中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
大籽獐牙菜的化学成分研究
目的 研究大籽獐牙菜Swertia macrosperma的化学成分.方法 利用高效液相色谱、柱色谱、重结晶等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构,采用半叶枯斑法进行抗烟草花叶病毒(TMV)活性实验.结果 从大籽獐牙菜全草甲醇提取物中共分离得到8个化合物,分别鉴定为9,10-二羟基獐牙菜苷(1)、3'-O-(3-羟基苯甲酸酯)獐牙菜苷(2)、芒果苷(3)、2,6,8-三羟基(咄)酮-1-O-β-葡萄糖苷(4)、1,2,3,4-四氢-1,6,8三羟基(咄)酮-4-O-葡萄糖苷(5)、1,2,3,4-四氢-1,4,6,8-四羟基(咄)酮(6)、顺-4,4'-二羟基二苯基乙烯(7)、反-4,4'-二羟基二苯基乙烯(8).结论 化合物1为新化合物,命名为大籽獐牙菜苷A,其具有微弱的抗TMV活性,其中化合物2、7、8为首次从獐牙菜属植物中分到.
-
虎杖的抗补体活性蒽醌类成分及其作用靶点
目的 研究虎杖Polygonum cuspidatum中的抗补体活性蒽醌类成分及其作用靶点.方法 采用溶血试验法进行抗补体活性成分的导向分离,对所得化合物进行抗补体活性测定,并利用补体缺失血清鉴定主要活性化合物的作用靶点.结果 从虎杖醋酸乙酯活性部位分离得到10个蒽醌类和3个其他类成分,分别鉴定为大黄素甲醚(1)、大黄酚(2)、大黄素-8-甲醚(3)、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(4)、大黄素(5)、大黄酸(6)、迷人醇(7)、6-羟基芦荟大黄素(8)、xanthorin(9)、isorhodoptilometrin(10)、2,5-二甲基-7-羟基-色原酮(11)、7-羟基-4-甲氧基-5-甲基-香豆素(12)和5,7-二羟基-异苯并呋喃酮(13).化合物9、10为首次从蓼科中分离得到,化合物9是首次从虎杖中发现的茜草素型蒽醌；化合物3～9对补体系统的经典和旁路途径有不同程度的抑制活性,以化合物7的活性显著[CH50=(6±2)μg/mL;AP50=(50±5)μg/mL].靶点研究表明,化合物4作用于补体系统的Cl q、C2及C9组分；化合物7作用于Clq、C2、C4及C9组分.结论 蒽醌类化合物是虎杖的主要抗补体活性成分,迷人醇活性强、靶点明确,值得深入研究.
-
五倍子抑制表皮生长因子受体活性及活性部位的UPLC/Q-TOF-MS分析
目的 应用均相时间分辨荧光(HTRF)技术,筛选发现具有抑制表皮生长因子受体(EGFR)活性的五倍子提取物,同时采用超高效液相色谱与串联四级杆飞行时间质谱仪联用技术(UPLC/Q-TOF-MS)对其活性部位进行分析和鉴别.方法 药材经石油醚渗滤、乙醇提取、醋酸乙酯萃取和水煎煮后,得到4个提取部位.采用HTRF法检测五倍子醋酸乙酯提取物对EGFR的抑制作用,并计算抑制率.采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱,以0.1％甲酸水溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,200～400 nm扫描,使用ESI离子源,在正离子模式下采集数据.结果 五倍子的醋酸乙酯部位显示较强的EGFR抑制活性,并从其活性部位中分析鉴定出14个化合物,主要成分为鞣质类化合物,其中11个分别为石榴皮鞣素、香草醛、六羟基二苯酰胺葡萄糖、鞣花鞣质、杨梅苷、原儿茶素、五倍子鞣质倍酰葡萄糖、五倍子鞣质、鞣花酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、monogalloyl-glucose,另外3个为未知成分.结论 本研究首次发现五倍子醋酸乙酯提取部位具有较强的EGFR抑制活性,IC50为5.528 μg/mL,Q-TOF-MS测定的相对分子质量及正离子信息鉴定表明五倍子醋酸乙酯提取物中主要为鞣质类成分,其中五倍子鞣质、鞣花酸、鞣花鞣质为主要成分.五倍子中含有的鞣质类成分为抑制EGFR活性的主要成分,为其在抗癌方面的应用提供理论依据,同时为进一步跟踪分离活性成分奠定基础.
-
三叶鬼针草的黄酮苷类成分研究
目的 研究三叶鬼针草Bidens pilosa的黄酮苷类成分.方法 采用硅胶柱、凝胶柱、中压制备、高速逆流等色谱技术分离和纯化,通过UV、IR、1D和2D NMR等谱学分析鉴定化合物的结构.结果 从三叶鬼针草95％乙醇提取物的醋酸乙酯萃取物中分离得到6个黄酮苷类化合物,分别鉴定为2(R/S)-异奥卡宁-(3',4'-二甲醚)-7-O-β-D-葡萄糖苷(1a/1b)、槲皮素-3,4'-二甲醚-7-O-吡喃葡萄糖苷(2)、槲皮素-3,4'-二甲醚-7-O-芸香糖苷(3)、(Z)-6-O-(6'-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6,7,3',4'-四羟基橙酮(4)、海生菊苷(5)、奥卡宁-4-甲醚-3'-O-β-葡萄糖苷(6).结论 化合物1a/1b为新化合物,命名为鬼针草苷H.
-
四妙丸用生苍术与用麸炒苍术的药效学比较研究
目的 研究四妙丸用生苍术或麸炒苍术治疗大鼠佐剂性关节炎的药效学差异.方法 Wistar大鼠随机分为对照组(给予生理盐水),模型(给予生理盐水),阳性对照雷公藤多苷片组(9.45 mg/kg),以生苍术入药的四妙丸低、高剂量(1.080、4320g/kg)组,以麸炒苍术入药的四妙丸低、高剂量(1.080、4.320g/kg)组.除对照组外,其余各组大鼠于右后足跖皮内注射弗氏完全佐剂,制备佐剂性关节炎模型.造模后第8天开始ig给药,每天给药1次,连续给药14 d.观察各组大鼠足肿胀度、脾指数、胸腺指数以及血清白细胞介素-1β(IL-Iβ)、一氧化氮(NO)水平.结果 2种四妙丸各剂量组大鼠足肿胀均显著减轻,脾脏肿大有所缓解,胸腺损害均显著减轻,由造模引起的IL-1β、NO水平的升高受到抑制,且以生苍术入药的四妙丸疗效更好.结论 以生苍术和麸炒苍术入药的四妙丸对大鼠佐剂性关节炎均有一定的治疗作用,而以生苍术入药的四妙丸药效更佳.
-
麝香保心丸对大鼠免疫性肝纤维化的影响及其机制
目的 研究麝香保心丸对大鼠免疫性肝纤维化的抑制作用及其机制.方法 雄性SD大鼠制备免疫性肝纤维化模型,随机均分为模型组,麝香保心丸低、高剂量(22.5、45 mg/kg)组,另设对照组.麝香保心丸组大鼠每天ig给药1次,连续给药10周.第10周末处死大鼠,HE染色法观察各组大鼠肝组织病理改变；RT-PCR法检测肝组织血管内皮生长因子(VEGF)基因表达；免疫组化法检测VEGF、α-肌动蛋白(α-SMA)蛋白的表达；并测定肝组织中丙二醛(MDA)的量和超氧化物歧化酶(SOD)的活性以及胶原纤维面积的变化.结果 与模型组相比,麝香保心丸低、高剂量可减轻大鼠肝纤维化程度,显著降低肝组织VEGF基因、VEGF、α-SMA蛋白的表达(P＜0.01),显著降低肝组织MDA的量和胶原纤维面积百分比(P＜ 0.05、0.01),使SOD活性增强(P＜0.05、0.01),并呈剂量相关性.结论 麝香保心丸可减少免疫性肝纤维化大鼠肝纤维化组织中VEGF表达,降低氧化应激反应,进而发挥抗肝纤维化作用,其作用可能通过抑制肝星状细胞活化而实现的.
-
姜黄素对A549细胞亚群SP及NON-SP细胞凋亡的诱导作用
目的 探讨姜黄素对人肺腺癌A549细胞亚群SP及NON-SP生长的影响及其作用靶点.方法 从A549细胞中分选出SP及NON-SP细胞,通过软琼脂克隆形成实验及体外致瘤性对其进行鉴定.将SP及NON-SP细胞用不同浓度的姜黄素(10、20、30、40 μmol/L)处理,MTT法检测姜黄素对SP及NON-SP细胞生长的抑制作用；荧光定量PCR法检测细胞中survivin、caspase-3基因表达.结果 不同浓度的姜黄素对SP、NON-SP细胞的生长产生不同程度的抑制作用,浓度为30 μmol/L的时细胞生存率低,且与作用时间呈正相关,对SP细胞的抑制作用明显强于NON-SP细胞.姜黄素抑制survivin基因的表达,促进caspase-3基因的表达,其对SP细胞凋亡的诱导作用明显强于NON-SP细胞.结论 SP细胞的致瘤性高于NON-SP细胞.姜黄素主要通过抑制SP细胞的生长、下调survivin基因的表达和促进caspase-3基因的表达而产生诱导肿瘤细胞凋亡的作用.
-
基于代谢组学研究黄芩对干酵母热证模型的影响及苦寒性效关系
目的 基于代谢组学研究黄芩对干酵母诱导的热病证候模型的影响,揭示黄芩的苦寒性效关系.方法 实验分对照组、模型组、黄芩高和低剂量(生药12、3 g/kg)组.除对照组外,其他3组sc干酵母悬液(10 mL/kg)；黄芩组分别于造模后4、8h分别ig给予黄芩水提取液各1次,对照组和模型组ig同体积蒸馏水.以热证的生物标志物及其变化规律为切入点,应用代谢组学、UPLC/ESI-TOF-MS法、主成分分析(PCA)和正交偏小二乘-判别分析(OPLS-DA)法等技术,研究干酵母诱导的热病证候的代谢特性及黄芩的干预作用,进而探讨中药性味与药效的相关性.结果 确定了30个热证特异性生物标志物,鉴定其中1个离子结构为L-苯丙氨酰-L-羟脯氨酸,并与脯氨酸和苯丙氨酸代谢通路等代谢途径相关.黄芩高、低剂量组各对13个离子具有明显的回调作用.结论 从热病证候代谢物组的整体及生物标志物的变化,揭示了黄芩干预热病证候的作用及其苦寒性效关系.
-
应用压电微生物传感仪研究五味消毒饮抑菌作用的量效关系
目的 研究五味消毒饮对细菌生长、代谢的影响及量效关系.方法 用多通道串联式压电传感仪(MSPQC)测定五味消毒饮对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌生长代谢影响的频移曲线,根据曲线中细菌的检出时间(FDT)以及频移的大小得出低抑菌浓度(MIC)和低杀菌浓度(MBC),绘制出五味消毒饮的质量浓度与FDT的线性关系曲线,进行量效关系分析.用传统试管稀释法进行平行实验.结果 五昧消毒饮对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌有不同程度的抑制作用,质量浓度越高抑菌效果越强,其中对大肠杆菌的抑制作用强,24 h内对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌的MIC分别为0.7、0.8、0.8 g/mL,MBC均为0.9 g/mL.结论 用MSPQC检测抑菌类中药的量效关系具有实时、灵敏、定量、快速等优势.
-
小鼠静脉注射醒脑静注射液后栀子苷的脑药浓度及药动学研究
目的 建立小鼠iv醒脑静注射液后测定脑内栀子苷浓度的HPLC法,探讨醒脑静注射液中栀子苷在小鼠体内的药动学过程.方法 40只小鼠尾iv醒脑静注射液10.9 mg/kg(以栀子苷计)后,分别于1、3、5、10、30、60、90、120 min摘眼球放血后脱颈椎处死5只小鼠,迅速分离出小鼠全脑,制成脑匀浆,HPLC测定脑匀浆中栀子苷的量,以Kinetica软件拟合药动学参数,拟合方法选择非房室模型.结果 栀子苷脑药浓度在54～1 620 ng/g时线性关系良好,r=0.999 1；栀子苷脑药浓度在216、864、1 620 ng/g时萃取回收率分别为(102.60±4.28)％、(102.16±4.48)％、(97.66±3.25)％；日内、日间精密度的相对标准偏差(RSD)均小于4.10％.小鼠iv醒脑静注射液后,主要药动学参数Cmax为(1 246.0±520.7)ng/g,tmax为1 min,MRT为(50.5±1.9)min,AUC为(35 780.3±6 148.0)ng/(min·g).结论 该方法简便、快速、重复性好,适用于小鼠栀子苷脑药浓度测定及药动学研究.
-
龙骨马尾杉PcFPS1基因克隆及序列分析
目的 对龙骨马尾杉Phlegmariurus carinatus法呢二磷酸合成酶(Farnesyl diphosphate synthase,FPS)基因PcFPS1编码区进行克隆及序列分析.方法 根据已获得的龙骨马尾杉转录组数据,从中获得1条编码FPS的转录本,采用RT-PCR方法获得PcFPS1的编码区序列,并对PcFPS1蛋白进行理化性质、蛋白二级结构及三维结构预测分析.结果 序列分析表明,所克隆的PcFPS1基因编码区长为1 119 bp,编码372个氨基酸残基,PcFPS1与挪威云杉Picea abies的FPS具有70％的序列相似性.生物信息学预测PcFPS1蛋白基本不含跨膜区,具有萜类合酶保守结构域,不含信号肽.结论 首次获得龙骨马尾杉PcFPS1基因的编码区序列,为进一步研究PcFPS1在石杉科植物萜类及甾醇类化合物生物合成途径中的功能及鉴定酶活性位点奠定基础.
-
娑罗子基原物种的DNA条形码鉴定研究
目的 筛选出适用于鉴定七叶树属药用植物的条形码序列.方法 考察了七叶树属10个物种42份样品的核ITS、ITS2与叶绿体sbA-trnH、rbcL、matK序列的PCR扩增和测序效率、种内及种间变异、鉴定效率,对初筛后的序列进行barcodinggap检验及NJ树聚类分析.结果 psbA-trnH序列的PCR扩增和测序效率均为100％,种间小变异大于其种内大变异,且鉴定效率为候选序列中高,barcoding gap检验结果表明该序列在种间、种内变异重合比例较小,且NJ树聚类分析结果也表明sbA-trnH序列能够提供充分的辨析效果.结论 psbA-trnH序列能准确鉴定七叶树属药用植物,可作为七叶树属药用植物条形码序列.
-
大孔树脂分离纯化广东紫珠中苯乙醇苷的工艺研究
目的 研究大孔树脂分离纯化广东紫珠中苯乙醇苷类成分的工艺.方法 以连翘酯苷B和金石蚕苷的量之和为考察指标,采用HPLC法考察10种大孔树脂对苯乙醇苷的吸附分离性能,并考察分离纯化苯乙醇苷类成分的佳工艺条件.结果 以X-5型大孔树脂为吸附剂,优选的纯化工艺为树脂的佳吸附量为32.79 mg/g,先以4 BV的水洗脱,除去大部分水溶性杂质,再以7 BV 30％乙醇溶液洗脱,体积流量为2 BV/h,所得提取物中苯乙醇苷的量达52.8％(n=3).结论 该优选的工艺简便可行,可作为分离纯化广东紫珠中苯乙醇苷类成分的有效方法.
-
基于生物效价评价不同粉碎粒度对复方鳖甲软肝片体外溶出度的影响
目的 采用MTT比色法从细胞增殖的角度,结合HPLC法,探讨不同粉碎粒度对中药固体制剂体外溶出度的影响.方法 以复方鳖甲软肝片为模型药,对其原粉入药的药材进行不同程度的粉碎,考察在pH 7.4 PBS溶出介质中,不同粒度复方鳖甲软肝片溶出液对LX-2肝星状细胞的抑制作用,提出基于细胞抑制率所得复方鳖甲软肝片的累积溶出度,并与HPLC法测定芍药苷指标成分所得的溶出度运用?2相似因子法进行相关性评价.结果 芍药苷溶出度随粉碎粒度改变而发生变化,其中200、300目体外累积溶出率较高,且?2相似因子大于50,表明粒度为200、300目时,2种方法所测的溶出度具有较好的相关性.结论 基于生物效价检测方法可用于复方鳖甲软肝片的粒度筛选,同时,考虑到实际生产过程中成本因素,确定200目为复方鳖甲软肝片的佳生产工艺.
-
绞股蓝总皂苷脂质体的制备与表征
目的 探讨用豆甾醇替代胆固醇制备绞股蓝总皂苷脂质体的可行性,并获得佳制备工艺与处方.方法 以卵磷脂和豆甾醇为膜材制备不含胆固醇的绞股蓝总皂苷脂质体；脂质体以鱼精蛋白沉淀法进行包封率的测定；以包封率为评定指标,筛选该新型绞股蓝总皂苷脂质体的佳制备方法;采用正交设计优化该脂质体的制备工艺；采用粒径、Zeta电位、原子力显微镜(AFM)表征该新型绞股蓝总皂苷脂质体.结果 用豆甾醇替代胆固醇制备绞股蓝总皂苷脂质体的佳制备方法为乙醇注入法,通过正交设计得佳工艺为绞股蓝总皂苷与卵磷脂的质量比为1∶10,卵磷脂与豆甾醇的质量比为4∶1,PBS缓冲溶液pH值为7.0,水化温度为35℃；所得脂质体的包封率为(77.00±1.17)％,粒径为(202.6±3.9)nm,多分散系数(PDI)为0.108±0.003,电位为(-28.66±0.86)mV,该脂质体在电镜下呈规则圆形.结论 用豆甾醇替代胆固醇制备绞股蓝总皂苷脂质体方法可行,采用佳工艺制备的绞股蓝总皂苷包封率高,形态和粒径均较好,重现性好.
-
双柏喷膜剂塑料包材吸附性研究
目的 考察3种医用塑料包材对双柏喷膜剂中各成分的吸附性,选择合适双柏喷膜剂的包装材料.方法 将双柏喷膜剂分装在聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)、聚丙烯(PP)、高密度聚乙烯(HDPE)塑料喷雾瓶中,分别进行影响因素试验与常规留样试验,分别对样品溶液进行性状检查、喷瓶材料性质考察、喷瓶内部颜色检查,筛选较佳包材进行相容性长期试验,观察喷瓶内壁颜色变化以及采用HPLC法测定药物质量浓度和瓶壁吸附药物的量.结果 3种包材载药后颜色变化程度:HDPE＞PP＞PET,PP瓶出现硬度、冲击强度下降；PET瓶对蒽醌类成分芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚等产生微量吸附,其他成分均未产生吸附；贮存在PET瓶中的双柏喷膜剂,各成分除在水溶液中不稳定的大黄酚、大黄素甲醚外,其他药物的量均稳定.结论 PET适宜作为双柏喷膜剂的包装材料.
-
新健胃片的制剂工艺优化及质量评价
目的 对新健胃片制剂工艺进行优化研究,并建立制剂中橙皮苷的定量测定方法.方法 将处方中陈皮由传统的加水提取变为直接原粉入药,对工艺和制剂过程进行研究实验；以陈皮中的主要成分橙皮苷的量为评价指标,验证新工艺的效果.结果 新工艺制法产品橙皮苷的量优于原有工艺,整个处方的物质基础基本无改变,产品制成总量不变；采用RP-HPLC法测定新健胃片中橙皮苷的量,线性范围10.1～202.5 μg/mL,r=0.999 9；平均回收率为98.37％,RSD为1.0％.结论 改进后的新健胃片工艺简便、可行;所建立的HPLC法定量测定新健胃片中橙皮苷的量,方法简便、可靠、重复性好,可用于新健胃片的质量控制.
-
HPLC-DAD法同时测定苦碟子注射液中10种核苷类成分
目的 建立同时测定苦碟子注射液中10种核苷类成分(胞嘧啶、尿嘧啶、胞苷、鸟嘌呤、尿苷、胸腺嘧啶、腺嘌呤、鸟苷、胸苷、腺苷)量的HPLC-DAD方法.方法 采用Diamonsil C18(2)色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱.体积流量1.0 mL/min,柱温35℃,检测波长260 nm,进样量10 μL.结果 10种核苷类成分线性关系、精密度、稳定性、重复性均符合方法学测定要求,加样回收率为98.63％～102.92％.应用所建立的方法测定了18批苦碟子注射液中10种核苷类成分的量.结论 所建立的用于同时测定苦碟子注射液中核苷类成分的分析方法简单、重复性好、准确可靠,可为苦碟子注射液质量控制提供依据.
-
基于偏小二乘回归分析的钩藤总碱和莱菔子总碱组分配伍优化研究
目的 以钩藤总碱和莱菔子总碱有效组分的降血压效应为研究对象,探索中药组分配伍及优化设计的研究方法.方法 按照“正交设计-药效测定-偏小二乘回归建模”的程序,以收缩压为指标,采用正交设计优化钩藤总碱和莱菔子总碱的配比,对其数据进行极差分析、方差分析、多元回归分析和偏小二乘回归分析.结果 根据多元回归分析和偏小二乘回归分析,考虑经济成本,钩藤总碱和莱菔子总碱的佳配比为钩藤总碱25μg/g配伍莱菔子总碱30 μg/g.结论 钩藤总碱和莱菔子总碱的组分配伍能够有效降低血压.采用正交设计结合偏小二乘回归分析的方法,能够消除各因素的交互作用,非常适用于中药的组分配伍及优化设计.
-
从药品属性分析中药疗效不佳的原因
中药在几千年的使用过程中,为保障我国人民的生命安全方面发挥了重要作用,但目前这些沿用传统经方配伍的中药方剂及其制成的相应制剂却会出现疗效不佳甚至无效的现象.从药品的属性方面就中药疗效不佳的可能原因进行了逐一分析,并期待通过现代化的手段和方法来解决存在的问题.
-
猴耳环属植物化学成分和药理作用研究进展
猴耳环属植物主要化学成分为黄酮类、三萜和甾体类、挥发油等化合物,具有抗真菌、抗病毒、抗炎、抗过敏、抗肿瘤、抗胃溃疡和抗结核等药理作用.在检索国内外相关文献的基础上,对猴耳环属植物化学成分和药理作用研究进展进行了综述.
-
天然药物化学史话:岩沙海葵毒素的全合成
岩沙海葵毒素(palytoxin,PTX)是从海洋生物软体珊瑚Palytoa toxicus中发现的具有非常复杂且结构新颖、特殊的天然有机化合物,其化学全合成的成功令化学家叹为观止.主要对岩沙海葵毒素全合成战略做简要介绍.
-
茄的化学成分及药理作用研究进展
茄是一种药食两用植物,富含咖啡酰奎宁酸酯衍生物、黄酮类、生物碱类、甾体皂苷类等多种化学成分,具有抗炎、镇痛、抗氧化、调血脂、降血糖和抗肿瘤等多种生物活性.综述了国内外对茄的化学成分及药理作用研究进展,并对茄的开发利用前景进行展望,为进一步合理开发和综合利用茄的药用资源提供有益参考.
