中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位: 中国药学会
- 主办单位: 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子: 1.63
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 0253-2670
- 国内刊号: 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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穿龙薯蓣中抗血栓活性成分研究
目的 为进一步寻找穿龙薯蓣Dioseorea nipponica抗血栓活性成分,对其甾体皂苷类化学成分进行了系统的分离.方法 采用正相、反相等色谱分离手段进行分离纯化,通过物理化学方法,根据MS、NMR谱数据,对得到的化合物进行结构鉴定.结果 共分离得到9个化合物,分别鉴定为薯蓣皂苷元(1)、薯蓣皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、薯蓣皂苷元-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷(3)、薯蓣皂苷元-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→4)-β-D-葡萄糖苷(4)、薯蓣皂苷(5)、纤细皂苷(6)、伪原薯蓣皂苷(7)、26-O-β-D-葡萄糖基-3β,26-二醇-25(R)-△5,20(22)-二烯-呋甾-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→2)]-O-β-D-葡萄糖苷(8)、26-O-β-D-葡萄糖基-3β,26-二醇-25(R)-△5,20(22)-二烯-呋甾-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→4)]-O-β-D-葡萄糖苷(9).结论 化合物3、4及7~9为首次从该植物中分离得到.大鼠静脉旁路血栓形成试验表明,化合物2和5显示出一定的抗血栓活性.
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异叶青兰化学成分及抑菌活性研究
目的 对异叶青兰Dracocephalum heterophyllum的化学成分进行分离鉴定,并进行活性筛选.方法 应用正反相硅胶柱色谱法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定结构.采用杯碟法进行生物活性筛选.结果 从异叶青兰甲醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(β-sitosterol,1)、1β,5α-二当归酰氧基-桉烷-(15)-烯[1β,5α-diangeloyloxyeudesm-(15)-ene,2]、1β,6α-二羟基桉烷-4(15)-烯[1β,6α-dihydroxyeudesm-4(15)-ene,3]、10α-羟基刺参-4-酮(10α-hydroxyoplopan-4-one,4)、熊果酸(ursolic acid,5)、环阿尔廷-23Z-烯-3β,25-二醇(cycloart-23Z-ene-3β,25-diol,6)、4-羟基-3-甲氧基肉桂醛(4-hydroxy-3-methoxycinmamaldehyde,7)、黑麦草内酯(loliolide,8)、24-羟基-3-氧代-11,13(18)-齐墩果二烯-28-酸[24-hydroxy-3-oxo-11,13(18)-oleanadien-28-oic acid,9].生物活性筛选结果表明,化合物4对金黄色葡萄球菌有弱的抑制作用.结论 化合物2~9为首次从该植物中分离得到.
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喜光花叶的化学成分研究(Ⅰ)
目的 研究喜光花Actephila merrilliana叶中的化学成分.方法 采用各种柱色谱方法进行分离,通过理化方法和波谱数据进行结构鉴定.结果 分离得到13个化合物,分别鉴定为2-甲氧基咕吨酮(2-methoxy-9H-xanthen-9-one,1)、2-羟基咕吨酮(2-hydroxy-9H-xanthen-9-one,2)、喹啉(quinoline,3)、香草醛(3-methoxy-4-hydroxy-benzaldehyde,4)、邻苯二甲酸正辛酯(di-n-octyl phthalate,5)、邻苯二甲酸-二(2-乙基-己基)酯[bis(2-ethylhexyl)phthalate,6]、β-萘酚(β-naphthol,7)、丁香醛(3,5-dimethoxy-4-hydroxy-benzaldehyde,8)、羽扇豆醇(lupeol,9)、鹅掌楸碱(liriodenine,10)、异吴茱萸脑(isoevodionol,11)、腺嘌呤(adenine,12)、丁二酸(succinic acid,13).结论 以上所有化合物均为首次从该属植物中分离得到.
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雪松松针黄酮类化学成分的研究
目的 研究雪松Cedrus deodara松针中黄酮类化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法对其醋酸乙酯萃取部位中黄酮类化学成分进行分离和纯化,并根据其理化性质及波谱数据鉴定结构.结果 从雪松松针中分离得到5个黄酮类化合物,分别鉴定为3',5'-二甲氧基杨梅素-3-O-(6"-O-乙酰基)-α-D-吡喃葡萄糖苷[3',5'-dimethoxymyricetin-3-O-(6"-O-acetyl)-α-D-glucopyranoside,1]、杨梅素(myricetin,2)、2R,3R-二氢杨梅素(2R,3R-dihydromyricetin,3)、槲皮素(quercetin,4)、2R,3R-二氢槲皮素(2R,3R-dihydroquercetin,5).结论 化合物1为新化合物,命名为雪松酮A(cedrusone A),化合物2~5均为首次从该属植物针叶中分离得到.
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八角莲的化学成分研究
目的 研究八角莲Dysosma versipellis根茎的化学成分.方法 运用硅胶、凝胶及RP-HPLC等多种色谱技术对八角莲根茎的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从八角莲根茎95%乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取部位分离并鉴定了14个化合物,其中木脂素类化合物10个,分别为4',5'-二去甲基鬼臼毒素(4',5'-didemethylpodophyllotoxin,1)、鬼臼毒素(podophyllotoxin,2)、4'-去甲基鬼臼毒素(4'-dememylpodophyllotoxin,3)、山荷叶素(diphyllin,4)、鬼臼毒酮(podophyllotoxone,5)、苦鬼臼毒素葡萄糖苷(picropodophyllotoxin-4-O-β一D-glucoside,6)、4'-去甲基鬼臼毒素葡萄糖苷(4'-demethylpodophyllotoxin-4-O-β-D-glucoside,7)、山荷叶素葡萄糖苷(diphyllin-4-O-β-D-glucoside,8)、鬼臼毒素葡萄糖苷(podophyllotoxin-4-O-β-D-glucoside,9)、八角莲醇(dysosmarol,10);黄酮类化合物3个,分别为山柰酚(kaempferol,11)、槲皮素(quercetin,12)、山柰黄素-3-O-β-D-吡哺葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucoside,13);甾醇类化合物1个,为B.谷甾醇(β-sitosterol,14).结论 化合物1为新天然产物,化合物7和8为首次从该属植物中分离得到.
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SFE-CO2萃取及传统方法提取没药挥发油的成分比较
目的 对没药经SFE-CO2萃取以及传统方法提取得到的挥发油进行比较.方法 通过GC-MS对其成分进行分析比较.结果 经GC-MS分析,SEF-CO2萃取得到的挥发油可以分离并确定其中35种成分,水蒸气蒸馏为32种成分,挥发油提取器为33种成分.结论 经SEF-CO2萃取得到的挥发油较其他几种方法得到的挥发油在成分以及量上均偏高.
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巴戟天水溶性多糖热裂解产物研究
目的 研究在无氧和有氧条件下,巴戟天多糖模拟卷烟燃烧(300、600、900℃)的热裂解行为.方法 利用GC-MS定性和半定量测定分析裂解产物.结果 比较了不同条件下裂解产物的差异.在无氧和有氧条件下,巴戟天多糖在同一温度时,裂解产物基本相同;其中5-羟甲基糠醛是主要的裂解产物.结论 首次对巴戟天多糖在不同温度下的热裂解行为进行研究.
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鸡矢藤化学成分研究
目的 追踪分离鸡矢藤Paederia scandens的化学成分,并对分离得到的单体化合物进行抗肿瘤活性测试.方法 以95%乙醇回流提取,采用各种色谱技术对提取物进行分离纯化,通过理化性质和光谱数据确定所得单体化合物的结构.结果 从鸡矢藤中分离并鉴定了9个化合物,分别鉴定为3β,13β-二羟基-乌索-11-烯-28-油酸(1)、2α,3β,13β-三羟基-乌索-11-烯-28-油酸(2)、乌索酸(3)、2α-羟基乌索酸(4)、α-亚麻酸(5)、二十三碳酸(6)、棕榈酸(7)、β-胡萝卜苷(8)、β-谷甾醇(9).结论 化合物1、2、4、6为首次从该属植物中分离得到.
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鸡血藤提取物对环磷酰胺致白细胞低下大鼠的影响
目的 利用环磷酰胺(CTX)致白细胞低下大鼠模型研究鸡血藤提取物的升白细胞作用,发现其升白细胞作用的有效部位.方法 采用CTX(100 mg/kg)单次SC的方法制备大鼠白细胞低下模型,给药后第7、9、11天采集大鼠的血液,测定白细胞总数及分类,并进行统计分析.结果 鸡血藤提取物A(50%乙醇提取,为总提取物)、B(50%乙醇提取-水洗脱)、C(50%乙醇提取-25%乙醇洗脱)组均未见明显升白细胞作用,而鸡血藤提取物D(50%乙醇提取-70%乙醇洗脱,总黄酮量大于55%)和阳性药利可君均具有明显的升白细胞作用,且鸡血藤提取物D的升白细胞作用具有量效关系,优于阳性药利可君.结论 鸡血藤提取物D可能是鸡血藤升白细胞作用的有效部位,推测其升白细胞作用的有效物质是总黄酮.
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冰片及石菖蒲促进羟基红花黄色素A透过血脑屏障的实验研究
目的 考察芳香开窍药冰片及石菖蒲对羟基红花黄色素A(HSYA)血脑屏障(BBB)通透性的影响.方法 ig给予大鼠20.00 mg/kg HSYA混悬液,分别配伍冰片及石菖蒲水提液,给药后采集大鼠血浆及脑组织.HPLC测定大鼠血浆及脑组织内HSYA浓度,以各组HSYA的AUC脑/AUC血为评价指标,进行冰片及石菖蒲对BBB通透性影响的评价.结果 HSYA、HYSA+冰片、HYSA+石菖蒲组HSYA在大鼠血浆及脑匀浆中的AUC0~8h分别为(77228.764±2 873.19)、(81 949.044±2283.11)、(28479.634±2431.71)ng·mL-1·min及(55 925.0±2 434.28)、(82 768.53±3 277.00)、(70 914.29±2 900.71)ng·mL-1min,各组AUC脑/AUC血分别为0.72、1.01、2.49.结论 HSYA配伍冰片及石菖蒲后,AUC脑/AUC血均显著升高(P<0.05).冰片及石菖蒲均对BBB有开启作用,且石菖蒲可影响HSYA在大鼠体内的分布.
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人参皂苷Rb1对小鼠T淋巴细胞体外活化、增殖及凋亡的影响
目的 研究人参皂苷Rb1对小鼠T淋巴细胞体外活化及增殖的影响,并对其免疫调节作用进行初步探讨.方法 分离制备小鼠淋巴结细胞悬液;以双色荧光抗体染色技术结合流式细胞术检测在刀豆蛋白A(ConA)的刺激下,人参皂苷Rb1对早期活化标志CD3/CD69和调节T淋巴细胞标志CD4/CD25表达的影响;用羧基荧光素乙酰乙酸(CFDA-SE)染色结合流式细胞术和MTT法检测在ConA的刺激下,人参皂苷Rb1对T淋巴细胞增殖的影响;DIOC/PI双染技术检测在H2O2作用下,人参皂苷Rb1对淋巴细胞凋亡进程的影响.结果 终浓度为5、10、20 μmol/L的人参皂苷Rb1对ConA刺激的调节T淋巴细胞CD4+/CD25+的表达具有促进作用,而CD3+/CD69+的表达明显下调(P<0.01);对ConA刺激的T淋巴细胞增殖具有明显的抑制作用(P<0.05),且呈剂量依赖性;人参皂苷Rb1显著抑制H2O2诱导的淋巴细胞的凋亡进程(P<0.05).结论 人参皂苷Rb1对小鼠淋巴细胞的体外活化及增殖均具有明显的抑制作用,是一种潜在的免疫抑制剂.
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乳糖化-去甲斑蝥素及其纳米粒在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制
目的 研究乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)及其壳聚糖纳米粒(Lac-NCTD-NPs)的细胞摄取、转运机制.方法 采用Caco-2细胞单层模型研究Lac-NCTD和Lac-NCTD-NPs的摄取和跨膜转运,考察了时间、温度、pH值、药物质量浓度、吸收抑制剂和促进剂对药物跨膜吸收的影响,并比较两种剂型吸收过程的差异.结果 Lac-NCTD以主动转运为主要方式被细胞摄取和转运,少部分通过旁路转运.药物的摄取和时间呈正相关,与温度呈负相关.P-糖蛋白(P-gP)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂能增加Lac-NCTD的细胞摄取(P<0.05).药物从基底侧(basolateral,BL)到肠腔侧(apical,AP)的渗透系数(Papp(BL→AP))大于Papp(AP→BL).内吞抑制剂氧化苯砷对药物的转运无影响,旁路转运促进剂去氧胆酸钠能增加药物转运.结论 Lac-NCTD主要以主动转运方式被吸收,少部分通过旁路转运被Caco-2细胞摄取和转运,此过程受P-gP和MRP2外排蛋白的影响,且药物纳米粒的摄取和转运较其溶液均有增加.
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原花青素-B2对体内外蛋白质非酶糖基化反应的影响
目的 观察原花青素B2(proanthocyanidin-B2,PC-B2)对体内外蛋白质非酶糖基化终产物(AGEs)形成的影响.方法 用链脲佐菌素建立大鼠糖尿病模型,ig不同剂量(25、50、100 mg/kg)PC-B2 12周,检测血糖和AGEs的量.同时将不同质量浓度PC-B2分别与葡萄糖和牛血清白蛋白、半乳糖和牛血清白蛋白在37℃孵育60d,用荧光光度法测定AGEs 的荧光值.结果 PC-B2能明显降低糖尿病大鼠血糖(P<0.01),抑制AGEs的形成(P<0.05),并呈明显的剂量依赖性.PC-B2对体外AGEs的生成也有明显的抑制作用(P<0.01).结论 PC-B2可明显降低糖尿病大鼠血糖,对体内外AGEs的形成具有明显的抑制作用.
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参莲提取物对动脉粥样硬化家兔血管病理形态和脂质代谢的影响
目的 观察参莲提取物(由丹参和穿心莲组成)对动脉粥样硬化(artherosclerosis,AS)的影响.方法 以球囊导管内皮损伤术和高脂饵食法建立家兔AS模型,通过胸主动脉油红O大体染色、股动脉HE染色、平滑肌细胞计数等方法观察参莲提取物对AS斑块形成过程中血管病理形态和脂质代谢的影响.结果 辛伐他汀和参莲提取物各剂量均可显著减少AS模型家兔斑块形成面积,降低大内膜厚度值(MIT)和中膜层平滑肌细胞数;参莲提取物1.12、4.48 g/kg剂量组家兔股动脉MIT值明显低于模型组.辛伐他汀和参莲提取物各剂量组可明显降低AS模型家兔血清总胆固醇(TC);参莲提取物2.24、4.48 g/kg剂量组血清三酰甘油(TG)水平明显低于模型组.辛伐他汀可显著提高AS模型家兔高密度脂蛋白胆崮醇(HDL-C),参莲提取物无明显作用.辛伐他汀及参莲提取物各剂量组均可明显降低AS模型家兔低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),与模型组比较具有显著差异(P<0.01、0.05).结论 参莲提取物对AS斑块形成具有显著的预防和治疗作用,其作用与改善脂质代谢有关.
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大黄素对人胰腺癌Panc-1细胞增殖和凋亡的影响
目的 探讨大黄素对人胰腺癌细胞株Panc-1增殖和凋亡的影响.方法 人胰腺癌细胞株Panc-1经不同浓度大黄素(10、20、40、80、160μmol/L)分别作用24、48、72 h后,应用CCK-8法检测细胞增殖,光学显微镜下观察细胞形态学改变,流式细胞术检测细胞凋亡.结果 大黄素对Panc-1细胞的增殖抑制作用呈明显的浓度和时间依赖性,20、40、80μmol/L大黄素作用Pane-1细胞24 h后凋亡率分别为7.1%、15.2%、21.4%.结论 大黄素可显著抑制人胰腺癌Pane-1细胞生长,大黄素对人胰腺癌Panc-1细胞株的增殖抑制作用可能以诱导细胞凋亡方式为主.
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博落回抗肿瘤作用及诱导人体端粒DNA形成G-四链体分子机制研究
目的 从博落回的2个主要活性成分血根碱(San)和白屈菜红碱(Che)入手研究博落回的抗肿瘤作用分子机制.方法 采用MTT法测定San与Che对3种肿瘤细胞(肺癌细胞A-549、结肠癌细胞HCT-8、肝癌细胞Bel-7402)的IC50值,从而确定这两种成分是否为博落回的抗肿瘤活性成分:采用UV-vis、FL、CD法研究San和Che与人体端粒DNA(HT4)的相互作用.结果 San与Che对肿瘤细胞有不同能力的杀伤作用,说明该2种成分是博落同的抗肿瘤活性成分;San和Che能够与HT4相互作用,可以得出San与HT4的结合常数为5×108,并能诱导单链HT4完全形成反平行结构,而Che与HT4的结合常数为930,并能诱导单链HT4部分形成反平行结构.结论 博落同含有的2种活性成分San和Che具有诱导人体端粒DNA形成G-四链体结构的能力,从而抑制端粒酶活性,达到抑制肿瘤细胞增殖的目的,这可能是博落回抗肿瘤的分子机制之一.
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变温层积对解除滇重楼种子休眠及其内源激素变化的研究
目的 研究滇重楼种子破休眠的方法及其内源激素水平变化规律.方法 以变温层积处理的滇重楼种子为材料,利用高效液相色谱法(HPLC)测定种胚发育过程中植物激素赤霉素(GA)、吲哚乙酸(IAA)、脱落酸(ABA)量的变化与种子胚率的关系.结果 变温层积处理可在3个月内打破滇重楼种子休眠,其GA量显著升高,ABA量显著下降.结论 内源激素ABA和GA在滇重楼种子休眠与萌发过程中起着重要的作用.
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黄花蒿cyp71av1启动子的分离及表达特性分析
目的 从黄花蒿中分离鉴定青蒿素生物合成途径关键酶--细胞色素P450单加氧酶编码基因(cyp71av1)的启动子序列并研究其表达特性,探索提高该基因表达量并进一步促进青蒿素合成的途径.方法 采用热不对称嵌套PCR法从黄花蒿DNA中分离cyp71avl 5'端非翻译区序列,构建与β-葡萄糖苷酸酶(GUS)报告基因融合的植物表达载体,通过农杆菌介导转化烟草.采用GUS组织化学染色法和分光光度法分别定性和定量检测cyp71av1 5'端非翻译区序列调控GUS基因在正常条件和胁迫条件下的表达.结果 从黄花蒿中分离出长短2个cyp71av1 5'端非翻译区序列,分别获得与GUS基因融合表达的转基因烟草,均能检测到GUS活性且两者无明显差异.GUS活性定量检测结果还显示,在脱水、4℃和紫外辐射条件下,转化烟草GUS活性提高1.4~2.7倍.结论 从黄花蒿分离出的2个cyp71av1 5'端非翻译区序列都具有启动子功能,并且具有环境诱导表达特性.
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三七种子后熟过程中内源激素的动态变化
目的 通过对三七种子后熟过程中内源激素变化规律的研究,探索内源激素在种胚发育进程和休眠解除中的作用机制,为三七种子的处理和种源保存奠定基础.方法 采用酶联免疫法(ELISA)对三七种子后熟过程中的内源激素赤霉素(GA)、吲哚乙酸(IAA)、玉米索核苷(ZR)和脱落酸(ABA)进行动态测定.结果 三七种子后熟过程中,内源GA、IAA和ZR的量随种胚的发育进程而增加,而ABA的量则减少.结论 激素平衡的变化是解除三七种子休眠、促进萌发的决定因素之一.
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海拔高度对人参多糖量的影响
目的了解不同海拔与生长时间对人参多糖量的影响.方法 采集我国人参主产地长白山地区不同生长时间、不同海拔的人参,水煮法提取人参根中的多糖,并用苯酚-硫酸法测定人参多糖的量,比较其量随海拔的变化规律.结果 人参多糖的量随生长时间的增加而增加:海拔100~800 m,人参多糖的量随海拔的升高而增加;海拔950~1450 m人参多糖的量随海拔的升高而减少;同海拔的抚松地区人参多糖量高于集安地区.结论 人参多糖的量与种植海拔和生长时间有密接关系,应根据实际需要合理种植.
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女贞子黄酒蒸制炮制工艺研究
目的 建立女贞子炮制工艺,为提高酒女贞子质量提供参考.方法 采用HPLC分析方法,测定酒女贞子中齐墩果酸的量.色谱条件为Kromasil C18色谱柱,以乙腈-0.5%冰醋酸(90:10)洗脱,体积流量0.8 mL/min,柱温25℃,检测波长210nm.考察黄酒稀释倍数,闷润时间,蒸制压力、温度及时间对酒女贞子质量的影响.结果 通过对不同炮制工艺得到的酒女贞子样品外观及指标成分测定比较,表明取药物质量20%的黄酒,用黄酒质量50%的水进行稀释搅匀,闷润2h,在压力80kPa、温度105℃条件下,蒸制2.5h(大档)或2h(小档),效果佳.结论 该炮制工艺稳定可靠,为更好地控制酒女贞子内在质量提供了科学依据.
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总藤黄酸亲水凝胶骨架片制备与体外释放度考察
目的 研究总藤黄酸亲水凝胶骨架片体外释药速率的影响因素并考察其体外释放特性.方法 以藤黄酸(GA)释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察填充剂用量、黏合剂类型、制备方法、压片压力和转速对药物体外释放行为的影响,并采用正交试验设计对处方进行优选,确定佳制备工艺条件.结果 以羟丙基甲基纤维素(HPMC K15M)为骨架材料,预胶化淀粉和乳糖为填充剂,制备了12 h缓释片.该制剂2 h释放约35%,6h释放约65%,10h释放约85%,12h释放约95%,满足缓释片释放要求.结论 本方法制备的总藤黄酸缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能.且工艺简单易行,生产成本低.
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RP-HPLC法测定普乐安片中槲皮素和山柰素
目的 建立RP-HPLC法测定普乐安片中槲皮素和山奈素的方法.方法 色谱柱为Hypersil ODS2C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.4%磷酸溶液(49:51),体积流量1.0 mL/min,检测波长360nm,柱温25℃,进样量10μL.结果 槲皮素和山柰素分别在1.526~305.300μ/mL(r=1.000 0)、2.26~451.90μg/mL(r=1.000 0)线性关系良好;平均回收率分别为98.05%(RSD=1.72%)和99.82%(RSD=1.23%).结论 方法操作简便、准确,重现性好,可用于普乐安片的质量控制.
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棉花花总黄酮片中黄酮类化合物的测定
目的 建立棉花花总黄酮片中总黄酮、金丝桃苷、异槲皮素的测定方法.方法 利用紫外分光光度计,以芦丁为对照品测定总黄酮,HPLC同时测定黄酮类化合物金丝桃苷和异槲皮素.结果 3批棉花花总黄酮片中总黄酮分别为71.6、73.5、75.2 mg/片,金丝桃苷分别为4.28、4.35、4.23 mg/片,异槲皮素分别为18.55、18.73、18.31 mg/片.结论 该方法专属性强,灵敏度高、重现性好,可用于棉花花总黄酮片中黄酮类化合物的测定.
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超声强化超临界提取厚朴酚与和厚朴酚的工艺研究
目的 探究超声对超临界提取的强化作用.方法 在超临界提取厚朴稳定的工艺参数下,以提取物中厚朴酚与和厚朴酚的量和提取率为指标,比较了超声强化超临界提取、超声提取、超临界提取的效果.结果 超声强化超临界的提取效果明显优于两者的单独提取.结论 超声可强化超临界对厚朴有效成分的提取.
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大孔吸附树脂纯化骨碎补总黄酮的研究
目的 优选出分离纯化骨碎补总黄酮的佳树脂.方法 采用静态吸附的方法对5种不同的树脂进行筛选,并采用优选树脂对骨碎补总黄酮的分离工艺进行了优化,同时对优选树脂的吸附稳定性进行了检测.结果 树脂II(HPD-BJQH)在解吸液为50%乙醇液时所得到的干膏中总黄酮的量较高,并且具有较高的吸附稳定性.结论 在室温及pH值约为4.0的条件下,分离纯化骨碎补总黄酮的佳树脂为HPD-BJQH,佳解吸液为50%乙醇溶液,佳流量为10 mL/min.
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和厚朴酚固体脂质纳米粒的制备及性质研究
目的 制备具有缓释作用的和厚朴酚固体脂质纳米粒.方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备和厚朴酚固体脂质纳米粒,通过正交试验对处方进行优化,并对其包封率、粒径、体外释放等进行考察.结果 制备的固体脂质纳米粒的平均粒径为159nm,包封率为77.1%.结论 乳化蒸发-低温固化法可用于制备和厚朴酚固体脂质纳米粒.
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赭石炮制品X射线衍射分析及指纹图谱的建立
目的 建立赭石炮制品的x射线衍射指纹图谱,并对不同产地赭石炮制品进行相似性考察.方法 采用X射线衍射法对10批赭石炮制品进行定性分析,并用Origin 8.0软件比较其共有峰的夹角余弦相似度.结果 建立了赭石炮制品的X射线衍射指纹图谱;不同来源的赭石样品X衍射图共有峰相似度均达到95%以上.结论 赭石炮制品的X射线衍射分析方法专属性强,准确可行,指纹图谱可用于其与氧化铁类矿物药及其他矿物药的鉴别;能全面、客观地反映赭石炮制品的内在质量特征.
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克感平滴丸成型工艺的研究
目的 确立克感平滴丸的成型工艺.方法 以滴丸的硬度、外观、粘连为评价指标,采用正交试验法优选佳滴丸成型工艺.结果 确立了其成型工艺:取满山红、北豆根提取物的混合物(满山红、北豆根提取物按4:3比例混合)按1:3比例加入到熔融的基质中(PEG 4000与PEG 6000的比例为1:1),混合均匀,90℃保温上滴丸机,以滴距5 cm滴入液体石蜡冷凝剂中,冷却,固化成丸.结论 经验证试验结果表明该成型工艺稳定、可行.
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光谱法研究槲皮苷与人血清白蛋白的相互作用
目的 研究槲皮苷与人血清白蛋白(HAS)的相互作用,并探讨葡萄糖对二者结合的影响.方法 应用光谱法研究槲皮苷与HAS的作用机制,以双对数方程和能量转移原理计算槲皮苷与HAS的结合常数、结合位点数和结合距离;根据热力学参数判断二者的作用力类型;用同步荧光光谱考察槲皮苷对HAS构象的影响;观察葡萄糖浓度对反应结合常数和结合位点数的影响.结果 槲皮苷对HAS的荧光猝灭过程为生成复合物的静态猝灭;结合常数和结合位点数随温度的升高而降低:结合距离小于7nm;二者主要以疏水作用力相结合;槲皮苷与HAS的相互作用改变了色氨酸残基所处的微环境;葡萄糖的加入使结合常数和结合位点数均增加.结论 槲皮苷能与HAS结合并改变HAS的构象,生理浓度的葡萄糖可增加槲皮苷与HAS的结合常数和结合位点数.
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黑曲霉转化牛蒡子水提液中牛蒡子苷的研究
目的 采用黑曲霉Aspergillus niger ZJUT302产生的β-葡萄糖苷酶水解牛蒡子水提液中的牛蒡子苷,提高牛蒡了苷元的量.方法 A.niger ZJUT302在培养基成分为稻草粉50g/L、麦麸15g/L、大麦粉15 g/L、(NH4)2SO4 10 g/L、KH2PO4 0.5g/L、MgSO4·7H2O 0.5 g/L,温度30℃,初始pH 5.0,添加0.1%聚乙二醇5000,摇床转速150 r/min的优化反应条件下转化牛蒡子水提液7 d.结果 牛蒡子苷在初始浓度0.06 mmol/L时,转化率可达92.3%.结论 本方法是一种有效的牛蒡子生物炮制技术.
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大孔吸附树脂纯化楤木总皂苷的工艺研究
目的 筛选分离楤木总皂苷的佳树脂,并对影响分离的各种因素进行系统研究,使分离工艺达到优化.方法 采用静态与动态的吸附-解吸两种方法,以高效液相色谱法测定楤木皂苷A的量为评价指标,进行工艺筛选.结果 AB-8分离效果好,其佳工艺为药液质量浓度0.1 g/mL(相当于原生药)、上样量为6 BV(树脂床体积),以2.5 BV/h的吸附速率进行吸附,50%乙醇4 BV、2 BV/h进行洗脱效果佳.经AB-8处理后的楤木皂苷A收率达30%,楤木总皂苷可达80%以上.结论 该方法简单可行,分离效果好,能满足于大生产的要求.
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pH区带逆流色谱法分离制备荷叶中生物碱
目的 建立对荷叶生物碱进行分离的pH区带逆流色谱方法.方法 溶剂系统为叔丁基甲醚-甲醇-水(4:1:5),上相添加三乙胺(10mmol/L)作为固定相,下相添加盐酸(5mmol/L)为流动相进行洗脱,在主机转速800 r/min、体积流量1.5 mL/min、检测波长254nm条件下进行分离制备.结果 从2.18 g荷叶提取物中一次分离得到N-去甲荷叶碱110 mg、O-去甲荷叶碱420 mg、荷叶碱310 mg和莲碱190 mg 4种生物碱,质量分数均大于98%:各化合物通过HPLC、MS和1H-NMR 进行了化学结构鉴定.结论 pH区带逆流色谱法是一种快速高效的分离纯化荷叶生物碱的方法.
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高速逆流色谱分离纯化草豆蔻中山姜素和小豆蔻明
目的 建立高速逆流色谱分离纯化草豆蔻中山姜素和小豆蔻明的方法.方法 使用正己烷-醋酸乙酯-甲醇-水(5:5:7:3)为两相溶剂系统,上相为固定相,下相为流动相,体积流量2.0 mL/min,转速800 r/min,温度25℃,固定相的保留率为50%,检测波长300 nm,对草豆蔻粗提物进行分离.结果 从100 mg草豆蔻粗提物中一步分离纯化得到17.2 mg山姜素和25.1 mg小豆蔻明.经HPLC分析,质量分数分别为98.1%、99.2%,其化学结构由1H-NMR和13C-NMR鉴定.结论 与传统的、存在不可逆吸附现象的柱色谱法相比,高速逆流色谱分离纯化草豆蔻中山姜素和小豆蔻明的方法具有简单、高效、回收率高等优点.
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海参糖胺聚糖的抗肿瘤转移前景分析
恶性肿瘤的侵袭和转移是导致临床肿瘤患者死亡的重要原因,研究肿瘤转移并且寻找出安全有效的抗肿瘤药物一直是研究者关注的焦点.肝素被证实在各种临床前和临床的恶性肿瘤模型中均有效,但其引起较大的出血不良反应限制了其临床应用.与其生物活性十分相似的海参糖胺聚糖(hGAG)因不良反应小而成为了近年来研究的热点.查阅国内外大量的文献,总结了hGAG与肝素理化性质的异同,综述了二者抗肿瘤的药理作用,并以肝素为参照,分析了hGAG抗肿瘤转移的可能作用机制,以期为临床开发安全、有效的抗肿瘤药物提供依据.
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基于均匀设计-偏小二乘回归建模的中药复方配伍规律研究方法
采用均匀设计-偏小二乘回归建模(UD-PLS)的方法研究中药复方配伍规律,运用数学、系统科学、计算科学、非线性科学等多学科交叉综合手段,用数学语言定性定量分析中药复方配伍的相互作用效应,建立针对中药复方药味多、相互作用复杂等特点的中药复方配伍规律研究方法.以小承气汤和厚朴大黄汤配伍组方规律为研究实例,分析研究中药复方七情和合与君臣佐使配伍关系及相互作用效应.通过UD-PLS方法获得了中药复方不同配伍与整体疗效密切相关的认识,阐明了药物配伍对中药复方整体作用的重要性和合理性,能体现中医学的整体观与系统论的思维模式,对科学揭示中药复方配伍及组方科学化具有参考意义.