中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位: 中国药学会
- 主办单位: 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子: 1.63
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 0253-2670
- 国内刊号: 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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线叶菊抗感染有效部位化学成分的研究(Ⅰ)
目的 对线叶菊Filifolium sibiricum抗感染有效部位进行化学成分研究.方法 采用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱及高效液相色谱等多种色谱分离技术,制备单体化合物,根据物理常数及波谱数据对化合物进行结构鉴定.结果 共分离得到12个黄酮类化合物,分别鉴定为异荭草素(1)、异牡荆苷(2)、芹菜素-6-阿拉伯糖基-8-葡萄糖苷(3)、芹菜素-3′-甲氧基-7-O-芸香糖苷(4)、槲皮素(5)、金丝桃苷(6)、异槲皮苷(7)、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷(8)、异鼠李素-3-O-芸香糖苷(9)、槲皮素-3-O-芸香糖基-7-O-葡萄糖苷(10)、圣草次苷(11)和圣草素(12).结论 化合物1~11为首次从线叶菊属植物及线叶菊中分离得到,黄酮类化合物为线叶菊抗感染有效部位的重要组成成分.
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苦味叶下珠的化学成分研究
目的 对苦味叶下珠Phyllanthus amarus的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex-20柱色谱、重结晶及制备高效液相色谱等技术提取分离苦味叶下珠的化学成分,采用UV、IR、EI-MS、1H-NMR、13C-NMR、HMQC及HMBC等光谱方法鉴定化合物结构.结果 从苦味叶下珠乙醇提取物的石油醚部位分离得到化合物1~3,分别鉴定为棕榈酸(1)、对羟基苯甲醛(2)、齐墩果酸(3);从二氯甲烷部位分离得到化合物4~9,分别鉴定为stigmast-5-en-3-ol,oleate (4)、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(5)、胡萝卜苷(6)、芹菜素(7)、木犀草素(8)、叶下珠新苷(9).结论化合物9是新化合物,命名为叶下珠新苷,化合物4~8为首次从苦味叶下珠中分离得到.
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绣球防风化学成分的研究
目的 对绣球防风Leucas ciliata的化学成分进行研究.方法 利用正相硅胶、RP-18柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等方法进行分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从绣球防风乙醇提取物中分离得到12个化合物,通过光谱数据分析,分别鉴定为苜蓿素(1)、crisilineol (2)、胡萝卜苷(3)、stigmast-5-ene-11-ol-3-O-β-glucoside(4)、5,7-dimethoxy-2-methyl-4-chromanone (5)、3′,5′,5,7-tetramethoxy-4′-O-β-glucoside flavone (6)、5-hydroxy-3′,4′-dimethoxy-7-O-β-glucoside flavone (7)、acteoside (8)、3,4-dihydroxy-β-phenylethoxy-O-α-L-arabinopyranosyl-(1""→2")-α-L-rhamnopyranosyl-(1'''→3")-4"-O-caffeoyl-β-D-glucopyranoside(9)、3-hydroxy-4-methoxy-β-phenylethoxy-O-α-L-arabino- pyranosyl-(1""→6")-α-L-rhamnopyranosyl-(l '''→3")-4"-O-caffeoyl-β-D-glucopyranoside( 10)、leucasin A (11A)和leucasin B (11B).结论 化合物11A和11B为一对差向异构体,并且为新化合物,其余10个化合物均为首次从该属植物中分离得到.
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蓖麻根化学成分的研究
目的 研究蓖麻Ricinus communis根的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过波谱方法鉴定化合物的结构.结果 从蓖麻根中分离并鉴定了14个化合物,分别为蓖麻三甘油酯(1)、3-乙酰氧基-油桐酸(2)、豆甾醇(3)、蓖麻碱(4)、3,4-二.羟基苯甲酸甲酯(5)、没食子酸(6)、油桐酸(7)、短叶苏木酚酸乙酯(8)、9-hydroxytridecyl docosanoate (9)、羽扇豆醇(10)、木犀草素(11)、棕榈酸(12)、二十八烷醇(13)、正十八烷(14).结论 化合物1为新化合物,命名为蓖麻三甘油酯,化合物2、3、5~12和14为首次从蓖麻属植物中分离得到.
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皮孔葱臭木化学成分的研究
目的 对皮孔葱臭木Dysoxylum lenticellatum茎干的化学成分及其细胞毒活性进行研究.方法 利用正相硅胶、RP-18柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等手段进行分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物的结构,采用MTT法进行细胞毒活性测定.结果 分离鉴定了12个化合物,分别为β-谷甾醇(1)、豆甾醇(2)、3-oxo-24,25,26,27-tetranortirucall-7-ene-23(21 )-lactone (3)、3α-hydroxy-24,25,26,27-tetranortirucall-7-ene-23(21 )-lactone (4)、laxiracemosin H(5)、laxiracemosin B (6)、24,25-epoxy-tirucall-7-ene-3,23-dione (7)、丁酰鲸鱼醇(8)、齐墩果酸(9)、蒲公英赛酮(10)、蒲公英赛醇(11)和8-hydroxy-6-methoxy-3-pentylisoeoumarin (12).结论 12个化合物均为首次从该种植物中分离得到,化合物8、10~12为首次从该属植物中分离得到,化合物5、6是甘遂烷型生物碱,化合物3具有明显体外肿瘤细胞生长抑制活性.
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藏角蒿花的化学成分研究
目的 研究藏角蒿Incarvillea younghusbandii花中化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱进行分离,应用NMR和MS等波谱方法鉴定化合物结构.结果 分离得到17个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、胡萝卜苷(2)、乌苏酸(3)、rengyolone (4)、芹菜素(5)、木犀草素(6)、槲皮素(7)、calceolariosideA(8)、2’-乙酰基毛蕊花糖苷(9)、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷甲酯(10)、管花苷B (11)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷甲酯(12)、毛蕊花糖苷(13)、2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、红景天苷(15)、rengyoside B (16)、异毛蕊花糖苷(17).结论 17个化合物均首次从该植物花中分离得到.
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岩黄连的抗乙肝病毒活性成分研究
目的 研究岩黄连Corydalis saxicola生物碱中具有抗乙肝病毒活性的化学成分.方法 利用柱色谱法分离纯化岩黄连总生物碱中的化学成分,根据化合物的理化性质与波谱数据进行结构鉴定;利用HepG 2.2.15细胞株对质量分数较高的化学成分进行抗乙肝病毒活性试验.结果 从岩黄连总生物碱中分离鉴定了16个生物碱,分别为二氢血根碱(1)、d-紫堇碱(2)、旋卡文定碱(3)、stylopine (4)、6-丙酮基-5,6-二氢血根碱(5)、二氢白屈菜红碱(6)、四氢巴马汀(7)、adlumidine (8)、(-)-salutaridine (9)、巴马汀(10)、原阿片碱(11)、小檗碱(12)、coptisine( 13)、thalifaurine (14)、dehydroapocavidine (15)和木兰花碱(16).对质量分数较高的化合物S、6、8~11、13、16进行抗乙肝病毒活性试验,结果表明化合物5、8活性一般,化合物11、16活性较弱,化合物6对HBV具有较强的抑制作用,化合物9次之.结论 化合物1、4~6、8、9、13、14和16均为首次从该药用植物分离得到,化合物10的质量分数较高,是该植物的主要成分,化合物6对HBV抑制活性较强,可能是该植物主要的活性成分.
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野八角茎叶化学成分研究
目的 对野八角Illicium simonsii茎和叶的化学成分进行研究.方法 野八角的干燥茎叶用95%乙醇提取,依次用石油醚、氯仿、正丁醇萃取,对氯仿部分采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据(MS、1H-NMR、13C-NMR)分析进行结构鉴定.结果 氯仿部分分离鉴定了11个化合物,其中包括7个倍半萜类化合物,分别鉴定为veranisatins D(1)、莽草毒素(2)、merrillianolide (3)、bullatantriol (4)、(-)-clovane-2,9-diol (5)、caryolane-1,9β-diol (6)、oplodiol (7)、4-ally-2,6-dimethoxyphenol (8)、(-)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol (9)、槲皮素- 3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、异鼠李素-3-O-芸香糖苷(11).结论 化合物4~7为首次从八角属植物中分离得到.
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女贞子中一个新的裂环环烯醚萜苷类成分
目的 研究女贞子的化学成分.方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20和RP-HPLC等色谱分离手段对女贞子70%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 分离得到1个裂环环烯醚萜苷类化合物,鉴定为6′-O-肉桂酰基-8-表-金吉苷酸(6′-O-cinnamoyl-8-epi-kingisidic acid,1).结论 化合物1为新化合物.
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大蒜鳞茎蒜氨酸酶基因克隆及其在毕赤酵母中的表达
目的 从大蒜鳞茎中克隆蒜氨酸酶基因,构建蒜氨酸酶真核表达载体,并在毕赤酵母系统中表达,进一步探讨重组蒜氨酸酶的生物学活性.方法 利用RT-PCR方法克隆大蒜鳞茎蒜氨酸酶基因,通过pPIczaC载体构建pPIczaC-蒜氨酸酶真核表达质粒,电转化法导入毕赤酵母X-33,筛选阳性克隆,经甲醇诱导后取表达上清进行SDS-PAGE和Western blotting分析.利用丙酮酸法检测重组蒜氨酸酶和提取的天然蒜氨酸酶的活性,Lowry法测2种蒜氨酸酶蛋白质量,通过比活力比较2种酶活性大小.结果 从大蒜内克隆出蒜氨酸酶基因,大小为1500bp,重组蒜氨酸酶相对分子质量约为5.5×104,存在于毕赤酵母表达上清液中.重组蒜氨酸酶比活力为(82.09±3.89) U/mg,天然蒜氨酸酶比活力为(176.49±5.06) U/mg.结论 蒜氨酸酶基因可以在毕赤酵母表达系统中获得表达,重组蒜氨酸酶具有酶活性,但是其活性低于提取的天然蒜氨酸酶.
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基于NMR代谢组学研究脑脉通复方提取物对大鼠脑缺血再灌注模型的影响
目的 从整体上阐明脑脉通复方提取物不同剂量对脑缺血再灌注大鼠模型的作用及相关机制,以优选佳剂量.方法 采用改进的大脑中动脉阻断法(MCAO)建立Wistar大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,应用核磁共振技术(NMR)和主成分分析(PCA)方法分析给予大鼠脑脉通复方提取物(1.5、3.0、6.0 g/kg)后,大鼠血浆代谢物变化,并结合脑组织病理切片HE染色检测,明确脑脉通复方提取物对脑缺血再灌注模型大鼠的治疗作用.结果 PCA分析和SPSS统计结果显示,脑脉通复方提取物中剂量(3.0 g/kg)能够很好地抑制MCAO引起的大鼠血浆中谷氨酰胺、牛磺酸、酪氨酸、乳酸升高;提高脂类、胆固醇、3-羟基丁酸、N-乙酰天门冬氨酸、乙酰乙酸、谷氨酸、胆碱的水平,使之趋向于正常.结论 脑脉通复方提取物中剂量能够很好地调节大鼠脑缺血再灌注后的代谢平衡,从而起到抗脑缺血再灌注损伤的作用.
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刺五加GAPDH基因的克隆及序列分析
目的 对刺五加Eleutherococcus senticosus GAPDH基因进行克隆及序列分析,使其成为可用的内参照基因.方法 采用改良的异硫氰酸胍法提取刺五加总RNA,运用RT-PCR法克隆GAPDH基因的部分序列,并以其为内参照基因进行半定量PCR.结果 克隆了长度为627 bp的刺五加GAPDH基因,推测其编码209个氨基酸,与三七、人参、拟南芥的GAPDH氨基酸序列同源性分别为97%、93%、93%,核苷酸同源性分别为94%、86%、84%.其作为内参照基因的半定量PCR具有良好的扩增效果和重现性.结论 首次分离并克隆了刺五加GAPDH cDNA,证实该序列可以作为基因表达分析的内参照基因,为刺五加苷生物合成中关键酶的表达分析及调控机制研究奠定基础.
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外源5-氨基乙酰丙酸对干旱胁迫下草珊瑚叶绿素荧光特性及能量分配的影响
目的 探讨干旱胁迫对草珊瑚叶绿素荧光特性及能量分配的影响,找到延缓干旱胁迫的方法,为抗旱栽培提供理论依据.方法 考察15% PEG-6000模拟干旱胁迫条件下,经过不同浓度5-氨基乙酰丙酸(ALA)和不同时间处理后草珊瑚植株光合色素量、叶绿素荧光参数及能量参数等生理指标的变化.结果 外源ALA显著提高了叶绿素a、叶绿素b、总叶绿素和类胡萝卜素的量,提高了大荧光(Fm)、大光化学效率(Fv/Fm)、光系统PSII潜在活性(Fv/Fo)、PSⅡ有效光化学效率(Fv'/Fm’)、PSⅡ实际光化学效率(φPSⅡ)、光化学淬灭系数(qP)、电子传递率(ETR)和光化学速率(PCR)的水平,有效地降低了初始荧光(Fo),非光化学淬灭系数(NPQ)和热耗散速率(HDR),经过ALA处理后的光化学反应能量(P)所占比例显著升高,天线色素热耗散能量(D)和非光化学耗散能量(E)则表现出相反的趋势,并且P成为能量利用的主要途径,ALA促进了能量合理的再分配.结论 100 mg/L的外源ALA能够通过减少过剩激发能的耗散,提高光合电子传递效率,有效地缓解干旱胁迫对草珊瑚叶片PSⅡ的伤害,提高植株的抗旱能力.
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板蓝根中红细胞凝集效应组分的谱效关系研究
目的 研究板蓝根的红细胞凝集活性成分.方法 对板蓝根药材进行系统化学部位分离,采用红细胞凝集活性检测法探讨各化学部位的抗病毒活性;针对活性强的部位建立10批不同产地样品的HPLC指纹图谱并进行生物测定,运用数理统计方法研究谱效相关性.结果 板蓝根正丁醇萃取部位对家兔红细胞的凝集作用强;谱效相关性研究发现2号、11号共有峰(保留时间分别为7.23、43.00 min)的相对峰面积所占比例越大,样品的凝集作用也越强.结论 2号、11号峰可能为板蓝根抗病毒作用的特征峰,所建立的板蓝根HPLC特征图谱与药效作用的关系,可为建立“指纹图谱与药效关联”的中药质量控制模式提供理论依据和数据支持.
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黄花蒿HDS基因的克隆与功能分析
目的 克隆获得黄花蒿MEP途径中必需关键酶——羟甲基丁烯基-4-磷酸合成酶基因(HDS),并进行生物信息学分析和功能互补分析研究.方法 对已知的其他种子植物HDS基因的核苷酸序列进行多重序列比对,选取保守区域设计简并引物,利用同源扩增和cDNA末端快速扩增技术从黄花蒿中获得目的基因;利用BLAST进行序列比对,ORF Finder寻找开放阅读框,并用MEGA3.0中的临位相联法构建进化树.结果 得到1条长2324 bp的HDS cDNA序列,其ORF 框长1854 bp,编码617个氨基酸残基的蛋白;生物信息学分析显示,黄花蒿HDS基因AaHDS与其他种子植物来源的HDS高度同源;功能互补分析表明,AaHDS能互补突变菌株Escherichia coli MG1655 ara<> HDS中缺失的HDS功能,使突变菌株恢复生长,证明AaHDS具有典型的HDS基因功能.结论 首次克隆获得黄花蒿HDS基因,为青蒿素的代谢工程研究提供相应的基础.
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七叶皂苷钠抑制人白血病Jurkat细胞增殖的机制研究
目的 研究七叶皂苷钠抑制人白血病Jurkat细胞增殖的作用及其机制.方法 MTT法分析七叶皂苷钠对Jurkat细胞增殖的抑制作用,Hoechst33258染色、FITC-AnnexinV/PI双染、DNA Ladder、流式细胞术检测细胞凋亡和细胞周期,Western blotting法分析凋亡相关蛋白变化.结果 七叶皂苷钠呈质量浓度和时间相关方式抑制Jurkat细胞增殖;经七叶皂苷钠处理后的Jurkat细胞出现凋亡的形态学特征、DNA条带,Annexin V+/PI-细胞(早期凋亡细胞)显著增加;七叶皂苷钠可活化Jurkat细胞中Caspase-8、Caspase-9、Caspase-3,引起PARP的切割,并减少Bcl-2蛋白的表达.结论 七叶皂苷钠能有效地通过诱导细胞凋亡抑制Jurkat细胞增殖.
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基于四膜虫生物热活性的大黄炮制减毒研究
目的 探讨大黄不同炮制品对四膜虫毒性的差异.方法 采用微量量热仪考察大黄不同炮制品对四膜虫生物热活性参数的影响.结果 大黄不同炮制品对四膜虫生长有不同程度的抑制作用,其作用强度顺序为生大黄>酒大黄>熟大黄>大黄炭;对四膜虫生长的抑制毒性表现为:随着抑制率的增大,传代时间(tG)延长,大热功率(Pmax)逐渐降低,达大热功率时间(tmax)逐渐延后;四模虫整个生长过程的产热量不同程度地减少,以生大黄减少的为明显.结论 大黄经炮制后,有明显的减毒作用,四膜虫生物热活性研究可用于中药毒性的早期筛选.
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黄芩总黄酮对博莱霉素致大鼠肺纤维化的干预作用及其机制研究
目的 观察黄芩总黄酮对博莱霉素致大鼠肺纤维化的影响及其作用机制.方法 SD大鼠随机分为5组:对照组、模型组、泼尼松龙阳性对照(3.34 mg/kg)组、黄芩总黄酮高剂量和低剂量(50、25 mg/kg)组.大鼠气管内注射博莱霉素制备肺纤维化模型后,各给药组ig给予相应药物,每天给药1次.28 d后处死动物,观察大鼠血清中总抗氧化能力(T-AOC)、还原性谷胱甘肽(GSH)、髓过氧化物酶(MPO)的水平;取固定部位肺组织分别行HE、Masson染色,进行病理组织学检查;RT-PCR法检测黄芩总黄酮对大鼠肺组织中TGF-p1、Smad2、Smad7、a-SMA、胶原Ⅰ的mRNA表达水平.结果 与模型组相比,黄芩总黄酮给药组大鼠血清中T-AOC、GSH水平均升高,MPO水平显著降低;肺泡炎和肺纤维化程度明显减轻(P<0.05、0.01);TGF-β1、Smad2、α-SMA、胶原Ⅰ基因表达显著降低,Smad7表达显著升高(P<0.05、0.01).结论 黄芩总黄酮对博莱霉素所致大鼠肺纤维化具有一定的治疗作用,其机制可能与抗氧化损伤、抑制炎症细胞的浸润活化及调控TGF-β1/Smad信号通路有关.
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下瘀血汤干预肝硬化大鼠的蛋白质组学研究
目的 基于肝组织差异蛋白质组表达,解析下瘀血汤对硫代乙酰胺诱导的肝硬化进展期大鼠的作用及其机制.方法 48只SD雄性大鼠中的18只作为对照组,其余30只ip给予40 mg/mL的硫代乙酰胺水溶液200 mg/kg制备大鼠肝硬化模型,每周2次,连续8周;于开始造模后第4周分别随机处死对照组和造模大鼠各6只,进行药物干预前的动态观察.其余模型大鼠于开始造模后第5周首日随机分为模型组及下瘀血汤组,下瘀血汤组大鼠ig给予下瘀血汤0.626 g/kg,对照组和模型组大鼠ig生理盐水;于第8周末处死大鼠,双向凝胶电泳分离肝组织总蛋白,基质辅助激光解析电离飞行时间质谱分析鉴定部分差异表达蛋白;蛋白质免疫印迹法检测层粘连蛋白受体(67 LR)、DJ-1蛋白、Cu-Zn超氧化物歧化酶(Cu-Zn SOD)蛋白表达.结果 鉴定的18个蛋白中有5个氧化应激蛋白、5个与物质代谢相关的蛋白、4个细胞骨架蛋白、2个与炎症反应相关的蛋白、2个与增殖凋亡相关的蛋白;验证的3个蛋白点(67 LR、Cu-Zn SOD、DJ-1)与双向电泳分析结果基本一致.结论 过氧化损伤以及造成的物质代谢异常是硫代乙酰胺致大鼠肝硬化的重要病理环节,提高机体内在的抗氧化能力及逐步恢复物质代谢能力是下瘀血汤逆转大鼠肝硬化的主要机制之一.
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龙葵碱对乳腺癌MCF-7细胞微管系统的影响
目的 研究龙葵碱对乳腺癌MCF-7细胞微管系统的影响.方法 MTT法检测龙葵碱对人乳腺癌MCF-7细胞增殖的抑制作用,流式细胞仪分析龙葵碱对MCF-7细胞周期的影响以及细胞内α-微管蛋白及微管相关蛋白(MAP-2)的变化.结果 龙葵碱对MCF-7细胞的IC50为22.08 μg/mL,能够将MCF-7细胞阻滞于S期;能够增加MCF-7细胞内α-微管蛋白和MAP-2的量.结论 龙葵碱通过升高MCF-7细胞内的微管蛋白及MAP-2的表达,将MCF-7细胞阻滞于S期,从而抑制乳腺癌MCF-7细胞的生长.
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叶下珠种质资源遗传多样性的ISSR分析
目的 对分布于我国30个居群的叶下珠进行遗传多样性分析.方法 采用ISSR分子标记技术,研究来自我国重庆、陕西、河南、云南、广西、广东、浙江、贵州、福建、海南省区共30个叶下珠居群的遗传多样性.结果 从60个ISSR引物中筛选出24个用于扩增,共扩增得到264条条带,其中共有条带19条,多样性条带245条,多态位点百分率(PPB)为92.80%,遗传相似性系数(GS)值在0.5795~0.9167,多态性较高.UPGMA聚类结果显示我国叶下珠居群大致可以分为3支,即内陆分支、沿海分支及位于云南省区的过渡分支;个别居群呈现明显的居群特异性.结论 叶下珠种质资源遗传多样性较高.
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鬼臼毒素醇质体的体外经皮渗透特性研究
目的 研究鬼臼毒素醇质体经皮渗透特性.方法 通过体外经皮渗透试验,比较鬼臼毒素在大鼠皮肤中的稳态透皮速率和皮肤滞留量,分别考察以醇质体、酊剂、脂质体、30%乙醇混悬液以及鬼臼毒素与空白醇质体物理混合物作为载体,鬼臼毒素经皮渗透特性.结果 鬼臼毒素醇质体的12 h皮肤滞留量为8.17 μg/cm2,高于其他各组;稳态透皮速率小于鬼臼毒素载药量为0.5%的脂质体组及乙醇混悬液组(P<0.05),与其他对照组无显著差异.结论 醇质体具有较大的皮肤滞留量及较小的透皮速率.
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HPLC法制备巫山淫羊藿中的淫羊藿属苷A和朝藿定C对照品
目的 研究制备型高效液相分离纯化巫山淫羊藿中淫羊藿属苷A和朝藿定C的条件.方法 巫山淫羊藿粗提物经大孔吸附树脂和硅胶柱色谱得朝藿定C与淫羊藿属苷A的混合物,进行HPLC制备色谱分离,以乙腈-水(24∶76)为流动相,收集相应流分浓缩至干,甲醇溶解,滤过,滤液蒸干即得.结果 该法所得产品极易结晶,用面积归一化法定量,质量分数大于98.0%,经紫外、红外、核磁共振确定结构,与文献数据基本一致.结论 本法简便快捷,可获得高纯度的淫羊藿属苷A和朝藿定C,解决在常规柱色谱法制备朝藿定C对照品中存在的不易结晶和纯度不够的问题,产品可用作分析用对照品.
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参松养心胶囊水提液陶瓷膜除杂工艺研究
目的 考察不同规格陶瓷膜对中药大品种参松养心胶囊水提液除杂的效果,并优化工艺参数.方法 以参松养心胶囊水提液为研究对象,比较3种不同孔径的陶瓷膜在不同条件下,对膜通量衰减、药液有效成分保留率等方面的影响.结果 滤过孔径为100nm的陶瓷膜对参松养心胶囊水提液滤过效果较好,膜通量及芍药苷转移率均较高,佳滤过条件为进液压力0.15~0.22 MPa,滤过温度20℃.结论 陶瓷膜滤过技术可较好地对参松养心胶囊水提液进行除杂,该技术可进一步推广到其他中药水提液的除杂工艺中.
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清络通痹汤药效物质“组合筛选”库的制备
目的 尝试建立具有“化学多样性”的中药复方药效物质组合库.方法 依据中药复方药效物质“组合筛选”思路与方法,以目前报道对类风湿性关节炎具有确切疗效的清络通痹汤为研究体系,以该组方的药味重组合分组并运用膜分离法和大孔吸附树脂分离法等多种分离技术代替组合化学合成路线的多样性,以多种工业化分离技术的产物为“基本构造单元”形成“构件”以创建组合库.结果 在制备组合库时,不同构件中的药效物质的量不同.AB-8树脂对青藤碱有较好的吸附和解吸作用,同时对皂苷也有很好的精制作用;各构件中奇任醇的量因组合不同而有一定的差异;各构件中都有较高量的总黄酮.结论 配伍组合的不同和分离技术(制药工艺)的不同都能引起化学成分种类与数量的变化,因此需要借助一定的药效学实验对其制备进行评价,并筛选出相关的活性“构件”.
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HPLC法同时测定双黄连颗粒中9种成分
目的 建立同时测定双黄连颗粒中绿原酸、咖啡酸、芦丁、连翘酯苷、野黄芩苷、黄芩苷、连翘苷、黄芩素、汉黄芩素9种成分的HPLC方法.方法 采用RP-HPLC法,色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min;检测波长278 nm,柱温35℃.结果 9种成分均达到基线分离,各成分均有较宽的线性范围和良好的线性关系(r>0.9998);回收率在97.9%~102.1%.结论 本方法准确、灵敏、可靠,重现性较好,可用于双黄连颗粒的质量控制.
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新藤黄酸包合物冻干粉针制备及工艺优化
目的 优化新藤黄酸羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物冻干粉针的制备工艺.方法 采用不饱和水溶液法,以L-精氨酸与新藤黄酸成盐助溶,制备新藤黄酸HP-β-CD包合物;采用冷冻干燥法制备新藤黄酸HP-p-CD包合物冻干粉针;HPLC法测定新藤黄酸的量;以包合率为指标,应用正交设计法优化制备工艺.结果 优化的制备工艺为HP-p-CD与新藤黄酸质量配料比为10∶1、20℃包合5h;制备的包合物包合率高;包合物冻干粉色泽均匀、粉末蓬松、溶解性好.结论 工艺优化合理、重现性好.
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黄芩苷磷脂复合物基本性质研究
目的 考察黄芩苷与磷脂形成复合物的基本性质.方法 对制备的黄芩苷磷脂复合物进行红外光谱、核磁共振氢谱、量子化学及其溶解性、透膜性能等方面研究.结果 红外光谱研究表明黄芩苷磷脂复合物的图谱具有黄芩苷、大豆卵磷脂红外光谱的特征,与混合物的红外光谱图走势大体一致,没有明显差异,但图谱中-C=O、-N-H的峰形与波数均出现了变化;核磁共振氢谱结果表明磷脂复合物的形成并未在分子间产生新的化学键,但NMR谱中黄芩苷中羟基的峰形与化学位移同样发生了变异;量子化学研究表明两个分子之间虽未形成新的化合物,而是在空间匹配的前提下,以一种较弱的原子轨道重叠方式靠近在一起形成相对稳定的一种空间构象.形成复合物后对黄芩苷的溶解性改善显著,透膜累积渗透量大大提高.结论 黄芩苷磷脂复合物的形成并未在分子间产生新的化学键,它们之间是以一种弱的相互作用力相结合,从而形成一种较为稳定的复合体,形成复合物后黄芩苷的理化性质和生物学特性有明显改善.
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麻黄碱壳聚糖修饰脂质体凝胶剂的制备及体外透皮研究仲博
目的 制备麻黄碱壳聚糖修饰脂质体凝胶剂,考察其粒径分布、包封率及体外透皮特性.方法 采用薄膜蒸发法制备麻黄碱脂质体混悬液,在麻黄碱脂质体混悬液中缓慢滴加pH值为5~6的0.35%壳聚糖溶液,制成麻黄碱壳聚糖修饰脂质体凝胶剂.激光粒度仪测定修饰脂质体的粒径分布,反透析法测定包封率,Franz扩散装置考察其体外透皮特性.结果 麻黄碱壳聚糖修饰脂质体的平均粒径在1400~1900 rnn;平均包封率达(41±0.94)%;修饰脂质体中麻黄碱能缓慢透过大鼠皮肤,与普通剂型相比累积透过量随时间变化差异较明显,缓释效果显著.结论 该制剂制备工艺简单,性质稳定,药物包封率较高,定量测定方法简便、准确;药物透皮速率缓慢,释药稳定.
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星点设计-效应面法优化关节止痛膏贴剂处方
目的 设计一种以热熔胶为基质的关节止痛膏贴剂.方法 以增黏剂、增塑剂的用量为考察因素,以贴膏的初黏性、剥离强度、药物释放率为考察指标,采用星点设计-效应面法进行处方优化.结果 采用该法优化得到的模型具有较高的准确性,在优化的处方区域内制备得到的贴剂,具有较优的综合性能,能够满足贴剂的使用要求.结论 星点设计-效应面优化法具有实验次数少、实验精度高、预测性较好的优势,适合于非线性拟合的实验设计.
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中药成分联合抗生素抗MRSA作用的研究进展
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌( MRSA)是引起医院内和社区感染的重要病原菌,具有多重耐药性,因此,需要不断寻求新型抗菌药物及抗菌方法.通过将活性微弱的中药成分联合抗生素协同使用成为新的抗菌治疗措施.现就其联合作用方法、联合抗菌效果及作用机制研究进展进行综述,以期为今后联合抗菌研究提供参考.
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五环三萜皂苷类活性成分口服吸收与代谢研究进展
五环三萜皂苷类成分是自然界广泛存在的一类具有显著活性的天然植物成分,但其口服吸收与代谢机制尚不明确,生物利用度普遍较低,影响了该类成分的剂型设计与临床应用.从肠道吸收、肠道菌群代谢、肝微粒体代谢等方面对五环三萜皂苷类成分的吸收和代谢特征进行综述与分析,为进一步开展剂型设计奠定基础.
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中美欧中药/植物药/传统草药质量标准差异分析
很多中药企业正在为中药的国际化进行着艰苦的努力,在中药国际化实践的进程中,自始至终存在的主要问题之一就是如何阐明中药质量的可控性和一致性,中药质量标准如何才能获得国际药政管理部门的认可.提升我国中药质量和质量标准是实现中药现代化和国际化的关键,同时只有识别差异才能缩短差距,通过分析中国、美国和欧盟对中药/植物药/传统草药质量标准的要求而对我国的中药研发和生产企业有所启示.
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转化医学:让中药现代化又快又好走进临床
国家大力推进中药现代化所取得的重要成就已为中药学人所共识,然而临床医生和广大老百姓对中药现代化成果的感受仍较为滞后.重视临床、结合临床,大力开展中药转化医学研究,是推动中药现代化走进临床的重要出路和举措.中药转化医学研究路径可概括为:源于临床一证于实验一回归临床的循环往复过程:其研究内容可概括为:面向临床的中药标准化研究和源于临床的创新中药研制.面向临床的中药标准化研究的核心是以临床需求为导向,建立以功效为基础的中药品质与性效评价方法和标准,推动中药“品-质-性-效-用”一体化,使中药标准在临床上能让医生看得懂、用得上;源于临床的创新中药研制,包括基于临床经验和循证医学证据的特色复方中药研制、基于临床标本和组学方法的现代组分中药研制,加快中药新药研究与开发进程,为中医临床提供“源于传统、优于传统”的安全高效药物.建议国家有关主管部门从科研立项、人才培养、新药审评及配套的相关政策法规和组织机构等方面,支持中医药转化医学研究工作.
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基于传统丸、散剂特点的中药粒子设计技术研究
丸、散剂作为传统中药的主流剂型,具有鲜明的剂型特色,对疾病的选择、方药的加工以及在体内的释放都有其自身的规律与特点,但因制剂工艺粗糙、服用量大、质量难以控制、品相差等缺点导致患者顺应性降低,制约了其发展.结合传统丸、散剂的特点,通过实践提出了一种中药制剂新技术——中药粒子设计技术.着重对中药粒子设计技术的基本概念及特点、基本原理、实施方式、用途等方面进行了详细论述,为传统丸、散剂的品质提升与产业升级提供新的研究思路.
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广西不同产地和不同采收期大叶钩藤中钩藤碱定量分析
目的 研究广西不同产地大叶钩藤药材质量并确定其佳采收期.方法 采用HPLC法测定21批广西不同产地和其中3个产地不同采收期大叶钩藤中钩藤碱的量.色谱柱为Gemim C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(0.002mol/L三乙胺,pH 7.5)(64∶36),体积流量1.0 mL/min,检测波长254 nm.结果 广西不同产地21批大叶钩藤药材钩藤碱量均较高,但产地间差异较大;不同采收期大叶钩藤中钩藤碱的动态积累略有差异.结论 广西不同产地大叶钩藤药材质量均较好,但质量随产地不同而异;大叶钩藤药材一年四季均可采收.
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不同理化因素对天山雪莲组培苗生长及总黄酮量的影响
目的 研究不同理化因素对天山雪莲组培苗生长和总黄酮生物合成的影响.方法 测定不同理化因素影响下天山雪莲组培苗干质量和总黄酮量.结果 利于天山雪莲生长及黄酮积累的培养条件:MS培养基附加6-BA 0.5 mg/L,NAA 0.05mg/L,氮源浓度40 mmol/L,NH4+-NO3-比例为15∶25,碳源蔗糖质量浓度40g/L,pH值5.0~6.0,光照强度2500lx,温度25℃.结论 各项佳培养条件的组合总体上可以促进天山雪莲生长和总黄酮生物合成,氮源、碳源和温度对天山雪莲生长及总黄酮量的影响为明显.