中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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红毛七的化学成分及其抗肿瘤活性研究
目的 研究红毛七Caulophyllum robustum的化学成分及其抗肿瘤活性.方法 采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱技术鉴定化合物的结构;采用CCK-8法,对化合物进行体外抑制人非小细胞肺癌A549细胞增殖的活性筛选.结果 从红毛七根及根茎中分离出11个化合物,分别鉴定为collinsogenin (1)、常春藤皂苷元(2)、eechinoeystic acid 3-O-a-L-arabinopyranoside (3)、magnolamide (4)、木兰箭毒碱(5)、columbamine(6)、4,4'-diphenylmethane-bis(methyl) Carbamate (7)、(-)-8,8’-二甲氧基-开环异落叶松树脂酚-L-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、紫花松果菊苷A(9)、2-[4-(3-hydroxy-l-propenyl)-2-methoxyphenoxy]-1,3-propanediol (10)、亚油酸甘油酯(11).结论 化合物1～2和4～11均首次从该属植物中分离得到;化合物1和2对人非小细胞肺癌A549细胞增殖具有中等强度的抑制作用.
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凤丹内生真菌Fusarium oxysporum次生代谢产物的研究
目的 研究凤丹内生真菌Fusarium oxysporum的次生代谢产物.方法 运用多种色谱法对菌株F.oxysporum发酵液的醋酸乙酯萃取部位进行分离纯化,采用波谱分析对化合物的结构进行鉴定.结果 从菌株F.oxysporum发酵液的醋酸乙酯萃取部位中共分离得到23个化合物,分别鉴定为(2S)-脯氨酸(1)、(22E,24R)-7,22-二烯-3β,5α,6β-麦角三醇(2)、环-(S-脯氨酸-S-亮氨酸)(3)、环-(L-丙氨酸-L-脯氨酸)(4)、环-(缬氨酸-脯氨酸)(5)、环-(R-脯氨酸-S-苯丙氨酸)(6)、环-(D-顺-4-羟脯氨酸-L-苯丙氨酸)(7)、环-(L-反-4-羟基脯氨酸-L-苯丙氨酸)(8)、环-(谷氨酸-酪氨酸)(9)、环-(L-4-反-羟基脯氨酸-L-亮氨酸)(10)、环-(L-色氨酸-L-脯氨酸)(11)、环-(L-亮氨酸-甘氨酸)(12)、N-(3-(1H-吲哚-3-基)丙基)乙酰胺(13)、吲哚-3-乙酸(14)、2-哌啶酮(15)、2-吡咯烷酮(16)、胸腺嘧啶(17)、(5S)-5-((4-羟基苯基)甲基)-2,4-咪唑烷二酮(18)、(3S,6S)-3-(2-丁基)-6-(1-羟乙基)-2,5-哌嗪二酮(19)、环-(丙氨酸-亮氨酸)(20)、环-(S-脯氨酸-S-苯丙氨酸)(21)、环-(酪氨酸-脯氨酸)(22)、环-(L-苯丙氨酸-L-酪氨酸)(23).结论 除化合物2、6、14外,其余化合物均为首次从该菌株发酵液中分离得到.
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野菊花的化学成分研究
目的 研究野菊Chrysanthemum indicum花蕾的化学成分.方法 采用薄层色谱、硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离技术,对野菊花的化学成分进行分离研究,并运用NMR波谱技术鉴定化合物的结构.结果 从野菊花的乙醇提取物中分离并鉴定了14个化合物,分别为豆甾-4-烯-3-酮(1)、棕榈酸金盏菊二醇(2)、棕榈酸16β,22α-二羟基假蒲公英甾醇(3)、α-香树脂醇(4)、乌苏-12-烯-3β,16β-二羟基(5)、12-烯-3β-羟基-乌苏-11-酮(6)、山金车二醇(7)、马尼拉二醇(8)、12-烯-3β-羟基-齐墩果-11-酮(9)、木犀草素(10)、芹菜素(11)、芹菜素-7,4’-二甲醚(12)、芫花素(13)、1-亚油酸甘油酸酯(14).结论 化合物1～6、10～12和14为首次从野菊花中分离得到.
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补骨脂-肉豆蔻配伍前后血中移行成分的UPLC-Q-TOF/MS分析
目的 分析鉴定口服补骨脂-肉豆蔻药对后大鼠血中移行成分,进一步研究补骨脂-肉豆蔻配伍对移行成分的影响.方法 采用超高效液相色谱-四极杆飞行质谱(UPLC-Q-TOF/MS)技术快速分析补骨脂-肉豆蔻药对提取物在大鼠体内移行成分,并结合Peakview软件进行分析.结果 与体外补骨脂提取物相比,有15个原型成分入血;与体外补骨脂-肉豆蔻药对提取物相比,有26个原型成分入血;与体外肉豆蔻药材提取物相比,有6个原型成分入血.结论 UPLC-Q-TOF/MS能快捷、准确、较全面地鉴定补骨脂-肉豆蔻药对的化学成分,为补骨脂-肉豆蔻药对的药效物质基础和质量控制等研究奠定了基础.
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瑞香狼毒中的1个新愈创木烷型倍半萜
目的 研究瑞香狼毒Stellera chamaejasme中的化学成分.方法 采用多种色谱技术对瑞香狼毒95％乙醇提取物进行分离纯化,通过质谱及核磁共振等数据对化合物进行结构鉴定.结果 从瑞香狼毒提取物中分离得到了1个倍半萜类化合物,鉴定为1β,10β-二羟基愈创木-4,11-二烯-3-酮(1).结论 化合物1为新的愈创木烷型倍半萜,命名为狼毒愈创木酮A,是首次从狼毒属植物中分离得到此类化合物.
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银柴胡的生物碱成分及其抗炎活性研究
目的 研究银柴胡Stellaria dichotoma的生物碱成分及其抗炎活性.方法 利用硅胶柱色谱、MCI柱色谱和反相制备液相色谱等手段进行分离纯化,并通过1H-NMR、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定.采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症反应模型,探究银柴胡中卡巴林生物碱类对巨噬细胞经LPS刺激后产生的炎症因子[肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白细胞介素-6(IL-6)]的影响,评价其抗炎活性.结果 从银柴胡正丁醇萃取物中分离得到9个卡巴林生物碱,分别鉴定为geleboline A(1)、geleboline B(2)、cordysininE(3)、3,10-dihydroxy-β-carboline(4)、6-hydroxy-3-methoxycarbonyl-β-carboline(5)、1-methyl-3-(2-hydroxypropan-2-y1)-2-(5-methoxy-9H-β-carbolin-1-y1)-cyclopentanol(6)、2-aldehydetetra-hydroharmine (7)、pegaharmine J (8)、pegaharmine K(9).抗炎活性检测表明,化合物1～9对LPS刺激的巨噬细胞IL-6炎症因子均具有较强的抑制作用.结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1、2对炎症因子IL-6的抑制作用强,其IC50值小仅为5.21 μg/mL,该研究首次发现银柴胡的抗炎成分.
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β-羟基异戊酰紫草素对人肺癌A549裸鼠移植瘤生长的影响及其机制研究
目的 探讨β-羟基异戊酰紫草素(β-HIVS)对人肺癌A549裸鼠移植瘤生长的影响,并探讨其可能机制.方法 建立人肺癌裸鼠移植瘤模型,随机分为对照组,β-HIVS低、中、高剂量(10、20、40 mg/kg)组和紫杉醇(30 mg/kg)组,每组6只.各组ip给药,每次0.2 mL,每周2次,连续用药4周.检测裸鼠体质量、肿瘤体积、瘤质量等,绘制肿瘤生长曲线,并计算抑瘤率.TUNEL法检测β-HIVS处理后各组移植瘤组织中的细胞凋亡情况;免疫组化法、Western blotting和实时荧光定量PCR技术(qRT-PCR)检测各组移植瘤组织中p53、Bcl-2蛋白和mRNA的表达.结果 β-HIVS能够较好地抑制肺癌裸鼠移植瘤的生长,能明显缩小肿瘤体积,且呈剂量依赖性.TUNEL法显示β-HIVS处理后肿瘤细胞凋亡较对照组明显增多.免疫组化结果显示β-HIVS处理后移植瘤组织中p53蛋白表达有升高的趋势,而Bcl-2蛋白表达有降低的趋势.Western blotting和qRT-PCR结果与免疫组化有相同的变化趋势.结论 β-HIVS对人肺癌A549裸鼠移植瘤具有明显的抑制作用,其机制可能与上调p53的表达和下调Bcl-2的表达,诱导肺癌细胞凋亡有关.
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龟龄集对衰老引起的学习记忆功能障碍的改善作用
目的 探讨龟龄集对衰老引起的学习记忆功能障碍的改善作用.方法 分别应用D-半乳糖致亚急性衰老小鼠模型和自然衰老大鼠模型,考察龟龄集对小鼠跳台实验和大鼠Morris水迷宫等学习记忆功能指标的改善作用,同时考察其对大鼠胸腺、脾脏、睾丸、附睾脏器指数和血液生化指标的影响.结果 龟龄集能显著延长模型小鼠的跳台潜伏期(P＜0.05),明显减少5 min内的错误次数(P＜0.05、0.01).龟龄集能够缩短自然衰老大鼠定位航行逃逸潜伏期(P＜0.01),延长空间探索象限滞留时间(P＜0.05、0.01),增加进入平台次数(P＜0.05);能够增加睾丸、胸腺、脾脏指数(P＜0.05),降低血清中丙氨酸转氨酶(ALT)水平(P＜0.05).结论 龟龄集具有明显改善衰老引起的学习记忆功能减退的作用,同时在提高免疫、改善生殖、保护肝脏方面也具有一定的作用.
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基于高效液相色谱-电感耦合等离子体质谱法的大鼠口服纳米雄黄后体内砷形态分析
目的 对大鼠口服雄黄与纳米雄黄后血清、肝、肾、脾中三价砷[As(Ⅲ)]、五价砷[As(Ⅴ)]、一甲基砷酸(MMA)、二甲基砷酸(DMA)4种砷形态进行定量分析,比较两组大鼠体内砷形态的差异.方法 SD大鼠分别ig给予800 mg/kg的雄黄与纳米雄黄,28d后采集血清及各组织样本,经前处理后采用高效液相色谱-电感耦合等离子体质谱法(HPLC-ICP-MS)测定生物样本中砷形态含量并进行比较.结果 4种砷形态在大鼠血清和肾脏样本中均被检出,肝脏中检出了3种,脾脏中检出了2种;各砷形态在纳米雄黄组中的含量明显高于雄黄组.结论 纳米化提高了雄黄的生物利用度,更多的砷被吸收进入体内并发生代谢转化,这可能导致纳米雄黄肝、肾等毒性增加.
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构树绿原酸样化合物诱导胃癌细胞凋亡的机制研究
目的 研究构树绿原酸样化合物诱导胃癌SGC-7901细胞凋亡的作用及机制.方法 采用MTT法检测构树绿原酸样化合物对SGC-7901细胞增殖的影响,DAPI染色法观察细胞形态,Annexin V/PI双染色法结合流式细胞术检测细胞凋亡,PI染色结合流式细胞术检测细胞周期,DCHF-DA探针荧光显微镜观察细胞内活性氧(ROS)变化,JC-1染色荧光显微镜观察细胞线粒体膜电位变化,Western blotting检测细胞p53、Bcl-2、Bax、Cytochrome C、p-p38、p-JNK、JNK、细胞外调节蛋白激酶(ERK)、p-ERK蛋白表达量.结果 构树绿原酸样化合物能显著抑制SGC-7901细胞增殖,且呈时间和剂量依赖性;给药组细胞内出现染色质浓缩和凋亡小体,细胞周期被阻滞在G2/M期,且线粒体膜电位显著下降(P＜0.05、0.01),ROS水平显著升高(P＜0.05、0.01).构树绿原酸样化合物能显著上调SGC-7901细胞p53、Bax、Cytochrome C和p-p38蛋白表达水平(P＜0.05、0.01、0.001),显著下调p-ERK和Bcl-2表达水平(P＜0.01、0.001).结论 构树绿原酸样化合物可能通过p38-MAPK和ERK-MAPK信号通路介导线粒体氧化应激途径诱导胃癌细胞SGC-7901凋亡.
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肺瘤平膏联合化疗对肺癌患者细胞免疫功能及相关炎症因子水平的影响
目的 研究肺瘤平膏联合化疗对肺癌患者细胞免疫功能及相关炎症因子水平的影响.方法 选取2014年5月-2016年12月本院收治的202例非小细胞肺癌患者作为研究对象,按信封法随机分为单化疗组(对照组)和肺瘤平膏与化疗联合治疗组(观察组),每组各101例.观察两组近期治疗疗效、治疗前后细胞免疫功能、炎症因子水平,并记录不良反应发生情况.结果 观察组治疗后有效率及稳定率均显著高于对照组(P＜0.05).治疗后观察组CD3+、CD4+、CD4+/CD8+及NK均显著高于对照组(P＜0.05),而CD8+显著低于对照组(P＜0.05).治疗后与对照组相比,观察组血清中IL-6、TNF-α、hs-CPR水平均显著降低(P＜0.05).治疗后观察组不良反应情况显著低于对照组(P＜0.05).结论 肺瘤平膏联合化疗可有效提高肺癌患者临床疗效,调节机体免疫机制,降低炎症因子水平,改善病情,降低不良反应发生,值得推广.
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猪苓酮A通过调节Bcl-2/Bax信号通路诱导雌激素受体阴性的乳腺癌细胞凋亡研究
目的 研究猪苓酮A对雌激素受体(ER)阳性或阴性人乳腺癌细胞的凋亡作用及其可能的作用机制.方法 选择2株ER阳性人乳腺癌细胞(MCF-7细胞、BT474细胞)和1株ER阴性人乳腺癌细胞(MDA-MB-453细胞),用不同浓度的猪苓酮A分别处理24 h,或以50 μmol/L的猪苓酮A分别处理6、12、24、48 h后,分别采用噻唑蓝(MTT)法测定3株乳腺癌细胞的增殖情况;采用流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期;采用Western blottig法检测与细胞凋亡密切相关的Bcl-2家族蛋白表达情况.结果 猪苓酮A可以时间和剂量依赖性地抑制ER阴性MDA-MB-453细胞的增殖;而对于ER阳性MCF-7、BT474细胞增殖均无明显影响;细胞周期检测显示猪苓酮A可以使MDA-MB-453细胞的生长阻滞在G1或G2/M期;50 μmol/L猪苓酮A作用于MDA-MB-453细胞24h后,细胞出现明显凋亡,而MCF-7、BT474细胞则没有出现明显凋亡;Western blotting检测发现50 μmol/L猪苓酮A处理组ER阴性MDA-MB-453细胞中促凋亡蛋白Bax、Bad表达量升高,而抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-w表达量降低.结论 猪苓酮A能抑制ER阴性乳腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡,其作用机制与调控Bcl-2家族蛋白的表达量有关.
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甜梦口服液治疗利培酮所致女性精神分裂症患者高泌乳素血症的临床研究
目的 探讨甜梦口服液治疗利培酮所致女性精神分裂症患者高泌乳素血症的临床效果.方法 按随机数字表法将2016年1月-2017年6月天津市安定医院接诊的90例利培酮所致女性精神分裂症患者高泌乳素血症分为两组.对照组45例患者维持原有利培酮剂量不变,治疗组联合使用甜梦口服液治疗.连续治疗8周后,比较两组患者血清泌乳素(PRL)水平、阳性与阴性症状量表(PANSS)评分、治疗副反应量表(TESS)评分、临床总体印象量表(CGI)评分、桡骨骨密度、临床疗效以及用药安全性.结果 治疗组血清PRL水平为(80.64±35.12) ng/mL,低于对照组[(145.46±45.73) ng/mL],差异显著(P＜0.05);治疗后治疗组患者阳性症状、阴性症状、精神病理评分和总分均明显低于对照组,差异显著(P＜0.05);治疗后治疗组TESS评分、CGI评分分别为(2.64±1.25)分、(1.54±0.47)分,对照组TESS评分、CGI评分分别为(4.27±3.16)分、(2.39±0.66)分,治疗组TESS评分、CGI评分均低于对照组,差异显著(P＜0.05、0.01);治疗后治疗组桡骨骨密度为(-0.27±1.46) SD高于对照组的(-0.95±0.86) SD,差异显著(P＜0.01);治疗组总有效率为73.33％,明显高于对照组的53.33％,差异显著(P＜0.05);两组患者治疗期间心电图以及心率、血压等生命体征均无明显异常.结论 甜梦口服液可以改善利培酮所致女性精神分裂症患者高泌乳素血症,有效降低血清PRL水平,提高桡骨骨密度,改善月经不调和溢乳情况,且无明显副作用,安全性较高.
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Illumina高通量测序揭示黄连根腐根际土壤真菌群落组成及多样性
目的 对黄连根腐病病株及健株根际土壤真菌种群组成、丰富度及多样性进行分析.方法 利用Illumina高通量测序技术来分析黄连根腐病病株及健株根际土壤真菌种群组成、丰度和多样性.用Spearman分析土壤理化性质和土壤真菌丰富度前35个属的相关性进行分析.结果 高通量测序共获得106 267个有效标签(effecfivetags),主要分为子囊菌门、接合菌门、担子菌门、球囊菌门、壶菌门和Neocallimastigomycota.健株和病株土样真菌种群多样性差异不显著.病株土样中,子囊菌门、担子菌门和壶菌门的相对丰度显著高于健株土壤;而接合菌门、球囊菌门和Neocallimastigomyeota在病株土样的相对丰度则显著低于健株土样.在属水平上,病株土壤中镰刀菌属的相对丰度显著高于健株土样.Spearman分析结果表明,镰刀菌属与pH值和速效磷的含量呈显著正相关,与碱解氮的含量呈显著负相关.结论 土壤理化性质的改变与土壤真菌多样性变化相关.
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HPLC特征指纹图谱结合化学计量学比较不同生长年限川牛膝化学成分差异
目的 采用HPLC特征指纹图谱结合化学计量学方法比较1～6年生川牛膝的的化学成分特征差异.方法 采用HPLC法测定1～6年生川牛膝的色谱图,建立6×54峰面积数据矩阵并进行特征峰差异分析,运用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)对样品进行相似度分析,运用SPSS 22.0软件进行聚类分析和主成分分析.结果 特征峰差异分析得出,1年生川牛膝在4个色谱峰处和6年生川牛膝在5个色谱峰处表现出组分专属性差异,1年生样品在4个色谱峰处峰面积明显高于其他年限样品,表现出较大的组分累积量差异.相似度分析得出3、4、5年生川牛膝相似度均大于0.98,1、2、6年生川牛膝相似度均小于0.85,聚类分析的树状图和主成分分析的得分三维图均将3、4、5年生川牛膝样品聚为一类.结论 不同生长年限川牛膝间化学组分存有一定的差异,其中3、4、5年生川牛膝化学组分趋于一致,为川牛膝采收时期提供科学的参考依据.
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云南草果种质资源的遗传多样性及亲缘关系的SSR分析
目的 评价云南草果居群的遗传多样性及亲缘关系.方法 运用7对微卫星引物对24个草果居群进行分析;首先应用GenALEx计算遗传多样性参数,并进行PCoA和AMOVA分析;采用NTsys软件绘制居群聚类图;后利用Structure软件计算出佳的K值.结果 24个草果居群的Shannon多样性指数(H)的平均值为0.49,期望杂合度(He)的平均值为0.32;遗传分化系数(Fst)为0.090,基因流(Nm)为2.930.24个草果居群的遗传分化有81％存在于居群内,仅有19％存在于居群间;黄花草果23个居群的遗传一致度(I)为0.631 8～0.9824,遗传距离(D)的范围为0.017 7～0.459 2,而白花草果居群(MG5)与其他23个黄花草果居群一致度均较小,为0.369 7～0.609 0;而居群聚类分析,在遗传距离0.49处,明显地把白花草果与黄花草果分开;Structure聚类得出K=4时,209份黄花草果资源可被分为4个类群.结论 云南黄花草果居群的遗传多样性水平平均偏高;遗传变异主要存在于居群内,而非居群间.根据基因型,黄花草果和白花草果被明显地划分成2类,遗传距离很远;而黄花草果大致被分为4个类群.
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苹果属植物叶片的代谢组学分析及5种成分的含量测定研究
目的 对不同来源的苹果属植物叶片进行化学成分分析比较,为苹果属植物叶片的综合利用及资源开发奠定基础.方法 采用UPLC-DAD技术测定5种主要成分(根皮苷、三叶苷、根皮素、芦丁和槲皮苷)的含量,采用UPLC-Q-TOF-MS代谢组学技术对苹果属不同种(品种)、不同产地来源的20种共40份叶片进行了化学成分检测,并结合统计软件对各组间化学成分进行了比较分析.结果 5种成分在苹果属不同来源植物叶片中含量差异较大,其中根皮苷普遍含有,质量分数相对较高,在1.01％～17.15％,根皮素、芦丁和槲皮苷也较广泛存在,而三叶苷则仅在真正苹果组的山荆子系和花楸苹果组中存在,苹果系和栽培品种中未检测到.代谢组学分析结果表明真正苹果组中苹果系和山荆子系化学成分差异显著,共发现26个差异标志物;不同产地来源的植物叶片化学成分有所不同;野生种与栽培种植物叶片化学成分相似.结论 苹果属植物叶片普遍含有根皮苷等多酚类成分,是潜在的药物和保健产品资源;该属植物叶片的化学成分种类和含量在不同组、系及产地间具有一定的差异,为合理利用该属植物奠定基础;另外,苹果属植物叶片资源丰富且可再生,值得进一步深入研究和开发.
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不同类型掩味剂对龙胆、苦参、穿心莲、莲子心4种中药水煎液的抑苦效能及抑苦规律评价
目的 采用经典人群口感评价法(THTPM)及电子舌(E-tongue)探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)等不同类型掩味剂在不同浓度时对苦味中药水煎液(BDCMM)的抑苦效能及抑苦规律.方法 基于THTPM法,以苦度降低值(△I)、修正抑苦率(CRBS)及修正半效抑苦效价指数(PI50)为指标,评价4种掩味剂不同浓度时对苦参等BDCMM的抑苦效能,并建立ΔI与掩味剂浓度之间的关系模型,探讨掩味剂对不同BDCMM的抑苦规律;基于电子舌法,分别测定HP-β-CD、安赛蜜不同浓度时对苦参等BDCMM的电子舌味觉响应信息值,以电子舌苦度降低值(△Ie)为指标,探索△Ie随掩味剂浓度变化的规律;结合THTPM和电子舌所得ΔI建立抑苦效果预测模型.结果 测得不同质量浓度的掩味剂对4种BDCMM的ΔI、CRBS和PI50,均可用于比较掩味剂的抑苦效能;ΔI与掩味剂浓度之间符合威布尔曲线模型;基于电子舌得到△Ie,建立了其与掩味剂浓度关系的抑苦效果模型;建立了△Ie与△I的关系模型,HP-β-CD对2种BDCMM的两类△Ie的模型决定系数分别为0.986 l、0.977 9、0.989 0、0.982 0 (P＜0.01,n=6);安赛蜜对传感器无响应,未建立抑苦规律模型.结论 基于THTPM与电子舌建立了掩味剂对BDCMM的抑苦效能评价方法,初步掌握了分子包合、高效增甜等不同抑苦机制的掩味剂对苦参等BDCMM的抑苦规律.
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马钱子总碱脂质液晶纳米粒的制备和体外评价研究
目的 制备一种马钱子总碱(TASS)的新剂型,以期提高TASS的载药量和经皮渗透性能.方法 采用热溶剂-高压均质法制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒(TASS-LLCN),采用超滤离心法测定包封率,以包封率为指标采用星点设计-响应面法优化TASS-LLCN的处方,并对优化后制备的TASS-LLCN的基本性能进行评价.同时,采用Franz扩散池法比较TASS-LLCN凝胶和TASS普通凝胶的体外经皮渗透特性,初步考察TASS-LLCN凝胶的经皮渗透行为.结果 TASS-LLCN的佳制备处方为甘油单油酸酯(GMO)1 403.19 mg、GMO-泊洛沙姆407 (GMO-F127)质量比为7.25:1、载药量为9.48％,预测包封率为64.01％;制剂质量评价显示制得的纳米粒平均粒径为186 nm左右,Zeta电位为-33.1 mV,pH值6.83,稳定性良好;透皮实验显示,TASS-LLCN的24 h累积透过量和渗透速率均大于TASS普通凝胶,具有显著性差异(P＜0.05),可以促进有效成分的吸收;TASS-LLCN的皮肤滞留量大于TASS普通凝胶,说明药物在皮下形成储库,有利于药物的持续释放.结论 TASS-LLCN可显著提高TASS的载药量和经皮渗透性能,是一种潜在的具有缓释作用的新型药物.
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雷公藤红素/丹参酮ⅡA磺酸钠共传递脂质体的制备、表征及协同抗乳腺癌研究
目的 探索组分配比可控的雷公藤红素(Cel)/丹参酮ⅡA磺酸钠(STS)共传递脂质体(celastrol/sodium tanshinon ⅡA sulfonate-coloaded liposome,Cel/STS-CL)制备工艺,并验证其体外抗乳腺癌协同效应.方法 通过体外MTT实验确定Cel和STS协同抗肿瘤的佳配比,以薄膜分散法构建佳比例的双组分共传递脂质体系统,借助动态光散射(DLS)、透射电镜(TEM)及HPLC等手段表征脂质体的制剂学和形态学行为.同时,以人乳腺癌MCF-7细胞为模型,通过考察脂质体胞内滞留、抗细胞增殖以及诱导细胞凋亡等实验验证递药系统体外协同抗乳腺癌效应.结果 通过常规的薄膜分散法将亲水性和亲脂性组分同时高效地包埋至脂质体中,该粒子形态圆整,双分子层清晰可见,平均粒径为(104.7±2.1) nm,多分散指数(PDI)为0.217±0.002,Zeta电位为(-48.8±2.3) mV,Cel和STS的包封率分别为(82.2±2.7)％和(66.2±2.3)％.细胞实验表明,Cl/FSTS-CL的细胞摄取能力相比对照组提高30倍,对MCF-7细胞的半数抑制浓度(IC50)为(1.42±0.12)μmol/L,相较单组分治疗组的协同指数为0.81;Cel/STS-CL诱导MCF-7细胞凋亡率达到80％,相比雷公藤红素单组分脂质体(celastrol-loaded liposome,Cel-Lip)提高0.1倍.结论 所构建的Cel/STS-CL制备工艺可靠,体外协同抗乳腺癌效应明显,具有较高的后续研究价值.
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基于Weibull分布函数的枸杞真空脉动干燥过程模拟及动力学研究
目的 以枸杞为研究对象,探索枸杞的真空脉动干燥过程中水分变化规律及动力学模型,为改善表面结壳,缩短干燥时间提供理论依据.方法 将真空脉动干燥技术应用于枸杞的干燥,研究不同干燥温度(50、55、60、65℃)、真空时间(5、10、20、30 min)和常压时间(2、4、8 min)对枸杞干燥动力学、水分有效扩散系数(Deff)和干燥活化能(Es)的影响,利用Weibull分布函数对干燥过程进行模拟与分析.结果 干燥温度、常压时间和真空时间均对枸杞的干燥有显著影响,当干燥温度60℃,常压时间4 min,真空时间10 min时,干燥时间为284 min;Weibull分布函数能很好地描述枸杞的真空脉动干燥过程;尺度参数α与干燥时间有关,并随干燥温度的升高而降低;干燥温度、真空时间和常压时间对形状参数β的影响较小,β值和干燥方式相关;水分Deff在2.02×10-8～3.56×10-8 m2/s,干燥Ea为36.27 kJ/mol.结论 Weibull分布函数可预测枸杞药材真空脉动干燥过程中的水分脱除规律,对于枸杞干燥过程的预测、调控和工艺优化具有重要意义.
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乙酰胆碱酯酶微反应器的制备及其中药抑制剂筛选方法的建立
目的 制备固定化乙酰胆碱酯酶微反应器,并建立可用于中药乙酰胆碱酯酶抑制剂的快速筛选方法.方法 以戊二醛为交联剂,氨基磁性微球为载体,制备一种新型的固定化乙酰胆碱酯酶微反应器,并对其理化性质和色谱性能进行了表征;应用该酶反应器对千层塔Huperzia serralum各提取部位进行酶抑制剂的筛选.结果 酶反应体系的佳底物浓度为50μmol/L,孵育时间5 min;红外表征、专属性验证、酶动力学考察以及稳定性考察均说明了该酶反应器的有效性;从千层塔提取物中筛选获得了石杉碱甲等乙酰胆碱酯酶抑制剂.结论 建立了一种有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂高通量筛选方法,可进一步推广与应用.
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马钱子碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片的研制
目的 制备马钱子碱固体脂质纳米粒(SLN)及其冻干粉,进一步制备成马钱子碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片(SLN-HMST),并探讨体外释药影响因素及释药机制.方法 在单因素考察的基础上设计正交试验优化马钱子碱SLN-HMST处方.分别采用零级模型、一级模型和Higuchi模型对马钱子碱SLN-HMST体外释药模型进行拟合,采用Ritger-Pappas模型探讨缓释片释药机制.结果 优化后的马钱子碱SLN-HMST体外释放行为符合一级释药模型,释药方程为In(1一Mt/M∞)=-0.212 1 t+0.106 4(r=0.992 3),12h内累积释放度为91.48％,具有明显的缓释特征,释药机制为扩散和溶蚀共存.结论 制备的马钱子碱SLN-HMST,工艺重复性较好,在12h内具有良好的体外缓释作用.
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花椒属植物抗感染作用研究进展
芸香科花椒属Zanthoxylum植物在我国有50余种,是十分重要的中药,具有多种药理活性,尤其是抑制病原微生物和寄生虫生长作用,可以作为抗感染药物的来源.对近年来花椒属植物抗感染性作用成分的研究进展进行综述,所涉及的感染性病原体包括细菌、真菌、病毒、寄生虫,以期为寻找结构新颖和具有新的作用机制的抗感染药物提供参考.
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阿霉素肾病模型及其病理机制研究进展
阿霉素肾病模型是目前公认的能够较好模拟人类肾病的模型之一,其动物模型的表现类似于临床的人类肾病综合征,其细胞模型因能够较好地模拟肾小球足细胞的基本功能而广泛应用于肾病的病理机制研究.从阿霉素肾病的动物模型和体外细胞模型入手,旨在系统地阐述阿霉素肾病模型的造模方法和病理机制,为基于肾脏疾病的药物研发提供科学、合理的药理学实验模型参考,为开展中药复方治疗肾病的作用机制研究提供依据.
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常用中药肝毒性成分代谢与毒理研究进展
近年来,随着我国医药卫生健康产业的稳步发展,中医药逐步获得世界人民的认可和信赖,中药在临床治疗和养生保健方面的使用量逐步攀升,其研究价值也日益凸显.然而,中药在使用过程中伴随的毒副作用也引起广泛的关注,因中药制剂服用不当所导致肝功能损害时有报道.迫切需要深入研究和整理中药肝毒性机制,保障常用中药的临床安全有效.在查阅近几年来常见中药肝毒性相关文献的基础上,从代谢与分子方面深入分析常用中药肝毒性成分的毒理机制,以期为中药肝毒性研究提供新思路,为中药临床合理使用提供有益参考.
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等温滴定量热技术在药物研究中的应用
等温滴定量热(ITC)技术是一项可实时、定量、在线和动态描述反应过程的热分析技术,可给出主客体相互作用的结合常数(association constant,KA)、解离常数(disassociation constant,KD)、结合化学计量比(stoichiometry ratio,An)、焓变(enthalpy change,△H)和熵变(entropy change,ΔS)等热力学参数.该技术具有量热灵敏度高、测量准确等优点.阐述了ITC技术的原理及应用特点,从药物与蛋白之间相互作用、药物与DNA分子间相互作用、临床用药相容性、在药物制剂中的应用及药物与生物膜间相互作用等方面综述了ITC在药物研究领域中的应用进展,并对该技术在非特异性相互作用方面的应用进行了展望.
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中药口腔崩解片的研究进展
口腔崩解片是一种不需用水送服即可在口腔内迅速崩解的特殊片剂,具有崩解迅速、生物利用度高、服用方便等优势.中药口腔崩解片近年来发展迅速,为中药在急症治疗方面提供了新的思路.同时中药口腔崩解片面临着口感差、崩解迟缓、质量评价体系不完善等诸多问题.通过查阅近年来口腔崩解片的相关文献,从发展现状、制备工艺、主要问题、质量评价等方面进行综述,为中药口腔崩解片的深入研究提供参考和借鉴.
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尖叶假龙胆的化学成分及药理作用研究进展
尖叶假龙胆Gentianella acuta为常用蒙药,主要活性成分为山酮类,还含有萜类、苯丙素类等成分.其具有清热利湿的功效及抗肿瘤、护肝、抗抑郁、抗炎等药理作用.查阅近30年国内外文献,就尖叶假龙胆的化学成分、药理学作用进行综述,以期为其深入开发利用提供参考.
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中药药效物质筛选与辨识的研究思路及进展
中药及其复方所含化学成分复杂多样,药理作用具有多途径、多靶点协同作用的特征,中药药效物质基础研究是中药现代化的重点和难点.目前,中药药效物质基础研究思路和研究方法不断创新,综述并归纳了中药药效物质筛选与辨识的思路及进展,指出应建立多学科交叉、多维立体筛选和评价的研究模式,以期为深入和全面地揭示中医药作用机制和配伍规律,以及构建中药质量评价体系等提供参考.
