中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位: 中国药学会
- 主办单位: 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子: 1.63
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 0253-2670
- 国内刊号: 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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葎草茎叶化学成分研究
目的 研究葎草Humulus scandens茎和叶中的化学成分.方法 应用正、反相硅胶柱色谱,半制备HPLC等色谱手段进行分离纯化;根据理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构.结果 从葎草茎和叶甲醇提取物的醋酸乙酯萃取物中分离得到了10个化合物,分别鉴定为N-p-香豆酰酪胺(1)、N-反式-阿魏酰基酪胺(2)、大波斯菊苷(3)、3,3'-dimethoxy-4,8'-oxyneoligna-9,4',7',9'-tetraol (4)、3-hydroxy-5,6-epoxy-7-megastigmen-9-one (5)、4,5-dihydroblumenol (6)、东莨菪素(7)、柑桔素C(8)、苯乙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、3-oxo-α-ionol-β-D-glucopyranoside (10).生物活性研究发现化合物2、4、7和9对DPPH的IC50分别为0.01、3.36、10.55和18.15 μg/mL.结论 化合物2、4~6、8~10为首次从该植物中分离得到,化合物2、4~6、9和10为首次从葎草属植物中分离得到,化合物2、4、7和9具有较好的自由基清除活性,可为开发抗氧化和抗老化方面的药物先导化合物提供科学依据.
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九节菖蒲化学成分研究
目的 研究九节菖蒲Anemone altaica根茎的化学成分.方法 采用Diaion HP-20大孔吸附树脂、Sephadex LH-20,硅胶等柱色谱技术对九节菖蒲水溶性成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据结合文献对化合物进行结构鉴定.结果 从九节菖蒲根茎水溶性部位分离并鉴定了14个化合物,其中6个酚类化合物:阿魏酸(1)、单阿魏酰酒石酸(2)、绿原酸(3)、丁香酸葡萄糖苷(4)、阿魏酰-6 '-O-α-D-葡萄糖苷(5)、阿魏酰-6'-O-β-D-葡萄糖苷(6);2个木脂素类:(+)-异落叶松脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、(+)-松脂素-4-O-β-D吡喃葡萄糖苷(8);1个香豆素类化合物:七叶苷(9);5个含氮化合物:2,3,4,9-四氢-1H-吡啶骈[3,4-b]吲哚-3-羧酸(10)、苯丙氨酸(11)、腺嘌呤(12)、胸腺嘧啶核苷(13)、腺苷(14).结论 化合物2~13均为首次从银莲花属植物分离得到.
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二岐马先蒿苯丙素类活性成分研究
目的 研究二岐马先蒿Pedicularis dichotoma全草的苯丙素类化学成分及其抗疲劳活性.方法 运用硅胶、反相、凝胶Sephadex LH-20等柱色谱手段进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构;通过小鼠游泳训练模型评价抗疲劳活性.结果 从二岐马先蒿全草95%乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离得到12个苯丙素类化合物,分别鉴定为毛蕊花苷(1)、异毛蕊花苷(2)、米团花苷A(3)、紫地黄苷D(4)、角胡麻苷(5)、异角胡麻苷(6)、顺-角胡麻苷(7)、citrusin C(8)、robustaside B(9)、darendoside B(10)、无刺枣苄苷Ⅰ(11)、红景天苷(12).其中,化合物1能显著延长小鼠游泳时间.结论 化合物1~12均为首次从该植物中分离得到,其中化合物11为首次从马先蒿属植物中分离得到.苯丙素类化合物具有明显的抗疲劳活性.
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香菇多糖LNT2的提取分离纯化、结构及体外抗肿瘤活性研究
目的 从香菇子实体中分离纯化得到精制香菇多糖,并对其结构和体外抗肿瘤活性进行研究.方法 采用碱提-醇沉法提取香菇粗多糖,并通过脱色、超滤分离纯化得到精制香菇多糖,命名为LNT2.苯酚-硫酸法测定总糖量,高效凝胶色谱法测定相对分子质量,紫外光谱检测蛋白质和核酸,旋光度实验测定比旋光度.综合运用酸水解、高碘酸氧化、甲基化等化学分析法和傅里叶红外光谱、核磁共振光谱等光谱分析法对LNT2的化学结构进行分析;通过刚果红实验对LNT2的糖链构象进行考察;采用四甲偶氮唑盐(MTT)比色法测定LNT2对小鼠肝腹水瘤H22细胞增殖的抑制率.结果 经测定香菇多糖LNT2为均一组分多糖,其相对分子质量(MW)为1.852×105、含糖量为94.99%,比旋光度为+8.03°;紫外光谱显示LNT2在280和260 nrn处无吸收峰.综合化学分析和光谱分析推出LNT2为β构型的葡聚糖,其主链由1-3连接的葡聚糖组成,分支点位于糖的6位,侧链由末端葡萄糖残基组成;刚果红实验表明LNT2分子在较低浓度NaOH溶液中呈三螺旋构象.体外抗肿瘤实验表明LNT2能显著抑制小鼠肝腹水瘤H22细胞的增殖,且呈量效依赖性.结论 精制香菇多糖LNT2为均一相对分子质量的多糖组分,其结构为β构型1-3连接葡聚糖;初步表明LNT2为三股螺旋结构,且具有一定的抗肿瘤活性,为其进一步的开发利用奠定了一定的基础.
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白酒草化学成分研究
目的 研究白酒草Conyza japonica的化学成分.方法 运用正、反相硅胶柱色谱、D-101大孔吸附树脂柱色谱、凝胶柱色谱和RP-HPLC等方法分离纯化,并通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从白酒草中分离得到12个化合物:白酒草皂苷U(1)、白酒草皂苷T(2)、白酒草皂苷O(3)、白酒草皂苷M(4)、山柰酚-3-O-葡萄糖苷(5)、木犀草素(6)、槲皮素-3-O-(6”-咖啡酰基)-β-D-半乳糖苷(7)、槲皮素-3-O-(6”-咖啡酰基)-β-D-葡萄糖苷(8)、槲皮素-3-O-半乳糖苷(9)、槲皮素-3-O-葡萄糖苷(10)、槲皮素(11)、β-谷甾醇(12).结论 化合物1~12均为首次从白酒草中分离得到,其中化合物1、2为新的三萜皂苷,分别命名为白酒草皂苷U(1)和白酒草皂苷T(2).
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路路通中1个新的三萜类化合物
目的 研究路路通Liquidambaris Fructus(枫香树Liquidambar formosana果实)的化学成分.方法 采用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据确定化合物的结构.结果 从路路通70%乙醇提取物中共分离得到7个化合物,分别鉴定为11 α-methoxyl-28-nor-β-amyrenone (1)、28-nor-β-amyrenone (2)、3-oxo-12 α-hydroxy-oleanan-28,13β-olide (3)、3α-acetoxyl-25-hydroxy-olean-12-en-28-oic acid (4)、古柯二醇(5)、路路通酸(6)和苏合香素(7).结论 化合物1为未见文献报道的新化合物,命名为路路通酮A;化合物5、7为首次从枫香树属植物中分离得到.
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吴茱萸次碱对5种黄连生物碱大鼠体外肝代谢的抑制作用
目的 考察吴茱萸主要成分吴茱萸次碱对黄连中5种生物碱肝代谢的抑制作用,为深入研究黄连吴茱萸药对配伍机制提供依据.方法 采用大鼠体外肝微粒体温孵法,考察吴茱萸次碱对黄连中5种生物碱(黄连碱、表小檗碱、小檗碱、巴马汀和药根碱)肝代谢的抑制作用.结果 吴茱萸次碱对黄连碱、表小檗碱、小檗碱、巴马汀、药根碱均存在体外肝代谢抑制作用,半数抑制浓度(IC50)均大于50 μmol/L,表现为体外弱抑制作用;抑制常数(Ki)的差异性具有统计学意义(P<0.05),抑制作用强弱程度顺序为小檗碱>药根碱>巴马汀>表小檗碱>黄连碱.结论 为了解吴茱萸对黄连生物碱主要作用环节和揭示黄连吴茱萸药对配伍机制提供依据.
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济脉通片对长期饮酒大鼠血压及相关活性物质的影响
目的 观察降压中药济脉通片对长期饮酒大鼠的血压、肝肾功能及血管活性物质的影响.方法 SD大鼠40只,随机分为对照组、模型组、济脉通片组、氨氯地平组,每组10只,雌雄各半.大鼠自由饮用白酒,乙醇体积分数梯度递增,造模4周后开始ig给药,每天1次,连续给药49周.定期监测大鼠收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MBP),检测血生化指标.末次给药后,大鼠下腔静脉丛取血,依次测血浆血管紧张素Ⅱ (Ang Ⅱ)、醛固酮(ALD)、血栓素B2 (TXB2)水平.结果 连续饮酒12周,模型大鼠的血压(SBP、DBP、MBP)升高,直至饮酒53周仍稳定;济脉通片给药15周起,明显降低长期饮酒模型大鼠的血压(SBP、DBP、MBP),长达49周的给药期间显示其降压效果稳定(P<0.05、0.01).济脉通片给药第38~48周,能不同程度降低饮酒模型大鼠血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)量(P<0.05、0.01).济脉通片给药49周能够降低饮酒模型大鼠血浆ALD、Ang Ⅱ、TXB2的量(P<0.05、0.01).结论 济脉通片对长期饮酒致高血压模型大鼠有良好的降压作用,对大鼠肝损伤具有改善作用,其降压机制可能与肾素-血管紧张素-醛固酮系统、血栓素水平有关.
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松果菊苷的血清蛋白质结合机制研究
目的 研究血清白蛋白(serum albumin,SA)结合松果菊苷(echinacoside,ECH)的分子作用机制.方法 生理条件下,光谱法测定药物与蛋白质的结合参数,分子模拟构建ECH与牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)的结合模型,考察药物与SA结合机制.结果 构建的药物与BSA结合模型表明,药物与蛋白质的相互作用力主要是氢键和范德华力,兼有疏水作用力.光谱实验表明ECH与BSA的相互作用为静态结合过程,结合强度较强,ECH与BSA分子的结合距离(r)值较小,说明发生了能量转移现象.ECH对BSA的结构域微区构象产生影响,使结合位域的疏水性发生改变.分析荧光相图得出ECH与BSA反应构象型态的变迁为“二态”模型.BSA与ECH相互作用的热力学参数表明ECH与BSA之间是以氢键和范德华力为主的分子间作用.荧光偏振定量证明了BSA与ECH相互作用过程中生成了非共价复合物.结论 光谱实验与计算机模拟结果一致,可为研究ECH与BSA相互作用机制提供一定的参考.
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剥离切除加痔动脉结扎柱状缝合术治疗混合痔及术后应用麻仁软胶囊防治便秘的临床观察
目的 评价剥离切除加痔动脉结扎柱状缝合术治疗混合痔术后应用麻仁软胶囊防治便秘的临床疗效.方法 设立对照A组60例,行常规外剥内扎术,术后进行饮食、心理等方面的引导;对照B组60例,行剥离切除加痔动脉结扎缝合术,术后进行饮食、心理等方面的引导;观察组60例,手术方法同对照B组,但术后加服麻仁软胶囊,每次2粒,2次/d.比较3组疗效、术后排便情况等.结果 3组治愈率和术后并发症比较,观察组与对照B组无明显差异,与对照A组有显著性差异(P<0.05);术后排便情况观察组优于两个对照组(P<0.05).结论 剥离切除加痔动脉结扎柱状缝合术治疗混合痔疗效确切,术后并发症少,是一种治疗混合痔较好的手术方式.麻仁软胶囊能有效防治术后便秘,减少术后排便引起的疼痛等症状.
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蔓荆子总黄酮抑制NCI-H446细胞系肺癌干细胞自我更新
目的 观察蔓荆子总黄酮(Viticis Fructus total flavonoids,VFTF)抑制人小细胞肺癌NCI-H446细胞系肺癌干细胞(lung cancer stem cells,LCSCs)自我更新能力的作用.方法 体外培养NCI-H446细胞系细胞,免疫磁珠分选和干细胞条件培养基悬浮培养得到和扩增LCSCs;肿瘤球形成法检测自我更新能力,Western blotting分析自我更新相关转录因子Bmi1和磷酸化Akt(p-Akt)蛋白表达.结果 VFTF显著抑制LCSCs自我更新能力,呈浓度依赖性(P<0.05);与亲本细胞比较,LCSCs细胞Bmi1和p-Akt蛋白表达水平增高;VFTF能有效下调LCSCs细胞Bmi1和p-Akt蛋白表达;PI3K特异性阻断剂LY294002增强VFTF抑制LCSCs自我更新能力的作用.结论 VFTF抑制源自NCI-H446细胞系LCSCs自我更新能力的作用与其下调p-Akt蛋白表达和抑制细胞自我更新相关转录因子Bmi1有关.
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雷公藤多苷干预TLR-NF-κB通路发挥免疫抑制作用
目的 探讨雷公藤多苷在变应性鼻炎(allergic rhinitis,AR)发病中干预TLR-NF-κB通路的机制.方法 100只大鼠随机分成4组:对照组、模型组、雷公藤多苷组、倍氯米松组,每组25只.应用卵清白蛋白制各AR模型,施加雷公藤多苷干预.HE染色观察鼻黏膜形态改变并计数炎性细胞浸润数,免疫组化法检测肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-5(IL-5)及免疫球蛋白(IgE)的量,实时定量PCR及Western blotting检测Toll样受体(TLR4)和核因子-κB (NF-κB)的表达情况.结果 模型组变应性损伤明显,鼻黏膜以嗜酸性粒细胞浸润为主,TNF-α、IL-5及IgE的表达较对照组明显增高,TLR4和NF-cB的表达较对照组也明显增高(P<0.05);雷公藤多苷及倍氯米松组鼻黏膜以少量中性粒细胞浸润为主,IL-5、IgE、TLR4和NF-κB的表达较模型组明显降低(P<0.05).结论 雷公藤多苷可通过影响TLR-NF-κB信号传导通路,降低TLR4及NF-κB的表达发挥免疫调节作用.
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紫背金盘愈伤组织诱导与再生体系的建立
目的 建立紫背金盘Ajugae nipponensis愈伤组织诱导体系,筛选出具较高再生率的植株发生途径,旨在构建高效、稳定的再生体系.方法 MS为基本培养基,添加不同种类和浓度配比的植物生长调节剂,以茎尖、带芽茎段和花序为外植体进行实验.结果 花序是较适宜诱导愈伤组织的外植体,在MS+6-BA 0.1 mg/L+2,4-D 1.5 mg/L中可在l周内诱导出愈伤组织,2周后即分化出绿色小芽丛;丛生芽增殖的适宜培养基为MS+6-BA 2.0 mg/L+NAA 0.5 mg/L,愈伤组织芽丛再生率高达100%,再生系数为4.10,4周后增殖倍数5.0以上;生根的适宜培养基为1/2 MS+NAA l.0 mg/L,3周后即可获得再生植株,生根率100%;生根苗移栽至排水良好的沙土中,成活率100%.结论 紫背金盘不同外植体均可诱导出愈伤组织,其中花序愈伤发生率好,是适宜的外植体;为保护紫背金盘野生资源和发展人工栽培奠定了良好基础,也为遗传转化研究提供重要的科学依据.
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芪骨胶囊HPLC指纹图谱研究
目的 建立芪骨胶囊HPLC指纹图谱,为评价其质量提供依据.方法 Platisil-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以甲醇-乙腈-水为流动相梯度洗脱;柱温30℃;体积流量1.0 mL/min;检测波长270 nm.结果 建立了15批芪骨胶囊的对照指纹图谱,确定了16个共有峰,其中15个归属到各药材,其相似度均大于0.9.通过对照品对照、UFLC-ESI-MS/MS鉴定了其中8个色谱峰的化学成分.通过聚类分析,15批芪骨胶囊可分为3类.结论 该方法操作简便、准确可靠、重复性较好,为芪骨胶囊的质量控制提供了有效手段.
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葛根总黄酮滴丸的制备与溶出度研究
目的 研制葛根总黄酮滴丸,并考察其溶出度.方法 以滴丸的外观、丸质量变异系数、溶散时限为评价指标,采用正交试验设计优选滴丸的制备工艺;HPLC法测定滴丸中葛根素;转篮法比较葛根素在滴丸与片剂中的溶出度.结果 优制备工艺:药物与基质比例为1∶3,滴速为20滴/min,药液温度为80℃,管口温度为50℃,滴距为6 cm,制冷温度为10℃;制得滴丸中葛根素为5.542 mg/g;滴丸在20 min内累积溶出率达到98.81%,片剂20 min内的累积溶出率仅有10.70%.结论 葛根总黄酮滴丸制备方法稳定、可行,定量测定方法简便、易行,滴丸可提高葛根素的溶出速度.
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阴离子交换树脂分离纯化绵马贯众总多酚的工艺研究
目的 研究阴离子交换树脂分离纯化绵马贯众总多酚的工艺条件.方法 分别以绵马贯众素ABBA、绵马贯众总多酚的比吸附量、洗脱率、质量分数为指标,优选绵马贯众总多酚的佳纯化工艺.结果 佳工艺为绵马贯众药材提取液以6 BV/h的体积流量通过201×7氢氧型阴离子交换树脂柱(柱径与柱高比为1∶7),树脂饱和后,水洗至中性,再用3%氯化钠的60%乙醇溶液以6 BV/h的体积流量洗脱,洗脱9倍量树脂柱体积.绵马贯众素ABBA及绵马贯众总多酚洗脱率分别为90.1%和91.1%,绵马贯众素ABBA、绵马贯众总多酚的质量分数分别为29.4%、49.2%.结论 采用201×7氢氧型阴离子交换树脂纯化绵马贯众总多酚效率高,成本低,具有广阔的应用前景.
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川参方直接压片工艺量化控制研究
目的 研究中药粉体物理特性和工艺因素对片剂质量的影响,优化中药直接压片工艺处方.方法 以中药川参方提取物为模型药物,应用U9(95)均匀设计优化直接压片工艺处方.结果 在研究范围内片剂的质量主要受压片压力、粉体粒径、粉体含水量影响,川参方的佳压片工艺为压片压力1 300 kg,粉体粒径125 μm,粉体含水量4.5%.结论 根据制剂原料的物理性质变化,既可以预先对处方进行有针对性的定量调节和预测,确保产品质量的稳定性和均一性.
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复合辅料微晶纤维素-单硬脂酸甘油酯的研究
目的 拟制备微晶纤维素(MCC)-单硬脂酸甘油酯(GMS)复合辅料,尝试改善MCC在中药应用中的抗吸湿性,探讨该复合辅料应用于中药片剂制备中的可能性.方法 喷雾干燥法制备MCC-GMS复合辅料.以吸湿性、流动性、可压性和崩解度为考察指标,采用均匀设计法优选复合辅料的制备工艺.考察复合辅料的粉体学特征,采用扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、X射线粉末衍射法(XRD)和傅里叶变换红外光谱法(FTIR)等分析复合辅料的微观结构,考察复合辅料对馨月舒、淫羊藿总黄酮和枸杞提取物的喷雾干燥粉体吸湿性影响,并对馨月舒片剂中金丝桃苷和阿魏酸的溶出行为进行研究.结果 复合辅料佳制备工艺是GMS-MCC-水(1∶12∶200)、乳化温度66℃,搅拌时间1h,此时的综合考察指标优.复合辅料经喷雾干燥后化学成分没有改变,粒径变小,显示较好的流动性,改善了馨月舒、淫羊藿总黄酮和枸杞提取物喷雾干燥粉体的吸湿性,并且不影响MCC本身的崩解性质.结论 所制备的MCC-GMS复合辅科具有抗吸湿作用,是一种有应用前景的复合辅料.
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Box-Behnken试验设计法优化宝泻灵凝胶膏剂处方及其体外透皮特性研究
目的 运用Box-Behnken试验设计法优化宝泻灵凝胶膏剂的处方并研究其体外透皮吸收行为.方法 以凝胶膏剂初黏力、均匀性、涂展性、稠度、皮肤追随性、反复揭贴性与残留等多个指标的综合评分为响应值,采用Box-Behnken试验设计法,对聚丙烯酸钠NP 800、甘羟铝、填充剂的用量进行优化,确定佳处方组合并进行验证试验;采用改良的Franz扩散池,通过体外透皮试验,用HPLC法同时测定佳处方中桂皮醛、丁香酚、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外透皮渗透量.结果 优选出宝泻灵凝胶膏剂佳配方为聚丙烯酸钠NP 800-甘羟铝-填充剂(0.82∶0.02∶1.56),填充剂和交联剂甘羟铝的用量是主要影响因素,体外透皮行为符合零级动力学过程.结论 优选的宝泻灵凝胶膏剂膏体均匀,稠度适宜,易涂布,黏着性及透皮效果好,可为宝泻灵的新制剂开发提供基础.
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天然药物化学史话:河豚毒素
天然产物无论是过去还是现在都为人类的健康起着非常重要的作用.河豚毒素(tetrodotoxin,TTX)是具有非常复杂且奇特结构以及特殊生物活性的著名小分子天然产物,其结构确定、不对称全合成是20世纪天然产物研究的伟大成就之一.主要介绍河豚毒素的研究历史,同时期望为有关科技工作者以启示.
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生脉注射剂不良反应分析及原因探索
对万方数据库、中国知网数据库及维普数据库所收录的1992-2012年的文献进行检索,对报道的生脉注射剂的不良反应(ADR)病例进行分类统计分析,分析生脉注射剂ADR的临床特点和发生,为其临床合理使用与安全警戒提供参考.涉及生脉注射剂的ADR病例共计l 216例,患者性别比为1∶1.01,35~65岁年龄段发生生脉注射剂ADR多,有个人/家族过敏史的患者较易发生ADR.生脉注射剂ADR主要是在用药1h以内发生,且累及系统-器官以全身性损害、皮肤及其附件损害为高,主要表现为发热、过敏性休克、皮疹等.生脉注射剂发生ADR时,多存在配伍其他药品的情况.生脉注射剂ADR的发生与患者个体因素、药品成分及制剂因素、给药速度及药品配伍因素有关,通过详细了解患者基本情况、控制给药速度、避免合并用药,可以减少生脉注射剂ADR的发生.
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药用植物黄酮类化合物代谢合成途径及相关功能基因的研究进展
黄酮类化合物是广泛存在于药用植物中的一类化合物,大多与糖类结合为苷存在.黄酮类成分具有调血脂、扩张冠脉、止血、镇咳、祛痰、降低血管脆性等药理作用,备受研究者的关注.黄酮类化合物的生物合成途径的研究开始较早,并取得了很大进展,对黄酮化合物生物合成步骤、催化各步反应的酶及其基因都有初步研究.对药用植物黄酮类化合物代谢合成途径及功能基因的研究进展进行综述,以期为黄酮类化合物进一步研究提供参考.
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我国中药材中重金属污染现状分析及对策研究
近年来,随着我国工业化的快速发展,重金属污染日益严重,中药材也深受其害.对近5年文献数据进行整理分析,并以《药用植物及制剂进出口绿色行业标准》为依据,判断我国中药材中重金属污染情况,得出我国铅(Pb)、镉(Cd)、汞(Hg)、砷(As)、铜(Cu)5种重金属的污染率分别为9.66%、26.35%、13.00%、9.32%、16.09%.另外,还对我国不同产地中药材以及不同类别中药材中重金属的污染情况进行统计,结果显示我国中药材中重金属污染情况因产地和类别不同而不同.建议应加快中药材中重金属快速检测方法和限量标准的研究和制定工作,及时制订管理法规、加大监管力度,与此同时还要采取相应措施从中药材生产源头上减少重金属污染,从根本上解决中药材中重金属超标的问题.