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  • 奥莫康唑类似物的设计合成及其抗真菌活性研究

    作者:郭梦笔;李硕;陶江明;郭春;王钝

    目的 合成系列硝酸奥莫康唑的类似物并测试其体外抗真菌活性.方法 以2-溴丙酰溴和取代苯为起始原料,经Friedel-Crafts酰化、N-烷基化、烯醇化、醚化等反应制得目标化合物.以氟康唑和奥莫康唑为阳性对照药,采用二倍浓度稀释法测试目标化合物对热带假丝酵母菌、白色念株菌、新生隐球菌格特变种、烟曲霉菌、耐氟康唑白色念珠菌100、103、SC5314的体外抗真菌活性.结果与结论 合成18个目标化合物,其中17个是未见文献报道的新化合物,其结构经HRMS、1 H-NMR谱确证;活性测试结果表明,多个目标化合物对测试真菌表现出一定的体外抑菌活性.

  • HPLC测定奥莫康唑原料药的含量

    作者:栾媛媛;席禹;郭松;王凯;杨文革

    目的 采用HPLC法测定奥莫康唑原料药的含量.方法 采用Zorbax Eclipse Plus C18(150 mm ×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.02 mol·L-1乙酸钾溶液(4∶1,冰乙酸调pH5),检测波长225 nm,流速1 mL· min-1,柱温30℃.结果 奥莫康唑能与相邻杂质峰较好分离,奥莫康唑10~200 mg·L-1与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),其低定量限为5.4ng,低检测限为2.16 ng,平均回收率为99.78%,RSD =0.31%(n=9).结论 所用方法简便,结果准确,重复性好,可用于奥莫康唑的质量控制.

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