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硝基芳烃对青鳉鱼鳃腺苷三磷酸酶的抑制和构效分析
硝基芳烃类化合物是吉林省第二松花江重要的典型污染物,也是OECD和美国EPA规定的优先污染物.有关硝基苯对于水生生物种类的毒性和定量结构活力相关性分析(QSARs)已有研究,但是,硝基芳烃对青鳉鱼鳃ATPase(腺苷三磷酸酶,EC 3·6·1·3)活力的50%抑制浓度EC50值的可利用资料尚未见报道.
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酚酸类物质对铜绿微囊藻以及蛋白核小球藻的抑藻作用
目的 研究单一以及复合酚酸对混合藻类的抑制作用.方法 选用水杨酸、肉桂酸与焦性没食子酸单一或两两结合作用于铜绿微囊藻(Microcystis aeruginosa)与蛋白核小球藻(Chlorella pyrenoidosa)的复合体系,以叶绿素为生物量指标,计算其单一酚酸抑藻的半大效应浓度(EC50),判断其联合抑藻的复合效应.结果 三种酚酸单独对铜绿微囊藻和蛋白核小球藻混合藻类均有一定抑制作用,抑制作用为焦性没食子酸＞水杨酸＞肉桂酸,实验第6d,这三种酚酸单独对铜绿微囊藻和蛋白核小球藻混合体系抑制作用的EC50依次为:7.87、64.90以及89.34 mg/L;复合酚酸对混合藻的抑制作用为焦性没食子酸与水杨酸组合＞焦性没食子酸与肉桂酸组合＞水杨酸与肉桂酸组合,前两种组合表现为协同抑藻作用,后一种组合的抑藻效应为相加作用.结论 某些酚酸联合应用可协同抑藻,从而能减少其单一酚酸的使用量,具有相对较高的环境安全性.
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经皮穴位电刺激对瑞芬太尼抑制气管插管反应EC50的影响
目的:观察经皮电刺激(TEAS)合谷、内关穴对瑞芬太尼抑制气管插管反应半数有效效应室浓度(EC50)的影响,探讨TEAS对插管应激反应的抑制效果.方法:40例静脉全身麻醉气管插管择期手术患者,美国麻醉医师协会(ASA)分级Ⅰ～Ⅱ级,随机分为观察组和对照组,每组20例.全麻诱导前观察组经皮电刺激双侧合谷、内关穴30 min,波型选用疏密波,频率2 Hz/100Hz;对照组在穴位上假刺激,刺激仪仅有灯亮,未有电流输出,之后进行静脉全麻诱导,当丙泊酚与瑞芬太尼的靶浓度稳定于预先设定值,行气管插管.采用Dixon序贯法测定瑞芬太尼抑制气管插管反应EC50.结果:观察组瑞芬太尼抑制气管插管反应EC50为3.46 ng/mL,95％置信区间为2.80～4.27 ng/mL;对照组为4.18 ng/mL,95％置信区间为3.30～5.29 ng/mL,两组比较差异有统计学意义(P＜0.01).结论:经皮穴位电刺激可明显降低瑞芬太尼抑制气管插管反应EC50,降幅约为17％.
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序贯法测定地佐辛在下肢骨折内固定术后静脉镇痛的EC50、EC95
目的 通过序贯法测定地佐辛下肢骨折内固定术后镇痛的EC50、EC95.方法 随机取胫/腓骨骨折内固定术后需镇痛治疗患者,ASA I～II级,无地佐辛使用禁忌症,使用静脉PCA持续镇痛.初始地佐辛配置剂量0.8 mg/kg-1·100 ml-1,根据序贯法,以0.05 mg/kg·100 ml阶梯增减配置剂量,以上一例患者的镇痛效果确定下一例患者所用的地佐辛配置剂量.序贯给药后记录相应观察指标,以BCS舒适评分评价镇痛效果,并以视觉模拟评分评价疼痛强度,当BCS≥2、VAS＜3时,认为镇痛满意.按Dixon and Massey序贯分配实验公式,计算地佐辛EC50、EC95及其对应的95%CI.结果 使用地佐辛达到患者镇痛满意时,其EC50为0.58 mg/kg·100 mL-1 [95%CI(0.50～0.61 mg/kg-1·100 mL-1)];EC95为0.68 mg/kg-1·100 m-1[95%CI(0.64～0.96 mg/kg 100 mL-1)].结论 单一使用地佐辛可得到满意的镇痛效果,但患者的费用较高;恶心呕吐是较常见的不良反应,预防性镇吐措施是非常必要的;所有患者,均未出现镇静过度及显著呼吸抑制,对于高龄和/或低体重的患者可能是一种更适合的镇痛药物选择.
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老年患者支气管镜检查去除喉罩时七氟烷的有效浓度
喉罩作为一种新型通气道，对咽喉部刺激小，应激反应轻等优点，已广泛应用于各类人群的麻醉。术毕麻醉过浅去除喉罩通气道时常容易发生肢体运动、气道不良反应等，保证足够的麻醉深度去除喉罩可以明显减少呛咳、喉痉挛等并发症。七氟烷具有血气分配系数低且无刺激性等特点，能提供良好的麻醉深度、术毕苏醒迅速且能快速有效地恢复气道保护性反射。本研究旨在探讨全凭七氟烷吸入麻醉下老年患者支气管镜检查术去除喉罩时所需要七氟烷的佳半数有效浓度（EC）50和EC95值。
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瑞芬太尼用于抑制全麻拔管期呛咳反射的EC50值
目的：探讨拔管期间瑞芬太尼抑制呛咳反射的有效浓度。方法选择全身麻醉下行腮腺外科手术患者40例随机分为两组，拔管刻按序贯法TCI给予瑞芬太尼，记录患者生命体征及呛咳反应，采用公式计算抑制呛咳的瑞芬太尼靶浓度EC50及95％置信区间。结果瑞芬太尼用于拔管期间抑制呛咳反射的EC50值为0．73 ng/ml，95％置信区间是0．69～0．78 ng/ml。结论拔管期间泵注瑞芬太尼可有效控制患者清醒吸痰拔管刺激所引起的血流动力学波动，可有效抑制拔管刺激所引起的呛咳反射，有助于提高全麻手术病人拔管期的安全性。
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右美托咪定对丙泊酚引起老年患者意识消失半数有效浓度的影响
目的 探讨右美托咪定对丙泊酚引起老年患者意识消失时半数有效浓度(EC50)的影响.方法 58例年龄在60～75岁之间的老年患者,排除严重的系统疾病,随机分为两组:右美托咪定组(A组)31例,生理盐水组(B组)27例.两组均先10 min分别泵入右美托咪定或生理盐水(60ml/h),然后丙泊酚以靶控输注(TCI)泵入,设定初始血浆浓度(Cp) 2.0 μg/ml,待丙泊酚Cp和效应室浓度(Ce)达平衡时,观察意识消失与否,记录相应时点的生命体征,达平衡时所用丙泊酚的总量.结果 A组18例、B组16例在Cp与Ce达平衡时意识消失,A组泵人右美托咪定后丙泊酚意识消失时的EC50为1.023 μg/ml,95％ CI为0.959～1.091 μg/ml,Cp和Ce达平衡时丙泊酚用量为(66.03±21.14) mg.B组患者意识消失时丙泊酚的EC50为1.310 μg/ml,其95％ CI为1.196～1.435 μg/ml,Cp和Ce达平衡时丙泊酚用量为(85.81±24.57) mg.A组较B组EC50减少为21.9％,丙泊酚用量减少为23％ (P＜0.05).结论 右美托咪定能显著降低老年患者丙泊酚意识消失时的EC50,减低丙泊酚的用量.
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应用GraphPad Prism 5.0(R)软件计算药物的EC50
通过一个实例,系统介绍如何应用GraphPad Prism 5.0(R)软件计算药物的体外EC50:将经试验获得的某抗病毒药物对病毒感染所致细胞病变的抑制率数据输入GraphPad Prism 5.0(R),设置参数,即可自动拟合量-效曲线,生成并输出相关参数值和量-效关系图表,给出EC50值.
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舒芬太尼预防罗库溴铵诱发肢体退缩反应EC50测定
目的:测定舒芬太尼抑制罗库溴铵注射痛引起的肢体退缩反应的半数有效效应室浓度(EC50).方法:ASA Ⅰ级择期全身麻醉患者53例按性别分为男性和女性组,其中男27例,女26例.采用丙泊酚(Marsh模型)联合舒芬太尼(Bovill模型)靶控输注(TCI),在丙泊酚的效应室浓度达到平衡后,根据序贯法榆注舒芬太尼,首例患者舒芬太尼浓度从0.15 ng/mL开始,间隔浓度为0.02 ng/mL调整.舒芬太尼达到效应室浓度后给罗库溴铵0.8 mg/kg静脉注射.结果:序贯法测得男性和女性舒芬太尼EC50值分别为(0.080±0.023)、(0.103±0.019) ng/mL,概率回归分析测得EC50值分别为0.071 ng/mL[95％可信区间(0.051～0.085) ng/mL]和0.098 ng/mL[95％可信区间(0.085～0.108) ng/mL]；EC95值分别为0.103 ng/mL[(0.087～0.195) ng/mL]和0.120 ng/mL[(0.109～0.176) ng/mI],女性EC50显著高于男性.结论:舒芬太尼TCI可抑制罗库溴铵诱发肢体退缩反应,且抑制退缩反应的EC50存在性别差异.
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一种简单、精确计算EC50的方法
提出了一种计算药物量-效曲线参数半数效量(EC50)的新方法,可精确计算落在两已知浓度间的EC50不需绘图测算或计算机曲线拟合.该方法比常用的绘图计算的方法更加快速、精确和简单,能广泛应用于药效动力学研究.
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右美托咪定不同途径给药对利多卡因硬膜外阻滞EC50的影响
目的 探讨右美托咪定静脉给药和硬膜外给药对利多卡因硬膜外阻滞EC50的影响.方法 择期行硬膜外麻醉的下肢及下腹部手术患者75例,年龄20～51岁,体重45～71 kg,ASA分级Ⅰ～Ⅱ级,随机将其分为对照组(利多卡因15 mL硬膜外注射,n=25),右美静脉组(利多卡因15 mL硬膜外注射,右美托咪定0.5 μg/kg外周静脉泵入,n=25),右美硬膜外组(利多卡因混合右美托咪定0.5 μg/kg 15 mL硬膜外注射,n=25).采用硬膜外麻醉,腰椎2/3间隙穿刺置管成功后,各组分别注入利多卡因或利多卡因右美托咪定混合液15 mL,采用序贯法测定各组利多卡因硬膜外阻滞皮肤钳夹的半数有效浓度(EC50).观察各组患者麻醉前、麻醉后10 min和20 minRamsay评分,以及不良反应的发生情况.结果 三组利多卡因的EC50及95％CI分别为1.39±0.12μg/mL(95％CI:1.29,1.49),1.35±0.14 μg/mL(95％CI:1.23,1.47),0.79±0.05 μg/mL(95％CI:0.75,0.84),右美硬膜外组与对照组和右美静脉组相比,EC50明显下降,差异有统计学意义(P＜0.05);右美静脉组与对照组相比EC50下降差异无统计学意义(P＞0.05).在麻醉后10 min、20 min右美静脉组与对照组和右美硬膜外组比较,Ramsay评分升高(P＜0.05);在麻醉后10 min、20 min右美硬膜外组与对照组比较,Ramsay评分升高(P＜0.05),但升高没有右美静脉组明显.三组MAP、HR、SpO2比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论 右美托咪定硬膜外注射可降低利多卡因硬膜外阻滞的EC50,其可能通过脊神经局部阻滞起到镇痛作用.
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20例术前丙泊酚靶控输注镇静时血浆浓度和脑电双频谱指数的变化
目的:探讨术前病人丙泊酚不同血浆浓度靶控输注(target controlled infusion,TCI)镇静时镇静深度和脑电双频谱指数(bispectral index,BIS)的变化,测定不同镇静深度丙泊酚的半数有效浓度(EC50)和50%病人达到的BIS值(BIS50).方法:收集2004年8月-11月广州医学院附属一院麻醉科20例65～78岁病人,进行丙泊酚分步TCI,靶浓度(Ct)由0.5μg/mL开始,以0.5μg/mL逐步递增,直到3.5μg/mL.观察BIS、Ramsay评分,并于每个浓度取桡动脉血测定丙泊酚浓度(Cb).结果:①BIS与Ct呈负相关,Ramsay评分与BIS呈显著负相关,Ramsay评分与Ct呈正相关.MDPE和MDAPE分别为8%和17%.②20例病人中Ramsay评分3、4、5分的丙泊酚EC50为0.53μg/mL、1.04μg/mL、1.46μg/mL,相应BIS50为81.76、72.01、57.16.③HR、ACI、SVR、SPO2在TCI过程中与基础值比均无差异(P＞0.05).RR、DBP、SBP、CO随着Ct递增而下降.结论:TCI和BIS监测镇静可以体现监测的数字化、规范化.TCI的不同靶浓度与BIS的变化有相关性,临床医生可根据手术不同的镇静水平的需要调节靶浓度并通过BIS分数来反馈病人的镇静深度.
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预注右美托咪定对丙泊酚抑制老年患者气管插管反应EC50的影响
目的 探讨右美托咪定对丙泊酚抑制老年患者气管插管反应半数有效效应室浓度(EC50)的影响.方法 选择静脉全身麻醉气管插管择期手术老年患者40例(ASA Ⅰ～Ⅱ级),分为A组和C组,每组20例.A组在全麻诱导前15 min持续泵注以生理盐水稀释的右美托咪定,剂量为0.8μg/kg;C组泵注同等容量的生理盐水,当丙泊酚靶控输注(TCI)的效应室靶浓度稳定于预先设定值,进行气管插管,记录患者入室后基础值(T0)、右美托咪定或生理盐水输注后即刻(T0)、麻醉诱导气管插管反应被有效或无效抑制患者的气管插管瞬时(T2)的MAP、心率、NT值及可能出现低血压和心动过缓等的不良反应.采用医学序贯试验上-下法分析计算出丙泊酚抑制气管插管反应EC50.结果 A组丙泊酚抑制气管插管反应EC50为2.54 μg/mL,(95％可信区间为2.47 ～2.60 μg/mL),明显低于C组的3.19 μg/mL(95％可信区间为3.12 ～ 3.26 μg/mL),差异有统计学意义(P＜0.01);两组患者诱导期和气管插管期间,A组MAP的波动较C组小(P＜0.01);在丙泊酚TCI输注过程中,A组患者出现1例(5％)心动过缓,1例(5％)低血压,C组出现2例(10％)低血压,用药物得以纠正.结论 全麻诱导前15 min预先持续泵注右美托咪定0.8 μg/kg,可明显降低丙泊酚TCI抑制老年患者气管插管反应EC50,有利于保持诱导期老年患者麻醉深度及血流动力学的稳定.
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不同剂量右美托咪定对老年患者丙泊酚靶控输注意识消失的半数有效浓度及应激的影响
目的：探究不同剂量的右美托咪定对老年患者丙泊酚靶控输注（ TCI）时意识消失的半数有效浓度（ EC50）及应激的影响。方法选择择期行全身麻醉的老年患者100例，性别不限，年龄60～75岁，体质指数（BMI）18．5～30．0 kg／m2，ASA分级Ⅰ～Ⅱ级，采用随机数字表法，将其分为4组：生理盐水组（C组）、不同剂量右美托咪定组（ D1、D2、D3组），每组25例。 D1、D2、D3组分别给予0．3、0．5、0．7μg／kg负荷剂量的右美托咪定（均用生理盐水稀释至50 mL），C组静脉输注等容量的生理盐水，10 min输注完毕。观察10 min后，采用序贯法丙泊酚TCI，起始血浆靶浓度为2．5μg／mL，相邻靶浓度比值为1．1。以患者意识消失为阳性反应。患者意识消失后静脉注射舒芬太尼0．3～0．5μg／kg，罗库溴铵0．6 mg／kg，脑电双频指数（ BIS）≤60时行气管插管，连接麻醉机机械通气。计算丙泊酚EC50及95％可信区间（CI）。记录静脉输注右美托咪定或生理盐水前（T0），输注结束时（T1），意识消失时（T2），插管前1 min（T3），插管即刻（T4），插管后1、3、5 min（T5、T6、T7）的血压（BP）、心率（HR）和BIS。结果与C组比较，D1、D2、D3组丙泊酚使患者意识消失的EC50降低（P＜0．05）；与D1组相比，D2组、D3组丙泊酚使意识消失的EC50降低（P＜0．05）；而D2组与D3组丙泊酚使意识消失的EC50差异无统计学意义（P＞0．05）。 T0时刻4组HR、DBP、SBP、BIS差异无统计学意义（P＞0．05）。与T0比较，T1时刻D2、D3组SBP、DBP及HR降低（P＜0．05）；与T1时刻比较，T3时刻C组、D1组SBP、DBP及HR降低（P＜0．05）；与T3时刻比较，C组、D1组T4～T7时SBP、DBP及HR升高（P＜0．05），D2、D3组前后变化不明显（P＞0．05）；与C组比较，T1时刻D1、D2、D3组患者BIS值降低（P＜0．05），T2时D1、D2、D3组患者BIS值降低程度不如C组（P＜0．05）；与T1比较，4组T2～T7时点BIS均明显下降（ P＜0．05）。结论对于老年患者，麻醉诱导前静脉输注右美托咪定0．5μg／kg为佳剂量，既可降低丙泊酚TCI时老年患者意识消失的EC50，又可以显著降低气管插管的应激反应。
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右美托咪定对意识消失所需依托咪酯预测效应室浓度的影响
目的：观察右美托咪定对依托咪酯 TCI 诱导时患者意识消失半数有效血浆靶浓度（ Cp50）的影响。方法：选择无服用精神和镇静催眠药物史、无术前用药的择期全麻手术成年患者（ ASAⅠ～Ⅱ级），将患者随机分成右美托咪定组（D 组）和对照组（C 组），D 组于诱导前10 min 内恒速输注右美托咪定1μg/kg ，对照组输注等容积生理盐水，然后分别接受预先设定的依托咪酯靶控输注浓度进行依托咪酯诱导的睡眠观察实验，以 OAA/S ＜3为入睡意识消失的指标，记录两组患者意识丧失时依托咪酯预测效应室浓度，计算50％患者意识消失时所需依托咪酯的预测效应室浓度（ EC50）。结果：C 组和 D 组的依托咪酯的 EC50分别是0．1055 ng/mL （95％可信区间：0．0896～0．1242 ng/mL）和0．0642 ng/mL （95％可信区间：0．0513～0．0804 ng/mL）。结论：1μg/kg 的右美托咪定可以降低成年患者麻醉诱导时依托咪酯入睡的 EC50。
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罗哌卡因腰麻后硬膜外腔追加时低运动阻滞浓度的研究
目的 确定罗哌卡因用于老年人泌尿系手术应用腰硬联合麻醉达到全程感觉运动分离.方法 拟行泌尿系手术的老年人在蛛网膜下腔注射0.325％罗哌卡因3ml.于40 min时,按序贯试验法硬膜外给药,起始浓度为0.393％的罗哌卡因15ml,浓度间隔为0.98.用概率单位回归法计算EC50及其95％置信区间.结果 罗哌卡因硬膜外给药的EC50及其95％置信区间为0.360％ (0.345％～0.377％), [药物作用时间为(50±7) min].结论 泌尿系手术老年人腰硬联合麻醉需应用0.360％浓度的罗哌卡因可获得满足临床需要的感觉运动分离.
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金菊解毒颗粒解热抗炎作用及其对免疫功能的影响
目的:观察金菊解毒颗粒解热抗炎及其对小鼠免疫功能的影响.方法:采用内毒素制备大鼠发热模型,观察金菊解毒颗粒解热作用;采用大鼠棉球肉芽肿法和冰醋酸小鼠腹腔注射,观察金菊解毒颗粒抗炎作用;采用鸡红细胞致小鼠溶血素抗体生成,观察金菊解毒颗粒对小鼠体液免疫的作用;采用2,4-二硝基氯苯致小鼠迟发型超敏反应,观察金菊解毒颗粒对小鼠细胞免疫的作用.结果:金菊解毒颗粒6.30、3.15、1.58 g/kg剂量组大鼠体温升高数值在造模后1h、3h、5h时均显著性减小.金菊解毒颗粒6.30、3.15、1.58 g/kg剂量组对大鼠肉芽肿湿重、干重均明显减小;金菊解毒颗粒9.10、4.55、2.28 g/kg剂量组小鼠伊文思蓝吸收值均明显减小.金菊解毒颗粒9.10、4.55 g/kg剂量组小鼠HC50数值均明显减小;金菊解毒颗粒9.10、4.55 g/kg剂量组小鼠右左耳片差值均显著减小.结论:金菊解毒颗粒具有显著解热、抗炎作用,同时对免疫功能也具有一定的抑制作用.
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国内关于半数致死量及类似生物效应指标测算方法研究进展
半数致死量及类似生物效应指标测定是筛选评价新药物、评价病原菌抗药性的重要工作,笔者对国内关于半数致死量及类似生物效应指标测算方法的研究进展进行了全面评述,提出了不同专业背景人群的适合使用的方法.
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序贯法测定与靶控输注丙泊酚复合时瑞芬太尼对抑制帕金森病患者气管插管心血管反应的EC50影响
目的:分析序贯法测定与靶控输注丙泊酚复合时瑞芬太尼对抑制帕金森病患者气管插管心血管反应的半数有效效应室靶浓度(EC50).方法:随机选取我院2016年7月至2017年7月择期行全麻下手术治疗的26例帕金森患者作为观察组,另选取同期住院的26例非帕金森脑膜瘤患者为对照组.对两组患者均迸行TCI丙泊酚与瑞芬太尼实施麻醉诱导,其中丙泊酚效应室靶浓度:3μg/ml,用改良序贯法对瑞芬太尼效应室靶浓度迸行确定.两组首例患者瑞芬太尼效应室靶浓度:3ng/ml,浓度差:0.2ng/ml,心血管反应阳性标准为收缩压或心率变化幅度≥15％.结果:所有患者术后随访未发生术中知晓,未见胸壁强直.观察组患者气管插管心血管反应的EC50为2.20ng/ml,95％可信区间为1.86～2.60ng/ml,对照组则为2.93ng/ml,95％可信区间为2.72～3.15ng/ml,组间比较差异有统计学意义(P<0.05).结论:在复合TCI丙泊酚3μg/ml行麻醉诱导时,帕金森病患者EC50为2.20ng/ml,而非帕金森患者为2.93ng/ml,提示帕金森患者瑞芬太尼需求量低于非帕金森患者.
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EDTA提高Microtox检测有机化合物毒性灵敏度的研究
[目的]改善明亮发光杆菌细胞通透性、提高Microtox对有机污染物生物毒性检测的灵敏度。[方法]以乙二胺四乙酸二钠（EDTA-Na2）处理明亮发光杆菌,用疏水荧光探针N-苯基-1-萘胺（NPN）检测明亮发光杆菌通透性的改变,应用发光细菌急性毒性检测技术（Microtox）检测有机化合物在通透性改变前后的50%发光抑制浓度（EC50）。[结果]加入EDTA后菌体对NPN的吸收系数明显增加,40mM的ED-TA可使明亮发光杆菌对NPN的吸收系数增加47.7%。未经EDTA处理时,1,10-二氮杂菲、1,4-对位苯醌、双酚A、4-异丙基苯酚经Microtox检测的EC50值分别为181.2、0.071、37.6、0.79mg/L,处理后分别降为115.1、0.054、26.24、0.603mg/L。[结论]EDTA可以提高明亮发光杆菌对有机化合物的通透性,使Microtox检测生物毒性的灵敏度提高。
