中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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藏药大花龙胆正丁醇部位的化学成分研究
目的 研究藏药大花龙胆Gentiana szechenyii花枝乙醇提取物的正丁醇部位的化学成分.方法 通过制备高效液相色谱法分离纯化,利用各种谱学技术鉴定化合物的结构.结果 从大花龙胆花枝乙醇提取物的正丁醇部位分离得到6个化合物,分别鉴定为大花龙胆酯苷A(1)、大花龙胆苷A(2)、异金雀花素-2"-O-吡喃葡萄糖苷(3)、异金雀花素(4)、乌奴龙胆苷D(5)和平龙胆酯苷(6).结论 化合物1为1个新的环烯醚萜苷类化合物,命名为大花龙胆酯苷A.
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羊踯躅的化学成分研究
目的 研究羊踯躅Rhododendron molle果实中的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备高效液相、重结晶等多种方法进行分离和纯化,根据理化性质和波谱技术进行结构鉴定.结果 从羊踯躅果实中分离得到15个化合物,鉴定其结构分别为杨梅素(1)、双氢杨梅素(2)、没食子儿茶素(3)、槲皮素-3'-O-葡萄糖苷(4)、儿茶素(5)、表儿茶素(6)、二氢槲皮素3'-O-葡萄糖苷(7)、原花青素A-2 (8)、去氢双儿茶素A(9)、槲皮素-3-O-αt-阿拉伯糖苷(10)、根皮苷(11)、南烛木树脂酚3-O-吡喃鼠李糖苷(12)、2,6-二甲氧-4-羟基苯酚-1-O-葡萄糖苷(13)、2,4,6-三羟基苯乙酮-2-O-吡喃葡萄糖苷(14)、5'-β-吡喃葡萄糖-O-茉莉酸(15).结论 化合物1～4、7～9、13～15首次从羊踯躅植物中分离得到,其中化合物1～11为黄酮类化合物.
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大八角枝叶化学成分研究
目的 研究大八角Illicius majus枝叶的化学成分.方法 采用反复硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)、中压快速制备色谱和反相制备HPLC等技术进行化合物的分离和纯化,利用电喷雾质谱(ESI-MS)、一维和二维核磁共振等波谱数据鉴定其结构.通过MTT比色法评价化合物的细胞毒活性.结果 从大八角枝叶提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为3'-甲氧基山柰酚-3-O-吡喃鼠李糖苷(1)、槲皮素-3-O-阿拉伯糖苷(2)、山柰酚-3-O-阿拉伯糖苷(3)、8'-氧代-6-羟基-二氢红花菜豆酸(4)、4-O-methylcedrusin (5)、左旋马尾松树脂醇(6)、(7S,8R)-4,9,9'-三羟基-3,3',5-三甲氧基二氢苯并呋喃木脂素(7)、vladinol F(8)、9,9'-二羟基-3,3'-二甲氧基二氢苯并呋喃木脂素-4-O-吡喃鼠李糖苷(9)、槲皮素-3-O-吡喃鼠李糖苷(10)、山柰酚-3-O-吡喃鼠李糖苷(11)、牡荆素(12)、3,5,7-三羟基色原酮-3-O-葡萄糖苷(13)和苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14).14个化合物对人结肠癌细胞HCT-8、人肝癌细胞Bel-7402、人胃癌细胞BGC-823以及人肺癌细胞A549的IC5o值均大于10 μmol/L.结论 14个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物2、3、5、7～9和14为该属植物中首次分离得到.化合物1～14均未表现出明显的细胞毒活性.
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红树植物拟海桑化学成分研究
目的 对海南红树植物拟海桑Sonneratia paracaseolaris地上部分进行化学成分研究.方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱、Sephadex LH-20凝胶柱、薄层色谱、高效液相色谱等方法对拟海桑化学成分进行分离纯化,通过理化性质和多种波谱数据(1H-NMR、13C-NMR)鉴定化合物的结构.结果 从拟海桑地上部分的甲醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为植醇(1)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(2)、豆甾-4,22-二烯-3,6-二酮(3)、胆甾醇(4)、(22E)-胆甾-5,22-二烯-3β-醇(5)、香叶木素(6)、小麦黄素(7)、5,3',5'-三羟基-7,4'-二甲氧基黄酮(8)、5-羟基-7,4'-二甲氧基二氢黄酮(9)、5-羟基-7,3',4'-三甲氧基二氢黄酮(10)、香草醛(11)、对羟基苯甲醛(12)、水杨酸(13)、反式对羟基肉桂酸乙酯(14)、4-羟基-3,5-二.甲氧基苯甲醛(15)、3,4,5-三甲氧基苯甲酸(16)、3,3',4'-三甲氧基鞣花酸(17).结论 除化合物4、11、15、17外其余化合物均为首次从海桑属植物中分离得到,所有化合物均为首次从该植物中分离得到.
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枸杞根化学成分研究
目的 研究枸杞Lycium chinense根的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、ODS开放柱色谱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱色谱及制备高效液相色谱等方法对化合物进行分离纯化,根据其理化性质及波谱数据鉴定化合物结构.结果 从枸杞根部乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到12个化合物,分别鉴定为大海米菊酰胺K(1)、grossamide(2)、dihydrogrossamide (3)、大麻酰胺H(4)、1,2-dihydro-6,8-dimethoxy-7-hydroxy-1-(3,4-dihydroxyphenyl)-N1,N2-bis [2-(4-hydroxyphenyl) ethyl]-2,3-naphthalene dicarboxamide(5)、大麻酰胺D(6)、(1,2-trans)-N3-(4-acetamidobutyl)-1-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-N2-(4-hydroxyphenethyl)-6,8-dimethoxy-1,2-dihydronaphthalene-2,3-dicarboxamide (7)、大麻酰胺F(8)、(E)-2-(4,5-dihydroxy-2-{3-[(4-hydroxyphenethyl) amino]-3-oxopropyl}phenyl)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-N-(4-acetamidobutyl) acrylamide (9)、E)-2-(4,5-dihydroxy-2-{3-[(4-hydroxyphenethyl) amino]-3-oxopropyl} phenyl)-3-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-N-(4-hydroxyphenethyl)acrylamide (10)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖(11)、(-)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖(12).结论 化合物3为新天然产物,1、2、4～8为首次从该植物中分离得到.
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基于UPLC-Q-Orbitrap HRMS的天丹通络胶囊中化学成分研究
目的 系统阐明复方中药制剂天丹通络胶囊中的化学成分组成,同时建立一种可以实现对中药复杂成分进行精准、快速鉴定的高效分析方法.方法 采用超高效液相色谱-四级杆/静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Orbitrap HRMS),对天丹通络胶囊中的化学成分进行鉴定分析,通过UPLC-Q-Orbitrap MS扫描提供的化合物精确相对分子质量、多级碎片离子信息,同时与对照品的相对保留时间和质谱数据进行比对,并结合相关参考文献及数据库从而实现对化合物的准确定性.结果 共鉴定出40种化学成分,其中主要包括酚酸类、醌类、黄酮类、苯酞内酯类、脂肪酸类及其他类.结论 本研究可系统、准确、快速地鉴定天丹通络胶囊中的多种化学成分,并为其药效物质基础及质量控制研究提供了科学的理论依据.
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雷公藤红素对巨噬细胞焦亡的影响
目的 探讨雷公藤红素对小鼠巨噬细胞RAW264.7焦亡的影响及相关机制.方法 采用MTT法测定细胞增殖;吖啶橙(AO)/溴化乙啶(EB)、Hoechst/PI荧光染色观察细胞焦亡形态变化;ELISA法检测细胞上清液中白细胞介素-1β(IL-1β)分泌量;Westem blotting法检测Caspase-1蛋白表达水平;Caspase-1活性检测试剂盒检测细胞内Caspase-1酶活性.结果 经MTT法检测发现,雷公藤红素在50 nmol/L以下对巨噬细胞RAW264.7增殖活性无显著影响;AO/EB、Hoechst/PI染色显示雷公藤红素能够改善脂多糖(LPS)与三磷酸腺苷(ATP)诱导的细胞焦亡;ELISA结果显示,雷公藤红素能够抑制IL-1β的分泌(P＜0.05),且具有一定的浓度依赖性;Western blotting检测发现cleaved-Caspase-1蛋白表达量降低,同时雷公藤红素能抑制Caspase-1的酶活性.结论 雷公藤红素抑制LPS与ATP诱导的细胞焦亡,可能与抑制IL-1β的分泌,抑制Caspase-1的活化有密切关系.
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酸枣仁黄酮部位不同配伍的解郁安神作用及谱-效相关性分析
目的 建立酸枣仁黄酮部位不同配伍的HPLC指纹图谱,研究其与解郁安神功效的谱效关系.方法 采用Spearman 分析、灰色关联度分析、多元回归分析方法将HPLC指纹图谱中各组分特征峰的峰面积与小鼠行为学指标数据相关联.结果 酸枣仁黄酮部位HPLC指纹图谱中与药效有较强相关性的成分有5个,分别为维采宁-Ⅱ、牡荆素葡萄糖苷、斯皮诺素、6'''-阿魏酰斯皮诺素、6'''-对羟基苯甲酰斯皮诺素.结论 通过谱-效相关性分析,推测出酸枣仁黄酮部位发挥抗抑郁、镇静催眠作用的有效成分,为酸枣仁有效成分筛选及质量控制方法的建立提供了依据.
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交泰丸对慢性温和不可预知性应激抑郁模型大鼠炎性细胞因子的影响
目的 探讨交泰丸对慢性温和不可预知性应激(CUMS)抑郁模型大鼠致炎、抗炎细胞因子的影响.方法 大鼠采用CUMS方法制备抑郁模型,比较体质量变化,进行糖水消耗实验和开场实验;并采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)测定大鼠血清及海马组织中炎性细胞因子白细胞介素(IL)-1β、IL-6、肿瘤坏死因子(TNF)-α、IL-4、IL-10的水平,尼氏染色法观察大鼠海马神经元形态.结果 与对照组比较,模型组大鼠糖水消耗量、穿越横格数和直立次数均明显减少;血清及海马内IL-1β、IL-6、TNF-α、IL-4明显升高,IL-10明显降低;海马神经元分层不清,排列紊乱,尼氏体浅染或消失.与模型组比较,交泰丸给药组大鼠糖水消耗量、穿越横格数和直立次数均明显增加;血清及海马内IL-1β、IL-6、TNF-α明显降低,IL-4、IL-10明显升高;海马神经元分层较明显,尼氏体浅染.结论 交泰丸可明显改善大鼠抑郁样行为及海马神经元损伤,其机制可能与下调血清及海马致炎细胞因子IL-1β、IL-6、TNF-α和上调抗炎细胞因子IL-4、IL-10表达有关.
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基于线粒体靶向机制的石蒜碱抗肝癌作用研究
目的 研究石蒜碱诱导人肝癌HepG-2细胞凋亡的作用及其机制.方法 噻唑蓝(MTT)法检测石蒜碱对HepG-2细胞的生长抑制作用;倒置显微镜、荧光显微镜观察HepG-2细胞凋亡形态;透射电镜观察HepG-2细胞超微结构;流式细胞术检测HepG-2细胞凋亡率;激光共聚焦扫描显微镜检测线粒体膜电位;激光共聚焦显微镜检测HepG-2细胞线粒体膜通透性转换孔(MPTP);酶标仪检测Caspase-3蛋白活性;Western blotting法检测细胞内凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax、Cyt-C、Caspase-9的表达.结果 石蒜碱对HepG-2细胞具有生长抑制作用,其半数抑制浓度(IC50)为5.73μmol/L;形态学观察发现石蒜碱作用48 h后,细胞生长密度变疏、皱缩,且细胞生长呈现不规则形状,出现凋亡小体,随着给药浓度升高,凋亡小体也逐渐增多;透射电镜下可见细胞出现典型的凋亡特征;与对照组比较,随着石蒜碱给药浓度的增加,细胞凋亡率随之升高,线粒体膜电位下降,MPTP开放;石蒜碱作用48 h后,HepG-2细胞内Caspase-3蛋白相对活性升高,细胞内Cyt-C蛋白、Caspase-9蛋白表达水平升高,Bcl-2蛋白表达量降低,Bax蛋白表达量升高,且呈浓度依赖性关系,与对照组比较,具有统计学意义;结论 石蒜碱对HepG-2细胞具有生长抑制作用,并可通过启动线粒体途径诱导HepG-2细胞发生凋亡.
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青蒿琥酯对糖尿病大鼠视网膜MMP-9表达的影响
目的 检测大鼠视网膜基质金属蛋白酶-9(MMP-9)及其抑制因子基质金属蛋白酶抑制剂-1(TIMP-1)表达量的变化,探讨青蒿琥酯在糖尿病视网膜病变过程中的作用.方法 将24只大鼠随机分为对照组(n=6)、模型组(n=9)和青蒿琥酯组(n=9),采用链脲佐菌素(STZ)制备糖尿病大鼠模型,3个月后,给予青蒿琥酯ip 10d后,摘除眼球,采用实时荧光定量PCR (RT-qPCR)法检测视网膜MMP-9及TIMP-1 mRNA相对表达量,免疫组化法检测MMP-9蛋白在视网膜组织中的表达情况.结果 青蒿琥酯组大鼠视网膜MMP-9 mRNA的相对表达量明显低于模型组,而TIMP-1的相对表达量高于模型组,差异显著(P＜0.05),免疫组化检测发现,青蒿琥酯组大鼠视网膜MMP-9的阳性表达率低于模型组(P＜0.05).结论 青蒿琥酯具有抑制糖尿病视网膜病变MMP-9表达的作用.
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消岩汤对肺癌干细胞TGF-β/Smad3/MMP-9信号通路的影响
目的 探讨消岩汤影响非小细胞肺癌转移的可能作用机制.方法 通过Western blotting检测方法及定量PCR(RT-CR)检测方法检测消岩汤干预下肺癌干细胞中多种炎性蛋白及因子表达的变化,探索消岩汤影响非小细胞肺癌转移的可能作用机制.结果 Western blotting检测方法榆测显示实验组较对照组白细胞介素-6 (IL-6)、转化生长因子-β(TGF-β)、磷酸化白细胞抑制因子-3 (p-Smad3)、基质金属蛋白酶-9 (MMP-9)蛋白的表达均有明显的降低(P＜0.05),差异具有统计学意义;RT-PCR检测显示实验组较对照组IL-6、TGF-β、TNF-α、MMP-2、MMP-9基因表达均有明显降低(P＜0.05),差异具有统计学意义.结论 消岩汤主要通过抑制肺癌炎性微环境中的TGF-β/Smad3信号通路的传导来影响非小细胞肺癌的转移.
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线叶菊有效部位HPLC特征图谱研究及5种成分含量测定
目的 建立10个不同批次线叶菊有效部位醋酸乙酯层的HPLC特征图谱,并测定5种成分的含有量.方法 线叶菊有效部位的分析采用色谱柱Thermo AcclaimTM120 C18 (250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈(B)-PBS(A)系统(0.1 mol/L磷酸二氢钠和2％冰醋酸1∶1混合),梯度洗脱,检测波长360 nm,体积流量0.8 mL/min,柱温35℃.结果 建立了线叶菊有效部位HPLC特征图谱,确立了10个共有峰.测定的5种成分异荭草素、异牡荆苷、异槲皮苷、木犀草苷、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖分别在0.018～0.108、0.066 8～0.400 8、0.088～0.528、0.118 4～0.7104、0.017 6～0.105 6 μg范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为98.67％、97.93％、98.95％、99.81％、97.33％,RSD分别为1.10％、0.93％、1.10％、0.62％、1.48％.10批药材中8个批次样品的相似度在0.9以上,其中2批样品的相似度为0.688、0.695,含量偏低,差异性较大.各采收期样品中5种成分含有量差异明显,开花率高的药材黄酮类成分的含量高,提示线叶菊药材黄酮类成分的高低与采收期开花率有关.结论 该方法建立了线叶菊有效部位的HPLC特征图谱,确定了共有特征峰,可用于线叶菊药材的质量控制.
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千年健HPLC指纹图谱研究
目的 采用HPLC法对10批不同厂家的千年健药材进行指纹图谱研究,并采用相似度计算的方法,评价千年健药材的质量.方法 采用HPLC法测定不同厂家的10批千年健药材.Phenomenex Gemini 110A C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈(A)-0.01％磷酸水溶液(B)为流动相进行梯度洗脱,柱温30℃,体积流量1.0 mL/min,检测波长290 nm.利用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004A版”对指纹图谱进行相似度评价.结果 建立了千年健药材HPLC指纹图谱,确定了11个共有峰,指认了1个峰,除了S4和S10两批,指纹图谱的相似度达到0.887以上;所建立的千年健药材指纹图谱测定方法精密度、稳定性和重复性良好.结论 首次建立了千年健药材的HPLC特征指纹图谱,不仅为千年健药材的鉴别、质量控制等提供了新的科学依据,还对千年健药材的质量评价具有重要的意义.
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不同产地何首乌叶绿体psbA-trnH基因序列分析
目的 采用叶绿体基因psb A-trnH间隔区序列探讨不同产地何首乌的分子鉴定方法.方法 分别提取7省区15个居群116份何首乌样品的总DNA,经PCR扩增psb A-trnH间隔区序列,纯化后测序,采用MEGA 6.06软件对序列进行分析.结果 何首乌各居群间的遗传距离为0.001～0.187,大似然法系统树中何首乌15个居群样品聚为2支.结论 何首乌的遗传变异较显著,psbA-trnH序列可作为道地种源德庆种源与其他种源分子鉴定的依据.
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铁屑X射线衍射Fourier指纹图谱研究
目的 建立铁屑生品的X射线衍射(XRD) Fourier指纹图谱分析方法,探讨不同炮制方法对铁屑药材品质的影响.方法 采用粉末XRD技术对矿物药铁屑生品进行分析,测定其XRD Fourier指纹图谱,并对6种炮制品的XRD Fourier图谱叠加进行比较,运用K值法测定了不同炮制品中Fe3O4质量分数.结果 初步建立了11批铁屑生品的XRD Fourier指纹图谱共有模式,确立了10个共有峰,其中3号峰和6号峰分别为Fe3O4和FeO的特征峰;生品和6种炮制品在共有峰的数目和强度上存在一定差异,与Fe3O4质量分数变化规律一致.结论 XRD Fourier指纹图谱分析法可用于铁屑药材的鉴定与分析,为铁屑生品的质量评价及炮制方法的筛选提供依据.
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基于HPLC波长切换联合梯度洗脱技术的双参龙胶囊中10种主要成分定量研究
目的 建立HPLC波长切换联合梯度洗脱法(HPLC-DVD法)同时测定双参龙胶囊(SSLC)中毛蕊异黄酮葡萄糖苷、鲁斯可皂苷元、苦杏仁苷、人参皂苷Rb1、人参皂苷Re、阿魏酸、西红花苷-I、丹酚酸B、11-羰基-β-乙酰乳香酸和丹参酮ⅡA 10种指标成分的方法.方法 采用HPLC-DVD法,Hypersil ODS C18(150 mm×4.0 mm,3 μm)色谱柱;甲醇-水(8∶2,A)-0.1％磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,体积流量0.6 mL/min;毛蕊异黄酮葡萄糖苷的检测波长为260 nm,鲁斯可皂苷元的检测波长为280 nm,苦杏仁苷的检测波长为210nm,人参皂苷Rb1和人参皂苷Re的检测波长为203 nm,阿魏酸的检测波长为320 nm,西红花苷I的检测波长为440 nm,丹酚酸B的检测波长为286 nm,11-羰基-β-乙酰乳香酸的检测波长为250 nm,丹参酮ⅡA的检测波长为270 nm;进样量为10μL.结果 10种指标成分毛蕊异黄酮葡萄糖苷在3.88～69.86mg/L (r=0.999 2)、鲁斯可皂苷元在22.1～397.8 mg/L (r=0.999 1)、苦杏仁苷在37.43～673.5 mg/L (r=0.999 4)、人参皂苷Rb1在45.15～812.72 mg/L (r=0.999 6)、人参皂苷Re在4.55～81.95 mg/L (r=0.999 5)、阿魏酸在3.06～55.15 mg/L (r=0.999 4)、西红花苷-I在1.93～34.76 mg/L (r=0.999 5)、丹酚酸B在15.68～282.15 mg/L (r=0.999 6)、11-羰基-β-乙酰乳香酸在11.31～203.58 mg/L (r=0.999 1)、丹参酮ⅡA在1.89～34.16 mg/L (r=0.999 6)质量浓度与峰面积具有较好的线性关系;精密度良好,RSD≤1.27％;重复性良好,RSD≤1.28％;供试品溶液在室温条件下8h内稳定,RSD≤0.96％;平均加样回收率和相应的RSD分别为99.61％、1.21％,100.11％、0.76％,101.52％、0.62％,101.22％、1.03％,100.83％、1.14％,98.94％、0.53％,101.04％、1.09％,100.05％、1.25％,99.81％、0.68％,101.94％、1.31％.9批次供试品中毛蕊异黄酮葡萄糖苷、鲁斯可皂苷元、苦杏仁苷、人参皂苷Rb1、人参皂苷Re、阿魏酸、西红花苷-I、丹酚酸B、11-羰基-β-乙酰乳香酸和丹参酮ⅡA量分别为0.142～0.158、0.747～0.764、1.578～1.619、2.163～2.185、0.235～0.251、0.557～0.580、0.105～0.122、0.311～0.328、0.605～0.624、0.062～0.079 mg/粒.结论 建立的HPLC-DVD法同时测定SSLC中的10种成分,方法操作简便、快速、准确,可作为SSLC质量控制的分析方法.
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一测多评法在肝能滴丸质量控制中的应用研究
目的 建立一测多评法同时测定肝能滴丸及其原料药中8种成分(去氢双松柏醇、波棱醇I、波棱内酯A、波棱甲素、波棱素、herpetetrone、波棱酮、波棱乙素)的含量.方法 采用HPLC法,以波棱甲素为内参物,建立波棱甲素与其他7种指标成分的相对校正因子(fk/m),并计算各待测成分的量.同时采用外标法测定5批肝能滴丸及原料药中这8种成分的含量,比较一测多评法所得的计算值与实测值之间的差异,以验证建立的一测多评法的准确性与可行性.结果 在一定线性范围内,波棱甲素与去氢双松柏醇、波棱醇I、波棱内酯A、波棱素、herpetetrone、波棱酮、波棱乙素的fk/m分别为0.908、0.728、0.516、0.720、0.461、0.623、0.410,在不同情况下重现性良好;5批肝能滴丸及原料药的计算值与实测值无显著性差异.结论 以波棱甲素为内参物,同时测定肝能滴丸及原料药中8种成分含量的一测多评方法可靠,结果准确,可用于肝能滴丸的质量控制.
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应用复合磷脂脂质体人工皮肤膜表征香附四物汤活性部位生物药剂学性质
目的 评价应用复合磷脂脂质体人工皮肤膜(CPLASM)测定参数表征香附四物汤(XSD)活性部位透皮吸收生物药剂学性质的可行性.方法 建立HPLC方法同时测定XSD活性部位中活性成分(阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H)的质量分数并测定其油水分配系数.制备CPLASM,用其测定XSD活性部位的体外透皮吸收参数,并与猪耳皮测得的透皮吸收参数进行比较.结果 XSD活性部位(pH 5.5)中阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H的油水分配系数分别为1.220±0.280、0.670±0.085、0.920±0.110、1.040±0.092、1.030±0.093 (n=3).应用CPLASM和猪耳皮测得的各成分透皮吸收参数显著相关,相关系数均高于0.9.与经典的油水分配系数相比,5种活性成分透过CPLASM6 h的累积透过率可以有效表征其透过猪耳皮的渗透系数.结论 应用CPLASM测定中药活性成分体外透皮吸收参数能够有效表征中药活性部位的生物药剂学性质.
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汉防己甲素滴丸的制备工艺优化及溶出度考察
目的 优化汉防己甲素滴丸的制备工艺,并考察其溶出速率.方法 首先以基质配比、基质与药物配比、滴制温度、滴速、滴距、冷凝温度作为考察因素,使用Plackett-Burman实验设计筛选出对汉防己甲素滴丸的成型率影响较为显著的关键因素;再以汉防己甲素滴丸成型率、滴丸质量差异作为评价指标,通过Box-Behnken效应面法优化其制备工艺参数;并通过转篮法比较了汉防己甲素滴丸与片剂的体外溶出速率.结果 Plackett-Burman实验设计分析表明,基质配比、滴制温度、冷凝温度对汉防己甲素滴丸的成型率影响较为显著;经Box-Behnken效应面法优化得到汉防己甲素滴丸的佳制备工艺参数为基质配比为2.6∶1、滴制温度为82.4℃、冷凝温度7.5℃,制备的汉防己甲素滴丸成型率高、圆整度好、重量稳定、药物溶出速率较快.结论 通过实验设计法优化制备的汉防己甲素滴丸质量符合要求,可以进一步放大研究.
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纳米磁珠辅助红细胞膜垂钓技术及其在当归活性成分筛选中的应用
目的 为提高天然产物中活性成分的筛选效率,利用活性成分与细胞膜(CMs)受体间具有特异性亲和的性质,建立一种新型、高效的纳米磁珠(MNPs)辅助CMs垂钓的方法.方法 将MNPs与兔红细胞CMs结合形成纳米磁珠-细胞膜复合物(MN-CMs),利用MN-CMs垂钓当归水提取液中的活性成分,通过GC-MS对垂钓结果进行分析.结果 自制MNPs平均粒径为(250.6±3.3) nm(n=3),且粒径分散均匀,多分散指数(PDI)为0.010±0.003(n=3),具有较强的磁性和良好的超顺磁性,饱和磁化强度值为83.4 emu/g.MNPs能与CMs稳定结合,10 mg MNPs的大吸附量为1.02 mg CMs,同时可以有效保持一定的CMs酶活性.GC-MS结果表明,MN-CMs从当归水提取液中垂钓出的潜在活性成分为藁本内酯,出峰时间为20 min,同时该新型垂钓方法能够有效避免非活性成分的干扰.结论 建立的MNPs辅助CMs垂钓方法能够特异性垂钓出当归中活性成分藁本内酯,弥补了传统药物筛选方法的缺点,也为其他天然产物的活性成分筛选提供一种新方法.
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选择性脱除丹参提取液中重金属的吸附剂制备研究
目的 以分子筛为主要原料,开发出能选择性脱除丹参提取液中5种重金属的吸附剂.方法 从4种原料铁红粉末、快脱粉(活性氧化铝)、13X分子筛原粉、硫化锌粉末中筛选出13X分子筛原粉、活性氧化铝为原料,使用混料均匀试验方法,筛选吸附剂配方.再选用壳聚糖、乙二胺四乙酸(EDTA)为扩孔剂,制备了扩孔型吸附剂.结果 经混料均匀试验,可得吸附剂中13X分子筛原料比例处于0.275 6～0.465 5时,对水中5种重金属Cu、Pb、Cd、Hg、As均有较好脱除效果.将混料设计优选的吸附剂用于脱除丹参提取液中5种重金属,吸附时间4h,Cu、Pb、Cd、Hg、As脱除率分别为14.4％、74.5％、54.6％、13.4％、8.8％.而相同组成的扩孔型吸附剂对丹参提取液中5种重金属脱除率有明显提升,Cu、Pb、Cd、Hg、As的脱除率分别提高至21.0％、91.5％、97.5％、60.3％、46.8％.结论 所制备的扩孔型吸附剂,能在较短时间内脱除丹参提取液中5种重金属,具有一定工业应用前景.
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野鸦椿属植物化学成分和药理活性研究进展
野鸦椿属植物共有3种,中国有2种,分别为野鸦椿Euscaphis japonica和圆齿野鸦椿Euscaphis konishii,具有较高的药用价值,是民间常用的药用植物.目前,野鸦椿属植物中己发现的化学成分主要有三萜类、酚酸类、黄酮类、倍半萜类及其他类,其具有抗炎、抗肿瘤、抗肝纤维化、抑菌等药理活性.对野鸦椿属植物的化学成分及其药理活性进行综述,为其药用资源的开发和药效物质基础的研究提供参考.
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温郁金、温莪术、片姜黄饮片的炮制工艺沿革及现代研究
温郁金、温莪术、片姜黄均为道地药材.温郁金炮制方法主要有炒制、酒制、醋制、蒸制;温莪术炮制方法主要有酒制、醋制、蒸制;片姜黄炮制方法主要是切制.目前,三者的化学成分研究主要以莪术油、莪术二酮、榄香烯类和姜黄素类等物质为主,主要活性成分为挥发油和姜黄素类.温郁金具有抗肿瘤、抗炎、镇痛解热、抗氧化、抗血栓等作用;温莪术具有抗肿瘤、抗突变、抗病毒、抗炎、镇痛、抗血栓、提高免疫等作用;片姜黄具有抗肿瘤、抗炎、抗早孕、终止妊娠等作用.三者均具有抗肿瘤、抗炎、抗血栓等功效.综述温郁金、温莪术、片姜黄炮制工艺的发展历史及现代研究进展,为其炮制研究提供参考和依据.
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生脉注射液联合常规治疗方案治疗急性心肌梗死的Meta分析及系统评价
应用Meta分析法系统地评估了生脉注射液(SMI)联合常规疗法治疗急性心肌梗死(AMI)的疗效及安全性.检索7个数据库,纳入SMI结合常规治疗与单独常规治疗比较对AMI患者治疗效果的随机对照试验(RCT).根据Cochrane标准分别进行文献筛选、数据提取和质量评估,数据分析使用RevMan软件(V5.3).18个文献的RCTs(包括1 258名患者)被纳入评价系统.与常规治疗相比,在其基础上加用SMI可降低死亡率及心律失常、心源性休克、心力衰竭发生率,改善左心室射血分数(LVEF)、每搏输出量(SV)和冠状动脉再通率.对照组和治疗组均可发生轻度出血、心悸、呼吸短促、疲劳等不良反应.纳入研究样本量少且质量较低,所得结论尚需低偏倚风险和足够样本量的高质量RCT予以证实.
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天然产物对树突状细胞免疫调节作用的研究进展
树突状细胞(dendritic cells,DCs)是连接先天免疫和获得性免疫的关键.在感染和过敏反应中,DCs作为专职抗原递呈细胞引起T细胞免疫应答,并维持自身抗原免疫耐受.DCs介导的T细胞免疫应答有益于感染性疾病以及癌症等的治疗,同时DCs诱导的免疫耐受在控制自身免疫疾病、过敏或炎性疾病中发挥作用.研究表明多种天然产物能够调控DCs的表型与功能,并在免疫疗法的临床应用中被证明有效.因此,利用天然产物调控DCs免疫功能将为开发有效且低成本的细胞治疗方法提供新的思路.对近年来关于天然产物调控DCs功能的研究进行综述,总结天然产物对DCs表型变化的影响及其对免疫应答和免疫抑制的调控作用.
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抗癌药物β-榄香烯及其衍生物的研究进展
β-榄香烯(β-elemene)是从姜科植物温郁金Curcuma rcenyujin中提取出来的倍半萜烯类有效活性单体,为国家二类非细胞毒性抗肿瘤的药物.目前β-榄香烯在临床上用于治疗肺癌、肝癌、乳腺癌等,由于在抗肿瘤方面具有广谱、安全、有效、廉价等突出优点,其应用前景十分广阔.随着对β-榄香烯抗癌研究的不断深入,为了提高其生物利用度和抗癌活性,进行了β-榄香烯结构改造和给药剂型研究,筛选了众多活性显著的衍生物,设计了脂质体、微乳等新型给药系统,为进一步开发利用β-榄香烯提供了科学的理论指导.就目前β-榄香烯的重要衍生物、抗肿瘤活性及其抗癌机制、新型给药系统和不良反应等方面的研究进展进行系统性阐述,以期为深入研究β-榄香烯,提高其临床抗癌活性提供思路.
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猴耳环的研究进展
猴耳环作为传统中药药用历史悠久,其单方制剂猴耳环消炎胶囊、猴耳环消炎片、猴耳环消炎颗粒在临床上主要用于治疗上呼吸道感染、急性咽喉炎、急性扁桃体炎、急性胃肠炎等症.现代研究表明猴耳环主要含有黄酮类、苯丙素类、有机酚酸类、三萜和甾体类化合物,具有抗氧化、抗病毒、抑制T淋巴细胞增殖、抗炎、抗过敏等药理作用.通过对猴耳环的国内外研究文献进行查阅整理,对其化学成分、质量标准、药理作用和临床应用进行总结,以期对猴耳环的深入研究、开发利用提供有益的参考借鉴.
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民族药地菍研究进展
地菍Melastoma dodecandrum为我国民间习用药材,在我国畲族、瑶族、苗族等少数民族地区应用较多,具有活血止血、消肿祛瘀、清热解毒等功效.从本草考证、资源分布、标准收录情况、药理活性、化学成分、临床应用等方面对地菍的国内外研究进展进行综述,以期为地菍的后续研究、开发与临床应用提供参考.
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仿生技术在中药五味辨识研究中的进展与实践
“四气五味”是中药药性理论的核心内容之一,应用现代仿生技术阐释中药性味的科学内涵是中药现代化研究的重要内容.近年来发展起来的电子舌、电子鼻等仿生技术是判定滋味、气味等的客观方法,基于中药“五味”的滋味、气味内涵,对电子鼻、电子舌等仿生技术的工作原理、研究方法以及在中药性味物质基础的辨识,中药基原品种、产地、生长时期、储藏年限以及炮制工艺等方面的应用进展进行综述,并结合本课题组对中药五味药性表征的实践,提出中药五味药性物质基础界定和表征的基本研究模式,为中药五味药性研究提供可参照的技术方法.
