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银杏的临床应用
银杏系侏罗纪的子遗植物,其性平味甘苦涩,有益肺气、定痰喘、止带浊、缩小便,通经等功效.银杏中含有多种化学成分,其中具有药用价值的成分主要为黄酮类化合物,萜内酯类化合物和酚酸类化合物,鉴于该植物在治疗心脑血管疾病及老年痴呆症等方法的独特疗效,近二十年来,国内外对银杏进行了大量的开发研究,其作用非常广泛.
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酚酸类物质对铜绿微囊藻以及蛋白核小球藻的抑藻作用
目的 研究单一以及复合酚酸对混合藻类的抑制作用.方法 选用水杨酸、肉桂酸与焦性没食子酸单一或两两结合作用于铜绿微囊藻(Microcystis aeruginosa)与蛋白核小球藻(Chlorella pyrenoidosa)的复合体系,以叶绿素为生物量指标,计算其单一酚酸抑藻的半大效应浓度(EC50),判断其联合抑藻的复合效应.结果 三种酚酸单独对铜绿微囊藻和蛋白核小球藻混合藻类均有一定抑制作用,抑制作用为焦性没食子酸＞水杨酸＞肉桂酸,实验第6d,这三种酚酸单独对铜绿微囊藻和蛋白核小球藻混合体系抑制作用的EC50依次为:7.87、64.90以及89.34 mg/L;复合酚酸对混合藻的抑制作用为焦性没食子酸与水杨酸组合＞焦性没食子酸与肉桂酸组合＞水杨酸与肉桂酸组合,前两种组合表现为协同抑藻作用,后一种组合的抑藻效应为相加作用.结论 某些酚酸联合应用可协同抑藻,从而能减少其单一酚酸的使用量,具有相对较高的环境安全性.
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从蜡烛果中分离得酚酸苷类化合物
作者从蜡烛果植物叶和茎的甲醇提取物中分离鉴定出2种新的酚酸苷类化合物parmentins A(1)和B(2)，以及5种已知化合物β-谷甾醇和豆甾醇的混合物(3)、β-谷甾醇葡萄糖苷(4)、异香草酸(5)、香草酸(6)和对羟基苯甲酸(7)。
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中国鼠尾草属酚酸类活性成分的分布规律研究
唇形科鼠尾草属(Salvia)植物,在全球约有1000种,中国约有84种,资源丰富且分布广泛,尤以中国西南地区为多.本属是药用植物的一个重要类群.为了深入探讨本属植物在亲缘学、化学成分及传统疗效方面的联系,我们应用HPLC-DAD法检测了分布于本属的酚酸类成分.研究表明,本属植物所含酚酸类成分相当丰富,尤其是在宽球苏组和丹参组的植物中.这两个类群中的药用植物在传统疗效方面具有活血通经、通络的功效,在民间作为"丹参"使用的植物皆来自这两组.然而我们的实验数据表明,适合作"丹参"入药的植物仅仅限制在丹参组中.同时,鼠尾草亚属的植物在传统疗效方面具有清热、凉血的倾向,这类植物是寻找抗菌、抗病毒、抗癌等药物的重要研究对象.
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升麻治疗乙型病毒性肝炎的活性部位筛选
目的:筛选升麻药材中治疗乙型病毒性肝炎的药用活性部位.方法:采用树脂分离技术,制备升麻总酚酸、总皂苷部位,并以拉米夫定为阳性药,选择HBV转基因小鼠作为受试动物,以小鼠血清中HBsAg及HBeAg为指标;以HepG2-2.2.15细胞株为模型,检测细胞内核心颗粒HBV DNA的变化,考察升麻水提液、总酚酸、总皂苷、升麻苷及阿魏酸5个组分对HBsAg及HBeAg的影响.结果:5个组别对小鼠血清中HBsAg及HBeAg均有一定的降低作用,且总酚酸显著降低HBsAg及HBeAg,与对照组有显著性差异(P＜0.01),且阿魏酸是其中的有效成分;总皂苷可以降低HBsAg,与对照组有较显著性差异(P＜0.05),但是升麻苷对HBsAg及HBeAg的作用均无显著性差异;升麻总酚酸能明显降低HepG2-2.2.15细胞胞浆核心颗粒HBV DNA水平(P＜0.01).结论:升麻中的总酚酸部位是其治疗乙型病毒性肝炎的药用活性部位,本研究为治疗乙型病毒性肝炎的药物开发提供了数据参考.
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UPLC-Q-TOF-MS分析补肾强身片中化学成分
目的:采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)对补肾强身片中的化学成分进行研究.方法:以Agilent SB-C18色谱柱(4.6 mm× 100 mm,2.7μm),流动相乙腈-0.1％甲酸水溶液,梯度洗脱,流速0.5 mL· min-1,柱温40℃,电喷雾离子源,正、负离子模式下采集数据.首先对有对照品的成分进行定性分析,对于多数没有对照品的成分,主要根据UPLC-Q-TOF-MS提供的准确相对分子质量和离子碎片信息并结合文献数据比对进行化学成分结构推测鉴定.结果:共鉴定了补肾强身片中50个化学成分,包括酚酸类19个、黄酮类25个、裂环环烯醚萜类4个、苯乙醇苷类1个、生物碱类1个,其中12个成分(原儿茶酸,红景天苷,原儿茶醛,绿原酸,金丝桃苷,异槲皮苷,特女贞苷,朝藿定C,淫羊藿苷,山柰酚,宝霍苷Ⅰ,紫云英苷)通过与对照品比对进行定性分析.结论:UPLC-Q-TOF-MS可以简便、快速地对补肾强身片中化学成分定性分析,该研究丰富了补肾强身片中化学成分的信息,为补肾强身片药效物质基础研究、质量控制及其临床用药提供了参考.
关键词： 补肾强身片 超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱 酚酸 黄酮 -
吴茱萸水提取物化学成分研究
目的:研究吴茱萸Euodia rutaecarpa果实水提取物的化学成分.方法:采用大孔吸附树脂,硅胶,小孔树脂凝胶(MCI),羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20),ODS柱色谱以及半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果:从吴茱萸果实的水提物中分离鉴定了11个化合物,包括5个酚酸及其苷,分别为绿原酸(1),新绿原酸(2),隐绿原酸(3),松柏苷(4),咖啡酸(5);4个黄酮及其苷,分别为槲皮素-3-O-α-D-吡喃阿拉伯糖苷(6),金丝桃苷(7),芦丁(8),槲皮素(9);1个柠檬苦素苷,为limonin diosphenol 17-β-D-glucopyranoside(10);1个生物碱,为去氢吴茱萸碱(11).结论:化合物2～4,6为首次从该属植物中分离得到.通过二维核磁波谱确证,首次完整报道化合物10的氢谱数据.鉴于吴茱萸的基原有3个(吴茱萸、石虎和疏毛吴茱萸),通过对照品的超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS)分析,对3种植物基原的吴茱萸药材进行成分确认,从石虎和疏毛吴茱萸中首次鉴定出绿原酸(1),新绿原酸(2)和隐绿原酸(3),从石虎中鉴定出金丝桃苷(7).
关键词： 吴茱萸 化学成分 酚酸 柠檬苦素苷 超高效液相色谱-质谱联用 -
五味子不同部位黄酮和酚酸类成分的含量测定及抗氧化活性
目的:建立超高效液相色谱法测定五味子不同部位中黄酮和酚酸类成分的含量,并研究其体外的抗氧化活性.方法:运用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×5.0 mm,1.7 μm),乙腈-0.01磷酸水梯度洗脱,柱温30℃.黄酮类成分检测波长为360 nm,流速0.35 mL·min-;酚酸类成分检测波长为280 nm,流速0.30 mL·min-1.以DPPH和ABTS法对其抗氧化活性进行比较.结果:五味子不同部位中黄酮和酚酸类成分含量差异显著,叶中黄酮类成分的含量,约为藤茎黄酮类成分含量的3.8倍,果实的49.5倍;叶中酚酸类成分的含量,约为藤茎酚酸类成分含量的4.2倍,果实的21.5倍.叶、藤茎的抗氧化活性显著高于果实,叶、藤茎的DPPH自由基清除率分别为果实的8.3倍和4.3倍;ABTS总抗氧化能力分别为果实的2.9倍和1.3倍.结论:五味子不同部位中总黄酮和酚酸成分含量和抗氧化活性具有显著正相关,表明五味子抗氧化活性可能与总黄酮和酚酸类物质的含量有关.该方法简便易行,结果准确,重复性好,可用于五味子药材中黄酮和酚酸类成分的含量测定,同为五味子不同部位的合理应用提供一定的理论依据.
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丹参活性成分及相关分离分析方法研究进展
对丹参中活性成分及其分离分析方法进展进行文献整理和介绍,以方便大家更为清晰而全面的了解丹参,为其进一步开发利用提供有益参考.依据相关文献,总结丹参中主要成分的具体生物活性及其分离分析方法进展.现代研究表明,丹参中主要活性成分为酚酸和二萜醌类化合物,药理作用广泛,是其发挥活血祛瘀,通经止痛等传统功效的重要物质基础；此外,还出现了一些针对上述活性成分,较为高效、快速的分离分析方法.
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菝葜的化学成分研究
目的:对百合科菝葜属植物菝葜Smilax china干燥的根茎进行化学成分研究.方法:采用硅胶、凝胶色谱法进行分离纯化,并运用现代波谱技术(ESI-MS,1H-NMR,13C-NMR)进行结构鉴定.结果:从菝葜的醋酸乙酯部分分离得到13个化合物,分别鉴定为:山柰酚-7-O-β-D.葡萄糖苷(1),黄杞苷(2),异黄杞苷(3),山柰酚(4),二氢山柰酚(5),二氢山柰酚-5-O-β-D-葡萄糖苷(6),芦丁(7),山柰酚-5-O-β-D-葡萄糖苷(8),白藜芦醇(9),香草酸(10),3,5-二甲氧基4-O-β-D-吡喃葡萄糖基肉桂酸(11),β-谷甾醇(12),β-胡萝卜苷(13).结论:化合物1,3,7,8,11为首次从该种植物中分离得到,化合物8,11为首次从该属中分离得到.
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RRLC-UV法同时测定丹参中酚酸类成分的含量
目的:建立RRLC-UV法同时测定丹参药材中9种酚酸的含量.方法:以3,4-二羟基苯乙酸为内标,采用Agilent Zorbax Eclipse Plus C_(18)(2.1 mm×50 mm,1.8μm)色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相梯度洗脱,流速0.3 mL·min~(-1),检测波长质量286 nm.结果:这9种成分在测定质量浓度范围内与色谱峰面积线性关系良好,相关系数不低于0.999 5.仪器精密度和方法精密度RSD均小于2.4%,9种成分平均回收率在96.7%～102.6%,RSD均小于3.1%(n=3).结论:该方法简便、快速,结果准确,重复性好,适用于丹参药材的质量控制.
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丹参素在加温加速条件下的含量变化规律研究
目的:探讨加温加速条件下丹参素在其对照品及丹参注射液中的含量变化规律,为丹参素的稳定性研究提供参考资料.方法:采用HPLC法测定丹参素含量,经典恒温加速试验法考察丹参素在对照品溶液与丹参注射液中的含量变化.结果:在加温加速试验条件下,对照品中的丹参素含量降低;而注射液中的丹参素含量反而增高.结论:丹酚酸类化合物在加速试验条件下能水解生成丹参素,含丹参制剂在以丹参素为指标预测及评价其稳定性时,对此应引起足够重视.
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蒙古蒲公英的化学成分研究
目的:研究蒙古蒲公英Taraxacum mongolicum的化学成分.方法:采用色谱法分离化学成分,波谱法鉴定其结构.结果:从蒙古蒲公英全草中分离并鉴定了44个化合物,包括16个黄酮类衍生物(1～16),15个酚酸类化合物(17～31),1个香豆素类化合物(32),2个木脂素类化合物(33～34),4个倍半萜(35～38),3个三萜类化合物(39～41),1个长链脂肪酸类化合物(42),2个甾体类化合物(43～44).结论:其中化合物14,15,34,35为新化合物,分别命名为:isoetin-7-O-β-D-glucopyranosyl-2′-O-α-L-arabinopyranoside(14),isoetin-7-O-β-D-glucopyranosyl-2′-O-α-D-glucopyranosidc(15),蒙古蒲公英素A(6,9,10-trihydroxy-benzoxanthene-1,2-dicarboxylic acid,mongolicuminA,34),蒙古蒲公英素B(11-hydroxy-2-oxo-guaia-1(10),3,5-trien-8,12-lactone,mongolicumin B,3s);化合物1,3,6～13,20～22,30,31为首次从本属植物中分离得到,化合物18,23～29,32,37～42为首次从该种植物中分离得到.
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三春水柏枝化学成分的研究Ⅰ
目的:研究三春水柏枝的化学成分.方法:用硅胶柱色谱法分离,用理化性质及波谱方法鉴定结构.结果:从石油醚部位分离鉴定了4个化合物:3-羰基-14-taraxeren-28-醛(1),3-羰基-14-taraxeren-28-醇(2),表无羁萜醇(3),4-甲基-豆甾-7-烯-3-醇(4);从醋酸乙酯部位分离鉴定了3个化合物:morelloflavone(5),3,5-二羟基-4-甲氧基-苯甲酸甲酯(6),3-羟基-4-甲氧基-反式桂皮酸(7).结论:以上均为首次从该属植物中分离得到.
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连作地黄根际土壤中酚酸类物质的动态变化
目的:通过对正茬和重茬地黄进行大田生物测试,并检测土壤中的一元酚酸类物质,为缓解地黄化感自毒作用和消减连作障碍提供理论依据.方法:采用HPLC检测不同生育时期的正茬和重茬地黄根际土壤中与化感现象密切相关的5种酚酸(阿魏酸、对羟基苯甲酸、香草酸、香豆酸和丁香酸).结果:正茬地黄生长健壮.收获时,正茬地黄的块根干重和体积分别为重茬地黄的6.02,7.71倍.结论:苗期和伸长期是连作地黄自毒作用发生的关键时期,此时期,重茬地黄土壤中阿魏酸、香豆酸、丁香酸和对羟基苯甲酸的含量和重茬地黄叶片、块根的生长有较强的反比关系,其中阿魏酸对重茬地黄的抑制作用占主要方面.
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当归超临界提取物和酚酸类成分配伍预防结直肠癌作用研究
该文旨在考查当归酚酸类提取物配伍低、中、高3个剂量的当归超临界提取物在氧化偶氮甲烷/葡聚糖硫酸钠(AOM/DSS)小鼠结直肠癌模型上的癌症预防作用.采用AOM单剂量注射启动癌症发生,口服DSS诱导小鼠慢性结直肠炎发生,促进肿瘤发展,模拟人类炎症相关的结直肠癌的发生发展全过程.在结直肠癌模型启动阶段,当归酚酸以1 g·kg-1体质量剂量口服给药,在模型发展阶段,低、中、高3个剂量(15,30,60 mg· kg-体质量)的当归超临界提取物对小鼠进行灌胃给药,在第12周实验结束时取出小鼠结直肠组织,计算肿瘤发生率,测量肿瘤的体积,进行组织病理学分析,免疫组化考察肿瘤组织中PCNA和8-羟基鸟嘌呤表达,Western blot法分析肿瘤组织中γ-H2AX,iNOS和COX-2表达量.结果显示,当归酚酸配伍超临界提取物能够有效抑制肿瘤的发生发展,降低结直肠组织中细胞增殖活性,减轻DNA损伤,抑制炎性反应,并且表现出一定的剂量依赖性.其作用机制可能与当归酚酸类提取物在模型前期抵抗AOM造成的DNA氧化损伤,当归超临界提取物在模型后期抑制DSS诱导的慢性炎性反应相关.综上,当归酚酸配伍超临界提取物对于AOM/DSS诱导的小鼠结直肠癌的发生发展具有一定的干预作用,具有开发成癌症化学预防药物的潜力.
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超高效液相色谱-串联质谱同时测定首乌藤中13种成分
建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)同时测定首乌藤中二苯乙烯(二苯乙烯苷、虎杖苷、白藜芦醇)、蒽醌(大黄素、大黄素甲醚、大黄素-8-β-D-葡萄糖苷、芦荟大黄素)、黄酮(表儿茶素、芦丁、金丝桃苷、紫云英苷、槲皮素)及酚酸(没食子酸)等13种成分的方法.采用Waters BEH C18(2.1 mm×100 mm,1.7 μm)色谱柱,流动相为水(含0.1％甲酸)-乙腈,梯度洗脱,柱温35℃,流速0.25 mL·min-1,采用电喷雾离子源(ESI),多反应离子监测(MRM)扫描方式进行检测.采用TOPSIS法对13种成分进行分析评价.结果13种成分在一定浓度范围内均呈良好的线性关系,相关系数大于0.991 5,精密度、重复性和稳定性良好;加样回收率在95.24％ ～ 102.3％,RSD均小于5％.TOPSIS分析显示广州产的样品综合质量较好.所建立的方法准确、专属性、重复性较好,可用于首乌藤中多元功效物质或指标成分的同时测定,为首乌藤药材内在质量的综合评价和全面控制提供新的方法参考.
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固相萃取快速测定黑果枸杞果汁中酚酸类化合物
目的:建立固相萃取-HPLC快速测定黑果枸杞果汁中6种酚酸(没食子酸、原儿茶素、儿茶素、绿原酸、咖啡酸、丁香酸).方法:经过固相萃取后的黑果枸杞果汁在色谱条件为:C18柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-0.2%甲酸缓冲液,流速1 mL·min-1时进行梯度洗脱.结果:6种酚酸类化合物在一定的范围内有良好的线性关系,相关系数均为0.9999.平均回收率(n=5)分别为97.70%(RSD2.3%),99.64%(RSD1.8%),100.70%(RSD2.1%),99.98%(RSD2.6%),99.60%(RSD2.2%),99.04%(RSD2.4%).结论:通过固相萃取技术以及HPLC法测定6种酚酸类成分的含量,为黑果枸杞果汁的质量控制和资源开发提供了切实可行的方法.
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长松萝中酚类化学成分研究
采用硅胶、Sephadex LH-20和半制备HPLC等色谱方法,从长松萝乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到16个化合物,经MS,NMR等波谱技术鉴定为2,6,2 '-三羟基-4-甲基二苯甲烷(1),lecanorin (2),3-hydroxy-5-methylphenyl 2-hydroxy-4-methoxy-6-methylbenzoate (3),lecanorin E (4),3'-methylevernic acid(5),evernic acid(6),坝巴酸(7),3,7-dihydroxy-1,9-dimeth-yldibenzofuran(8),苔黑酚(9),苔黑素单甲醚(10),methyl orsellinate (11),methyl everninate (12),2,5-二甲基间苯二酚(13),2-羟基-4-甲氧基-3,6-二甲基苯甲酸(14),扁枝衣酸乙酯(15),苔黑酚羧酸乙酯(16).化合物1为首次以天然产物形式获得,定名为长松萝酚.化合物3,4,8,10,12和13为首次从松萝科植物中分离得到.除2,5,10外的其他化合物经体外抗炎活性筛选,结果显示1,8,13对RAW264.7细胞中NO生成有显著的抑制活性.
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多枝柽柳中的酚酸类化学成分
多枝柽柳在宁夏民间常用于治疗类风湿关节炎,为了寻找其中的有效成分,为药用开发提供科学依据,对多枝柽柳的化学成分进行了研究.利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和重结晶法对多枝柽柳的化学成分进行分离纯化,化合物的结构依据其理化性质和波谱数据得以鉴定.从正丁醇层中分离得到10个化合物,分别鉴定为monodecarboxyellagic acid(1),鞣花酸(2),3,3’-二甲基鞣花酸(3),3,3’-二甲基鞣花酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(4),3,3’-二甲基鞣花酸-4’-O-α-D-阿拉伯糖苷(5),阿魏酸(6),异阿魏酸(7),咖啡酸(8),4-氧-乙酰基咖啡酸(9),4-甲基-1,2-二苯酚(10).除化合物7异阿魏酸外,其余9个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中5,9,10为首次从该属植物中分离得到.
