中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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黑老虎的化学成分研究
目的 研究冷饭团Kadsura coccinea根茎(黑老虎)的化学成分.方法 运用硅胶柱色谱、制备薄层、RP-HPLC等方法分离纯化,根据理化性质以及光谱数据,对得到的化合物进行结构鉴定.结果 共分离得到9个化合物,分别鉴定为南五味子素O(1)、kadsuracoccinic acidA(2)、kadsuralignan F (3)、新南五味子木脂宁(4)、南五味子素N(5)、kadsurene A methyl ester (6)、原儿茶酸(7)、丁香酸(8)、胡萝卜苷(9).结论 化合物1为新化合物,命名为南五味子素O；化合物8为首次从该植物中分离得到.
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维药药西瓜化学成分的分离与鉴定
目的 研究药西瓜Citrullus colocynthis的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20等色谱手段结合重结晶技术进行分离纯化,通过NMR波谱数据和理化性质确定化合物的结构.结果 从药西瓜中分离得到11个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、α -菠甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、α-菠甾酮(3)、双-[(2-乙基)己基]邻苯二甲酸酯(4)、对羟基苯甲酸(5)、6-C-对甲基苄基牡荆素(6)、双氢葫芦素E(7)、葫芦素E(8)、异表双氢葫芦素D(9)、双氢异葫芦素B-25-乙酯(10)、葫芦素E-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11).结论 化合物6为新化合物,命名为6-C-对甲基苄基牡荆素；化合物1～5、7、9、10均为首次从该属植物中分离得到.
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马钱子发酵品中生物碱化学成分研究
目的 研究马钱子经朱红栓菌固体发酵产物(发酵品)的生物碱成分.方法 采用溶剂提取、硅胶柱色谱等方法对马钱子发酵品的生物碱成分进行分离纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构.结果 从马钱子发酵品中共分离得到10个生物碱成分,分别鉴定为士的宁(1)、马钱子碱(2)、伪士的宁(3)、16-甲氧基士的宁(4)、番木鳖次碱(5)、士的宁氮氧化物(6)、马钱子碱氮氧化物(7)、士的宁氯甲氯化物(8)、马钱子碱氯甲氯化物(9)和喜树次碱(10).结论 马钱子发酵品的大部分化学成分仍然是吲哚类生物碱,其中仅有10是单萜吡啶生物碱,为首次从该种植物中分离得到；化合物4是首次从该植物的种子中分离得到;化合物8和9可能为氯仿提取过程中产生的人工加合物.迄今未见朱红栓菌中含有上述生物碱的报道.与生品相比,马钱子发酵品中生物碱成分发生了一定的变化,其中化合物4、6、7和10可能为发酵品新增成分,这些生物碱成分的鉴定为马钱子发酵“去毒存效”原理提供了理论依据.
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银莲花化学成分研究
目的 研究银莲花Anemone cathayensis的化学成分.方法 采用溶剂法进行提取和萃取,采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和重结晶等方法进行分离纯化,根据波谱数据进行结构鉴定.结果 从银莲花中分离得到11个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、4, 7-二-甲氧基-5-甲基香豆素(2)、3β-甲氧基-齐敦果-11-酮-18-烯(3)、α-香树脂醇(4)、28-羟基-齐敦果-12-烯-3,11--酮(5)、熊果酸(6)、28-羟基-α-香树脂醇(7)、青钱柳酸B(8)、2α,23-二羟基-熊果酸(9)、β-胡萝卜苷(10)、槲皮素-7-O-鼠李糖苷(11).结论 化合物1～11均为首次从该植物中分离得到.
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蒙古黄芪的化学成分研究
目的 研究蒙古黄芪Astragalus membranaceus var,mongholicus的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、大孔树脂柱色谱、ODS柱色谱及制备高效液相等色谱技术对蒙古黄芪70％乙醇提取物进行分离纯化,根据理化数据和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 共分离得到16个化合物,分别鉴定为芒柄花素(1)、毛蕊异黄酮(2)、(6aR,11aR)-3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷(3)、染料木素(4)、芒柄花苷(5)、毛蕊异黄酮苷(6)、7,2＇-二羟基-3＇,4＇-二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷(7)、(6aR,11aR)-9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷(8)、红车轴草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、黄芪甲苷(10)、异黄芪皂苷Ⅱ (11)、黄芪皂苷Ⅷ (12)、腺嘌呤(13)、鸟嘌呤核苷(14)、尿嘧啶核苷(15)、胡萝卜苷(16).结论 化合物13、14为首次从该属植物中分离得到.
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黄槿化学成分的研究
目的 研究黄槿Hibiscus tiliaceus枝叶的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱分离化合物,并通过理化数据测定和波谱技术分析鉴定化合物的结构.结果 从黄槿枝叶70％乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为木栓酮(1)、β-谷甾醇(2)、香草醛(3)、syriacusinA(4)、hibiscolactone (5)、莨菪亭(6)、臭矢菜素C(7)、反式丁烯二酸(8)、山柰酚(9)、槲皮素(10)、胡萝卜苷(11)、壬二酸(12)、丁二酸(13)、芦丁 (14).结论 化合物7、9、10为首次从该属植物中分离得到,化合物3～5、8、12～14为首次从该植物中分离得到.
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罗布麻叶总黄酮对高脂高盐大鼠高血压的影响及其分子机制
目的 观察罗布麻叶总黄酮的降压作用,探讨其作用机制.方法 50只雄性SD大鼠随机分为对照组,模型组,罗布麻叶总黄酮高、低剂量(32、8 mg/kg)组和罗布麻降压片(0.4 g/kg)阳性对照组.除对照组外,其他各组在喂饲高脂高盐饲料诱导大鼠高血压模型的同时,每大ig给予不同剂量的药物,并运用无创血压测量仪监测大鼠血压的变化.造模6周后,利用免疫组化法检测血管组织转化生长因子-β1 (TGF-β1)蛋白表达,Western blotting法检测C-反应蛋白(CRP)表达,分光光度法检测血清中高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)水平.结果 高脂高盐饲料能显著升高大鼠血压,改变血管组织中CRP、TGF-β1的表达.与模型组比较,罗布麻叶总黄酮在高剂量时能降低血压,抑制血管组织中CRP、TGF-β1的表达,提高血清中HDL-C的水平,降低LDL-C、TC、TG的水平.结论 罗布麻叶总黄酮具有显著的降压作用,其机制与调节血脂代谢、抑制CRP和TGF-β1因子的表达有关.
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蝎毒多肽提取物对人卵巢癌SKOV3细胞增殖及血管内皮生长因子和凝血酶敏感蛋白表达的影响
目的 观察蝎毒多肽提取物(简称蝎毒多肽)对人卵巢癌SKOV3细胞增殖及血管内皮生长因子(VEGF)、凝血酶敏感蛋白(TSP-1)表达的影响,进一步探讨蝎毒多肽的抗肿瘤作用机制.方法 MTT法检测蝎毒多肽对SKOV3细胞增殖的影响；免疫细胞化学法及Western blotting测定蝎毒多肽对SKOV3细胞VEGF、TSP-1蛋白表达的影响.结果 蝎毒多肽12.5～200 μg/mL对SKOV3细胞增殖有抑制作用,且呈明显的质量浓度相关性,质量浓度大于50 μg/mL时细胞增殖抑制作用显著(P＜0.01).随着蝎毒多肽质量浓度的增加,SKOV3细胞TSP-1蛋白表达增加,VEGF蛋白表达下降(P＜0.01).结论 蝎毒多肽能显著抑制VEGF的表达,促进TSP-1的表达,其抗肿瘤作用机制可能是通过抑制肿瘤细胞增殖、影响肿瘤细胞血管生成过程中关键因子的表达来实现的.
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刺松藻水溶性多糖抗肿瘤及免疫调节作用研究
目的 研究刺松藻水溶性多糖(WSPCF)抗肺癌和免疫调节作用.方法 采用MTT法检测WSPCF对人肺腺癌A549细胞体外生长的抑制作用,对正常C57BL/6J小鼠脾淋巴细胞增殖的影响和对脾淋巴细胞与巨噬细胞抑瘤作用的影响;中性红比色法检测WSPCF对C57BL/6J小鼠脾巨噬细胞吞噬活性的影响；检测WSPCF对Lewis肺癌荷瘤小鼠肿瘤生长、脾脏和胸腺的影响;采用ELISA法检测荷瘤小鼠的细胞免疫因子指标.结果 WSPCF质量浓度高于1 000 μg/mL时,对A549细胞生长有抑制作用,500 μg/mL时能显著增强淋巴细胞增殖和巨噬细胞吞噬活性(P＜0.05),提高两者的抑瘤效果；与对照组相比,WSPCF对荷瘤小鼠的抑瘤率分别为39％、42％,差异有统计学意义(P＜0.05),荷瘤小鼠血清中的免疫因子IL-1β、IL-2、IL-6、1L-10、IL-12、IL-18、IFN-γ、FAS-L水平均显著提高(P＜0.05).结论 WSPCF在体外对人肺腺癌A549细胞有一定的抑制作用,能提高小鼠细胞和分子免疫应答水平；在体内可改善Lewis肺癌荷瘤小鼠的免疫功能,通过激活机体免疫系统实现有效的抗肺癌活性和免疫调节作用.
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冬凌草甲素对卵巢癌细胞紫杉醇耐药性的拮抗作用及其机制研究
目的 探讨冬凌草甲素体内外对卵巢癌细胞紫杉醇耐药性的拮抗作用及其机制.方法 通过大剂量冲击法,诱导制备耐紫杉醇的人卵巢癌HO-8910PM细胞株(HO-8910PM/PIX),用不同浓度冬凌草甲素处理HO-8910PM/PIX细胞;或在冬凌草甲素作用HO-8910PM/PIX细胞前以NF-k3激活剂TPA进行预处理.给药后,细胞经DAPI染色,荧光显微镜下观察细胞形态变化；CCK-8法检测细胞增殖；流式细胞仪检测细胞凋亡情况；Western blotting检测卵巢癌细胞中NF-kB蛋白的表达.建立裸鼠卵巢癌皮下移植瘤模型.接种后8周,观察冬凌草甲素对裸鼠皮下移植瘤生长的影响；免疫组织化学法检测肿瘤组织中NF-kB的阳性表达.结果 与对照组相比,冬凌草甲素呈浓度相关性抑制卵巢癌HO-8910PM/PIX细胞增殖,显著诱导细胞凋亡,而TPA可显著削弱冬凌草甲素诱导细胞凋亡的作用.与HO-8910PM细胞相比,NF-kB在HO-8910PM/PIX细胞中表达显著上调,冬凌草甲素可抑制HO-8910PM/PIX细胞中NF-kB的表达.冬凌草甲素可显著抑制裸鼠卵巢癌皮下移植瘤生长,明显减弱移植瘤组织中NF-kB的阳性表达.结论 冬凌草甲素体内外对卵巢癌细胞紫杉醇耐药性具有拮抗作用,该作用可能通过抑制NF-kB的表达而实现.
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姜黄素联合雷帕霉素诱导去势难治性前列腺癌Pten-CaP8细胞自噬及凋亡研究
目的 探讨姜黄素联合雷帕霉素对去势难治性前列腺癌(CRPC) Pten-CaP8细胞增殖、自噬及凋亡的影响.方法 将不同浓度的姜黄素单独或与雷帕霉素共同处理Pten-CaP8细胞24 h后,MTT法检测细胞增殖,光镜下观察细胞形态,Western blotting法检测相关蛋白表达.结果 姜黄素联合雷帕霉素可显著抑制Pten-CaP8细胞增殖(P＜0.05),上调LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ表达,诱导PARP裂解,还可下调p-AKT( S473)、p-S6 (S240/244)、AR (N-20)和CyclinDl蛋白表达水平,使Pten-CaP8细胞形态变短且胞浆内出现空泡改变.结论 姜黄素联合雷帕霉素可共同诱导Pten-CaP8细胞自噬及凋亡且效果显著,两者协同抗癌机制与其拮抗PI3K/Akt/mTOR信号通路相关.
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黄芪多糖对脂多糖诱导大鼠心肌细胞肥大的保护作用
目的 研究黄芪多糖对脂多糖(LPS)诱导的大鼠心肌细胞肥大的保护作用.方法 新生l～2 d的SD大鼠心肌细胞培养48 h后,设对照组,模型组,黄芪多糖低、中、高质量浓度(1、10、100 mg/L)组.计算机图像分析系统测量细胞体积；RT-PCR法检测心房利钠多肽(ANP)mRNA的表达；ELISA法检测细胞肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的量；采用Fluo-3/Am荧光染色剂负载细胞,在激光共聚焦显微镜下测定细胞内钙离子浓度([Ca2+]i)的瞬间变化.结果 与对照组相比,LPS 1 mg/L可使心肌细胞体积显著增大,ANP mRNA的表达显著增强,细胞分泌TNF-α蛋白的量显著增加,心肌细胞内[Ca2+]i瞬间峰值增大(P＜0.01).与模型组相比,黄芪多糖1、10、100 mg/L预先给药均可抑制心肌细胞体积增大；细胞产生的TNF-a显著减少,ANP mRNA的表达不同程度地减少(P＜0.05),其中10、100 mg/L组这两项指标可恢复到对照组的水平(P＞0.05)；黄芪多糖10 mg/L可拮抗LPS对正常心肌细胞内[Ca2+]i瞬间变化幅度增大的作用(P＜0.01).结论 黄芪多糖对LPS诱导的乳鼠心肌细胞肥大有良好的保护作用,其机制可能与抑制TNF-α的产生、降低[Ca2+]i有关.
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黄连解毒汤中小檗碱在脑缺血模型大鼠体内药动学与药效学相关性研究
目的 研究黄连解毒汤中小檗碱在脑缺血损伤模型大鼠体内的药动学过程及其与黄连解毒汤抗脑缺血作用的相关性.方法 实验分为假手术组和模型组,模型组以电凝法制备局灶性脑缺血模型.两组大鼠均ig给予黄连解毒汤(10.0 g/kg),分别于给药后0.083、0.25、0.5、l、2、3、4、6、8、12、24 h眼眶取血,HPLC法测定小檗碱在大鼠血浆中的变化,绘制药-时曲线；测定模型组和假手术组大鼠给药后不同时间点血浆中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平,结合小檗碱的药-时曲线和时-效曲线,比较相同剂量的黄连解毒汤给药后小檗碱在假手术组及模型组大鼠体内的药动学参数的差异以及模型组给药后的药效学指标变化,评价小檗碱在黄连解毒汤治疗脑缺血疾病中的作用.结果 小檗碱在模型组大鼠体内吸收迅速、代谢快、维持时间长,表现出其体内较强的循环性特点.与假手术组相比,局灶性脑缺血大鼠给予黄连解毒汤后,对小檗碱吸收充分,血中MDA水平显著降低,时-效曲线呈现双峰现象.造模后大鼠血清SOD活性降低,黄连解毒汤能提高SOD至正常水平,模犁组大鼠的时-效曲线也出现双峰现象.结论 黄连解毒汤抗缺血性脑损伤作用可能与小檗碱在体内的水平有关,黄连解毒汤抗缺血性脑损伤作用与其升高SOD水平、降低MDA水平有关.
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五味子油对链脲佐菌素诱导的2型糖尿病大鼠的影响
目的 研究五味子油对链脲佐菌素诱导的2型糖尿病大鼠血糖、胰岛细胞形态及功能影响.方法 高脂饲料联合2次ip小剂量链脲佐菌素(STZ)诱导建立2型糖尿病大鼠模型.糖尿病大鼠每天分别ig五味子油0.25、0.5、1.0 mg/kg,连续给药6周后检测大鼠空腹血糖、血清胰岛素水平；HE染色法观察大鼠胰腺病理形态学改变；免疫组织化学方法检测大鼠胰腺细胞胰岛素的表达;RT-PCR法检测大鼠胰腺组织胰岛素和胰十二指肠同源盒因子(PDX-1) mRNA表达水平.结果 五味子油可显著降低糖尿病大鼠的血糖水平,其高剂量组可使血糖恢复至正常水平;提高胰岛素分泌水平,显著提高胰岛素敏感指数,改善胰岛素抵抗;可减轻糖尿病大鼠胰腺病理学改变,使变小的胰岛体积增大、胰岛β细胞数目增多、胰岛素表达提高；还可提高糖尿病大鼠胰腺组织胰岛素和PDX-1 mRNA表达水平.结论 五味子油可以改善2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗,减轻胰岛β细胞的损伤,增加β细胞数量,改善β细胞的功能缺陷,提高胰岛素的分泌量,增加胰岛素和PDX-1 mRNA表达,从而产生降血糖作用.
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基于ITS2序列的羌活及其混伪品的DNA条形码鉴定
目的 对羌活及其混伪品进行分子鉴定,以确保该药材的质量以及临床疗效.方法 利用PCR测序法,对样品进行核基冈1TS2片段扩增并双向测序,所得序列经CodonCode Aligner拼接后,用软件MEGA 4.0进行相关数据分析,并构建邻接(NJ)树.利用已建立的ITS2数据库及其网站预测ITS2二级结构.结果 羌活与宽叶羌活ITS2序列长度均为228bp,二者种内平均K2P(Kimura-2-parameter)遗传距离均远远小于其与混伪品的种间平均K2P遗传距离；由所构建的系统聚类树图可以看出,羌活与宽叶羌活均表现出了单系性,而同时又与其他混伪品明显分开；比较ITS2二级结构发现,羌活基原植物与其混伪品在4个螺旋区的茎环数目、大小、位置以及螺旋发出时的角度均有明显差异.结论 ITS2序列作为DNA条形码可以方便快捷地鉴别羌活及其混伪品,为其种质资源鉴定及临床安全用药提供了重要分子依据.
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三叶木通MSAP反应体系的优化及引物筛选
目的 研究三叶木通表观遗传多样性,建立并优化三叶木通甲基化敏感扩增多态性(methylation sensitive amplified polymorphism,MSAP)反应体系.方法 以三叶木通叶片为材料,利用正交试验建立三叶木通MSAP的预扩增和选择性扩增的佳反应体系.结果 建立的MSAP佳反应体系为酶切反应;Hpall/Mspl 10 U,EcoR I 10 U;预扩增反应;总体积20 μL,连接产物2μL,E00、HM00各125 ng,dNTPs 0.312 5 mmol/L,Mg2+ 1.875 mmol/L,Taq DNA聚合酶2U;选择性扩增反应;总体积20 μL,稀释200倍的预扩增产物5μL,引物E-ACT、HM-CAT各50 ng,dNTPs 0.250 mmol/L,Mg2+ 1.250mmol/L,Taq DNA酶1 U.利用优化的体系,终从MSAP的80对引物中筛选出有效引物6对.结论 建立的MSAP反应体系可用于后续三叶木通DNA甲基化的相关研究.
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淫羊藿属植物PCR-RFLP遗传多样性研究
目的 建立淫羊藿植物PCR-RFLP标记系统关系图.方法 对主要来自于四川、贵州的17种淫羊藿植物进行了系统的PCR-RFLP标记.结果 在8个引物的PCR-RFLP标记分析中,有7个标记能得到1条清晰的谱带；利用12种限制性内切酶对7个标记的扩增产物消化后,在84种引物/酶组合中,共检测到129条酶切片段,其中44条具有多态性；遗传相似系数为0.550～0.988,平均为0.821.结论 该属植物遗传关系与其地理分布关系密切.
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3种方法制备的黄连解毒汤提取液指纹图谱比较
目的 比较以半仿生提取法(SBE法)、醇提取法(AE法)、水提取法(WE法)制得黄连解毒汤方药提取液的指纹图谱,进一步验证该方药较佳的提取方法.方法 采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,比较3种方法制备的黄连解毒汤相对分子质量≤1000的提取液的指纹图谱.结果 SBE提取液有23个特征指纹峰；与SBE提取液相比较,AE提取液缺少5个特征指纹峰(5、9、10、11、22),WE提取液缺少3个特征指纹峰(11、22、23)；用夹角余弦法计算特征指纹峰的相似度,结果SBE提取液的数值均大于AE提取液和WE提取液,这与共有特征峰重叠率的计算结果也较相符.栀子苷、黄芩素、盐酸小檗碱3种指标成分及共有特征指纹峰总面积比较,皆是SBE提取液＞AE提取液＞WE提取液.结论 黄连解毒汤方药以SBE法提取得到的相对分子质量≤1000的提取液中成分多.
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应用Box-Behnken设计优化地榆皂苷的闪式提取工艺研究
目的 采用Box-Behnken设计进行丁艺优化,研究地榆皂苷的闪式提取工艺.方法 采用闪式提取法,以溶媒用量、乙醇体积分数、提取时间3个因素为主要影响因素,以总皂苷转移率、地榆皂苷1转移率、总评归一值(OD)为评价指标进行Box-Behnken设计试验,考察佳工艺.结果 佳工艺为溶媒用量9倍、乙醇体积分数75％、提取时间2 min,对佳工艺进行验证,结果实测平均值为总皂苷转移率82.20％、地榆皂苷Ⅰ转移率88.73％,RSD分别为1.59％、2.72％,与模型预测值非常接近,说明该模型比较可靠.结论 本方法科学、合理、可行,为进一步地榆制剂研究奠定基础.
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HPLC法测定风痛炎颗粒中黄芩苷
目的 建立HPLC法测定风痛炎颗粒中黄芩苷的方法.方法 采用RP-HPLC法测定黄芩苷的量；色谱柱为C18柱(250 mm×4.6mm,10μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸(50∶50∶1),体积流量1.0 mL/min,检测波长274 nm,柱温40℃.结果 黄芩苷在100.60～2 012.00 μg/mL线性关系良好,平均回收率为100.25％,RSD为0.360％.结论 本方法简单、准确,可用于风痛炎颗粒的质量控制.
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HPLC法测定参芪五味子分散片中五味子醇甲
目的 建立HPLC法测定参芪五味子分散片中五味子醇甲的方法.方法 色谱柱为Inertex-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(65∶35),检测波长250 nm,体积流量1.0 mL/min,柱温35℃.结果 该方法的线性范围在0.196～3.136 μg (r=0.999 9),回收率为99.5％,RSD为0.49％.结论 该方法可行、重现性好,能有效控制参芪五味子分散片的质量.
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散结镇痛胶囊中皂苷类成分的指纹图谱研究
目的 建立散结镇痛胶囊中皂苷类成分的HPLC指纹图谱.方法 经水饱和正丁醇提取后,用氢氧化钠溶液萃取,采用D-101大孔树脂富集制备供试品溶液.色谱条件为Waters Symmetry@C18 (250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱；流动相为乙腈-水,梯度洗脱;检测波长203 nm;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃.采用国家药典委员会出版的《中药色谱指纹图谱相似度评价》(2004年A版)软件,对11批不同批次的散结镇痛胶囊中皂苷类成分指纹图谱进行相似度计算.结果 11批散结镇痛胶囊指纹图谱中有9个共有峰,各峰分离度良好,各批次间共有峰的相对保留时间RSD均＜1.0％,样品间相似度均＞95％.结论 本方法具有良好的精密度、重现性、稳定性,各共有峰间分离度高,可用于散结镇痛胶囊质量综合评价.
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基于有效组分检测与理化表征相结合的当归补血汤制备工艺与质量控制研究
目的 优选当归补血汤的制备工艺,探索以理化表征参数作为汤剂制备工艺评价与质量控制手段的可行性.方法 采用正交试验设计,主要以有效组分阿魏酸、黄芪甲苷、黄芪皂苷、多糖的量为指标,全面考察当归补血汤的制备工艺,并对所得提取液进行流变学、表面化学、电化学等方面的表征,将表征参数与组分的量进行多项式回归分析.结果 优选的当归补血汤制备工艺条件为取处方药材加12倍量水,提取3次,每次1.0 h；理化表征显示,不同制备工艺条件所得汤剂理化参数差别较大,且渗透压与体系组分的量关系为密切,表面张力、电导率次之,而pH值、黏度与体系组分的量关系不密切.结论 初步表明,表面张力、电导率和渗透压可作为当归补血汤制备工艺与质量控制的评价指标,通过提取液的理化表征来进行质量控制具有一定的可行性.
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波棱甲素纳米混悬剂胶囊的制备及体外溶出度测定
目的 研究波棱甲素纳米混悬剂的制备及其胶囊体外溶出度的测定.方法 采用高压均质法制备波棱甲素纳米混悬剂,并分别将波棱甲素纳米混悬剂和波棱甲素物理混合物制成胶囊,以pH 7.5的磷酸盐缓冲液为溶出介质,采用桨法测定体外溶出度,比较波棱甲素纳米混悬剂胶囊和波棱甲素物理混合物胶囊的溶出速率和溶出量.结果 采用高压均质法制备的波棱甲素纳米混悬剂胶囊的体外累积溶出度明显高于波棱甲素物理混合物胶囊(P＜0.01).结论 高压均质法制备波棱甲素纳米混悬剂的工艺简单易行,波棱甲素纳米混悬剂能显著提高药物的体外溶出度.
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淫羊藿苷元自微乳在Caco-2细胞模型的肠吸收特性初步研究
目的 制备淫羊藿苷元自微乳,考察其理化性质及体外肠吸收特性.方法 在考察淫羊藿苷元理化性质的基础上,以油酸乙酯为油相,聚山梨酯80为乳化剂,丙三醇为助乳化剂制备淫羊藿苷元自微乳,采用透射电镜及激光粒度分析仪测定其稀释后所得微乳的形态、粒径分布和Zeta电位,并采用Caco-2细胞模型初步分析其肠吸收特性.结果 所制备的淫羊藿苷元自微乳稀释后,微乳平均粒径为55.6 nm,Zeta电位为-30.8 mV,在Caco-2细胞模型上的表观渗透系数(Papp)为(3.52±0.3)×10-6 cm/s.结论 淫羊藿苷元自微乳制剂稳定,体外研究显示自微乳系统能够促进淫羊藿苷元在肠道的吸收.
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亚临界水提取葛根中总异黄酮的研究
目的 考察亚临界水提取葛根总异黄酮的佳提取工艺.方法 通过单因素试验和正交试验,以总异黄酮提取率为指标,优选出葛根总异黄酮的提取工艺参数.结果 当提取温度为120℃,提取时间为30 min,料液比为1∶25,压力为1.1 MPa时,葛根总异黄酮的提取率和质量分数分别为7.83％、24.9％.结论 与传统的提取方法相比,亚临界水提取技术是新发展起来的一种新犁提取技术,具有提取时间短、效率高、环境友好等优点.
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HPLC法测定杏香兔耳风中绿原酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸和木犀草素
目的 建立杏香兔耳风中绿原酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸和木犀草素的测定方法.方法 采用高效液相色谱法测定杏香兔耳风中绿原酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸和木犀草素的量.色谱条件为DiamonsilTM C18柱(250 mmX40 mm,5μm);流动相甲醇(A)-0.1％磷酸水(B),梯度洗脱(0～15 min,28％A; 15～25 min,28％～40％A; 25～50 min,40％A)；体积流量1.0 mL/min;检测波长328 nm;柱温室温.结果 杏香兔耳风中绿原酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸和木犀草素的线性范围分别为0.132～1.32、0.078～0.78、0.034～0.34 μg,平均加样回收率分别为99.1％、103.1％、99.3％.结论 该方法快速简便、精密度好、灵敏度高,可用于杏香兔耳风中绿原酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸和木犀草素的同时测定.
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HPLC法测定黄连不同部位中6个生物碱
目的 建立黄连不同部位中盐酸药根碱、盐酸非洲防己碱、盐酸表小檗碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的测定方法.方法 色谱条件为Phenomenex Gemini-NX C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)；流动相为乙腈-30 mmol/L碳酸氢铵溶液(每1 000mL碳酸氢铵溶液含7mL氨水及1mL三乙胺)；体积流量1.0 mL/min;检测波长270 nm;柱温30℃.结果 黄连须根、根茎、叶中6个生物碱量具有较明显差异.经比较,黄连适宜在移栽后第4年采挖,7～10月的佳采挖月份是10月.结论 该法简便、准确、分离效果好,适用于黄连主要生物碱的定量分析.
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醒脑静中环烯醚萜苷类有效成分鼻腔吸收研究
目的 研究醒脑静中环烯醚萜苷类有效成分栀子苷和京尼平龙胆双糖苷大鼠鼻腔吸收特性及其相关性.方法 以体积校正法,采用改良的大鼠在体鼻循环模型研究栀子提取物单用、与酶脑静中冰片、麝香分别配伍及醒脑静全方配伍后栀子苷及京尼平龙胆双糖苷在大鼠鼻腔的吸收.结果 栀子提取物中环烯醚萜苷类代表成分栀子苷和京尼平龙胆双糖苷的大鼠鼻腔吸收符合一级速率过程,为被动吸收.艾片、合成冰片及醒脑静全方配伍可促进栀子苷及京尼平龙胆双糖苷大鼠鼻腔吸收,人工麝香无显著促进作用.在小同配伍条件下两种成分的鼻腔吸收系数相关性良好,线性回归方程为K京尼平龙胆双糖苷=0.792 1K栀子苷+0.236 7(r=0.976 0).结论 醒脑静组方配伍可显著提高栀子苷及京尼平龙胆双糖苷的鼻腔吸收,方中环烯醚萜苷类成分具有相似的鼻腔吸收特性.
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灯台树化学成分与药理活性研究进展
灯台树为我国民间药用植物,主要含有生物碱、黄酮类、三萜类化合物.近年来研究证明其具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗糖尿病和调血脂等广泛的药理活性.现就国内外近年来对灯台树的化学成分、药理作用的研究进展进行综述,为其深入研究和开发提供有益的参考.
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鲜药物质基础的研究进展与研究策略
鲜药是中医治病的特色之一,其临床应用贯穿于中医药学起源与发展的整个过程.但目前对鲜药的物质基础研究不够,导致无法对鲜药制剂进行合理设计,以致不能对剂型改革提供科学依据,从而成为制约鲜药现代制剂开发和发展的瓶颈.主要介绍了近年来鲜药的国内外研究现状,并对鲜药的物质基础包括化学成分和药理作用的研究进展进行了较为系统的整理汇总,在此基础上提出应用“组分结构理论”来进行鲜药的物质基础研究,开辟了一条鲜药研究的新途径.
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基于组分结构假说构建中药药性矢量结构方程
中药本身是一个复杂的整体,有其相应的物质基础,即相应的“组分结构”,而中药药性即为中药中复杂的组分结构作用于人体后的综合体现.中药中的成分/组分可表现相应的药性属性(寒、热、温、凉),组分与组分之间以及组分内部都存在着药性差异.药性相同的成分/组分,表现为相互增强;药性相反者,则相互抵消,即可以用“矢量”表示,中药药性也就是各成分/组分“药性矢量”的“矢量加和”.在结合中药药性的新研究方法和手段的基础上,将“组分结构”假说和“中药药性矢量”相结合,拟构建中药“药性结构方程”模型,以阐述中药药性本质.中药“药性矢量结构方程”模型的构建,也将为中药配伍以及炮制机制研究提供重要的研究思路和方法.
