中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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泽漆化学成分研究
目的 研究泽漆Euphorbia helioscopia的化学成分.方法 利用大孔树脂,正、反相硅胶柱,MCI及Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,根据波谱数据及理化性质鉴定化合物结构.结果 从泽漆全草95％乙醇提取物中分离鉴定16个化合物,包括4个萜类化合物:泽漆内酯戊(1)、对映-16β,17-二羟基-贝壳杉烷-3-酮(2)、齐墩果酸(3)、白桦脂酸(4);6个酚性化合物:苯甲酸(5)、没食子酸乙酯(6)、3,3',4,4'-四羟基联苯(7)、短叶苏木酚(8)、6-羟基-7,8-二氧亚甲基香豆素(9)、3,3'-二甲氧基鞣花酸(10);5个黄酮类化合物:芹菜素(11)、3'-甲氧基木犀草素(12)、金丝桃苷(13)、柚皮素-7-0-β-D-葡萄糖苷(14)、杨梅素-3'-O-β-D-葡萄糖苷(15)及1个甾体化合物:3β-羟基-胆甾-5-烯(16).结论 化合物7～10、12为首次从该属植物中分离得到,化合物2～5、14～15首次从该植物分离得到.
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UHPLC-Q Exactive轨道肼高分辨质谱分析中华苦荬菜与苣荬菜中主要化学成分
目的 通过UHPLC-Q Exactive轨道肼高分辨质谱技术分析中华苦荬菜与苣荬菜中主要化学成分的异同.方法 采用Agilent Poroshell 120色谱柱(100 mm×3 mm,2.7 μm),并以甲醇-0.5％冰醋酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,体积流量为0.3 mL/min,质谱使用ESI离子源,正、负离子模式扫描采集数据.结果 通过正、负离子质谱信息及元素组成分析,并结合相关文献和对照品数据对照,鉴定出中华苦荬菜中9种化学成分、苣荬菜中10种化学成分;中华苦荬菜与苣荬菜中共有化学成分有9种,其中7种有机酸类和2种黄酮类成分.结论 利用UHPLC-Q Exactive轨道肼高分辨质谱技术,分析中华苦荬菜与苣荬菜中主要化学成分,为控制中华苦荬菜与苣荬菜药材质量及临床应用提供科学依据.
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楤木单体的结构改造及抗炎活性研究
目的 对楤木Aralia elata中的单体成分金盏花苷E进行结构改造,并对其结构改造后的类似物进行体外抗炎活性研究.方法 以天然易得的齐墩果酸为起始原料,经苷元28位羧基保护、3位糖苷化、28位羧基脱保护、28位羧基酰胺化、胺基侧链酰胺化、糖基苯甲酰基脱保护、甲叉基脱保护共7步反应制得目标化合物,利用巨噬细胞RAW264.7模型评价化合物的抗炎活性.结果 设计并合成了10个金盏花苷E的结构类似物G1～G5和H1～H5,均经谱学技术确证结构.生物活性实验结果表明,10个化合物对RAW264.7细胞呈现不同程度的抗炎活性,其中化合物G1～G4、H1～H3的抗炎活性优于先导物.结论 化合物G1～G5和H1～H5均为未见文献报道的新化合物,具有潜在的抗炎活性,值得深入研究.
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川芎中抑制脂多糖诱导的RAW264.7和BV2细胞系NO生成的新的丁苯酞衍生物——川芎螺内酯
目的 研究川芎95％乙醇提取物的化学成分及其抑制脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7和小鼠小胶质细胞BV2一氧化氮(NO)生成的生物学活性.方法 采用硅胶、高效液相色谱等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构.采用LPS离体诱导RAW264.7和BV2细胞系NO生成模型,研究化合物对NO生成的抑制活性.结果 从川芎95％乙醇提取物中分离出3个丁苯酞衍生物,分别鉴定为Z-3',8',3'a,7'a-四氢-6,3',7,7'a–二聚藁本内酯-8'-酮(1)、Z,Z'-3.3'a,7.7'a-二聚藁本内酯(2)和川芎螺内酯(3).对LPS诱导的细胞NO生成抑制作用,在RAW264.7细胞模型,化合物1～3和阳性对照药吲哚美辛的半数抑制浓度(IC50)分别为(31.60±2.62)、(21.20±0.61)、(30.12±2.90)、(54.62±7.53)μmol/L;在BV2细胞模型,化合物1～3和阳性对照药姜黄素的IC50分别为(21.99±4.40)、(15.43±1.34)、(12.20±3.40)、(10.58±1.41)μmol/L.结论 化合物3为新化合物,命名为川芎螺内酯.生物活性实验结果提示化合物1～3可能具有潜在的抗炎作用.
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四季青中三萜类化学成分的研究
目的 研究四季青Ilex chinensis中的三萜类化学成分.方法 应用多种色谱分离技术进行分离,通过核磁、质谱等波谱方法鉴定化合物的结构.结果 从四季青70％乙醇提取物中分离得到13个三萜类化合物,分别鉴定为3β,23-二羟基乌苏-12-烯-28-酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(1)、quadranoside IV(2)、玉叶金花苷R(3)、monepaloside F(4)、冬青苷XXVII(5)、冬青苷XXXVII(6)、冬青苷XXXVIII(7)、冬青苷XLI(8)、niga-ichigoside F1(9)、kalidiumoside D(10)、竹节参苷IVa(11)、长圆果冬青苷M(12)、23-羟基-白桦酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(13).结论 化合物1、10、13为首次从冬青属植物中分离得到,化合物2～8、11、12为首次从该植物中分离得到.
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窝儿七中1个新的木脂素成分
目的 研究窝儿七(中华山荷叶Diphylleia sinensis的根及根茎)的化学成分.方法 采用硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、高效液相等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱方法进行结构鉴定.结果 从窝儿七根茎95％乙醇提取物中分离得到3个化合物,分别鉴定为山荷叶素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、爵床脂素A(2)、(+)-tanegool-7'-methylether(3).结论 化合物1为新化合物,命名为爵床苷G;化合2和3为首次从山荷叶属植物中分离得到.
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UPLC-Q-Exactive四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱联用快速分析川党参的化学成分
目的 采用UPLC-Q-Exactive四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱仪在正、负离子模式下分离鉴定川党参Codonopsis tangshen药材的化学成分.方法 Acquity UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm)分离,以乙腈(A)-0.1％甲酸水溶液(B)为流动相进行梯度洗脱,质谱采用正、负离子监测模式、全扫描及自动触发二级质谱扫描功能,对川党参药材的化学成分进行快速分离和鉴定.结果 根据高分辨质谱数据从川党参50％甲醇提取物中共鉴定出36个化合物,包括生物碱类7个、苯丙素类7个、多炔类3个、己醇苷与己烯醇苷6个、有机酸类8个、氨基酸类3个、核苷类1个、倍半萜类1个;其中9个成分经与对照品比对而准确鉴定,19个成分在该植物中首次发现,1个成分为潜在的新化合物.结论 该方法可快速分离鉴定川党参的化学成分,为其质量控制和药效物质基础研究提供理论依据.
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基于分子对接技术的豆科喹喏里西啶类生物碱抑制血管新生的活性成分虚拟筛选
目的 基于化合物的系统筛选探讨喹喏里西啶类生物碱发挥抗肿瘤等作用的机制.方法 应用虚拟筛选技术,收集豆科植物中现已分离鉴定的喹喏里西啶类生物碱103个,选择8个与血管新生密切相关的靶点,应用Discovery Studio 2.5(DS 2.5)软件的LibDock模块进行分子对接,并以DrugBank中对各靶点确证有抑制作用并已上市的小分子药物为参照,设定各靶点对应的已上市小分子药物低打分为阈值,初筛出排名前10％的候选化合物,再以原配体打分值为参考开展系统筛选研究.结果 终筛选出打分值高于原配体的候选化合物共计19个,并初步揭示了喹喏里西啶类生物碱抑制血管新生的作用靶点.结论 喹喏里西啶类生物碱可能通过抑制血管新生发挥抗肿瘤、抗糖尿病血管并发症等作用.相对于传统筛选,虚拟筛选技术节约了大量时间、精力和物力,为研发血管新生抑制剂类药物提供了一定的参考.
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通脉养心丸对小型猪心肌缺血再灌注损伤后期气阴两虚证的干预作用
目的 观察通脉养心丸对小型猪心肌缺血再灌注损伤后期气阴两虚证的干预作用.方法 将24只小型猪随机分为假手术组、心肌缺血气阴两虚证模型组、通脉养心丸(0.36 g/kg)组和生脉胶囊(0.14 g/kg)组,每组6只.除假手术组外,其他各组采用介入技术球囊封堵冠状动脉左前降支30 min后撤出球囊进行再灌注损伤.术后给药4周,检测各组动物无创血流动力学改变;根据症状分级评分方法,分析各组动物冠心病气阴两虚证舌象和脉象评分的变化;数码拍照方法检测各组动物舌面色泽变化;采用伊文思蓝和TTC染色分析心肌缺血和梗死面积.结果 与假手术组比较,模型组小型猪心脏缺血区和梗死区的面积明显增加,心输出量(CO)、每搏输出量(SV)均明显降低,而血管外周阻力(SVR)和左室做功(LCW)上升,同时舌面色泽出现异常,相应的舌象和脉象评分明显增加(P＜0.05、0.01);与模型组比较,通脉养心丸和生脉胶囊可明显降低小型猪心肌梗死和缺血面积,增加CO和LCW,同时舌面色泽变化接近正常,相应的舌象和脉象评分明显降低;通脉养心丸还可降低SVR(P＜0.01).结论 小型猪心肌缺血再灌注损伤后期表现出部分气阴两虚证的特点,通脉养心丸能够改善冠心病气阴两虚证小型猪舌和脉象的变化,保护心肌组织,恢复心脏血流动力学的异常状态.
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不同采收期牛至叶提取物体外抗氧化和降糖活性研究
目的 对比研究不同采收期牛至叶提取物的物质组成与体外抗氧化和降糖活性.方法 采用乙腈-水(1:1)提取制备牛至叶提取物,福林酚法测定其中总酚含量,AlCl3比色法测定其中总黄酮含量,LC-Q-TOF-MS法分析主要成分.采用ABTS自由基清除和FRAP总抗氧化实验评价不同采收期牛至叶提取物的抗氧化活性,荧光葡萄糖摄取法和对α-葡萄糖苷酶的体外抑制实验评价不同采收期牛至叶提取物体外降糖活性.结果 从牛至叶提取物中鉴定出6种主要成分,分别为牛至苷I、木犀草素7-O-葡萄糖醛酸苷、芹菜素7-O-葡萄糖醛酸苷、迷迭香酸、紫草酸、牛至苷I衍生物;提取物中总酚含量以开花期7月份采收的高,总黄酮含量以成熟期9月份采收的高.不同采收期牛至叶提取物均有较好的抗氧化和降糖作用,其中7月份采收的牛至叶提取物体外抗氧化活性强,10月份采收的牛至叶提取物体外降血糖活性强.结论 牛至叶乙腈-水(1:1)提取物具有潜在的抗氧化及降糖活性,其抗氧化及降糖活性强度受牛至叶采收时间的影响.
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β-羟基异戊酰紫草素对肺腺癌A549细胞的生长抑制作用及其机制研究
目的 通过体外实验研究β-羟基异戊酰紫草素(β-HIVS)对人肺腺癌A549细胞生长的抑制作用,并对其机制进行初步探讨.方法 体外培养A549细胞,分为对照组和不同浓度的β-HIVS组.采用CCK-8法、流式细胞术、Transwell小室法检测β-HIVS对A549细胞增殖、周期、凋亡、侵袭和迁移的影响;实时荧光定量PCR技术和Western blotting法检测β-HIVS处理后A549细胞p53、Bcl-2的mRNA和蛋白表达情况.结果 β-HIVS能抑制A549细胞的增殖;诱导A549细胞凋亡;阻滞细胞由G0/G1期向S期的发展;抑制细胞侵袭和迁移;呈浓度依赖性地上调p53蛋白和mRNA的表达,下调Bcl-2蛋白和mRNA的表达.结论 β-HIVS可显著抑制A549细胞的增殖、侵袭和迁移,并诱导细胞凋亡,其机制可能与上调p53的表达和下调Bcl-2的表达有关.
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注射用黄芪多糖联合CIK细胞治疗中晚期气虚型非小细胞肺癌的临床观察
目的 探究注射用黄芪多糖联合细胞因子诱导的杀伤细胞(cytokine-induced killer cells,CIK)治疗中晚期气虚型非小细胞肺癌的协同作用,并观察其安全性.方法 选择天津中医药大学第一附属医院75例经明确诊断为中晚期气虚型非小细胞肺癌住院患者,分为两组,对照组给予CIK细胞静脉回输(每次100 mL,每周一、三、五回输,共计5次,细胞总数＞1×1010/mL),联合治疗组加用注射用黄芪多糖(每天250 mg,静脉滴注至回输后1 d,共计10 d),10 d为1个周期,间隔1个月后行第2周期治疗,共治疗2个周期.结果 联合治疗组治疗后疾病控制率为69.4％,高于对照组36.1％,差异显著(P＜0.05);两组卡氏评分(KPS)有效率分别为77.8％与55.6％,差异显著(P＜0.05);联合治疗组患者治疗后较治疗前外周血中CD3+和CD4+T淋巴细胞比例显著增加(P＜0.05);治疗后联合治疗组在气短、神疲、乏力、自汗、懒言方面均有改善,其中在神疲、乏力、自汗、懒言方面改善明显,差异显著(P＜0.05);两组在治疗过程中未出现严重的血液学毒性及肝肾毒性.结论 注射用黄芪多糖联合CIK细胞治疗可控制中晚期非小细胞肺癌患者肿瘤病灶进展,提高患者免疫功能,改善气虚证症状,提高机体功能状态,且安全性良好.
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红景天苷在大鼠体内的代谢途径研究
目的 研究红景天苷在大鼠体内的代谢物谱,分析其代谢途径.方法 大鼠ig给予红景天苷200 mg/kg后,收集胆汁、尿液、粪便和血浆,应用高分辨质谱技术鉴定可能的代谢产物,分析红景天苷在大鼠体内的代谢途径.结果 共检测到除原型药物外的20个代谢产物,提示红景天苷在大鼠体内的主要代谢途径为葡萄糖化、乙酰化、硫酸化和甲基化.结论 红景天苷在大鼠体内经历了广泛的I相和II相代谢,代谢物主要通过尿液排出.应用峰面积归一化法计算主要代谢产物相对生成量,提示红景天苷在大鼠尿、粪、胆汁中的主要代谢途径为II相代谢,血浆中红景天苷原型药物为体循环系统中主要暴露物质.
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基于相关可视化的壮骨关节丸特异质肝损伤与27种细胞因子的相关性分析
目的 采用相关可视化的方法,探讨壮骨关节丸(Zhuangguguanjie Wan,ZGW)特异质肝损伤指标丙氨酸转氨酶(ALT)与27种细胞因子的相关性.方法 SD大鼠禁食12 h后,ig给予ZGW 3.8 g/kg,2 h后尾iv 2.8 mg/kg的脂多糖(LPS),给予LPS 10 h后水合氯醛麻醉大鼠,下腔静脉取血,采集肝组织样本.检测血清中ALT活力及肝脏组织27种细胞因子水平.R 3.2.4软件分析ALT与27种细胞因子及27种细胞因子之间的相关性.结果 ALT与巨噬细胞炎性蛋白1α(MIP-lα)和血管内皮生长因子(VEGF)之间具有较强的正相关性,白细胞介素-18(IL-18)、趋化因子-10(IP-10)、IL-1α和IL-1β之间具有很强的相关性,嗜酸性粒细胞趋化因子(eotaxin)或调节活化正常T细胞表达和分泌的趋化因子(RANTES)各自具有独立性.结论 ZGW特异质肝损伤与MIP-1α和VEGF之间具有较强的正相关性,为ZGW临床安全用药及风险防控提供新的实验证据.
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灰毡毛忍冬Lm-XL-AP1基因克隆、生物信息学和时空表达分析
目的 克隆灰毡毛忍冬突变型品种AP1基因(Lm-XL-AP1),并对其进行生物信息学和时空表达分析.方法 通过RACE技术克隆Lm-XL-AP1基因全长,运用生物信息学的方法进行基因同源性和相似性比较分析,预测其编码蛋白,并对其进行各种理化性质分析.运用荧光定量PCR(qRT-PCR)检测该基因在灰毡毛忍冬突变型植株不同花期和不同器官的相对表达量.结果 获得AP1基因,开放阅读框(ORF)长729 bp,编码242个氨基酸,与甘菊中MADS-box基因家族AP1基因相似性达80％,且包含MADS和K-box的保守序列.AP1蛋白无跨膜区域,定位于细胞核中;在灰毡毛忍冬突变型植株第6花期相对表达量高,同时茎、叶中也有表达.结论 成功从灰毡毛忍冬突变型植株总RNA中克隆到可能参与控制花器官表达的AP1基因.
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基于QbD理念的黄槐片制备工艺及物理指纹图谱研究
目的 基于质量源于设计(QbD)理念对黄槐片进行成型工艺研究,并对颗粒进行质量控制.方法 以黄槐提取物为主药,采用湿法制粒压片,通过单因素实验筛选辅料,考察片的成型率、片质量差异、硬度、脆碎度和崩解时限,从而确定黄槐片的佳处方及制备工艺.采用物理指纹图谱法对黄槐颗粒各项物理质量属性指标进行综合表征,建立由9个指标(相对均齐度指数、颗粒间空隙率、卡尔指数、松密度、振实密度、干燥失重、吸湿性、豪斯纳比、休止角)构成的颗粒物理指纹图谱,评价不同批次颗粒的质量一致性并对其可压缩性进行分析.结果 黄槐片的佳处方为黄槐颗粒0.25 g,7％交联羧甲纤维素钠、2％滑石粉,混匀.佳工艺条件为16目筛制粒,60 ℃干燥1 h,18目筛整粒.5批黄槐颗粒物理指纹图谱相似度均高于0.983,5批颗粒参数指数均大于0.4,参数轮廓指数在4.82～5.70,良好可压性指数在4.44～5.25.结论 建立的黄槐片制备工艺、处方及中间体颗粒物理质量标准科学合理,工艺稳定可行,为中药复方制剂的研发提供新的思路.
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蛇床子素发泡微乳剂制备研究
目的 制备蛇床子素发泡微乳剂,并对其理化性质进行表征.方法 在溶解度试验和伪三元相图的基础上,以微乳载药量、泡沫半衰期、泡沫形成力的总评归一值(OD)为评价指标,采用D-优混料优化设计蛇床子素发泡微乳剂处方.结果 蛇床子素发泡微乳剂的优处方为油酸乙酯-聚氧乙烯蓖麻油40-二乙二醇单乙基醚-水(8.13:14.81:6.58:71.44),平均粒径为(43.54±3.43)nm(n=3),平均多分散系数为(0.839±0.092)％(n=3),平均Zeta电位为(-2.32±0.78)mV(n=3),发泡量为(8.57±0.28)cm,半衰期为(6.79±0.32)min.37 ℃时,发泡微乳的大载药量为13.62 mg/g,在水中的溶解度为0.42 mg/mL.结论 该发泡微乳制剂稳定,可大幅提高蛇床子素的溶解度并显著增强其生物利用度.
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莨菪浸膏片HPLC指纹图谱及莨菪烷类生物碱的定量分析研究
目的 建立莨菪浸膏片的HPLC特征指纹图谱,并对其中阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、樟柳碱4种莨菪烷类生物碱进行定量分析.方法 采用GL Sciences Inc C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,以甲醇-0.05％磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱;检测波长218 nm;体积流量1.0 mL/min;柱温30 ℃,利用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件(2004A版)"和SPSS 19.0建立莨菪浸膏片指纹图谱,并进行相似度评价及定量分析.结果 标记共有峰14个,S1～S4以及S11与对照指纹图谱的相似度大于0.98,其他均大于0.995,表明12批莨菪浸膏片相似度良好.聚类分析结果显示,S1～S6聚为一类,其余样品聚为一类.定量分析结果显示不同批次的莨菪浸膏片中均含有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱,但含量存在一定差异.结论 该方法较好地反映了莨菪浸膏片中的生物碱组成信息,且操作简单,重复性好,为莨菪浸膏片的质量评价提供了更加全面、科学的数据.
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一测多评法在血府逐瘀丸质量评价中的应用
目的 建立血府逐瘀丸(XZP)中芍药苷、阿魏酸、苦杏仁苷、甘草苷、梓醇、β-蜕皮甾酮、羟基红花黄色素A、柚皮苷、新橙皮苷、柴胡皂苷a 10种化合物一测多评评价模式,检验该方法是否适用于XZP的质量控制.方法 以XZP为研究对象,选择芍药苷作为内参物,采用多点校正法,建立芍药苷与阿魏酸、苦杏仁苷、甘草苷、梓醇、β-蜕皮甾酮、羟基红花黄色素A、柚皮苷、新橙皮苷及柴胡皂苷a之间的相对校正因子(f);同时进行定量计算,实现一测多评.采用外标法测定16批XZP样品中10种成分的量,并将外标法测定值与f计算所测值进行对比,检验所建立方法的准确性.结果 在一定的线性范围内,芍药苷与阿魏酸、苦杏仁苷、甘草苷、梓醇、β-蜕皮甾酮、羟基红花黄色素A、柚皮苷、新橙皮苷及柴胡皂苷a之间的f分别为2.22、1.73、0.56、3.55、2.03、2.31、1.03、1.68、1.13,以校正方式所得f计算值与实测值间无显著差异,16批次供试品中梓醇、苦杏仁苷、柴胡皂苷a、阿魏酸、柚皮苷、新橙皮苷、甘草苷、β-蜕皮甾酮、羟基红花黄色素A和芍药苷的量分别为0.47～0.72、0.63～0.94、0.37～0.74、0.11～0.33、1.15～1.37、0.64～0.84、1.47～1.88、0.38～0.62、0.17～0.34、1.16～1.48 mg/g.结论 一测多评的质量评价模式简单、精确且可行,适用于XZP的质量评价和控制.
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均匀设计法优化姜黄素TPGS/F127/P123混合胶束的处方工艺
目的 通过均匀设计法优化姜黄素TPGS/F127/P123混合胶束的处方工艺,以提高姜黄素原料药在水中的溶解度、包封率、载药量,并降低其沉降率.方法 采用改良的薄膜分散法制备姜黄素TPGS/F127/P123混合胶束,在单因素考察的前提下,选取包封率、载药量和沉降率为因变量,姜黄素投药量、TPGS用量和F127/P123比例(质量比)为自变量,进行3因素7水平均匀设计,对实验结果进行多项式线性方程拟合,绘制响应面和等高线图,并对优化后的处方进行验证.结果 优处方中姜黄素量为14.0 mg,TPGS为150.0 mg,F127/P123比例为68:32.3批验证处方的溶解度为(3.47±0.14)mg/mL,包封率为(87.15±4.39)％,载药量为(4.70±0.17)％,48 h内沉降率为(0.33±0.12)％.结论 姜黄素TPGS/F127/P123混合胶束处方工艺经过均匀设计法优化后,溶解度得到很大程度的提高,包封率和载药量亦得到提高.
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辣椒碱乳胶剂的体外经皮渗透、镇痛作用及刺激性研究
目的 制备辣椒碱乳胶剂,并对其体外经皮渗透性能、镇痛作用和皮肤刺激性进行考察.方法 采用改良Franz扩散池,通过单因素法考察了不同促渗剂对乳胶剂的体外经皮渗透行为的影响,确定佳处方,并考察辣椒碱乳胶剂透皮吸收行为;采用热板法考察其镇痛作用;选择家兔为动物模型,评价辣椒碱乳胶剂的皮肤刺激性.结果 薄荷油、桉叶油和氮酮3种促渗剂均无显著促渗作用,故终乳胶剂的优化处方不含促渗剂.体外透皮实验显示,市售乳膏、自制凝胶剂和乳胶剂三者的24 h累积渗透率分别为18.98％、37.04％、54.75％.在热板法实验中,市售乳膏和乳胶剂高剂量给药30、60、90 min后对热板致小鼠疼痛的抑制率分别为14.07％、14.49％、16.81％,18.63％、22.50％、25.57％.家兔皮肤刺激性实验结果表明乳胶剂无明显的皮肤刺激性.结论 辣椒碱乳胶剂具有良好的透皮性能且无皮肤刺激性,乳胶剂中、高剂量具有良好的镇痛活性,为研发辣椒碱及其新型局部给药制剂提供依据.
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黑尾胡蜂磷脂酶A1的分离纯化和活性研究
目的 对黑尾胡蜂磷脂酶的分离方法和活性进行研究,为黑尾胡蜂的毒性机制研究和药用发掘提供实验数据.方法 通过葡聚糖凝胶G-75分子筛柱和肝素亲和柱对黑尾胡蜂毒液中的磷脂酶活性成分进行分离.利用质谱对目的蛋白进行肽指纹图谱分析,利用蛋白测序仪测定目的蛋白N末端氨基酸序列,从结构上对目的蛋白进行鉴定.利用磷脂酶A1检测试剂盒确认目的蛋白对底物磷脂的特异性水解位点,从活性上对目的蛋白进行鉴定.通过血浆复钙时间的测定检测目的蛋白对凝血系统的影响.结果 通过葡聚糖凝胶G-75分子筛柱和肝素亲和柱两步分离纯化,成功从黑尾胡蜂蜂毒中纯化到了1个磷脂酶活性组分.该组分在SDS-PAGE凝胶中表观相对分子质量约为32 000,因此命名为Vtp32.肽指纹图谱分析及N端氨基酸序列比对结果显示Vtp32与Vespa属胡蜂磷脂酶A1(phospholipase A1,PLA1)具有高度的序列相似性.Vtp32可以特异性水解磷脂的sn-1位,因此Vtp32为黑尾胡蜂PLA1.Vtp32水解磷脂可产生溶血性凝脂,导致红细胞裂解.Vtp32可显著延长人血浆的复钙时间,具有抗凝活性.结论 黑尾胡蜂毒液中含有大量的PLA1,可通过葡聚糖凝胶G-75分子筛柱和肝素亲和柱两步分离方法进行纯化.黑尾胡蜂PLA1具有溶血和抗凝活性.
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防己黄芪汤及其组方化学成分与分析方法研究进展
防己黄芪汤是由防己、黄芪、白术、甘草、生姜、大枣6味药材组成.通过回顾近年来的相关文献,对防己黄芪汤及其组方中单味药材的化学成分、质量控制和体内代谢研究方法进行综述,以期为防己黄芪汤及相关组方的药效物质基础研究提供参考.
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中药特殊煎法的探讨与思考(一):先煎
先煎是中药汤剂特殊煎法的一大特色,而一些人对需先煎的中药、先煎的原因以及如何先煎缺乏基本的认识或存在一定的误解,从而出现因中药煎煮不当导致的临床疗效不佳或不良反应等一系列问题.结合古今文献,从减毒增效的角度剖析中药先煎的原因,从先煎时间、粉碎度等对先煎的影响来探讨中药先煎的注意事项,并对如何先煎提出探索性的思考,为中药先煎提供科学依据,以促进临床合理用药.
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补阳还五汤的研究现状及其新药创制关键技术
补阳还五汤是目前治疗缺血性脑卒中疗效公认的著名方剂,该方每年有500余篇文献报道,包括药材资源、物质基础、药物制剂、药理作用、临床配伍应用及剂型改革等各方面,研究范围宽广而精深.但该方成分复杂,目前的网络药理拓扑学方法也很难阐明该方的物质基础及药理学作用机制.系统梳理补阳还五汤近10年相关研究工作,归纳总结药学、药理毒理学的研究概况,提出目前研究存在的问题及作为组分中药或天然复方药物创制研究亟待解决的关键问题;同时结合中药超分子"印迹模板"自主作用规律和化学定量网络谱学的研究,与目前主要治疗缺血性脑卒中药物的结构进行比较,拟对其物质基础、效应成分与作用靶点关联等关键技术进行探讨,为进一步开发出新组分中药或天然复方药物奠定基础.
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中医药治疗溃疡性结肠炎实验研究进展
中医药治疗溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)具有多靶点整体调节、副作用少、疗效稳定等优势.从中医治法治则的角度及中药复方、单味中药及中药有效成分的角度,总结中医药治疗UC实验方面的研究进展,为阐释中医药治疗UC的机制奠定基础.在此基础上分析目前研究中存在的问题和今后发展的方向,以期为临床上UC的治疗提供更好的方案.
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植物草酸钙晶体合成、降解机制及功能研究进展
草酸钙晶体是植物组织中常见的一种细胞后含物,虽然其合成与降解机制尚不清楚,但在结石病治疗、食品安全、植物病害防治、管道工程及盐碱地利用等方面显示了较好的应用前景.对植物草酸钙晶体合成与降解机制及生理功能进行综述,相关研究成果在泌尿系统结石病治疗等领域的实践应用展示了广阔的前景.
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药用植物迁地保护优先物种评估方法及实证研究
随着天然药物和天然保健品的流行,药用植物资源枯竭的问题日益凸显.我国药用植物的保护日益受到重视,但是目前的药用植物保护评估方法还存在不足.在总结植物受威胁程度和优先保护评估方法的基础上,根据药用植物迁地保护数据特点对现行的药用植物受威胁程度及保护优先等级方法进行了改进,并对分级抽取的10种中药材进行了比较研究.结果表明,本方法与原方法的评估结果存在差异,且新方法在指标灵敏度、数据获取容易程度、批量评估等方面有进一步的提升,能较好地反映物种优先保护程度,对中药资源经济研究和管理具有参考意义.
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"一带一路"进程中中医药国际合作机制研究
中医药自古以来就是古丝绸之路商贸活动的重点和亮点.自2013年我国首次提出"一带一路"战略以来,中医药国际化发展取得了积极的进展.以生产要素国际移动理论为基础,在"一带一路"战略背景下,定性分析了当前我国与沿线国家的中医药国际合作五大机制,即政府间交流合作机制、中医药传承与创新合作机制、中医药服务贸易合作机制、中医药资源共享合作机制、中医药文化与人文交流合作机制.定性与定量结合局部均衡分析法分析了中医药生产要素跨国移动前后的福利影响,并进一步探析当前我国中医药国际化合作所面临的困境与挑战,提出相应的应对策略及建议.
