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甘草次酸类脂囊泡的制备及处方工艺优化
目的 以非离子表面活性剂为载体材料进行甘草次酸(GA)类脂囊泡(GA-NI)的制备,并对其进行质量评价研究.方法 采用薄膜分散-超声法建立GA-NI的制备方法;采用反透析法和紫外分光光度法测定包封率;通过单因素、星点设计-响应面法优化制备工艺及处方;并对佳处方类脂囊泡的形态学、平均粒径、Zeta电位及包封率等性质进行考察.结果 佳处方工艺为司盘80-胆固醇2∶1,水合温度为70℃、水合时间为51 min、超声时间为60 min,其预测包封率为80.66%,预测值与理论值的偏差4.95%,二项式拟合复相关系数0.989 9.结论 采用星点设计-效应面法优选的GA-NI制备工艺稳定可行、精密度高、可预测性好.
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丹皮酚非离子型类脂囊泡的制备
目的 制备丹皮酚非离子型类脂囊泡,并考察其体外释放度.方法 采用薄膜分散-超声法制备丹皮酚非离子型类脂囊泡,以包封率为指标,采用单因素考察法优选丹皮酚类脂囊泡的处方组成和制备工艺,并进行体外释放度考察.结果 采用司盘-60:胆固醇(1:1)为囊材,药脂比例为1∶10,40℃条件下水合60 min,以频率400 Hz超声5 min,可制得丹皮酚非离子型类脂囊泡,包封率平均为78.4%,其体外释放过程与丹皮酚溶液相比较具有明显缓释作用.结论 该方法适合于制备丹皮酚非离子型类脂囊泡.
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薄膜分散-超声法制备BMPs磁性脂质体
目的 采用薄膜分散-超声法制备磁性颗粒(bacterial magnetic particles,BMPs)脂质体,考察BMPs浓度、超声功率和超声时间等因素对BMPs磁性脂质体粒径的影响.方法 薄膜分散-超声法制备BMPs脂质体,调节BMPs浓度、超声功率和超声时间等因素,激光散射粒度仪测定磁性脂质体粒径.结果 以薄膜分散-超声法制备的BMPs脂质体,BMPs浓度在(20~60)μg/mL时,磁性脂质体粒径基本稳定,平均94.9nm;BMPs浓度在(60~100)μg/mL时,磁性脂质体粒径随着BMPs浓度增加而有增大的趋势.超声功率的增加或超声有效时间增大时,磁性脂质体的平均粒径有减小趋势,当超声功率为300W、有效超声时间为100s时,粒径出现小值;但其后都存在转折,随着超声功率的再增加或超声有效时间再增大时,平均粒径反而出现增大现象.结论薄膜分散-超声法制备BMPs脂质体,通过控制BMPs浓度、超声功率和超声时间等因素,可以对磁性脂质体粒径进行调节.
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薄膜分散-超声法工艺参数对烟酸姜黄素酯纳米粒粒径及包封率的影响
目的:探索薄膜分散-超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的工艺参数对其粒径及包封率的影响,以期获得制备粒径小、包封率高的工艺参数.方法:采用HPLC法测定烟酸姜黄素酯的含量,以烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒粒径及包封率为评价指标,通过正交设计试验法、95%可信区间重叠法统计分析,优选薄膜分散-超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒粒径小、包封率高的工艺参数.结果:烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的佳工艺参数为:水浴温度40℃,茄型瓶旋转速度80 r·min-1.制得的固体脂质纳米粒平均粒径为107.8 nm,聚合物分散性指数(PDI)为0.583,包封率为68.91%.结论:茄型瓶旋转速度对薄膜分散-超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的粒径影响较大,而水浴温度对其包封率影响较大,两者兼顾考虑,在优选的工艺条件下,可获得平均粒径较小、包封率较高的烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒.
关键词: 烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒 薄膜分散-超声法 粒径 包封率 -
VEGFR Ⅱ介导靶向微泡显像剂的制备及体外肿瘤靶向性实验研究
目的::制备血管内皮生长因子受体Ⅱ( VEGFRⅡ)介导的靶向六氟化硫微泡显像剂,并评价其对乳腺癌细胞MCF-7的靶向性。方法:采用薄膜分散-超声法制备六氟化硫微泡显像剂,以粒径分布为评价指标,通过Box-Behnken效应面法优化六氟化硫微泡显像剂的处方,采用吸附法制备VEGFRⅡ介导靶向微泡显像剂,并对VEGFRⅡ介导靶向微泡显像剂的表观形态、粒径分布、Zeta电位进行表征;用免疫荧光法检测VEGFRⅡ介导靶向微泡显像剂的靶向作用。结果: VEGFRⅡ介导靶向微泡显像剂的平均粒径为(3.81±0.32)μm,多聚分散系数为0.261±0.037,Zeta电位为(-25.7±2.8) mV;透射电镜观察其大小比较均匀,呈规则球形或类球形分布;免疫荧光实验结果显示VEGFRⅡ介导靶向微泡显像剂在体外能与乳腺癌细胞MCF-7特异性结合。结论:通过吸附法可成功制备VEGFRⅡ介导靶向微泡显像剂,在体外具有较强的寻靶能力。
关键词: 血管内皮生长因子受体Ⅱ 靶向微泡显像剂 薄膜分散-超声法 免疫荧光法 -
丹皮酚传递体的制备及其稳定性研究
目的 制备丹皮酚传递体并进行质量评价.方法 采用薄膜分散-超声法制备丹皮酚传递体,以粒径为考察指标,通过单因素考察和正交试验设计优选佳处方和工艺;考察其多分散度、Zeta电位、包封率,并对传递体稳定性进行研究.结果 丹皮酚传递体分散于0.9%氯化钠注射用水中,室温放置20 d稳定,粒径变化较小.佳配方为磷脂/胆固醇3:1,磷脂/吐温-80 2:1,磷脂/丹皮酚10:1;水合温度为37℃,平均粒径为89.34 nm.结论 丹皮酚传递体制备工艺简单可行,所得传递体粒径较小且均匀.
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脒修饰的包载荧光探针香豆素-6脂质体的制备
目的 研究3,5-二-十五烷氧基苯甲脒(DBH)修饰的香豆素-6脂质体的制备工艺,并初步考察该脂质体的体外释放性能和肾小球靶向性.方法 首先合成DBH.再以其为配基,胆固醇、大豆磷脂为载体材料,采用薄膜分散-超声法制备脒修饰的载香豆素-6荧光探针脂质体,考察其粒径分布、Zeta电位、包封率及体外累积释药率.结果 脒基修饰的香豆素-6脂质体形态圆整,粒径分布为120.7 ±2.4 nm,Zeta电位为12.6±1.6 mV,包封率为99.7%±1.8%,体外的48 h累积释药量小于2%.结论 脒基修饰的香豆素-6脂质体的制备工艺简便易操作,包封率高,性质稳定.