中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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穿心莲化学成分的研究(Ⅱ)
目的 研究穿心莲Andrographispaniculata地上部分的化学成分.方法 采用反相硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、反相制备高效液相色谱等技术对穿心莲水提取物进行分离纯化,并根据理化性质和波谱学手段进行结构鉴定.结果 从穿心莲地上部分70％乙醇浸膏的水提物中分离得到15个化合物,分别鉴定为5,4'-二羟基-7-甲氧基-8-O-β-D-葡萄糖黄酮苷(1)、芹菜素(2)、木犀草素(3)、6,8-二-C-β-D-葡萄糖白杨素(4)、异高黄芩素(5)、5-咖啡酰基奎宁酸(6)、3,4-二咖啡酰基奎宁酸(7)、3,4-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(8)、3,4-二咖啡酰基奎宁酸丁酯(9)、4,5-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(10)、咖啡酸(11)、对羟基桂皮酸(12)、阿魏酸(13)、原儿茶酸(14)、富马酸单乙酯(15).结论 化合物4～6、9、10、14、15为首次从穿心莲属植物中分离得到.
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臭椿根皮中1个新的达玛烷型三萜
目的 研究臭椿Ailanthus altissima根皮的化学成分.方法 运用多种柱色谱技术进行分离纯化,根据理化性质与核磁数据进行结构鉴定;采用琼胶平板法测定化合物的抑菌活性.结果 从臭椿根皮的乙醇提取物中分离得到1个达玛烷型三萜,结构鉴定为20(R)-24,25-三羟基达玛烷-3-酮(1),其抑制大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的IC50值分别为48.2和61.3 μg/mL.结论 化合物1为1个新化合物,命名为臭椿萜酮,具有较弱的抑菌活性.
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野生余甘子树皮的化学成分研究
目的 研究野生余甘子Phyllanthus emblica树皮的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20等方法分离纯化,并结合其理化性质及波谱数据鉴定化合物结构.结果 从余甘子树皮的95％乙醇提取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为羽扇豆醇(1)、豆甾醇(2)、β-胡萝卜苷(3)、β-谷甾醇(4)、白桦脂醇(5)、没食子酸乙酯(6)、没食子酸甲酯(7)、3,4,3'-三氧甲基鞣花酸(8)、羽扇豆烷-20(29)-烯-3β,16β-二醇(9)、3-甲氧基鞣花酸-4'-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(10)、没食子酸(11)、吡喃酮[3,2-b]吡喃-2,6-二酮(12)、没食子儿茶素(13)、表没食子儿茶素(14)、3,3'-二甲氧基鞣花酸-4'-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(15)、3,4,3'-三甲氧基鞣花酸-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(16).结论 化合物12为一新天然产物,化合物9、15为首次从该属植物中分离得到,化合物2、5、8、10、16为首次从该植物中分离得到.
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拟缺香茶菜化学成分研究
目的 对拟缺香茶菜Isodon excisoides全草的化学成分进行研究.方法 采用多种柱色谱方法分离纯化,通过理化常数和光谱分析鉴定化合物的结构.结果 从拟缺香茶菜全草95％乙醇提取物中分离得到24个化合物,分别鉴定为(E)-5-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-5-(4-hydroxyphenyl) pent-1-en-3-one(1)、2α,3α,24-三羟基-11-烯-乌苏-28,13β-内酯(2)、腺花香茶菜素(3)、2α,3α,24-三羟基乌苏酸(4)、2α,3α-二羟基乌苏酸(5)、2α,3β,24-三羟基乌苏酸(6)、3 ',4 ',5-三羟基-6,7-二甲氧基黄酮(7)、2α,3α-二羟基齐墩果酸(8)、2α,3α,24-三羟基齐墩果酸(9)、无羁萜(10)、尾叶香茶菜丙素(11)、鄂西香茶菜素(12)、大锥香茶菜甲素(13)、1α,14β,20-三羟基-7,20-环氧-对映-贝壳杉-16-烯-15-酮(14)、肾形香茶菜丙素(15)、kamebacetalA(16)、木犀草素(17)、胡麻素(18)、熊果酸(19)、β-谷甾醇(20)、阿魏酸(21)、3,4-二羟基桂皮醛(22)、3-吲哚甲醛(23)、十七烷酸(24).结论 化合物1为新化合物,命名为拟缺香茶菜酮,化合物3～16及22～24为首次从该种植物中分离得到,化合物2为首次从该属植物中分离得到.
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白钩藤的化学成分研究
目的 研究白钩藤Uncaria sessilifructus带钩茎枝的化学成分.方法 采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20等柱色谱方法分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构.结果 从白钩藤干燥带钩茎枝95％乙醇提取物中分离得到了14个非生物碱类化合物:木栓酮(1)、桦木醇(2)、钝鸡蛋花素(3)、豆甾-4-烯-3-酮(4)、β-谷甾醇(5)、β-胡萝卜苷(6)、24-烯-环阿尔廷酮(7)、角鲨烯(8)、维生素E(9)、α-tocopherolquinone (10)、(-)-alloaromadendrene(11)、丁香色酮(12)、东莨菪内酯(13)、bis (2-ethylhexyl) phthalate (14);3个吲哚生物碱类化合物:大叶帽柱木碱(15)、异大叶帽柱木碱(16)、isomitraphylline N-oxide (17).结论 化合物1、4、8、11、13为首次从钩藤属植物中分离得到,所有化合物均为首次从白钩藤中分离得到.
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广枣总黄酮抑制AngⅡ诱导大鼠心脏成纤维细胞胶原合成及其机制
目的 观察广枣总黄酮(TFCF)对血管紧张素Ⅱ (Ang Ⅱ)诱导心脏成纤维细胞(CFs)胶原合成的影响.方法 采用差速贴壁法培养新生大鼠CFs,在体外建立Ang Ⅱ诱导CFs增殖模型.采用3H-脯氨酸掺入法及羟脯氨酸比色法检测CFs胶原合成,分别观察一氧化氮合酶抑制剂(L-NAME)、鸟苷酸环化酶抑制剂(ODQ)及TFCF对Ang Ⅱ诱导CFs胶原合成的影响;采用硝酸还原酶法测定细胞培养液中一氧化氮(NO)水平;化学比色法测细胞上清液中一氧化氮合酶(NOS)水平;放免法测定细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平.结果 TFCF 25～100 mg/L呈剂量依赖性抑制Ang Ⅱ诱导的CFs胶原合成,但这种作用可被L-NAME及ODQ部分阻断;TFCF作用细胞后NO、NOS、cGMP水平升高.结论 TFCF在一定质量浓度范围对Ang Ⅱ诱导的CFs胶原合成有抑制作用,NO-cGMP信号通路可能是其发挥作用的途径之一.
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大豆异黄酮对醋酸铅致小鼠睾丸组织损伤的影响
目的 研究大豆异黄酮对醋酸铅致雄性小鼠生殖系统损伤的保护作用及作用机制.方法 采用ip醋酸铅(20 mg/kg)连续7d的方法制备雄性小鼠生殖系统损伤模型,造模第2天开始,大豆异黄酮低、中、高剂量(150、300、600 mg/kg)组分别ig给药,连续30 d.检测雄性小鼠的睾丸指数、精子密度、精子畸变率,血清中NO的量,睾丸组织中乳酸脱氢酶(LDH)和丙二醛(MDA)的量及Na+,K+-ATP酶及Ca2+-ATP酶活性等指标,并观察睾丸、附睾组织的病理改变.结果 与模型组比较,大豆异黄酮中、高剂量组的睾丸指数、精子密度增加,精子畸变率降低(P＜0.05、0.01),睾丸组织中Na+,K+-ATP酶和Ca2+-ATP酶活性增强(P＜0.05、0.01),血清中NO的量降低(P＜0.05、0.01);大豆异黄酮低、中、高剂量组睾丸组织中MDA的量降低(P＜0.05、0.01),高剂量可提高睾丸组织中LDH的活性(P＜0.05).病理观察可见,模型组睾丸组织生精上皮明显变薄,生精细胞层次和数量减少,多数生精小管腔未见精子形成,附睾液内未见精子,可见大量圆细胞,而大豆异黄酮可改善醋酸铅所致生精细胞的损伤.结论 大豆异黄酮对醋酸铅致小鼠睾丸组织损伤有一定保护作用,作用机制与抗氧化及降低NO的量有关.
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不同质量分数高良姜素对人黑色素瘤A375细胞黑素合成及相关基因表达的影响
目的 研究不同质量分数高良姜素对人黑色素瘤A375细胞黑素合成及酪氨酸酶基因(TYR)、酪氨酸酶相关蛋白-1(TRP-1)、酪氨酸酶相关蛋白-2(TRP-2) mRNA和蛋白表达的影响.方法 采用MTT法测定细胞增殖,左旋多巴氧化法测定酪氨酸酶活性,NaOH裂解法测定黑素合成,采用RT-PCR法、Western-blotting法检测A375细胞中TYR、TRP-1、TRP-2mRNA和蛋白表达.结果 90％高良姜素浓度为1.0～10.0 μmol/L对A375细胞具有显著的促增殖作用(P＜0.01),而在浓度为20.0 μmol/L时,无促A375细胞增殖作用(P＞0.05),浓度为0.5～20.0 μmol/L均能促进酪氨酸酶活性的升高(P＜0.05、0.01),浓度为1.0～20 μmol/L具有显著促进黑素升高的作用(P＜0.05、0.01),且随着浓度的增加呈增强趋势;99％高良姜素浓度在0.5～20.0 μmol/L具有显著促进A375细胞增殖和酪氨酸酶活性升高作用(P＜0.01),而对黑素合成无促进作用(P＞0.05).90％高良姜素对TYR、TRP-1 mRNA表达基本无影响,1.0 μmol/L时上调TRP-2 mRNA表达(P＜0.05);99％高良姜素能上调TYR、TRP-1及TRP-2 mRNA表达;二者均促进TYR蛋白表达,但对TRP-1及TRP-2蛋白表达基本无影响.结论 99％高良姜素能够促进A375细胞增殖及酪氨酸酶活性升高,可能是通过上调TYR、TRP-1、TRP-2的mRNA表达和TYR蛋白表达实现的;而90％高良姜素能够显著促进细胞增殖、酪氨酸酶活性升高及黑素增加,表明90％高良姜素能够促进黑素的合成,但不是通过调节TYR、TRP-1、TRP-2的mRNA表达,可能是通过促进TYR蛋白表达实现的.
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黄芪甲苷和三七的主要有效成分配伍对小鼠脑缺血再灌注后脑组织能量代谢的影响
目的 研究黄芪甲苷和三七的主要有效成分人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1分别配伍对小鼠脑缺血再灌注损伤后脑组织能量代谢的影响.方法 C57BL/6小鼠随机分组,连续给药3d,末次给药1h后,结扎双侧颈总动脉造成脑缺血20 min,再灌注24 h.采用HPLC法测定脑组织ATP、ADP、AMP水平,计算能荷(EC)值;采用逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)法和Western-blotting法测定脑组织葡萄糖转运蛋白3(GLUT3)基因和蛋白表达.结果 模型组脑组织ATP、ADP、AMP的量及EC值显著降低(P＜0.01),GLUT3基因和蛋白表达显著增强(P＜0.05).黄芪甲苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1、黄芪甲苷+人参皂苷Rg1、黄芪甲苷+人参皂苷Rb1、黄芪甲苷+三七皂苷R1均可显著增加脑组织ATP、ADP、AMP的量,增强脑组织GLUT3基因和蛋白表达,黄芪甲苷+人参皂苷Rg1、黄芪甲苷+人参皂苷Rb1和黄芪甲苷+三七皂苷R1改善上述指标的作用强于其单个有效成分;除4个有效成分单用外,黄芪甲苷+人参皂苷Rg1、黄芪甲苷+人参皂苷Rb1和黄芪甲苷+三七皂苷R1可显著增加EC值;黄芪甲苷+人参皂苷Rg1、黄芪甲苷+人参皂苷Rb1和黄芪甲苷+三七皂苷R1配伍对改善脑组织能量代谢指标具有协同或相加作用.结论 黄芪甲苷和三七的主要有效成分可改善脑缺血再灌注损伤后脑组织能量代谢,促进缺血脑组织对能量物质的利用,黄芪甲苷与人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1配伍对改善脑缺血后脑组织能量代谢具有增效作用.
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刺五加有效成分提取工艺考察及不同产地刺五加中有效成分量的比较
目的 研究刺五加有效成分的提取工艺及比较不同产地刺五加中有效成分的量.方法 采用HPLC法测定刺五加中紫丁香苷、刺五加苷E和异嗪皮啶.确定提取溶媒,采用正交试验法考察加溶媒量、提取时间和提取次数对提取工艺的影响,确定佳提取工艺.根据佳提取工艺,比较不同产地刺五加中紫丁香苷、刺五加苷E和异嗪皮啶的量.结果 正交试验所得的佳提取条件为加10倍量的50％乙醇,提取3次,每次2h.黑龙江产的刺五加所含紫丁香苷、刺五加苷E和异嗪皮啶量较高.结论 该提取工艺合理、稳定、可行;不同产地刺五加药材中紫丁香苷、刺五加苷E和异嗪皮啶的量存在一定的差异.
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舒肝解郁胶囊的UPLC-MS指纹图谱研究
目的 建立舒肝解郁胶囊的UPLC-MS指纹图谱分析方法,为其质量评价积累数据.方法 以0.1％甲酸-乙腈为流动相,梯度洗脱60 min,使用Agilent Poroshell 120 SB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,2.7μm)进行指纹图谱研究,同时通过高效液相色谱-电喷雾离子阱质谱分析方法鉴定部分成分.结果 对其中22个共有峰进行了成分鉴定,对34批舒肝解郁胶囊进行了指纹图谱检测和相似度评价,34批样品的相似度均大于0.960,确立了指纹图谱中的12个特征吸收峰.结论 所建立的舒肝解郁胶囊的指纹图谱特征性和专属性强,该方法可用于舒肝解郁胶囊的质量控制.
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肿节风混合粉的粉体学基本性质与吸湿性的相关性研究
目的 研究肿节风与可溶性淀粉、微晶纤维素(MCC)的混合粉的粉体学基本性质与吸湿性的相关性.方法 通过4种工艺、2种处方得到8种肿节风混合粉,以粒径(D90)、比表面积(SSA)、孔容积(PV)、含水量(MC)为指标评价混合粉的粉体学基本性质,以吸湿动力学参数[表面吸湿速率常数(k1)、扩散速率常数(k2)]和吸湿热力学参数[平衡吸湿率(EMC)、临界相对湿度(CRH)]为指标评价混合粉的吸湿性,运用回归分析研究吸湿性与粉体学基本性质之间的相关性.结果 对于肿节风-可溶性淀粉混合粉,k1与PV呈正相关,与D90呈负相关;k2与MC呈负相关;EMC与PV呈正相关,与SSA、MC呈负相关;CRH与PV呈正相关且与D90呈负相关.对于肿节风-MCC混合粉,k1与D90、SSA、MC均呈负相关;k2与PV呈正相关且与SSA、MC呈负相关;EMC与MC呈负相关;CRH与SSA、PV、MC均呈正相关.结论 不同的辅料由于其本身性质的差异可能会引起肿节风混合粉吸湿性与粉体学基本性质相关性的变化.
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豨莶草及其酒炙品UPLC-Q-TOF/MS分析
目的 从化学角度阐释豨莶草酒炙后增效和药性转寒为温的机制.方法 采用超高效液相色谱与飞行时间质谱仪联用(UPLC-Q-TOF/MS)技术分析豨莶草炮制(酒炙)前后化学成分变化,运用MarkerLynx 4.1软件进行分析.结果 发现酒炙前后豨莶草化学成分差异显著;正离子模式下,酒炙品中3',4'-去二磺酸基苍术苷、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷等成分的量明显升高,对映-18-乙酰氧基-17-羟基-16βH-贝壳杉烷-19-酸、木犀草素等成分的量明显下降;负离子模式下,酒炙品中豨莶苷、3',4'-去二磺酸基苍术苷等成分的量明显升高,矢车菊黄素、豆甾醇等成分的量明显下降.酒炙后其主要活性成分奇壬醇、豨莶酸、豨莶酮、槲皮素的量均明显升高.通过主成分分析法和正交偏小二乘判别法分析酒炙前后指纹图谱的差异,得到潜在的化学标记物3',4'-去二磺酸基苍术苷.结论 各成分量的变化可能是豨莶草酒炙后增效和药性转变的物质基础;建议将3',4'-去二磺酸基苍术苷作为区分豨莶草生品与炮制品(酒炙)的指标成分,并在商品酒炙豨莶草上得到了成功验证.
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UPLC-MS/MS法同时测定扶正化瘀胶囊中12种成分
目的 建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)同时测定扶正化瘀胶囊(FHC)中12种成分(丹参素钠、原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸、五味子醇甲、五味子醇乙、隐丹参酮、五味子甲素、丹参酮ⅡA、五味子乙素、五味子丙素)的定量方法.方法 选用Acquity UPLC(R) HSS T3色谱柱,以乙腈-0.1％甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量为0.3 mL/min,柱温45℃.质谱条件:ESI源,采用多反应检测模式(MRM),以保留时间及定性离子对之间的相对丰度定性,以定量离子对峰面积进行定量.结果 12种成分在进样质量浓度范围内呈现良好的线性关系(r＞0.999 0),该方法回收率在97.1％～107％,RSD＜2.0％(n=5).结论 该方法快速、简便、重复性好,可用于同时测定FHC中多种成分.
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黄芩总黄酮及其单体的溶解性及体外经皮渗透性能研究
目的 研究黄芩总黄酮及其单体成分的溶解性及体外经皮渗透性,为其经皮给药研究与开发提供依据.方法 采用摇瓶法测定黄芩总黄酮及其单体成分的油水分配值;体外扩散池法测定体外经皮渗透参数.结果 黄芩总黄酮难溶于水,在丙三醇和50％乙醇中溶解性好;在pH值2.0～6.8的磷酸盐缓冲溶液中,黄芩总黄酮及其单体成分的溶解性均随着pH值增大而增大,油水分配值(lgP)随着pH值增大而减小,当pH值为7.4和8.0时,黄芩苷的溶解性逐渐降低,总黄酮及其他单体成分的溶解性逐渐增大,黄芩苷的lgP值逐渐增大,其他单体成分的lgP值逐渐减小;总黄酮、黄芩苷、千层纸素A苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、木蝴蝶素体外累积透过率分别为(191.31±13.01)×10-4、(2.86±0.06)×10-4、(1.29±0.13)×10-4、(1.33±0.22)×10-4、(17.78±1.12)×10-4、(16.10±1.16)×10-4、(6.42±0.71)×10-4,稳态透皮速率分别为(18.14±1.21)、(0.30±0.01)、(0.13±0.03)、(0.13±0.04)、(1.92±0.19)、(1.90±0.25)、(0.77±0.13) μg/(cm2·h).结论 黄芩总黄酮及其单体成分均有一定的经皮渗透性能,为制备黄芩经皮给药制剂提供实验依据.
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姜黄素聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物纳米粒的制备及其质量评价
目的 制备姜黄素(Cur)聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PLA)纳米粒(Cur-mPEG-PLA-NPs),并考察其理化性质、体外释药特性及抗肿瘤活性.方法 采用乳化溶剂挥发法制备Cur-mPEG-PLA-NPs,通过正交设计优化处方工艺.利用透射电子显微镜观察纳米粒形态;激光粒度仪考察其粒径和Zeta电位;超速离心法测定其包封率及载药量;透析法考察其体外释药特性;四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察其对人肝癌细胞SMMC-7721的抑制作用.结果 根据优化处方工艺制备的Cur-mPEG-PLA-NPs外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(129.24±1.45)nm,包封率和载药量分别为(82.15±1.07)％和(4.03±0.11)％;体外释药符合Weibull方程;与原料药Cur比较,Cur-mPEG-PLA-NPs对SMMC-7721细胞具有更强的抑制作用(P＜0.05).结论 乳化溶剂挥发法可成功制备Cur-mPEG-PLA-NPs,为Cur新剂型的研究开发提供了实验基础.
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可水解鞣质单体化学与药理作用研究进展
现代研究证实可水解鞣质具有抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、抑菌、抗脂质过氧化等药理作用,它们是许多常用中药的药效物质基础.综述了近年来可水解鞣质单体化学和药理作用的国内外研究进展,分析该类成分今后的研究方向和应用前景,为可水解鞣质的深入研究和资源开发提供依据.
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鱼腥草抗炎药理作用机制的研究进展
鱼腥草为传统的清热解毒中药,临床应用多年,被卫生部列为药食两用、极具开发潜力的资源.药理研究表明,鱼腥草在炎症性疾病方面表现出较好的疗效.综述国内外关于鱼腥草抗炎的药理作用机制的研究进展,并分析了今后研究的方向和思路,为研究与开发以鱼腥草为原料的抗炎新药提供参考.
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应围绕证候开展中药上市后临床安全性再评价
中药临床安全性再评价是临床再评价的首要任务,由于面临更为复杂、更为庞大的用药人群,更多的混杂因素,尤其是缺乏客观评价中药上市后临床安全性的核心指导理论和关键应用技术,使中药上市后临床再评价开展与实施受到制约.中药上市后临床安全性再评价应从明确治疗适应证候入手,通过分析中药复方药物组成及功能主治特点,以医院集中监测的主动性安全评价方法为主,围绕证候设计安全性再评价登记表,重点观察真实世界用药条件下,由合理及不合理用药引起的的不良反应,并结合常规性及特异性理化指标检测,早期发现并规避中药安全性风险及隐患,终达到规范中药说明书安全性标识信息,指导中药临床安全合理使用的目的.
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血管内皮细胞损伤模型及中药保护作用研究进展
血管内皮细胞损伤参与了多种心脑血管疾病发生发展的病理过程.合适的内皮损伤模型是探讨内皮细胞损伤的分子机制、筛选相关保护作用药物的重要工具.引起内皮损伤的因素众多,机制与病理意义各异.氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)、末端晚期糖基化终末产物(AGEs)、过氧化氢(H2O2)、同型半胱氨酸(Hey)、血管紧张素Ⅱ (Ang Ⅱ)等已被成功应用于建立内皮细胞损伤模型.总结了目前为常用的内皮细胞损伤模型.同时,对这些模型具有保护作用的中药进行概述,以期为靶向内皮细胞的药物筛选以及相关中药的研究和开发提供参考.
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代谢组学在中医药若干科学问题研究中的应用与思考
代谢组学是系统生物学的重要组成部分,近年来,在中医药现代研究中应用越来越广泛.通过对代谢组学的形成、基本思想、特点优势、分析策略与技术以及在中医药若干科学问题研究中的应用现状等进行分析与论述,并对其进一步应用于中医药研究及揭示中药作用机制等方面进行分析与探讨.以期为采用代谢组学方法和技术揭示中医药现代科学内涵提供指引和参考.
