为影响因素,总酚酸含有量为评价指标,星点设计-响应面法优化提取工艺.结果 佳条件为13倍量65％乙醇超声提取2次,每次55 min,总酚酸含有量43.46 mg/g.结论 该方法简便可行,稳定可靠,可用于提取川芎总酚酸.
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辣椒碱磷脂复合凝胶的制备及其药动学行为
目的 制备辣椒碱磷脂复合凝胶,并考察其药动学行为.方法 溶剂挥发法制备磷脂复合物,再将其PBS溶液倒人卡波姆940溶液中以制备凝胶.在单因素试验基础上,以投料比(磷脂-辣椒碱)、辣椒碱质量浓度、反应时间为影响因素,磷脂复合物复合率为评价指标,星点设计-响应面法优化制备工艺.家兔分别经皮给药磷脂复合凝胶、普通凝胶后,LC-MS/MS法测定血浆中辣椒碱含有量,再绘制2种凝胶的药-时曲线,计算其药动学参数.结果 佳条件为投料比2.3:1,辣椒碱质量浓度16 mg/mL,反应时间2h,反应温度55℃,复合率97.849.与普通凝胶相比,磷脂复合凝胶的Cmax、AUC0→∞更高,tmax更低.结论 辣椒碱制备成磷脂复合凝胶后,可显著增加其生物利用度,并促进药物经皮吸收.
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星点设计-响应面法优化黄芪双水相萃取工艺
目的 通过星点设计-响应面法优化黄芪双水相(乙醇-磷酸氢二钾)萃取工艺.方法 以乙醇质量分数、磷酸氢二钾溶液质量分数和黄芪投料比为影响因素,总黄酮、总皂苷萃取率为评价指标,星点设计-响应面法优化工艺.结果 佳条件为乙醇质量分数27.97％,磷酸氢二钾溶液质量分数22.03％,黄芪投料比1∶58.85,总黄酮萃取率达74.13％(集中在上层),总皂苷萃取率达81.34％(集中在下层).结论 该方法简单精确,预测性良好,可用于萃取黄芪中的总黄酮和总皂苷.
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Plackett-Burman联合星点设计优选甜瓜蒂中葫芦素的提取工艺
目的 运用Plackett-Burman联合星点设计(central composite design,CCD)-响应面法(RSM),优化甜瓜蒂中葫芦素的提取工艺.方法 通过Plackett-Burman设计确定主要影响因素,选取乙醇体积分数、提取时间、提取温度为自变量,以提取物中总葫芦素含有量、葫芦素B含有量、总葫芦素提取率为响应值,利用星点设计-效应面法进行预测分析.结果 确定葫芦素的提取工艺为8倍量无水乙醇提取3次,每次90 min,提取温度为75℃.此条件下甜瓜蒂提取物中总葫芦素含有量为20.57％、葫芦素B含有量为13.69％、总葫芦素提取率为11.93％.结论 佳工艺条件验证结果与预测结果相近,可用于提取甜瓜蒂中葫芦素成分.
关键词： 甜瓜蒂 总葫芦素 葫芦素B Plackett-Burman 星点设计-响应面法 -
星点设计-效应面法优化胡桃楸茎枝中总鞣质提取工艺
目的 利用星点设计-响应面法优化胡桃楸茎枝中总鞣质的超声提取工艺.方法 在溶剂种类、溶剂体积分数、料液比、超声提取时间、提取次数单因素考察的基础上,选择对胡桃楸茎枝中总鞣质提取率影响较大的3个因素:溶剂体积分数、料液比和超声提取时间,采用星点设计从而确定胡桃楸茎枝中总鞣质的佳超声提取工艺.结果 通过单因素考察确定提取溶剂为丙酮,提取次数为1次；采用星点设计-响应面法确定胡桃楸茎枝中总鞣质的佳超声提取工艺为62.6％丙酮,液料比70:1,提取时间59 min,此条件下胡桃楸茎枝中总鞣质的得率为53.7 mg/g.结论 星点设计-响应面方法 简便合理,可得到较好的预测结果 .
