中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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曼陀罗中1个新的精油成分
目的 研究药用盐生植物曼陀罗Datura stramonium的化学成分.方法 采用正相硅胶、凝胶Sephadex LH-20、反相ODS等色谱方法对曼陀罗地上部分提取物进行分离纯化,并应用波谱学方法鉴定其结构.结果 从曼陀罗地上部分甲醇提取物中分离得到了6个化合物,分别鉴定为(3R,5R,7Z)-3-羟基-7-烯-δ-癸内酯(1)、?-晚香玉种内酯(2)、曼陀罗萜二醇(3)、亚油酸单酯(4)、亚油酸(5)和叶黄素(6).结论 化合物1为新的δ-内酯类精油成分,命名为曼陀罗烯内酯,化合物1和2为首次从曼陀罗属植物中分离得到.
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连翘化学成分研究
目的 研究连翘Forsythia suspense果实的化学成分.方法 采用硅胶色谱技术及重结晶等方法进行分离纯化,通过现代波谱技术鉴定化合物的结构.结果 从连翘80％乙醇提取后水沉部位分离得到1 1个化合物,分别鉴定为乙酰齐墩果酸(1)、异降香萜烯醇乙酸酯(2)、β-香树脂醇乙酸酯(3)、长管大青素A(4)、甲基-β-D-吡喃葡萄糖(5)、商陆种酸(6)、积雪草酸(7)、连翘苷(8)、齐墩果酸(9)、β-谷甾醇(10)、β-胡萝卜苷(11).结论 化合物1、4～7均是首次从该属植物中分离得到.
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德钦乌头中的二萜生物碱
目的 研究乌头属植物德钦乌头Aconitum ouvrardianum根的二萜生物碱类化学成分.方法 采用反复硅胶柱色谱进行分离纯化,根据谱学数据和对照TLC分析鉴定化合物的结构.结果 从德钦乌头根的醋酸乙酯提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为塔拉乌头胺(1)、彭乌碱乙(2)、卡马考宁(3)、黄草乌碱亭(4)、粗茎乌头碱甲(5)、贡乌生(6)、14-乙酰黄草乌碱亭(7)、展花乌头碱(8)、黄乌宁(9)、膝乌亭丁(10)、异塔拉乌头定(11)、翠雀它灵(12).结论 12个化合物均为C-3位或C-6位无含氧取代的C19-二萜生物碱,且均为首次从该植物中分离得到.乌头碱型C19-二萜生物碱为德钦乌头药材的主要药用化学成分.
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紫花前胡的化学成分研究
目的 对紫花前胡Peucedanum decursivum的化学成分进行研究.方法 采用95％乙醇提取,经多种色谱方法分离纯化,利用质谱、核磁共振等现代波谱技术鉴定结构.结果 从紫花前胡95％乙醇提取物的醋酸乙酯萃取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为异佛手柑内酯(1)、佛手柑内酯(2)、茴芹内酯(3)、异茴芹内酯(4)、二氢欧山芹醇乙酯(5)、6-牛防风素(6)、前胡香豆素E(7)、花椒毒素(8)、甲氧基欧芹酚(9)、阿魏酸(10)、β-谷甾醇(11)、补骨脂素(12).结论 化合物1、4、5为首次从前胡属植物中分离得到,化合物2、3、6～10、12为首次从该植物中分离得到.
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霸王鞭的化学成分研究
目的 对大戟科大戟属植物霸王鞭Euphorbia royleana地上部分的化学成分进行研究.方法 运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、RP18、MCI等色谱技术进行分离纯化,采用波谱技术进行结构鉴定.结果 从霸王鞭地上部分70％丙酮提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为(6S,9R)-长寿花糖苷(1)、13-carboxyblumenolC 9-O-β-glucoside (2)、3,3'-二甲基鞣花酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(3)、23-环木菠萝烯-3β,25-二醇(4)、23(E)-25-methoxycycloart-23-en-3β-ol (5)、融香树脂醇(6)、triptohypol F (7)、3β-羟基-9(11),12-齐墩果二烯(8)、3β,29-木栓烷二醇(9)、D:A-飞齐墩果-29-醇-3-酮(10)、眼树莲二醇(11)、羽扇豆醇(12).结论 化合物1、2、7～11为首次从该属植物中分离得到,化合物3～5、12为首次从该植物中分离得到.
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注射用银杏叶提取物中黄酮苷类化学成分研究
目的 研究注射用银杏叶提取物中黄酮苷类化学成分.方法 利用硅胶、大孔树脂、MCI、ODS、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及反相制备液相色谱等技术对银杏叶提取物中黄酮苷类成分进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果 分离得到16个化合物,分别鉴定为5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮醇-3-O-芸香糖苷(1)、槲皮素-3-O-(2”,6”-α也-二鼠李糖)-β-D-葡萄糖苷(2)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖-2”-(6"-对香豆酰基)-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(3)、异鼠李素-3-O-(2”,6”-α-L-二鼠李糖)-β-D-葡萄糖苷(4)、芦丁(5)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、槲皮素-3-O-(2”-β-D-葡萄糖)-α-L-鼠李糖苷(8)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(9)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(10)、异鼠李素-3-O-芸香糖苷(11)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(12)、丁香亭-3-O-芸香糖苷(13)、山柰酚-3-O-(2”-β-D-葡萄糖)-α-L-鼠李糖苷(14)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖-2”-(6"-对香豆酰基)-β-D-葡萄糖苷(15)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖-2”-(6”-对香豆酰基)-β-D-葡萄糖苷(16).结论 经UPLC-PDA分析检测,所有化合物均为黄酮苷类成分,且在银杏叶提取物及注射液样品中全部标定定位,其中化合物1为新化合物,命名为黄酮醇苷K.
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一种基于抗氧化反应元件的抗氧化药物筛选模型的制备
目的 利用抗氧化反应元件(ARE)调控荧光素酶(Luc)报告基因的表达水平,建立抗氧化药物筛选细胞模型.方法 构建由ARE调控Luc表达的重组质粒载体pARE-Luc-Neo,使用FuGENE@HD转染剂将重组质粒转染人胚肾上皮Hek293细胞,通过G418进行筛选,使用稀释法挑选阳性单克隆细胞,经抗氧化蛋白诱导剂TBHQ诱导,检测细胞中Luc的活性,筛选Luc高活性的单克隆细胞株.利用白藜芦醇和姜黄素评价阳性克隆的筛选效果,观察5个中药单体穿心莲内酯、隐丹参酮、水飞蓟素、苦参碱和虎杖苷在不同浓度(0、3.125、6.25、12.5、25、50、100μmol/L)时对Luc表达水平的影响.结果 通过检测Luc活性,筛选获得Hek293-ARE,该细胞中的Luc的表达水平受ARE调控,且在一定范围内与诱导剂的浓度呈相关性.穿心莲内酯、隐丹参酮与水飞蓟素有较好的诱导效果.结论 建立的抗氧化药物细胞筛选模型可有效地、高通量地用于抗氧化药物的初步筛选.
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丹参酮ⅡA脂微球与丹参酮ⅡA磺酸钠注射液的药动学与组织分布比较研究
目的 比较丹参酮ⅡA (TSN)脂微球与丹参酮ⅡA磺酸钠(STS)注射液iv给药后在大鼠体内的药动学行为及在小鼠组织中分布的差异.方法 建立测定大鼠血浆和小鼠组织中TSN和STS的RP-HPLC方法.比较大鼠及小鼠分别单次iv TSN脂微球5.40 mg/kg和STS注射液7.27 mg/kg(均相当于18.35 μmol/kg)后,TSN和STS在大鼠血浆中的水平和小鼠多个组织中的量,并对结果进行药动学拟合和统计学分析.结果 TSN脂微球在大鼠体内的生物利用度(AUC0～∞)、达峰浓度(Cmax)是STS注射液的2.14、2.22倍,清除率(CL)、表观分布容积(V)和滞留时间(MRT)也显著低于STS注射液(P＜0.05、0.01),其他药动学参数均没有显著性差异；TSN和STS在小鼠组织中分布的检测结果表明,TSN在心、肝、脾、肺、肾组织中的AUC0～∞是等物质的量STS的1.94、0.11、0.98、1.65、0.28倍,且TSN在脑组织中的量显著增加,STS在脑组织中未检测到.结论 等物质的量剂量下TSN与STS的药动学行为、组织分布具有显著差异,TSN脂微球比STS注射液生物利用度高、达峰浓度高,且显著靶向分布于心、脑、肺组织.
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天麻素对高糖诱导的人脐静脉内皮细胞氧化应激的影响
目的 考察天麻素对高糖诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)氧化应激的影响.方法 建立高糖诱导的HUVEC氧化损伤模型,用不同质量浓度的天麻素干预.MTT法检测HUVEC存活率；相关试剂盒测定一氧化碳(NO)的量、超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)以及总抗氧化能力(T-AOC)的活性、丙二醛(MDA)的量,DCFH-DA染色法检测胞内活性氧(ROS)水平,实时荧光定量PCR法测定细胞中NF-κB基因的表达.结果 与对照组相比,模型组HUVEC氧化应激作用明显增强,而天麻素能提高HUVEC中NO的量及SOD和CAT活性,提高细胞的总抗氧化能力,降低MDA的量与ROS水平,显著降低细胞中NF-κB3基因的表达.结论 天麻素通过提高抗氧化酶活性、降低脂质过氧化产物和ROS水平,抑制高糖诱导的HUVEC氧化应激作用,其作用机制可能与NF-κB通路密切相关.
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芍药苷类化合物在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收转运研究
目的 研究芍药苷、羟基芍药苷、苯甲酰芍药苷、四乙酰芍药苷、五乙酰芍药苷和五乙酰芍药内酯苷在人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型中的吸收特性.方法 利用Caco-2细胞单层模型检测上述6个化合物从孔板顶端(AP)→底端(BL)、BL→AP的双向转运过程.应用偶联紫外检测器的HPLC法测定上述6个化合物,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较.结果 芍药苷双向转运的Papp值与阿替洛尔的Papp值皆在10-7 crn/s数量级；其他5个化合物的Papp值介于在Caco-2细胞单层模型中吸收良好的普萘洛尔与难以吸收的阿替洛尔的Papp值之间.芍药苷、羟基芍药苷、苯甲酰芍药苷浓度为10～200 μmol/L,四乙酰芍药苷和五乙酰芍药内酯苷浓度为10～150 μmol/L,五乙酰芍药苷浓度为10～100 μmol/L时,其转运效率与浓度呈正相关.结论 6个受试化合物可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,芍药苷属于难吸收的化合物,羟基芍药苷、苯甲酰芍药苷、四乙酰芍药苷、五乙酰芍药苷和五乙酰芍药内酯苷属于中等吸收的化合物；苯甲酰芍药苷具有促进阿替洛尔在Caco-2细胞单层模型吸收转运的作用.
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悬钩子属植物rDNAITS序列的克隆与分析
目的 通过测定和分析15种悬钩子属RubusL.药用植物的rDNA ITS序列,为分子鉴定和遗传多样性研究奠定基础.方法 以叶片基因组DNA和通用引物为材料,用PCR法克隆rDNA ITS全长,并利用生物信息学软件对序列进行分析.结果 15种悬钩子属植物ITS1、ITS2和5.8S的序列长度分别为255～258、208～211和164 bp; ITS1和ITS2序列有变异位点138个,其中信息位点41个,序列存在较多的颠换、转换和缺失现象；5.8S序列较为保守,仅含4个变异位点,没有发现信息位点；15种悬钩子属植物的遗传距离为0.139 0～0.008 1,灰毛泡和锈毛莓的遗传距离小.结论 获得了15种悬钩子属药用植物的rDNA ITS序列,为分子鉴定和遗传多样性研究奠定了基础.
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碱水解橄榄苦苷制备羟基酪醇及其抗氧化活性研究
目的 以橄榄苦苷粗制品为原料,在强碱作用下水解制备羟基酪醇,并对其进行体外抗氧化活性研究.方法 选取4个因素,即水解温度、NaOH浓度、水解时间和料液比进行单因素试验；在其基础上进行L9(34)正交试验设计优化；利用HPLC-MS对羟基酪醇进行定性分析,同时在相同条件下进行酸水解对比试验和对羟基酪醇清除DPPH抗氧化活性评价.结果 选取的4个因素均极显著,主次因素顺序为水解温度＞ NaOH浓度＞水解时间＞料液比,优化水平组合为水解温度90℃,NaOH浓度0.2 mol/L,水解时间45 min,料液比1∶15;羟基酪醇的色谱保留时间约为10.3 min,且质谱条件下产生的碎片离子相对分子质量为134.8.通过酸与碱水解对比试验发现,橄榄苦苷在碱性条件下水解制备羟基酪醇的效率更高;与2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)对比,羟基酪醇清除DPPH能力是BHT的2.45倍.结论 羟基酪醇的制备在碱性条件下产率较高,且具有较好的抗氧化活性.
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黄芩粉的干热灭菌工艺研究
目的 通过正交试验优化黄芩粉的灭菌工艺条件.方法 以微生物(细菌、霉菌)数量和黄芩苷的量为评价指标,选取加热温度、加热时间、药粉厚度为考察因素,利用L9(34)正交试验确定了黄芩粉的灭菌工艺.结果 黄芩粉佳灭菌工艺条件:加热温度为100℃,加热时间为l0h,药粉厚度为2 cm.结论 此工艺条件经工艺验证试验和大生产验证,灭菌后黄芩粉的微生物指标可达到《中国药典》2010年版要求,重复性好,且灭菌前后黄芩苷的量无显著差异.
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茶碱分子印迹聚合物微球的合成及其性能研究
目的 制备茶碱分子印迹聚合物微球,考察模板分子与交联剂的配比、反应时间、溶剂对分子印迹聚合物微球形貌、产率以及性能的影响.方法 以茶碱为模板分子,丙烯酰胺(AM)为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯(EGDMA)为交联剂,采用沉淀聚合法合成分子印迹微球,采用静态吸附、扫描电镜(SEM)对微球进行表征.结果 当模板分子与交联剂配比为1∶16、反应时间为24 h、乙腈为溶剂时,所制得印迹聚合物微球的形貌和吸附性能较好,对茶碱与咖啡碱的选择性分离因子α为1.74.结论 分子印迹聚合物微球对茶碱分子有特异性吸附和识别能力.
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基于RRLC-Q-TOF-MS技术分析白蔹对制川乌主要化学成分溶出的影响
目的 分析“十八反”药对白蔹与制川乌配伍中特征化学成分的变化规律,初步探讨制川乌与白蔹配伍相反的体外化学机制.方法 将一定量的制川乌与不同量的白蔹进行配伍,采用高分离快速液相色谱串联四级杆-飞行时间质谱(RRLC-Q-TOF-MS)联用技术对不同配伍比例水煎液及沉积物进行生物碱的测定,并对结果进行偏小二乘判别分析和方差分析,比较不同配比的组间差异并分析其规律.采用紫外可见分光光度法测定白蔹中淀粉和鞣质成分的量.结果 不同配比组间存在一定的差异,其中制川乌单煎(1:0)和制川乌-白蔹(1:3)配伍组差异为明显.随着配伍药对中白蔹比例的增加,制川乌中生物碱类成分在煎煮液中的量呈现降低的趋势；沉积物中生物碱的量随白蔹比例的增加而增加.白蔹中淀粉和鞣质质量分数分别为25.44％和0.31％.结论 白蔹中大量的淀粉类成分抑制了乌头生物碱的溶出,使生物碱类成分沉淀,而使水煎液中生物碱的量降低,研究结果为进一步阐明白蔹与制川乌配伍的化学机制奠定基础.
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水蛭的湿法超微粉碎提取及其工艺优化
目的 优选湿法超微粉碎提取水蛭的佳工艺.方法 在单因素试验基础上,以料液比、浸泡时间、提取温度和粉碎时间为自变量,根据Box-Behnken原理采用4因素3水平的响应面分析法,以抗凝血酶活性为响应值,对湿法超微粉碎提取条件进行优化.结果 湿法超微粉碎提取水蛭的佳工艺条件:料液比为1∶12,浸泡时间为4.9h,提取温度为6.5℃,粉碎时间为12 min,其抗凝血酶活性达到20.13 U/g.结论 湿法超微粉碎提取技术适用于水蛭的提取,本实验优选的提取工艺稳定可行,适于进一步推广应用.
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独一味不同提取物工业化提取分离纯化工艺研究
目的 应用大孔吸附树脂结合聚酰胺柱色谱法富集分离独一味中黄酮类、苯乙醇苷类、环烯醚萜苷类及大极性成分(生物碱盐、糖类等),并实现工业化生产.方法 独一味水提物经聚酰胺和大孔吸附树脂串联及并联方法,用CCPP系列色谱设备进行分离富集,LM-125型超滤设备超滤纯化,JYT-50 LN多功能动态热回流提取浓缩机组减压干燥,分别富集得到水洗脱物、70％乙醇洗脱物Ⅰ(70％乙醇洗脱聚酰胺柱)、70％乙醇洗脱物Ⅱ(70％乙醇洗脱大孔吸附树脂柱)、超滤物；采用一阶导数紫外分光光度法测定总环烯醚萜苷的量,采用碱性硝酸铝-亚硝酸钠显色分光光光度法测定总黄酮和总苯乙醇苷的量,采用HPLC法测定山栀苷甲酯、8-O-乙酰山栀苷甲酯.结果 采用70％乙醇为溶媒,聚酰胺柱采用“上进下出”的进样方式和“上进下出”的洗脱方式,大孔吸附树脂柱采用“下进上出”的进样方式和“上进下出”的洗脱方式时,70％乙醇洗脱物Ⅰ、70％乙醇洗脱物Ⅱ、超滤物的得率分别为2.43％、20.80％、82.60％.结论 此生产工艺方法及参数可以成功地将实验成果转化为工业化生产.
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不同产地初加工方式处理杜仲叶的HPLC指纹图谱研究
目的 对不同产地初加工方式处理杜仲叶进行HPLC指纹图谱的比较研究,阐明不同初加工方式对杜仲叶化学成分的影响,以期筛选出适合杜仲叶的产地初加工方式.方法 对所采集的杜仲鲜叶以不同的产地初加工方式进行加工处理,并采用HPLC法,建立用以评价初加工方式优劣的指纹图谱体系.色谱条件:以Promosil C18 (250 mm×4.6 mm,5 μm)为色谱柱,乙腈-0.1％磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,扫描波长200～400 nm,检测波长208 nm,柱温25℃,体积流量0.8 mL/min.结果 系统研究了杜仲叶的不同产地初加工方式,并建立了评价其优劣的杜仲叶HPLC指纹图谱,确定了22个主要共有峰,但是各共有峰峰面积相差较大,绿原酸、京尼平苷酸等主要有效成分的量有明显差异.结论 建立的HPLC指纹图谱分析法可同时用于有效成分的定量测定,该方法重复性好、可操作性强,可较全面地反映不同产地初加工方式处理的杜仲叶间的差异.
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近红外光谱学与化学计量学在中成药液体制剂过程分析中的应用
近红外光谱技术是一种快速、无损的分析方法,化学计量学可以用于复杂数据的分析处理.将近红外光谱技术与化学计量学结合,可以作为中药制药过程控制的一种强有力的工具.近年来,近红外光谱技术已经较为广泛地应用于中药制药过程控制或在线监测.将重点介绍化学计量学和近红外光谱技术在中成药液体制剂方面的应用进展,主要应用领域包括:定性、定量分析方法和中成药液体制剂生产过程监控.
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基于层次分析法的秦岭重要药用植物资源评价研究
构建秦岭药用植物资源可持续开发利用潜力评价体系,对秦岭地区重要药用植物资源进行综合评价.依据秦岭药用植物资源自身的特点,运用层次分析(AHP)、Delphi调查法结合Yaahp 0.6.0软件,构建药用植物资源的可持续开发利用潜力评价体系,该评价体系由利用潜力、受威胁状况、价值重要性3个子系统16个评价指标构成.牛膝、华中五味子、枸杞、麦冬、野葛、地黄、甘遂、膜荚黄芪等药用植物资源可持续开发利用潜力高.本评价体系可操作性强,符合地方实际,可为秦岭药用植物资源可持续开发利用建设的决策提供客观依据和评价方法.
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中药化学成分透血脑屏障机制及促透方法研究进展
血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)是机体参与固有免疫的内部屏障之一,但同时也是药物治疗中枢神经系统(centralnervous system,CNS)疾病的主要制约因素.具CNS疾病治疗作用的中药中所含化学成分只有少数能透过BBB从而发挥治疗作用,而绝大部分中药化学成分则无法进入以脑为主的CNS.BBB的存在大大制约了中药在CNS疾病治疗领域中的应用,因此,中药透BBB的作用机制及促透方法的研究,对于进一步提高中药对CNS疾病的治疗作用,扩展中药的应用范围等具有重要意义.结合国内外文献报道,综述了中药透BBB的作用机制及促透机制、促透方法的研究新进展.
